Antibiotici fluorochinolonici: nomi di farmaci, usi

Fluoroquinoloni: i farmaci appartengono al gruppo dei chinoloni e hanno proprietà antibatteriche. Utilizzato nella pratica clinica della pneumologia, otorinolaringoiatria, urologia, nefrologia, dermatologia, oftalmologia. L'ampiezza di utilizzo a causa dello spettro d'azione, l'efficacia di questi farmaci. Allo stesso tempo, hanno un numero di influenze negative. La tempestiva prescrizione di antibiotici seguendo rigorosamente le indicazioni, nei dosaggi corretti, tenendo conto delle controindicazioni, garantisce l'efficacia e la sicurezza della terapia.

Approcci alla sistematizzazione

L'elenco di farmaci di vari fluorochinoloni e chinoloni ha circa 4 dozzine di fondi. Sono separati dalla presenza o dall'assenza di un atomo di fluoro, dalla quantità di esso nella molecola (monofluoroquinoloni, diflochinoloni), dallo spettro d'azione preferenziale (gram-negativo, anaerobico), campi d'impiego (respiratorio).

L'immagine più completa è contenuta nella classificazione dei chinoloni in generazioni separate. Questo approccio è comune nella pratica.

Classificazione generale dei chinoloni:

• 1a generazione (non fluorurata): acido nalidixico, acido ossolinico;
• 2a generazione (gram-negativi): ciprofloxacina, norfloxacina, ofloxacina, lomefloxacina;
• 3a generazione (respiratoria): levofloxacina, sparfloxacina, gatifloxacina;
• 4a generazione (respiratoria e anti-anaerobica): moxifloxacina, emifloxacina.

Le differenze nelle caratteristiche chimiche, lo spettro dei patogeni, in interazione con il corpo del paziente determina il luogo di ciascun farmaco in terapia.

Caratteristiche farmacologiche

Il meccanismo d'azione dei farmaci a causa dell'effetto sugli enzimi batterici coinvolti nella formazione del DNA e dell'RNA. Il risultato è una rottura irreversibile della sintesi delle molecole proteiche della cellula microbica. La sua vitalità diminuisce, l'attività delle strutture tossiche e degli enzimi diminuisce, aumenta la probabilità che una cellula batterica venga catturata dai fagociti (un elemento del sistema di difesa umano).

I fluorochinoloni inibiscono la divisione cellulare batterica

Rappresentanti di tutti i gruppi di fluorochinoloni hanno un impatto sulla cellula batterica attiva e possono anche interrompere qualsiasi fase del suo ciclo di vita. Agiscono su microrganismi in crescita, su cellule a riposo, quando la maggior parte dei farmaci è inefficace.

L'effetto terapeutico dei fluorochinoloni è dovuto a:

• azione battericida;
• penetrazione all'interno della cellula batterica;
• continuazione dell'effetto antimicrobico dopo la cessazione del contatto con la molecola del farmaco;
• la creazione di alte concentrazioni nei tessuti e negli organi del paziente;
• rimozione prolungata del farmaco dal corpo.

L'acido nalidixico è il primo chinolone. Il secondo farmaco era l'acido ossolinico, che aveva un'attività 3 volte più del suo predecessore. Tuttavia, dopo la creazione dei fluorochinoloni di 2a generazione (ciprofloxacina, norfloxacina) questo strumento non è praticamente usato.

Dei chinoloni, al momento viene utilizzato solo acido nalidixico (nevigramone). È indicato per le infezioni del tratto urinario (pielite, cistite, prostatite, uretrite), per la prevenzione delle complicanze intraoperatorie nei reni, nell'uretere, nella vescica. È assunto fino a 4 volte al giorno (pillole).

I fluorochinoloni, come la prossima generazione di chinoloni, hanno variazioni nello spettro dei microbi suscettibili, nonché proprietà farmacocinetiche (assorbimento, distribuzione ed eliminazione dal corpo).

Vantaggi generali dei fluorochinoloni rispetto ai chinoloni:

• ampia attività antimicrobica;
• concentrazioni efficaci negli organi interni quando si utilizza la forma della compressa, non dipende dall'assunzione di cibo;
• buona penetrazione nel sistema respiratorio, reni, sistema urinario, organi ENT;
• per mantenere le concentrazioni terapeutiche nei tessuti interessati, è sufficiente prescrivere 1-2 volte al giorno;
• effetti collaterali sotto forma di disturbi degli organi digestivi, il sistema nervoso si verifica meno frequentemente;
• utilizzato per la funzionalità renale compromessa, anche se la loro escrezione rallenta in questa patologia.

Ad oggi, ci sono quattro generazioni di rappresentanti di questo gruppo.

Applicazione nella pratica clinica

I farmaci hanno una gamma molto ampia, agiscono sulla maggior parte dei microrganismi. I preparati della seconda generazione riguardano principalmente batteri gram-negativi aerobici (salmonella, shigella, campylobacter, agente patogeno della gonorrea), gram-positivi (stafilococco d'oro, patogeno tubercolare).

Allo stesso tempo, gli pneumococchi, i patogeni opportunisti (clamidia, legionella, micoplasma) e gli anaerobi sono insensibili per loro. Poiché lo pneumococco è il principale agente causale della polmonite e spesso colpisce gli organi ENT, l'uso di questi farmaci in otorinolaringoiatria e pneumologia presenta dei limiti.

La norfloxacina (2a generazione) ha una vasta gamma di effetti, tuttavia crea alte concentrazioni terapeutiche solo nel sistema urinario. Pertanto, il suo scopo è limitato alla patologia nefrologica e urologica.

I fluorochinoloni respiratori (3a generazione) hanno lo stesso range di influenza dei farmaci del gruppo precedente e hanno anche un effetto sui pneumococchi, comprese le forme stabili, su microbi atipici (clamidia, micoplasmi). Ciò ha permesso di utilizzare ampiamente questo gruppo per il trattamento del sistema respiratorio (organi respiratori), nonché nella pratica terapeutica generale.

I fluorochinoloni 3 generazioni sono usati per trattare le infezioni:

• sistema respiratorio;
• tessuto renale;
• sistema urinario;
• un occhio;
• seni paranasali;
• pelle e tessuto adiposo.

I fluorochinoloni di quarta generazione, l'ultima generazione ad oggi, hanno un effetto sulla flora gram-positiva, gram-negativa e sono anche efficaci contro gli anaerobi che non sono capaci di sporulazione. Questo amplia la portata della loro applicazione, consente l'uso di lesioni cutanee profonde con lo sviluppo di infezioni anaerobiche, polmonite da aspirazione, infezioni intra-addominali, pelviche.

Il vantaggio dei fluorochinoloni moderni è la capacità di utilizzare solo questo medicinale (monoterapia).

Sono indicati per le stesse malattie dei fluorochinoloni respiratori. Allo stesso tempo, il moskifloksatsin colpisce ceppi resistenti di stafilococco, quindi può essere utilizzato nel trattamento della polmonite più grave, acquisita in ospedale.

Un grande vantaggio di un certo numero di questi farmaci (levofloxacina, pefloxacina) è la possibilità del loro uso non solo per la somministrazione orale, ma anche per la somministrazione endovenosa. Ciò garantisce una rapida somministrazione del farmaco ai tessuti interessati, che può essere cruciale per i pazienti pesanti. È anche possibile utilizzare la cosiddetta terapia a gradini. Quando, al ricevimento di un risultato positivo dal metodo di infusione di somministrazione del farmaco, vengono trasferiti in compresse. L'elevata disponibilità di fluorochinoloni con questo metodo di somministrazione garantisce l'efficacia e aiuta ad evitare gli effetti negativi dell'introduzione di grandi quantità di droghe per via endovenosa.

Effetti indesiderati e controindicazioni

Come tutti i farmaci, gli antibiotici fluorochinolonici hanno una serie di effetti collaterali. Devono essere distinti dai cambiamenti nelle condizioni del paziente, che sono causati dalla malattia sottostante (ad esempio, un temporaneo aumento della temperatura corporea) e indicano l'effetto terapeutico dei farmaci.

Elenco degli effetti collaterali:

• disagio, dolore allo stomaco, perdita di appetito, bruciore di stomaco, nausea, vomito, disturbi delle feci simili a quelli della diarrea;
• disturbi del sonno, mal di testa, vertigini, visione offuscata e udito, cambiamento di sensibilità, contrazioni a scatti;
• infiammazione della cartilagine, rotture tendinee;
• dolore muscolare;
• infiammazione transitoria del tessuto renale, principalmente interstizio (nefrite);
• cambiamenti nell'elettrocardiogramma, che possono causare aritmie;
• eruzione cutanea, che può essere accompagnata da prurito, gonfiore allergico;
• lo sviluppo di una maggiore sensibilità alla luce solare;
• violazioni nella struttura della flora microbica del corpo, lo sviluppo di infezioni fungine della mucosa orale, organi genitali.

È anche estremamente raro che la colite pseudomembranosa sviluppi clostridi intestinali in pazienti con grave disbatteriosi e lesioni intestinali. Questa è una malattia intestinale grave e pericolosa. Pertanto, se ci sono cambiamenti nelle feci, sanguinamenti o altre impurità nelle feci, onde di temperatura, che non possono essere spiegate dalla malattia di base, è necessario consultare urgentemente un medico.

• gravidanza in qualsiasi momento;
• periodo di allattamento al seno;
• età inferiore a 18 anni;
• un'allergia o una reazione al chinolone e al fluorochinolone in passato.

I fluorochinoloni per il trattamento dei bambini non vengono usati a causa del pronunciato effetto negativo sul tessuto cartilagineo dell'organismo in crescita.

Se necessario, questi farmaci vengono sostituiti da farmaci con uno spettro di influenza simile sui patogeni.

In caso di malattie cardiache con rischio di aritmie ventricolari, nei pazienti con patologie epatiche e renali, è necessario monitorare attentamente le condizioni di questi organi.

Diversi farmaci hanno una gamma di possibili effetti negativi. Pertanto, l'uso di questi strumenti dovrebbe essere sotto la stretta supervisione di un medico.

L'uso di fluorochinoloni per malattie del tratto respiratorio superiore

Nelle malattie infiammatorie dei passaggi nasali, orofaringe, tonsille, seni paranasali, orecchio di natura infettiva, preparati di penicillina, macrolidi, cefalosporine e fluorochinoloni vengono utilizzati. Farmaci usati di 3 e 4 generazioni: levofloxacina, moxifloxacina, sparfloxacina. Per lo più, i mezzi di queste generazioni sono che influenzano gli pneumococchi. Sono questi streptococchi nella maggior parte dei casi che sono gli agenti causali da soli o in combinazione con altri microbi delle malattie infiammatorie del tratto respiratorio superiore, il sistema respiratorio.

Applicare con processi infiammatori acuti e cronici causati da antibiotici sensibili ai fluorochinoloni.

Più spesso usato in terapia:

• malattie dei seni paranasali;
• rinite;
• rinosinusite.

I fluorochinoloni sono utilizzati in assenza dell'effetto del trattamento con beta-lattamici (penicilline e cefalosporine) e macrolidi.

Pertanto, i farmaci fluorochinolonici sono tra i più utilizzati nella moderna terapia antibatterica negli adulti. L'attento esame del paziente, l'identificazione dei rischi di impatto negativo, la selezione più accurata del farmaco sotto lo spettro microbico dei patogeni di una particolare malattia, la determinazione del metodo e le modalità di somministrazione garantiscono un effetto positivo della terapia, così come la sua sicurezza.

Fluoroquinoloni: quattro generazioni di antibiotici ad ampio spettro

Gli antibiotici fluorochinolonici sono agenti antibatterici ottenuti per sintesi chimica che possono sopprimere l'attività dei microrganismi gram-positivi e gram-negativi. Sono stati scoperti a metà del secolo scorso e da allora hanno affrontato con successo numerosi disturbi pericolosi.

Fluorochinoloni contro i batteri

L'uomo moderno è costantemente esposto allo stress, numerosi fattori ambientali avversi a causa di ciò che il suo sistema immunitario fallisce o si indebolisce. A loro volta, i batteri patogeni si evolvono costantemente, mutano, acquisiscono l'immunità agli antibiotici della penicillina, che sono stati usati con successo per trattare le malattie infiammatorie qualche decennio fa. Di conseguenza, le malattie pericolose colpiscono rapidamente una persona con un sistema immunitario indebolito e il trattamento antibiotico della vecchia generazione non porta risultati adeguati.

I batteri sono microrganismi unicellulari che mancano di un nucleo. Ci sono batteri benefici che sono necessari per la formazione della microflora umana. Questi includono i bifidobatteri, i lattobacilli. Allo stesso tempo, ci sono microrganismi condizionatamente patogeni che, in condizioni concomitanti, diventano aggressivi verso l'organismo.

Gli scienziati dividono i batteri in 2 gruppi principali:

Questi includono stafilococchi, streptococchi, clostridi, corynebacterium, listeria. Causano lo sviluppo di malattie del rinofaringe, occhi, orecchie, polmoni, bronchi.

Questi sono E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. Hanno un effetto negativo sul sistema urogenitale e sull'intestino.

Sulla base di questa differenziazione delle serie batteriche, il medico seleziona la terapia. Se come risultato della semina batterica viene rilevato l'agente eziologico della malattia, viene prescritto un antibiotico che fa fronte ai batteri di questo gruppo. Se non è possibile rilevare l'agente patogeno o è impossibile eseguire un'analisi per bacposa, vengono prescritti antibiotici ad ampio spettro che hanno un effetto distruttivo sulla maggior parte dei batteri patogeni.

classificazione

Gli antibiotici ad ampio spettro includono il gruppo dei chinoloni, che contiene fluorochinoloni, che distruggono i batteri gram-positivi e gram-negativi e i chinoloni non fluorurati, che distruggono principalmente i batteri gram-negativi.

La sistematizzazione dei fluorochinoloni si basa sulle differenze nella struttura chimica e nello spettro dell'attività antibatterica. Gli antibiotici fluorochinolonici sono divisi in 4 generazioni in accordo con il tempo del loro sviluppo.

Include acidi nalidixici, ossolinici, pipimidici. Sulla base di acido nalidixico, producono uro-antisettici, che hanno un effetto distruttivo su Klebsiella, Salmonella, Shigella, ma non possono far fronte a batteri gram-positivi e anaerobi.

La prima generazione comprende farmaci Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, il cui principio attivo principale è l'acido nalidixico. Inoltre, pipemidievoy e acido ossolinico si adattano bene alle malattie non complicate del sistema urogenitale e dell'intestino (enterocolite, dissenteria). Efficace contro gli enterobatteri, ma penetra scarsamente nei tessuti, ha bassa bio-permeabilità, ha molti effetti collaterali, che non consentono l'utilizzo di chinoloni non fluorurati come terapia complessa.

Sebbene la prima generazione di antibiotici avesse un gran numero di difetti, fu considerata promettente e lo sviluppo in questa area continuò. Dopo 20 anni, è stata sviluppata la nuova generazione di farmaci. Sono stati sintetizzati introducendo atomi di fluoro nella molecola di chinolina. L'efficacia di questi farmaci dipende direttamente dal numero di atomi di fluoro introdotti e dalla loro localizzazione in diverse posizioni di atomi di chinolina.

Questa generazione di fluorochinoloni è costituita da Pefloxacina, Lomefloxacina, Ciprofloxacina, Norfloxacina. Distruggono un maggior numero di cocchi e bastoncini gram-negativi, combattono contro le barrette gram-positive, gli stafilococchi, sopprimono l'attività dei batteri fungini che contribuiscono allo sviluppo della tubercolosi, ma non combattono abbastanza efficacemente contro anaerobi, micoplasmi, clamidia, pneumococchi.

L'obiettivo principale dello sviluppo, che è stato perseguito dagli scienziati nella creazione di antibiotici, è stato raggiunto dalla seconda generazione di fluorochinoloni. Con il loro aiuto, puoi combattere contro i batteri particolarmente pericolosi, curando i pazienti da patologie potenzialmente letali. Ma lo sviluppo continuò e presto apparvero i preparativi della 3a e 4a generazione.

La terza generazione comprende i fluorochinoloni respiratori, che si sono dimostrati efficaci nel trattamento delle malattie respiratorie. Sono molto più efficaci nel combattere la clamidia, i micoplasmi e altri patogeni delle malattie respiratorie rispetto ai loro predecessori e hanno una vasta gamma di effetti. Attivo contro gli pneumococchi, che hanno sviluppato resistenza alla penicillina, che garantisce il successo nel trattamento di bronchiti, sinusiti, polmoniti. La levofloxacina è più comunemente usata, così come Temafloxacina, Sparfloxacina. La biodisponibilità di questi farmaci è del 100%, quindi possono trattare le malattie più gravi.

Fluoroquinoloni respiratori di quarta generazione o anaerobici.

I farmaci sono simili nella loro azione ai fluorochinoloni - antibiotici del gruppo precedente. Agiscono contro anaerobi, batteri atipici, macrolidi, pneumococchi resistenti alla penicillina. Buon aiuto nel trattamento delle vie respiratorie superiori e inferiori, infiammazione della pelle e dei tessuti molli. I preparati di ultima generazione includono la moxifloxacina, anche nota come Avelox, che è più efficace nella lotta contro gli pneumococchi, i microrganismi patogeni atipici, ma non molto efficace contro i microrganismi intestinali gram-negativi e il bacillo di Pseudomonas.

I farmaci comprendono Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Ma sono altamente tossici, hanno un gran numero di effetti collaterali. Attualmente, gli ultimi 3 tipi di farmaci in medicina non vengono utilizzati.

Vantaggi e svantaggi dei fluorochinoloni

Le medicine, che includono i fluorochinoloni, trovano il loro posto in varie aree della medicina. L'elenco delle malattie trattate con antibiotici fluorochinolici è molto ampio. Sono utilizzati in ginecologia, venereologia, urologia, gastroenterologia, oftalmologia, dermatologia, otorinolaringoiatria, terapia, nefrologia, pneumologia. Inoltre, questi farmaci sono la scelta migliore per l'inefficacia di macrolidi e penicilline o nel caso di forme gravi della malattia.

Sono caratterizzati dalle seguenti proprietà:

• alti risultati nella lotta contro le infezioni sistemiche di tutti i gradi di gravità;
• facile tolleranza da parte del corpo;
• effetti collaterali minimi;
• efficace contro batteri gram-positivi, gram-negativi, anaerobi, micoplasmi, clamidia;
• lunga emivita;
• alta biodisponibilità (ben penetrata in tutti i tessuti e organi, fornendo un potente effetto terapeutico).

Nonostante l'efficacia degli antibiotici fluorochinolonici, quando si sceglie una terapia, si deve tenere conto del fatto che hanno controindicazioni per l'uso. Sono proibiti durante la gravidanza e l'allattamento al seno, poiché causano malformazioni intrauterine fetali nel feto e nei neonati idrocefali. Nei bambini, i fluorochinoloni rallentano la crescita ossea e vengono pertanto prescritti solo se i benefici della terapia antibiotica superano il danno al corpo del bambino. Gli acidi ossolinico e nalidixico hanno un effetto tossico sui reni, quindi i farmaci con essi sono proibiti per problemi renali.

Sfere di applicazione

Gli antibiotici fluorochinolonici stanno giustamente conducendo posizioni nel trattamento delle patologie causate da batteri patogeni. Hanno un alto grado di bioattività, sono ben tollerati dall'uomo, penetrano bene nella membrana batterica, creano sostanze protettive nella cellula che si avvicinano in concentrazione ai sieri.

Un elenco di farmaci e i nomi dei farmaci che contengono fluorochinoloni, la loro efficacia sono discussi di seguito.

Ciprofloxacina. È destinato al trattamento delle malattie otorinolaringoiatriche, degli organi dell'apparato genito-urinario, del tratto gastrointestinale. Efficace con problemi ginecologici. È usato sotto forma di gocce nelle malattie infiammatorie degli occhi.

Pefloxacin. Efficace nel trattamento delle malattie infettive del sistema urinario. Bene aiuta con la gonorrea, la prostatite batterica. Tratta forme gravi di malattie gastrointestinali, gola, tratto respiratorio inferiore, rinofaringe.

Ofloxacin. Efficace contro i microrganismi patogeni che causano infiammazione delle vie urinarie, otiti, sinusiti. Con Ofloxacin, vengono trattate meningite, clamidia e gonorrea. Nella forma a goccia, l'antibiotico è usato per trattare malattie degli occhi come ulcera corneale, congiuntivite e orzo. Il farmaco è anche disponibile come un unguento, che consente di applicarlo localmente.

Norfloxacin. È usato nel trattamento della gonorrea, prostatite, malattie del sistema genito-urinario.

Ofloxacin. Efficace contro la clamidia, gli pneumococchi e le forme resistenti di tubercolosi.

Moxifloxacina. L'antibiotico è il migliore quando si tratta di eliminare le infezioni causate da micoplasmi, clamidia, pneumococchi, anaerobi. È usato per l'infiammazione dei polmoni, la sinusite, l'infiammazione degli organi pelvici. In forma liquida (gocce) viene utilizzato da oftalmologi nel trattamento della blefarite, ulcera corneale, orzo.

Gatifloxacina. È usato nel trattamento della fibrosi cistica, bronchite, polmonite, congiuntivite causata da un'infezione batterica, malattie otorinolaringoiatriche, malattie delle articolazioni, pelle.

Gemifloxacin. Sono trattati con sinusite, bronchite di natura cronica, polmonite.

Sparfloxacin. Combatte attivamente ed efficacemente i micobatteri, mentre la sua azione dura molto più a lungo degli altri fluorochinoloni. È usato per il trattamento di malattie associate all'infiammazione dell'orecchio medio, dei seni mascellari, delle lesioni infettive dei reni, della pelle e dei tessuti molli, dei sistemi genitali e urinari, del tratto gastrointestinale, delle articolazioni e delle ossa.

Levofloxacina. Utilizzato per il trattamento di malattie infettive ORL, sistema respiratorio inferiore, organi urinari, MST, pielonefrite acuta, prostatite cronica. Per le infezioni oculari, la levofloxacina viene utilizzata sotto forma di gocce. L'antibiotico è due volte più forte e potente in quanto combatte contro i batteri patogeni, pur essendo meglio tollerato dal corpo rispetto al suo predecessore, Ofloxacina.

Norfloxacin. Utilizzato come farmaco primario in ginecologia, oftalmologia, urologia.

Lomefloxacin. L'antibiotico anche in piccole concentrazioni fa fronte ad una grande percentuale di microrganismi batterici per 5. È prescritto in presenza di malattie del sistema urogenitale, la tubercolosi, come rimedio locale per le malattie degli occhi. È inefficace nella lotta contro clamidia, pneumococchi, micoplasmi.

IMPORTANTE! Alcuni fluorochinoloni (Sparfloxacina, Gatifloxacina, Ofloxacina, Moxifloxacina, Levofloxacina, Ciprofloxacina, Lomefloxacina) sono inclusi nell'elenco dei farmaci essenziali approvati dal governo della Federazione Russa.

Per lungo tempo, la struttura chimica specifica dei fluorochinoloni non ha permesso la preparazione di medicinali di tipo liquido con il loro uso, pertanto sono stati prodotti solo in compresse. Nell'industria farmaceutica moderna esiste un'enorme selezione di unguenti, gocce e altre varietà di preparati antimicrobici contenenti un fluorochinolone. Questo ti permette di affrontare efficacemente malattie mortali di natura batterica.

Gruppo fluorochinolone. Spiegare, avvisare, consigliare

Cari farmacisti, ciao!

Recentemente, abbiamo analizzato i gruppi antibiotici più popolari.

Oggi vorrei soffermarmi su un altro gruppo di agenti antibatterici estremamente popolari. Sto parlando di fluorochinoloni.

Non sono antibiotici perché non hanno controparti naturali. Ma in termini di efficienza, non sono inferiori a loro.

Non puoi leggere oltre se rispondi rapidamente alle domande:

• Quante generazioni di fluorochinoloni esistono attualmente sul mercato?
• Assegna almeno un farmaco a ciascuna generazione di questo gruppo.
• In che modo le generazioni differiscono l'una dall'altra?
• Quali dei fluorochinoloni vengono utilizzati principalmente per le infezioni del sistema urogenitale?
• Assegna un nome al raro effetto collaterale causato da questo gruppo di farmaci.
• A che età si possono usare i fluorochinoloni e perché?

Bene, come? Lo hai fatto?

In caso contrario, continua la conversazione.

Dalla storia dei fluorochinoloni

I "genitori" dei fluorochinoloni sono i chinoloni - acido nalidixico (negram, neugrammon), acido pemididico (palin), ecc.

Sono sicuro che lo chiamerai quando saranno usati.

È giusto Preferibilmente, con infezioni del tratto urinario. I chinoloni sono essenzialmente uroseptics, vale a dire farmaci, liberando gli invasori batterici dalla vescica, dai reni, dagli ureteri.

Di recente, questi fondi vengono nominati sempre meno, perché sul mercato sono comparsi farmaci molto più efficaci.

I chinoloni sono stati sintetizzati in modo casuale, durante uno studio di un farmaco antimalarico chiamato clorochina.

Alcuni anni dopo la loro scoperta, uno degli scienziati ha avuto l'idea di aggiungere un atomo di fluoro alla formula dei chinoloni e vedere cosa succede. E si è scoperto un gruppo completamente nuovo di agenti antibatterici, che è comparabile in efficacia con le cefalosporine.

Gruppo fluorochinolone. Caratteristiche di generazioni

In alcune pubblicazioni, i chinoloni sono considerati insieme ai fluorochinoloni e calcolati tra la loro prima generazione.

Succede una sorta di spazzatura: i chinoloni sono la 1a generazione di fluorochinoloni.

Ma il gruppo si è rivelato completamente diverso, con caratteristiche e indicazioni diverse!

Quindi parlerò come mi dice il buon senso.

Oggi ci sono 3 generazioni di fluorochinoloni:

Le generazioni di fluorochinolone differiscono l'una dall'altra nel loro spettro di attività antibatterica.

Ogni nuova generazione supera in qualche modo la precedente.

La generazione 1 è chiamata "gram-negativo" perché i farmaci appartenenti a questa generazione agiscono su un'ampia gamma di batteri gram-negativi. E da gram-positivo solo su una piccola manciata: diverse varietà di stafilococco, listeria, corynebacterium., Bacillo tubercolare.

Permettetemi di ricordarvi i batteri Gram-negativi: Pseudomonas aeruginosa, gonococco (patogeno della gonorrea), meningococco (patogeno della meningite purulenta), E. coli, salmonella, shigella, proteo, Klebsiella, enterobatterio, bacillo emofilico, ecc.

I preparativi della 1a generazione possono essere divisi in 2 gruppi:

Sistemico: ciprofloxacina, lomefloxacina e ofloxacina. Essi penetrano in vari organi e tessuti, quindi vengono utilizzati per infezioni di varie localizzazioni: tratto respiratorio, orecchio, occhi, seni paranasali, naso, area urogenitale, tratto gastrointestinale, pelle, ossa, ecc.

Uroseptics: Norfloxacin e Pefloxacin. Questi fondi creano alte concentrazioni nelle urine, quindi sono più spesso utilizzati per le infezioni del sistema urinario.

Ma le droghe di questa generazione hanno scarso effetto su pneumococco, clamidia, micoplasma, anaerobi.

La norfloxacina è anche inclusa nei colliri e nelle gocce auricolari chiamate Normaks.

La seconda generazione è stata chiamata "respiratoria", poiché gli agenti ad essa correlati agiscono non solo su quei patogeni della prima generazione, ma anche sulla maggior parte degli agenti patogeni delle infezioni del tratto respiratorio (pneumococco, Mycoplasma pneumoniae, ecc.)

Si comportano bene con gli stessi nemici del popolo della prima generazione, ma anche con pneumococchi, clamidia e micoplasmi.

3a generazione - La chiamerò la "tempesta di anaerobi".

Mentre raccoglievo materiale per l'articolo, ho incontrato diversi rappresentanti di questa generazione, ma non li ho visti nell'assortimento di farmacie. Non vedo alcun motivo per parlare di "anime morte". Così chiamo il più popolare: Moxifloxacin (nome commerciale Avelox).

La droga, o meglio il farmaco, la terza generazione di fluorochinoloni agisce sugli stessi patogeni dei due precedenti, inoltre è in grado di distruggere i batteri anaerobici. Ricorda chi sono?

Questi sono microbi senza pretese, che, a differenza dei loro fratelli in mente, non hanno bisogno di ossigeno per una vita piena.

Causano infezioni gravi. Le loro tossine sono estremamente aggressive, in grado di infettare organi vitali e causare peritonite, ascessi di organi interni, sepsi, osteomieliti e altre gravi ferite.

I batteri anaerobici sono anche responsabili del tetano, della cancrena dei gas, del botulismo e delle tossineinfiammazioni alimentari.

Quindi, di generazione in generazione, lo spettro dell'attività antibatterica dei fluorochinoloni si sta espandendo.

Benefici del gruppo fluoroquinolone

Probabilmente, hai notato che i preparativi di questo gruppo erano amati da molti medici, perciò sono prescritti abbastanza spesso.

Che bene hanno trovato in loro?

Elenchiamo i loro benefici.

1. Hanno un ampio spettro di azione.
2. Penetra profondamente nei vari tessuti.
3. Hanno una lunga emivita, quindi possono essere usati 1-2 volte al giorno.
4. Ben assorbiti nel tratto gastrointestinale, quindi, sono disponibili sotto forma di forme orali, che è più conveniente e più piacevole per molti pazienti.
5. Altamente efficace.
6. Ben tollerato

Il meccanismo d'azione dei fluorochinoloni

I fluorochinoloni hanno un effetto battericida. Inibiscono gli enzimi necessari per la sintesi del DNA delle cellule batteriche della figlia. Cos'è il DNA? Questo è il "cuore" della cellula, questo è il suo codice genetico, la "istruzione" su come vivere ed essere buoni. Nessuna "istruzione" - nessuna vita.

Indicazioni per l'uso di fluorochinoloni

I fluorochinoloni hanno una vasta gamma di indicazioni, direi anche la più ampia:

• Malattie del tratto respiratorio superiore e inferiore.
• Infezioni delle vie urinarie e della ghiandola prostatica: cistite, uretrite, pielonefrite, prostatite. Specialmente far fronte con loro norfloxacina e pefloxacina.
• Gonorrea, Chlamydia, Micoplasmosi.
• Infezioni intraddominali (peritonite, colecistite, ecc.)
• Infezioni intestinali (salmonellosi, dissenteria, colera, ecc.)
• Infezioni della pelle, tessuti molli, ossa e articolazioni.
• Sepsi.
• Meningite.
• Tubercolosi.
• Infezioni dell'occhio, orecchio esterno (norfloxacina).

La scelta del gruppo dei fluorochinoloni dipende dal tipo e dalla gravità della malattia, dalla sua durata, dal tipo di agente patogeno e dall'efficacia dei farmaci precedentemente utilizzati.

Ogni farmaco ha i suoi vantaggi. Ad esempio:

La ciprofloxacina è la più attiva di fluorochinoloni contro i batteri gram-negativi. Supera i suoi "colleghi" in azione sul bacillo blu del pus. È usato nella terapia combinata di forme di tubercolosi resistenti ai farmaci.

Ofloxacina - dalla generazione 1, la più attiva contro gli pneumococchi e la clamidia, ma più debole delle droghe della seconda e della terza generazione.

La norfloxacina e la pefloxacina sono particolarmente adatte per le infezioni del tratto urinario e della prostata.

La pefloxacina, inoltre, penetra meglio nella barriera emato-encefalica rispetto ad altri fluorochinoloni, pertanto viene utilizzata nella meningite (per questo esiste una forma di concentrato per la somministrazione endovenosa).

Sparfloxacina è superiore ad altri farmaci in questo gruppo in termini di durata d'azione. Si applica una volta al giorno.

La levofloxacina è l'isomero della ofloxacina, ma è 2 volte più attiva e meglio tollerata.

La moxifloxacina di tutto il gruppo è la più attiva contro gli pneumococchi, la clamidia, i micoplasmi, gli anaerobi. Può essere usato empiricamente (cioè, ciecamente, senza batteri di semina) per infezioni gravi di varie localizzazioni.

Controindicazioni all'uso dei fluorochinoloni

• gravidanza
• Allattamento al seno
• Reazioni allergiche ai fluorochinoloni,
• Bambini e adolescenza.

I fluorochinoloni sono controindicati fino a 18 anni, come negli esperimenti sugli animali, i ricercatori hanno notato un ritardo nello sviluppo del tessuto cartilagineo. Pertanto, essi, di regola, non sono prescritti fino alla fine della formazione dello scheletro. Anche se, in alcuni casi, i medici sotto la loro responsabilità prescrivono fluorochinoloni per i bambini. Ad esempio, con fibrosi cistica o intolleranza ad altri agenti antibatterici.

Gli effetti collaterali più comuni dei fluorochinoloni

1. Da parte del tubo digerente: dolore addominale, nausea, vomito, diarrea. Pertanto, consiglia loro di assumere dopo i pasti.
2. Violazioni del sistema nervoso centrale: mal di testa, vertigini, convulsioni (nelle persone con epilessia).
3. Fotodermatosi, cioè aumento della sensibilità della pelle ai raggi ultravioletti. Sotto l'azione del sole, i fluorochinoloni vengono distrutti, i radicali liberi si formano e causano danni alla pelle.

Quindi, quando vendi un farmaco da questo gruppo, devi offrire una crema solare. Soprattutto in estate e nelle regioni soleggiate.

Più di altri, lomefloxacina (Lomflox) e sparfloxacina (Sparflo) differiscono nella loro capacità di causare la fotodermatosi.

1. Valorizzazione della trasaminasi epatica. Ciò significa che i farmaci sono epatotossici. Pertanto, sarebbe bello prendere un agente fluorochinolone in combinazione con un epatoprotettore. Raramente, ma si verifica epatite medicinale.
2. Aumento dell'intervallo QT su ECG. Per le persone sane non è spaventoso. E se il farmaco viene assunto da una persona che ha gravi problemi cardiaci, potrebbe esserci un'aritmia. Ma questo accade quando si assumono grandi dosi di droga.

1. Un raro effetto collaterale è la tendinite, vale a dire infiammazione del tendine e sua rottura. Il più delle volte, il tendine di Achille soffre. Questo succede soprattutto negli anziani.

I tendiniti si verificano perché i fluorochinoloni inibiscono l'attività dell'enzima necessario per la sintesi della proteina di collagene. E costituisce la base dei tendini, e in effetti del tessuto connettivo.

È importante:

Se i fluorochinoloni vengono assunti contemporaneamente con antiacidi e un complesso di vitamine e minerali, si formano complessi insolubili e il farmaco non avrà l'effetto desiderato. Pertanto, una pausa tra le loro tecniche dovrebbe essere di almeno 4 ore.

E ora ricordiamo tutto quanto sopra e delineiamo un elenco di raccomandazioni all'acquirente.

5 raccomandazioni all'acquirente quando si vende un farmaco del gruppo fluoroquinolone

Se stai vendendo un farmaco dal gruppo dei fluorochinoloni:

1. Offri una crema solare. Parla così: "Questo farmaco aumenta la sensibilità della pelle alla luce solare e può causare un'eruzione cutanea. Pertanto, ti consiglio di acquistare un altro prodotto per proteggere la pelle dal sole. "
2. Se una persona si rifiuta di indicare il punto 1, avvertire: "Evitare l'esposizione al sole per l'intero periodo di trattamento e altri 3 giorni dopo la sua conclusione".
3. Offri un epatoprotettore ("Il dottore ti ha dato qualcosa per proteggere il fegato?")
4. Di 'che devi assumere il farmaco dopo i pasti, bere molti liquidi per ridurre il suo effetto irritante sullo stomaco.
5. Se una persona, insieme a un farmaco del gruppo fluoroquinolone, acquisisce un altro preparato antiacido o un complesso vitaminico-minerale, raccomandare di diluirli in tempo (almeno 4 ore di pausa).

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Trattamento per raffreddore e influenza

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• Cos'è il fluorochinolone?

Fluoroquinoloni: i farmaci appartengono al gruppo dei chinoloni e hanno proprietà antibatteriche. Utilizzato nella pratica clinica della pneumologia, otorinolaringoiatria, urologia, nefrologia, dermatologia, oftalmologia. L'ampiezza di utilizzo a causa dello spettro d'azione, l'efficacia di questi farmaci. Allo stesso tempo, hanno un numero di influenze negative. La tempestiva prescrizione di antibiotici seguendo rigorosamente le indicazioni, nei dosaggi corretti, tenendo conto delle controindicazioni, garantisce l'efficacia e la sicurezza della terapia.

Approcci alla sistematizzazione

L'elenco di farmaci di vari fluorochinoloni e chinoloni ha circa 4 dozzine di fondi. Sono separati dalla presenza o dall'assenza di un atomo di fluoro, dalla quantità di esso nella molecola (monofluoroquinoloni, diflochinoloni), dallo spettro d'azione preferenziale (gram-negativo, anaerobico), campi d'impiego (respiratorio).

L'immagine più completa è contenuta nella classificazione dei chinoloni in generazioni separate. Questo approccio è comune nella pratica.

Classificazione generale dei chinoloni:

• 1a generazione (non fluorurata): acido nalidixico, acido ossolinico;
• 2a generazione (gram-negativi): ciprofloxacina, norfloxacina, ofloxacina, lomefloxacina;
• 3a generazione (respiratoria): levofloxacina, sparfloxacina, gatifloxacina;
• 4a generazione (respiratoria e anti-anaerobica): moxifloxacina, emifloxacina.

Le differenze nelle caratteristiche chimiche, lo spettro dei patogeni, in interazione con il corpo del paziente determina il luogo di ciascun farmaco in terapia.

Il meccanismo d'azione dei farmaci a causa dell'effetto sugli enzimi batterici coinvolti nella formazione del DNA e dell'RNA. Il risultato è una rottura irreversibile della sintesi delle molecole proteiche della cellula microbica. La sua vitalità diminuisce, l'attività delle strutture tossiche e degli enzimi diminuisce, aumenta la probabilità che una cellula batterica venga catturata dai fagociti (un elemento del sistema di difesa umano).

I fluorochinoloni inibiscono la divisione cellulare batterica

Rappresentanti di tutti i gruppi di fluorochinoloni hanno un impatto sulla cellula batterica attiva e possono anche interrompere qualsiasi fase del suo ciclo di vita. Agiscono su microrganismi in crescita, su cellule a riposo, quando la maggior parte dei farmaci è inefficace.

L'effetto terapeutico dei fluorochinoloni è dovuto a:

• azione battericida;
• penetrazione all'interno della cellula batterica;
• continuazione dell'effetto antimicrobico dopo la cessazione del contatto con la molecola del farmaco;
• la creazione di alte concentrazioni nei tessuti e negli organi del paziente;
• rimozione prolungata del farmaco dal corpo.

L'acido nalidixico è il primo chinolone. Il secondo farmaco era l'acido ossolinico, che aveva un'attività 3 volte più del suo predecessore. Tuttavia, dopo la creazione dei fluorochinoloni di 2a generazione (ciprofloxacina, norfloxacina) questo strumento non è praticamente usato.

Dei chinoloni, al momento viene utilizzato solo acido nalidixico (nevigramone). È indicato per le infezioni del tratto urinario (pielite, cistite, prostatite, uretrite), per la prevenzione delle complicanze intraoperatorie nei reni, nell'uretere, nella vescica. È assunto fino a 4 volte al giorno (pillole).

I fluorochinoloni, come la prossima generazione di chinoloni, hanno variazioni nello spettro dei microbi suscettibili, nonché proprietà farmacocinetiche (assorbimento, distribuzione ed eliminazione dal corpo).

Vantaggi generali dei fluorochinoloni rispetto ai chinoloni:

• ampia attività antimicrobica;
• concentrazioni efficaci negli organi interni quando si utilizza la forma della compressa, non dipende dall'assunzione di cibo;
• buona penetrazione nel sistema respiratorio, reni, sistema urinario, organi ENT;
• per mantenere le concentrazioni terapeutiche nei tessuti interessati, è sufficiente prescrivere 1-2 volte al giorno;
• effetti collaterali sotto forma di disturbi degli organi digestivi, il sistema nervoso si verifica meno frequentemente;
• utilizzato per la funzionalità renale compromessa, anche se la loro escrezione rallenta in questa patologia.

Ad oggi, ci sono quattro generazioni di rappresentanti di questo gruppo.

Applicazione nella pratica clinica

I farmaci hanno una gamma molto ampia, agiscono sulla maggior parte dei microrganismi. I preparati della seconda generazione riguardano principalmente batteri gram-negativi aerobici (salmonella, shigella, campylobacter, agente patogeno della gonorrea), gram-positivi (stafilococco d'oro, patogeno tubercolare).

Allo stesso tempo, gli pneumococchi, i patogeni opportunisti (clamidia, legionella, micoplasma) e gli anaerobi sono insensibili per loro. Poiché lo pneumococco è il principale agente causale della polmonite e spesso colpisce gli organi ENT, l'uso di questi farmaci in otorinolaringoiatria e pneumologia presenta dei limiti.

La norfloxacina (2a generazione) ha una vasta gamma di effetti, tuttavia crea alte concentrazioni terapeutiche solo nel sistema urinario. Pertanto, il suo scopo è limitato alla patologia nefrologica e urologica.

I fluorochinoloni respiratori (3a generazione) hanno lo stesso range di influenza dei farmaci del gruppo precedente e hanno anche un effetto sui pneumococchi, comprese le forme stabili, su microbi atipici (clamidia, micoplasmi). Ciò ha permesso di utilizzare ampiamente questo gruppo per il trattamento del sistema respiratorio (organi respiratori), nonché nella pratica terapeutica generale.

I fluorochinoloni 3 generazioni sono usati per trattare le infezioni:

• sistema respiratorio;
• tessuto renale;
• sistema urinario;
• un occhio;
• seni paranasali;
• pelle e tessuto adiposo.

I fluorochinoloni di quarta generazione, l'ultima generazione ad oggi, hanno un effetto sulla flora gram-positiva, gram-negativa e sono anche efficaci contro gli anaerobi che non sono capaci di sporulazione. Questo amplia la portata della loro applicazione, consente l'uso di lesioni cutanee profonde con lo sviluppo di infezioni anaerobiche, polmonite da aspirazione, infezioni intra-addominali, pelviche.

Il vantaggio dei fluorochinoloni moderni è la capacità di utilizzare solo questo medicinale (monoterapia).

Sono indicati per le stesse malattie dei fluorochinoloni respiratori. Allo stesso tempo, il moskifloksatsin colpisce ceppi resistenti di stafilococco, quindi può essere utilizzato nel trattamento della polmonite più grave, acquisita in ospedale.

Un grande vantaggio di un certo numero di questi farmaci (levofloxacina, pefloxacina) è la possibilità del loro uso non solo per la somministrazione orale, ma anche per la somministrazione endovenosa. Ciò garantisce una rapida somministrazione del farmaco ai tessuti interessati, che può essere cruciale per i pazienti pesanti. È anche possibile utilizzare la cosiddetta terapia a gradini. Quando, al ricevimento di un risultato positivo dal metodo di infusione di somministrazione del farmaco, vengono trasferiti in compresse. L'elevata disponibilità di fluorochinoloni con questo metodo di somministrazione garantisce l'efficacia e aiuta ad evitare gli effetti negativi dell'introduzione di grandi quantità di droghe per via endovenosa.

Effetti indesiderati e controindicazioni

Come tutti i farmaci, gli antibiotici fluorochinolonici hanno una serie di effetti collaterali. Devono essere distinti dai cambiamenti nelle condizioni del paziente, che sono causati dalla malattia sottostante (ad esempio, un temporaneo aumento della temperatura corporea) e indicano l'effetto terapeutico dei farmaci.

Elenco degli effetti collaterali:

• disagio, dolore allo stomaco, perdita di appetito, bruciore di stomaco, nausea, vomito, disturbi delle feci simili a quelli della diarrea;
• disturbi del sonno, mal di testa, vertigini, visione offuscata e udito, cambiamento di sensibilità, contrazioni a scatti;
• infiammazione della cartilagine, rotture tendinee;
• dolore muscolare;
• infiammazione transitoria del tessuto renale, principalmente interstizio (nefrite);
• cambiamenti nell'elettrocardiogramma, che possono causare aritmie;
• eruzione cutanea, che può essere accompagnata da prurito, gonfiore allergico;
• lo sviluppo di una maggiore sensibilità alla luce solare;
• violazioni nella struttura della flora microbica del corpo, lo sviluppo di infezioni fungine della mucosa orale, organi genitali.

È anche estremamente raro che la colite pseudomembranosa sviluppi clostridi intestinali in pazienti con grave disbatteriosi e lesioni intestinali. Questa è una malattia intestinale grave e pericolosa. Pertanto, se ci sono cambiamenti nelle feci, sanguinamenti o altre impurità nelle feci, onde di temperatura, che non possono essere spiegate dalla malattia di base, è necessario consultare urgentemente un medico.

• gravidanza in qualsiasi momento;
• periodo di allattamento al seno;
• età inferiore a 18 anni;
• un'allergia o una reazione al chinolone e al fluorochinolone in passato.

I fluorochinoloni per il trattamento dei bambini non vengono usati a causa del pronunciato effetto negativo sul tessuto cartilagineo dell'organismo in crescita.

Se necessario, questi farmaci vengono sostituiti da farmaci con uno spettro di influenza simile sui patogeni.

In caso di malattie cardiache con rischio di aritmie ventricolari, nei pazienti con patologie epatiche e renali, è necessario monitorare attentamente le condizioni di questi organi.

Diversi farmaci hanno una gamma di possibili effetti negativi. Pertanto, l'uso di questi strumenti dovrebbe essere sotto la stretta supervisione di un medico.

L'uso di fluorochinoloni per malattie del tratto respiratorio superiore

Nelle malattie infiammatorie dei passaggi nasali, orofaringe, tonsille, seni paranasali, orecchio di natura infettiva, preparati di penicillina, macrolidi, cefalosporine e fluorochinoloni vengono utilizzati. Farmaci usati di 3 e 4 generazioni: levofloxacina, moxifloxacina, sparfloxacina. Per lo più, i mezzi di queste generazioni sono che influenzano gli pneumococchi. Sono questi streptococchi nella maggior parte dei casi che sono gli agenti causali da soli o in combinazione con altri microbi delle malattie infiammatorie del tratto respiratorio superiore, il sistema respiratorio.

Applicare con processi infiammatori acuti e cronici causati da antibiotici sensibili ai fluorochinoloni.

Più spesso usato in terapia:

• malattie dei seni paranasali;
• rinite;
• rinosinusite.

I fluorochinoloni sono utilizzati in assenza dell'effetto del trattamento con beta-lattamici (penicilline e cefalosporine) e macrolidi.

Pertanto, i farmaci fluorochinolonici sono tra i più utilizzati nella moderna terapia antibatterica negli adulti. L'attento esame del paziente, l'identificazione dei rischi di impatto negativo, la selezione più accurata del farmaco sotto lo spettro microbico dei patogeni di una particolare malattia, la determinazione del metodo e le modalità di somministrazione garantiscono un effetto positivo della terapia, così come la sua sicurezza.

Nei moderni farmaci, gli antibiotici fluorochinolonici sono un gruppo indipendente di farmaci derivati ​​dalla sintesi chimica e con un ampio spettro di azione. Sono caratterizzati da elevate proprietà farmacocinetiche e un'eccellente capacità di penetrare nelle cellule e nei tessuti, incluse le membrane di batteri e macroorganismi.

Attualmente, tutti i fluorochinoloni sono suddivisi in 4 gruppi principali, che ne determinano le proprietà e le caratteristiche.

La sequenza dello sviluppo di nuovi farmaci è la base per la loro divisione in gruppi. Pertanto, i fluorochinoloni della 1a, 2a, 3a e 4a generazione sono noti.

I primi farmaci furono sviluppati negli anni '60 del secolo scorso. L'acido nalidixico (principio attivo) degli antibiotici e dei suoi costituenti (oxina e acido pemidico) ha mostrato buoni risultati nella lotta contro i batteri che causano patologie non complicate delle vie urinarie e dell'intestino (dissenteria, enterocolite).

La prima generazione include i seguenti farmaci: Negram, Nevigremon - farmaci a base di acido nalidixico. Hanno un impatto negativo sui seguenti tipi di batteri: Proteus, Salmonella, Shigella, Klebsiella.

Nonostante l'alta efficienza, questi prodotti sono caratterizzati da una ridotta biopermeabilità e da un gran numero di effetti collaterali. Pertanto, numerosi studi hanno dimostrato una resistenza al cento per cento agli effetti degli antibiotici di batteri come cocchi gram-positivi, anaerobi e pseudomonas aeruginosa.

Durante l'assunzione di farmaci, i pazienti si sono lamentati di disturbi dispeptici, anemia emolitica, sovreccitazione del sistema nervoso e citopenia. Inoltre, gli effetti dei farmaci proibiscono di assumerli in pielonefrite acuta e insufficienza renale.

Ma poiché gli antibiotici di questo gruppo sono stati riconosciuti come una direzione molto promettente, la ricerca e lo sviluppo di nuovi farmaci non si sono fermati. Venti anni dopo la comparsa di acido nalidixico, gli antimicrobici fluorochinolonici, gli inibitori della DNA girasi, sono stati sintetizzati.

Sostanze fondamentalmente nuove sono state ottenute introducendo atomi di fluoro in molecole di chinolina. A causa di questo composto, hanno ricevuto il loro nome - fluorochinoloni. L'efficacia battericida e le caratteristiche del farmaco dipendono completamente dal numero di atomi di fluoro (uno o più) e dalla loro posizione in diverse posizioni degli atomi di chinolina.

I fluorochinoloni di seconda generazione hanno mostrato una serie di vantaggi rispetto ai chinoloni puri.

Un passo avanti nell'industria farmaceutica è stata la capacità dei farmaci di influenzare in modo completo i seguenti tipi di batteri:

• cocchi e bastoncini gram-negativi (Salmonella, Proteo, Shigella, Enterobacter, dentatura, citrobacter, meningococchi, gonococco, ecc.);
• bacilli gram-positivi (corynebacterium, listeria, patogeni dell'antrace);
• stafilococchi;
• Legionella;
• in alcuni casi, bacillo tubercolare.

I fluorochinoloni di seconda generazione includono:

1. Ciprofloxacina (Tsiprinol e Tsiprobay), chiamato il gold standard in questo gruppo di farmaci. Il farmaco è ampiamente usato nel trattamento delle infezioni del tratto respiratorio inferiore (polmonite nosocomiale e bronchite cronica), del sistema urinario e dell'intestino (salmonellosi, shigellosi). Inoltre, l'elenco delle patologie da curare con l'aiuto di questo farmaco comprende malattie infettive quali prostatite, sepsi, tubercolosi, gonorrea, antrace.
2. Norfloxacina (Nolitsin), che crea la massima concentrazione di sostanze attive nel sistema urinario e nel tratto gastrointestinale. Indicazioni per l'uso sono infezioni del sistema urogenitale e intestino, prostatite, gonorrea.
3. Ofloxacin (Tarivid, Ofloksin) è il rimedio più efficace tra i fluorochinoloni di seconda generazione in relazione a clamidia e pneumococchi. Il suo effetto sui batteri anaerobici è leggermente peggiore. Nominato per curare le infezioni del tratto respiratorio inferiore e delle vie urinarie, della prostata, delle patologie intestinali, della gonorrea, della tubercolosi, delle gravi lesioni infettive degli organi pelvici, della pelle, delle articolazioni, delle ossa e dei tessuti molli.
4. La Pefloxacina (Abactal) è leggermente meno efficace delle preparazioni di cui sopra, ma penetra le membrane biologiche dei batteri meglio di altre. Viene utilizzato per le stesse patologie degli altri antibiotici fluorochinolonici, inclusa la meningite batterica secondaria.
5. La lomefloxacina (Maksakvin) non agisce su un'infezione anaerobica e mostra risultati mediocri quando interagisce con pneumococchi, ma differisce nel livello di biodisponibilità che raggiunge il 100%. In Russia, è usato per trattare la bronchite cronica, le infezioni urinarie e la tubercolosi (in terapia complessa).

I farmaci fluorochinolonici hanno assunto posizioni di rilievo nella cura delle patologie causate da un'infezione batterica. I loro principali vantaggi fino ad oggi sono:

• alto livello di bioattività;
• un meccanismo d'azione unico, non utilizzato da più di un farmaco per questo scopo;
• ottima penetrazione attraverso il guscio dei batteri e la capacità di creare sostanze protettive nella cellula che si avvicinano in concentrazione ai sieri;
• buona tolleranza al paziente.

Nonostante il fatto che l'obiettivo principale degli sviluppi volti ad espandere lo spettro degli antibiotici di questo gruppo e ad aumentare il livello di solubilità dei composti che agiscono su macroorganismi particolarmente pericolosi (inclusi anaerobi), è stato raggiunto come risultato della creazione di chinoloni di seconda generazione. Presto comparvero farmaci di terza e quarta generazione.

La terza generazione di fluorochinoloni dovrebbe includere il farmaco Levofloxacina (Tavanic), che è l'isomero levogiro di Ofloxacin. In farmacologia, è definito quinolone respiratorio, che differisce dai suoi predecessori per una maggiore attività contro i pneumococchi (compresi i ceppi resistenti ai preparati di penicillina). La biodisponibilità del farmaco è del 100%.

La levofloxacina è raccomandata per l'uso nelle lesioni infettive delle vie superiori (sinusite acuta) e delle vie respiratorie inferiori (polmonite, bronchite cronica) e nelle infiammazioni del sistema urinario, della pelle e dei tessuti molli. Efficace nel trattamento dell'antrace.

Il farmaco di quarta generazione è la moxifloxacina (Avelox), che ha un effetto più efficace sui pneumococchi (compresi resistenti a macrolidi e penicilline) e su microrganismi patogeni atipici (micoplasma, clamidia, ecc.).

A differenza di quasi tutte le droghe di questo gruppo, combatte con successo con batteri anaerobici non sporigeni. Ma allo stesso tempo, è inferiore in efficacia contro Pseudomonas aeruginosa e batteri gram-negativi della serie intestinale. Indicazioni per l'uso di droghe sono sinusite acuta, polmonite, bronchite cronica, infezioni dei tessuti molli e della pelle.

Le medicine, sia della prima che della generazione successiva, hanno caratteristiche di struttura chimica e proprietà fisiche, che complicano seriamente il compito di produrre farmaci sotto forma di iniezione. Ad oggi, non è possibile ottenere soluzioni sufficientemente stabili per la somministrazione endovenosa. Questo è precisamente ciò che determina il fatto che quasi tutti i nomi dei fluorochinoloni sono disponibili solo sotto forma di compresse per uso orale.

Ci sono diversi nomi di antibiotici di questo gruppo, prodotti sotto forma di soluzioni (inclusa Enrofloxacina), che sono molto apprezzate dagli scienziati.

Offrono l'opportunità di sviluppare nuovi farmaci. Così, oggi ha prodotto forme di dosaggio per uso locale, in cui i fluorochinoloni sono presentati sotto forma di orecchio o collirio e unguento.

Secondo i ricercatori di tutti i paesi, il futuro di tutti i farmaci antibatterici è dietro i fluorochinoloni.

Negli ultimi anni, i farmaci antibatterici sintetici sono stati sempre più utilizzati per trattare varie infezioni. Ciò è dovuto al fatto che molti microrganismi producono resistenza agli antibiotici naturali. Inoltre, le malattie infettive diventano sempre più difficili e non è sempre possibile determinare immediatamente l'agente patogeno. Pertanto, vi è una crescente necessità di farmaci antibatterici ad ampio spettro, a cui la maggior parte dei microrganismi sarebbe sensibile. Uno dei gruppi di farmaci più efficaci con tali proprietà sono i fluorochinoloni. Questi preparati sono ottenuti sinteticamente e sono ampiamente conosciuti dagli anni '80 del XX secolo. I risultati clinici dell'utilizzo di questi farmaci hanno dimostrato che sono più efficaci degli antibiotici più noti.

Gli antibiotici sono farmaci che hanno attività antimicrobica e il più delle volte hanno un'origine naturale. Formalmente, i fluorochinoloni non appartengono agli antibiotici. Si tratta di farmaci di origine sintetica, ottenuti da chinoloni mediante l'aggiunta di atomi di fluoro. A seconda della loro quantità, hanno diversa efficacia e periodo di eliminazione.

Una volta nel corpo, i farmaci fluorochinolonici sono distribuiti in tutti i tessuti, entrando nei fluidi, nelle ossa, penetrando la placenta e la barriera emato-encefalica e anche nelle cellule dei batteri. Hanno la capacità di inibire il lavoro dell'enzima principale dei microrganismi, senza il quale la sintesi del DNA si arresta. Questa azione unica provoca la morte di batteri.

Poiché questi farmaci sono distribuiti rapidamente in tutto il corpo, sono più efficaci della maggior parte degli altri antibiotici.

Questi sono farmaci ad ampio spettro. Si ritiene che siano efficaci contro la maggior parte dei batteri gram-positivi e gram-negativi, micoplasma, clamidia, mycobacterium tuberculosis e alcuni protozoi. Distruggono bacilli intestinali, pseudomuscolari ed emofilici, pneumococchi, Salmonella, Shigella, Listeria, meningococchi e altri. I microrganismi intracellulari che sono difficili da gestire con altri farmaci sono anche sensibili a loro.

Solo vari funghi e virus, così come agenti causali della sifilide, sono insensibili a questi farmaci.

Molte infezioni gravi e miste possono curare solo i fluorochinoloni. I preparativi utilizzati per questo prima stanno diventando sempre più inefficaci. In confronto a loro, i fluorochinoloni sono più facilmente tollerati dai pazienti, rapidamente assorbiti, e i microrganismi non possono ancora sviluppare resistenza a loro. Inoltre, i farmaci in questo gruppo hanno altri vantaggi:

• distruggere i batteri e non indebolirli;
• avere un ampio spettro di azione;
• penetrare in tutti gli organi e tessuti;
• prevenire lo sviluppo di shock settico;
• può essere combinato con altri farmaci antibatterici;
• avere un lungo periodo di riproduzione, che aumenta la loro efficacia;
• raramente causano effetti collaterali.

Gli antibiotici sono farmaci che causano molti effetti collaterali. E ora molti microrganismi sono diventati insensibili a tali mezzi. Pertanto, i fluorochinoloni sono diventati un'ottima alternativa agli antibiotici nel trattamento delle malattie infettive. Hanno la capacità unica di fermare la riproduzione delle cellule batteriche, che porta alla loro morte definitiva. Questo può spiegare l'alta efficacia dei farmaci del gruppo fluorochinolone. Le peculiarità della loro azione includono anche un'alta biodisponibilità. In 2-3 ore penetrano tutti i tessuti, organi e fluidi del corpo umano. Questi farmaci sono derivati ​​principalmente dalle urine. E molto meno spesso degli antibiotici, causano effetti collaterali.

I farmaci antibatterici fluorochinolonici sono ampiamente usati per le infezioni nosocomiali, le gravi malattie infettive delle vie respiratorie e il sistema urinario. Anche infezioni gravi come l'antrace, la febbre tifoide e la salmonellosi sono facilmente curabili. Possono sostituire la maggior parte degli antibiotici. I fluorochinoloni sono efficaci per il trattamento di tali malattie:

• clamidia;
• gonorrea;
• prostatite infettiva;
• cistite;
• pielonefrite;
• febbre tifoide;
• dissenteria;
• salmonellosi;
• polmonite o bronchite cronica;
• la tubercolosi.

I fluorochinoloni sono più spesso prodotti sotto forma di compresse per somministrazione orale. Ma c'è una soluzione per l'iniezione intramuscolare, così come le gocce negli occhi e nelle orecchie. Per ottenere l'effetto terapeutico desiderato, è necessario seguire tutte le raccomandazioni del medico sul dosaggio e le caratteristiche del farmaco. Le compresse devono essere lavate con acqua. È importante mantenere l'intervallo necessario tra l'assunzione di due dosi. Se capita che una volta che il farmaco sia saltato, è necessario assumere il farmaco il prima possibile, ma non contemporaneamente con la dose successiva.

Quando si assumono farmaci del gruppo fluorochinolone, è necessario seguire le raccomandazioni del medico circa la loro compatibilità con altri farmaci, poiché alcuni di essi possono sia ridurre l'effetto antibatterico che aumentare la possibilità di effetti collaterali. Non è raccomandato essere alla luce solare diretta per lungo tempo durante il trattamento.

Ora gli agenti battericidi più sicuri sono i fluorochinoloni. Questi farmaci sono prescritti a molte categorie di pazienti che sono controindicati in altri antibiotici. Ma ci sono ancora alcune limitazioni al loro uso. I fluorochinoloni sono proibiti in questi casi:

• bambini fino a 3 anni e per alcuni farmaci di una nuova generazione - fino a 2 anni, ma nell'infanzia e nell'adolescenza sono utilizzati solo in casi estremi;
• durante la gravidanza e l'allattamento;
• con aterosclerosi cerebrale;
• con intolleranza individuale ai componenti dei farmaci.

Quando prescrivono fluorochinoloni insieme a farmaci anti-acidi, la loro efficacia diminuisce, quindi è necessaria una pausa di diverse ore tra loro. Se, tuttavia, utilizzare questi agenti insieme a metilxantine o preparazioni di ferro, aumenta l'effetto tossico dei chinoloni.

Di tutti gli agenti antibatterici, i fluorochinoloni sono più facilmente tollerabili. Questi farmaci possono occasionalmente causare solo tali effetti collaterali:

• dolore addominale, bruciore di stomaco, disturbi intestinali;
• mal di testa, vertigini;
• disturbi del sonno;
• crampi, tremori muscolari;
• diminuzione della vista o dell'udito;
• tachicardia;
• compromissione della funzionalità epatica o renale;
• malattie fungine della pelle e delle mucose;
• ipersensibilità alle radiazioni ultraviolette.

Ora ci sono quattro generazioni di farmaci in questo gruppo. Iniziarono a sintetizzarsi negli anni '60, ma raggiunsero la fama solo alla fine del secolo. Esistono 4 gruppi di fluorochinoloni, a seconda del tempo di comparsa e dell'efficacia.

• La prima generazione è un agente a bassa efficacia contro i batteri gram-positivi. Questi fluorochinoloni comprendono preparazioni contenenti acido ossolinico o nalidixico.
• I preparati della seconda generazione sono attivi contro i batteri che non sono sensibili alle penicilline. Agiscono anche su microrganismi atipici. Spesso con infezioni gravi delle vie respiratorie e del tratto digerente vengono utilizzati questi fluorochinoloni. I preparativi per questo gruppo includono: "Ciprofloxacina", "Ofloxacina", "Lomefloxacina" e altri.
• I fluorochinoloni 3 generazioni sono anche chiamati respiratori, in quanto sono particolarmente efficaci contro le infezioni del tratto respiratorio superiore e inferiore. Questi sono Sparfloxacin e Levofloxacin.
• La quarta generazione di farmaci di questo gruppo è apparsa di recente. Sono attivi contro le infezioni anaerobiche. Finora è stato distribuito solo un farmaco: la moxifloxacina.

Le prime menzioni di questo gruppo di droghe si possono trovare negli anni '60 del XX secolo. All'inizio tali fluorochinoloni venivano usati contro le infezioni dell'apparato riproduttivo e dell'intestino. I farmaci, la cui lista è nota solo ai medici ora, poiché non vengono quasi mai utilizzati, hanno una bassa efficacia. Questi sono farmaci a base di acido nalidixico: Negram, Nevigremon. Questi farmaci di prima generazione venivano chiamati chinoloni. Hanno causato molti effetti collaterali e molti batteri erano insensibili a loro.

Ma gli studi su questi farmaci continuarono e, dopo 20 anni, apparvero i fluorochinoloni della seconda generazione. Hanno ricevuto il loro nome a causa dell'introduzione di atomi di fluoro nella molecola del chinolone. Ciò ha aumentato l'efficacia dei farmaci e ridotto il numero di effetti collaterali. La seconda generazione di fluorochinoloni comprende:

• "Ciprofloxacina", noto anche come "Tsiprobay" o "Tsiprinol";
• "Norfloxacina" o "Nolitsin".
• "Ofloxacin", che può essere acquistato con il nome "Ofloksin" o "Tarivid".
• "Pefloksatsin", o "Abaktal".
• "Lomefloxacin", o "Maksakvin".

Gli studi su questi farmaci continuarono. E ora i più efficaci sono i fluorochinoloni moderni. L'elenco dei farmaci di terza e quarta generazione non è ancora molto ampio, poiché non tutti hanno superato studi clinici e sono approvati per l'uso. Hanno un'alta efficienza e la capacità di penetrare rapidamente in tutti gli organi e tessuti. Pertanto, questi farmaci sono utilizzati per gravi infezioni del tratto respiratorio, sistema urogenitale, tubo digerente, pelle e articolazioni. Questi includono "Levofloxacin", noto anche come "Tavanic". È anche efficace per il trattamento dell'antrace. I preparati di fluorochinolone di quarta generazione comprendono la moxifloxacina (o Avelox), che è attiva contro i batteri anaerobici. Questi nuovi rimedi sono privi della maggior parte delle carenze degli altri farmaci, sono più facili da trasportare per i pazienti e più efficaci.

I fluorochinoloni sono uno dei trattamenti più efficaci per le malattie infettive gravi. Ma possono essere applicati solo dopo la prescrizione.

Il ritmo moderno della vita indebolisce l'immunità umana e gli agenti causali delle malattie infettive mutano e diventano resistenti ai principali preparati chimici della classe delle penicilline.

Ciò accade a causa dell'uso irrazionale incontrollato e dell'analfabetismo della popolazione in questioni di natura medica.

La scoperta della metà del secolo scorso - i fluorochinoloni - consente di affrontare con successo molti disturbi pericolosi con conseguenze negative minime per il corpo. Sei medicine moderne sono persino incluse nell'elenco di essenziali.

Un quadro completo dell'efficacia degli agenti antibatterici aiuterà la tabella seguente. Le colonne elencano tutti i nomi commerciali alternativi per i chinoloni.