Concentrato per soluzione per infusione sotto forma di un liquido chiaro, incolore o giallo chiaro con l'odore di alcool.
Eccipienti: glicole propilenico, idrossido di sodio, etanolo, alcool benzilico, metabisolfito di sodio, acqua d / e.
5 ml - ampolle (10) - confezioni.
5 ml - fiale (5) - imballaggi planimetrici in plastica (2) - pacchi di cartone.
Farmaco antibatterico combinato contenente sulfametossazolo, che ha una durata media di azione, che inibisce la sintesi dell'acido folico mediante antagonismo competitivo con acido para-amminobenzoico, nonché con l'inibitore del trimetholrim della batterica riduttasi dell'acido diidrofolico. La combinazione di entrambi i farmaci dà un effetto energetico di azione antibatterica, e quindi la resistenza batterica appare meno frequentemente rispetto ad altri farmaci.
Biseptolo ha un ampio spettro di azione antibatterica. È attivo contro: Streptococcus (Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (inclusi ceppi enterotossicogeni), Staphylococcus, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus mirabilis, Proteus sp. (compresi Salmonella typhi e Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordclella pertussis, Enterococcus faecalis, Pasteurella spp., Brucella spp., Mycobacterium spp. (incluso Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella polmonite, Providencia, alcune specie di Pseudomonas (eccetto P. aerugenosa), Serratia marcescens, Yersinia spp., Morganella spp., Chlamydia spp. (inclusi Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci), Shigella, Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, Pneumocystis carini, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.
Resistente al farmaco: Corynebacterium spp., Pseudomonas aerugenosa, Mycobacterium tuberculosis, Troponema spp., Leptospira spp., Virus.
Inibisce l'attività vitale di Escherichia coli, porta ad una diminuzione della sintesi di tiamina, riboflavina, acido nicotinico e altre vitamine del gruppo B nell'intestino. La durata dell'effetto terapeutico è di 7 ore.
Il farmaco penetra rapidamente nei tessuti e nei fluidi corporei.
Ben distribuito Penetra nel BBB, nella barriera placentare e nel latte materno. Nei polmoni e nelle urine crea concentrazioni che superano il contenuto nel plasma. In misura minore si accumulano nelle secrezioni bronchiali, nelle secrezioni vaginali, nelle secrezioni e nei tessuti della ghiandola prostatica, nel fluido dell'orecchio medio, nel liquido cerebrospinale, nella bile, nelle ossa, nella saliva, nell'umidità acquosa dell'occhio, nel latte materno, nel liquido interstiziale. La distribuzione di entrambi i farmaci è diversa: il sulfametossazolo è distribuito esclusivamente nello spazio extracellulare e trimetoprim - sia all'interno delle cellule che nello spazio extracellulare. Legame delle proteine plasmatiche - 66% in sulfametossazolo, in trimetoprim - 45%. Entrambi i farmaci sono metabolizzati nel fegato.
Il sulfametossazolo viene metabolizzato in misura maggiore (con la formazione di derivati acetilati), i metaboliti non possiedono attività antimicrobica.
Escreto dai reni, sia per filtrazione che per secrezione attiva dei tubuli, come metaboliti (80% per 72 ore) e invariato (20% sulfametossazolo, 50% trimetoprim), la concentrazione di sostanze attive nelle urine è significativamente più elevata rispetto al sangue. Una piccola quantità del farmaco viene escreta attraverso l'intestino. T1/2 sulfametossazolo - 9-11 ore, trimetoprim - 10-12 ore, nei bambini - significativamente meno e dipende dall'età: fino al primo anno - 7-8 ore, 1-10 anni - 5-6 ore Negli anziani e nei pazienti con insufficienza renale1/2 aumenta.
- Infezioni acute e croniche degli organi urinari: uretrite, pielonefrite, cistite, pielite, prostatite, epididimite, gonorrea, soia molle, linfogranuloma venerea, granuloma inguinale;
- Infezioni del tratto respiratorio: bronchite (acuta e cronica) bronchiectasie, polmonite lobare, broncopolmonite, polmonite da pneumocisti, empiema, ascesso polmonare;
- infezioni di organi ENT: otite media, sinusite, laringite, mal di gola, scarlattina;
- infezioni del tratto gastrointestinale: febbre tifoide, febbre paratifo, salmonellosi, colera, dissenteria, colecistite, colangite, gastroenterite causata da ceppi di E.coli intestinico-tossici;
- infezioni della pelle e dei tessuti molli: acne, foruncolosi, piodermite, infezioni di ascessi e ferite, infezioni dopo interventi chirurgici;
- sepsi, brucellosi acuta, toxoplasmosi, osteomielite, infezioni osteoarticolari, blastomicosi sudamericana, malaria (Plasmodium falciparum), pertosse (come parte della terapia complessa).
- anemia megaloblastica sullo sfondo del deficit di acido folico, anemia aplastica, B12-anemia da carenza, agranulocitosi, leucopenia;
- iperbilirubinemia nei bambini;
- insufficienza epatica e / o renale (clearance della creatinina inferiore a 15 ml / min);
- età fino a 6 anni (solo per iniezione intramuscolare);
- aumento della sensibilità individuale ai sulfonamidi o trimetoprim.
Non usare il farmaco in neonati prematuri e neonati fino a 2 mesi di età.
Viene usato con cautela nella carenza di acido folico, asma bronchiale, malattie della tiroide, funzionalità epatica anormale e funzione renale.
Il farmaco deve essere introdotto nella flebo, dopo diluizione (ad esempio, soluzione di destrosio al 5%, soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%, soluzione di Ringer o soluzione di cloruro di sodio allo 0,45% con soluzione di destrosio al 2,5%). La soluzione per infusione deve essere preparata immediatamente prima della somministrazione, accuratamente miscelata. Dopo la diluizione, la soluzione risultante deve essere applicata entro 6 ore.
Non usare il farmaco sotto forma di una rapida iniezione endovenosa.
Adulti e bambini sopra i 12 anni sono prescritti a 960 mg (2 fiale da 5 ml diluite in 250 ml di soluzione) ogni 12 ore Nei casi più gravi, 1440 mg (3 fiale) devono essere somministrati 2-3 volte al giorno.
I bambini di età inferiore ai 12 anni, la dose giornaliera è prescritta al ritmo di 36 mg / kg di peso corporeo in due dosi uguali.
I pazienti con insufficienza renale (con clearance della creatina 15-30 ml / min) sono prescritti al 50% della dose terapeutica media.
Il biseptolo è generalmente ben tollerato. Tuttavia, possono verificarsi i seguenti effetti:
Da parte del tratto gastrointestinale: anoressia, gastrite, dolore addominale, glossite, stomatite, colestasi, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, epatite, enterocolite pseudomembranosa, nausea, vomito, diarrea, necrosi epatica.
Dal lato del sistema nervoso centrale: mal di testa e vertigini. In alcuni casi, meningite asettica, depressione, apatia, tremore, neurite periferica.
Da parte del sistema respiratorio: broncospasmo, infiltrati polmonari.
Dal lato degli organi di formazione del sangue: raramente - neutropenia, agranulocitosi, anemia megaloblastica, leucopenia, trombocitopenia, ipoprotrombinemia.
Da parte del sistema urinario: poliuria, nefrite interstiziale, disfunzione renale, cristalluria, ematuria, aumento di urea, ipocreatinemia, nefropatia tossica con oliguria e anuria.
Dal sistema muscolo-scheletrico: artralgia, mialgia.
Reazioni allergiche: eruzione cutanea e prurito, fotosensibilizzazione, eruzione cutanea, eritema polimorfico, dermatite esfoliativa, miocardite allergica, febbre, angioedema, arrossamento della sclera.
Reazioni locali: tromboflebite (nel sito di venopuntura), dolore al sito di iniezione.
Sintomi: nausea, vomito, coliche intestinali, vertigini, mal di testa, sonnolenza, depressione, sincope, confusione, visione offuscata, febbre, ematuria, cristalluria; con sovradosaggio prolungato - trombocitopenia, leucopenia, anemia megaloblastica.
Trattamento: lavanda gastrica, acidificazione delle urine aumenta l'escrezione di trimetoprim, assunzione di liquidi, per via intramuscolare - 5-15 mg / die, calcio folinato (elimina l'effetto di trimetoprim sul midollo osseo), opponendosi alle funzioni ematopoietiche del midollo osseo causate da trimethoprim per stimolare l'eritropoiesi le preparazioni di acido folico sono usate per via intramuscolare (3-6 mg / die. Il corso del trattamento dura 5-7 giorni), se necessario, emodialisi.
Il biseptolo potenzia l'azione della fenitoina, degli agenti ipoglicemizzanti orali, dei derivati del warfarin (prolungamento del tempo di protrombina, sanguinamento).
Nei pazienti anziani, in combinazione con diuretici (in particolare, con diuretici tiazidici), aumenta il rischio di trombocitopenia.
L'uso simultaneo con ciclosporina riduce la sua concentrazione nel sangue.
Non deve essere somministrato per via endovenosa in combinazione con farmaci e soluzioni contenenti bicarbonati.
Biseptolo è farmaceuticamente compatibile con i seguenti farmaci: destrosio per infusioni endovenose 5%, sodio cloruro per infusioni endovenose 0,9%, una miscela di 0,18% sodio cloruro e 4% destrosio per infusioni endovenose, 6% destrano 70 per infusioni endovenose in destrosio al 5% o in soluzione fisiologica, 10% destrano 40 per infusione endovenosa in destrosio o soluzione fisiologica al 5%, soluzione iniettabile di Ringer.
Aumenta l'attività anticoagulante dei coagulanti indiretti, aumenta l'effetto degli agenti ipoglicemici e del metotrexato.
Riduce l'intensità del metabolismo epatico di fenitoina (allunga il suo T1 / 2 del 39%) e il warfarin, migliorandone l'effetto.
Rifampicina riduce T1/2 trimetoprim.
La pirimetamina in dosi superiori a 25 mg / settimana aumenta il rischio di anemia megaloblastica.
I diuretici (più spesso i tiazidici) aumentano il rischio di trombocitopenia.
Ridurre l'effetto di benzocaina, procaina, procainamide e altri farmaci, l'idrolisi di cui produce PABK.
Tra i diuretici (tiazidi, furosemide, ecc.) E i farmaci ipoglicemici orali (derivati sulfonilurea) da un lato e le sulfonamidi antimicrobiche dall'altro, è possibile una reazione allergica crociata.
Phenoin, barbiturici, PAS aumentano le manifestazioni di carenza di acido folico.
I derivati dell'acido salicilico aumentano l'effetto.
L'acido ascorbico, l'esametilentetrammina e altri farmaci acidificanti urinari aumentano il rischio di cristalluria.
La colesteramina riduce l'assorbimento, quindi dovremmo prenderlo 1 ora dopo o 4-6 ore prima di prendere cotrimoxazolo.
Riduce l'affidabilità della contraccezione orale (inibisce la microflora intestinale e riduce la circolazione enteroepatica di composti ormonali).
I pazienti con AIDS trattati con cotrimoxazolo, a causa di infezione da Pneumocystis carinii, hanno maggiori probabilità di avere effetti indesiderati: eruzioni cutanee, febbre, leucopenia.
È desiderabile determinare la concentrazione di sulfametossazolo nel plasma ogni 2-3 giorni immediatamente prima della successiva infusione. Se la concentrazione di sulfametossazolo supera 150 μg / ml, il trattamento deve essere interrotto fino a quando non scende sotto 120 μg / ml.
Con il trattamento a lungo termine dovrebbero essere effettuati sistematicamente studi sul sangue periferico, sullo stato funzionale del fegato e dei reni.
I pazienti anziani sono consigliati per l'integrazione di acido folico (3-6 mg / die), che non viola in modo significativo l'attività antimicrobica del farmaco. Prestare particolare attenzione nel trattamento di pazienti anziani con sospetta carenza iniziale di folati.
Per la prevenzione della cristalluria, si raccomanda di mantenere una quantità sufficiente di urina.
La probabilità di complicanze tossiche e allergiche delle sulfonamidi aumenta in modo significativo con la complicazione della funzione di filtrazione dei reni.
Sullo sfondo del trattamento, è anche inappropriato utilizzare prodotti alimentari contenenti grandi quantità di parti di piante verde PABA (cavolfiori, spinaci, legumi), carote e pomodori.
Evitare l'uso di eccessive radiazioni solari e ultraviolette.
Non raccomandato per l'uso in tonsillite, faringite, causata da streptococco beta-emolitico gruppo A a causa della diffusa resistenza dei ceppi.
Influenza sulla capacità di guidare il trasporto motorio e i meccanismi di controllo
Il farmaco non influisce sulla capacità di guidare e mantenere macchinari in movimento.
Non dovresti prescrivere il farmaco durante la gravidanza e durante l'allattamento.
Non usare il farmaco in neonati prematuri e neonati fino a 2 mesi di età.
I bambini di età inferiore ai 12 anni, la dose giornaliera è prescritta al ritmo di 36 mg / kg di peso corporeo in due dosi uguali.
- clearance della creatinina insufficienza renale inferiore a 15 ml / min.
I pazienti con insufficienza renale (con clearance della creatina 15-30 ml / min) sono prescritti al 50% della dose terapeutica media.
Elenco B. Nel posto scuro a una temperatura di non più in alto che 30 ° C. Periodo di validità - 5 anni
Biseptolo - istruzioni per l'uso di compresse per adulti
Postato da: admin in Doctor Aibolit 07.01.2019 Commenti disabilitati su Biseptol - le istruzioni per l'uso di compresse per adulti sono disabilitate 26 Visualizzazioni
Biseptolo - completare le istruzioni per l'uso di compresse e sospensioni
Biseptolo è un agente combinato completamente sintetizzato che ha un effetto antimicrobico e contiene co-trimossazolo. Quest'ultimo appartiene al gruppo dei sulfonamidi.
Il loro uso nella pratica medica per diversi decenni ha provocato l'emergere di molti ceppi che sono resistenti a questi farmaci. I farmaci combinati, di cui Biseptol è un rappresentante, sono stati progettati per superare questa resistenza.
È usato come misura preventiva per la polmonite, che viene spesso diagnosticata in pazienti con sindrome da immunodeficienza acquisita (AIDS). Biseptolo è indicato per le malattie di eziologia batterica, gli agenti causali di cui sono:
- streptococchi (batteri Gram + ovoidi asporogeni);
- stafilococchi (grammo fisso + cocchi);
- meningococco (gram-diplococchi, causa di infezione da meningococco);
- gonococco (batterio gram-aerobico che causa la gonorrea);
- Escherichia coli (batterio a forma di bastoncino d'argilla comune nell'intestino inferiore);
- salmonella (batterio spugnoso a forma di bacchetta);
- colera vibrio (batterio gram-mobile del tipo di vibrione);
- bacillo di antrace (agente patogeno dell'antrace);
- Bacchetta Pfeiffer (batterio di grammo immobile);
- listeria (gram + batterio dell'asta);
- nocardie (grammi + batteri aerobici fissi);
- Bacillo della pertosse (piccoli gram-coccobacilli immobili non sporigeni che agiscono sull'epitelio bronchiale);
- enterococco fecale (microrganismo condizionatamente patogeno);
- così come Klebsiella, Pasteurus
L'effetto antimicrobico non si applica ai corinebatteri, Pseudomonas aeruginosa, bacchetta di Koch, treponema pallido, leptospira e virus.
Gruppo farmacologico significa - antibiotici sulfanilamide combinati.
Rp.: Biseotoli 0.48
S. 1 compressa quattro volte al giorno.
Biseptolo: istruzioni per l'uso di compresse per adulti
Biseptolo viene assunto per via orale o viene somministrato per via endovenosa. Il farmaco viene assunto dopo i pasti e lavato con abbondante acqua. Le infezioni acute vengono trattate per almeno cinque giorni.
L'effetto battericida si basa sulla capacità del principio attivo attivo di bloccare la sintesi di folati nelle cellule di agenti estranei. Il sulfametossazolo influisce sulla produzione di acido diidrofolico e il trimetoprim non consente all'acido diidrofolico di trasformarsi in acido tetraidrofolico. Quest'ultima è la forma attiva dell'acido folico ed è responsabile del metabolismo proteico e della divisione della cellula microbica.
Se assunto per via orale, sulfametossazolo e trimetoprim sono completamente assorbiti dal tratto gastrointestinale. La concentrazione massima di componenti è annotata in 60-240 minuti. Il trimetoprim penetra bene nelle cellule e nelle barriere tissutali - nei polmoni, nella bile, nella saliva, nell'espettorato, nei liquidi seminale e cerebrospinale, nelle secrezioni vaginali. Il legame con le proteine plasmatiche nel trimetoprim è del 50%, nel sulfametossazolo del 66%. T1 / 2 biologico per la prima sostanza impiega da 9 a 16 ore, il secondo - circa 10 ore. Nei pazienti anziani e in quelli con patologie della funzionalità renale, l'emivita di eliminazione aumenta, quindi, in questo caso, non si può fare a meno di regolare il dosaggio.
Sulfametossazolo e trimetoprim penetrano nella barriera placentare. Entrambe le sostanze si trovano nel latte materno. Il farmaco viene eliminato dai reni.
Foto Biseptolo in fiale da 5 ml
Con cicli di trattamento prolungati (oltre i 30 giorni), è necessario monitorare regolarmente la conta ematica, poiché la probabilità di cambiamenti ematologici è elevata. Questi ultimi sono reversibili nella nomina di vitamina B9 (acido folico). Biseptol è attentamente prescritto a persone che soffrono di deficienza di folati. L'acido folico è anche indicato con un trattamento prolungato e ad alti dosaggi.
Per la prevenzione della cristalluria, è necessario mantenere una quantità sufficiente di urina escreta. Con filtrazione renale compromessa, aumenta il rischio di reazioni tossiche.
Durante la terapia, non dovresti mangiare cibi che contengono acido para-aminobenzoico (legumi, spinaci, pomodori). Durante la terapia, le radiazioni ultraviolette dovrebbero essere evitate.
I medici praticanti non raccomandano di trattare questi farmaci con la tonsillofaringite, scatenata dallo streptococco β-emolitico di gruppo A, a causa della diffusa resistenza dei ceppi.
Per quanto riguarda l'interazione con altri farmaci, Biseptol inibisce la microflora intestinale, che contribuisce a ridurre l'efficacia dei contraccettivi orali. L'azione aumentata è promossa dai derivati dell'acido salicilico (acido acetilsalicilico, metil salicilato, analgin, sodio salicilato). La combinazione con farmaci diuretici è pericolosa perché aumenta il rischio di trombocitopenia. Il biseptolo, assunto insieme ai barbiturici, aumenta le manifestazioni di carenza di vitamina B9.
Le iniezioni endovenose vengono somministrate ogni dodici ore (massimo di 1920 milligrammi). Per ottenere il massimo effetto, una concentrazione costante di trimetoprim nel siero deve essere mantenuta a 5 microgrammi.
Per la malaria, il cui agente causale è il plasmodium falciparum, le iniezioni endovenose vengono somministrate per due giorni (1920 milligrammi due volte al giorno). Nell'insufficienza renale, la metà della dose standard viene prescritta per tre giorni e quindi solo la metà della dose standard.
Biseptol 480 è destinato esclusivamente alla somministrazione endovenosa. La durata della somministrazione è di 60-90 minuti. Nella malattia grave, il dosaggio è raddoppiato.
Biseptol sopprime le infezioni che sono localizzate:
- nel tratto respiratorio: bronchite acuta e cronica, bronchiectasie, pneumocistosi, empiema pleurico;
- nel tratto gastrointestinale: febbre tifoide, portatore di salmonella, shigellosi, angiocolite;
- negli organi ENT: otite, laringite, tonsillite;
- nel sistema urinario: donovanosi, linfogranulomatosi inguinale, tiroide, pielonefrite;
- sulla pelle: acne, foruncolosi;
- nel sistema muscolo-scheletrico: l'ultima linea farmaco per l'osteomielite.
Un agente chemioterapico mostra un'elevata efficacia nel trattamento della brucellosi acuta, della nocardiosi, della setticemia e della blastomicosi di Gilchrist.
Biseptolo non è prescritto nei seguenti casi:
- ipersensibilità ai sulfonamidi e ad altri componenti ausiliari nella composizione;
- violazione di una o più funzioni del fegato e dei reni;
- diminuzione del livello di leucociti;
- ridotto numero di piastrine;
- diminuzione del numero di leucociti;
- anemia perniciosa;
- la gravidanza;
- l'allattamento al seno;
- anemia aplastica;
- Carenza di G-6-FDG;
- pneumocystis;
- la sospensione è controindicata nei bambini sotto i tre mesi;
- la somministrazione intramuscolare non viene eseguita in pazienti di età inferiore ai sei anni;
- iperbilirubinemia nell'infanzia.
Il farmaco deve essere assunto con cautela in età avanzata, con una carenza di vitamina B9, asma, rinocongiuntivite allergica stagionale, eczema atopico e patologie tiroidee. Biseptolo è in grado di aumentare i sintomi nei pazienti con malattia di porfirina. L'uso della chemioterapia antibatterica è controindicato nei pazienti con insufficienza cardiaca grave, emopoiesi compromessa ed elevata concentrazione di bilirubina.
Fatto salvo il dosaggio prescritto nelle istruzioni ufficiali, il farmaco è ben tollerato dall'organismo. Durante l'assunzione di Biseptolo, si verificano più spesso eruzioni cutanee e disturbi dell'apparato digerente. I pazienti con ipersensibilità ai componenti del farmaco sviluppano reazioni allergiche: febbre alta, angioedema e eosinofilia polmonare, che si manifesta con mancanza di respiro.
I pazienti possono manifestare i seguenti effetti indesiderati durante il trattamento di Biseptolo:
- reazioni cutanee, che spesso scompaiono dopo l'interruzione del farmaco: un aumento della sensibilità del corpo agli effetti delle radiazioni ultraviolette, eritema polimorfico, eritema essudativo maligno, necrolisi epidermica acuta o tossica, vasculite emorragica;
- tratto gastrointestinale: epatite, feci anormali (diarrea), sindrome colestatica, glossite, elevati livelli di enzimi epatici, in pazienti con malattie croniche gravi e malattie immunitarie, viene spesso diagnosticata una pancreatite acuta;
- cambiamenti nel quadro ematico: diminuzione del livello dei leucociti nella composizione cellulare complessiva del sangue, diminuzione del numero di neutrofili, basso numero di piastrine, neutropenia, deficit di acido folico, anemia aplastica, aumento delle concentrazioni di metaemoglobina, malattia di Verlgof;
- tratto urinario: nefrite tubulointerstiziale, livello di creatinina elevato, diatesi salina,
- sistema nervoso centrale: sindrome meningea, compromissione della coordinazione motoria, condizioni allucinatorie;
- sistema muscolo-scheletrico: dolore muscolare e articolare;
- metabolismo: Biseptol deve essere assunto con cautela in caso di disturbi del metabolismo del potassio.
Nei pazienti con diabete mellito, nei primi giorni di terapia si ha una diminuzione della concentrazione di glucosio nel sangue. L'ipoglicemia si verifica anche in soggetti con malattie renali ed epatiche. La causa di questa condizione patologica può essere un'alimentazione inadeguata.
La frequenza delle reazioni indesiderate al farmaco è significativamente più alta nei pazienti con sindrome da immunodeficienza acquisita. Gli effetti indesiderati gravi e gravi (fino alla morte) si verificano più spesso nella terza età e nei pazienti con comorbilità.
Biseptolo durante la gravidanza
Il trattamento con questo farmaco appartiene a fattori teratogeni, dal momento che il biseptolo influisce negativamente sullo sviluppo embrionale e può causare aborto spontaneo o parto prematuro. Komarovsky E.O. ritiene che biseptol non dovrebbe mai essere preso nel primo trimestre (3-10 settimane) della gravidanza.
I seguenti farmaci sono considerati più sicuri per le donne in gravidanza:
- azitromicina (un azalide che rallenta la crescita e la riproduzione dei batteri);
- Amoxicillina (antibiotico semisintetico ad ampio spettro correlato alle penicilline);
- ampicillina (agente antibatterico battericida ad ampio spettro che inibisce la transpeptidasi);
- cefalosporine (antibiotici sbta-lattamici che inibiscono la sintesi dello strato di peptidoglicano);
- eritromicina (legame macrolide alla subunità 50S dei ribosomi);
- uroseptics (crea una concentrazione sufficiente di sostanze attive nelle urine e nei tessuti del sistema urogenitale).
Si tenga presente che l'azitromicina e l'eritromicina sono consentite solo nel secondo trimestre.
Sospensione di Biseptol per bambini: istruzioni per l'uso e altre forme di dosaggio
Nel Regno Unito, Biseptol è prescritto solo dall'età di dodici anni.
In Russia e nei paesi della CSI, il farmaco è ampiamente usato nella pratica pediatrica, i pediatri lo prescrivono anche per i bambini piccoli. La regola di base della terapia con Biseptol è la stretta aderenza al dosaggio.
Il trattamento richiede una media di circa quattro giorni. Le malattie croniche richiedono un ciclo più lungo di trattamento. Durante l'assunzione di Biseptol, il corpo del bambino dovrebbe ricevere una quantità sufficiente di liquido. È anche necessario adeguare la dieta: abbandonare l'uso di prodotti a base di farina, dolci, cioccolato e alcune colture vegetali (cavoli, carote, pomodori).
Biseptol non è usato per trattare donne incinte o che allattano al seno. Se necessario, la nomina di Biseptol durante l'allattamento al seno, per la durata della terapia antibiotica, l'allattamento al seno viene temporaneamente interrotto.
Sulfametossazolo + trimetoprim non è compatibile con l'alcol. Per il periodo di trattamento con Biseptol, è necessario abbandonare l'uso di bevande alcoliche.
L'assunzione di alcol sullo sfondo della terapia antibatterica con Biseptolo aumenta il rischio di effetti collaterali dall'assunzione di sulfometossazolo con trimetoprim, aumenta anche il carico sul fegato e aggrava la disbiosi.
Sulfametossazolo + trimetoprim contengono:
Il biseptolo si è dimostrato efficace nel trattamento di molte malattie di origine batterica, tra cui infezioni del tratto respiratorio superiore, sistema urinario, tratto gastrointestinale, ecc.
La composizione combinata del farmaco fornisce un'elevata efficacia e un potente effetto battericida del biseptolo su molti batteri, compresi i ceppi resistenti ad altri agenti antimicrobici (compresi i farmaci sulfa).
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Biseptol 480 mg - istruzioni per l'uso ufficiali
MINISTERO DELLA SALUTE E SVILUPPO SOCIALE DELLA FEDERAZIONE RUSSA
ISTRUZIONI
sull'uso del farmaco
per uso medico
Nome commerciale
Biseptolo 480
Nome internazionale non proprietario di principi attivi
Co-trimoxazolo [Sulfametossazolo + Trimetoprim]
Forma di dosaggio
Concentrato per soluzione per infusione
La composizione di 1 ml di concentrato
Principi attivi: sulfametossazolo 80,00 mg + trimethoprim 16,00 mg
Eccipienti: glicole propilenico 400,00 mg, alcool etilico 96% 100,00 mg. alcool benzilico 15,00 mg, sodio disolfito (E223) 1,00 mg. sodio idrossido 12,63 mg, sodio idrossido soluzione al 10% a un pH di 9,5 - 11,0, acqua per iniezione a 1 ml. 1 flaconcino (5 ml) contiene 400 mg di sulfametossazolo e 80 mg di trimetoprim.
descrizione
Liquido trasparente incolore o leggermente giallastro.
Gruppo farmacoterapeutico
Agente antimicrobico combinato.
Codice ATX: J01EE01
Proprietà farmacologiche
farmacodinamica
Biseptolo è un agente antibatterico combinato contenente co-trimoxazolo - una miscela nel rapporto di 5: 1 sulfametossazolo e trimetoprim. Il sulfametossazolo inibisce la sintesi dell'acido folico mediante antagonismo competitivo con acido para-amminobenzoico, vale a dire ha un effetto batteriostatico.
Trimethoprim è un inibitore della diidrofolato reduttasi batterica. A seconda delle condizioni, può avere un effetto battericida o batteriostatico. Pertanto, trimetoprim e sulfametossazolo bloccano due stadi successivi della biosintesi della purina, e quindi gli acidi nucleici, che sono necessari per numerosi batteri.
Il biseptolo è un agente battericida ad ampio spettro, attivo contro i seguenti microrganismi: Streptococcus spp. (Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (compresi i ceppi enterotossicogeni), Salmonella spp. (Compresi Salmonella typhi e Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (compresi i ceppi di resistenza all'ampicillina), Listeria spp., Asteroides Nocardia, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Tularensis Francisella, Brucella spp., Mycobacterium spp.. (Compreso Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp, Legionella pneumophila, Providencia, alcune specie Pseudomonas (ad eccezione di Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp, Yersinia spp, Morganella spp, Pneumocystis carinii...; Chlamydia spp. (compresi Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); protozoi: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, funghi patogeni: Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.
Resistenti al farmaco: spp Corynebacterium, Pseudomonas aeruginosa, il Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp, Leptospira spp, virus....
farmacocinetica
La concentrazione massima di sulfametossazolo e trimetoprim, determinata dopo un'ora, è maggiore e viene raggiunta più rapidamente se somministrata per via endovenosa, rispetto alla concentrazione ottenuta durante l'assunzione del farmaco all'interno. Non sono state stabilite differenze significative per quanto riguarda le concentrazioni plasmatiche, l'emivita e l'eliminazione dopo la somministrazione di co-trimossazolo in forma orale ed endovenosa. Il trimetoprim è un alcali debole (pKa = 7,3) con proprietà lipofile. La concentrazione di trimetoprim nei tessuti è superiore alla concentrazione determinata nel plasma, è particolarmente alta nei polmoni e nei reni. Concentrazioni più elevate di trimetoprim rispetto al plasma sono osservate nella bile, nei liquidi e nei tessuti della prostata, nell'espettorato e nelle secrezioni vaginali. Le concentrazioni di trimetoprim nel latte materno, nel liquido cerebrospinale, nell'orecchio medio, nel liquido sinoviale, nel liquido intracellulare (interstiziale) corrispondono alle concentrazioni richieste per l'azione antibatterica. Il trimetoprim penetra nel liquido amniotico e nei tessuti fetali, raggiungendo una concentrazione vicina a quella osservata nel siero della madre.
Circa il 50% di trimetoprim si lega alle proteine plasmatiche. L'emivita nelle persone con normale funzionalità renale è compresa tra 8,6 e 17 ore. Non ci sono state differenze significative negli anziani rispetto ai pazienti giovani. Trimetoprim è principalmente escreto dai reni - circa il 50% invariato entro 24 ore nelle urine. Nelle urine sono stati identificati diversi metaboliti di trimetoprim.
Sulfametossazolo è un acido debole con un pKa = 6,0. La concentrazione della forma attiva di sulfametossazolo nel liquido amniotico, nella bile, nel liquido cerebrospinale, nelle secrezioni dell'orecchio medio, nell'espettorato, nel liquido sinoviale, nel liquido intracellulare è compresa tra il 20 e il 50% di sulfametossazolo nel plasma. Circa il 66% del sulfametossazolo è legato alle proteine plasmatiche. L'emivita di eliminazione nelle persone con normale funzionalità renale è compresa tra 9 e 11 ore. Nelle persone con funzionalità renale compromessa, non sono state stabilite variazioni dell'emivita della forma attiva di sulfametossazolo, ma vi è un prolungamento dell'emivita del principale metabolita acetilato nel caso di clearance della creatinina inferiore a 25 ml / min.
Sulfametossazolo viene escreto principalmente dai reni, dal 15 al 30% della dose somministrata si trova nelle urine in forma attiva. Nei pazienti anziani, vi è una diminuzione della clearance renale del sulfametossazolo.
Indicazioni per l'uso
Malattie infettive e infiammatorie causate da microrganismi sensibili al cotrimossazolo:
- infezioni del tratto urinario: infezioni del tratto urinario, morbidezza del ciclo;
- infezioni del tratto respiratorio: bronchite cronica, trattamento e prevenzione della polmonite causata da Pneumocystis jiroveci (ex P. carinii) (PCP);
- infezioni del tratto respiratorio superiore: otite media (nei bambini);
- infezioni gastrointestinali: febbre tifoide e febbre paratifo, colera, dissenteria, gastroenterite causata da ceppi di Escherichia coli enterotossici;
- altre infezioni batteriche: nocardiosi, brucellosi, actinomicosi, blastomicosi sudamericana, toxoplasmosi.
Controindicazioni
- Ipersensibilità ai sulfonamidi, trimetoprim, co-trimoxazolo o qualsiasi componente ausiliario del farmaco;
- grave danno al parenchima epatico;
- insufficienza renale grave (CC inferiore a 15 ml / min);
- insufficienza epatica;
- gravi patologie ematologiche: anemia aplastica, anemia carente di B12, agranulocitosi, leucopenia, carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi;
- la somministrazione di un farmaco diagnosticato con porfiria o pazienti che sono a rischio di sviluppare porfiria acuta dovrebbe essere evitato, perché il farmaco può aumentare i sintomi di questa malattia;
- bambini sotto i 3 anni (ad eccezione del trattamento o della prevenzione della polmonite causata da Pneumocystis jiroveci);
- gravidanza e allattamento.
Con cura
Si deve prestare attenzione quando si prescrive Biseptolo 480 pazienti con carenza di acido folico (ad esempio, persone con dipendenza da alcol, trattamento con anticonvulsivanti, sindrome da malassorbimento e anziani); pazienti con asma e gravi allergie; pazienti con malattie del sistema circolatorio e dell'apparato respiratorio, perché dopo somministrazione di alte dosi, può verificarsi un'idratazione eccessiva; pazienti con malattia della tiroide. Si raccomanda particolare cautela nei pazienti anziani, poiché questo gruppo è più suscettibile agli effetti indesiderati e agli effetti collaterali più pronunciati, specialmente con malattie concomitanti, come insufficienza renale e (o) disfunzione epatica e assunzione di altri farmaci.
Dosaggio e somministrazione
Biseptol 480, un concentrato per preparare una soluzione per infusione, è inteso solo per somministrazione endovenosa e deve essere diluito immediatamente prima dell'uso.
Dopo l'iniezione del farmaco Biseptol 480 nella soluzione per infusione, la miscela risultante deve essere energicamente agitata per completare la miscelazione. Se viene trovato un precipitato o appaiono cristalli prima della miscelazione o durante l'infusione, la miscela deve essere distrutta e preparata una nuova.
Il seguente schema di diluizione del farmaco Biseptol 480 è raccomandato:
1 fiala (5 ml) di Biseptol 480 in 125 ml di soluzione per infusione;
2 fiale (10 ml) di Biseptol 480 in 250 ml di soluzione per infusione;
3 fiale (15 ml) di preparazione di Biseptol 480 in 500 ml di soluzione per infusione.
L'uso delle seguenti soluzioni per infusione per la diluizione del farmaco Biseptol 480 è consentito:
- Soluzione di destrosio al 5% e al 10%;
- Soluzione di NaCl allo 0,9%;
- la soluzione della suoneria;
- Soluzione di NaCl allo 0,45% con soluzione di destrosio al 2,5%.
La durata dell'infusione deve essere di circa 60-90 minuti e dipende dal grado di idratazione del paziente.
Se il paziente è controindicato nella somministrazione di una grande quantità di liquido, è consentita una concentrazione più elevata di co-trimossazolo: 5 ml in 75 ml di destrosio al 5%. Smaltire la soluzione non utilizzata.
Infezioni acute
Adulti e bambini di età superiore ai 12 anni: di solito usano 2 fiale (10 ml) ogni 12 ore.
Bambini di età compresa tra 3 e 12 anni: alla dose di 30 mg di sulfametossazolo e 6 mg di trimetoprim per kg di peso corporeo al giorno, in 2 dosi.
Schema di dosaggio del farmaco Biseptol 480 (prima dell'introduzione del farmaco deve essere diluito come descritto sopra):
- bambini dai 3 ai 5 anni: 2,5 ml ogni 12 ore.
- bambini dai 6 ai 12 anni: 5 ml ogni 12 ore.
Il trattamento deve essere effettuato per almeno cinque giorni o entro due giorni dalla scomparsa dei sintomi.
Pazienti con insufficienza renale: nel caso di adulti e bambini di età superiore ai 12 anni (dati su bambini di età inferiore ai 12 anni non sono disponibili) con insufficienza renale, il dosaggio del farmaco deve essere modificato a seconda della clearance della creatinina.
Effetti collaterali
Dal lato del sistema nervoso centrale: mal di testa, apatia, tremore, meningite asettica, convulsioni, neurite, atassia, vertigini, tinnito, depressione, allucinazioni.
Da parte del sistema respiratorio: broncospasmo, tosse, respiro superficiale, infiltrati polmonari.
Da parte del sistema digestivo: gastrite, dolore addominale, colestasi, nausea, vomito, diarrea, stomatite, colite pseudomembranosa, epatite colestatica, aumento dell'attività delle transaminasi "epatiche", iperbilirubinemia, necrosi epatica, glossite, pancreatite.
Dal lato degli organi ematopoietici: leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, ipoprotrombinemia, agranulocitosi, anemia megaloblastica, anemia aplastica, anemia emolitica, metaemoglobinemia, eosinofilia, porpora, emolisi in un paziente iperteso, con deficit-ny;
Da parte del sistema urinario: poliuria, cristalluria, ematuria, aumento di urea, ipercreatininemia, nefropatia tossica con oliguria e anuria, disfunzione renale, nefrite interstiziale.
Dal sistema muscolo-scheletrico: artralgia, mialgia.
Da parte del sistema immunitario: malattia da siero, reazioni anafilattiche, miocardite allergica, rinite vasomotoria, febbre da farmaci, vasculite emorragica (Schönlein-Genoch), periarterite nodosa, lupus eritematoso sistemico.
Da parte della pelle e del tessuto sottocutaneo: eruzione cutanea, fotosensibilità, dermatite esfoliativa, eritema da farmaci persistente, eritema polimorfico, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell), edema di Quincke, sclera da rossore.
Violazione di metabolismo e nutrizione: iperkaliemia, ipoglicemia, iponatriemia, anoressia.
Infezioni e malattie parassitarie: candidosi.
Reazioni locali: tromboflebite, dolore al sito di iniezione.
overdose
Sintomi: nausea, vomito, vertigini, mal di testa, confusione. In forma grave di sovradosaggio da trimetoprim, è stata osservata depressione del midollo osseo.
Trattamento: se si verificano effetti collaterali, il farmaco deve essere interrotto immediatamente. Iniezione di liquidi, correzione di disturbi elettrolitici. Se necessario, emodialisi.
Interazione con altri farmaci
Il cotrimossazolo è compatibile con i seguenti farmaci: destrosio al 5% per l'infusione endovenosa, sodio cloruro 0,9% per l'infusione endovenosa, una miscela di sodio cloruro 0,18% e destrosio 4% per l'infusione endovenosa, 6% destrano 70 per infusioni iv in destrosio al 5% o in soluzione fisiologica, 10% destrano 40 per infusioni endovenose in destrosio o soluzione salina al 5%, soluzione iniettabile di Ringer.
Nei pazienti anziani, Biseptol in combinazione con diuretici, in particolare con diuretici tiazidici, aumenta il rischio di trombocitopenia. L'uso simultaneo con ciclosporina riduce la sua concentrazione nel sangue.
Non deve essere somministrato per via endovenosa in combinazione con farmaci e soluzioni contenenti bicarbonati.
Aumenta l'attività anticoagulante degli anticoagulanti indiretti, aumenta l'effetto degli agenti ipoglicemici e del metotrexato. Riduce l'intensità del metabolismo epatico della fenitoina (aumenta il T1 / 2 del 39%) e il warfarin, aumentandone l'effetto.Con l'uso simultaneo di cotrimossazolo e rifampicina durante la settimana, l'emivita di trimetoprim è ridotta.
Nei pazienti che stanno assumendo la profilattica pirimetamina (un farmaco antimalarico) a dosi superiori a 25 mg / settimana, sono stati osservati casi di anemia megaloblastica nel trattamento con cotrimossazolo. L'uso della terapia combinata di questo tipo non è raccomandato.
Con l'uso simultaneo di co-trimoxazolo e zidovudina aumenta il rischio di disturbi ematologici e pertanto devono essere eseguiti esami del sangue.
Aumenta le concentrazioni sieriche di digossina, specialmente nei pazienti anziani (è necessario il controllo) delle concentrazioni di digossina nel siero.
Ridurre l'effetto terapeutico del co-trimoxazolo benzocaina, della procaina, della procainamide e di altri medicinali, a seguito dell'idrolisi di cui è formato il PABK.
Tra i diuretici (tiazidi, furosemide, ecc.) E i farmaci ipoglicemici orali (derivati sulfonilurea), da un lato, e le sulfonamidi antimicrobiche, dall'altro, è possibile una reazione allergica crociata.
Fenitoina, barbiturici, PAS aumentano le manifestazioni di carenza di acido folico.
Nei pazienti che assumevano le ciclosporine (ad esempio dopo trapianto di rene), durante il trattamento con co-trimoxazolo è stato osservato un deterioramento transitorio della funzione renale.
Con l'uso simultaneo di co-trimoxazolo e procainamide o amantadina, può verificarsi un aumento della concentrazione sierica dei farmaci elencati.
I derivati dell'acido salicilico aumentano l'effetto del co-trimossazolo.
L'acido ascorbico, l'esametilentetrammina e altri farmaci acidificanti urinari aumentano il rischio di cristalluria.
Il cotrimossazolo riduce l'affidabilità della contraccezione orale (inibisce la microflora intestinale e riduce la circolazione enteroepatica dei composti ormonali).
Istruzioni speciali
Durante l'uso del farmaco dovrebbe mantenere una diuresi adeguata. Nei pazienti debilitati aumenta il rischio di cristalli di sulfonamide. In caso di somministrazione a lungo termine del farmaco, si raccomandano esami del sangue regolari, poiché esiste una possibilità di alterazioni ematologiche associate a un deficit di acido folico.
Dopo l'uso del farmaco può apparire la diarrea, che può essere un sintomo di colite pseudomembranosa. È necessario fermare l'uso del farmaco e cancellare i farmaci antidiarroici.
Non utilizzare il farmaco Biseptol 480 nel trattamento della faringite causata da streptococchi beta-emolitici del gruppo A.
Si deve usare cautela nei pazienti che usano altri farmaci che possono causare iperkaliemia, compresi i diuretici risparmiatori di potassio.
Si raccomanda di monitorare la concentrazione di potassio nel siero, considerato il rischio di aumentarne la concentrazione (iperkaliemia).
In caso di primi sintomi di eruzione cutanea, interrompere l'uso del farmaco.
Dato il contenuto di alcool benzilico nella preparazione Biseptol 480 (15 mg di alcool benzilico in 1 ml di soluzione), il farmaco non deve essere usato nei neonati prematuri e nei neonati. L'alcol benzilico può causare intossicazione e reazioni anafilattoidi nei neonati e nei bambini sotto i 3 anni di età.
Utilizzare durante la gravidanza e durante l'allattamento
Non dovresti prescrivere il farmaco durante la gravidanza e durante l'allattamento.
Influenza su capacità di guidare l'auto e altri meccanismi
Durante il periodo di trattamento, occorre prestare attenzione quando si guidano veicoli e si intraprendono attività potenzialmente pericolose che richiedono una maggiore concentrazione e reazioni psicomotorie.
Rilasciare forma e imballaggio
Concentrato per soluzione per infusione (80,00 mg + 16,00 mg) / ml. Su 5 ml in ampolle da vetro idrolitico incolore (classe 1, Heb. Pharm.). Sopra la tacca della fiala c'è un punto bianco o rosso, oltre a una striscia a forma di anello di colore giallo. Su 5 ampolle mettono nel pallet per ampolle da POLIVINILCLORURO. Due pallet in un pacco di cartone con le istruzioni per l'uso.
Condizioni di conservazione
Conservare in un luogo buio a una temperatura non superiore a 25 ° C. Non congelare!
Periodo di validità
5 anni.
Non usare dopo la data di scadenza stampata sulla confezione.
Condizioni di vacanza
Secondo la ricetta.
Produttore e proprietario del certificato di registrazione
JSC Warsaw Pharmaceutical Plant Polfa
Str. Karolkowa 22/24, 01-207 Varsavia, Polonia.
Ufficio di rappresentanza nella Federazione Russa:
121248 Mosca, viale Kutuzov, 13, ufficio 85
Biseptolo 480
Descrizione al 3 settembre 2015
- Nome latino: Biseptol 480
- Codice ATX: J01EE01
- Ingrediente attivo: Co-trimoxazole (Sulfamethoxazole + Trimethoprim)
- Produttore: Warsaw Pharmaceutical Plant Polfa (Polonia)
struttura
1 fiala (5 ml) include 400 mg di sulfametossazolo e 80 mg di trimethoprim - farmaci attivi.
Ingredienti aggiuntivi: metabisolfito di sodio, etanolo, glicole propilenico, alcool benzilico, idrossido di sodio, acqua d / in.
Modulo di rilascio
Biseptol 480 è prodotto sotto forma di un concentrato per infusione, in fiale da 5 ml n. 10 in un pacco.
Azione farmacologica
Antibatterico (batteriostatico e battericida).
Farmacodinamica e farmacocinetica
Le proprietà antibatteriche di Biseptol 480 sono il risultato degli effetti complementari combinati dei suoi due farmaci attivi, sulfametossazolo / trimetoprim (co-trimoxazolo), in un rapporto 5/1.
Sulfamethoxazole da antagonismo competitivo con acido para-amminobenzoico, acido folico inibisce la replicazione, cioè esibisce efficacia batteriostatica.
Azione trimetoprim diretto all'inibizione della diidrofolato reduttasi batterica che, a seconda della situazione può essere sia batteriostatica o battericida.
A causa dei due meccanismi d'azione, il co-trimoxazolo interferisce con due fasi successive della biosintesi della purina e, successivamente, con gli acidi nucleici, che sono essenziali per il normale sviluppo di molti microrganismi.
L'attività antibatterica del cotrimossazolo si estende ai seguenti ceppi batterici patogeni o condizionalmente patogeni: Brucella spp., Pasteurella spp., Neisseria meningitidis, Ysinia spp., Streptococcus spp., Neisseria gonorrhoeae, Staphylococcus spp. Haemophilus influenzae, Listeria spp., Bordetella pertussis, Nocardia asteroides, Proteus spp., Enterococcus faecalis, Salmonella spp., Francisella tularensis, Klebsiella spp., Mycobacterium spp., Citrobacter, WestHealth e altro Serratia marcescens; alcuni ceppi: Pseudomonas, Shigella spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; funghi patogeni: Leishmania spp., Coccidioides immitis, Actinomyces israelii, Histoplasma capsulatum; protozoi: Toxoplasma gondii, Plasmodium spp.
Non sensibile agli effetti del cotrimossazolo: Treponema spp., Corynebacterium spp., Leptospira spp., Pseudomonas aeruginosa, micobatterio tubercolosi, virus.
Nell'intestino, Biseptol 480 sopprime la funzionalità di Escherichia coli, riduce la sintesi interna di riboflavina, tiamina, acido nicotinico e altre vitamine B. L'efficacia terapeutica dura 7 ore.
La Cmax di co-trimossazolo, osservata 60 minuti dopo il suo on / nell'introduzione, viene raggiunta più velocemente e mostra valori più alti rispetto a quando assunta per via orale. Differenze significative nel contenuto di plasma, T1 / 2 ed eliminazione, dopo somministrazione orale o in / nell'introduzione di Biseptol 480 non sono state osservate.
Il cotrimossazolo è caratterizzato da una buona distribuzione e una rapida penetrazione nei fluidi biologici e nei tessuti del corpo umano. Passa attraverso la barriera placentare, BBB e nel latte di una madre che allatta. Nelle urine e nei polmoni forma concentrazioni superiori al plasma. Almeno accumulato nelle secrezioni bronchiali, nei tessuti e nelle secrezioni della ghiandola prostatica, nel liquido interstiziale, nelle secrezioni vaginali, nell'essudato dell'orecchio medio, nella bile, nel liquido cerebrospinale, nelle ossa, nell'umore acqueo dell'occhio, nella saliva, nel latte materno.
Distribuzione dei due farmaci attivi differenti: occupazione sulfametossazolo si osserva solo nello spazio extracellulare, e trimetoprim come il posizionamento nello spazio extracellulare e all'interno delle cellule. Sulfametossazolo è associato con proteine plasmatiche del 66% e trimetoprim del 45%. La trasformazione metabolica di entrambi i farmaci passa nel fegato. Prevalentemente, il metabolismo con il rilascio di derivati acetilati inattivi viene reso sulfametossazolo.
eliminazione di base del farmaco viene effettuata dai reni, sia attraverso secrezione tubulare, e per filtrazione. Per 72 ore sotto forma di metaboliti escreti al 80% della formulazione e l'uscita inalterato di 50% e 20% di sulfametossazolo trimetoprim. Una piccola quantità di co-trimossazolo viene escreta dall'intestino. T1 / 2 trimethoprim varia tra 10-12 ore e sulfametossazolo - entro 9-11 ore. Nei bambini, T1 / 2 è molto più piccolo ed è determinata dalla età-dipendente (fino a 12 mesi - 7-8 ore, 1-10 anni - 5-6 ore). T1 / 2 co-trimossazolo negli anziani e pazienti con aumenti delle patologie renali.
Indicazioni per l'uso
Biseptolo in fiale è indicato per infusione di infusione in malattie dell'eziologia infettiva di vari sistemi del corpo umano.
Sistema genito-urinario:
- granuloma inguinale;
- uretrite;
- gonorrea;
- pielonefrite;
- linfogranuloma venerea;
- cistite;
- dolce chancre;
- pielite;
- epididimite;
- prostatite.
Sistema respiratorio:
- bronchiectasie;
- Polmonite polmonite;
- bronchite (acuta / cronica);
- empiema pleurico;
- polmonite lobare;
- ascesso polmonare;
- broncopolmonite.
Organi ENT:
- laringiti;
- scarlattina;
- otite media;
- mal di gola;
- sinusite.
Apparato digerente:
- colangite;
- febbre tifoide;
- colecistite;
- dissenteria;
- paratifo;
- il colera;
- trasportatore di salmonelle;
- gastroenterite (causata dall'esposizione a ceppi enterotossici di E. coli).
pelle:
- l'acne;
- infezioni della ferita e ascesso;
- pyoderma;
- abrasioni;
- infezioni postoperatorie / post-traumatiche.
altro:
- pertosse
- sepsi;
- la malaria;
- brucellosi acuta;
- Blastomicosi sudamericana;
- toxoplasmosi;
- infezioni osteoarticolari;
- osteomielite.
Controindicazioni
Uso assolutamente controindicato dell'ampolla Biseptol 480 quando:
- sensibilità personale a trimetoprim / sulfonamidi;
- anemia megaloblastica (con deficit di acido folico);
- la gravidanza;
- anemia aplastica;
- allattamento al seno;
- Anemia da carenza di vitamina B12;
- leucopenia;
- iperbilirubinemia nei bambini;
- agranulocitosi;
- patologie gravi dei reni / fegato;
- carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi;
- all'età di 6 anni.
Con particolare attenzione, la nomina di concentrato d'iniezione Biseptol 480 è possibile con:
- carenza di acido folico;
- malattie della tiroide;
- asma bronchiale;
- funzionalità renale / epatica compromessa.
Effetti collaterali
Apparato digerente:
- glossitis;
- nausea con o senza vomito;
- anoressia;
- enterocolite pseudomembranosa;
- diarrea;
- gastrite;
- stomatiti;
- dolori addominali;
- aumento dell'attività delle transaminasi del fegato;
- l'epatite;
- colestasi;
- necrosi del fegato.
Sistema nervoso:
- vertigini;
- meningite asettica;
- apatia;
- depressione;
- tremori;
- mal di testa;
- neurite periferica.
Sistema respiratorio:
- infiltrati polmonari;
- broncospasmo.
Sistema ematopoietico:
- anemia megaloblastica;
- neutropenia;
- gipoprotrombinemii;
- agranulocitosi;
- trombocitopenia;
- leucopenia.
Sistema urinario:
- ematuria;
- poliuria;
- gipokreatininemiya;
- nefrite interstiziale;
- compromissione della funzionalità renale;
- aumento di urea;
- cristalluria;
- nefropatia tossica con anuria e oliguria.
Sistema muscolo-scheletrico:
- mialgia;
- artralgia.
Manifestazioni allergiche:
- prurito / eruzione cutanea;
- aumento della temperatura;
- arrossamento della sclera;
- fotosensibilità;
- dermatite esfoliativa;
- eritema olipmorfico;
- miocardite allergica;
- Quincke gonfiore.
Reazioni locali:
- il dolore;
- tromboflebite.
Biseptolo 480 mg, istruzioni per l'uso
Istruzioni per l'uso Biseptol 480 prevede l'uso di concentrato esclusivamente per terapia infusionale, previa diluizione precedente.
L'iniezione del farmaco è vietata.
Per diluire il concentrato, vengono solitamente utilizzate soluzioni di cloruro di sodio (9%), Ringer o destrosio (5%). La produzione della miscela per infusione deve essere effettuata immediatamente prima dell'uso, mescolando accuratamente tutti gli ingredienti. La soluzione risultante è utilizzabile per 6 ore.
I pazienti dopo 12 anni, di regola, sono prescritti 2 fiale (960 mg) del farmaco per 250 ml di solvente, due volte in 24 ore. Nei casi più gravi, l'uso di 3 fiale (1440 mg) di Biseptolo viene praticato con 2 o 3 singole infusioni al giorno.
La dose giornaliera del farmaco per i pazienti da 6 a 12 anni viene calcolata alla velocità di 36 mg per chilogrammo di peso, somministrata due volte al giorno in dosi uguali.
Quando la dose di insufficienza renale (CC 15-30 ml / min) deve essere ridotta della metà.
overdose
Nel sovradosaggio acuto di Biseptol 480 sono stati osservati nausea, coliche intestinali, vomito, sonnolenza, vertigini, svenimenti, cefalea, febbre, depressione, cristalluria, disturbi della vista, confusione, ematuria. In caso di esposizione prolungata a dosi elevate del farmaco, sono possibili manifestazioni di trombocitopenia, anemia megaloblastica, leucopenia, ittero.
Il trattamento prescritto è quello di pulire lo stomaco e prendere un grande volume di liquido. Per migliorare l'escrezione di trimetoprim, si pratica l'acidificazione delle urine, per eliminare il suo effetto sul midollo osseo i / m somministrazione di calcio folinato in una dose giornaliera di 5-15 mg, per attivare l'eritropoiesi (con soppressione della funzione ematopoietica) iniezione i / m di acido folico in una dose giornaliera 3-6 mg. Di solito, la terapia per una condizione di overdose richiede da 5 a 7 giorni. Forse l'uso dell'emodialisi.
interazione
La somministrazione parallela di Biseptolo con farmaci ipoglicemici orali, fenitoina e derivati del warfarin migliora la loro azione in termini di aumento del tempo di protrombina e formazione di sanguinamento.
L'uso combinato di co-trimossazolo e diuretici nei pazienti anziani aumenta il rischio di trombocitopenia.
L'appuntamento combinato con la ciclosporina riduce le concentrazioni plasmatiche di quest'ultimo.
Non è necessario unire infusioni di Biseptol con medicine, compreso bicarbonati.
Biseptol 480 aumenta gli effetti anticoagulanti dei coagulanti indiretti, aumenta l'azione del metotrexato e dei farmaci ipoglicemici.
La somministrazione parallela di rifampicina abbassa T1 / 2 di trimetoprim.
L'uso combinato di dosi di pirimetamina superiore a 25 mg a settimana aumenta il rischio di anemia megaloblastica.
Il ricevimento combinato con diuretici (principalmente con tiazidico) aumenta la possibilità di formazione di trombocitopenia.
L'efficacia di Biseptol diminuisce durante l'assunzione di Benzocaina, Procainamide, Procaina e altri farmaci, l'idrolisi di cui produce il PABA.
Biseptolo riduce il tasso metabolico di warfarin e fenitoina, e quindi il loro effetto è migliorato.
Forse la formazione di fenomeni allergici crociati con un apporto parallelo di co-trimossazolo da un lato e farmaci diuretici insieme con derivati sulfonilurea dall'altro.
Barbiturici, fenitoina, PAS possono influenzare il deficit di acido folico.
L'effetto di Biseptolo viene potenziato se combinato con la somministrazione di derivati dell'acido salicilico.
L'esametilentetrammina, l'acido ascorbico e altri preparati che acidificano l'urina aumentano il rischio di cristalluria.
Con l'uso parallelo di Kolesteramin, che riduce l'assorbimento di co-trimossazolo, la sua ricezione deve essere effettuata 3-4 ore prima o 60 minuti dopo l'assunzione di Biseptolo.
La terapia con Biseptolum può ridurre l'affidabilità dei contraccettivi orali a causa della soppressione della microflora intestinale e, di conseguenza, una diminuzione della circolazione enteroepatica degli ormoni.
La compatibilità farmaceutica di Biseptol è osservata con le seguenti soluzioni per infusione e le loro miscele: Destrosio (5%); Ringer; cloruro di sodio (0,9%); destrosio (4%) + cloruro di sodio (0,18%); Destrano 70 (6%) + destrosio (5%) o NaCl; Dextran 40 (10%) + destrosio o NaCl.
Condizioni di vendita
Biseptol 480 è venduto solo dietro presentazione di una prescrizione.
Condizioni di conservazione
Il concentrato deve essere conservato a una temperatura massima di 30 ° C.
Periodo di validità
Dal momento della produzione - 5 anni.
Istruzioni speciali
Nei pazienti con sindrome da immunodeficienza, mentre assumevano Biseptolo per il trattamento della polmonite, sono stati osservati più spesso effetti negativi come febbre, eruzioni cutanee e leucopenia.
Con il trattamento ogni 2-3 giorni dovrebbe determinare il contenuto plasmatico del sulfametossazolo. In caso di concentrazioni superiori a 150 μg / ml, la terapia deve essere interrotta fino a quando gli indici inferiori a 120 μg / ml si abbassano.
La terapia prolungata richiede una ricerca sistematica sulla conta ematica e sulla funzione renale / epatica.
Quando si usa Biseptol per il trattamento di pazienti anziani, si raccomanda di assumere l'acido folico in parallelo in una dose giornaliera di 3-6 mg, che non influisce in modo significativo sull'efficacia antimicrobica del co-trimoxazolo. Particolare cautela deve essere esercitata nel trattamento di pazienti anziani con sospetta carenza iniziale di folati.
Al fine di prevenire la cristalluria, dovrebbe essere mantenuta una diuresi sufficiente.
La possibilità che si verifichino manifestazioni allergiche e tossiche di sulfonamidi aumenta in modo significativo con un'insufficiente capacità di filtrazione dei reni.
Sullo sfondo del trattamento con Biseptolo, è meglio rifiutarsi di mangiare prodotti vegetali, tra cui PABK (legumi, carote, cavolfiori, pomodori, spinaci).
Durante la terapia con co-trimossazolo, si dovrebbe fare attenzione all'esposizione a qualsiasi tipo di radiazione ultravioletta.
Biseptol 480 non è raccomandato per la prescrizione di faringite o tonsillite causata da streptococco piogenico, a causa della prevalenza di resistenza di questi ceppi.
analoghi
- Cotrimossazolo;
- Bactrim;
- Brifeseptol;
- Bi Septin;
- Dvaseptol;
- Metosulfabol.
Per i bambini
Biseptol 480 nella forma di un concentrato d'infusione non è assegnato fino a 6 anni.
Con l'alcol
È meglio non combinare la terapia con Biseptalum con l'uso di bevande, compreso l'alcol.
Durante la gravidanza (e l'allattamento)
Recensioni
Nel recente passato, Biseptol era molto popolare tra i medici e veniva usato in modo molto ampio e abbastanza efficace. Recentemente, sono state sollevate serie polemiche su questo farmaco, in particolare sulla sua efficacia e tossicità. Le opinioni dei pazienti, così come i medici stessi a questo proposito, differiscono a volte diametralmente opposti, e quindi è impossibile trarre una conclusione inequivocabile sull'opportunità di usare Biseptol al momento. In questa situazione, sarebbe meglio fare affidamento sull'esperienza del proprio medico, che sarà in grado di valutare con competenza la condizione dolorosa e di prescrivere un trattamento adeguato.
Prezzo Biseptol 480 dove acquistare
Il prezzo Biseptol 480 fluttua intorno a 400-450 rubli.