Claritromicina (Claritromicina)

ISTRUZIONI

sull'uso medico del farmaco

Numero di registrazione: LSR-002475 / 09-090810

Nome commerciale del farmaco: Claritromicina

Forma di dosaggio: compresse rivestite con film.

Nome internazionale non proprietario: claritromicina

ingredienti:
Ingrediente attivo: claritromicina - 250 mg;
Eccipienti: cellulosa microcristallina -33,0 mg, fecola di patata - 15,0 mg, povidone (polivinilpirrolidone) - 12,0 mg, sodio carbossimetilamido - 7,0 mg, magnesio stearato - 3,0 mg.
Eccipienti (guscio): ipromellosa - 5,4 mg, macrogol 4000 - 1,6 mg, diossido di titanio, 3,0 mg.

Descrizione: compresse forma lenticolare senza rischi, bianco rivestito con film o quasi bianco. È consentita una rugosità superficiale minore.

Categoria farmacoterapeutica: macrolide antibiotico
Codice ATX J01FA09

Proprietà farmacologiche
farmacodinamica
La claritromicina è un antibiotico macrolide semisintetico e ha un effetto antibatterico interagendo con la subunità ribosomiale 50S di batteri sensibili e inibendo la sintesi proteica.
È stato dimostrato che la claritromicina ha un effetto antibatterico nei confronti dei seguenti patogeni:
Microrganismi aerobi gram-positivi: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes.
Microrganismi aerobi gram-negativi: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Branhamella (Moraxella) catarrhalis, Neiserria gonorrhoeae, Legionella pneumophila. Altri microrganismi: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae. Mycobacterium: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium complex (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.
La produzione di beta-lattamasi non influisce sull'attività della claritromicina. La maggior parte dei ceppi di stafilococchi resistenti a meticillina e oxacillina sono resistenti alla claritromicina.
La claritromicina ha un effetto in vitro sulla maggior parte dei ceppi dei seguenti microrganismi: microrganismi aerobi gram-positivi Streptococcus agalactiae, streptococchi (gruppi C, F, G), streptococchi di gruppo viridiani; microrganismi gram-negativi aerobici - Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; microrganismi gram-positivi anaerobici Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; microrganismi gram-negativi anaerobici - Bacteroides melaninogenicus; spirochete - Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori.

farmacocinetica
Rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale.
La biodisponibilità assoluta è di circa il 50%. Con dosi ripetute del cumulo del farmaco non è stato rilevato, e la natura del metabolismo nel corpo umano non è cambiata. Mangiare immediatamente prima di assumere il farmaco ha aumentato la biodisponibilità del farmaco in media del 25%. La claritromicina può essere usata prima dei pasti o durante i pasti. Comunicazione con proteine ​​del plasma - oltre il 90%. Dopo una singola dose, vengono registrati 2 picchi della concentrazione massima. Il secondo picco è dovuto alla capacità del farmaco di concentrarsi nella cistifellea, seguita dall'ingresso graduale o rapido nell'intestino. Il tempo per raggiungere la concentrazione massima se assunto per via orale è di 250 m g - 1-3 ore.
Dopo ingestione, il 20% della dose accettata viene rapidamente idrossilata nel fegato dagli enzimi del citocromo CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 con la formazione del principale metabolita, 14-idrossilaritromicina, con attività antimicrobica pronunciata contro Haemophilus influenzae. Con assunzione regolare di 250 mg / die, la concentrazione di farmaco immodificato e il suo principale metabolita è rispettivamente di 1 e 0,6 μg / ml; l'emivita di eliminazione è 3-4 e 5-6 ore, rispettivamente. Quando si aumenta la dose a 500 mg / die, la concentrazione di farmaco immodificato e del suo metabolita nel plasma è rispettivamente di 2,7-2,9 e 0,83-0,88 μg / ml; l'emivita di eliminazione è rispettivamente di 4.8-5 e 6.9-8.7 ore. Nelle concentrazioni terapeutiche, si accumula nei polmoni, nella pelle e nei tessuti molli (in cui la concentrazione è 10 volte superiore al livello nel siero di sangue).
Excreted dai reni e attraverso il tratto gastrointestinale (GIT) (20-30% - in forma immutata, il resto - nella forma di metabolites). Con una singola dose di 250 e 1200 mg dei reni espulso 37,9 e il 46%, attraverso il tratto gastrointestinale 40,2 e 29,1%, rispettivamente.

Indicazioni per l'uso

• Malattie infettive e infiammatorie causate da microrganismi sensibili al farmaco;
• Infezioni del tratto respiratorio superiore, infezioni degli organi LOR (faringite, sinusite);
• Infezioni del tratto respiratorio inferiore (polmonite, bronchite);
• Infezioni della pelle e dei tessuti molli (follicolite, flemmone, erisipela);
• Infezioni odontogene;
• Infezioni da micobatteri causate da Mycobacterium avium, Mycobacterium infezioni localizzate intracellulari causate da Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum.
• Prevenzione della diffusione dell'infezione causata dal complesso Mycobacterium avium (MAC) in pazienti con infezione da HIV con un linfocita CD 4 (linfociti T-helper) di non più di 100 in 1 mm 3.
• Per l'eradicazione di Helicobacter pylori e ridurre la frequenza di recidiva dell'ulcera duodenale.

Controindicazioni

• Ipersensibilità alla claritromicina o ad altri componenti del farmaco;
• Primo trimestre di gravidanza;
• Periodo di lattazione;
• porfiria;
• somministrazione simultanea di claritromicina con i seguenti farmaci: astemizolo, cisapride, pimozide, terfenadina, ergotamina, diidroergotamina (vedere interazioni con altri farmaci.);
• Età da bambini fino a 12 anni o con un peso del corpo meno di 40 kg (per questa forma di dosaggio).

La cautela è prescritta a pazienti con funzionalità epatica e renale compromessa.

Gravidanza e allattamento
La claritromicina è controindicata nel primo trimestre di gravidanza. Nel secondo e terzo trimestre di gravidanza, il farmaco viene prescritto solo se vi sono chiare indicazioni, se il beneficio previsto per la madre supera il potenziale rischio per il feto. Se necessario, gli appuntamenti durante l'allattamento dovrebbero decidere la cessazione dell'allattamento al seno.

Dosaggio e somministrazione
Dentro, indipendentemente dal pasto.
Adulti e bambini sopra i 12 anni (con un peso corporeo superiore a 40 kg): la dose standard è 250 mg 2 volte al giorno, con un intervallo di 12 ore. Con sinusite, infezioni gravi, comprese quelle causate da Haemophilus influenzae, la dose può essere aumentata a 500 mg 2 volte al giorno, con un intervallo di 12 ore.
La durata media del trattamento è 7-14 giorni.
Per i pazienti con insufficienza epatica, la dose raccomandata è di 250 mg ogni 24 ore.
Per i pazienti con insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 30 ml / min.), La dose raccomandata è di 250 mg ogni 24 ore o, in infezioni più gravi -da 250 mg 2 volte al giorno, 12 ore di distanza.
Con infezioni da micobatteri, vengono prescritti 500 mg di farmaco 2 volte al giorno, con un intervallo di 12 ore.
Con infezioni comuni causate da MAC nei pazienti con AIDS:
La dose raccomandata di claritromicina per adulti e bambini sopra i 12 anni (con un peso corporeo superiore a 40 kg) è 500 mg 2 volte al giorno, con un intervallo di 12 ore.
Il trattamento deve essere continuato fino a quando non vi sono evidenze cliniche e microbiologiche dei suoi benefici. La claritromicina deve essere prescritta in combinazione con altri agenti antimicrobici.
Per la prevenzione delle infezioni MAC:
La dose raccomandata di claritromicina per adulti e bambini sopra i 12 anni (con un peso corporeo superiore a 40 kg) è 500 mg 2 volte al giorno, con un intervallo di 12 ore.
Con le infezioni odontogene, la dose di claritromicina è 250 mg 2 volte al giorno per 5 giorni.
Per l'eradicazione di N. pylori
Trattamento combinato con tre farmaci:
Claritromicina, po.500 mg 2 volte al giorno in combinazione con,, lansoprazolo, 30 mg 2 volte al giorno, e amoxicillina, 1000 mg 2 volte al giorno, per 10 giorni.
Claritromicina, 500 mg 2 volte al giorno, in associazione con amoxicillina, 1000 mg 2 volte al giorno e omeprazolo, 20 mg / die, per 7-10 giorni.
Trattamento combinato con due farmaci
Claritromicina 500 mg 3 volte al giorno, in combinazione con omeprazolo 40 mg / die per 14 giorni, con l'appuntamento per i prossimi 14 giorni di omeprazolo in una dose di 20-40 mg / die.
Claritromicina, 500 mg 3 volte al giorno, in combinazione con lansoprazolo alla dose di 60 mg / die, per 14 giorni. Per la completa guarigione dell'ulcera può essere necessaria una ulteriore riduzione dell'acidità del succo gastrico.

Effetti collaterali
Dal sistema digerente: perdita di appetito, nausea, vomito, diarrea, dolore addominale, stomatite, glossite, pancreatite, cambiare il linguaggio del colore e dei denti; estremamente raramente, enterocolite pseudomembranosa. Lo scolorimento dei denti è reversibile e viene solitamente ripristinato da un trattamento speciale in una clinica dentistica. Poiché la ricezione di altri antibiotici macrolidi possibili disturbi epatici, tra cui un aumento degli enzimi epatici, epatocellulare e / o epatite colestatica con ittero o senza. Queste anormali funzioni epatiche possono essere gravi, ma di solito sono reversibili. Molto raramente, casi di insufficienza epatica e morte sono stati osservati principalmente sullo sfondo di gravi comorbidità e / o concomitante terapia farmacologica.
Dal sistema nervoso: vertigini, cefalea, parestesia, disturbi odore, alterazione del gusto, agitazione, insonnia, incubi, ansia, tinnito; raramente - disorientamento, allucinazioni, psicosi, spersonalizzazione, confusione.
Dal momento che il sistema cardiovascolare: come con l'ammissione di altri macrolidi che allungano l'intervallo QT, la tachicardia ventricolare; tachiaritmia ventricolare polimorfica (torsione di punta).
Da parte degli organi ematopoietici e del sistema emostatico: raramente - leucopenia e trombocitopenia (sanguinamento insolito, emorragia). Da parte del sistema muscolo-scheletrico: artralgia, mialgia.
Da parte del sistema urinario: casi isolati di aumento della creatinina plasmatica, nefrite interstiziale, insufficienza renale.
Reazioni allergiche: iperemia della pelle, orticaria, eruzione cutanea, angioedema, broncospasmo, eosinofilia; raramente - shock anafilattico, sindrome di Stevens-Johnson.
Altro: febbre, può sviluppare la superinfezione, la candidosi, lo sviluppo della resistenza microbica.

overdose
Sintomi: sintomi del tratto gastrointestinale; In un paziente con disturbo bipolare nella storia dopo aver assunto 8 g di claritromicina, sono descritti disturbi mentali, comportamento paranoico, ipoglicemia, ipossiemia.
Trattamento: lavanda gastrica, terapia sintomatica.
Non esiste un antidoto specifico.

Interazione con altri farmaci
La claritromicina non viene prescritta contemporaneamente a cisapride, pimozide, terfenadina.
la somministrazione contemporanea di claritromicina con farmaci metabolizzati dal citocromo P450 può portare ad un aumento della concentrazione dei farmaci nel plasma sanguigno come triazolam, astemizolo, carbamazepina, cilostazolo, cisapride, ciclosporina, disopiramide, alcaloidi dell'ergot, lovastatina, metilprednisolone, midazolam, omeprazolo, orale anticoagulanti (ad esempio warfarin), pimozide, chinidina, rifabutina, sildenafil, simvastatina, tacrolimus, terfenadina, triazolam, vinblastina, fenitoina, teofillina e valproato.
Con l'uso simultaneo di claritromicina con cisapride, è stato osservato un aumento della concentrazione di cisapride. Ciò potrebbe causare un aumento dell'intervallo QT, aritmia, tachicardia ventricolare, fibrillazione e fibrillazione atriale - fibrillazione ventricolare. Effetti simili sono stati osservati in pazienti che assumevano claritromicina contemporaneamente a pimozide.
I farmaci macrolidi influenzano il metabolismo della terfenadina. Il livello di terfenadina nel sangue aumenta, che può essere accompagnato dallo sviluppo di aritmie, aumentare l'intervallo QT, tachicardia ventricolare, fibrillazione atriale e torsades de pointes. Il contenuto dei metaboliti acidi della terfenadina aumenta di 2-3 volte, l'intervallo QT aumenta, tuttavia, non provoca alcuna manifestazione clinica. La stessa immagine è stata osservata durante l'assunzione di astemizolo con farmaci macrolidici.
Esistono rapporti sullo sviluppo della fibrillazione tremillo-ventricolare con uso simultaneo di claritromicina e chinidina e disopiramide. Con la nomina contemporanea di questi farmaci è necessario monitorare la loro concentrazione nel sangue. Con l'uso simultaneo di claritromicina con digossina, è stato osservato un aumento del contenuto di digossina nel siero. In tali pazienti, è necessario monitorare il contenuto di digossina nel siero.
Con l'uso simultaneo di teofillina e carbamazepina con claritromicina, moderata ma affidabile (p

claritromicina

Nomi commerciali: Arvicin. Binoklar. Klabaks. Klarbakt. Klareksid. Klaritrosin. Klaritsin. Klaritsit. Klaromin. KlaroSip. Klasine. Klatsid. Klacid CP Klerimed. Kriksan. Lekoklar. Fromilid Uno. Ekozitrin.

Principio attivo Claritromicina. Forme di dosaggio Compresse, rivestite con film, su 250 mg; Capsule da 250 mg.

Azione terapeutica Antibiotico semisintetico a largo spettro con macrolidi. Ha un effetto batteriostatico.

Indicazioni per l'uso. Infezioni del tratto respiratorio superiore e inferiore (faringite, sinusite, otite, bronchite, polmonite); infezioni della pelle e dei tessuti molli (follicolite, erisipela); infezioni micobatteriche comuni o localizzate causate da Mycobacterium avium e Mycobacterium intracellulare; infezioni localizzate causate da Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum e Mycobacterium kansasii; Erosione da H. pylori e riduzione del tasso di recidiva dell'ulcera duodenale.

Controindicazioni. Ipersensibilità al farmaco e ad altri antibiotici macrolidici, somministrazione simultanea di derivati ​​dell'ergot; porfiria, astemizolo simultanea, cisapride, pimozide, terfenadina, ergotamina e altri alcaloidi dell'ergot, midazolam, alprazolam, triazolam.; gravi violazioni del fegato e / o dei reni, allattamento.

Dosaggio e somministrazione. Dentro. Adulti - 250 mg 2 volte al giorno. Se necessario, puoi prendere 500 mg 2 volte al giorno. Il corso del trattamento è di 6-14 giorni. Bambini - 7,5 mg / kg / giorno. La dose giornaliera massima è di 500 mg. Il corso del trattamento è di 7-10 giorni. In pazienti con insufficienza renale cronica (clearance della creatinina inferiore a 30 ml / min o concentrazione di creatinina sierica superiore a 3,3 mg / 100 ml) Dose ridotto di 2 volte, 2 volte o aumentare l'intervallo tra la somministrazione.

Effetti collaterali Dispepsia, nausea, gastralgia, diarrea, stomatite, glossite, candidosi della mucosa orale, la lingua cambiamento di colore e dei denti, pancreatite acuta, elevati valori di transaminasi epatiche ", epatocellulare ed epatite colestatica, ittero colestatico, raramente - colite pseudomembranosa, epatica insufficienza fatale principalmente a causa di gravi malattie concomitanti e / o concomitante terapia farmacologica; mal di testa, vertigini, ansia, insonnia, sogni "da incubo", convulsioni, depressione; disorientamento, allucinazioni, confusione; rumore, acufeni, cambiamenti nel gusto; nefrite interstiziale; reazioni allergiche (rash, prurito, orticaria, vampate di calore della pelle, maligni eritema multiforme (sindrome di Stevens-Johnson), necrolisi epidermica tossica, anafilassi); leucopenia, ipercreatininemia, ipoglicemia (incluso durante l'assunzione di farmaci che abbassano lo zucchero); mialgia, infezioni secondarie (sviluppo della resistenza microbica).

Gravidanza e allattamento. L'uso durante la gravidanza è possibile solo se il beneficio atteso per la madre supera il potenziale rischio per il feto o il neonato. Controindicato durante l'allattamento. Al momento del trattamento farmacologico, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Interazione con alcol Durante il trattamento non è raccomandato bere alcool e droghe contenenti alcool.

Istruzioni speciali In presenza di malattia epatica cronica, è necessario monitorare regolarmente l'attività degli enzimi nel siero del sangue, che può indicare lo sviluppo di colite pseudomembranosa. In questo caso, il farmaco deve essere immediatamente interrotto e deve essere iniziato il trattamento appropriato.

CLARITROMICINA (CLARITROMICINA)

Klabuks OD è indicato per il trattamento di malattie infettive causate da microrganismi sensibili:

• infezioni del tratto respiratorio inferiore (bronchite, polmonite);
• infezioni del tratto respiratorio superiore (faringite, sinusite), otite media;
• infezioni della pelle e dei tessuti molli (follicolite, erisipela);
• infezioni micobatteriche comuni o localizzate causate da Mycobacterium avium e Mycobacterium intracellular; infezioni localizzate causate da Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum e Mycobacterium kamasii;
• Klabak OD è indicato per l'eliminazione di H. pylori e la riduzione della frequenza di recidiva dell'ulcera duodenale associata a H. pylori.

Trattamento delle malattie infettive causate da microrganismi sensibili al farmaco:

• infezioni del tratto respiratorio inferiore (bronchite, polmonite);
• infezioni del tratto respiratorio superiore (faringite, sinusite);
• infezioni dell'orecchio;
• infezioni della pelle e dei tessuti molli (follicolite, erisipela);
• infezioni micobatteriche comuni o localizzate causate da Mycobacterium avium e Mycobacterium intracellulare;
• infezioni localizzate causate da Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum e Mycobacterium kansasii;
• per l'eradicazione di Helicobacter pylori e ridurre la frequenza di recidiva dell'ulcera duodenale.

• infezioni del tratto respiratorio inferiore (bronchite, polmonite);
• infezioni del tratto respiratorio superiore (faringite, sinusite, otite);
• infezioni della pelle e dei tessuti molli (follicolite, erisipela);
• infezioni micobatteriche comuni o localizzate causate da Mycobacterium avium e Mycobacterium intracellulare;
• infezioni localizzate causate da Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum e Mycobacterium kansasii;
• eliminazione di H. pylori e riduzione della frequenza di recidiva dell'ulcera duodenale.

Trattamento di malattie infettive e infiammatorie causate da microrganismi sensibili:

• infezioni del tratto respiratorio inferiore (bronchite, polmonite);
• infezioni del tratto respiratorio superiore (laringiti, faringiti, tonsilliti, sinusiti);
• infezioni della pelle e dei tessuti molli (follicolite, foruncolosi, erisipela, impetigine, infezione della ferita);
• ulcera peptica e ulcera duodenale (in associazione con farmaci che riducono l'acidità): per il trattamento dell'ulcera duodenale acuta, l'eradicazione dell'Helicobacter pylori e ridurre la frequenza di recidiva dell'ulcera peptica o in combinazione con amoxicillina e omeprazolo / lansoprazolo come terapia tripla);
• infezioni micobatteriche comuni o localizzate causate da Mycobacterium avium e Mycobacterium intracellulare;
• infezioni localizzate causate da Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum e Mycobacterium kansasii;

Prevenzione delle infezioni da Mycobacterium avium in pazienti con infezione da HIV con conta dei CD4 (linfociti T-helper) inferiore a 100 / mm 3.

Claritromicina (Klacid)

Ci sono controindicazioni Prima di iniziare, consultare il medico.

nomi commerciali all'estero (estero) - Abbotic, Biaxin, Biclar, Binoclar, Celex, Centromicina, Clacee, Claribid, Claripen, Clarem, Claridar, Clariwin, Crixan, Claritt, Clarac, Clarihexal, Clarisol, Clatic, Hamun, Heliclar, Infex, Klaram, Klaricid, Klarmyn, Kofron, Lagur, Lekoklar, Mabicrol, Maclar, Mavid, Monocid, Naxy, Resclar, Urclar, Vikrol, Zeclar.

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Farmaci contenenti Claritromicina (Claritromicina, codice ATC (ATC) J01FA09):

Klacid (Claritromicina originale) - istruzioni ufficiali per l'uso. Il farmaco è una prescrizione, le informazioni sono destinate solo agli operatori sanitari!

Gruppo clinico-farmacologico:

Gruppo antibiotico macrolide

Azione farmacologica

Antibiotico macrolide semisintetico. Ha un effetto antibatterico, interagendo con la subunità ribosomiale 50S dei batteri e inibendo la sintesi proteica nella cellula microbica.

La claritromicina ha dimostrato un'elevata attività in vitro contro colture batteriche standard e isolate. Altamente efficace contro molti microrganismi aerobi e anaerobi gram-positivi e gram-negativi. Studi condotti in vitro, confermano l'elevata efficacia di claritromicina contro la Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, e Helicobacter pylori (Campylobacter).

Il farmaco è attivo anche contro microrganismi aerobi gram-positivi: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; microrganismi gram-negativi aerobici: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila; altri microrganismi: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, Mycobacterium Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium complex (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.

Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., Così come altri batteri gram-negativi che non decompongono il lattosio, sono insensibili alla claritromicina.

La produzione di β-lattamasi non influisce sull'attività della claritromicina. La maggior parte dei ceppi di stafilococchi resistenti a meticillina e oxacillina sono anche resistenti alla claritromicina.

La sensibilità dell'Helicobacter pylori alla claritromicina è stata studiata su isolati di Helicobacter pylori isolati da 104 pazienti prima dell'inizio della terapia con il farmaco. 4 pazienti sono stati assegnati a ceppi resistenti claritromicina di Helicobacter pylori, in 2 - ceppi con resistenza intermedia, i restanti 98 pazienti Helicobacter pylori isolati erano sensibili alla claritromicina.

Claritromicina ha un effetto in vitro e contro la maggior parte dei ceppi dei seguenti microrganismi (tuttavia, la sicurezza e l'efficacia dell'utilizzo di claritromicina nella pratica clinica non è stato confermato da studi clinici e significato pratico è chiaro): aerobici Gram-positivi: Streptococcus agalactiae, Streptococcus (Gruppi C, F, G), Streptococcus gruppo Viridans; microrganismi gram-negativi aerobici: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; anaerobici gram-positivi microrganismi: perfringens Slostridium, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; microrganismi gram-negativi anaerobici: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.

Il principale metabolita della claritromicina nel corpo umano è il metabolita microbiologicamente attivo 14-idrossilaritromicina. L'attività microbiologica del metabolita è la stessa di quella della sostanza originale, o 1-2 volte più debole in relazione alla maggior parte dei microrganismi. Un'eccezione è l'Haemophilus influenzae, per la quale l'efficienza del metabolita è 2 volte superiore. Il materiale di partenza e del suo principale metabolita dispongono effetto additivo o sinergico contro Naemophilus influenzae sotto in vitro e in vivo a seconda della coltura batterica.

I metodi quantitativi che richiedono la misurazione del diametro della zona di inibizione della crescita di microrganismi, forniscono le stime più accurate della sensibilità dei batteri agli agenti antimicrobici. Una delle procedure di sensibilità raccomandate utilizza dischi impregnati con 15 μg di claritromicina (test di diffusione di Kirby-Bauer); I risultati del test sono interpretati in base al diametro della zona di inibizione della crescita del microrganismo e al valore della concentrazione minima inibente (MPC) della claritromicina. Il valore dell'IPC è determinato dal metodo di diluizione del mezzo o dalla diffusione in agar. I test di laboratorio danno uno dei tre risultati: 1) "resistente" - possiamo presumere che l'infezione non è suscettibile di trattamento con questo farmaco; 2) "medio-sensibile" - l'effetto terapeutico è ambiguo e forse un aumento del dosaggio può portare a sensibilità; 3) "sensibile": si può ritenere che l'infezione sia curabile con la claritromicina.

farmacocinetica

I primi dati sulla farmacocinetica sono stati ottenuti studiando le compresse di claritromicina.

La biodisponibilità e la farmacocinetica della sospensione di claritromicina sono state studiate in adulti e bambini sani.

Aspirazione e distribuzione

Se assunto una volta negli adulti, la biodisponibilità della sospensione era equivalente alla biodisponibilità delle compresse (alla stessa dose) o leggermente superata. L'assunzione di cibo ha in qualche modo ritardato l'assorbimento della sospensione di claritromicina, ma non ha influenzato la biodisponibilità complessiva del farmaco.

Durante l'assunzione della Cmax della sospensione del bambino (dopo aver mangiato), l'AUC della claritromicina era 0,95 μg / ml, 6,5 μg × h / ml, rispettivamente.

Con l'uso di una sospensione di claritromicina in una dose di 250 mg ogni 12 ore negli adulti, i livelli di equilibrio nel sangue sono stati praticamente raggiunti assumendo la quinta dose. I parametri di farmacocinetica sono stati i seguenti: Cmax 1,98 μg / ml, AUC 11,5 μg × h / ml e Tmax 2,8 h per claritromicina e 0,67, 5,33, 2,9 per 14-idrossiareramicina, rispettivamente.

Nelle persone sane, le concentrazioni sieriche hanno raggiunto il picco entro 2 ore dall'ingestione. Cssmax 14-idrossilaritromicina è circa 0,6 μg / ml. Con la nomina di claritromicina in una dose di 500 mg ogni 12 ore, Cssmax 14-idrossilaritromicina è leggermente più alta (fino a 1 μg / ml). Quando si usano entrambe le dosi, il metabolita di Cssmax viene in genere raggiunto entro 2-3 giorni.

Negli studi in vitro, il legame della claritromicina alle proteine ​​plasmatiche era in media di circa il 70% a concentrazioni clinicamente significative da 0,45 a 4,5 μg / ml.

Metabolismo ed escrezione

La claritromicina viene metabolizzata nel fegato sotto l'azione dell'isoenzima CYP3A con la formazione del metabolita 14-idrossilaritromicina microbiologicamente attivo.

La claritromicina T1 / 2 durante l'assunzione di una sospensione del bambino (dopo averla consumata) era di 3,7 ore Quando si utilizzava una sospensione di claritromicina alla dose di 250 mg ogni 12 ore negli adulti, T1 / 2 era 3,2 ore per claritromicina e 4,9 per 14-idrossilaritromicina.

Nelle persone sane con claritromicina: alla dose di 250 mg ogni 12 ore, il T1 / 2 di 14-idrossilaritromicina è di 12 ore; alla dose di 500 mg ogni 12 ore, il T1 / 2 di 14-idrossicritotricina è di circa 7 ore.

Quando si usa la claritromicina in una dose di 250 mg ogni 12 ore, circa il 20% della dose viene escreta con le urine invariate. Quando si usa la claritromicina in una dose di 500 mg ogni 12 ore, circa il 30% della dose viene escreta con le urine invariate. La clearance renale della claritromicina non dipende in modo significativo dalla dose e si avvicina alla normale velocità di filtrazione glomerulare. Il principale metabolita presente nelle urine è la 14-idrossilaritromicina, che rappresenta il 10-15% della dose (250 mg o 500 mg ogni 12 ore).

La claritromicina e il suo metabolita sono ben distribuiti nei tessuti e nei fluidi corporei. Le concentrazioni tissutali sono solitamente diverse volte più alte del siero.

Nei bambini che hanno bisogno di trattamento orale con antibiotici, la claritromicina è caratterizzata da un'alta biodisponibilità. Il profilo della sua farmacocinetica era simile a quello degli adulti che hanno assunto la stessa sospensione. Il farmaco è rapidamente e ben assorbito dal tubo digerente. Il cibo rallenta in qualche modo l'assorbimento della claritromicina, senza influire in modo significativo sulla sua biodisponibilità o proprietà farmacocinetiche.

I parametri farmacocinetici di equilibrio della claritromicina raggiunti dopo 5 giorni (dose 9) erano i seguenti: Cmax - 4,6 μg / ml, AUC - 15,7 μg × h / ml e Tmax - 2,8 h; i corrispondenti valori di 14-idrossilariticina erano 1,64 μg / ml, 6,69 μg × h / ml e 2,7 ore, rispettivamente. Il T1 / 2 calcolato di claritromicina e il suo metabolita sono 2,2 e 4,3 h, rispettivamente.

Farmacocinetica in situazioni cliniche speciali

I pazienti anziani che hanno ricevuto nuovamente claritromicina alla dose di 500 mg in uno studio comparativo hanno rivelato un aumento del livello del farmaco nel plasma e un'eliminazione più lenta rispetto a quelli in soggetti giovani sani. Tuttavia, le differenze tra i due gruppi non hanno rivelato quando è stata apportata una modifica alla clearance della creatinina. I cambiamenti nella farmacocinetica della claritromicina riflettono la funzione renale, non l'età del paziente.

Nei pazienti con otite media, 2,5 ore dopo la somministrazione della quinta dose (7,5 mg / kg 2), le concentrazioni medie di claritromicina e 14-idrossilaritromicina nell'orecchio medio erano 2,53 e 1,27 μg / g. Le concentrazioni del farmaco e del suo metabolita erano 2 volte i loro livelli sierici.

Nei pazienti con funzionalità epatica compromessa, la claritromicina Css non differisce da quella delle persone sane, mentre il livello del metabolita era più basso. La riduzione della formazione di 14-idrossilaritromicina è stata parzialmente compensata da un aumento della clearance renale di claritromicina rispetto a quella nelle persone sane.

I pazienti con funzionalità renale compromessa, che hanno ricevuto il farmaco per via orale ad una dose di 500 mg, livelli plasmatici ripetuti, T1 / 2, Cmax, Cmin e AUC di claritromicina e metabolita erano più alti che nelle persone sane. Le deviazioni di questi parametri erano correlate al grado di insufficienza renale: con una compromissione della funzionalità renale più pronunciata, le differenze erano più significative.

Nei pazienti adulti con infezione da HIV che hanno ricevuto il farmaco in dosi usuali, la claritromicina Css e il suo metabolita erano simili a quelli in soggetti sani. Tuttavia, con l'uso della claritromicina in dosi più elevate, che possono essere richieste nel trattamento delle infezioni da micobatteri, la concentrazione di antibiotici può superare significativamente quelle usuali.

Nei bambini con infezione da HIV che hanno ricevuto claritromicina in una dose di 15-30 mg / kg / 2 di dosi, i valori di equilibrio della Cmax variavano generalmente da 8 a 20 μg / ml. Tuttavia, nei bambini con infezione da HIV che hanno ricevuto la sospensione di claritromicina alla dose di 30 μg / kg / in 2 dosi, la Cmax ha raggiunto 23 μg / ml. Quando si utilizza il farmaco a dosi più elevate, è stato osservato allungamento del T1 / 2 rispetto a quello in soggetti sani che hanno ricevuto claritromicina in dosi usuali. L'aumento della concentrazione plasmatica e la durata di T1 / 2 nella nomina di claritromicina in dosi più elevate è coerente con la non linearità nota della farmacocinetica del farmaco.

Indicazioni per l'uso del farmaco CLACID®

• infezioni del tratto respiratorio inferiore (bronchite, polmonite);
• infezioni del tratto respiratorio superiore (faringite, sinusite);
• infezioni dell'orecchio;
• infezioni della pelle e dei tessuti molli (follicolite, cellulite, erisipela);
• comuni infezioni da micobatteri causate da Mycobacterium avium e Mycobacterium intracellulare;
• infezioni micobatteriche localizzate causate da Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum e Mycobacterium kansasii;
• eradicazione dell'Helicobacter pylori e diminuzione della frequenza di recidiva dell'ulcera duodenale;
• prevenzione della diffusione dell'infezione causata dal Mycobacterium avium complex (MAC) in pazienti affetti da HIV con una conta dei linfociti CD4 (linfociti T-helper) non superiore a 100 in 1 mm3;
• infezioni odontogene.

Regime di dosaggio per somministrazione orale:

Il farmaco viene assunto per via orale, indipendentemente dal pasto.

Di solito, agli adulti vengono prescritti 250 mg 2 volte al giorno. Nei casi più gravi, la dose viene aumentata a 500 mg 2 volte al giorno. In genere, la durata del trattamento va da 5-6 a 14 giorni.

Klacid® CP (rilascio prolungato) viene prescritto 500 mg (1 compressa) 1 volta al giorno. Nelle infezioni gravi, la dose viene aumentata a 1 g (2 compresse) 1 volta al giorno.

La durata abituale del trattamento è di 5-14 giorni. L'eccezione è la polmonite e la sinusite acquisite in comunità, che richiedono un trattamento per 6-14 giorni.

Le compresse Klacid® CP devono essere assunte con il cibo, deglutendo intere, senza rompere e senza masticare.

Ai pazienti con QC inferiore a 30 ml / min viene prescritta la metà della dose abituale di claritromicina, vale a dire 250 mg una volta al giorno o, per infezioni più gravi, 250 mg due volte al giorno. Il trattamento di tali pazienti è continuato per non più di 14 giorni.

Con infezioni da micobatteri, vengono prescritti 500 mg 2 volte al giorno.

Con le comuni infezioni causate da MAC, i pazienti con AIDS devono continuare il trattamento fino a quando non vi è evidenza clinica e microbiologica dei suoi benefici. La claritromicina deve essere prescritta in combinazione con altri agenti antimicrobici.

Nelle malattie infettive causate da micobatteri, ad eccezione della tubercolosi, la durata del trattamento è determinata dal medico.

Per la prevenzione delle infezioni MAC, la dose raccomandata di claritromicina per gli adulti è di 500 mg 2 volte al giorno.

Con le infezioni odontogene, la dose di claritromicina è 250 mg 2 volte al giorno per 5 giorni.

Per l'eradicazione di Helicobacter pylori:

Trattamento combinato con tre farmaci:

• claritromicina 500 mg due volte al giorno + lansoprazolo 30 mg 2 giorni + amoxicillina 1000 mg 2 volte al giorno per 10 giorni;
• claritromicina 500 mg 2 volte al giorno + omeprazolo 20 mg al giorno + amoxicillina 1000 mg 2 volte al giorno per 7-10 giorni.

Trattamento combinato con due farmaci:

• claritromicina 500 mg 3 volte al giorno + omeprazolo 40 mg al giorno per 14 giorni, con omeprazolo somministrato nei successivi 14 giorni alla dose di 20-40 mg / die;
• claritromicina 500 mg 3 volte al giorno + lansoprazolo 60 mg al giorno per 14 giorni. Per la completa guarigione dell'ulcera può essere necessaria una ulteriore riduzione dell'acidità del succo gastrico.

Polvere per sospensione per somministrazione orale:

La sospensione finita deve essere assunta per via orale, indipendentemente dal pasto (con latte).

Per preparare la sospensione in una bottiglia di granuli aggiungere gradualmente acqua al segno, quindi agitare la bottiglia. La sospensione finita può essere conservata per 14 giorni a temperatura ambiente.

Sospensione 60 ml: in 5 ml - 125 mg di claritromicina; Sospensione da 100 ml: in 5 ml - 250 mg di claritromicina.

La dose giornaliera raccomandata di sospensione di claritromicina per le infezioni non-micobatteriche nei bambini è di 7,5 mg / kg 2 volte al giorno. La dose massima è di 500 mg 2 volte al giorno. La durata abituale del trattamento è di 5-7 giorni, a seconda dell'agente patogeno e della gravità delle condizioni del paziente. Prima di ogni utilizzo dovrebbe essere bene agitare la bottiglia con il farmaco.

Dosi raccomandate del farmaco nei bambini, tenendo conto del peso corporeo.

Le dosi sono indicate in cucchiaini standard (5 ml) 2 volte al giorno.