Antibiotico - una sostanza "contro la vita" - un farmaco che viene utilizzato per il trattamento di malattie causate da agenti vivi, di norma, vari batteri patogeni.
Gli antibiotici sono divisi in molti tipi e gruppi per una serie di motivi. La classificazione degli antibiotici consente di determinare in modo più efficace la portata di ciascun tipo di farmaco.
Classificazione antibiotica moderna
1. A seconda dell'origine.
- Naturale (naturale).
- Semi-sintetico: nella fase iniziale della produzione, la sostanza è ottenuta da materie prime naturali e quindi continua a sintetizzare artificialmente il farmaco.
- Sintetico.
A rigor di termini, solo i preparati derivati da materie prime naturali sono antibiotici. Tutti gli altri medicinali sono chiamati "farmaci antibatterici". Nel mondo moderno, il concetto di "antibiotico" implica tutti i tipi di farmaci che possono combattere con agenti patogeni vivi.
Da dove provengono gli antibiotici naturali?
- da funghi muffa;
- da actinomiceti;
- da batteri;
- dalle piante (phytoncides);
- dai tessuti di pesci e animali.
2. A seconda dell'impatto.
- Antibatterico.
- Antineoplastici.
- Antifungini.
3. Secondo lo spettro di impatto su un particolare numero di diversi microrganismi.
- Antibiotici con uno spettro ristretto di azione.
Questi farmaci sono preferiti per il trattamento, poiché mirano al tipo (o gruppo) specifico di microrganismi e non sopprimono la microflora sana del paziente. - Antibiotici con una vasta gamma di effetti.
4. Dalla natura dell'impatto sui batteri cellulari.
- Farmaci battericidi - distruggono gli agenti patogeni.
- Batteriostatici - sospendono la crescita e la riproduzione delle cellule. Successivamente, il sistema immunitario del corpo deve far fronte in modo indipendente con i batteri rimasti all'interno.
5. Per struttura chimica.
Per coloro che studiano gli antibiotici, la classificazione per struttura chimica è decisiva, poiché la struttura del farmaco determina il suo ruolo nel trattamento di varie malattie.
1. Farmaci beta-lattamici
1. Penicillina - una sostanza prodotta da colonie di funghi muffa Penicillinum. I derivati naturali e artificiali della penicillina hanno un effetto battericida. La sostanza distrugge le pareti delle cellule batteriche, che porta alla loro morte.
I batteri patogeni si adattano ai farmaci e diventano resistenti a loro. La nuova generazione di penicilline è integrata con tazobactam, sulbactam e acido clavulanico, che proteggono il farmaco dalla distruzione all'interno delle cellule batteriche.
Sfortunatamente, le penicilline sono spesso percepite dal corpo come un allergene.
Gruppi antibiotici di penicillina:
- Le penicilline naturali non sono protette dalle penicillinasi, un enzima che produce batteri modificati e che distruggono l'antibiotico.
- Semisintetici - resistenti agli effetti dell'enzima batterico:
G - benzilpenicillina biosintetica della penicillina;
aminopenicillina (amoxicillina, ampicillina, bekampitsellin);
penicillina semisintetica (farmaci meticillina, oxacillina, cloxacillina, dicloxacillina, flucloxacillina).
Utilizzato nel trattamento di malattie causate da batteri resistenti alle penicilline.
Oggi sono note 4 generazioni di cefalosporine.
- Cefalexina, cefadroxile, catena.
- Cefamezina, cefuroxime (acetile), cefazolina, cefaclor.
- Cefotaxim, ceftriaxon, ceftizadim, ceftibuten, cefoperazone.
- Cefpyr, cefepime.
Le cefalosporine causano anche reazioni allergiche.
Le cefalosporine sono utilizzate in interventi chirurgici per prevenire complicazioni nel trattamento delle malattie otorinolaringoiatriche, della gonorrea e della pielonefrite.
2. macrolidi
Hanno un effetto batteriostatico - impediscono la crescita e la divisione dei batteri. I macrolidi agiscono direttamente sul sito dell'infiammazione.
Tra gli antibiotici moderni, i macrolidi sono considerati i meno tossici e forniscono un minimo di reazioni allergiche.
I macrolidi si accumulano nel corpo e applicano brevi corsi di 1-3 giorni. Utilizzato nel trattamento delle infiammazioni degli organi ENT interni, polmoni e bronchi, infezioni degli organi pelvici.
Eritromicina, roxithromycin, clarithromycin, azithromycin, azalides e ketolides.
Un gruppo di farmaci di origine naturale e artificiale. Possiede azione batteriostatica.
Le tetracicline sono utilizzate nel trattamento di infezioni gravi: brucellosi, antrace, tularemia, organi respiratori e tratto urinario. Lo svantaggio principale del farmaco è che i batteri si adattano molto rapidamente ad esso. La tetraciclina è più efficace se applicata localmente come un unguento.
- Tetracicline naturali: tetraciclina, ossitetraciclina.
- Tetracicline semisventite: clorotetrina, doxiciclina, metaciclina.
Gli aminoglicosidi sono farmaci battericidi altamente tossici che sono attivi contro i batteri aerobi gram-negativi.
Gli aminoglicosidi distruggono rapidamente ed efficacemente i batteri patogeni, anche con un'immunità indebolita. Per avviare il meccanismo per la distruzione dei batteri, sono necessarie condizioni aerobiche, cioè gli antibiotici di questo gruppo non "lavorano" in tessuti e organi morti con scarsa circolazione sanguigna (cavità, ascessi).
Gli aminoglicosidi sono usati nel trattamento delle seguenti condizioni: sepsi, peritonite, foruncolosi, endocardite, polmonite, danno renale batterico, infezioni del tratto urinario, infiammazione dell'orecchio interno.
Preparati aminoglicosidici: streptomicina, kanamicina, amikacina, gentamicina, neomicina.
Un farmaco con un meccanismo d'azione batteriostatico sui patogeni batterici. È usato per il trattamento di gravi infezioni intestinali.
Uno spiacevole effetto collaterale del trattamento del cloramfenicolo è il danno al midollo osseo, in cui vi è una violazione del processo di produzione delle cellule del sangue.
Preparati con una vasta gamma di effetti e un potente effetto battericida. Il meccanismo di azione sui batteri è una violazione della sintesi del DNA, che porta alla loro morte.
I fluorochinoloni sono usati per il trattamento topico di occhi e orecchie, a causa di un forte effetto collaterale. I farmaci hanno effetti sulle articolazioni e sulle ossa, sono controindicati nel trattamento di bambini e donne incinte.
I fluorochinoloni sono usati in relazione ai seguenti patogeni: gonococco, shigella, salmonella, colera, micoplasma, clamidia, bacillo pseudomonas, legionella, meningococco, micobatterio tubercolare.
Preparati: levofloxacina, emifloxacina, sparfloxacina, moxifloxacina.
Tipo di antibiotico misto di effetti sui batteri. Ha un effetto battericida sulla maggior parte delle specie e un effetto batteriostatico su streptococchi, enterococchi e stafilococchi.
Preparati di glicopeptidi: teikoplanin (targocid), daptomicina, vancomicina (vancatsin, diatracina).
8. Antibiotici tubercolosi
Preparati: ftivazid, metazid, salyuzid, ethionamide, protionamid, isoniazide.
9. Antibiotici con effetto antifungino
Distruggi la struttura a membrana delle cellule fungine, causandone la morte.
10. Farmaci anti-lebbra
Utilizzato per il trattamento della lebbra: solusulfone, diutsifon, diaphenylsulfone.
11. Farmaci antineoplastici - antracicline
Doxorubicina, rubomicina, carminomicina, aclarubicina.
12. lincosamidi
In termini di proprietà terapeutiche, sono molto vicini ai macrolidi, sebbene la loro composizione chimica sia un gruppo completamente diverso di antibiotici.
Droga: caseina S.
13. Antibiotici usati nella pratica medica, ma che non appartengono a nessuna delle classificazioni conosciute.
Fosfomicina, fusidina, rifampicina.
Tabella dei farmaci - antibiotici
Classificazione di antibiotici in gruppi, la tabella distribuisce alcuni tipi di farmaci antibatterici, a seconda della struttura chimica.
Classificazione Farmacologia Antibiotici
MEZZI CHEMIOTERAPEUTICI ANTIBATTERICI
Gli agenti chemioterapici antibatterici includono antibiotici e agenti antibatterici sintetici.
37.1. ANTIBIOTICI (FARMACOLOGIA)
Gli antibiotici sono sostanze chemioterapiche di origine biologica che inibiscono selettivamente l'attività dei microrganismi.
Quando si classificano gli antibiotici, vengono utilizzati diversi principi.
A seconda delle fonti di produzione, gli antibiotici sono divisi in due gruppi: naturale (biosintetico), prodotto da microrganismi e funghi inferiori e semi-sintetico, ottenuto modificando la struttura degli antibiotici naturali.
Sulla struttura chimica dei seguenti gruppi di antibiotici:
(Antibiotici 3-lattamici (penicilline, cefalosporine, carbapenemi, monobactam).
Macrolidi e antibiotici vicino a loro.
Polieni (antibiotici antifungini).
Farmaci cloramfenicolo (cloramfenicolo).
Antibiotici di diversi gruppi chimici.
La natura (tipo) dell'azione degli antibiotici può essere battericida (funghi o protozoacidimi, a seconda dell'agente patogeno), il che significa la completa distruzione della cellula dell'agente infettivo e batteriostatico (funghi-protozoastaticheskim), che si manifesta con la cessazione della crescita e della divisione delle sue cellule.
La natura battericida o batteriostatica dell'effetto degli antibiotici sulla microflora è in gran parte determinata dalle caratteristiche del meccanismo della loro azione. Si stabilisce che l'azione antimicrobica degli antibiotici si sviluppa principalmente a seguito della violazione:
sintesi della parete cellulare di microrganismi;
la permeabilità della membrana citoplasmatica della cellula microbica;
sintesi proteica intracellulare nella cellula microbica;
Sintesi dell'RNA in microrganismi.
Confrontando la natura e il meccanismo d'azione degli antibiotici (Tabella 37.1), si può osservare che gli effetti battericidi sono principalmente quegli antibiotici che interrompono la sintesi della parete cellulare, modificano la permeabilità della membrana citoplasmatica o interrompono la sintesi dell'RNA in microrganismi. L'azione batteriostatica è caratteristica degli antibiotici che violano la sintesi proteica intracellulare.
Secondo lo spettro dell'azione antimicrobica, gli antibiotici possono essere suddivisi in farmaci ad ampio spettro (che agiscono su microflora gram-positiva e gram-negativa: tetracicline, cloramfenicolo, aminoglicosidi, cefalosporine, penicilline semi-sintetiche) e farmaci relativamente
Tabella 37.1. Il meccanismo e la natura dell'azione antimicrobica degli antibiotici
La natura predominante dell'azione antimicrobica
Interruzione della sintesi della parete cellulare
Glycopeptide Antibiotics Cycloserine Bacitracin
Polimossine Polyene Antibiotics
Violazione della sintesi proteica intracellulare
Violazione della sintesi dell'RNA
ristretto spettro d'azione. Il secondo gruppo, a sua volta, può essere suddiviso in antibiotici, che agiscono principalmente su microflora gram-positiva (penicilline biosintetiche, macrolidi) e antibiotici, che agiscono principalmente sulla microflora gram-negativa (polimixine). Inoltre, ci sono antibiotici antifungini e antitumorali.
Per uso clinico, emettono antibiotici di base, dai quali iniziano il trattamento prima di determinare la sensibilità dei microrganismi che causano loro la malattia, e quelli di riserva, che vengono utilizzati quando i microrganismi sono resistenti agli antibiotici principali o se sono intolleranti a questi ultimi.
Nel processo di applicazione di antibiotici a loro, la resistenza (resistenza) dei microrganismi può svilupparsi, vale a dire la capacità dei microrganismi di moltiplicarsi in presenza di una dose terapeutica di un antibiotico. La resistenza dei microrganismi agli antibiotici può essere naturale e acquisita.
La resistenza naturale è associata all'assenza di "target" di microrganismi per l'azione dell'antibiotico o dell'inaccessibilità del "bersaglio" a causa della bassa permeabilità della parete cellulare e dell'inattivazione enzimatica dell'antibiotico. Se i batteri hanno una resistenza naturale, gli antibiotici sono clinicamente inefficaci.
Sotto la resistenza acquisita capiscono la proprietà dei singoli ceppi di batteri per mantenere la vitalità a quelle concentrazioni di antibiotici che sopprimono la maggior parte della popolazione microbica. La resistenza acquisita è il risultato di mutazioni spontanee nel genotipo di una cellula batterica o è associata al trasferimento di plasmidi da batteri resistenti naturalmente a specie sensibili.
Sono noti i seguenti meccanismi biochimici di resistenza agli antibiotici dei batteri:
inattivazione enzimatica di farmaci;
modifica del "target" di antibiotici;
rimozione attiva di farmaci antibatterici dalla cellula microbica;
ridotta permeabilità della parete cellulare batterica;
la formazione di "shunt" metabolico.
La resistenza dei microrganismi agli antibiotici può avere specificità di gruppo, vale a dire non solo alla preparazione applicata, ma anche ad altri preparati dello stesso gruppo chimico. Questa resistenza è chiamata "croce".
Il rispetto dei principi dell'uso di agenti chemioterapici riduce la probabilità di resistenza.
Nonostante il fatto che gli antibiotici siano caratterizzati da un'elevata selettività di azione, tuttavia presentano una serie di effetti collaterali di natura allergica e non allergica.
Gli antibiotici beta-lattamici sono farmaci che hanno un ciclo p-lattamico nella molecola: penicilline, cefalosporine, carbapenemi e monobactam.
(Il ciclo β-lattamico è necessario per la manifestazione dell'attività antimicrobica di questi composti. Una volta clandato (il ciclo β-lattamico da parte degli enzimi batterici (p-lattamasi), gli antibiotici perdono il loro effetto antibatterico.
Tutti gli antibiotici beta-lattamici hanno un effetto battericida, che si basa sulla loro inibizione della sintesi della parete cellulare batterica. Gli antibiotici di questo gruppo violano la sintesi del biopolimero del peptidoglicano, che è il componente principale della parete cellulare batterica. Il peptidoglicano è costituito da polisaccaridi e polipeptidi.
I polisaccaridi comprendono aminosugar ^ -acetilglucosamina e acido N-acetilmuramico. Catene peptidiche corte sono legate a zuccheri amminici. La rigidità finale della parete cellulare è data da catene di peptidi trasversali composte da 5 residui di glicina (ponti pentaglicina). La sintesi del peptidoglicano procede in 3 fasi: 1) i precursori del peptidoglicano (acetilmuramilpentapeptide e acetilglucosamina) sono sintetizzati nel citoplasma, che vengono trasferiti attraverso la membrana citoplasmatica con la partecipazione di inibitori della bacitracina; 2) l'inclusione di questi precursori nella catena polimerica in crescita; 3) reticolazione tra due catene adiacenti come risultato della reazione di transpeptidazione catalizzata dall'enzima transpeptidasi peptidoglicano.
Il processo di clivaggio del peptidoglicano è catalizzato da un enzima-murina-idrolasi, che in condizioni normali è inibito da un inibitore endogeno.
Gli antibiotici beta-lattamici inibiscono:
a) peptidoglicano transpeptidasi, che porta all'interruzione della formazione
peptidoglicano;
b) un inibitore endogeno che porta all'attivazione della mureina idrolasi,
frammentazione del peptidoglicano.
Gli antibiotici beta-lattamici hanno una bassa tossicità per il macroorganismo, poiché le membrane delle cellule umane non contengono peptidoglicano. Gli antibiotici di questo gruppo sono efficaci soprattutto in relazione alla divisione, e non
le cellule, perché nelle cellule che sono nello stadio di crescita attiva, la sintesi del peptidoglicano è più intensa.
La struttura delle penicilline si basa sull'acido 6-amminopenicillanico (6-AIC), che è un sistema eterociclico costituito da 2 anelli condensati: quattro membri (β-lattamico (A) e tiazolidina (B) a cinque membri.
Le penicilline differiscono l'una dall'altra nella struttura del residuo acilico nel gruppo amminico di 6-APK.
Tutte le penicilline con il metodo di produzione possono essere suddivise in naturale (biosintetico) e semi-sintetico.
-Penicilline naturali sono prodotte da vari tipi di muffa fungo Penicillium.
Lo spettro d'azione delle penicilline naturali comprende principalmente microrganismi gram-positivi: cocchi gram-positivi (streptococchi, pneumococchi, stafilococchi che non producono penicillinasi), cocchi gram-negativi (meningococchi e gonococchi), bastoncini gram-positivi (difterite patogeni; treponema, leptospira, borrelia), anaerobi (clostridi), actinomiceti.
Le penicilline naturali sono utilizzate per tonsillofaringite (mal di gola), scarlattina, erisipela, endocardite batterica, polmonite, difterite, meningite, infezioni purulente, gangrena del gas e actinomicosi. I preparativi di questo gruppo sono il mezzo di scelta nel trattamento della sifilide e per la prevenzione delle esacerbazioni delle malattie reumatiche.
Tutte le penicilline naturali vengono distrutte (β-lattamasi, quindi non possono essere utilizzate per trattare le infezioni da stafilococco, poiché nella maggior parte dei casi gli stafilococchi producono tali enzimi.
I preparati di penicillina naturale sono classificati in:
1. Preparati per la somministrazione parenterale (resistente agli acidi)
Benzilpenicillina a breve durata d'azione e sali di potassio.
Benzilpenicillina procaina (benzilpenicillina novocaina sale), ben-zatin benzilpenicillina (Bitsillin-1), Bitsillin-5.
2. Preparati per la somministrazione enterale (resistente agli acidi)
Phenoxymethyl penicillin.
La benzilpenicillina sodica e i sali di potassio sono benzilpenicillina altamente solubili. Rapidamente assorbito nella circolazione sistemica e crea alte concentrazioni nel plasma sanguigno, che consente loro di essere utilizzati in processi infettivi acuti e pesanti.
Marzo Quando somministrati per via intramuscolare, i farmaci si accumulano nel sangue in quantità massime dopo 30-60 minuti e sono quasi completamente rimossi dall'organismo dopo 3-4 ore, pertanto le iniezioni intramuscolari di farmaci devono essere effettuate ogni 3-4 ore. In condizioni settiche gravi, le soluzioni dei farmaci vengono somministrate per via endovenosa. Anche il sale di sodio benzilpenicillina viene iniettato sotto il rivestimento del cervello (endolyumbno) con meningite e nella cavità del corpo - pleurico, addominale, articolare (con pleurite, peritonite e artrite). Farmaci utilizzati per via sottocutanea per infiltrati perforanti. Il sale di potassio benzilpenicillina non può essere somministrato endolyumbno e per via endovenosa, in quanto rilasciato dagli ioni di potassio della droga può causare convulsioni e depressione dell'attività cardiaca.
La necessità di frequenti iniezioni di sali di sodio e di potassio della benzilpenicillina è stata la ragione per la creazione di benzilpenicillina (depot-penicilline) a lunga durata d'azione. A causa della scarsa solubilità in acqua, questi preparati formano sospensioni con acqua e vengono somministrati solo per via intramuscolare. Le depo-penicilline vengono lentamente assorbite dal sito di iniezione e non creano alte concentrazioni nel plasma sanguigno, quindi vengono utilizzate per infezioni croniche di gravità lieve e moderata.
Le penicilline prolungate includono benzilpenicillina pro Cain o benzil penicillina procaina, che dura 12-18 ore, benzilina benzil penicillina (bicillina-1), che dura 7-10 giorni, e bicilina-5, che ha un effetto antimicrobico per 1 mqq.
Phenoxymethylpenicillin è diversa nella struttura chimica da
la presenza di un gruppo fenossimetilico nella molecola invece della benzilpenicillina
forte, che gli conferisce stabilità nell'ambiente acido dello stomaco e lo rende quando
adatto per l'uso all'interno.
Le penicilline naturali hanno diversi svantaggi, il principale dei quali è il seguente: distruzione da parte della penicillinasi, instabilità nell'ambiente acido dello stomaco (eccetto la fenossimetilpenicillina) e uno spettro d'azione relativamente ristretto.
Nel processo di ricerca di antibiotici più avanzati del gruppo di penicillina sulla base del 6-AIC, sono stati ottenuti farmaci semi-sintetici. Le modifiche chimiche di 6-APC sono state effettuate mediante l'aggiunta di vari radicali al gruppo amminico. Le principali differenze di penicilline semi-sintetiche da quelle naturali sono legate alla resistenza agli acidi, alla resistenza alla penicillinasi e allo spettro d'azione.
1. Farmaci a spettro ridotto resistenti alla penicillinasi
• Isoxazolyl penicillins
Oxacillina, dicloxacillina.
2. Preparativi di ampio spettro, non resistenti all'azione delle multe.
tsillinazy
Carbenicillina, Carcicillina, Ticarcillina.
Azlocillina, piperacillina, mezlocillina. Le penicilline semisintetiche resistenti all'azione della penicillinasi differiscono dalle preparazioni benzilpenicillina in quanto sono efficaci nelle infezioni causate da stafilococchi a formazione di penicillina, pertanto i farmaci di questo gruppo sono chiamati penicilline "antistaphylococcal". Il resto dello spettro d'azione corrisponde allo spettro delle penicilline naturali, ma l'attività è molto più bassa.
L'oxacillina è stabile nell'ambiente acido dello stomaco, ma ha assorbito solo il 20-30% dal tratto gastrointestinale. Gran parte di esso si lega alle proteine del sangue. Attraverso la BBB non penetra.
Il farmaco viene somministrato per via orale, per via intramuscolare e endovenosa.
La dicloxacillina si differenzia dall'oxacillina in un alto grado di assorbimento dal tratto gastrointestinale (40-45%).
Le aminopenicilline differiscono dalle preparazioni di benzilpenicillina in uno spettro di azione più ampio, oltre che nella resistenza agli acidi.
Lo spettro d'azione delle aminopenicilline comprende sia microrganismi gram-positivi che gram-negativi (Salmonella, Shigella, E. coli, alcuni ceppi proteici, bacillo emofilico). I farmaci in questo gruppo non agiscono sul bacillo pseudo-pus e sugli stafilococchi che formano la penicillina.
Le aminopenicilline sono utilizzate nelle infezioni batteriche acute del tratto respiratorio superiore, nella meningite batterica, nelle infezioni intestinali, nelle infezioni della bile e delle vie urinarie, nonché per l'eradicazione dell'Helicobacter pylori nell'ulcera gastrica.
L'ampicillina dal tratto gastrointestinale viene assorbita in modo incompleto (30-40%). Nel plasma, leggermente (fino al 15-20%) si lega alle proteine. Il cattivo penetra attraverso il BBB. Dal corpo viene escreto nelle urine e nella bile, dove vengono create alte concentrazioni del farmaco. Il farmaco viene somministrato all'interno e per via endovenosa.
L'amoxicillina è un derivato dell'ampicillina con una farmacocinetica significativamente migliorata se assunto per via orale. È ben assorbito dal tratto gastrointestinale (biodisponibilità del 90-95%) e crea concentrazioni plasmatiche più elevate. Si applica solo all'interno.
Nella pratica medica, l'uso di preparati combinati contenenti diversi sali di ampicillina e oxacillina. Questi farmaci includono ampiks (una miscela di ampicillina triidrato e sale di sodio di oxacillina in rapporto 1: 1) e allargx sodico (una miscela di sali di sodio di ampicillina e circa
Sacillina in un rapporto di 2: 1). Questi farmaci combinano un'ampia gamma di azione e resistenza alla penicillinasi. A questo proposito, ampiks e ampiks-on-triy sono usati per i processi infettivi severi (sepsi, endocardite, infezione postpartum, ecc.); con una struttura antibiotica non identificata e un patogeno non selezionato; in infezioni miste causate da microrganismi gram-positivi e gram-negativi. L'Ampioks viene applicato per via orale, mentre il sodio Complesso viene somministrato per via intramuscolare ed endovenosa.
Il principale vantaggio di carbossi-e ureidopenitsillina è l'attività contro Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), in relazione al quale queste penicilline sono chiamate "antisettiche". Le principali indicazioni per questo gruppo di farmaci sono le infezioni causate da Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Escherichia coli (sepsi, infezioni della ferita, polmonite, ecc.).
La carbenicillina viene distrutta nel tratto gastrointestinale, pertanto viene somministrata per via intramuscolare ed endovenosa. Attraverso la BBB non penetra. Circa il 50% del farmaco è legato alle proteine plasmatiche. Excreted principalmente dai reni.
Il carbecillin, a differenza della carbenicillina, è resistente agli acidi e viene applicato all'interno. La ticarcillina è più attiva della carbenicillina, specialmente in termini di effetto sul bastone piocianico.
Ureidopenitsilliny 4-8 volte superiore a carbossipeptina in attività contro Pseudomonas aeruginosa. Sono somministrati per via parenterale.
Tutte le penicilline semisintetiche di un ampio spettro di azione sono distrutte dalle R-lattamasi batteriche (penicillinasi), che riduce significativamente la loro efficacia clinica. Su questa base, sono stati ottenuti composti che inattivano la R-lattamasi batterica. Questi includono acido clavulanico, bactam e tazobactam. Fanno parte dei preparati combinati contenenti penicillina semi-sintetica e uno degli inibitori della R-lattamasi. Tali farmaci sono chiamati "penicilline protette inibite". Contrariamente alle monopreparazioni, le penicilline protette dagli inibitori agiscono sui ceppi formanti penicillinasi degli stafilococchi, sono altamente attive contro i batteri gram-negativi che producono R-lattamasi e sono anche efficaci contro i batteri.
L'industria farmaceutica produce i seguenti farmaci combinati: amoxicillina / acido clavulanico (Amoxiclav, Augment-ting), ampicillina / sulbactam (Unazine), piperacillina / tazobactam (Tazotsin).
I preparati di penicillina sono a bassa tossicità e hanno una vasta gamma di azioni terapeutiche. Tuttavia, causano relativamente spesso reazioni allergiche che possono manifestarsi come orticaria, eruzione cutanea, angioedema, broncospasmo e shock anafilattico. Le reazioni allergiche possono verificarsi con qualsiasi via di somministrazione del farmaco, ma sono più spesso osservate con la somministrazione parenterale. Il trattamento delle reazioni allergiche consiste nell'eliminazione dei preparati di penicillina e nella somministrazione di antistaminici e glucocorticosteroidi. Nello shock anafilattico, l'adrenalina e i glococorticosteroidi vengono iniettati per via endovenosa.
Inoltre, le penicilline causano alcuni effetti collaterali di natura non allergica. Questi includono effetti irritanti. Se ingeriti, possono causare nausea, infiammazione della mucosa della lingua e della bocca. Quando somministrato per via intramuscolare, può verificarsi dolore e sviluppo di infiltrati e con la somministrazione endovenosa possono verificarsi flebiti e tromboflebiti.
Le cefalosporine comprendono un gruppo di antibiotici naturali e semisintetici, a base di acido 7-amminocefalosporanico (7-ACC).
Nella struttura chimica, la base di questi antibiotici (7-ACC) è simile a 6-AIC. Tuttavia, ci sono differenze significative: la struttura delle penicilline comprende l'anello tiazolidinico e l'anello cefalosporine - diidrotiazina.
Le similitudini strutturali esistenti delle cefalosporine con penicilline predeterminano lo stesso meccanismo e il tipo di azione antibatterica, l'alta attività e l'efficacia, la bassa tossicità per i microrganismi e le reazioni allergiche crociate con le penicilline. Le principali caratteristiche distintive delle cefalosporine sono la resistenza alla penicillinasi e una vasta gamma di azione antimicrobica.
Le cefalosporine sono generalmente classificate dalle generazioni entro le quali sono isolati i farmaci per la somministrazione parenterale e enterale (Tabella 37.2).
Tabella 37.2. Classificazione delle cefalosporine