Relenza: istruzioni per l'uso

In questo articolo, puoi leggere le istruzioni per l'uso del Relenza farmaco. Recensioni presentate dei visitatori del sito - consumatori di questo medicinale, così come le opinioni dei dottori di specialisti sull'uso di Relenza nella loro pratica. Una grande richiesta per aggiungere il vostro feedback sul farmaco più attivamente: il medicinale ha aiutato o non ha aiutato a sbarazzarsi della malattia, quali complicazioni ed effetti collaterali sono stati osservati, forse non dichiarati dal produttore nell'annotazione. Relenza analoghi in presenza di analoghi strutturali disponibili. Uso del trattamento e prevenzione dell'influenza negli adulti, nei bambini, così come durante la gravidanza e l'allattamento. La composizione del farmaco.

Relenza è un farmaco antivirale, un inibitore altamente selettivo della neuraminidasi (un enzima superficiale del virus dell'influenza). La neuraminidasi virale fornisce il rilascio di particelle virali da una cellula infetta e può accelerare la penetrazione del virus attraverso la barriera mucosa alla superficie delle cellule epiteliali, garantendo in tal modo l'infezione di altre cellule del tratto respiratorio. L'attività inibitoria di zanamivir (il principio attivo del farmaco Relenza) comprende tutti i 9 sottotipi di virus influenzali neuraminidasi, incl. circolante e virulento per varie specie. La concentrazione mezzo inibente (IC50) per i ceppi virali A e B è compresa tra 0,09 e 95,2 pM.

La replicazione del virus dell'influenza è limitata all'epitelio superficiale delle vie respiratorie. Zanamivir agisce nello spazio extracellulare, riducendo la riproduzione di entrambi i tipi di virus dell'influenza A e B, prevenendo il rilascio di particelle virali dall'epitelio superficiale delle vie respiratorie.

L'efficacia dell'uso di Relenza per inalazione è stata confermata in studi clinici controllati. L'uso di zanamivir come trattamento per le infezioni acute causate dal virus dell'influenza ha portato a una diminuzione del rilascio del virus (rispetto al placebo). Lo sviluppo della resistenza a Relenze non è registrato.

Efficacia clinica e sicurezza

Lo zanamivir, utilizzato nelle dosi utilizzate nel trattamento dell'influenza in gruppi sani, a rischio (di solito a contatto con i malati), allevia i sintomi e accorcia la durata della malattia. Un'analisi combinata dei risultati di 3 studi ha mostrato che il tempo mediano per alleviare i sintomi della malattia è ridotto a 1,5 giorni nei pazienti del gruppo zanamivir rispetto ai pazienti nel gruppo placebo (p inferiore a 0,001). Il numero di complicazioni è diminuito nel gruppo zanamivir 171/769 (22%) rispetto al placebo 208/711 (29%) e il rischio relativo era: 0,77; (IC 95%: 0,65-0,92; p = 0,004). Anche l'uso di antibiotici per il trattamento di complicanze dopo un'influenza posticipata è diminuito da 136/711 (19%) nel gruppo placebo a 110/769 (14%) nel gruppo zanamivir (rischio relativo: 0,76, IC 95%: 0,60-0,95; p = 0,021). L'efficacia ottimale di zanamivir è stata dimostrata nel caso di iniziare il trattamento il più presto possibile dopo l'insorgenza dei primi sintomi della malattia.

È stato dimostrato che lo zanamivir è anche efficace come mezzo per prevenire l'influenza nei bambini di età superiore a 5 anni e negli adulti. La percentuale di protezione efficace è del 67-79% rispetto al placebo e del 56-61% rispetto al controllo attivo.

struttura

Zanamivir + eccipienti.

farmacocinetica

Con l'uso inalatorio, la biodisponibilità assoluta del farmaco è bassa (in media 2%). L'assorbimento sistemico è circa del 10-20%. A causa del basso assorbimento, la concentrazione del principio attivo nel plasma sanguigno è bassa (un basso grado di assorbimento è mantenuto durante inalazioni ripetute). Dopo l'inalazione, lo zanamivir si distribuisce nei tessuti delle vie respiratorie, raggiungendo alte concentrazioni. Se usato in una singola dose di 10 mg, lo zanamivir è determinato nello strato epiteliale delle vie respiratorie, che è il principale sito di replicazione del virus dell'influenza. La concentrazione di zanamivir 12 ore e 24 ore dopo l'inalazione è di circa 340 e 52 volte, rispettivamente, il valore medio di IC50 per la neuraminidasi virale. Un'alta concentrazione di zanamivir nel tratto respiratorio fornisce una rapida inibizione della neuraminidasi virale. Lo zanamivir si accumula principalmente nei tessuti dell'orofaringe e dei polmoni (in media, rispettivamente, il 77,6% e il 13,2%). Lo zanamivir viene escreto dai reni invariato e non viene metabolizzato.

I pazienti anziani con una dose terapeutica di 20 mg al giorno hanno una bassa biodisponibilità (10-20%), a causa della quale non vi è alcun effetto sistemico di zanamivir. Le variazioni della farmacocinetica associate all'età sono improbabili (non è richiesto un aggiustamento della dose).

Nei bambini, la farmacocinetica di zanamivir è stata valutata in uno studio controllato in 24 pazienti di età compresa tra 3 mesi e 12 anni utilizzando un nebulizzatore (10 mg) e un inalatore di polvere (10 mg). I parametri farmacocinetici nei bambini non differivano da quelli negli adulti.

testimonianza

• trattamento e prevenzione delle infezioni causate dai virus dell'influenza A e B nei bambini di età superiore ai 5 anni e negli adulti.

Forme di rilascio

Polvere per inalazione dosata a 5 mg per dose in rotadisk.

Non ci sono altre forme di dosaggio, che si tratti di pillole, capsule o gocce.

Istruzioni per l'uso e il dosaggio

È inteso solo per la somministrazione di inalazione alle vie respiratorie utilizzando l'inalatore di scarico fornito. Altri farmaci inalatori, come i broncodilatatori ad alta velocità, dovrebbero essere assunti prima dell'inizio dell'inalazione con Relenza.

Nel trattamento dell'influenza A e B, si raccomandano adulti e bambini sopra i 5 anni di prescrivere 2 inalazioni (2 × 5 mg) 2 volte al giorno per 5 giorni. Dose giornaliera - 20 mg.

Sono richiesti pazienti anziani e pazienti con funzionalità renale compromessa e aggiustamento della dose epatica.

Per un effetto ottimale, il trattamento deve essere iniziato il più presto possibile.

Per prevenire l'influenza A e B, si raccomanda l'uso di 2 inalazioni (2 × 5 mg) una volta al giorno per 10 giorni a adulti e bambini sopra i 5 anni. Dose quotidiana - 10 mg. Il corso di prevenzione può essere esteso a 1 mese, se il rischio della malattia persiste per più di 10 giorni.

Non è richiesto un aggiustamento del dosaggio per pazienti anziani e pazienti con funzionalità renale ed epatica compromessa.

Regole dell'applicazione

Il dispositivo Diskhaler è utilizzato per inalazioni di un rotadisk (modulo di rilascio di Relenza). Diskhaler è costituito dalle seguenti parti:

• custodia con un coperchio e un ago di plastica per perforare una cella rotadisk;
• custodia per il boccaglio;
• un vassoio scorrevole con un boccaglio e una ruota girevole su cui è posizionato il Rotadisk.

Il Rotadisk consiste di 4 blister, ognuno dei quali contiene una dose specifica del farmaco.

Il Rotadisk può essere conservato nel Dischaler per il dispositivo di inalazione, tuttavia, il blister deve essere forato appena prima che il farmaco venga inalato. Il mancato rispetto di questa raccomandazione può interrompere il funzionamento del Diskholder e, di conseguenza, ridurre l'efficacia del farmaco.

Importante: non perforare il rotadisk prima di inserirlo nel Diskhaler.

Scarica rotadisk in Diskhaler

1. Togliere la custodia dal boccaglio, assicurarsi che il boccaglio sia pulito dentro e fuori.

2. Estrarre con cautela il cassetto fino all'uscita delle clip di plastica, afferrando gli angoli del vassoio. Estrarre completamente il vassoio in modo che le tacche sul lato dei morsetti siano visibili.

3. Estrarre completamente il vassoio, stringendo le tacche sul lato dei morsetti con il pollice e l'indice.

4. Collocare il rotadisk sulle celle della ruota in basso e reinserire il vassoio nel Diskhaler.

1. Sollevare il coperchio del disco fino all'arresto per poter forare le pellicole superiore e inferiore del Rotadisc. Chiudi il coperchio

Importante: non sollevare il coperchio finché il cassetto non è completamente installato.

2. Dopo un'espirazione completa, posizionare il boccaglio tra i denti, stringere saldamente il boccaglio con le labbra, senza chiudere i fori per l'aria su entrambi i lati del boccaglio. Fai un respiro profondo e lento (sempre attraverso la bocca, non attraverso il naso). Rimuovere il boccaglio dalla bocca. Trattenere il respiro il più possibile. Espirare lentamente. Non espirare nell'inalatore.

3. Estrarre con cautela il vassoio estraibile una volta finché non si arresta, senza premere i fermagli e inserirlo. In questo caso, il rotadisk trasformerà una cella ed è pronto per l'inalazione successiva.

Importante: forare la cellula dovrebbe essere solo immediatamente prima dell'inalazione.

Per effettuare ripetute inalazioni ripetere i passaggi 1 e 2.

Sostituzione di un rotadisk vuoto

Ogni rotadisk contiene 4 celle. Dopo quattro inalazioni, il rotadisc vuoto deve essere sostituito con uno nuovo (seguendo le istruzioni 2-4).

Importante: i bambini devono usare un dispositivo per inalazione sotto la supervisione di un adulto.

Effetti collaterali

• reazioni allergiche, tra cui gonfiore del viso e laringe;
• broncospasmo;
• difficoltà a respirare;
• rash cutaneo;
• orticaria;
• gravi reazioni cutanee, tra cui eritema polimorfico, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica.

Controindicazioni

• ipersensibilità al farmaco.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

L'efficacia e la sicurezza di Relenza in gravidanza e allattamento (allattamento al seno) non sono state studiate.

In studi sperimentali su animali hanno dimostrato che zanamivir attraversa la barriera placentare ed è escreto nel latte materno, tuttavia, è stato osservato un effetto teratogeno o ridotta fertilità o manifestazioni cliniche di eventuali irregolarità nei periodi pre e post-natale. Non ci sono informazioni sulla penetrazione attraverso la barriera placentare o nel latte materno negli esseri umani.

Tuttavia, Relenzu non deve essere usato durante la gravidanza e durante l'allattamento, specialmente nel primo trimestre, tranne nei casi in cui l'uso previsto per la madre superi il possibile rischio per il feto.

Usare nei bambini

Il farmaco è prescritto ai bambini di età superiore ai 5 anni.

Uso nei pazienti anziani

I pazienti anziani non richiedono un aggiustamento della dose.

Istruzioni speciali

Rapporti individuali molto rari sono stati registrati sullo sviluppo di broncospasmo e / o compromissione della funzione respiratoria dopo l'uso di Relenza, inclusi senza precedenti malattie nella storia. Se uno dei suddetti fenomeni si sviluppa, si dovrebbe interrompere l'assunzione di zanamivir e consultare un medico.

I pazienti con malattie respiratorie dovrebbero avere broncodilatatori a breve distanza per il trattamento con zanamivir come un'ambulanza.

L'infezione causata dal virus dell'influenza può essere associata a vari disturbi neurologici e comportamentali. Le segnalazioni ricevute nel periodo post-marketing (per lo più registrate nei bambini in Giappone) sono state associate a convulsioni convulsive, delirio, allucinazioni e comportamento deviante in pazienti infetti dal virus dell'influenza e che assumevano inibitori della neuraminidasi, incluso lo zanamivir. Questi fenomeni sono stati osservati principalmente nelle prime fasi della malattia, spesso hanno avuto un esordio improvviso e un rapido esordio del risultato. La relazione causale tra l'assunzione di zanamivir e gli eventi avversi di cui sopra non è stata dimostrata. Se si presentano sintomi neuropsichiatrici, è necessario valutare il rapporto rischio / beneficio di un ulteriore trattamento con zanamivir per ogni singolo paziente.

Influenza sulla capacità di guidare il trasporto motorio e i meccanismi di controllo

Interazione farmacologica

Dati sulle interazioni farmacologiche farmaco Relenza non fornito.

Analoghi del farmaco Relenza

Analoghi strutturali del principio attivo farmaco Relenza non ha. Il farmaco contiene un ingrediente attivo unico che non ha analoghi diretti.

Analoghi sull'effetto terapeutico (mezzi per il trattamento dell'influenza):

• Alguire;
• ALFARON;
• ambenom;
• Amizon;
• Amiksin;
• Anaferon;
• Anaferon bambini;
• Antigrippin;
• Arbidol;
• Aflubin;
• Bronhikum;
• VAXIGRIP;
• Inattivazione del vaccino inattivato;
• viferon;
• geksapnevmin;
• Genferon Light;
• Grippferon;
• izoprinozin;
• ibuprofene;
• Immunal;
• immunoglobuline;
• Immunorm;
• Ingavirin;
• Rec 19;
• Kagocel;
• Lavomax;
• Levopront;
• libeksin;
• Linkus;
• Liprohin;
• Nurofen;
• Orvirem;
• oseltamivir;
• Oscillococcinum;
• Pakseladin;
• panavir;
• polyoxidonium;
• IFN UE Lipint;
• rimantadina;
• Rengalin;
• Sahol;
• sulfadimetoksin;
• Tamiflu;
• trekrezan;
• Fluarix;
• tsikloferon;
• Tsygapan;
• Eyfitol;
• Eladon;
• Endobulin;
• Ergoferon;
• Erespal;
• Echinacea.

Usato per curare le malattie: influenza, prevenzione delle influenze

Relenza: istruzioni per l'uso, analoghi e recensioni, prezzi nelle farmacie in Russia

Relenza è un farmaco antivirale di azione selettiva sui virus dell'influenza A e B. Il meccanismo d'azione è quello di inibire la neuraminidasi dei virus dell'influenza.

Principio attivo - Lo zanamivir è un inibitore forte e altamente selettivo della neuraminidasi (un enzima superficiale del virus dell'influenza). In parole semplici, grazie alla sua azione, il virus non può attaccarsi a una cellula sana e infettarla.

Dopo il contatto con la membrana mucosa delle vie respiratorie, che è stata trattata con zanamivir per inalazione, il virus rimane in superficie e non entra nelle cellule epiteliali (prevenzione dell'inserzione).

Quando si processano le cellule del tratto nasofaringeo e delle vie respiratorie già infette dal virus, la diffusione dell'infezione dalle cellule della membrana mucosa della superficie delle vie respiratorie si verifica ulteriormente in tutto il corpo (effetto terapeutico e profilattico).

L'efficacia dell'uso di Relenza per inalazione è stata confermata in studi clinici controllati. L'uso di zanamivir come trattamento per le infezioni acute causate dal virus dell'influenza ha portato a una diminuzione del rilascio del virus (rispetto al placebo).

Indicazioni per l'uso

Cosa aiuta Relenza? Secondo le istruzioni, il farmaco è prescritto nei seguenti casi:

• trattamento delle infezioni causate dai virus dell'influenza A e B nei bambini di età superiore ai 5 anni e negli adulti;
• prevenzione delle infezioni causate dai virus dell'influenza A e B nei bambini di età superiore ai 5 anni e negli adulti.

Istruzioni per l'uso Dosaggio Relenza

Usato con un inalatore speciale Diskhaler, che viene fornito in bundle con il farmaco.

Secondo le istruzioni per l'uso, per tutti i gruppi di età, il dosaggio di Relenza è lo stesso - 20 mg / giorno. L'inalazione viene effettuata quando si individuano i primi sintomi dell'influenza - questo aumenta significativamente l'efficacia del trattamento.

Dividere l'uso del farmaco in 2 dosi, ciascuna delle quali prevede l'introduzione sotto forma di inalazione di 10 mg di zanamivir (due inalazioni di 5 mg). Durata dell'uso - 5 giorni.

Per la profilassi usare Relenzu 10 giorni, facendo 2 inalazioni (10 mg di zanamivir) una volta al giorno. Se necessario, la profilassi viene estesa fino a un mese se il rischio di infezione persiste.

Istruzioni per l'inalatore

Per posizionare il rotadisk in Diskhaler:

• controllare l'integrità del rotadisk;
• rimuovere il coperchio dal boccaglio e assicurarsi che il boccaglio sia pulito;
• tirare il vassoio fino all'arresto agli angoli in modo che i fermagli di plastica escano (è necessario che i segni di grazie siano visibili);
• comprimere i fermagli ed estendere completamente il vassoio;
• rotadisk posto sulla cella della ruota verso il basso;
• Inserire il vassoio in posizione.

Per inalazione, è necessario:

• Sollevare il coperchio del dischaler fino alla battuta per perforare la lamina superiore e inferiore del rotadisk, quindi chiudere il coperchio;
• Effettuare un'espirazione completa e posizionare il boccaglio tra i denti, senza chiudere i fori per l'aria su entrambi i lati del boccaglio, stringere saldamente con le labbra. Fai un respiro profondo attraverso la bocca e rimuovi il boccaglio dalla bocca, il più lontano possibile per trattenere il respiro ed espirare lentamente. L'inalazione nell'inalatore è proibita;
• Una volta attentamente, estrarre il cassetto finché non si arresta, non premere i fermagli e farlo scorrere per ruotare il rotadisk di una cella, dopodiché sarà pronto per l'inalazione successiva. Vale la pena considerare che è possibile perforare la cellula solo immediatamente prima dell'inalazione.

Ogni rotadisk ha quattro celle. Dopo quattro inalazioni, un rotadisk vuoto dovrebbe essere sostituito con uno nuovo.

I bambini devono usare un dispositivo per inalazione sotto la supervisione di un adulto.

Inoltre

L'efficacia dell'inalazione Relenza dipende direttamente dal momento dell'inizio dell'uso del farmaco (il precedente, il più efficace).

In caso di malattie bronchiali, è imperativo avere broncodilatatori ad alta velocità come farmaci d'emergenza.

Effetti collaterali

L'istruzione avverte della possibilità dello sviluppo dei seguenti effetti collaterali quando prescrive Relenza:

• Da parte del sistema immunitario: molto raramente - reazioni allergiche, tra cui gonfiore del viso e laringe.
• Da parte delle vie respiratorie: molto raramente - broncospasmo, difficoltà a respirare.
• Da parte della pelle e delle sue appendici: molto raramente - un rash, orticaria, gravi reazioni cutanee, tra cui eritema polimorfico, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica.

Controindicazioni

È controindicato nominare Relenza nei seguenti casi:

• allattamento;
• gravidanza del primo trimestre;
• età fino a 5 anni;
• aumento della reazione bronchiale ai farmaci per inalazione;
• malattie che sono accompagnate da broncospasmo;
• intolleranza al lattosio.

overdose

A causa della natura della forma di dosaggio, della via di somministrazione e della bassa biodisponibilità della sostanza attiva, è improbabile un sovradosaggio accidentale.

Nelle condizioni degli studi clinici, non sono state registrate reazioni avverse con somministrazione endovenosa in una dose giornaliera di 1200 mg per 5 giorni.

L'emodialisi può essere considerata un'opzione di trattamento, dal momento che lo zanamivir ha un basso peso molecolare, un basso legame con le proteine ​​plasmatiche e un basso Vd.

Analoghi Relenza, prezzo in farmacia

Se necessario, Relenza può essere sostituito da un analogo per azione terapeutica - questi sono farmaci:

Scegliendo gli analoghi è importante capire che le istruzioni per l'uso di Relenza, il prezzo e le recensioni di farmaci di azioni simili non si applicano. È importante consultare un medico e non effettuare una sostituzione indipendente del farmaco.

Il prezzo nelle farmacie in Russia: Relenza in polvere per inalazione di 5 mg / dose N. 5 flaconi con un inalatore - da 900 a 1121 rubli, secondo 802 farmacie.

Conservare a temperature fino a 30 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Periodo di validità - 7 anni. Condizioni di vendita dalle farmacie - prescrizione.

Istruzioni speciali

L'influenza può verificarsi con un'iperreattività delle vie aeree aumentata. Vi sono segnalazioni molto rare di peggioramento della funzionalità polmonare e / o attacchi di broncospasmo dopo inalazione di zanamivir in pazienti con terapia influenzale. In alcuni casi, la storia gravata di malattie respiratorie croniche era assente. Se si verificano questi sintomi, è necessario interrompere Relenzu e consultare un medico per un esame medico. I pazienti con malattie respiratorie croniche durante l'uso del farmaco devono essere in possesso di un broncodilatatore ad azione rapida.

Per l'asma bronchiale grave, deve essere effettuata una valutazione dei benefici percepiti e dei possibili rischi prima dell'inizio del trattamento. Per condurre la terapia senza un'adeguata supervisione medica non dovrebbe essere. Nei pazienti con grave malattia polmonare ostruttiva cronica e asma bronchiale, durante il trattamento con il farmaco, la terapia della patologia di base deve essere ottimizzata. È necessario considerare il potenziale pericolo di sviluppare broncospasmo.

La polvere per la preparazione di una soluzione per un nebulizzatore o un ventilatore non può essere utilizzata.

L'influenza può essere accompagnata da vari sintomi comportamentali e neurologici. Secondo i rapporti nel periodo degli studi post-registrazione, i pazienti infetti dal virus dell'influenza e l'inalazione di zanamivir hanno sviluppato i seguenti disturbi: delirio, convulsioni convulsive, allucinazioni e comportamento deviante. Il più delle volte sono comparsi nelle prime fasi della malattia, nella maggior parte dei casi hanno iniziato improvvisamente e hanno avuto una rapida risoluzione.

Tra Relenza e le violazioni di cui sopra non è stata stabilita alcuna relazione di causa-effetto. In caso di qualsiasi sintomo neuropsichiatrico, prima di condurre ulteriori trattamenti, è necessario valutare il rapporto tra beneficio e rischio.

Relenza - una revisione del farmaco e una lista di analoghi economici

Non appena inizia il freddo invernale, ognuno di noi cerca in ogni modo di proteggere il nostro corpo dall'influenza che sta progredendo in questo momento. Nel nostro paese, Relenza, un agente terapeutico antivirale, può affrontare efficacemente questo compito. L'articolo esaminerà come prendere la droga, se esistono i suoi analoghi e altri momenti.

Analoghi di Relenza

Il farmaco Relenza ha molti analoghi, alcuni dei quali sono più economici, altri possono avere effetti ausiliari sul corpo. Prendi in considerazione alcuni esempi di analoghi esistenti del farmaco.

Arbidol

Questo farmaco antivirale, farmaci Relenza. Inoltre, è molto più economico, il suo prezzo varia tra 340-350 rubli, mentre Relenza ha un prezzo fino a 950-1000 rubli.

Quando si applica il decorso terapeutico di questa sostanza immunostimolante nel corpo umano, possono verificarsi le seguenti azioni:

• riduzione significativa dei sintomi della malattia influenzale;
• a causa dell'esposizione al farmaco, la concentrazione di sostanze tossiche nel sistema circolatorio diminuisce;
• bassa incidenza di effetti collaterali o complicanze.

Il farmaco può essere utilizzato per la terapia medica, a seconda del grado di danno da parte di microrganismi dannosi. Nella preparazione, il principale principio attivo è le molecole di umifenovir e i loro composti attivi in ​​varie concentrazioni che possono influire negativamente sull'infezione.

Nomides

I Nomidi generici russi nella sua composizione contengono un composto di molecole di fosfato di oseltamivir. Quando si effettua un'analisi comparativa, in cui è stato effettuato un calcolo bioequivalente, diventa chiaro che Nomides ha quasi gli stessi effetti sui ceppi e sul corpo umano come Relenza, quindi possono essere sostituiti l'uno dall'altro.

Prima di acquistare questo farmaco in farmacia, è necessario consultare il pediatra o il medico di famiglia. Ciò è dovuto al fatto che dopo l'assunzione del farmaco possono verificarsi effetti indesiderati. Il prezzo degli analoghi domestici del Relenza farmaco non supera 680-700 rubli.

Secondo le istruzioni, il farmaco Nomides ha raccomandato di prendere due volte al giorno, una capsula. Il farmaco è indicato per l'accoglienza di adulti e bambini di età superiore ai 12 anni. I bambini piccoli non sono raccomandati a dare, perché la composizione del farmaco include composti non sicuri per il corpo del bambino.

Amiksin

Per i pazienti che soffrono di un sistema immunitario debole, l'analogo di Relenza, il farmaco Amixin, che ha proprietà immunomodulatorie, è abbastanza adatto.

Il farmaco ha una vasta gamma di applicazioni, ad esempio:

• è prescritto per l'influenza;
• utilizzato nella terapia terapeutica contro le malattie infettive, tra cui l'herpes;
• per il trattamento del citomegalovirus;
• SARS e altri raffreddori.

Non tutti gli analoghi del farmaco antivirale possono avere le stesse proprietà di Amixin. Il farmaco è indicato per i bambini sopra i 7 anni. Da controindicazioni va notato l'intolleranza individuale a uno dei componenti di questo farmaco.

Kagocel

La preparazione antibatterica nella sua composizione contiene lo stesso principio attivo - Kagocel, così come componenti ausiliari. Le pillole del farmaco sono convesse su entrambi i lati.

Il farmaco ha le seguenti proprietà:

• Kagotsel è in grado di produrre molecole di interferone;
• con il suo uso nei pazienti ha rivelato una significativa riduzione del raffreddore;
• aiuta a stimolare l'attività dei linfociti.

Il farmaco ha un effetto antibatterico, quindi, dopo aver attraversato la terapia terapeutica, è possibile utilizzare farmaci che contribuiscono al processo di ripristino del normale funzionamento dell'intestino e della sua microflora.

Con questo analogo di Relenza, i bambini con malattie influenzali vengono trattati, sin dalla nascita, Relenza stessa che può essere somministrata a bambini che hanno raggiunto l'età di tre anni. Il prezzo del farmaco è in media 220-230 rubli / pacchetto.

Come è Relenza meglio di Tamiflu

Entrambi questi farmaci appartengono a farmaci antivirali. I componenti principali sono diversi, sebbene gli effetti sul corpo umano, sui bacilli e sulla struttura chimica siano quasi gli stessi. Facciamo conoscenza con i principi attivi dei farmaci:

• Relenza. Il principio attivo è zanamivir;
• Tamiflu. L'ingrediente attivo è oseltamivir.

Relenza

Il produttore di Relenza è la società francese Glaxo Wellcome Production. Nello sviluppo di un farmaco, i biologi hanno tenuto conto del fatto che l'infezione da microrganismi dannosi avviene attraverso il sistema respiratorio e la mucosa della zona nasale e laringea. Pertanto, è stato sviluppato un approccio innovativo all'uso dei farmaci.

Qual è la droga Relenza? Questa polvere è usata per le procedure di inalazione. Quando una persona inala polvere, va direttamente negli stessi posti dei bacilli.

La confezione contiene un dispositivo compatto - un inalatore ovale. Cinque blister rotondi sono attaccati ad esso, che sono progettati per le procedure di inalazione (4 volte). In ogni blister 5 mg. principio attivo - zanamivir.

tamiflu

Questo medicinale è un prodotto del produttore farmaceutico Roche (Svizzera).

Tamiflu è disponibile nelle seguenti forme:

• la sostanza terapeutica è confezionata in capsule che contengono 75 mg del principio attivo, oseltamivir;
• composizione in polvere destinata alla preparazione di sospensioni. Ogni flaconcino contiene 12 mg di sostanza.

Cosa è più forte: Relenza o Tamiflu?

Principi attivi: zanamivir e oseltamivir competono continuamente l'uno con l'altro. I loro indicatori clinici erano sempre quasi "al passo" l'uno con l'altro, fornendo la stessa efficacia terapeutica sul corpo.

Capiremo che esattamente i preparati di Relenza e Tamiflu sono simili l'uno all'altro.

• Entrambi i farmaci hanno mostrato lo stesso effetto efficace sulle malattie influenzali, come il tipo A e B;
• Significativa riduzione dei sintomi dei sintomi influenzali, con conseguente terapia è ridotta di 1,5-2 giorni;
• Nei pazienti con influenza grave, il tasso di mortalità diminuisce.

Si può concludere che entrambi i farmaci hanno quasi lo stesso grado di effetto antivirale.

Cosa dicono le istruzioni di Relenza?

Il principale ingrediente attivo del farmaco è lo zanamivir, che è un inibitore forte e altamente selettivo dell'enzima di superficie del virus dell'influenza. A causa degli effetti dannosi del principio attivo su un'infezione virale, impedisce di infiltrarsi nella membrana di una cellula sana e infettarla.

Dopo aver applicato l'inalatore e spruzzato il principio attivo, viene creato un campo protettivo sulla superficie laringea. Entrando in esso, l'infezione non può entrare nelle cellule epiteliali e rimane in superficie. Senza cibo, lei muore. Ciò si verifica durante le procedure profilattiche terapeutiche.

Se le superfici nasali e faringee vengono trattate con un dispositivo inalatore dopo che una persona è stata infettata dall'influenza, le cellule batteriche vengono uccise dal principio attivo del farmaco, lo zanamivir. D'ora in poi, i microrganismi nocivi cessano di diffondersi attraverso la membrana mucosa delle vie respiratorie.

testimonianza

In base alle istruzioni allegate all'inalatore, i farmaci vengono prescritti ai pazienti nei seguenti casi:

• utilizzato nella terapia terapeutica contro le malattie influenzali di tipo A e B. È indicato per l'uso negli adulti e nei bambini sopra i 5 anni;
• raccomandato per l'uso profilattico contro malattie influenzali come A e B. Relenzu è prescritto per adulti e bambini sopra i 5 anni.

Controindicazioni

Il farmaco per tutti gli indicatori positivi, non tutti i pazienti sono indicati per l'uso. Non è raccomandato prendere:

• bambini sotto i cinque anni;
• donne che sono in gravidanza da 1 a 3 mesi;
• le madri che allattano non sono raccomandate a prendere il farmaco;
• nei casi in cui il paziente ha una maggiore reazione allergica ai componenti del farmaco durante l'inalazione;
• scarsa tolleranza al lattosio;
• in malattie che possono essere accompagnate da spasmo ai broncodilatatori.

struttura

Il farmaco Relenza consiste in una sostanza in polvere. Una dose di polvere contiene 5 mg. principio attivo - zanamivir. Il componente ausiliario è il lattosio monoidrato. In un rotadiski 4 dosi del volume totale della droga di 20 mg.

dosaggio

La sostanza medicinale viene somministrata al paziente con l'aiuto di Diskhaller, un inalatore speciale che è disponibile in ogni confezione del farmaco. Secondo le istruzioni, lo stesso dosaggio è impostato per tutte le categorie di età consentite.

Relenza

Relenza: istruzioni per l'uso e recensioni

Nome latino: Relenza

Codice ATX: J05AH01

Ingrediente attivo: zanamivir (zanamivir)

Produttore: Glaxo Wellcome Production (Francia)

Attualizzazione della descrizione e foto: 23/11/2018

Prezzi in farmacia: da 776 rubli.

Relenza è un farmaco antivirale utilizzato nel trattamento dell'influenza A e B.

Rilascia forma e composizione

Relenza forma di dosaggio di rilascio - in polvere per la dose per inalazione: dal bianco al colore quasi bianco [una scatola di cartone 1 una fiala contenente 20 dosi (5 rotadiskov 4 celle), completo di Diskhalerom].

Ingredienti 1 dose di polvere:

• ingrediente attivo: zanamivir (micronizzato) - 5 mg;
• componente ausiliario: lattosio monoidrato - fino a 25 mg.

Proprietà farmacologiche

farmacodinamica

Relenza è un farmaco antivirale, un inibitore forte e altamente selettivo della neuraminidasi (l'enzima superficiale del virus dell'influenza). Poiché neuraminidasi virale vengono rilasciati dalle cellule infette e particelle virali possono accelerare la penetrazione del virus attraverso una barriera mucosale alla superficie delle cellule epiteliali, permettendo l'infezione di altre cellule del tratto respiratorio.

L'attività inibitoria di Zanamivir comprende tutti e 9 i sottotipi di virus influenzali neuraminidasi, compresi virulenti e circolanti per varie specie. Mezza concentrazione inibitoria (IC₅₀) per ceppi virali A e B è 0,09-95,2 pM.

La replicazione del virus dell'influenza è limitata alle cellule dell'epitelio superficiale delle vie respiratorie. A causa dell'effetto di zanamivir nello spazio extracellulare, si previene una diminuzione della riproduzione di due tipi di virus influenzali A e B e il rilascio di particelle virali dalle cellule epiteliali delle vie aeree.

Con l'uso per inalazione, l'efficacia di zanamivir è confermata come risultato di studi clinici controllati. L'uso del farmaco come terapia per le infezioni acute causate dal virus dell'influenza rispetto al placebo ha comportato una diminuzione del rilascio del virus. Lo sviluppo di resistenza a zanamivir con immunità normale non è stato osservato.

L'uso di Relenza in soggetti sani a rischio in dosi utilizzate nel trattamento dell'influenza, ha portato al sollievo dei sintomi e ad una riduzione della durata della malattia. Un'analisi combinata dei risultati degli studi di fase III ha mostrato che il tempo mediano per alleviare i sintomi della malattia si riduce a un giorno e mezzo. C'è stata anche una diminuzione del numero di complicazioni dopo aver sofferto l'influenza e l'uso di antibiotici utilizzati nel loro trattamento.

Lo zanamivir è più efficace nei casi di inizio della terapia il più presto possibile dopo la comparsa dei primi sintomi della malattia. Anche dimostrato di essere efficace nel suo uso come agente profilattico.

farmacocinetica

Lo zanamivir è caratterizzato da una bassa biodisponibilità assoluta (2% in media dopo somministrazione orale). Dopo l'inalazione orale, viene assorbito circa il 10-20% della dose somministrata. C_max (concentrazione massima della sostanza) dopo una singola dose di 10 mg è 97 ng / ml, il tempo che raggiunge 1,25 ore. A causa del basso grado di assorbimento, si osserva una bassa concentrazione sistemica e un'area insignificante sotto la curva farmacocinetica concentrazione-tempo. A causa del basso assorbimento, la concentrazione plasmatica di zanamivir nel sangue è bassa (con inalazioni ripetute, i parametri rimangono bassi).

Legame di sostanze con proteine ​​del plasma - il 10% - molto spesso; > 1% e 0,1% e 0,01% e

Relenza ® (Relenza ®)

Principio attivo:

Il contenuto

Gruppo farmacologico

Classificazione Nosologica (ICD-10)

Immagini 3D

Composizione e forma di rilascio

nella bottiglia ci sono 5 rotadischi, ciascuno con 4 celle (completo di Discholder); in un pacco di cartone 1 bottiglia.

Descrizione della forma di dosaggio

Polvere per inalazione dosata: da bianca a quasi bianca.

Azione farmacologica

farmacodinamica

Lo zanamivir è un inibitore forte e altamente selettivo della neuraminidasi (l'enzima superficiale del virus dell'influenza). La neuraminidasi virale fornisce il rilascio di particelle virali da una cellula infetta e può accelerare la penetrazione del virus attraverso la barriera mucosa alla superficie delle cellule epiteliali, garantendo in tal modo l'infezione di altre cellule del tratto respiratorio. L'attività inibitoria di zanamivir è mostrata sia in vitro che in vivo e comprende tutti i 9 sottotipi di virus influenzali neuraminidasi, tra cui circolante e virulento per varie specie. Per i ceppi virali A e B, concentrazione inibitoria del 50% (IC₅₀) varia da 0,09 a 95,2 nM.

La replicazione del virus dell'influenza è limitata all'epitelio superficiale delle vie respiratorie. Zanamivir agisce nello spazio extracellulare, riducendo la riproduzione di entrambi i tipi di virus dell'influenza (A e B), prevenendo il rilascio di particelle virali dalle cellule dell'epitelio superficiale delle vie respiratorie. L'efficacia di inalazione di zanamivir è stata confermata in studi clinici controllati. L'uso di zanamivir come trattamento per le infezioni acute causate dal virus dell'influenza ha portato a una diminuzione del rilascio del virus (rispetto al placebo). Lo sviluppo di resistenza a zanamivir non è registrato.

farmacocinetica

Aspirazione. La biodisponibilità assoluta è bassa e media del 2% dopo somministrazione orale. Dopo l'inalazione orale, viene assorbito dal 10 al 20% circa della dose somministrata. Dopo una singola dose di 10 mg C_max il livello plasmatico era di 97 ng / ml dopo 1,25 ore. Il basso assorbimento si traduce in basse concentrazioni sistemiche e AUC insignificante. Un basso grado di assorbimento viene mantenuto durante inalazioni ripetute.

Distribuzione. Dopo inalazione orale, lo zanamivir viene depositato nelle vie aeree in alte concentrazioni, assicurando la consegna del farmaco al "cancello d'ingresso" dell'infezione. Dopo inalazione, 10 mg di zanamivir nello strato epiteliale delle concentrazioni del tratto respiratorio hanno superato la metà media della concentrazione inibitoria per neuraminidasi 340 volte 12 ore dopo l'inalazione e 52 volte dopo 24 ore, fornendo una rapida inibizione dell'enzima virale. I siti principali di sedimentazione sono la parte orale della faringe e dei polmoni (rispettivamente 77,6 e 13,2% in media).

Metabolismo ed escrezione. Non metabolizzato, escreto dai reni invariato. T_1/2 dal plasma sanguigno dopo l'inalazione orale varia da 2,6 a 5,05 ore.La clearance totale varia da 2,5 a 10,9 l / h.

Popolazioni di pazienti speciali

Anziani. La biodisponibilità dopo somministrazione di una dose terapeutica di 20 mg è del 10-20%, con conseguenti concentrazioni insignificanti nella circolazione sistemica. La correzione del regime posologico non è necessaria, poiché qualsiasi cambiamento correlato all'età, che solitamente porta a cambiamenti nei profili farmacocinetici di vari farmaci, in questo caso non influenza la farmacocinetica di zanamivir.

Bambini. La farmacocinetica di zanamivir è stata valutata in uno studio pediatrico controllato in 24 pazienti di età compresa tra 3 mesi e 12 anni utilizzando un nebulizzatore (10 mg) e un inalatore di polvere (10 mg). I parametri farmacocinetici nei bambini non differivano da quelli negli adulti.

Pazienti con funzionalità renale compromessa. Con l'uso di dosi terapeutiche di 20 mg, la biodisponibilità è bassa al 10-20%, quindi le concentrazioni sistemiche di zanamivir sono insignificanti. Data l'ampia gamma di sicurezza dei farmaci, un possibile aumento delle concentrazioni sistemiche in pazienti con insufficienza renale grave rimane clinicamente insignificante e non richiede la correzione del regime posologico.

Pazienti con insufficienza epatica. Poiché lo zanamivir non viene metabolizzato, non è necessario modificare il regime di dosaggio.

Efficacia clinica e sicurezza Lo zanamivir, utilizzato nelle dosi utilizzate nel trattamento dell'influenza in gruppi sani, a rischio (di solito a contatto con i malati), allevia i sintomi e accorcia la durata della malattia. Un'analisi combinata dei risultati di 3 studi ha mostrato che il tempo mediano per alleviare i sintomi della malattia è ridotto a 1,5 giorni nei pazienti del gruppo zanamivir rispetto ai pazienti nel gruppo placebo (p ®

trattamento delle infezioni causate dai virus dell'influenza A e B nei bambini di età superiore ai 5 anni e negli adulti;

prevenzione delle infezioni causate dai virus dell'influenza A e B nei bambini di età superiore ai 5 anni e negli adulti.

Controindicazioni

Ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del farmaco.

Con cura: malattie delle vie respiratorie, accompagnate da broncospasmo (inclusa la storia).

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

L'efficacia e la sicurezza di zanamivir durante la gravidanza e l'allattamento non sono state studiate.

Studi sperimentali su animali hanno dimostrato che lo zanamivir penetra attraverso la placenta e nel latte materno, tuttavia, non vi è alcun effetto teratogeno o una diminuzione della fertilità o manifestazioni cliniche di eventuali anomalie nei periodi peri- e post-natale. Non ci sono informazioni sulla penetrazione attraverso la barriera placentare o nel latte materno negli esseri umani.

Tuttavia, lo zanamivir non deve essere usato durante la gravidanza e durante l'allattamento, specialmente nel primo trimestre, l'uso è possibile solo se il beneficio atteso dall'uso per la madre supera il possibile rischio per il feto.

Effetti collaterali

In studi clinici controllati, l'incidenza di eventi avversi è simile nel gruppo zanamivir e nel gruppo placebo. Le segnalazioni spontanee contenevano informazioni sulle reazioni indesiderate all'uso di zanamivir e sono state classificate come segue: molto spesso (≥1 / 10), spesso (≥1 / 100, ® deve essere usato solo dopo questi farmaci.

Adulti e bambini dai 5 anni: la dose raccomandata di zanamivir è di 2 inalazioni (2 × 5 mg), 2 volte al giorno per 5 giorni. La dose giornaliera totale è di 20 mg. Per ottenere un effetto ottimale, il trattamento deve essere iniziato quando compaiono i primi sintomi della malattia.

Pazienti anziani: non è necessario modificare il regime di dosaggio.

Pazienti con funzionalità renale compromessa: non è necessario aggiustare il regime posologico.

Pazienti con funzionalità epatica compromessa: non è necessario regolare il regime di dosaggio.

Adulti e bambini dai 5 anni: la dose raccomandata di zanamivir è di 2 inalazioni (2 × 5 mg) 1 volta al giorno per 10 giorni. La dose giornaliera totale è di 10 mg. La durata dell'uso può essere aumentata a 1 mese, se il rischio di infezione persiste per più di 10 giorni (ad esempio, si presume un contatto più lungo con il malato).

Pazienti anziani: non è necessario modificare il regime di dosaggio.

Pazienti con funzionalità renale compromessa: non è necessario aggiustare il regime posologico.

Pazienti con funzionalità epatica compromessa: non è necessario regolare il regime di dosaggio.

Istruzioni per l'uso Diskhalera con rotadiskami

Il dispositivo Diskhaler viene utilizzato per l'inalazione del rotadisk (la forma di rilascio di Relenza ®).

Diskhaler è costituito dalle seguenti parti:

- custodia con un coperchio e un ago di plastica per perforare una cella rotadisk;

- custodia per il boccaglio;

- un vassoio scorrevole con un boccaglio e una ruota girevole su cui è posizionato il rotadisk.

Il Rotadisk consiste di 4 blister, ognuno dei quali contiene una dose specifica del farmaco.

Il Rotadisk può essere conservato nel Dischaler per il dispositivo di inalazione, tuttavia, il blister deve essere forato appena prima che il farmaco venga inalato. Il mancato rispetto di questa raccomandazione può interrompere il funzionamento del Diskholder e, di conseguenza, ridurre l'efficacia del farmaco.

È importante! Non perforare il rotadisk prima di inserirlo nel Diskhaler.

Scarica rotadisk in Diskhaler

1. Togliere la custodia dal boccaglio, assicurarsi che il boccaglio sia pulito dentro e fuori.

2. Estrarre con cautela il cassetto fino all'uscita delle clip di plastica, afferrando gli angoli del vassoio. Estrarre completamente il vassoio in modo che le tacche sul lato dei morsetti siano visibili.

3. Estrarre completamente il vassoio stringendo le tacche sul lato dei morsetti con il pollice e l'indice.

4. Collocare il rotadisk sulle celle della ruota in basso e reinserire il vassoio nel Diskhaler.

5. Sollevare il coperchio del disco fino all'arresto per forare la pellicola superiore e inferiore del rotadisk. Chiudi il coperchio

È importante! Non sollevare il coperchio finché il cassetto non è completamente installato.

6. Dopo un'espirazione completa, posizionare il boccaglio tra i denti, stringere saldamente il boccaglio con le labbra, senza chiudere i fori per l'aria su entrambi i lati del boccaglio. Fai un respiro profondo e lento (sempre attraverso la bocca, non attraverso il naso). Rimuovere il boccaglio dalla bocca. Trattenere il respiro il più possibile. Espirare lentamente. Non espirare nell'inalatore.

7. Estrarre con cautela il vassoio estraibile una volta finché non si arresta, senza premere i fermagli e inserirlo. In questo caso, il rotadisk trasformerà una cella ed è pronto per l'inalazione successiva.

È importante! Pungere la cellula deve avvenire immediatamente prima dell'inalazione!

Per inalazioni ripetute ripetere i punti 5 e 6.

Sostituzione di un rotadisk vuoto

Ogni rotadisk contiene 4 celle. Dopo 4 inalazioni, sostituire il rotadisk vuoto con uno nuovo (punti 2-4).

È importante! I bambini devono usare un dispositivo per inalazione sotto la supervisione di un adulto.

overdose

Sovradosaggio accidentale è improbabile a causa della natura della forma di rilascio, della via di somministrazione e della bassa biodisponibilità dopo somministrazione orale di zanamivir.

Con l'inalazione di 64 mg al giorno (più di 3 volte la dose giornaliera raccomandata), non sono stati registrati effetti collaterali. Inoltre, non sono registrati per uso parenterale per 5 giorni alla dose di 1200 mg / die.

Istruzioni speciali

Rapporti individuali molto rari sullo sviluppo di broncospasmo e / o funzione respiratoria alterata dopo l'uso di zanamivir, compresi senza precedenti malattie nella storia. Se uno dei suddetti fenomeni si sviluppa, si dovrebbe interrompere l'assunzione di zanamivir e consultare un medico. I pazienti con malattie respiratorie dovrebbero avere broncodilatatori a breve distanza per il trattamento con zanamivir come un'ambulanza.

L'infezione causata dal virus dell'influenza può essere associata a vari disturbi neurologici e comportamentali. Le segnalazioni ricevute durante il periodo post-marketing includevano convulsioni convulsive, delirio, allucinazioni e comportamento deviante in pazienti infetti dal virus dell'influenza e che assumevano inibitori della neuraminidasi, incluso lo zanamivir (principalmente nei bambini in Giappone). Questi fenomeni sono stati osservati principalmente nelle prime fasi della malattia, spesso hanno avuto un esordio improvviso e un rapido esordio del risultato. La relazione causale tra l'assunzione di zanamivir e gli eventi avversi di cui sopra non è stata dimostrata. Se si presentano sintomi neuropsichiatrici, è necessario valutare il rapporto rischio-beneficio di un ulteriore trattamento con zanamivir per ogni singolo paziente.

Impatto sulla capacità di guidare un'auto e altri meccanismi: non notato.

Condizioni di vendita della farmacia

Condizioni di conservazione del farmaco Relenza ®

Tenere lontano dalla portata dei bambini.

Relenza

Il farmaco: RELENZA
Ingrediente attivo: zanamivir
Codice ATX: J05AH01
Cfg: farmaco antivirale
Reg. Numero: LSR-000095
Data di registrazione: 31/05/07
Reg. ID: GLAXO WELLCOME PRODUCTION

MODULO DI DOSAGGIO, COMPOSIZIONE E CONFEZIONAMENTO

Polvere per inalazione dosata bianca o quasi bianca.

Eccipienti: lattosio monoidrato.

Rotadisk (5) - scatole di plastica (1) complete di diskhaler (1 pz.) - pacchi di cartone.

La descrizione del farmaco si basa su istruzioni d'uso approvate ufficialmente.

AZIONE FARMACOLOGICA

Farmaco antivirale, inibitore altamente selettivo della neuraminidasi (enzima superficiale del virus dell'influenza). La neuraminidasi virale fornisce il rilascio di particelle virali da una cellula infetta e può accelerare la penetrazione del virus attraverso la barriera mucosa alla superficie delle cellule epiteliali, garantendo in tal modo l'infezione di altre cellule del tratto respiratorio. L'attività inibitoria di zanamivir è mostrata sia in vitro che in vivo e comprende tutti i 9 sottotipi di virus influenzali neuraminidasi, tra cui circolante e virulento per varie specie. Mezza concentrazione inibitoria (IC₅₀) per ceppi virali A e B, varia da 0,09 a 95,2 pM.

La replicazione del virus dell'influenza è limitata all'epitelio superficiale delle vie respiratorie. Zanamivir agisce nello spazio extracellulare, riducendo la riproduzione di entrambi i tipi di virus dell'influenza A e B, prevenendo il rilascio di particelle virali dalle cellule dell'epitelio superficiale delle vie respiratorie.

L'efficacia di inalazione di zanamivir è stata confermata in studi clinici controllati. L'uso di zanamavir come trattamento per le infezioni acute causate dal virus dell'influenza ha portato a una diminuzione del rilascio del virus (rispetto al placebo). Lo sviluppo di resistenza a zanamivir non è registrato.

Efficacia clinica e sicurezza

È stato dimostrato che lo zanamivir è anche efficace come mezzo per prevenire l'influenza nei bambini di età superiore a 5 anni e negli adulti. La percentuale di protezione efficace è del 67-79% rispetto al placebo e del 56-61% rispetto al controllo attivo.

farmacocinetica

Con l'uso inalatorio, la biodisponibilità assoluta del farmaco è bassa (in media 2%). L'assorbimento sistemico è circa del 10-20%. Dopo una singola dose di 10 mg C_max è 97 ng / ml ed è raggiunto dopo 1,25 ore. A causa del basso assorbimento, la concentrazione del principio attivo nel plasma sanguigno è bassa (un basso grado di assorbimento rimane durante inalazioni ripetute).

Dopo l'inalazione, lo zanamivir si distribuisce nei tessuti delle vie respiratorie, raggiungendo alte concentrazioni. Se usato in una singola dose di 10 mg, lo zanamivir è determinato nello strato epiteliale delle vie respiratorie, che è il principale sito di replicazione del virus dell'influenza.

La concentrazione di zanamivir 12 ore e 24 ore dopo l'inalazione è di circa 340 e 52 volte, rispettivamente, la mediana della neuraminidasi virale. Un'alta concentrazione di zanamivir nel tratto respiratorio fornisce una rapida inibizione della neuraminidasi virale.

Lo zanamivir si accumula principalmente nei tessuti dell'orofaringe e dei polmoni (in media, rispettivamente, il 77,6% e il 13,2%).

Metabolismo ed escrezione

Lo zanamivir viene escreto dai reni invariato e non viene metabolizzato.

T_1/2 Zanamivir dopo inalazione va da 2,6 a 5,05 ore La clearance totale va da 2,5 a 10,9 l / h.

Farmacocinetica in situazioni cliniche speciali

I pazienti anziani con una dose terapeutica di 20 mg / die hanno una bassa biodisponibilità (10-20%), a causa della quale non vi è alcun effetto sistemico di zanamivir. Le variazioni della farmacocinetica associate all'età sono improbabili (non è richiesto un aggiustamento della dose).

Nei bambini, la farmacocinetica di zanamivir è stata valutata in uno studio controllato in 24 pazienti di età compresa tra 3 mesi e 12 anni utilizzando un nebulizzatore (10 mg) e un inalatore di polvere (10 mg). I parametri farmacocinetici nei bambini non differivano da quelli negli adulti.

Nei pazienti con compromissione della funzionalità renale, quando si utilizzano dosi terapeutiche di 20 mg, la biodisponibilità è bassa al 10-20%, pertanto le concentrazioni sistemiche di zanamivir sono insignificanti. Data l'ampia gamma di sicurezza dei farmaci, un possibile aumento delle concentrazioni sistemiche in pazienti con insufficienza renale grave rimane clinicamente insignificante e non richiede la correzione del regime posologico.

Poiché lo zanamivir non viene metabolizzato, in violazione della funzionalità epatica non è necessario un regime di dosaggio correttivo.

INDICAZIONI

- trattamento e prevenzione delle infezioni causate dai virus dell'influenza A e B nei bambini di età superiore ai 5 anni e negli adulti.

MODALITÀ DI DOSAGGIO

È inteso solo per la somministrazione di inalazione alle vie respiratorie utilizzando l'inalatore di scarico fornito. Altri farmaci inalatori, come i broncodilatatori ad alta velocità, dovrebbero essere assunti prima dell'inizio dell'inalazione con Relenza.

Nel trattamento dell'influenza A e negli adulti e nei bambini di età superiore ai 5 anni, si raccomanda di prescrivere 2 inalazioni (2-5 mg) 2 volte / die per 5 giorni. Dose giornaliera - 20 mg.

Sono richiesti pazienti anziani e pazienti con funzionalità renale compromessa e aggiustamento della dose epatica.

Per un effetto ottimale, il trattamento deve essere iniziato il più presto possibile.

Per prevenire l'influenza A e negli adulti e nei bambini sopra i 5 anni, si raccomanda di prescrivere 2 inalazioni (2-5 mg) 1 volta / giorno per 10 giorni. Dose quotidiana - 10 mg. Il corso di prevenzione può essere esteso a 1 mese, se il rischio della malattia persiste per più di 10 giorni.

Non è richiesto un aggiustamento del dosaggio per pazienti anziani e pazienti con funzionalità renale ed epatica compromessa.

Regole dell'applicazione

Il dispositivo Diskhaler è utilizzato per inalazioni di un rotadisk (modulo di rilascio di Relenza). Diskhaler è costituito dalle seguenti parti:

- un alloggiamento con un coperchio e un ago di plastica per perforare la cella del rotadisk;

- custodia per il boccaglio;

- un vassoio scorrevole con un boccaglio e una ruota girevole su cui è posizionato il Rotadisk;

Il Rotadisk consiste di 4 blister, ognuno dei quali contiene una dose specifica del farmaco.

Il Rotadisk può essere conservato nel Dischaler per il dispositivo di inalazione, tuttavia, il blister deve essere forato appena prima che il farmaco venga inalato. Il mancato rispetto di questa raccomandazione può interrompere il funzionamento del Diskholder e, di conseguenza, ridurre l'efficacia del farmaco.

Non perforare il rotadisk prima di inserirlo nel Diskhaler.

Scarica rotadisk in Diskhaler

1. Togliere la custodia dal boccaglio, assicurarsi che il boccaglio sia pulito dentro e fuori.

2. Estrarre con cautela il cassetto fino all'uscita delle clip di plastica, afferrando gli angoli del vassoio. Estrarre completamente il vassoio in modo che le tacche sul lato dei morsetti siano visibili.

3. Estrarre completamente il vassoio, stringendo le tacche sul lato dei morsetti con il pollice e l'indice.

4. Collocare il rotadisk sulle celle della ruota in basso e reinserire il vassoio nel Diskhaler. Condurre l'inalazione.

5. Sollevare il coperchio del disco fino all'arresto per poter forare le pellicole superiore e inferiore del Rotadisc. Chiudi il coperchio

Non sollevare il coperchio finché il cassetto non è completamente installato.

6. Dopo un'espirazione completa, posizionare il boccaglio tra i denti, stringere saldamente il boccaglio con le labbra, senza chiudere i fori per l'aria su entrambi i lati del boccaglio. Fai un respiro profondo e lento (sempre attraverso la bocca, non attraverso il naso). Rimuovere il boccaglio dalla bocca. Trattenere il respiro il più possibile. Espirare lentamente. Non espirare nell'inalatore.

7. Estrarre con cautela il vassoio estraibile una volta finché non si arresta, senza premere i fermagli e inserirlo. In questo caso, il rotadisk trasformerà una cella ed è pronto per l'inalazione successiva.

Perforare la cellula solo immediatamente prima dell'inalazione.

Per inalazioni ripetute ripetere p.5 e p.6.

Sostituzione di un rotadisk vuoto

Ogni rotadisk contiene 4 celle. Dopo quattro inalazioni, un rotadisk vuoto deve essere sostituito con uno nuovo (p.2-4).

I bambini devono usare un dispositivo per inalazione sotto la supervisione di un adulto.

EFFETTI AVVERSI

In studi clinici controllati, l'incidenza di eventi avversi è simile nel gruppo zanamivir e nel gruppo placebo. Le segnalazioni spontanee contenevano informazioni su reazioni indesiderate all'uso di zanamivir e sono state classificate come segue: molto spesso (? 1/10), spesso (? 1/100, <1/10) иногда (?1/1000, <1/100), редко (?1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи.

Reazioni allergiche: molto raramente - reazioni allergiche, tra cui gonfiore del viso e laringe.

Da parte del sistema respiratorio: molto raramente - broncospasmo, difficoltà a respirare.

Reazioni dermatologiche: molto raramente - rash, orticaria.

CONTROINDICAZIONI

- Ipersensibilità al farmaco.

Le precauzioni dovrebbero essere prescritte il farmaco per le malattie del tratto respiratorio, accompagnato da broncospasmo (inclusa la storia).

GRAVIDANZA E LATTAZIONE

L'efficacia e la sicurezza di zanamivir durante la gravidanza e l'allattamento (allattamento al seno) non sono state studiate.

Studi sperimentali su animali hanno dimostrato che lo zanamivir attraversa la placenta ed è escreto nel latte materno, tuttavia, non vi è alcun effetto teratogeno o una diminuzione della fertilità o manifestazioni cliniche di eventuali menomazioni nei periodi peri e postnatali. Non ci sono informazioni sulla penetrazione attraverso la barriera placentare o nel latte materno negli esseri umani.

Tuttavia, lo zanamivir non deve essere usato durante la gravidanza e durante l'allattamento, soprattutto nel primo trimestre, tranne nei casi in cui il beneficio atteso dall'uso per la madre superi il possibile rischio per il feto.

ISTRUZIONI SPECIALI

Rapporti individuali molto rari sullo sviluppo di broncospasmo e / o funzione respiratoria alterata dopo l'uso di zanamavir sono stati registrati, tra cui senza precedenti malattie nella storia. Se uno dei suddetti fenomeni si sviluppa, si dovrebbe interrompere l'assunzione di zanamivir e consultare un medico.

I pazienti con malattie respiratorie dovrebbero avere broncodilatatori a breve distanza per il trattamento con zanamivir come un'ambulanza.

L'infezione causata dal virus dell'influenza può essere associata a vari disturbi neurologici e comportamentali. Le segnalazioni ricevute nel periodo post-marketing (per lo più registrate nei bambini in Giappone) sono state associate a convulsioni convulsive, delirio, allucinazioni e comportamento deviante in pazienti infetti dal virus dell'influenza e che assumevano inibitori della neuraminidasi, incluso lo zanamivir. Questi fenomeni sono stati osservati principalmente nelle prime fasi della malattia, spesso hanno avuto un esordio improvviso e un rapido esordio del risultato. La relazione causale tra l'assunzione di zanamivir e gli eventi avversi di cui sopra non è stata dimostrata. Se si presentano sintomi neuropsichiatrici, è necessario valutare il rapporto rischio / beneficio di un ulteriore trattamento con zanamivir per ogni singolo paziente.

Influenza sulla capacità di guidare il trasporto motorio e i meccanismi di controllo

OVERDOSE

Sovradosaggio accidentale è improbabile a causa della somministrazione controllata, della via di somministrazione e della bassa biodisponibilità del farmaco.

Con l'uso di inalazione di 64 mg / die (più di 3 volte più alto del giornaliero raccomandato), non sono stati registrati effetti collaterali. Inoltre, non sono registrati con l'uso parenterale del farmaco alla dose di 1,2 g / die per 5 giorni.

INTERAZIONE DEL DROGA

Dati sulle interazioni farmacologiche farmaco Relenza non fornito.

CONDIZIONI PER LA VACANZA DA DRUGSTORES

Il farmaco è disponibile su prescrizione medica.

TERMINI E CONDIZIONI

Il farmaco deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini a una temperatura non superiore a 30 ° C. Periodo di validità - 5 anni.