Gruppo farmacologico - Cefalosporine

I preparativi per sottogruppi sono esclusi. permettere

descrizione

Cefalosporine - antibiotici, basati sulla struttura chimica dei quali è l'acido 7-amminosfosporico. Le caratteristiche principali delle cefalosporine sono un ampio spettro d'azione, un'elevata attività battericida, una resistenza relativamente ampia alle beta-lattamasi rispetto alle penicilline.

Le cefalosporine delle generazioni I, II, III e IV si distinguono per lo spettro dell'attività antimicrobica e per la sensibilità alla beta-lattamasi. Le cefalosporine di prima generazione (spettro ristretto) comprendono cefazolina, cefalotina, cefalossina, ecc.; Cefalosporine di II generazione (agiscono su batteri gram-positivi e alcuni gram-negativi) - cefuroxime, cefotiam, cefaclor, ecc.; Cefalosporine di terza generazione (vasta gamma) - cefixima, cefotaxime, ceftriaxone, ceftazidime, cefoperazone, ceftibuten, ecc.; Generazione IV - cefepime, cefpirim.

Tutte le cefalosporine possiedono un'alta attività chemioterapica. La caratteristica principale delle cefalosporine di prima generazione è la loro elevata attività antistaphylococcal, anche nei confronti di ceppi resistenti alla benzilpenicillina formanti la penicillina (beta-lattamasi) per tutti i tipi di streptococchi (ad eccezione di enterococchi), gonococchi. Le cefalosporine di seconda generazione hanno anche un'elevata attività antisifilococcica, anche in relazione ai ceppi resistenti alla penicillina. Sono molto attivi contro Escherichia, Klebsiella, Proteus. Le cefalosporine di terza generazione hanno uno spettro d'azione più ampio rispetto alle cefalosporine delle generazioni I e II e una maggiore attività contro i batteri gram-negativi. Le cefalosporine di IV generazione presentano differenze particolari. Come le cefalosporine delle generazioni II e III, sono resistenti alle plasmidi beta-lattamasi dei batteri gram-negativi, ma, inoltre, sono resistenti alle beta-lattamasi cromosomiche e, a differenza di altre cefalosporine, sono altamente attive in relazione a tutti i batteri anaerobici e ai batteri. Per quanto riguarda i microrganismi gram-positivi, sono un po 'meno attivi rispetto alle cefalosporine di prima generazione e non superano l'azione delle cefalosporine di terza generazione sui microrganismi gram-negativi, ma sono resistenti alle beta-lattamasi e altamente efficaci contro gli anaerobi.

Le cefalosporine hanno proprietà battericide e causano la lisi cellulare. Il meccanismo di questo effetto è associato al danno alla membrana cellulare dei batteri in divisione, a causa della specifica inibizione dei suoi enzimi.

Un certo numero di farmaci combinati contenenti penicilline e cefalosporine in combinazione con inibitori della beta-lattamasi (acido clavulanico, sulbactam, tazobactam) sono stati creati.

Cefalosporine - Caratteristiche e classificazione degli antibiotici

Per le malattie causate da microrganismi patogeni, batteri, usare speciali farmaci antibatterici. Una delle classi di antibiotici è cefalosporine. Questo è un grande gruppo di farmaci volti alla distruzione della struttura cellulare dei batteri e alla loro morte. Familiarizzare con la classificazione dei farmaci, le loro caratteristiche di utilizzo.

Antibiotici cefalosporini

Le cefalosporine appartengono al gruppo degli antibiotici β-lattamici, nella struttura chimica di cui l'acido 7-amminocefalosporico è isolato. Rispetto alle penicilline, questi farmaci mostrano una maggiore resistenza alle β-lattamasi - enzimi che producono microrganismi. La prima generazione di antibiotici non ha una resistenza completa agli enzimi, non mostra un'elevata resistenza contro le lattasi plasmidiche, quindi viene distrutta dagli enzimi dei batteri gram-negativi.

Per la stabilità dei farmaci antibatterici, ampliando lo spettro di azione battericida contro gli enterococchi e le listeria, sono stati creati numerosi derivati ​​sintetici. Anche i preparati combinati a base di cefalosporine sono isolati, dove sono combinati con inibitori di enzimi distruttivi, ad esempio Sulparezon.

Farmacocinetica e caratteristiche delle cefalosporine

Le cefalosporine parenterali e orali sono distinte. Entrambe le specie hanno un effetto battericida, che si manifesta in danno alle pareti cellulari dei batteri, inibizione della sintesi dello strato di peptidoglicano. I farmaci portano alla morte di microrganismi e al rilascio di enzimi autolitici. Solo uno dei componenti attivi di questa serie è assorbito nel tratto gastrointestinale - cephalexin. Gli antibiotici rimanenti non vengono assorbiti, ma portano a grave irritazione delle mucose.

La cefalexina viene rapidamente assorbita, raggiunge la sua massima concentrazione nel sangue e nei polmoni in mezz'ora nei neonati e in un'ora e mezza nei pazienti adulti. Quando somministrato per via parenterale, il livello del principio attivo è più alto, quindi la concentrazione raggiunge il massimo dopo mezz'ora. I principi attivi si legano alle proteine ​​plasmatiche del 10-90%, penetrano nei tessuti e hanno una biodisponibilità diversa.

I preparati di cefalosporina della prima e della seconda generazione attraversano debolmente la barriera ematoencefalica, quindi non possono essere assunti durante la meningite a causa del sinergismo. L'eliminazione dei componenti attivi avviene attraverso i reni. Se la funzione di questi organi è compromessa, c'è un ritardo nell'escrezione dei farmaci fino a 10-72 ore. La somministrazione ripetuta di farmaci può accumularsi, il che porta a intossicazione.

Classificazione delle cefalosporine

Secondo il metodo di somministrazione, gli antibiotici sono suddivisi in enterale e parenterale. La struttura, lo spettro d'azione e il grado di resistenza alle cefalosporine di beta-lattamasi sono suddivisi in cinque gruppi:

1. La prima generazione: cefaloridina, cefalotina, cefalexina, cefazolina, cefadroxil.
2. Il secondo: cefuroxime, cefmetazol, cefoxitin, cefamandol, cefotiam.
3. Terzo: cefotaxime, cefoperazone, ceftriaxone, ceftizoxime, cefixime, ceftazidime.
4. Quarto: cefpirim, cefepime.
5. Quinto: ceftobiprol, ceftarolina, ceftholosan.

Cefalosporine di prima generazione

Gli antibiotici di prima generazione sono utilizzati in chirurgia per prevenire le complicazioni che si verificano dopo e durante operazioni o interventi. Il loro uso è giustificato nei processi infiammatori della pelle, nei tessuti molli. I farmaci non mostrano efficacia nella sconfitta delle vie urinarie e degli organi respiratori superiori. Sono attivi nel trattamento di malattie causate da streptococco, stafilococco, gonococco, hanno una buona biodisponibilità, ma non creano concentrazioni plasmatiche massime.

I prodotti più noti del gruppo Cefamezin e Kefzol. Contengono cefazolina, che cade rapidamente nella zona interessata. Le cefalosporine regolari si ottengono con una somministrazione parenterale ripetuta ogni otto ore. Indicazioni per l'uso di droghe sono danni alle articolazioni, alle ossa, alla pelle. Oggi le medicine non sono così popolari perché sono stati creati farmaci più moderni per il trattamento delle infezioni intra-addominali.

Seconda generazione

Le cefalosporine di seconda generazione sono efficaci contro la polmonite non ospedaliera in combinazione con i macrolidi, sono un'alternativa alle penicilline inibitrici. I farmaci popolari in questa categoria includono Cefuroxime e Cefoxitina, che sono raccomandati per il trattamento dell'otite media, sinusite acuta, ma non per il trattamento delle lesioni del sistema nervoso e delle guaine del cervello.

I farmaci sono indicati per la profilassi antibiotica preoperatoria e il supporto medico delle operazioni chirurgiche. Trattano le malattie infiammatorie non gravi della pelle e dei tessuti molli, l'uso in complesso come terapia per le infezioni del tratto urinario. Un altro farmaco, Cefaclor, è efficace nel trattamento delle infiammazioni delle ossa e delle articolazioni. Le medicine Kimacef e Zinacef sono attive contro Proteus Gram-negativo, Klebsiella, Streptococco, Staphylococcus. La sospensione di Ceclor può essere utilizzata dai bambini, ha un sapore gradevole.

Terza generazione

Le cefalosporine di terza generazione sono indicate per il trattamento di meningite batterica, gonorrea, malattie infettive delle vie respiratorie inferiori, infezioni intestinali, infiammazione delle vie biliari, shigellosi. I farmaci superano la barriera emato-encefalica, sono usati nelle lesioni infiammatorie del sistema nervoso, infiammazione cronica.

I farmaci di gruppo includono Zinnat, Cefoxitin, Ceftriaxone, Cefoperazone. Sono adatti per pazienti con insufficienza renale. Cefoperazone è l'unico agente inibitore, contiene beta-lattamasi sulbactam. È efficace nei processi anaerobici, nelle malattie del bacino piccolo e nella cavità addominale.

Gli antibiotici di questa generazione sono combinati con metronidazolo per il trattamento delle infezioni pelviche, della sepsi, delle infezioni delle ossa, della pelle e del grasso sottocutaneo. Possono essere somministrati con febbre neutropenica. Per una maggiore efficienza, le cefalosporine di terza generazione sono prescritte in combinazione con gli aminoglicosidi della seconda-terza generazione. Non adatto per il trattamento dei neonati.

Quarta generazione

Le cefalosporine di quarta generazione si distinguono per un alto grado di resistenza, sono più efficaci contro i cocchi gram-positivi, gli enterococchi, gli enterobatteri e il bastone piocianico. I prodotti popolari di questa serie sono Imipenem e Azaktam. Indicazioni per il loro uso sono la polmonite nosocomiale, le infezioni pelviche in combinazione con metronidazolo, febbre neutropenica, sepsi.

Imipenem è usato per la somministrazione endovenosa e intramuscolare. I suoi vantaggi includono il fatto che non ha un effetto anticonvulsivo e quindi può essere usato per trattare la meningite. Azaktam ha un effetto battericida, può causare effetti indesiderati sotto forma di epatite, ittero, flebite, neurotossicità. Il farmaco è un'ottima alternativa agli aminoglicosidi.

Quinta generazione

Le cefalosporine di quinta generazione coprono l'intero spettro di attività del quarto, oltre a colpire anche la flora resistente alla penicillina. I farmaci noti del gruppo sono Ceftobiprol e Zeftera, che mostrano un'alta attività contro lo Staphylococcus aureus, sono usati nel trattamento delle infezioni del piede diabetico senza concomitante osteomielite.

Zinforo è usato per trattare la polmonite acquisita in comunità, con complicate infezioni della pelle e dei tessuti molli. Può causare effetti collaterali sotto forma di diarrea, nausea, mal di testa, prurito. Ceftobiprol è disponibile sotto forma di polvere per preparare una soluzione per infusione. Secondo le istruzioni, si scioglie in soluzione salina, glucosata o acqua. Il farmaco non è prescritto fino all'età di 18 anni, con convulsioni convulsive nella storia, epilessia, insufficienza renale.

Compatibilità con droghe e alcol

Le cefalosporine sono incompatibili con l'alcol a causa dell'inibizione dell'aldeide deidrogenasi, delle reazioni simili al disulfiram e dell'effetto antabus. Questo effetto persiste per diversi giorni dopo la sospensione dei farmaci e, se la regola non è combinata con l'etanolo, può verificarsi ipotirombinemia. Controindicazioni all'uso di droghe sono gravi allergie ai componenti della composizione.

Ceftriaxone è proibito nei neonati a causa del rischio di iperbilirubinemia. Con cautela, vengono prescritti farmaci per disfunzione epatica e reni, una storia di ipersensibilità. Quando si prescrive il dosaggio per i bambini, vengono utilizzate le aliquote ridotte. Ciò è dovuto al basso peso corporeo dei bambini e alla maggiore digeribilità dei componenti attivi.

Le interazioni farmacologiche dei farmaci cefalosporinici sono limitate: non sono combinati con anticoagulanti, trombolitici e agenti antipiastrinici a causa dell'aumentato rischio di sanguinamento intestinale. La combinazione di farmaci con antiacidi è indesiderabile a causa della riduzione dell'efficacia della terapia antibiotica. La combinazione di cefalosporine con diuretici dell'ansa è vietata a causa del rischio di nefrotossicità.

Circa il 10% dei pazienti mostra una maggiore sensibilità alle cefalosporine. Ciò porta alla comparsa di effetti collaterali: reazioni allergiche, malfunzionamento dei reni, disturbi dispeptici, colite pseudomembranosa. In caso di somministrazione endovenosa di soluzioni, sono possibili ipertermia, mialgia, tosse parossistica. I preparati di ultima generazione possono causare sanguinamento a causa della soppressione della crescita della microflora responsabile della produzione di vitamina K. Altri effetti collaterali:

• disbiosi intestinale;
• candidosi orale, vagina;
• eosinofilia;
• leucopenia, neutropenia;
• flebiti;
• gusto perversione;
• angioedema, shock anafilattico;
• reazioni broncospasiche;
• malattia da siero;
• eritema multiforme;
• anemia emolitica.

Sottigliezze della ricezione a seconda dell'età

Ceftriaxone non è indicato per i pazienti con infezioni del tratto biliare, neonati. La maggior parte dei farmaci della prima e della quarta generazione sono adatti per le donne durante la gravidanza senza limitare il rischio, non causano un effetto suolo-gene. Le cefalosporine di quinta generazione sono prescritte alle donne in gravidanza con un rapporto tra i benefici per la madre e il rischio per il bambino. Le cefalosporine per i bambini di qualsiasi generazione sono proibite durante l'allattamento al seno a causa dello sviluppo di disbiosi nella bocca e nell'intestino di un bambino.

Cefipime è prescritto dall'età di due mesi, Cefixime - da sei mesi. Per i pazienti anziani, la funzione renale e epatica viene esaminata preliminarmente e il sangue viene donato per l'analisi biochimica. Sulla base dei dati ottenuti, il dosaggio delle cefalosporine è aggiustato. Ciò è necessario a causa del ritardo correlato all'età nell'escrezione degli ingredienti attivi dei preparati. In caso di patologia epatica, anche il dosaggio viene ridotto e i test epatici vengono controllati durante il trattamento.

Cefalosporine di terza generazione: una lista di farmaci per gruppi

I farmaci antibatterici sul meccanismo d'azione e il principio attivo sono divisi in diversi gruppi. Uno di questi cefalosporini, che sono classificati per generazione: dal primo al quinto. Il terzo è caratterizzato da una maggiore efficacia contro i batteri Gram-negativi, tra cui streptococchi, gonococco, bacillo di Pseudomonas, ecc. Le cefalosporine per uso sia interno che parenterale sono incluse in questa generazione. Chimici, sono simili alle penicilline e possono sostituirli con allergie a tali antibiotici.

Classificazione delle cefalosporine

Questo concetto descrive un gruppo di antibiotici semisintetici beta-lattamici prodotti dalla "cefalosporina C". È prodotto dai funghi Cephalosporium Acremonium. Secernono una sostanza speciale che inibisce la crescita e la riproduzione di vari batteri gram-negativi e gram-positivi. All'interno della molecola delle cefalosporine, vi è un nucleo comune costituito da composti biciclici sotto forma di diidrotiazina e anelli beta-lattamico. Tutte le cefalosporine per bambini e adulti sono suddivise in 5 generazioni, a seconda della data di scoperta e dello spettro dell'attività antimicrobica:

• Il primo La più comune forma di rilascio parenterale di cefalosporine in questo gruppo è Cefazolin, orale - Cefalexin. Utilizzato nei processi infiammatori della pelle e dei tessuti molli, più spesso per la prevenzione delle complicanze postoperatorie.
• Il secondo Questi includono farmaci Cefuroxime, Cefamundol, Cefaclor, Ceforanide. Sono aumentati, rispetto alle cefalosporine di 1 generazione, l'attività contro i batteri gram-positivi. Efficace con polmonite, combinato con macrolidi.
• Terzo. In questa generazione vengono rilasciati gli antibiotici Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftizoxime, Ceftibuten. Mostra alta efficienza alle malattie causate da batteri gram-negativi. Utilizzato per infezioni del tratto respiratorio inferiore, intestino, infiammazione delle vie biliari, meningite batterica, gonorrea.
• Quarto. I rappresentanti di questa generazione sono antibiotici Cefepim, Zefpirim. Può colpire enterobatteri che sono resistenti alle cefalosporine di prima generazione.
• Il quinto Possiede uno spettro di attività di antibiotici cefalosporinici di 4 generazioni. Colpisce la flora resistente alle penicilline e agli aminoglicosidi. Ceftobiprol e Seefter sono efficaci in questo gruppo di antibiotici.

L'effetto battericida di tali antibiotici è dovuto all'inibizione (inibizione) della sintesi del peptidoglicano, che è la parete strutturale principale dei batteri. Tra le caratteristiche comuni delle cefalosporine sono le seguenti:

• buona tolleranza a causa della quantità minima di effetti collaterali rispetto ad altri antibiotici;
• alto sinergismo con aminoglicosidi (in combinazione con loro, hanno un effetto maggiore rispetto a quelli individuali);
• la manifestazione di una reazione allergica crociata con altri farmaci beta-lattamici;
• effetto minimo sulla microflora intestinale (sui bifidobatteri e sui lattobacilli).

Cefalosporine di terza generazione

Questo gruppo di cefalosporine, in contrasto con le precedenti due generazioni, ha uno spettro d'azione più ampio. Un'altra caratteristica è un'emivita più lunga, in modo che il medicinale possa essere assunto solo una volta al giorno. I vantaggi includono la capacità delle cefalosporine di III generazione di superare la barriera emato-encefalica. Per questo motivo sono efficaci nelle lesioni batteriche e infiammatorie del sistema nervoso. L'elenco delle indicazioni per l'uso di cefalosporine di terza generazione include le seguenti malattie:

• meningite batterica;
• infezioni intestinali;
• gonorrea;
• cistite, pielonefrite, pielite;
• bronchite, polmonite e altre infezioni del tratto respiratorio inferiore;
• infiammazione delle vie biliari;
• shigillez;
• febbre tifoide;
• il colera;
• otite.

Cefalosporine di terza generazione in compresse

Le forme orali di antibiotici sono convenienti da usare e possono essere utilizzate per la terapia complessa di eziologia batterica a casa. L'assunzione di cefalosporine all'interno è spesso prescritta con una terapia graduale. In questo caso, gli antibiotici vengono prima somministrati per via parenterale e quindi trasferiti in forme ingerite. Quindi, le cefalosporine orali nelle compresse sono rappresentate dai seguenti farmaci:

cefixime

Il principio attivo di questo farmaco è cefixime triidrato. L'antibiotico è presentato sotto forma di capsule con un dosaggio di 200 mg e 400 mg, sospensioni con un dosaggio di 100 mg. Prezzo del primo - 350 rubli, il secondo - 100-200 p. Cefixime è usato per le malattie infettive e infiammatorie causate da pneumococchi e streptococchi pyrrolidonyl peptidase:

• bronchite acuta acuta;
• infezioni intestinali acute;
• polmonite acuta;
• otite media;
• bronchite cronica ricorrente;
• faringite, sinusite, tonsillite;
• infezioni del tratto urinario, che si verificano senza complicazioni.

Le capsule Cefixime sono assunte con i pasti. Sono ammessi per i pazienti di età superiore a 12 anni. Viene mostrato un dosaggio di 400 mg di Cefixime al giorno. Il trattamento dura per l'infezione e la sua gravità. Per i bambini dai sei mesi ai 12 anni, Cefixime è prescritto come sospensione: 8 mg / kg di peso corporeo 1 volta o 4 mg / kg 2 volte al giorno. Indipendentemente dal modulo di rilascio, Cefix è vietata in caso di allergia agli antibiotici del gruppo delle cefalosporine. Dopo aver assunto il farmaco può sviluppare tali reazioni avverse:

• diarrea;
• flatulenza;
• dispepsia;
• nausea;
• dolore addominale;
• rash cutaneo;
• orticaria;
• prurito;
• mal di testa;
• vertigini;
• leucopenia;
• trombocitopenia.

76. Cefalosporine.

a) la prima generazione - altamente attiva contro i batteri gram-positivi (cefalotina; Cefadroxil; cefazolina; cefradina; Cefalexinum - cappucci. 0,25 g - 4 p / d, t 0,5 g, poro. per sus. - 2,5 (+ 80 ml di acqua distillata); cefapirina);

b) seconda generazione - ampio spettro (tsefamandol; cefuroxima; Cefaclor - cappucci. 0,25 e 0,5 g - 3 p / d; cefmetazolo; cefonicid; tseforanid; tsefotetan; cefoxitina; Cefprozil; cefpodoxima; loracarbef);

c) la terza generazione - altamente attiva contro i batteri gram-negativi (Ceftazidimum - fl. 0,25, 0,5, 1,0, 2,0 g - in / in, v / m h / s 8-12 ore + isot. p-p; ceftazidima; ceftazidima; ceftriaxone; cefotaxime; ceftizoxime; cefixime; latamoxef);

Gruppi antibiotici β-lattamici.

2) cefalosporine e cefamycine

Per l'amministrazione parenterale

Per somministrazione orale

I generazione (spettro ristretto, altamente attivo contro batteri Gr + e cocchi (eccetto gli enterococchi, gli stafilococchi resistenti alla meticillina), sono molto meno attivi contro la gr - flora (E. coli, Klebsiella pneumonic., Proteina indolo-negativa)

II generazione (ampio spettro, più attivo contro Gr - microflora (bacillo di emofilo, neisserie, enterobatteri, proteo indolo-positivo, klebsiella, moraxella, dentatura), resistente a - lattamasi)

III generazione (ad ampio spettro, altamente attivo contro i Gr - batteri, compresa la produzione di  - lattamasi, attiva contro pseudomonadi, acinetobacter, citotobacter, penetrazione nel sistema nervoso centrale)

IV Generazione (ampio spettro d'azione, hanno alta attività contro Bacteroides e altri batteri anaerobici; altamente resistente -lattamasi a spettro allargato ;. Contro Gy - flora uguali nell'attività cefalosporine III generazione contro Gy + flora meno attivi di cefalosporine I generazione)

Questi includono cefalotina, cefalexina, cefaclor, cefotaxime, cefuroxima, ceftazidima, cefepime, ceftriaxone e altri. Le basi chimiche per questi composti è l'acido 7-aminocefalosporanico. La struttura delle cefalosporine è simile alla penicillina (contiene l'anello -lattamico). Tuttavia, ci sono differenze significative. La struttura delle penicilline comprende un anello tiazolidinico e cefalosporine - un anello diidrotiazina. Le cefalosporine sono battericide, che è associata al loro effetto inibitorio sulla formazione della parete cellulare. Analogamente, penicillina che inibiscono l'attività dell'enzima transpeptidasi coinvolti nella biosintesi della parete cellulare dei batteri. Secondo lo spettro antimicrobico, le cefalosporine appartengono ad antibiotici ad ampio spettro. Sono resistenti alle penicilline, cefalosporine, ma molti dei distrutto ß-lattamasi prodotta da alcuni organismi gram-negativi.

Le cefalosporine sono condizionatamente divise in quattro generazioni di farmaci. I rappresentanti della prima generazione sono particolarmente efficaci contro i cocchi gram-positivi (pneumococchi, streptococchi, stafilococchi). Alcuni batteri gram-negativi sono sensibili a loro. Il range di azione delle cefalosporine della generazione P include quello per i preparati della generazione I, che è completato da proteine ​​indolo-positive. Per la terza generazione di cefalosporine è caratterizzata da uno spettro più ampio di attività contro i batteri gram-negativi. I cocchi Gram-positivi agiscono in misura minore rispetto alla generazione di cefalosporine P. Le cefalosporine di quarta generazione hanno uno spettro antimicrobico ancora più ampio rispetto ai farmaci di terza generazione. Sono più efficaci contro i cocchi gram-positivi. Hanno un'alta attività contro Pseudomonas aeruginosa e altri batteri gram-negativi, compresi i ceppi che producono β-lattamasi. I batterioidi non sono significativamente interessati.

Sulla base della via di somministrazione, le cefalosporine sono divise in due gruppi:

/. Per uso parenterale

Cefalotina Cefuroxime Cefotaxime Cefepime et al.

2. Per l'uso enterico di Cefalexin Cefaclor Cefixime e altri.

Attraverso la barriera emato-encefalica, le droghe di I e II praticamente non passano. Allo stesso tempo, come già notato, molte cefalosporine di terza generazione penetrano nel cervello e nei tessuti del sangue e le cefalosporine sono parzialmente legate alle proteine ​​plasmatiche. La maggior parte dei farmaci viene escreta dai reni (per filtrazione e secrezione), dai singoli farmaci - principalmente con la bile nell'intestino (cefoperazone, ceftriaxone).

Cefalosporine utilizzati nelle malattie causate da organismi gram-negativi (ad esempio, infezioni del tratto urinario), quando infettati da batteri Gram-positivi in ​​caso di guasto o intolleranza alle penicilline. Le cefalosporine causano reazioni allergiche in una percentuale significativa di pazienti. A volte c'è una sensibilizzazione incrociata con penicilline. Tra le complicanze non allergiche, è possibile il danno renale (osservato principalmente con cefaloridina e cefradina). Si può verificare una piccola leucopenia. Inoltre, molti farmaci hanno un effetto irritante locale (in particolare la cefalotina). A questo proposito, con l'iniezione intramuscolare possono verificarsi dolore, infiltrati e con flebiti per via endovenosa. Dovrebbe anche essere considerata la possibilità di una superinfezione. A volte le cefalosporine causano colite pseudomembranosa. I farmaci somministrati per via enterale possono causare sintomi dispeptici. Quando si prescrivono determinati farmaci (cefoperazone e altri), talvolta si nota ipoprotrombinemia.

Cefazolin, cefradina, cefuroxime, cefaclor, cefotaxime, ceftazidime, cefixime, cefepime.

CEFASOLIN (Serhazolin) *. [3- (5-metil-1, 3, 4-tiadiazolile-2-tiometil) -7- (1-acetammido-tetrazolile) -3tsefem-4] -carbossilico.

Sinonimi: Kefzol, Tsefamezin, ASEF, Ansef, Atralcef, Saricef, Sefacidal, Sefamezin, Sefazolin, Selmetin, Gramaxin, Kefazol, Kefol, Kefzol, Kezolin, Reflin, Sefazol, Tefazolin, Totasef et al.

Disponibile in forma di sale di sodio.

Cefazolina è uno dei principali cefalosporine di prima generazione - antibiotico ad ampio spettro che colpisce effetto battericida sui batteri gram-positivi e gram-negativi, tra Staphylococcus, formatura e che non fanno penicillinasi, su emolitici, pneumococchi, Salmonella, Shigella, alcuni tipi di Proteus, gruppo microbi Klebsiella, bacchetta di difterite, gonococchi e altri microrganismi. Non influisce su rickettsia, virus, funghi e protozoi.

Cefazolin non viene assorbito se assunto per via orale. Con la somministrazione intramuscolare, il farmaco viene rapidamente assorbito, la massima concentrazione nel sangue si nota dopo 1 ora; concentrazione efficace dopo una singola dose rimane nel plasma sanguigno per 8 -. 12 ore Quando endovenosa crea una maggiore concentrazione nel sangue, ma il farmaco viene rilasciato rapidamente (emivita circa 2 h).

Viene escreto principalmente (circa il 90%) dai reni in forma invariata.

Cefazolin penetra nella barriera placentare e si trova nel liquido amniotico. Nel latte, le madri che allattano vengono rilevate a basse concentrazioni.

Cefazolina usato per le infezioni causate da microrganismi suscettibili di Gram-positivi e Gram-negativi: infezioni respiratorie, setticemia, endocardite, osteomielite, infezioni di ferite, ustioni infette, peritonite, infezioni del tratto urinario e altri.

Introdurre il farmaco per via intramuscolare o endovenosa (flebo o getto). Per la somministrazione intramuscolare, diluire il contenuto della fiala in 2/3 ml di soluzione di cloruro di sodio isotonico o acqua sterile per iniezione e iniettare in profondità nel muscolo.

Cefazolin è prescritto in dosi ridotte a pazienti con funzione escretoria renale compromessa al fine di evitare il cumulo.

Come altre cefalosporine, la cefazolina può causare reazioni allergiche. In questi casi, prescrivi farmaci antiallergici. Possono verificarsi leucopenia, eosinofilia, neutropenia, nausea, vomito. Con l'iniezione intramuscolare, è possibile il dolore locale.

Controindicazioni comuni a tutte le cefalosporine (vedi).

Antibiotico di cefalosporina di seconda generazione.

Sinonimi: Ketotsef, Altacef, Sefamar, Sefogen, Seforrim, Sefurex, Sefurin, Gibicef, Irasef, Itorex, Kefurox, Lafureh, Srestrazol, Ultrohim, Zenasef, Zinacef et al.

Disponibile in forma di sale di sodio.

Quando l'ingestione non è praticamente assorbita. È usato per via endovenosa e intramuscolare. Ha un ampio spettro di azione antimicrobica e più di altre cefalosporine sono efficaci contro gli stafilococchi, compresi i ceppi che formano la β-lattamasi. Efficace anche contro i gonococchi che formano la b-lattamasi.

Applicato con varie malattie infettive, tra cui infezioni del tratto respiratorio e delle vie urinarie, ossa, articolazioni, ecc.

Possibili effetti collaterali e controindicazioni sono gli stessi di altri antibiotici cefalosporine.

Un derivato di cefuroxime, cefuroxime axetil (Céfurochime achetil), un farmaco destinato alla somministrazione orale, è prodotto all'estero.

Sinonimi: Mahitil, Zinnat.

Sostituendo il gruppo carbossilico con un radicale estere più complesso, è stato possibile ottenere un composto stabile nel contenuto acido dello stomaco e che si decompone nell'intestino con il rilascio di cefuroxima attiva.

Il farmaco è efficace in varie malattie infettive causate da ceppi di microrganismi sensibili alla cefuroxima.

Antibiotico cefalosporinico di terza generazione

Disponibile in forma di sale di sodio.

Sinonimi: claforan, Sefotah, Shemsef, Slaforan, Sloforan, Klaforan, Rrimafen, Ralopar et al.

Secondo la natura chimica di cefotaxime vicino alle cefalosporine della prima e della seconda generazione, ma le caratteristiche strutturali di fornire una elevata attività contro i batteri gram-negativi resistenti all'azione di b-lattamasi prodotte. Il farmaco ha un ampio spettro di azione; effetto battericida su batteri gram-positivi e gram-negativi microrganismi resistenti agli altri cefalosporine, penicillina e altri agenti antimicrobici.

Cefotaxime viene somministrato per via intramuscolare e endovenosa; se ingerito, non viene assorbito. Quando somministrato per via intramuscolare, il farmaco viene assorbito rapidamente. Le concentrazioni plasmatiche di picco si osservano 30 minuti dopo l'iniezione. La concentrazione battericida nel sangue viene mantenuta per più di 12 ore e il farmaco penetra bene nei tessuti e nei fluidi corporei; trovato in concentrazioni efficaci nei liquidi pleurico, peritoneale, sinoviale. Excreted in quantità significative con urina in una forma immutata (il circa 30%) e nella forma di metabolites attivo (il circa 20%). Parzialmente espulso nella bile.

Cefotaxime usato per le infezioni causate da microrganismi sensibili ad esso: infezioni respiratorie e delle vie urinarie, renali, infezione dell'orecchio, naso, setticemia, endocardite, meningite; infezioni delle ossa e dei tessuti molli, addominale, infezioni ginecologiche, gonorrea, ecc

Quando si utilizza cefotaxime possibili reazioni allergiche, indigestione, aumento del numero di eosinofili, leucopenia, neutropenia, aumento dei tassi di funzionalità epatica, fosfatasi alcalina, e il contenuto di azoto nelle urine. Fenomeni di irritazione possono verificarsi nel sito di iniezione e la temperatura può aumentare.

Controindicazioni comuni a tutti i celophalosporin.

Antibiotico di cefalosporina di terza generazione per uso parenterale.

La struttura chimica è vicina ad altri farmaci di questo gruppo (vedi Ceftriaxone).

Sinonimi: Kefadim, Mirotsef, di Fortum, Sefortan, Seftim, Fortam, Fortum, Mirosef, Ranzid, Spestrum, Starcef, Tazidine et al.

Quando si aggiunge acqua, il farmaco si dissolve con la formazione di bolle di gas: si forma una soluzione iniettabile.

Ceftazidima viene somministrata per via intramuscolare e endovenosa. Con entrambi i metodi di somministrazione, viene rapidamente raggiunta un'alta concentrazione del farmaco nel plasma sanguigno (5-10 minuti dopo la somministrazione endovenosa, 30-45 minuti dopo la somministrazione intramuscolare).

Il farmaco è lungo conservato nel corpo, non viene metabolizzato, viene rilasciata nel terreno (80 - 90%) dai reni in forma inalterata entro 24 ore Facilmente penetra in organi e tessuti (tessuto osseo), espettorato, sinoviale, pleurico, fluido peritoneale, in un tessuto. e fluidi oculari, attraverso la barriera placentare, malamente attraverso la barriera ematoencefalica intatta.

Ceftazidima è un antibiotico ad ampio spettro. Efficace con infezioni causate da Pseudomonas aeruginosa. Applicato con setticemia, peritonite, meningite, infezioni del tratto respiratorio grave, infezioni del tratto urinario, pelle, tessuti molli, ossa e articolazioni, tratto gastrointestinale, ecc.

Pazienti con funzionalità renale compromessa, ridurre la dose di ceftazidima (fino a 1 g ogni 12 ore e a 0, 5 g ogni 48 ore).

Eventuali effetti collaterali e controindicazioni sono sostanzialmente gli stessi di altri antibiotici cefalosporine.

Antibiotici delle cefalosporine: nomi dei preparati a base di cefalosporine

Gli antibiotici cefalosporinici sono farmaci altamente efficaci. Li hanno aperti a metà del secolo scorso, ma negli ultimi anni sono stati sviluppati nuovi strumenti. Ci sono già cinque generazioni di tali antibiotici. Le più comuni sono le cefalosporine sotto forma di compresse che svolgono un ottimo lavoro con varie infezioni e possono essere ben tollerate anche dai bambini piccoli. Sono facili da usare e spesso i medici li prescrivono per il trattamento delle malattie infettive.

La storia dell'apparenza delle cefalosporine

Negli anni '40 del secolo scorso, lo scienziato italiano Brodzu, che ha studiato gli agenti causali della febbre tifoide, è stato trovato per avere un fungo che aveva attività antibatterica. È stato trovato per essere abbastanza efficace contro i batteri gram-positivi e gram-negativi. Più tardi, questi scienziati hanno isolato una sostanza da questo fungo, chiamata cefalosporina, sulla base della quale sono stati creati farmaci antibatterici, combinati in un gruppo di cefalosporine. A causa della loro resistenza alla penicillinasi, sono stati utilizzati nei casi in cui la penicillina ha mostrato la sua inefficacia. La cefaloridina è stata la prima droga di antibiotici cefalosporini.

Ad oggi, ci sono già cinque generazioni di cefalosporine, che hanno unito più di 50 farmaci. Inoltre, sono stati creati farmaci semi-sintetici più stabili e con un ampio spettro di azione.

Azione di antibiotici cefalosporinici

L'effetto antibatterico delle cefalosporine è spiegato dalla loro capacità di distruggere gli enzimi che costituiscono la base della membrana cellulare batterica. Sono attivi solo contro i microrganismi che crescono e si moltiplicano.

La prima e la seconda generazione di farmaci hanno dimostrato la loro efficacia contro le infezioni da streptococco e stafilococco, ma sono state distrutte dall'azione della beta-lattamasi, prodotta da batteri gram-negativi. Le ultime generazioni di antibiotici cefalosporinici sono risultate più resistenti e utilizzate per varie infezioni, ma hanno dimostrato la loro inefficacia contro gli streptococchi e gli stafilococchi.

classificazione

Le cefalosporine sono suddivise in gruppi in base a vari criteri: efficacia, spettro d'azione, metodo di somministrazione. Ma la classificazione più comune è considerata da generazioni. Consideriamo più in dettaglio l'elenco dei farmaci delle serie di cefalosporine e il loro scopo.

Farmaci di prima generazione

Il farmaco più popolare è Cefazolin, che viene utilizzato contro stafilococchi, streptococchi e gonococchi. Raggiunge il punto colpito utilizzando la somministrazione parenterale e la massima concentrazione del principio attivo è raggiunta nel caso, se si inserisce il farmaco tre volte al giorno. Indicazioni per l'uso di Cefazolina è l'effetto negativo di stafilococchi e streptococchi su articolazioni, tessuti molli, pelle, ossa.

È necessario prestare attenzione al fatto che relativamente recentemente questo farmaco è stato ampiamente usato per trattare un gran numero di malattie infettive. Ma con l'emergere di farmaci più moderni della 3a-4a generazione, non era più prescritto per il trattamento delle infezioni intra-addominali.

Preparativi 2 generazioni

Gli antibiotici cefalosporinici della 2a generazione sono caratterizzati da una maggiore attività contro i batteri gram-negativi. Farmaci come Zinatsef, Kimacef sono attivi contro:

• infezioni causate da stafilococchi e streptococchi;
• batteri gram negativi.

Cefuroxime è un farmaco che non è attivo contro la morganella, la Pseudomonas aeruginosa, i microrganismi e le provvidenze più anaerobiche. Come risultato della somministrazione parenterale, penetra nella maggior parte dei tessuti e degli organi, in modo che l'antibiotico sia usato nel trattamento delle malattie infiammatorie della dura madre.

Sospensione Tseklor nominato anche per i bambini, e differisce il gusto piacevole. Il farmaco può essere prodotto sotto forma di compresse, sciroppo secco e capsule.

I preparati di cefalosporina di seconda generazione sono prescritti nei seguenti casi:

• esacerbazione di otite media e sinusite;
• trattamento di condizioni postin vigore;
• bronchite cronica sotto forma di esacerbazione, l'emergere di polmonite acquisita in comunità;
• infezione di ossa, articolazioni, pelle.

Farmaci di terza generazione

Inizialmente, le cefalosporine di terza generazione sono state utilizzate in condizioni di ricovero per il trattamento di gravi malattie infettive. Attualmente questi farmaci vengono utilizzati in ambulatorio a causa dell'aumentato aumento della resistenza degli agenti patogeni agli antibiotici. I preparativi della 3a generazione sono prescritti nei seguenti casi:

• le specie parenterali sono utilizzate per gravi lesioni infettive e per infezioni miste identificate;
• i fondi per uso interno sono usati per sbarazzarsi di una moderata infezione ospedaliera.

Cefixime e Ceftibuten, destinati all'uso interno, sono usati per trattare la gonorrea, la shigellosi e le esacerbazioni della bronchite cronica.

Cefatoxime, che viene utilizzato per via parenterale, aiuta nei seguenti casi:

• sinusite acuta e cronica;
• infezione intestinale;
• meningite batterica;
• sepsi;
• infezioni pelviche e intra-addominali;
• grave danno alla pelle, alle articolazioni, ai tessuti molli, alle ossa;
• come una terapia complessa della gonorrea.

La droga è caratterizzata da un alto grado di penetrazione negli organi e nei tessuti, compresa la barriera emato-encefalica. Cefatoxime può essere utilizzato nel trattamento dei neonati se sviluppano la meningite, ed è combinato con ampicilline.

Farmaci di quarta generazione

Gli antibiotici di questo gruppo sono apparsi abbastanza di recente. Tali farmaci sono fatti solo sotto forma di iniezioni, poiché in questo caso hanno un effetto migliore sul corpo. Le cefalosporine di quarta generazione in compresse non vengono rilasciate, perché questi farmaci hanno una struttura molecolare speciale, a causa della quale i componenti attivi non sono in grado di penetrare nelle strutture cellulari della mucosa intestinale.

I preparati della quarta generazione hanno aumentato la resistenza e mostrano una maggiore efficacia contro tali infezioni patogene come gli enterococchi, i cocchi gram-positivi, gli pseudomonas aeruginosa, gli enterobatteri.

Gli antibiotici parenterali sono prescritti per il trattamento di:

• polmonite nosocomiale;
• infezioni di tessuti molli, pelle, ossa, giunture;
• infezioni pelviche e intra-addominali;
• febbre neutropenica;
• sepsi.

Uno dei farmaci di quarta generazione è Imipenem, ma dovresti sapere che il bastone piocianico è in grado di sviluppare rapidamente resistenza a questa sostanza. Questo antibiotico viene utilizzato per la somministrazione intramuscolare e endovenosa.

Il seguente farmaco è Meronem, con le sue caratteristiche simili a Imipenem e ha tali proprietà:

• alta attività contro i batteri gram-negativi;
• bassa attività contro infezioni da streptococco e stafilococchi;
• nessuna azione anticonvulsivante;
• usato per infusione endovenosa di getto o gocciolamento, ma vale la pena astenersi dall'assunzione intramuscolare.

Il farmaco Azaktam ha un effetto battericida, ma il suo uso causa lo sviluppo delle seguenti reazioni collaterali:

• la formazione di tromboflebiti e semplicemente flebiti;
• ittero, epatite;
• disturbi dispeptici;
• reazioni di neurotossicità.

Droghe di quinta generazione

Le cefalosporine di quinta generazione hanno un effetto battericida, contribuendo alla distruzione delle pareti dei patogeni. Tali antibiotici sono attivi contro i microrganismi che hanno sviluppato resistenza alle cefalosporine di terza generazione e ai farmaci del gruppo degli aminoglicosidi.

Zinforo - questo farmaco è usato per trattare la polmonite acquisita in comunità, complicata da infezioni dei tessuti molli e della pelle. Le sue reazioni avverse sono mal di testa, diarrea, prurito, nausea. Si deve prestare attenzione ai pazienti con sindrome convulsiva di Zinforo.

Zefter: questo farmaco viene prodotto sotto forma di polvere, da cui viene preparata una soluzione per infusione. È prescritto per il trattamento di appendici e infezioni complicate della pelle e dell'infezione del piede diabetico. Prima dell'uso, la polvere deve essere sciolta in soluzione di glucosio, soluzione salina o acqua per preparazioni iniettabili.

I preparati della quinta generazione sono attivi contro lo Staphylococcus aureus e dimostrano uno spettro molto più ampio di attività farmacologica rispetto alle precedenti generazioni di antibiotici cefalosporinici.

Pertanto, le cefalosporine sono un gruppo piuttosto ampio di farmaci antibatterici utilizzati per il trattamento di malattie negli adulti e nei bambini. I farmaci di questo gruppo sono molto popolari a causa della loro bassa tossicità, efficacia e forma pratica di applicazione. Ci sono cinque generazioni di cefalosporine, ognuna delle quali si differenzia per il suo spettro d'azione.

Cefalosporine: una lista di farmaci

Le cefalosporine sono prescritte a pazienti con gravi infezioni batteriche. Questi strumenti distruggono quasi tutti i microbi conosciuti e possono essere utilizzati anche nelle donne in gravidanza e nei bambini.

Cefalosporine e loro effetti

Le cefalosporine sono una grande classe di antibiotici beta-lattamici a base di acido 7-amminodalosporanico. Per la prima volta la droga di questo gruppo fu creata nel 1948 e testata sull'agente causale del tifo.

Le cefalosporine sono ben combinate con una serie di altri antibiotici, quindi vengono prodotti numerosi farmaci complessi. Le forme di rilascio di medicine di questo gruppo sono varie - soluzione per iniezioni, polveri, targhe, sospensioni. Le forme orali sono le più popolari tra i pazienti.

La classificazione per generazione è:

Nonostante la grande resistenza delle ultime generazioni di farmaci all'azione distruttiva degli enzimi batterici, la terza generazione ha la più alta popolarità.

I mezzi della prima generazione sono ancora ampiamente utilizzati in terapia, ma stanno gradualmente soppiantando le cefalosporine moderne.

Come funzionano le cefalosporine di 3,4 generazioni? La loro attività battericida si basa sulla soppressione della sintesi delle pareti cellulari batteriche. I farmaci di qualsiasi elenco sono resistenti all'influenza dei batteri enzimi (beta-lattamasi) - gram-negativi, gram-positivi.

I prodotti farmaceutici agiscono su quasi tutti i microbi più comuni: stafilococchi, enterococchi, streptococchi, morganella, borrelia, clostridium e molti altri. La resistenza alle cefalosporine è mostrata solo dagli streptococchi del gruppo D, alcuni enterococchi. Questi batteri non secernono il plasmide, ma le lactamasi cromosomiche, che distruggono le molecole del farmaco.

Indicazioni di base per l'uso

Le indicazioni per le quali sono prescritti farmaci di qualsiasi generazione sono uguali. Nei bambini, i rimedi sono più spesso raccomandati per gravi infezioni del tratto respiratorio superiore, le vie respiratorie, che si sviluppano rapidamente o minacciano con varie complicazioni.

L'indicazione più comune di cefalosporine è la bronchite o la polmonite.

Se con l'angina (tonsillite acuta), gli antibiotici di penicillina sono molto più spesso raccomandati, quindi in caso di otite purulenta acuta, le cefalosporine sono prescritte per i bambini. Gli stessi farmaci vengono spesso prescritti in forma di pillola o iniezioni per il seno purulento in parallelo con il trattamento chirurgico. Tra le infezioni intestinali nei bambini e negli adulti, le cefalosporine sono trattate con:

Malattie infiammatorie infettive gravi del tratto gastrointestinale, la cavità addominale sono anche trattati con questi strumenti. Le indicazioni includono peritonite, colangite, forme complicate di appendicite, gastroenterite. Da patologie polmonari, le indicazioni sono ascessi, empiema pleurico. Durante il corso iniettano farmaci per ferite purulente, infezioni dei tessuti molli, danni ai reni, vescica, meningite settica, borreliosi. Le cefalosporine sono una destinazione popolare dopo le operazioni profilattiche.

Controindicazioni ed effetti collaterali

La maggior parte dei fondi del gruppo ha un numero limitato di divieti sull'uso Questi includono solo intolleranza, reazioni allergiche che si verificano al consumo. La terapia è effettuata con cautela in donne incinte, solo secondo indizi severi, principalmente sotto forma di iniezioni. Con il trattamento dell'allattamento è possibile, ma per il suo periodo dovrà abbandonare l'allattamento al seno. Poiché la maggior parte delle cefalosporine entra nel latte a basse concentrazioni, secondo le indicazioni rigorose, il rifiuto alla lattazione non viene praticato.

Nei neonati, i gruppi di farmaci vengono utilizzati nell'ospedale sotto la supervisione di medici.

Una controindicazione alla terapia è l'iperbilirubinemia nei bambini dei primi giorni di vita. Per i pazienti con insufficienza renale grave, il trattamento può anche essere dannoso, quindi controindicato. Tra gli effetti collaterali sono registrati:

allergie - eruzione cutanea, prurito, febbre;

Anche a volte segnato dispepsia, dolore addominale, colite, cambiamenti nella composizione del sangue, un effetto tossico sul fegato.

Farmaci di terza generazione - elenco

Ci sono un gran numero di farmaci in questo gruppo. Uno dei più popolari è ceftriaxone e farmaci basati su questo principio attivo:

Il costo di una fiala di Ceftriaxone non supera i 25 rubli, mentre gli analoghi importati sono molto più alti - 250-500 rubli per dose. Il farmaco viene somministrato per via intramuscolare a 0,5-2 g volte / giorno, per via endovenosa. Anche noti agenti farmaceutici di cefalosporine della 3a generazione sono Cefixime e Suprax. L'ultima medicina citata è venduta sotto forma di sospensione (700 rubli per bottiglia) e può essere utilizzata nei bambini fin dalla nascita. All'età di 6 mesi, la terapia viene eseguita sotto la supervisione di un medico. Inoltre, Suprax viene prodotto sotto forma di compresse idrosolubili, che vengono assorbite più velocemente e sono meno irritanti per il tratto gastrointestinale. L'elenco di altri farmaci di terza generazione è il seguente:

• Spettro con cefditoren (1000-1400 rubli);
• Pancef, Ixim Lupin con cefixime (700-1200 rubli);
• Fortum, Ceftazidime con ceftadizim (500-900 rubli).

Per le malattie renali (con pielonefrite), un antibiotico 3 generazioni di cefotaxime cefalosporine viene spesso somministrato in ospedale. Lo stesso farmaco aiuta perfettamente con la gonorrea, la clamidia, le malattie femminili - annessite, endometrite. Cefuroxime iniezioni o compresse è più popolare per le infezioni addominali, ben aiuta contro le malattie cardiache batteriche.

Farmaci di quarta generazione

L'elenco di cefalosporine di quarta generazione non è vasto come i loro predecessori. Una caratteristica distintiva di questi prodotti è maggiore efficacia contro i batteri che producono beta-lattamasi. Ad esempio, l'antibiotico in soluzione Cefepime appartiene alla quarta generazione ed è resistente anche a un numero di beta-lattamasi cromosomiche. Il farmaco è prescritto per pielonefrite, bronchite, polmonite, infezioni ginecologiche, con febbre neutropenica.

Il costo di Cefepime è di 140 rubli / 1 dose. Tipicamente, il farmaco viene somministrato a 1 g / volta al giorno, con infezioni gravi - 1 g / due volte al giorno. Nei bambini, viene prescritta una dose individuale al tasso di 50 mg / kg di peso. Il corso della terapia è di 7-10 giorni, in casi gravi - fino a 20 giorni. Anche altri farmaci sono prodotti sulla base del principio attivo cefepime:

• Cefomax (160 rubli / dose);
• Maxipim (380 rubli / dose).

Il secondo farmaco della quarta generazione è Cefpyr. Ha indicazioni simili, può essere utilizzato per infezioni causate da batteri che emettono beta-lattamasi. Il farmaco distrugge rare infezioni causate da associazioni batteriche. In farmacia, è raro, una medicina basata su di esso, Cefanorm costa circa 680 rubli.

Cefalosporine per bambini e donne incinte

Durante la gravidanza sono consentite quasi tutte le cefalosporine di 3-4 generazioni. L'eccezione è 1 trimestre - durante questo periodo si verifica lo sviluppo del feto, e qualsiasi farmaco può influenzarlo negativamente. Pertanto, nel primo trimestre, secondo le indicazioni più severe, sono prescritte le seguenti medicine:

I bambini, se non mostrato l'introduzione di farmaci nelle iniezioni, forme orali prescritte - sospensioni. Forse l'introduzione iniziale di preparazioni nelle iniezioni durante 3-5 giorni con la transizione successiva alla forma di una sospensione. Il più spesso nominato Supraks, Zinnat, Pancef, Cephalexin. Il prezzo dei farmaci è 400-1000 rubli. Alcuni di loro non sono raccomandati fino a 6 mesi di età in forma orale, ma possono essere somministrati ai neonati e ai neonati come iniezioni.

cefalosporine

Antibiotici battericidi ad ampio spettro, anche contro gli stafilococchi formanti penicillina (resistenti), gli enterobatteri, in particolare Klebsiella. Di regola, C. è ben tollerato, ha un effetto allergenico relativamente debole (non esiste un'allergia crociata completa con penicilline).

Sebbene tutte le C. siano caratterizzate da un singolo meccanismo di azione antimicrobica e dallo sviluppo di agenti patogeni resistenti, i singoli farmaci differiscono in modo significativo nella farmacocinetica, nella severità dell'azione antimicrobica e nella stabilità delle β-lattamasi.

Le indicazioni generali per l'uso di C. sono varie: infezioni causate da agenti patogeni che non sono sensibili alle penicilline, allergie alle penicilline; grave infezione e l'inizio empirico del trattamento (prima di stabilire il fattore eziologico) in combinazione con aminoglicosidi o penicilline semi-sintetiche.

L'uso di C. non è indicato per le infezioni causate da streptococchi, pneumococchi, enterococchi, meningococchi, shigella, salmonella.

Con l'uso di C. possibili reazioni allergiche, leucocita e trombocitopenia reversibili; dolore al sito di iniezione (specialmente con cefalotina intramuscolare), tromboflebite nel sito di somministrazione endovenosa. Un sovradosaggio di cefaloridina (e talvolta cefalotina) e combinazioni con sostanze potenzialmente nefrotossiche può portare a danni renali. I disturbi gastrointestinali dopo somministrazione orale sono raramente osservati e sono di natura transitoria. Con la somministrazione simultanea di C. e l'assunzione di alcol, si osservano reazioni simil-antabus.

Tra le cefalosporine si distinguono le generazioni di farmaci I, II e III.

Generazione di cefalosporine I La C. più antica e tuttavia la più utilizzata è la cefalotina. L'indicazione principale per la nomina di cefalotina sono le infezioni causate da stafilococchi (con eventi allergici in questo paziente per preparazioni alla penicillina). La cefalotina supera il numero di farmaci; preparati di penicillina con infezioni moderate del tratto urinario e del tratto respiratorio; gruppo di oxacillina sulla capacità di penetrare nei linfonodi.

La cefalexina è il farmaco più utilizzato tra le cefalosporine di prima generazione a causa della possibilità di somministrazione orale. Allo stesso tempo è rapidamente e completamente assorbito (indipendentemente dal pasto). Il farmaco è ben tollerato, gli effetti collaterali gravi non sono registrati.

L'indicazione principale per l'uso di cephalexin è un'infezione del tratto respiratorio. Il farmaco è attivo contro stafilococchi, streptococchi emolitici, pneumococchi, neisseria, corinebatteri e clostridi. Non influisce sugli enterobatteri. È altamente resistente alle beta-lattamasi.

Cephalexin è usato per il trattamento ambulatoriale, compresi i bambini. Può essere combinato con aminoglicosidi e penicilline ad ampio spettro (ampicillina).

Cefazolin (kefzol, cefamezin) è resistente alle beta-lattamasi, un ampio spettro di attività e attività contro Escherichia coli e Klebsiella. Soprattutto con successo corsi a breve termine per la prevenzione delle infezioni durante la chirurgia. Ben tollerato dall'iniezione intramuscolare, crea alte concentrazioni nel tratto biliare e nella cistifellea.

Cefalosporine di seconda generazione - cefamandolo (mandoxef), cefoxitina (metossitina), cefuroxime (cynatsef) La spinta principale dell'azione - infezioni causate da enterobatteri. Cefamandolo è efficace contro ceppi di E. coli resistenti alla cefalotina; con altri enterobatteri, in particolare la presenza di proteasi indolegativi, è superiore alla cefoxitina e alla cefuroxima, altamente efficace nelle infezioni causate dal bacillo dell'emofilo, gli stafilococchi resistenti all'oxacillina. La cefoxitina è particolarmente attiva nella provvidenza e nella seghettatura, oltre che nel proteo volgare. La sua caratteristica è anche l'attività contro i microrganismi anaerobici, in particolare i batteri. Cefuroxime in alcuni casi agisce su enterobatteri resistenti ad ampicillina, citrobacter e Proteus mirabilis.

Il principale rappresentante delle cefalosporine II cefamandolo è indicato nel trattamento delle infezioni delle vie respiratorie superiori, urinarie e delle vie biliari; trattamento della peritonite in combinazione con farmaci attivi durante le infezioni anaerobiche, come il metronidazolo.

Cefamandolo può essere combinato con penicilline, aminoglicosidi.

Cefalosporine di terza generazione. Questi includono molti antibiotici, alcuni dei quali hanno benefici clinici.

Cefoperazone è indicato per le infezioni causate da Pseudomonas aeruginosa, malattie del tratto biliare.

Cefotaxime (claforan) è caratterizzato da un'elevata attività antimicrobica, un ampio spettro d'azione, tra cui Klebsiella, enterobatteri, protea indolo-positivo, provvidenza e seghettatura.

Ceftriaxone (rocephin) differisce da cefotaxime nella durata delle concentrazioni raggiunte nel corpo del paziente (8 ore o più dopo una singola iniezione), che consente di essere somministrato 1-2 volte al giorno. Il farmaco è altamente stabile durante lo stoccaggio; Il 40-60% degli antibiotici viene escreto nella bile e nelle urine.

Cefsulodine - la prima cefalosporina a spettro stretto, altamente attiva contro Pseudomonas aeruginosa. Inoltre. agisce su stafilococchi, streptococchi emolitici, pneumococchi, neisserii, corinebatteri e clostridi. È altamente resistente alle beta-lattamasi.

Il moxalactam ha uno spettro d'azione molto ampio, specialmente per i microrganismi gram-positivi (E. coli, protea indol-positiva, Providencia, serrata, klebsiella, enterobatteri, batterioidi, pseudomonadi). Effetto debole su stafilococchi e enterococchi. Il farmaco penetra bene nel liquido cerebrospinale, nella cavità peritoneale. Nel processo di applicazione del moxalactam, sono stati rilevati effetti collaterali, che sono espressi nel sanguinamento, per la prevenzione di quale vitamina K viene utilizzata.

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