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Antibiotici delle cefalosporine: nomi dei preparati a base di cefalosporine

Gli antibiotici cefalosporinici sono farmaci altamente efficaci. Li hanno aperti a metà del secolo scorso, ma negli ultimi anni sono stati sviluppati nuovi strumenti. Ci sono già cinque generazioni di tali antibiotici. Le più comuni sono le cefalosporine sotto forma di compresse che svolgono un ottimo lavoro con varie infezioni e possono essere ben tollerate anche dai bambini piccoli. Sono facili da usare e spesso i medici li prescrivono per il trattamento delle malattie infettive.

La storia dell'apparenza delle cefalosporine

Negli anni '40 del secolo scorso, lo scienziato italiano Brodzu, che ha studiato gli agenti causali della febbre tifoide, è stato trovato per avere un fungo che aveva attività antibatterica. È stato trovato per essere abbastanza efficace contro i batteri gram-positivi e gram-negativi. Più tardi, questi scienziati hanno isolato una sostanza da questo fungo, chiamata cefalosporina, sulla base della quale sono stati creati farmaci antibatterici, combinati in un gruppo di cefalosporine. A causa della loro resistenza alla penicillinasi, sono stati utilizzati nei casi in cui la penicillina ha mostrato la sua inefficacia. La cefaloridina è stata la prima droga di antibiotici cefalosporini.

Ad oggi, ci sono già cinque generazioni di cefalosporine, che hanno unito più di 50 farmaci. Inoltre, sono stati creati farmaci semi-sintetici più stabili e con un ampio spettro di azione.

Azione di antibiotici cefalosporinici

L'effetto antibatterico delle cefalosporine è spiegato dalla loro capacità di distruggere gli enzimi che costituiscono la base della membrana cellulare batterica. Sono attivi solo contro i microrganismi che crescono e si moltiplicano.

La prima e la seconda generazione di farmaci hanno dimostrato la loro efficacia contro le infezioni da streptococco e stafilococco, ma sono state distrutte dall'azione della beta-lattamasi, prodotta da batteri gram-negativi. Le ultime generazioni di antibiotici cefalosporinici sono risultate più resistenti e utilizzate per varie infezioni, ma hanno dimostrato la loro inefficacia contro gli streptococchi e gli stafilococchi.

classificazione

Le cefalosporine sono suddivise in gruppi in base a vari criteri: efficacia, spettro d'azione, metodo di somministrazione. Ma la classificazione più comune è considerata da generazioni. Consideriamo più in dettaglio l'elenco dei farmaci delle serie di cefalosporine e il loro scopo.

Farmaci di prima generazione

Il farmaco più popolare è Cefazolin, che viene utilizzato contro stafilococchi, streptococchi e gonococchi. Raggiunge il punto colpito utilizzando la somministrazione parenterale e la massima concentrazione del principio attivo è raggiunta nel caso, se si inserisce il farmaco tre volte al giorno. Indicazioni per l'uso di Cefazolina è l'effetto negativo di stafilococchi e streptococchi su articolazioni, tessuti molli, pelle, ossa.

È necessario prestare attenzione al fatto che relativamente recentemente questo farmaco è stato ampiamente usato per trattare un gran numero di malattie infettive. Ma con l'emergere di farmaci più moderni della 3a-4a generazione, non era più prescritto per il trattamento delle infezioni intra-addominali.

Preparativi 2 generazioni

Gli antibiotici cefalosporinici della 2a generazione sono caratterizzati da una maggiore attività contro i batteri gram-negativi. Farmaci come Zinatsef, Kimacef sono attivi contro:

  • infezioni causate da stafilococchi e streptococchi;
  • batteri gram negativi.

Cefuroxime è un farmaco che non è attivo contro la morganella, la Pseudomonas aeruginosa, i microrganismi e le provvidenze più anaerobiche. Come risultato della somministrazione parenterale, penetra nella maggior parte dei tessuti e degli organi, in modo che l'antibiotico sia usato nel trattamento delle malattie infiammatorie della dura madre.

Sospensione Tseklor nominato anche per i bambini, e differisce il gusto piacevole. Il farmaco può essere prodotto sotto forma di compresse, sciroppo secco e capsule.

I preparati di cefalosporina di seconda generazione sono prescritti nei seguenti casi:

  • esacerbazione di otite media e sinusite;
  • trattamento di condizioni postin vigore;
  • bronchite cronica sotto forma di esacerbazione, l'emergere di polmonite acquisita in comunità;
  • infezione di ossa, articolazioni, pelle.

Farmaci di terza generazione

Inizialmente, le cefalosporine di terza generazione sono state utilizzate in condizioni di ricovero per il trattamento di gravi malattie infettive. Attualmente questi farmaci vengono utilizzati in ambulatorio a causa dell'aumentato aumento della resistenza degli agenti patogeni agli antibiotici. I preparativi della 3a generazione sono prescritti nei seguenti casi:

  • le specie parenterali sono utilizzate per gravi lesioni infettive e per infezioni miste identificate;
  • i fondi per uso interno sono usati per sbarazzarsi di una moderata infezione ospedaliera.

Cefixime e Ceftibuten, destinati all'uso interno, sono usati per trattare la gonorrea, la shigellosi e le esacerbazioni della bronchite cronica.

Cefatoxime, che viene utilizzato per via parenterale, aiuta nei seguenti casi:

  • sinusite acuta e cronica;
  • infezione intestinale;
  • meningite batterica;
  • sepsi;
  • infezioni pelviche e intra-addominali;
  • grave danno alla pelle, alle articolazioni, ai tessuti molli, alle ossa;
  • come una terapia complessa della gonorrea.

La droga è caratterizzata da un alto grado di penetrazione negli organi e nei tessuti, compresa la barriera emato-encefalica. Cefatoxime può essere utilizzato nel trattamento dei neonati se sviluppano la meningite, ed è combinato con ampicilline.

Farmaci di quarta generazione

Gli antibiotici di questo gruppo sono apparsi abbastanza di recente. Tali farmaci sono fatti solo sotto forma di iniezioni, poiché in questo caso hanno un effetto migliore sul corpo. Le cefalosporine di quarta generazione in compresse non vengono rilasciate, perché questi farmaci hanno una struttura molecolare speciale, a causa della quale i componenti attivi non sono in grado di penetrare nelle strutture cellulari della mucosa intestinale.

I preparati della quarta generazione hanno aumentato la resistenza e mostrano una maggiore efficacia contro tali infezioni patogene come gli enterococchi, i cocchi gram-positivi, gli pseudomonas aeruginosa, gli enterobatteri.

Gli antibiotici parenterali sono prescritti per il trattamento di:

  • polmonite nosocomiale;
  • infezioni di tessuti molli, pelle, ossa, giunture;
  • infezioni pelviche e intra-addominali;
  • febbre neutropenica;
  • sepsi.

Uno dei farmaci di quarta generazione è Imipenem, ma dovresti sapere che il bastone piocianico è in grado di sviluppare rapidamente resistenza a questa sostanza. Questo antibiotico viene utilizzato per la somministrazione intramuscolare e endovenosa.

Il seguente farmaco è Meronem, con le sue caratteristiche simili a Imipenem e ha tali proprietà:

  • alta attività contro i batteri gram-negativi;
  • bassa attività contro infezioni da streptococco e stafilococchi;
  • nessuna azione anticonvulsivante;
  • usato per infusione endovenosa di getto o gocciolamento, ma vale la pena astenersi dall'assunzione intramuscolare.

Il farmaco Azaktam ha un effetto battericida, ma il suo uso causa lo sviluppo delle seguenti reazioni collaterali:

  • la formazione di tromboflebiti e semplicemente flebiti;
  • ittero, epatite;
  • disturbi dispeptici;
  • reazioni di neurotossicità.

Droghe di quinta generazione

Le cefalosporine di quinta generazione hanno un effetto battericida, contribuendo alla distruzione delle pareti dei patogeni. Tali antibiotici sono attivi contro i microrganismi che hanno sviluppato resistenza alle cefalosporine di terza generazione e ai farmaci del gruppo degli aminoglicosidi.

Zinforo - questo farmaco è usato per trattare la polmonite acquisita in comunità, complicata da infezioni dei tessuti molli e della pelle. Le sue reazioni avverse sono mal di testa, diarrea, prurito, nausea. Si deve prestare attenzione ai pazienti con sindrome convulsiva di Zinforo.

Zefter: questo farmaco viene prodotto sotto forma di polvere, da cui viene preparata una soluzione per infusione. È prescritto per il trattamento di appendici e infezioni complicate della pelle e dell'infezione del piede diabetico. Prima dell'uso, la polvere deve essere sciolta in soluzione di glucosio, soluzione salina o acqua per preparazioni iniettabili.

I preparati della quinta generazione sono attivi contro lo Staphylococcus aureus e dimostrano uno spettro molto più ampio di attività farmacologica rispetto alle precedenti generazioni di antibiotici cefalosporinici.

Pertanto, le cefalosporine sono un gruppo piuttosto ampio di farmaci antibatterici utilizzati per il trattamento di malattie negli adulti e nei bambini. I farmaci di questo gruppo sono molto popolari a causa della loro bassa tossicità, efficacia e forma pratica di applicazione. Ci sono cinque generazioni di cefalosporine, ognuna delle quali si differenzia per il suo spettro d'azione.

Cefalosporine per bambini sciroppati

Supraks

Suprax è un antibiotico cefalosporinico semisintetico per somministrazione orale.

Azione farmacologica Supraksa

Suprax è il primo antibiotico tra le cefalosporine di terza generazione, che può essere assunto per via orale. È basato su cefixime e ha un ampio spettro di attività. Il meccanismo battericida dell'azione farmacologica viene implementato inibendo la formazione del componente principale della parete cellulare dei patogeni. A differenza delle generazioni precedenti dei suoi analoghi, Suprax è resistente alle beta-lattamasi (enzimi di batteri che distruggono un antibiotico, a causa della quale la sua azione diventa inefficace).

Secondo le istruzioni Supraks deprime sostentamento dei Gram-positivi (vari streptococchi) e Gram negativi (Haemophilus e Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Shigella, Serratia, tsitrobakter, gonococci) batteri, ma resistente Pseudomonas aeruginosa, la maggior parte delle specie di Staphylococcus, Enterobacter e Listeria.

La biodisponibilità dell'antibiotico è del 40-50%, l'assunzione di cibo non la riduce (come in altre cefalosporine orali), ma solo leggermente allunga il tempo per raggiungere i livelli massimi di sangue. Tra tutte le precedenti generazioni di analoghi di Supraksa per somministrazione orale, ha l'emivita più alta, grazie alla quale può essere assunto 1 volta al giorno, il che è molto conveniente, ad esempio, per i bambini piccoli.

Il farmaco Suprax penetra bene nel centro dell'infezione - nella cavità dell'orecchio medio, nei seni paranasali, nelle tonsille, nei polmoni, nelle vie biliari.

Il 50% del farmaco immodificato viene escreto dal corpo con l'urina, rendendolo estremamente efficace nel trattamento delle infezioni del tratto urinario. Circa il 10% di esso viene escreto nella bile.

Con l'uso simultaneo di diuretici, l'eliminazione della droga rallenta, la sua alta concentrazione nel sangue dura più a lungo.

Secondo le recensioni, il sovrax ha un effetto inibitorio insignificante sulla microflora intestinale rispetto ai suoi analoghi.

Modulo di rilascio

Suprax viene prodotto in due forme per somministrazione orale: un adulto (capsule da 400 mg) e un asilo nido (granuli per la preparazione di una sospensione aromatizzata alla fragola di 100 mg / 5 ml - 60 ml).

Indicazioni per l'uso Supraksa

Secondo le istruzioni, il farmaco è destinato al trattamento di infezioni causate da microrganismi sensibili alla cefixima. Si tratta di tonsillofaringite, sinusite, otite media, bronchite acuta e cronica, polmonite, infezioni della sfera urogenitale (pielonefrite, cistite, uretrite gonorrhea non complicata e cervicite). Buone recensioni Supraks ricevute in pratica pediatrica.

Controindicazioni

L'antibiotico non può essere utilizzato per intolleranza e reazioni allergiche ad esso o ad altri antibiotici beta-lattamici (cefalosporine e penicilline), durante l'allattamento al seno (al momento del trattamento viene interrotto l'allattamento), nei bambini sotto i 6 mesi (senza studi clinici).

Con cautela, Supraksa può essere usato nell'insufficienza renale cronica e negli anziani.

Istruzioni per l'uso Supraksa

Il farmaco viene assunto 1 volta al giorno all'interno. Prima del trattamento, è opportuno esaminare la sensibilità del patogeno all'antibiotico. Agli adulti e ai bambini di età superiore ai 12 anni viene prescritto Suprax alla dose di 400 mg / die (1 capsula), un corso di una media di 7-10 giorni, determinato dal medico curante. In caso di funzionalità renale compromessa, la dose deve essere ridotta.

Per i bambini, la dose viene calcolata in base al peso corporeo - 8 mg / kg una volta al giorno o 4 mg / kg con un intervallo di 12 ore, 2 volte al giorno. Per loro c'è una speciale forma per bambini - sospensione con il gusto delle fragole fresche. In 1 ml della sospensione finita contiene 20 mg del farmaco.

Da 6 mesi a 1 anno, la dose giornaliera di Supraksa secondo le istruzioni è 2,5 - 4 ml, da 2 a 4 anni - 5 ml, da 5 a 11 anni - 6 - 10 ml.

Per preparare correttamente la sospensione, è necessario scuotere i granuli nella fiala, versare 40 ml di acqua fredda in 2 fasi, agitando ogni volta con attenzione fino a formare una sospensione omogenea. Per i granuli sono ben sciolti, la sospensione finita dovrebbe essere lasciato riposare per un breve periodo. Sospensione Supraks non richiede la conservazione in frigorifero.

Suprax ha un vantaggio significativo rispetto ai suoi analoghi: può essere usato per trattare infezioni causate da agenti patogeni abbastanza aggressivi in ​​regime ambulatoriale. Inoltre, il farmaco supporta la possibilità della terapia a passi, quando, in considerazione della gravità della malattia, il trattamento inizia con forme parenterali di cefalosporine di 3a generazione e dopo 2 - 3 giorni, quando le condizioni del paziente migliorano, è possibile passare a Supraksa orale.

Effetti collaterali di Supraksa

Secondo le recensioni, Suprax può causare orticaria, prurito, secchezza delle fauci, nausea, stomatite, vomito, diarrea, dolore addominale, vertigini, mal di testa durante il trattamento. Nel sangue, il contenuto dei leucociti e alcuni parametri biochimici possono cambiare. Delle gravi conseguenze dello shock anafilattico, colite pseudomembranosa, nefrite interstiziale.

Prezzi nelle farmacie online:

Analoghi economici Supraks - risparmiamo sulle droghe

In ogni paese del mondo, la malattia è un piacere molto costoso, e la nostra non è un'eccezione. Non solo, essendo ammalato, una persona non è in grado di lavorare e inevitabilmente perde parte del suo stipendio, deve anche pagare una visita dal medico (molto spesso), sottoporsi a costosi esami (quasi sempre) e comprare medicine molto economiche. Nel nostro paese, le droghe farmaceutiche stanno diventando più costose e stabili, e non tutti possono comprarle, spesso devono cercare controparti più economiche.

cefalosporine

Le cefalosporine sono un gruppo di antibiotici ad ampio spettro che vengono utilizzati quando il corpo è danneggiato da batteri resistenti alla penicillina, storicamente il primo farmaco antibatterico ottenuto da funghi muffa. La cefalosporina fu ottenuta per la prima volta nel 1948 dall'italiano Giuseppe Brotzu dai funghi del genere Cephalosporium. La loro principale differenza dalla penicillina era la loro elevata resistenza agli enzimi beta-lattamasi secreti dai batteri. La struttura dello stesso farmaco era simile alla penicillina. Più tardi, cefalosporine semisintetiche più avanzate, a base di acido amminosfosforico, apparvero. Hanno un effetto battericida, cioè prima distruggono i batteri penetrando nella loro membrana cellulare e quindi vengono rimossi dal corpo. Comunemente utilizzato nel trattamento delle infezioni da stafilococco causate da ceppi resistenti alla penicillina, nonché contro le malattie enterobattiche, in particolare quelle causate da Klebsiella. La classificazione secondo la struttura e lo spettro d'azione distingue già 5 generazioni di cefalosporine.

Che cos'è Supraks e in quali casi viene utilizzato

Suprax è una cefalosporina sintetica di terza generazione, prodotta dalla società tedesca Gedeon Richter. Il principio attivo attivo è chiamato cefixime. Inibisce la membrana cellulare dei microrganismi, causandone la morte, resistente alla beta-lattamasi. È usato per trattare le infezioni batteriche causate da batteri sensibili al farmaco, vale a dire:

  • bronchiti;
  • mal di gola;
  • otite media;
  • sinusite;
  • infezioni del tratto urinario;
  • gonorrea non complicata.

Pseudomonadi, enterococchi del sierogruppo D, Staphylococcus aureus, clostridi e alcuni altri microrganismi sono resistenti agli effetti di Supraksa e altri farmaci antibatterici dovrebbero essere usati quando infetti.

Come ogni antibiotico, Supraks può produrre effetti collaterali quali:

  • reazione allergica;
  • diarrea o stitichezza;
  • mal di testa e vertigini;
  • nausea e vomito;
  • tinnito;
  • dolore addominale;
  • mancanza di respiro;
  • l'anemia;
  • violazione della formazione del sangue.

Il farmaco non viene utilizzato per il trattamento dei bambini durante la gravidanza e l'allattamento, l'ipersensibilità alle cefalosporine. Con cura, dovrebbe essere assunto da pazienti anziani, così come quelli con insufficienza renale o affetti da colite.

Il costo del farmaco Supraks in capsule è in diverse farmacie da 500 a 600 rubli, in granuli -400-500 rubli. Un prezzo così alto fa sì che molte persone cerchino controparti più economiche di Supraks.

Analoghi Supraksa e prezzi

Qualsiasi Supraksa (analogico) generico deve essere una cefalosporina di terza generazione e avere cefixime come principale ingrediente attivo. È possibile trovare un farmaco in farmacia? Facile! Devi solo chiedere al farmacista o fare una richiesta al motore di ricerca di Internet. Ad esempio, il farmaco italiano Ceforal Solutab ha una descrizione identica alle istruzioni Supraks. Solo costa non meno, e talvolta più costoso di un medicinale tedesco.

Alcuni utenti consigliano di acquistare Cefalexin, che è 7 volte più economico di Supraks. Forse questo è un farmaco efficace, è possibile che abbia aiutato molte persone, ma dopo aver letto le sue istruzioni, è facile assicurarsi che sia la cefalosporina di prima generazione e il principio attivo sia la cefalossina, e quindi non può essere considerato un analogo di Suprax.

Rispettare pienamente i requisiti per generici Supraks diversi da Ceforal Solyutaba:

  • Iksim Lupin (India, circa 400 rubli);
  • Pancef (Macedonia, 200-350 rubli);
  • Cemidixor (Cina, 200-300 rubli);
  • Cefix (Jordan, 200-300 rubli)

Prima di utilizzare l'analogo economico di Solutab, assicurarsi che il suo principale ingrediente attivo sia cefixime e la sua quantità nel pacco non sia inferiore a quella del pacco del farmaco originale. Se devi comprare più pacchi, il prezzo totale non può essere inferiore, e talvolta superiore. E non dimenticare di consultare il proprio medico sui metodi di somministrazione e dosaggi.

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Istruzioni Suprax per bambini

Adulti e bambini di età superiore a 12 anni con un peso corporeo superiore a 50 kg del farmaco sono prescritti ad una dose di 400 mg 1 volta / giorno. Quando si assume il farmaco sotto forma di sospensione in una dose di 200 mg di Cmax nel siero si raggiunge dopo 4 ore ed è 2,8 μg / ml, se assunto in una dose di 400 mg - 4,4 μg / ml.

Il pediatra lo ha dimesso da noi, beh lui ha aiutato, il bambino in un paio di giorni è saltato come se non fosse affatto malato, e prima ancora non c'era nessuno. Ma la nostra allergia dopo di lui NON era piccola. Successivamente, è necessario consentire alla sospensione di stabilizzarsi per 5 minuti per assicurare la completa dissoluzione dei granuli. Si deve prestare cautela al sovrax nei pazienti con insufficienza renale cronica.

Supplementi di sospensione preparati da granuli speciali immediatamente prima dell'uso. In pratica, la sospensione di suprax è prescritta ai bambini il più delle volte in malattie infettive e infiammatorie della natura batterica delle prime vie respiratorie e delle vie respiratorie di gravità lieve e moderata. La sospensione di Suprax è anche prescritta per esacerbazioni di malattie croniche di questi organi. La sospensione di suprax ha effetti collaterali? Il dottore ha scritto un soprannome. Le ragazze abbiamo la bronchite, bevuto 1,5 settimane di sciroppo Erespal e Flyuditek... il respiro affannoso. Il dottore ha prescritto Supraks.

Questa è una dose grande: il suprax viene somministrato una sola volta: dai 1 ora più probabilmente, il medico si descrive, confuso con amoxiclav (augutimennom). Le informazioni sui Supraks di droga fornite in questa sezione sono destinate ai professionisti medici e farmaceutici e non devono essere utilizzate per l'automedicazione. Granuli per la preparazione di sospensioni per somministrazione orale: piccoli granuli dal bianco al color crema. Dopo la diluizione - sospensione da quasi bianco a color crema con un dolce sapore di fragola.

antibiotico SUPRAX per i bambini. Per tutti

Ipersensibilità a cefalosporine e penicilline. Se necessario, utilizzare durante l'allattamento dovrebbe interrompere l'allattamento al seno. I pazienti con una storia di reazioni allergiche alle penicilline possono avere una maggiore sensibilità agli antibiotici cefalosporinici. Metodo di preparazione del liquame: capovolgere la bottiglia e agitare la polvere.

Antibiotici per bambini sotto 1 anno

Condizioni di conservazione Elenco B. A una temperatura di 15-25 ° C in luoghi inaccessibili ai bambini. Suprax è un antibiotico di terza generazione basato sulla cefixina ingrediente attivo. Suprax ha uno spettro d'azione molto ampio ed è considerato uno degli antibiotici più forti appartenenti alla cosiddetta riserva. Suprax viene prodotto sotto forma di granuli, capsule e sospensioni. Non ci sono così tante controindicazioni all'uso di questo antibiotico. Non è possibile assegnare Supraks a pazienti con intolleranza individuale agli antibiotici del gruppo della penicillina e cefalosporina.

Quindi in una situazione del genere, la decisione viene presa sulla base degli indicatori di vita del bambino. E solo secondo la testimonianza del dottore dopo un esame personale del bambino. Inoltre, è severamente vietato dare ai bambini antibiotici per "riassicurazione". Siamo costantemente prescritti antibiotici, solo il supertrattamento ci guarisce rapidamente.

Sospensione Suprax: istruzioni per l'uso per bambini e adulti

Tutti gli ordini sono formati in farmacia (licenza) e sono raccolti da farmacisti qualificati. Più di 400 farmacie a Mosca sono disponibili per il ritiro (A5, Norma e Farmadar). Il numero di farmacie in cui sarà possibile ritirare un ordine aumenterà a 500 a Mosca e 100 nella regione di Mosca. Pazienti con funzionalità renale compromessa con QA inferiore a 60 ml / min in emodialisi o dialisi peritoneale, il farmaco deve essere somministrato sotto forma di sospensione per somministrazione orale.

Gli antiacidi contenenti magnesio o idrossido di alluminio, rallentano l'assorbimento del farmaco, quindi il farmaco deve essere usato 1-2 ore prima o 4 ore dopo l'assunzione di questi medicinali.

La sospensione preparata deve essere utilizzata entro 14 giorni dal momento della preparazione nelle condizioni di conservazione (15-25 ° С). Il principale ingrediente attivo di Suprax è cefixime, un antibiotico ad ampio spettro del gruppo delle cefalosporine di terza generazione.

Una volta nel corpo, il suprax ha un effetto battericida, cioè distrugge le cellule dei batteri, impedendo la costruzione delle loro membrane. Ma ci sono anche agenti patogeni che sono insensibili al sovrax, per esempio, la maggior parte degli stafilococchi non sono sensibili a questo farmaco. Allo stesso tempo, ci sono microrganismi nell'intestino che non mostrano sensibilità a nessun antibiotico. Si tratta di funghi simili al lievito del genere Candida e Clostridium Diffile.

Tossiamo con inalazione normale con terapia fisica e farmaci appropriati. Recensioni lette Capisco che nel nostro caso non possiamo fare a meno degli antibiotici. Quindi non riesco a capirlo. Il vero dosaggio prescritto 5 ml al giorno una volta. In linea di principio, il dosaggio è sicuro, ma non so nulla della preparazione stessa. Mi piacerebbe sentire la tua opinione su Supraks.

Per fare ciò, è necessario scaricare e installare l'aggiornamento dal sito Web ufficiale del browser. Le informazioni sono fornite per familiarizzare e non possono essere considerate come ufficiali. 60 ml; in un pacco di cartone 1 bottiglia completa con un cucchiaio dosatore. Cefixime è resistente alla beta-lattamasi prodotta dalla maggior parte dei batteri gram-positivi e gram-negativi.

Durante il trattamento, è possibile una reazione positiva diretta di Coombs e una risposta falsa positiva all'urina al glucosio. Forma di dosaggio: capsule; granuli per la preparazione di sospensioni per somministrazione orale. Capsule da 200 mg con cappuccio giallo e corpo bianco, contenenti una miscela bianco-giallastra di polvere e piccoli granuli. Circa il 50% della dose viene escreto nelle urine invariate entro 24 ore, circa il 10% della dose prescritta viene escreto nella bile. I bloccanti della secrezione tubulare (allopurinolo, diuretici, ecc.) Ritardano l'eliminazione della cefixima da parte dei reni, che può portare ad un aumento della tossicità.

Capsule a rilascio di forma 200 e 400 mg. 6 capsule per blister. Non è consigliabile iniziare immediatamente il trattamento con Supraksa, poiché il corpo può abituarsi a un farmaco così potente e smettere di rispondere ad altri, meno sicuri.

Aggiungere 40 ml di acqua bollita raffreddata a temperatura ambiente in 2 fasi e agitare dopo ogni aggiunta per formare una sospensione omogenea. Prima dell'uso, la sospensione finita deve essere agitata.

Una varietà di antibiotici cefalosporine: tutto ciò che devi sapere su questo gruppo di farmaci

Gli antibiotici cefalosporini portano a prescrivere per il trattamento negli ospedali. Circa l'85% di tutti gli agenti antibiotici sono cefalosporine. La loro ampia distribuzione è dovuta a una vasta gamma di azione, bassa probabilità di effetti tossici, alta efficienza e buona tolleranza da parte dei pazienti. Questi mezzi sono battericida e agire su batteri inibendo la sintesi della parete cellulare e distruggerla, che fornisce una cefalosporina azione antibiotica rapida, e il paziente - una pronta guarigione.

Le cefalosporine furono scoperte nella prima metà del secolo scorso dal medico italiano Brodsu e i primi rappresentanti di questi antibiotici furono isolati dal fungo. Le prime cefalosporine appartenevano esclusivamente a preparati di origine naturale, e per la loro produzione coltivavano funghi, dai quali ottenevano una sostanza antibatterica. Ad oggi, questo gruppo include farmaci semi-sintetici che sono composti più stabili rispetto alla composizione puramente organica.

Gli antibiotici del gruppo delle cefalosporine oggi includono 5 generazioni di farmaci. Hanno diverse varianti di composti e proprietà diverse, compresa la dimostrazione dell'efficacia contro i batteri di varie specie.

Il vantaggio dei cefalosporini è considerato efficace contro un'ampia gamma di agenti infettivi. In particolare, le droghe di questo gruppo sono utilizzate nei casi in cui i preparati di penicillina erano impotenti. Inoltre, cefalosporine esistono in varie forme di dosaggio - i farmaci di prima generazione sono prodotti in compresse, mentre quelli più recenti consentono la somministrazione parenterale del farmaco, vale a dire direttamente nel sistema circolatorio umano, che aumenta significativamente la velocità del farmaco.

Svantaggi di cefalosporine possono essere considerati sufficientemente elevata probabilità di effetti collaterali (diversi studi dimostrano fino al 11% dei casi), e l'incapacità di utilizzare il farmaco contro enterococchi e listeria. Inoltre, come altri antibiotici, cefalosporine possono esercitare effetti tossici in forma di disturbi dispeptici (in altre parole, disbiosi) e reazioni ematologiche.

Cefalosporine di prima generazione

Gli antibiotici cefalosporinici della prima generazione sono caratterizzati da uno spettro d'azione relativamente ristretto, in particolare - bassa efficienza contro i batteri gram-negativi. Molto spesso questi farmaci vengono utilizzati per malattie non complicate del tessuto connettivo e tegumentario (pelle, ossa, articolazioni, mucosa respiratoria) causati da tali gruppi di batteri come streptococchi e stafilococchi. Tuttavia, questi farmaci sono inefficaci contro l'otite e la sinusite a causa della scarsa permeabilità dei tessuti di questi organi.

L'elenco dei farmaci di prima generazione di questa serie è costituito da una sostanza per la somministrazione intramuscolare (Cefazolina) e compresse, i cui nomi sembrano Cefalexin e Cefadroxil. Il metodo di assunzione degli antibiotici può variare a seconda del caso specifico della malattia: localizzazione del focus infettivo, stato intestinale del paziente, capacità di iniezione, ecc. La decisione sulla nomina di una particolare forma del farmaco rende il medico curante.

Cefalosporine di seconda generazione

I seguenti farmaci nella serie delle cefalosporine hanno un effetto più potente sulle specie batteriche gram-negative rispetto alla prima generazione, ma sono leggermente inferiori nell'ampiezza dell'efficacia contro i batteri gram-positivi. Inoltre, i farmaci di seconda generazione sono efficaci contro i patogeni anaerobici.

Questo gruppo di farmaci come cefalosporine prescritti per le malattie del tratto urinario, pelle, ossa, articolazioni, ed è anche usato per trattare le malattie del sistema respiratorio - polmonite bronhina, tonsillite, faringite, etc. Così come i suoi predecessori, i farmaci sono inefficaci nel trattamento delle infezioni del seno del cranio. Tuttavia, possono essere utilizzati per trattare la meningite, dal momento che sono in grado di penetrare la barriera emato-encefalica.

La seconda generazione di antibiotici cefalosporini comprende soluzioni per la somministrazione parenterale - Cefopetan, Cefoxitin e Cefuroxime, nonché antibiotici in compresse - Cefaclor e Cefuroxime Axetil. Va notato che dei farmaci elencati Cefoxitin e Cefotetan possiedono il più ampio spettro d'azione, a causa del quale vengono prescritti più spesso.

Cefalosporine di terza generazione

Questa generazione di antibiotici cefalosporini è una delle più voluminose in termini di numero dei suoi nomi. Rispetto alle generazioni precedenti, si distinguono per una penetrazione più efficace nei tessuti e buoni parametri farmacocinetici, grazie ai quali aumenta la possibilità di utilizzare questi farmaci. Inoltre, questi farmaci hanno acquisito efficacia contro Pseudomonas aeruginosa e enterobatteri. Tuttavia, il loro svantaggio rispetto alla seconda generazione è la perdita di efficienza in relazione a uno dei tipi di anaerobi.

Inizialmente, questa generazione di antibiotici sono stati utilizzati esclusivamente in ospedale per il trattamento di infezioni gravi, ma fino ad oggi si sono diffusi i batteri che sono diventati resistenti al farmaco, e quindi III cefalosporine generazione prescritti per il trattamento ambulatoriale. Di solito, formulazioni in compresse usati per trattare le infezioni di moderata gravità in ambito ambulatoriale, e soluzioni per la somministrazione parenterale - per le malattie con grave, in un ambiente ospedaliero.

Molto spesso, la terza generazione di cefalosporine è prescritta per la gonorrea, la bronchite cronica, le infezioni del tratto urinario e la shigellosi. La terza generazione di antibiotici cefalosporini comprende farmaci come Cefotaxime, Cefoperazone, Ceftriaxone, Cefoperazone, che sono disponibili sotto forma di soluzioni di iniezione. Esistono anche sostanze per uso orale: Cefibuten, Cefditoren, Cefpodoxime e Cefixime.

Cefalosporine di IV generazione

La serie delle cefalosporine include anche i farmaci di quarta generazione. L'elenco dei farmaci inclusi è piccolo - include sostanze per la somministrazione parenterale di Cefepime e Cefpirim. Con questi antibiotici è possibile trattare in modo più efficace le infezioni meningee come parte della terapia complessa Le cefalosporine di 4a generazione non hanno effetti collaterali sotto forma di effetto anticonvulsivante.

I preparati della quarta generazione si distinguono per l'aumento dell'efficacia contro i batteri gram-negativi, tuttavia non sono così efficaci contro i patogeni gram-positivi dei loro predecessori. I farmaci sono efficaci contro i batteri anaerobi, escludendo la B.fragilis.

Nonostante il miglioramento dell'azione degli antibiotici, in questa generazione non è ancora possibile eliminare le carenze dei farmaci precedenti. Ad esempio, gli effetti collaterali della quarta generazione sono gravi effetti tossici sul fegato, che possono causare ittero o epatite indotta da farmaci, la probabilità di disturbi dispeptici e un effetto neurotossico, che può portare a conseguenze negative per il sistema nervoso del paziente.

Cefalosporine della generazione V

La serie di cefalosporine vanta gli ultimi farmaci di quinta generazione che hanno ottenuto la prima efficacia contro MRSA, o Staphylococcus aureus resistente alla meticillina, un batterio considerato estremamente difficile da sviluppare prima dello sviluppo di questo gruppo di farmaci. Questo agente patogeno infettivo potrebbe causare condizioni estremamente pericolose per il corpo umano, in particolare per la sepsi. Inoltre, l'antibiotico del gruppo più recente di cefalosporine è in grado di combattere contro quei batteri che sono diventati resistenti ai farmaci di terza generazione.

Le più nuove cefalosporine includono farmaci per la somministrazione parenterale - Ceftobiprol e Ceftaroline. Sono usati per trattare varie malattie, incluso il trattamento di infezioni gravi complicate dall'aggiunta di patogeni batterici secondari. Sono usati esclusivamente in ospedale, perché richiedere l'introduzione nel corpo di personale qualificato. Inoltre, gli antibiotici possono causare gravi conseguenze per la condizione dei pazienti che sono meglio controllati dal medico curante.

Controindicazioni per l'uso di cefalosporine

Non importa quanto grande possa essere l'antibiotico, si troverà sempre la preparazione prescritta in cui il suo uso diventa impossibile. Ad esempio, c'è una intolleranza individuale ai farmaci, che può essere ereditata o manifestarsi spontaneamente, come una reazione speciale del corpo a una sostanza non familiare.

Gli antibiotici non dovrebbero essere prescritti a persone con patologie epatiche e bambini con un alto contenuto di bilirubina nel sangue. Gli antibiotici hanno un forte effetto negativo sul fegato, perché è per le sue forze che si verifica il principale metabolismo della sostanza e la rimozione di prodotti tossici dal corpo. Alle persone con malattie del fegato viene prescritto un trattamento antibiotico con grande cura e solo in ospedale, sotto la supervisione di un operatore sanitario.

Le donne incinte, soprattutto nelle prime fasi, sono anche indesiderabili a prendere farmaci antibiotici, perché possono disturbare lo sviluppo del nascituro o provocare un aborto a causa di effetti tossici sul corpo. La decisione sul trattamento antibiotico durante la gravidanza viene presa solo quando l'infezione minaccia la vita della madre.

Le persone con malattie renali e altre gravi malattie croniche (in particolare, l'epilessia) sono prescritte antibiotici solo in ospedale, a partire da piccole dosi e con la selezione obbligatoria di terapia correttiva, perché gli antibiotici possono causare una esacerbazione della malattia.

Effetti collaterali delle cefalosporine

L'effetto collaterale più frequente con l'uso di preparati a base di cefalosporine è l'insorgenza di reazioni allergiche. In alcune persone, può essere estremamente intenso, causando edema di Quincke, soffocamento e altre gravi conseguenze, quindi è importante essere sotto la supervisione di un medico durante il primo trattamento antibiotico, o essere in grado di consultare immediatamente un medico.

Nelle persone con disturbi del sistema nervoso, l'assunzione di antibiotici può provocare convulsioni, fino allo sviluppo di un grande attacco epilettico. A rischio sono i pazienti con malattie neurologiche e sottoposti a lesioni alla testa.

Inoltre, una frequente conseguenza dell'uso di antibiotici (principalmente attraverso la somministrazione orale, ma non necessariamente) è una violazione della microflora naturale. Se la microflora è disturbata a livello intestinale, il paziente può avvertire forti dolori, disturbi intestinali, nausea, vomito, problemi alle feci. Le donne con antibiotici possono sviluppare mughetto.

Spesso, quando somministrati per via parenterale, i pazienti notano un dolore piuttosto prolungato nel sito di iniezione, che è associato ad un effetto piuttosto aggressivo di farmaci antibiotici sui tessuti molli. Per ridurre il rischio di un tale effetto collaterale può essere fatto dal personale medico dell'iniezione, cambiando metodicamente il sito di iniezione, se questo è possibile in un caso particolare di trattamento.

conclusione

Le cefalosporine sono un vasto gruppo di farmaci, che attualmente contiene fino a cinquanta composti medicinali diversi. È il più popolare nel trattamento ospedaliero, e questo è ben meritato, data la sua elevata efficacia e ampiezza di utilizzo possibile. Tuttavia, come qualsiasi altro farmaco, gli antibiotici cefalosporini richiedono molta attenzione nell'applicazione. La loro ammissione indipendente senza prescrizione medica è inaccettabile e, se esiste una tale prescrizione, il paziente deve seguire rigorosamente il regime di ammissione e le raccomandazioni mediche.

Cefalosporine di terza generazione: una lista di farmaci per gruppi

I farmaci antibatterici sul meccanismo d'azione e il principio attivo sono divisi in diversi gruppi. Uno di questi cefalosporini, che sono classificati per generazione: dal primo al quinto. Il terzo è caratterizzato da una maggiore efficacia contro i batteri Gram-negativi, tra cui streptococchi, gonococco, bacillo di Pseudomonas, ecc. Le cefalosporine per uso sia interno che parenterale sono incluse in questa generazione. Chimici, sono simili alle penicilline e possono sostituirli con allergie a tali antibiotici.

Classificazione delle cefalosporine

Questo concetto descrive un gruppo di antibiotici semisintetici beta-lattamici prodotti dalla "cefalosporina C". È prodotto dai funghi Cephalosporium Acremonium. Secernono una sostanza speciale che inibisce la crescita e la riproduzione di vari batteri gram-negativi e gram-positivi. All'interno della molecola delle cefalosporine, vi è un nucleo comune costituito da composti biciclici sotto forma di diidrotiazina e anelli beta-lattamico. Tutte le cefalosporine per bambini e adulti sono suddivise in 5 generazioni, a seconda della data di scoperta e dello spettro dell'attività antimicrobica:

  • Il primo La più comune forma di rilascio parenterale di cefalosporine in questo gruppo è Cefazolin, orale - Cefalexin. Utilizzato nei processi infiammatori della pelle e dei tessuti molli, più spesso per la prevenzione delle complicanze postoperatorie.
  • Il secondo Questi includono farmaci Cefuroxime, Cefamundol, Cefaclor, Ceforanide. Sono aumentati, rispetto alle cefalosporine di 1 generazione, l'attività contro i batteri gram-positivi. Efficace con polmonite, combinato con macrolidi.
  • Terzo. In questa generazione vengono rilasciati gli antibiotici Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftizoxime, Ceftibuten. Mostra alta efficienza alle malattie causate da batteri gram-negativi. Utilizzato per infezioni del tratto respiratorio inferiore, intestino, infiammazione delle vie biliari, meningite batterica, gonorrea.
  • Quarto. I rappresentanti di questa generazione sono antibiotici Cefepim, Zefpirim. Può colpire enterobatteri che sono resistenti alle cefalosporine di prima generazione.
  • Il quinto Possiede uno spettro di attività di antibiotici cefalosporinici di 4 generazioni. Colpisce la flora resistente alle penicilline e agli aminoglicosidi. Ceftobiprol e Seefter sono efficaci in questo gruppo di antibiotici.

L'effetto battericida di tali antibiotici è dovuto all'inibizione (inibizione) della sintesi del peptidoglicano, che è la parete strutturale principale dei batteri. Tra le caratteristiche comuni delle cefalosporine sono le seguenti:

  • buona tolleranza a causa della quantità minima di effetti collaterali rispetto ad altri antibiotici;
  • alto sinergismo con aminoglicosidi (in combinazione con loro, hanno un effetto maggiore rispetto a quelli individuali);
  • la manifestazione di una reazione allergica crociata con altri farmaci beta-lattamici;
  • effetto minimo sulla microflora intestinale (sui bifidobatteri e sui lattobacilli).

Cefalosporine di terza generazione

Questo gruppo di cefalosporine, in contrasto con le precedenti due generazioni, ha uno spettro d'azione più ampio. Un'altra caratteristica è un'emivita più lunga, in modo che il medicinale possa essere assunto solo una volta al giorno. I vantaggi includono la capacità delle cefalosporine di III generazione di superare la barriera emato-encefalica. Per questo motivo sono efficaci nelle lesioni batteriche e infiammatorie del sistema nervoso. L'elenco delle indicazioni per l'uso di cefalosporine di terza generazione include le seguenti malattie:

  • meningite batterica;
  • infezioni intestinali;
  • gonorrea;
  • cistite, pielonefrite, pielite;
  • bronchite, polmonite e altre infezioni del tratto respiratorio inferiore;
  • infiammazione delle vie biliari;
  • shigillez;
  • febbre tifoide;
  • il colera;
  • otite.

Cefalosporine di terza generazione in compresse

Le forme orali di antibiotici sono convenienti da usare e possono essere utilizzate per la terapia complessa di eziologia batterica a casa. L'assunzione di cefalosporine all'interno è spesso prescritta con una terapia graduale. In questo caso, gli antibiotici vengono prima somministrati per via parenterale e quindi trasferiti in forme ingerite. Quindi, le cefalosporine orali nelle compresse sono rappresentate dai seguenti farmaci:

cefixime

Il principio attivo di questo farmaco è cefixime triidrato. L'antibiotico è presentato sotto forma di capsule con un dosaggio di 200 mg e 400 mg, sospensioni con un dosaggio di 100 mg. Prezzo del primo - 350 rubli, il secondo - 100-200 p. Cefixime è usato per le malattie infettive e infiammatorie causate da pneumococchi e streptococchi pyrrolidonyl peptidase:

  • bronchite acuta acuta;
  • infezioni intestinali acute;
  • polmonite acuta;
  • otite media;
  • bronchite cronica ricorrente;
  • faringite, sinusite, tonsillite;
  • infezioni del tratto urinario, che si verificano senza complicazioni.

Le capsule Cefixime sono assunte con i pasti. Sono ammessi per i pazienti di età superiore a 12 anni. Viene mostrato un dosaggio di 400 mg di Cefixime al giorno. Il trattamento dura per l'infezione e la sua gravità. Per i bambini dai sei mesi ai 12 anni, Cefixime è prescritto come sospensione: 8 mg / kg di peso corporeo 1 volta o 4 mg / kg 2 volte al giorno. Indipendentemente dal modulo di rilascio, Cefix è vietata in caso di allergia agli antibiotici del gruppo delle cefalosporine. Dopo aver assunto il farmaco può sviluppare tali reazioni avverse:

  • diarrea;
  • flatulenza;
  • dispepsia;
  • nausea;
  • dolore addominale;
  • rash cutaneo;
  • orticaria;
  • prurito;
  • mal di testa;
  • vertigini;
  • leucopenia;
  • trombocitopenia.

Antibiotici per bambini in sospensione:
lista e istruzioni per l'uso

Se l'effetto benefico stimato degli antibiotici supera gli effetti negativi degli agenti antimicrobici sul corpo dei bambini, il medico prescrive una terapia antibiotica. In quale forma verranno prescritti i farmaci, sotto molti aspetti influenza l'umore con cui il bambino sarà trattato.

Se il farmaco viene trasformato in una procedura dolorosa, è spiacevole e spiacevole, sarà difficile per le mamme e i papà spiegare al bambino che il dottore è una brava persona e la medicina da lui prescritta aiuterà il bambino a riprendersi.

Caratteristiche speciali

Gli antibiotici sospesi vengono spesso chiamati genitori di "antibiotici per bambini". In effetti, è molto conveniente somministrare medicinali in questa forma a neonati, bambini e bambini più grandi. Dopotutto, non sempre un bambino, anche a 5-6 anni, può ingoiare una pillola da solo, e i bambini, se c'è un'alternativa decente e più delicata, non vogliono dare iniezioni a bambini, genitori premurosi.

Se il medico non insiste su iniezioni, allora ha senso chiedergli se è possibile acquistare l'antibiotico prescritto sotto forma di sospensione.

I produttori macinano un solido in polvere o si schiacciano in pellet. Quindi questo prodotto è confezionato in bottiglie.

Preparare la sospensione a casa è molto semplice: basta versare nella bottiglia della farmacia acqua bollita raffreddata fino al segno sulla bottiglia. Inoltre, è necessario prima riempire metà della quantità desiderata, mescolare accuratamente, agitare, lasciare riposare un po ', quindi rabboccare fino al segno e rimescolare bene in modo che non ci siano sedimenti sul fondo della bottiglia. Misurare la sostanza risultante usando una siringa o un cucchiaio dosatore alla dose desiderata.

In genere, le sospensioni moderne hanno un odore piuttosto gradevole e un gusto fruttato, un bambino non ha bisogno di essere persuaso a prendere tale medicina per lungo tempo.

Come calcolare la dose di medicina per un bambino, dice nel prossimo video, Dr. Komarovsky.

Preparati antibiotici sotto forma di sospensione vengono creati, prima di tutto, per i bambini. Sono progettati per bambini, neonati, bambini sotto i 5-6 anni e talvolta più anziani, se il bambino è cattivo e rifiuta di bere pillole da solo. Dall'età di 12 anni, i bambini sono autorizzati a prendere le capsule.

Per comodità dei genitori, le sospensioni sono disponibili in vari dosaggi, ad es. la concentrazione della sostanza attiva nella preparazione a secco è diversa.

testimonianza

Gli antibiotici sotto forma di sospensione possono essere prescritti per i bambini con varie malattie otorinolaringoiatriche, per le infezioni intestinali causate da bastoncelli e batteri, per le malattie dentali, per le infiammazioni del sistema urinario, per la riabilitazione dopo le operazioni.

Per le infezioni virali - l'influenza, l'ARVI, le infezioni respiratorie acute, la scarlattina, la varicella, il morbillo, la mononucleosi, gli antibiotici non possono essere assunti!

La questione della necessità di prendere antibiotici dovrebbe essere decisa da un medico, soprattutto perché da quell'anno le medicine antibatteriche non possono più essere acquistate liberamente, il farmacista richiederà sicuramente una prescrizione da parte tua.

Revisione della droga

Supraks

Un antibiotico forte ed efficace del gruppo delle cefalosporine è prescritto per la forma avanzata della malattia, per il suo decorso grave, o se gli antibiotici sono più deboli (il gruppo di penicillina o il gruppo macrolidico) non ha avuto alcun effetto. Il farmaco è prescritto per le infezioni batteriche delle vie respiratorie, faringiti, bronchiti, tonsilliti e malattie del tratto urinario causate da microbi, come la cistite. Il bambino può essere prescritto "Supraks" con otite media.

La farmacia ti offrirà una versione per bambini dell'antibiotico - granuli per la preparazione di sospensioni. Dovrebbe essere fatto in due fasi. Per prima cosa aggiungere 40 mg di acqua bollita raffreddata. Agitare e lasciare riposare. Quindi aggiungere il resto del liquido al segno sulla bottiglia. Agitare di nuovo in modo che non rimangano particelle non dissolte.

Il dosaggio deve essere calcolato, dato il peso e l'età del bambino:

Cefalosporine in pediatria

Pubblicato sulla rivista:
Nel mondo dei farmaci »» №1 2000 PAZIENTE - BAMBINO PROFESSOR G.А. Samsygina,
CAPO DEI BAMBINI DELLA FEDERAZIONE RUSSA I]. Ma le cefalosporine entrarono nella pratica clinica solo verso la fine degli anni cinquanta, e negli anni sessanta divennero farmaci antibatterici già riconosciuti. Tuttavia, alcune caratteristiche farmacologiche dei farmaci al momento, ossia il loro scarso assorbimento dal tratto gastrointestinale e la necessità per uso parenterale soltanto, trattenuti uso di antibiotici in questa serie. Quando 70s primi cefalosporine sono stati sintetizzati con elevata biodisponibilità e divenne possibile utilizzarli in, cefalosporine sono diventati uno dei più ampiamente utilizzato in antimicrobici pratica clinica. Ora nel mondo ci sono circa 70 diversi antibiotici cefalosporine.

In accordo con il metodo di applicazione può essere diviso in cefalosporine orali (orale) e parenterale (per somministrazione intramuscolare ed endovenosa) (Tabella. 1). * Alcuni, come cefuroxima hanno due formulazioni: per ingestione - acetossietilcefuroxima (Zinnat) ** e somministrazione parenterale - cefuroxima (zinatsef) - e può essere utilizzato in un trattamento in due fasi quando la malattia nel trattamento fase acuta inizia con somministrazione parenterale e poi, il 2-3 ° giorno di terapia, passano all'ingestione dell'antibiotico.

* Nella Tabella 1 e in tutto l'articolo sono elencati solo i farmaci delle serie di cefalosporine approvate per l'uso in pediatria. L'eccezione è la tabella 2, in cui le cefalosporine registrate nel paese sono elencate indipendentemente dalle restrizioni di età, ad es. e quei farmaci che non sono approvati per l'uso nei bambini.

** Tra parentesi ci sono i nomi commerciali dei farmaci.

In conformità con i requisiti della pratica

Nel momento in cui le cefalosporine sono stati ampiamente utilizzati nella pratica clinica, il più importante e eziologia stati studiati streptococcica (streptococchi di gruppo A), e in particolare le infezioni stafilococciche. I farmaci utilizzati erano pienamente coerenti con le esigenze della pratica clinica. Cefalosporine che il tempo aveva un'attività antibatterica pronunciata contro streptococchi del gruppo A e stafilococchi senza attività di beta-lattamasi pronunciato. Successivamente, furono chiamate cefalosporine di prima generazione o di prima generazione.

L'uso diffuso di penicilline e cefalosporine I generazione, così come immunomodulatori (tetanico stafilococco e plasma antistaphylococcal batteriofago e immunoglobuline) ha contribuito a ridurre il significato eziologico di streptococchi di gruppo A e stafilococchi basso la sintesi di beta-lattamasi in patologia infettiva 70 - agli inizi degli anni '80. Ma sempre più importante nel periodo ha acquisito i patogeni Gram-negativi come Haemophilus influenzae, Moraxella katarralis, Neisseria, i membri della famiglia di batteri intestinali. Le cefalosporine di prima generazione stanno diventando sempre meno efficaci e i farmaci di seconda generazione stanno entrando nella pratica clinica. Hanno un effetto antibatterico su N. influenzae, M. catarrhalis, E. coli, Klebsiella spp. e sono più stabili rispetto a molti gruppi di beta-lattamasi, compresi alcuni cromosomiche beta-lattamasi di batteri gram-negativi. Sintetizzato nello stesso periodo, cefalosporine orali (Tabella. 1), che sono chiamati cefalosporine orali I generazione, nel suo spettro effetti antibatterici erano simili a quelli di cefalosporine parenterali II generazione, cioè, posseduto alta attività contro stafilococchi, streptococchi, Escherichia coli e Klebsiella. Ma a differenza di cefalosporine parenterali II generazione della loro attività nei confronti di Moraxella katarralis e Haemophilus influenzae era piccolo, sono stati distrutti da un gran numero di beta-lattamasi. cefalosporine orali II generazione sono stati privati ​​di questi svantaggi: sono molto più stabili rispetto agli effetti corrosivi delle beta-lattamasi e attivo contro entrambi gli stafilococchi, streptococchi, Escherichia coli e Klebsiella, e Haemophilus influenzae e Moraxella.

Pertanto, l'emergere di nuove e nuove generazioni di antibiotici cefalosporini riflette principalmente i cambiamenti nell'eziologia dei processi infettivi che si sono verificati negli ultimi cinquant'anni. Pertanto, la divisione delle cefalosporine da generazioni riflette, piuttosto, le nostre idee in generale circa l'eziologia del processo infettivo in un certo stadio dello sviluppo della medicina e, di conseguenza, le esigenze della pratica clinica durante questo periodo.

La natura dell'azione antibatterica

Dal punto di vista farmacologico e dalla posizione di una scelta razionale di un farmaco per il trattamento di ogni specifico paziente, la divisione delle cefalosporine in base alla natura dell'azione antibatterica (Tabella 2) è giustificata [I]. Selezionati 4 gruppi di farmaci.

Cefalosporine parenterali

1 ° gruppo comprende cefalosporine con prevalentemente elevata attività contro cocchi gram-positivi, compresi Staphylococcus, e stafilococchi coagulasi negativi, gruppo beta-emolitico streptococco, pneumococco, una porzione sostanziale (80%) ceppi viridans streptococchi e altri. Ciò è principalmente preparazioni parenterali I generazione.

Gli streptococchi del gruppo B sono caratterizzati da una bassa sensibilità alle cefalosporine di questo gruppo e gli streptococchi dei gruppi D e F sono resistenti. I preparati del 1o gruppo sono anche facilmente distrutti dalle beta-lattamasi dei batteri gram-negativi. Pertanto, sono praticamente non efficaci nelle malattie causate da patogeni gram-negativi, tra cui emofilus bacillus, moraxella catarralis, meningococco, ecc.

Cefalosporine gruppo 2, al contrario, sono caratterizzati da un piuttosto elevata attività contro i microrganismi Gram-negativi sopra elencati, così come contro i batteri gram-negativi enterici famiglia: E. coli, Klebsiella spp, Proteus vulgaris et mirabilis, Enterobacter spp.. e altri. Il terzo gruppo di cefalosporine cui simile a spettro cefalosporina attività antibatterica con il gruppo 2, ma avendo anche espresso attività antipseudomonas, cioè avere effetti antibatterici sui batteri non fermentanti gram-negativi.

4 ° gruppo è composto da cefalosporine aventi elevata attività contro anaerobi Gram-positivi e gram-negativi nonché contro Pseudomonas aeruginosa, batteri Gram-negativi della famiglia Enterobacteriaceae, e moderata attività contro gli stafilococchi. I preparati dei primi 3 gruppi sono ampiamente utilizzati in pediatria, il 4 ° gruppo di cefalosporine è ancora limitato in pediatria.

Principi per la selezione di antibiotici

L'uso di antibiotici in pediatria in generale, ed in particolare cefalosporine, sono regolate dalle diverse caratteristiche infantili, la caratteristica più cardine che è il cambiamento costante dei processi fisiologici che determinano la natura dei farmacodinamica e farmacocinetica dei farmaci antimicrobici. Un enorme impatto sulla assorbimento, distribuzione, metabolismo, escrezione di ogni e tutti i farmaci, compresi gli antibiotici, hanno l'età gestazionale e cronologica del bambino. Inoltre, attivatori di età gestazionale e cronologici determinano lo spettro di infezioni, che dipende dalla scelta del farmaco.

Come è noto, ha deciso di destinare alcuni periodi dell'infanzia - neonatali (i primi 27 giorni di vita), della mammella (fino a 12 mesi compreso), durante la prima infanzia (fino a 3 anni), durante la sua infanzia (sotto i 10 anni) e adolescenti (18 anni).

I cambiamenti più intensi nella formazione delle funzioni degli organi e dei sistemi più importanti che assicurano la costanza dell'ambiente interno del corpo cadono nei primi tre anni di vita. Inoltre, più il bambino è piccolo, più pronunciati questi cambiamenti. Quindi, durante il primo anno di vita, sono più pronunciati nel primo mese. E se parliamo del periodo neonatale, allora i maggiori cambiamenti nell'omeostasi e nell'attività funzionale di organi e sistemi sono osservati nel periodo dell'adattamento neonatale precoce, cioè nei primi 6 giorni di vita.

Ovviamente, il corpo del bambino i primi giorni di vita in termini di funzionalità è diversa dalla tre e sette giorni più il bambino, e le caratteristiche funzionali di un prima settimana neonato della vita sarà significativamente differenti dalle caratteristiche di un bambino di età inferiore a 1 mese, e ancora di più - a pochi mesi di vita, o 15 anni. L'età gestazionale lascia anche il segno: la funzione omeostatica di organi e sistemi di un premature baby primi mesi di vita sono diversi da quelli di a termine, e il grado di prematurità è significativamente influenzato da queste differenze.

Di tutta la varietà di processi fisiologici in continua evoluzione in un corpo del bambino in crescita e in via di sviluppo, la più grande influenza sulla farmacocinetica e la farmacodinamica dei farmaci antibatterici hanno:

  • la natura e l'intensità dell'assorbimento del farmaco, che è strettamente correlato alle caratteristiche del tratto gastrointestinale (se assunto per via orale) e alle caratteristiche dell'emodinamica e del metabolismo (quando somministrato per via parenterale);
  • il livello di attività dei sistemi enzimatici, che è strettamente correlato all'età e al grado di maturità;
  • il volume della concentrazione extracellulare di liquidi e proteine ​​nel plasma, che dipende anche dall'età e dal grado di maturità gestazionale;
  • maturità funzionale degli organi di eliminazione - reni e fegato.
Un grande effetto sull'assorbimento gastrointestinale degli antibiotici ha un diverso rapporto tra lunghezza intestinale e peso corporeo rispetto agli adulti. È significativamente più nei bambini che negli adulti. E più piccolo è il bambino, più pronunciata questa differenza. Così, nei bambini dei primi mesi di vita e dei neonati, le possibilità di assorbimento dei farmaci sono molto più alte. Questo fenomeno si arricchisce di tali caratteristiche del tratto gastrointestinale, come più tempo di transito del contenuto intestinale, cioè, maggiore esposizione temporanea per assorbimento, peristalsi irregolare, che può anche migliorare l'assorbimento del farmaco. Inoltre, il ruolo specifico e importante svolto dalla significativamente più alta attività dell'enzima 12-beta-duodeno-glucuronide PS marcata nei bambini piccoli, in particolare i neonati, i beta-glucuronidasi porta di uscita antimicrobici deconiugazione dal tratto biliare, che a sua volta causa il loro successivo riassorbimento nel sangue e una maggiore concentrazione di picco nel sangue di alcuni farmaci.

Un'altra caratteristica è che la prima infanzia è il periodo di formazione della biocenosi intestinale. I primi 2-3 giorni di vita sono caratterizzati da una bassa contaminazione microbica del tratto gastrointestinale. 3-5 ° giorno di vita aumenta il grado di contaminazione microbica, e leader microrganismi aerobici Gram-negativi, che possono essere rappresentati 6-12 o più specie. 3-7-esimo giorno c'è moltiplicazione dei bifidobatteri e lattobacilli, hanno un effetto deterrente sulla proliferazione di batteri gram-negativi e gram-positivi microflora condizionale. Formazione di biocenosi normale a causa del progressivo aumento della normale microflora nell'intestino e lo spostamento graduale di specie microbiche opportunistiche transienti verifica più intensamente nel periodo neonatale, ma richiede generalmente almeno 3-4 mesi.

Ovviamente, lo scopo dei bambini del primo anno di vita, in particolare il primo trimestre, gli antibiotici hanno un impatto diretto su una microflora intestinale autoctona (che cefalosporine gruppi 2 °, 3 ° e 4 °), può grossolanamente violare i processi intimi della formazione della biocenosi normale. Una conseguenza di questa formazione diventa disbiotsenoza convinto con lo sviluppo del deficit enzimatico, diarrea e infiammazione della mucosa intestinale. Clinicamente questo si manifesta spesso la cosiddetta "diarrea postantibioticski", che è basato enterocolite causato da microflora aerobico o anaerobico condizionatamente o fungina. Sono anche possibili associazioni fungine virali microbiche o virali. Nei casi più gravi, possono sviluppare gravi complicazioni più di terapia antibiotica - enterocolite pseudomembranosa.

Le cefalosporine hanno un effetto significativo sulla biocenosi intestinale, specialmente con questi preparati differenti con una duplice via di escrezione (renale ed epatica). Questi sono ceftriaxone (rocephin, longacef) e cefoperazone (cefobid). L'incidenza delle complicanze intestinali con l'uso di cefoperazone può raggiungere il 6-10% e con l'uso di ceftriaxone - 14-16 e persino del 18%, specialmente nei neonati. Questi stessi antibiotici contribuiscono alla rapida proliferazione (riproduzione) dei funghi del genere Candida. Oltre alle caratteristiche del tratto gastrointestinale, la biotrasformazione delle sostanze medicinali nell'infanzia è fortemente influenzata dalle peculiarità metaboliche di un organismo in crescita. A questo proposito, un ruolo importante è svolto dall'attività della glucuronil transferasi epatica, che è coinvolta nella coniugazione di un certo numero di antibiotici e dal livello di escrezione tubulare dei coniugati della droga. È noto che nei primi 7 giorni di vita il livello di glucuroniltransferasi è ridotto e l'escrezione tubulare dei coniugati è inferiore nei primi mesi di vita rispetto agli adulti. Inoltre, nei neonati prematuri, queste caratteristiche dell'omeostasi sono più pronunciate e più lunghe rispetto ai neonati a termine.

Va notato che il disturbo metabolico è facile che si verifichi nei bambini con infezioni gravi, come l'ipossia, acidosi, accumulo di tossine, favorire l'accumulo di farmaci. Sono loro concorrenti a livello dei recettori plasma albumina e epatica transferasi glucuronyl, ed enzimi responsabili del trasporto tubulare renale tubulo. Pertanto, aumenta il contenuto di antibiotici nel corpo del bambino, che può causare o migliorare i loro effetti tossici. D'altra parte, un numero di antibiotici, in particolare cefalosporine I generazione si possiede la capacità di inibire questi enzimi con cui, per esempio, associato con lo sviluppo di ittero ed enzimi epatici. Diversi antibiotici cefalosporine, in particolare ceftriaxone (Rocephin, longatsef), moxalactam (MOX) in normali dosi terapeutiche capaci se non spostano (a causa di una minore affinità per molecola di albumina) bilirubina dalla sua associazione con albumina, almeno legano recettori albumina libera, la più ritardare il legame e la rimozione della bilirubina dai tessuti. Causa anche lo sviluppo di ittero, e nel periodo neonatale può causare lo sviluppo di encefalopatia nucleare.

Prematuro e neonati immaturi Morfofunktcionalnyj, specialmente nei bambini la prima settimana di vita, i cambiamenti di cui sopra può essere molto pronunciato, causando evidente patologia. Ciò è facilitato dal basso livello di albumina, bassa attività di glucoronil epatica, iperattività intestinale beta-glucuronidasi, maggiore permeabilità della barriera ematoencefalica rispetto ad bilirubina e un più alto livello di lisi dei globuli rossi (e in cui una maggiore quantità di bilirubina indiretta formato). Alte concentrazioni di cefoperazone (cefobid) (superiore a quello terapeutico) hanno un effetto simile.

capacità e l'entità del legame dell'antibiotico alle proteine ​​plasmatiche, soprattutto all'albumina, ha anche una sostanziale influenza sul trasporto dell'antibiotico ai tessuti del corpo, principalmente al focolare o infiammazione. Bassi livelli di albumina nel plasma sanguigno, caratteristica dei bambini piccoli, in particolare per i neonati e i bambini prematuri, riducono l'efficacia di tali farmaci. In particolare, questo vale anche per un farmaco come il ceftriaxone. Così, le nostre osservazioni e ricercatori stranieri risultati suggeriscono una bassa attività antibatterica di ceftriaxone nei neonati affetti da meningite purulenta (non superiore, secondo le nostre osservazioni, il 50%). Un modello simile può essere osservato nei bambini con ipotiroidismo congenito o acquisito, così come nei bambini con grave diarrea.

Antibiotici, attività antibatterica che è praticamente indipendente dal livello di proteine ​​plasmatiche includono tali cefalosporine come cefazolina (kefzol, tsefamezin), cefamandolo (mandola, kefadol), cefotaxime (Claforan), cefuroxima (Zinnat, zinatsef), ceftazidime (Fortum, kefadim ). È ovvio che la loro azione antibiotica non cambierà in condizioni di ipoproteinemia fisiologica o patologica.

Un fattore importante che determina le caratteristiche della biotrasformazione dei farmaci e degli antibiotici incluso è il volume del liquido extracellulare. È noto che nei bambini è molto più che negli adulti. Inoltre, più giovane è il bambino o meno morfofunzionalmente maturo, più fluido extracellulare contiene i tessuti del suo corpo. Quindi, nei neonati, il fluido extracellulare rappresenta il 45% del peso corporeo, cioè quasi la metà. Durante i primi tre mesi di vita, il volume del liquido extracellulare si riduce di quasi 1,5 volte. Successivamente, la diminuzione del volume del fluido extracellulare si verifica più lentamente.

La maggior parte dei farmaci viene inizialmente distribuita nel liquido extracellulare. E un volume molto più grande di distribuzione caratteristica dei bambini ha un impatto significativo sulla farmacodinamica del farmaco. In particolare, il tempo per raggiungere la massima concentrazione nel sangue, cioè il farmaco in seguito ha un effetto terapeutico.

In stretta a seconda delle caratteristiche della distribuzione di antibiotici nel corpo del bambino si trova e il problema come la maturità del sistema escretore, e specialmente dei reni. La maggior parte delle cefalosporine viene escreta principalmente mediante filtrazione glomerulare. In neonati, il valore di filtrazione glomerulare è 1/20 - 1/30 del valore di un adulto, ed è causata principalmente età oligonefroniey. Con il valore di filtrazione glomerulare anno raggiunge circa il 70-80% degli adulti, e solo 2-3 anni di età che corrisponde ad un adulto. La formazione della funzione renale tubulare va ritmo ancora più lento e può raggiungere la caratteristica livello di un adulto, solo 5-7 anni, e per certi aspetti anche più tardi.

Queste caratteristiche della funzione renale portano ad un prolungamento dell'emivita di antibiotici. Questo è più pronunciato nei bambini della prima metà della vita. Malattie accompagnate da compromissione emodinamica, riducendo la grandezza di filtrazione glomerulare, contribuiscono escrezione ancora più prolungato di farmaci, che possono essere accompagnati da effetti tossici. Di qui la necessità di un costante monitoraggio della funzione renale almeno bambino più grande produzione giornaliera di urina, e un corrispondente adeguamento delle dosi. Tuttavia, l'esperienza mostra che se la misurazione della diuresi, sebbene non sempre, viene eseguita, tuttavia, questo non viene preso in considerazione quando si effettua una terapia antibatterica.

Va notato che la precedente, in particolare, patologia intrauterina, può influenzare significativamente lo stato funzionale dei reni. Le nostre osservazioni ei dati della letteratura hanno dimostrato che i bambini che avevano ipossia intrauterina cronica, non v'è una chiara insufficienza renale funzionale a causa dell'immaturità del più significativo oligonefronii gradi, per poi diventare funzioni tubolari. In caso di infezione congenita, in alcuni casi si osserva nefrite interstiziale congenita, vale a dire La situazione che rende molto importante l'implementazione dell'effetto nefrotossico di antibiotici come le cefalosporine.

In cefalosporina certamente un ampio campo di uso pediatrico, e possono essere utilizzati e ambulatoriale (orale), e in ospedale - in caso di infezioni gravi che portano al ricovero dei bambini malati e nei casi di infezioni nosocomiali. Ma tutto quanto sopra determina la necessità di un approccio molto deliberato alla scelta di questi farmaci in pediatria. La prevalenza dei pazienti con i primi tre anni di vita, in particolare il primo anno di vita, i bambini con una storia di sfondo premorbosa rende alla scelta di antibiotici, oltre a soddisfare la sua attività antimicrobica, un certo numero di esigenze particolari.

Innanzitutto, è un alto grado di sicurezza. In secondo luogo, l'azione sistematica, come spesso un'infezione grave in un bambino, specialmente nei primi mesi di vita, porta allo sviluppo di meningite e / o sepsi. In terzo luogo, l'impatto più delicato sulla normale biocenosi delle mucose, in particolare il tratto gastrointestinale. E infine, conoscenza incondizionata dello spettro antimicrobico e della farmacodinamica del farmaco.

L'indicazione per l'uso di cefalosporine parenterali gruppo 1, ed orali cefalosporine ho generazione sono streptococchi e stafilococchi infezioni acquisite in comunità del tratto respiratorio superiore e streptococchi e stafilodsrmii nei bambini, così come le infezioni acquisite in comunità causata da Escherichia coli e Klebsiella (infezioni delle vie urinarie non complicate acute).

In pediatria utilizzato principalmente cefalotina (keflin) e cefazolina (kefzol, tsefamezin) che ha dimostrato elevata sicurezza. Cefazolina somministrata in concentrazioni massime in quantità sufficiente penetra la barriera emato-encefalica, in presenza di infiammazione delle meningi e può essere utilizzato nel trattamento di stafilococco (out-of-ospedale) e streptococchi (pyogenic e zelenyashy) meningite nei bambini durante i primi mesi di vita. Quando pneumococcica efficacia la meningite del farmaco è bassa, e quando la meningite causati da S. agalactiae (streptococchi del gruppo B), non è generalmente efficace.

Parenterali cefalosporine gruppo 2, cefalosporine orali di generazioni II è ampiamente usato per trattare le infezioni acute tipico del tratto respiratorio inferiore (bronchite e polmonite), infezioni del tratto urinario non complicate e complicate, malattie intestinali acute e infezione batterica acuta del SNC. Le cefalosporine orali possono essere utilizzate in ambito ambulatoriale e ospedaliero e parenterale spesso in ospedale.

In modo ottimale, due preparazioni parenterali del 2o gruppo, cefotaxime e ceftriaxone, soddisfano i requisiti della pediatria. Il loro spettro antimicrobico è molto simile e copre quasi tutti gli agenti causali di gravi malattie infettive acquisite in comunità.

Applicare cefalosporine parenterale 3 ° e 4 ° gruppi in ospedale, in quanto sono mostrati soprattutto nelle malattie infiammatorie suppurativa gravi, soprattutto con infezioni nosocomiali. Tra il numero piuttosto elevato di cefalosporine di criteri di selezione di gruppo corrisponde sostanzialmente a due soli - ceftazidime e ceftazidime.

Quattro seconda preparazione e gruppi 3 ° (cefotaxime, ceftriaxone, Cefoperazone e ceftazidime) hanno un'azione sistemica e passare la barriera emato-encefalica. E in condizioni di infiammazione delle meningi loro capacità di penetrare nel tessuto fluido cerebrospinale e il cervello è approssimativamente la stessa, anche se è leggermente diverso infiammazione.

Differenze più pronunciate in termini di farmacocinetica e farmacodinamica di questi farmaci. Prima di tutto, il lungo periodo di eliminazione di ceftriaxone consente di inserirli una volta al giorno. Cefoperazone e ceftazidima somministrati almeno 2 volte al giorno e cefotaxime è consigliabile inserire tre volte.

Ceftriaxone e cefoperazone sono escreti dal corpo in due modi: con l'urina e con la bile. Questo li rende molto efficace per infezioni del tratto biliare, tratto gastrointestinale, e organi addominali considerevolmente più sicuri in caso di patologia renale, in particolare riducendo la capacità di filtrazione dei reni. D'altra parte, la stessa caratteristica dell'escrezione dei farmaci porta a un effetto negativo significativamente più pronunciato sulla normale biocenosi intestinale. Pertanto, l'uso di ceftriaxone, e cefoperazone accompagnate da reazioni avverse più frequenti e clinicamente più gravi dall'intestino sotto forma di diarrea.

Cefotaxime e ceftazidime influenzano negativamente anche la biocenosi e quindi il loro uso può essere accompagnato dallo sviluppo di diarrea. Tuttavia, la frequenza di questo effetto collaterale non supera il 6-8% delle osservazioni. Questi farmaci sono quasi privi di effetto epatotossico e quindi più sicuri se usati nei neonati, nei primi tre mesi di vita precoce, nei pazienti con funzionalità epatica compromessa. A causa della via renale di escrezione dal corpo, hanno una maggiore efficienza nelle infezioni del tratto urinario, se non ci sono segni di insufficienza renale.

Questi dati, quindi, dimostrano ancora una volta la necessità di un uso deliberato, competente e differenziato delle cefalosporine in pediatria.

1. Yu.B. Belousov, V. Omelyanovsky - // Clinica farmacologia delle malattie respiratorie / / M. 1996, p.32-53.