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Manuale Ecologo

Antibiotico - una sostanza "contro la vita" - un farmaco che viene utilizzato per il trattamento di malattie causate da agenti vivi, di norma, vari batteri patogeni.

Gli antibiotici sono divisi in molti tipi e gruppi per una serie di motivi.

La classificazione degli antibiotici consente di determinare in modo più efficace la portata di ciascun tipo di farmaco.

Classificazione antibiotica moderna

1. A seconda dell'origine.

  • Naturale (naturale).
  • Semi-sintetico: nella fase iniziale della produzione, la sostanza è ottenuta da materie prime naturali e quindi continua a sintetizzare artificialmente il farmaco.
  • Sintetico.

A rigor di termini, solo i preparati derivati ​​da materie prime naturali sono antibiotici.

Tutti gli altri medicinali sono chiamati "farmaci antibatterici". Nel mondo moderno, il concetto di "antibiotico" implica tutti i tipi di farmaci che possono combattere con agenti patogeni vivi.

Da dove provengono gli antibiotici naturali?

  • da funghi muffa;
  • da actinomiceti;
  • da batteri;
  • dalle piante (phytoncides);
  • dai tessuti di pesci e animali.

A seconda dell'impatto.

  • Antibatterico.
  • Antineoplastici.
  • Antifungini.

3. Secondo lo spettro di impatto su un particolare numero di diversi microrganismi.

  • Antibiotici con uno spettro ristretto di azione.
    Questi farmaci sono preferiti per il trattamento, poiché mirano al tipo (o gruppo) specifico di microrganismi e non sopprimono la microflora sana del paziente.
  • Antibiotici con una vasta gamma di effetti.

Dalla natura dell'impatto sui batteri cellulari.

  • Farmaci battericidi - distruggono gli agenti patogeni.
  • Batteriostatici - sospendono la crescita e la riproduzione delle cellule.

Successivamente, il sistema immunitario del corpo deve far fronte in modo indipendente con i batteri rimasti all'interno.

5. Per struttura chimica.
Per coloro che studiano gli antibiotici, la classificazione per struttura chimica è decisiva, poiché la struttura del farmaco determina il suo ruolo nel trattamento di varie malattie.

1. Farmaci beta-lattamici

La penicillina è una sostanza prodotta da colonie di muffe delle specie Penicillinum. I derivati ​​naturali e artificiali della penicillina hanno un effetto battericida. La sostanza distrugge le pareti delle cellule batteriche, che porta alla loro morte.

I batteri patogeni si adattano ai farmaci e diventano resistenti a loro.

La nuova generazione di penicilline è integrata con tazobactam, sulbactam e acido clavulanico, che proteggono il farmaco dalla distruzione all'interno delle cellule batteriche.

Sfortunatamente, le penicilline sono spesso percepite dal corpo come un allergene.

Gruppi antibiotici di penicillina:

  • Le penicilline naturali non sono protette dalle penicillinasi, un enzima che produce batteri modificati e che distruggono l'antibiotico.
  • Semisintetici - resistenti agli effetti dell'enzima batterico:
    G - benzilpenicillina biosintetica della penicillina;
    aminopenicillina (amoxicillina, ampicillina, bekampitsellin);
    penicillina semisintetica (farmaci meticillina, oxacillina, cloxacillina, dicloxacillina, flucloxacillina).

Utilizzato nel trattamento di malattie causate da batteri resistenti alle penicilline.

Oggi sono note 4 generazioni di cefalosporine.

  1. Cefalexina, cefadroxile, catena.
  2. Cefamezina, cefuroxime (acetile), cefazolina, cefaclor.
  3. Cefotaxim, ceftriaxon, ceftizadim, ceftibuten, cefoperazone.
  4. Cefpyr, cefepime.

Le cefalosporine causano anche reazioni allergiche.

Le cefalosporine sono utilizzate in interventi chirurgici per prevenire complicazioni nel trattamento delle malattie otorinolaringoiatriche, della gonorrea e della pielonefrite.

macrolidi
Hanno un effetto batteriostatico - impediscono la crescita e la divisione dei batteri. I macrolidi agiscono direttamente sul sito dell'infiammazione.
Tra gli antibiotici moderni, i macrolidi sono considerati i meno tossici e forniscono un minimo di reazioni allergiche.

I macrolidi si accumulano nel corpo e applicano brevi corsi di 1-3 giorni.

Utilizzato nel trattamento delle infiammazioni degli organi ENT interni, polmoni e bronchi, infezioni degli organi pelvici.

Eritromicina, roxithromycin, clarithromycin, azithromycin, azalides e ketolides.

Un gruppo di farmaci di origine naturale e artificiale. Possiede azione batteriostatica.

Le tetracicline sono utilizzate nel trattamento di infezioni gravi: brucellosi, antrace, tularemia, organi respiratori e tratto urinario.

Lo svantaggio principale del farmaco è che i batteri si adattano molto rapidamente ad esso. La tetraciclina è più efficace se applicata localmente come un unguento.

  • Tetracicline naturali: tetraciclina, ossitetraciclina.
  • Tetracicline semisventite: clorotetrina, doxiciclina, metaciclina.

Gli aminoglicosidi sono farmaci battericidi altamente tossici che sono attivi contro i batteri aerobi gram-negativi.
Gli aminoglicosidi distruggono rapidamente ed efficacemente i batteri patogeni, anche con un'immunità indebolita. Per avviare il meccanismo per la distruzione dei batteri, sono necessarie condizioni aerobiche, cioè gli antibiotici di questo gruppo non "lavorano" in tessuti e organi morti con scarsa circolazione sanguigna (cavità, ascessi).

Gli aminoglicosidi sono usati nel trattamento delle seguenti condizioni: sepsi, peritonite, foruncolosi, endocardite, polmonite, danno renale batterico, infezioni del tratto urinario, infiammazione dell'orecchio interno.

Preparati aminoglicosidici: streptomicina, kanamicina, amikacina, gentamicina, neomicina.

Un farmaco con un meccanismo d'azione batteriostatico sui patogeni batterici. È usato per il trattamento di gravi infezioni intestinali.

Uno spiacevole effetto collaterale del trattamento del cloramfenicolo è il danno al midollo osseo, in cui vi è una violazione del processo di produzione delle cellule del sangue.

Preparati con una vasta gamma di effetti e un potente effetto battericida. Il meccanismo di azione sui batteri è una violazione della sintesi del DNA, che porta alla loro morte.

I fluorochinoloni sono usati per il trattamento topico di occhi e orecchie, a causa di un forte effetto collaterale.

I farmaci hanno effetti sulle articolazioni e sulle ossa, sono controindicati nel trattamento di bambini e donne incinte.

I fluorochinoloni sono usati in relazione ai seguenti patogeni: gonococco, shigella, salmonella, colera, micoplasma, clamidia, bacillo pseudomonas, legionella, meningococco, micobatterio tubercolare.

Preparati: levofloxacina, emifloxacina, sparfloxacina, moxifloxacina.

Tipo di antibiotico misto di effetti sui batteri. Ha un effetto battericida sulla maggior parte delle specie e un effetto batteriostatico su streptococchi, enterococchi e stafilococchi.

Preparati di glicopeptidi: teikoplanin (targocid), daptomicina, vancomicina (vancatsin, diatracina).

8. Antibiotici tubercolosi
Preparati: ftivazid, metazid, salyuzid, ethionamide, protionamid, isoniazide.

Antibiotici con effetto antifungino
Distruggi la struttura a membrana delle cellule fungine, causandone la morte.

10. Farmaci anti-lebbra
Utilizzato per il trattamento della lebbra: solusulfone, diutsifon, diaphenylsulfone.

11. Farmaci antineoplastici - antracicline
Doxorubicina, rubomicina, carminomicina, aclarubicina.

12. lincosamidi
In termini di proprietà terapeutiche, sono molto vicini ai macrolidi, sebbene la loro composizione chimica sia un gruppo completamente diverso di antibiotici.
Droga: caseina S.

Antibiotici usati nella pratica medica, ma che non appartengono a nessuna delle classificazioni conosciute.
Fosfomicina, fusidina, rifampicina.

Tabella dei farmaci - antibiotici

Classificazione di antibiotici in gruppi, la tabella distribuisce alcuni tipi di farmaci antibatterici, a seconda della struttura chimica.

Gruppi di antibiotici e loro tabella dei rappresentanti

Controindicato nei bambini e nelle donne in gravidanza.

La classificazione principale di preparazioni antibatteriche è effettuata secondo la loro struttura chimica.

SOSTANZE AZOTO - contengono azoto e fanno parte di alimenti, mangimi, soluzioni del suolo e humus, e sono anche preparati artificialmente per uso tecnico...

Riassunto dei gruppi antibiotici

SOSTANZE ANABOLICHE - lek. Sintetico. farmaci che stimolano la sintesi delle proteine ​​nella calcificazione del corpo e delle ossa. L'azione di A. manifestato, in particolare, nell'aumentare la massa dei muscoli scheletrici...

SOSTANZE BATTERIOSTATICHE - agenti batteriostatici, sostanze che hanno la proprietà di sospendere temporaneamente la riproduzione dei batteri.

Si distinguono per molti microrganismi e alcune piante superiori...

sostanze alchilanti - sostanze che hanno la capacità di introdurre radicali monovalenti di idrocarburi grassi in molecole di composti organici...

Grande dizionario medico

sostanze antiormonali - sostanze medicinali che hanno la proprietà di indebolire o fermare l'azione degli ormoni...

Grande dizionario medico

sostanze antiserotoniniche - sostanze medicinali che inibiscono la sintesi di serotonina o bloccano varie manifestazioni della sua azione...

Grande dizionario medico

sostanze anti-enzimatiche - sostanze medicinali che inibiscono selettivamente l'attività di determinati enzimi...

Grande dizionario medico

sostanze anti-folia - sostanze medicinali che sono anti-metaboliti dell'acido folico; possedere azione antitumorale citostatica...

Grande dizionario medico

Battericidi - prodotti chimici che hanno proprietà battericide, usati come disinfettanti o per chemioprofilassi e chemioterapia di malattie infettive...

Grande dizionario medico

L'attività di una sostanza è la capacità di una sostanza di cambiare la tensione superficiale, essendo adsorbita nello strato superficiale dell'interfaccia.

SOSTANZE ANTI-ISOTIPICI - Vedi ANTI-ISOTIPO...

SALDO DI SOSTANZA - espressione quantitativa della ridistribuzione degli elementi nel processo di sostituzione degli oggetti riciclabili originali

minatore. neoplasie di re-emergenti rb e minerali, che mostrano un cambiamento nel contenuto di...

SOSTANZE ALLOPATICHE - sostanze inibitrici secrete dalle foglie e dalle radici delle piante superiori e che sono una reazione protettiva ai vari stimoli negativi...

Sostanze batteriostatiche - antibiotici, ioni metallici, agenti chemioterapici e altre sostanze che ritardano la riproduzione completa di batteri o altri microrganismi, cioè causano batteriostasi...

Grande Enciclopedia Sovietica

Sostanze battericide - sostanze che possono uccidere batteri e altri microrganismi...

Grande Enciclopedia Sovietica

SOSTANZE ANESTETICHE: rendere il corpo o parte di esso insensibile al dolore...

Dizionario di parole straniere della lingua russa

Secondo il metodo di ottenere antibiotici si dividono in:

3 semi-sintetico (allo stadio iniziale è ottenuto naturalmente, quindi la sintesi è condotta artificialmente).

Antibiotici per origine diviso nei seguenti gruppi principali:

sintetizzato da funghi (benzilpenicillina, griseofulvina, cefalosporine, ecc.);

Informazioni sui gruppi di antibiotici, i loro tipi e compatibilità

actinomiceti (streptomicina, eritromicina, neomicina, nistatina, ecc.);

3. batteri (gramicidina, polimixine, ecc.);

4. animali (lisozima, ecmolina, ecc.);

secreto dalle piante superiori (phytoncides, allicin, rafanin, imanin, ecc.);

6. sintetico e semisintetico (levometsitina, meticillina, sincomicina, ampicillina, ecc.)

Antibiotici a fuoco (spettro) Le azioni appartengono ai seguenti gruppi principali:

1) attivo principalmente contro microrganismi gram-positivi, principalmente antistaphylococcal, penicilline naturali e semi-sintetiche, macrolidi, fuzidin, lincomycin, fosfomycin;

2) attivo contro microrganismi gram-positivi e gram-negativi (ad ampio spettro) - tetracicline, aminoglicosidi, cloramfenicolo, cloramfenicolo, penicilline semisintetiche e cefalosporine;

3) anti-tubercolosi - streptomicina, kanamicina, rifampicina, biomicina (florimitsina), cicloserina, ecc.;

4) antimicotico - nistatina, amfotericina B, griseofulvina e altri;

5) agendo sulla più semplice - doxiciclina, clindamicina e monomitsina;

6) agendo su elminti - igromicina B, ivermectina;

7) antitumorali - actinomicine, antracicline, bleomicine, ecc.;

8) farmaci antivirali - rimantadina, amantadina, azidotimidina, vidarabina, aciclovirina, ecc.

9) immunomodulatori - antibiotico ciclosporina.

Secondo lo spettro d'azione - il numero di specie di microrganismi che sono interessati dagli antibiotici:

  • farmaci che interessano principalmente batteri gram-positivi (benzilpenicillina, oxacillina, eritromicina, cefazolina);
  • farmaci che colpiscono principalmente batteri gram-negativi (polimixine, monobactam);
  • farmaci ad ampio spettro, attivo contro i batteri gram-positivi e gram-negativi (cefalosporine di terza generazione macrolidi, tetracicline, streptomicina, neomicina);

Gli antibiotici appartengono alle seguenti classi principali di composti chimici:

beta-lattamici molecole base antibiotici sono anello beta-lattamico: (. agiscono su stafilococchi - oxacillina, così come i farmaci ad ampio spettro - ampicillina, azlocillina, carbenicillina, paperatsillin et al) naturale (benzilpenicillina, phenoxymethyl penicillina), penicilline semisintetiche, cefalosporine - un grande gruppo di antibiotici altamente efficaci (cefalexina, cefalotina, cefotaxime, ecc) aventi differente spettro di attività antimicrobica;

aminoglicosidi contengono zuccheri amminoacidi legati glicosidi legati al resto di (aglicone moiety) molecule - droghe naturali e semisintetici (streptomicina, kanamicina, gentamicina, sisomicina, tobramicina, netilmicina, amikacina et al.);

3. tetracicline naturali e semisintetici, in base alla loro molecola costituita da quattro anelli a sei membri fusi - (tetraciclina, ossitetraciclina, metaciclina, doxiciclina);

4. macrolidi contengono nella molecola un anello macrociclico lattone, associata con una o più frazioni di carboidrati - (eritromicina, l'oleandomicina - gruppo principale di antibiotici e loro derivati);

Le anzamicine hanno una struttura chimica particolare, che include un anello macrociclico (rifampicina - un antibiotico semisintetico è di importanza pratica);

6. i polipeptidi nella loro molecola contengono diversi doppi legami coniugati - (gramicidina C, polimixine, bacitracina, ecc.);

7. glicopeptidi (vancomicina, teikoplanina, ecc.);

8. linkosamides - clindamicina, lincomicina;

9. antracicline - uno dei principali gruppi di antibiotici antitumorali doxorubicina (adriamicina) o loro derivati, aclarubicina, daunorubicina (rubomicin) e altri.

Secondo il meccanismo d'azione sulle cellule microbiche gli antibiotici si dividono in battericidi (che portano rapidamente alla morte cellulare) e batteriostatici (inibendo la crescita e la divisione delle cellule) (tabella 1)

- Tipi di azione di antibiotici su microflora.

Gruppo farmacologico - Penicilline

I preparativi per sottogruppi sono esclusi. permettere

descrizione

Penicilline (penicillina) - un gruppo di antibiotici prodotti da molte specie di Penicillium stampi genere, più attivo contro batteri Gram-positivi e alcuni batteri gram-negativi (Neisseria gonorrhoeae, meningococco e spirochete). Le penicilline appartengono al cosiddetto. antibiotici beta-lattamici (beta-lattamici).

I beta-lattamici sono un grande gruppo di antibiotici per i quali è comune la presenza di un anello beta-lattamico a quattro membri nella struttura della molecola. I beta lattamici includono penicilline, cefalosporine, carbapenemi, monobactam. I beta-lattamici sono il gruppo più numeroso di farmaci antimicrobici utilizzati nella pratica clinica, che occupa una posizione di leadership nel trattamento della maggior parte delle malattie infettive.

Informazioni storiche Nel 1928, lo scienziato inglese Alexander Fleming, che ha lavorato in St.Mary`s Hospital di Londra, ha trovato la capacità di fungo filamentoso muffa verde (Penicillium notatum) causano la morte di stafilococchi in cellule in coltura. Il principio attivo del fungo, che ha attività antibatterica, A. Fleming chiamato penicillina. Nel 1940 a Oxford un gruppo di ricercatori guidati da Kh.V. Flory e E.B. Cheyna ha isolato in forma pura una quantità significativa della prima penicillina proveniente dalla cultura del Penicillium notatum. Nel 1942, l'eccezionale ricercatore russo Z.V. Yermoleva ricevette penicillina dal fungo del penicillium crustosum. Dal 1949, quantità praticamente illimitate di benzilpenicillina (penicillina G) sono diventate disponibili per uso clinico.

Il gruppo di penicillina comprende composti naturali prodotti da vari tipi di muffa fungo Penicillium e un numero di semi-sintetici. Le penicilline (come altri beta-lattamici) hanno un effetto battericida sui microrganismi.

Le proprietà più comuni delle penicilline comprendono: bassa tossicità, una vasta gamma di dosaggi, allergia crociata tra tutte le penicilline e parzialmente cefalosporine e carbapenemici.

L'effetto antibatterico dei beta-lattamici è associato alla loro specifica capacità di interrompere la sintesi della parete cellulare batterica.

La parete cellulare nei batteri ha una struttura rigida, dà forma ai microrganismi e fornisce la loro protezione contro la distruzione. È a base di eteropolimero - peptidoglicano, costituito da polisaccaridi e polipeptidi. La sua struttura reticolare reticolata conferisce forza alla parete cellulare. La composizione dei polisaccaridi comprende zuccheri amminici come N-acetilglucosamina, nonché acido N-acetilmuramico, che si trova solo nei batteri. Catene peptidiche corte, inclusi alcuni aminoacidi L e D, sono associate agli zuccheri amminici. Nei batteri gram-positivi, la parete cellulare contiene 50-100 strati di peptidoglicano, in batteri gram-negativi, 1-2 strati.

Circa 30 enzimi batterici sono coinvolti nel processo di biosintesi del peptidoglicano, che consiste in 3 fasi. Si ritiene che le penicilline violino le ultime fasi della sintesi della parete cellulare, prevenendo la formazione di legami peptidici inibendo l'enzima transpeptidasi. La transpeptidasi è una delle proteine ​​leganti la penicillina con cui interagiscono gli antibiotici beta-lattamici. Le proteine ​​leganti la penicillina, gli enzimi coinvolti nelle fasi finali della formazione della parete cellulare batterica, oltre alle transpeptidasi, comprendono carbossipeptidasi e endopeptidasi. Tutti i batteri li hanno (per esempio, Staphylococcus aureus ne ha 4, Escherichia coli - 7). Le penicilline si legano a queste proteine ​​a velocità diverse per formare un legame covalente. Quando ciò accade, si verifica l'inattivazione delle proteine ​​leganti la penicillina, la resistenza della parete cellulare batterica viene interrotta e le cellule vengono sottoposte a lisi.

Farmacocinetica. Quando l'ingestione di penicilline viene assorbita e distribuita in tutto il corpo. Le penicilline penetrano bene nei tessuti e nei fluidi corporei (sinoviale, pleurico, pericardico, biliare), dove le concentrazioni terapeutiche vengono rapidamente raggiunte. Le eccezioni sono il liquido cerebrospinale, il media interno dell'occhio e il segreto della ghiandola prostatica - qui le concentrazioni di penicillina sono basse. La concentrazione di penicilline nel liquido cerebrospinale può variare a seconda delle condizioni: in condizioni normali - meno del 1% di siero, con infiammazione può aumentare al 5%. Le concentrazioni terapeutiche nel liquido cerebrospinale sono create con la meningite e la somministrazione di farmaci in dosi elevate. Le penicilline vengono espulse rapidamente dal corpo, principalmente dai reni mediante filtrazione glomerulare e secrezione tubulare. La loro emivita è breve (30-90 min), la concentrazione nell'urina è alta.

Esistono diverse classificazioni di farmaci appartenenti al gruppo delle penicilline: per struttura molecolare, per fonte, per spettro di attività, ecc.

Secondo la classificazione fornita da D.A. Kharkevich (2006), le penicilline sono suddivise come segue (la classificazione è basata su un numero di caratteristiche, incluse le differenze nei modi di ottenere):

I. Preparazioni di penicilline ottenute per sintesi biologica (penicilline biosintetiche):

I.1. Per somministrazione parenterale (distrutta nell'ambiente acido dello stomaco):

benzilpenicillina (sale di sodio),

benzilpenicillina (sale di potassio);

benzilpenicillina (sale di Novocain)

I.2. Per la somministrazione enterale (resistente agli acidi):

fenossimetilpenicillina (penicillina V).

II. Penicilline semisintetiche

II.1. Per la somministrazione parenterale e enterale (resistente agli acidi):

- resistente all'azione della penicillinasi:

oxacillina (sale di sodio),

- ampio spettro:

II.2. Per somministrazione parenterale (distrutta nell'ambiente acido dello stomaco)

- ampio spettro, tra cui Pseudomonas aeruginosa:

carbenicillina (sale disodico),

II.3. Per la somministrazione enterale (resistente agli acidi):

carbenicillina (sodio indanile),

Secondo la classificazione delle penicilline date da I. B. Mikhailov (2001), le penicilline possono essere divise in 6 gruppi:

1. Penicilline naturali (benzilpenicilline, bicilline, fenossimetilpenicillina).

2. Isoxazolpenicilline (oxacillina, cloxacillina, flucloxacillina).

3. Amidinopenitsillin (amdinocillina, pivamdinocillina, bakamdinocillina, acidocillina).

4. Aminopenicilline (ampicillina, amoxicillina, talampicillina, bacampicillina, pivampicillina).

5. Carboxypenicillins (carbenicillin, carbecillin, carindacillin, ticarcillin).

6. Ureidopenitsillin (azlotsillin, mezlocillin, piperacillin).

La fonte di ricevimento, lo spettro di azione, nonché l'associazione con beta-lattamasi sono stati presi in considerazione al momento della creazione della classificazione fornita nel Manuale federale (sistema formulario), numero VIII.

benzilpenicillina (penicillina G),

fenossimetilpenicillina (penicillina V),

3. Spettro esteso (aminopenicilline):

4. Attivo contro Pseudomonas aeruginosa:

5. Combinato con inibitori della beta-lattamasi (protetti da inibitori):

Penicilline naturali (naturali) - Questi sono antibiotici a spettro ristretto che colpiscono i batteri e i cocchi gram-positivi. Le penicilline biosintetiche sono ottenute dal terreno di coltura su cui vengono coltivati ​​alcuni ceppi di funghi muffa (Penicillium). Esistono diverse varietà di penicilline naturali, una delle più attive e resistenti è la benzilpenicillina. Nella pratica medica, la benzilpenicillina viene utilizzata sotto forma di vari sali: sodio, potassio e novocainico.

Tutte le penicilline naturali hanno un'attività antimicrobica simile. penicilline naturali vengono distrutti beta-lattamasi in modo inefficace per il trattamento delle infezioni da stafilococco, come nella maggior parte dei casi, gli stafilococchi producono beta-lattamasi. Sono efficaci soprattutto contro i batteri gram-positivi (compresi Streptococcus spp., Compreso Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, cocchi Gram negativi (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), alcuni anaerobi (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirochete (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). microrganismi gram-negativi resistenti normalmente, eccetto Haemophilus ducreyi e Pasteurella multocida. Per quanto riguarda i virus (agenti patogeni di influenza, poliomielite, il vaiolo, e altri.), Mycobacterium tuberculosis, l'agente eziologico della amebiasis, rickettsiosi, penicilline fungine - sono inefficaci.

La benzilpenicillina è attiva principalmente contro i cocchi gram-positivi. Gli spettri dell'azione antibatterica della benzilpenicillina e della fenossimetilpenicillina sono quasi identici. Tuttavia, la benzilpenicillina è 5-10 volte più attiva della fenossimetilpenicillina per Neisseria spp sensibile. e alcuni anaerobi. Phenoxymethylpenicillin è prescritto per le infezioni di gravità moderata. L'attività dei preparati di penicillina è determinata biologicamente dall'effetto antibatterico su un particolare ceppo di Staphylococcus aureus. Per unità di azione (1 U) assumere un'attività di 0,5988 μg di sale di sodio cristallino chimicamente puro di benzilpenicillina.

svantaggi significativi benzilpenicillina è la sua instabilità di beta-lattamasi (mediante scissione enzimatica dell'anello beta-lattamico della beta-lattamasi (penicillinasi) per formare l'antibiotico acido penicillanico perde la sua attività antimicrobica), piccolo assorbimento nello stomaco (necessita somministrazione di iniezione percorsi) e relativamente bassa attività contro la maggior parte dei microrganismi gram-negativi.

In condizioni normali, le preparazioni di benzilpenicillina penetrano male nel liquido cerebrospinale, tuttavia, con l'infiammazione delle meningi, aumenta la permeabilità attraverso il BBB.

La benzilpenicillina, utilizzata sotto forma di sali di sodio e potassio altamente solubili, ha una breve durata di 3-4 ore, poiché espulso rapidamente dal corpo e ciò richiede frequenti iniezioni. A questo proposito, i sali scarsamente solubili di benzilpenicillina (incluso il sale di novocaina) e la benzilpenicillina della benzatina sono stati proposti per l'uso nella pratica medica.

Forme prolungate ), sono sospensioni che possono essere somministrate solo per via intramuscolare. Vengono lentamente assorbiti dal sito di iniezione, creando un deposito nel tessuto muscolare. Ciò consente di mantenere la concentrazione dell'antibiotico nel sangue per un tempo considerevole e quindi ridurre la frequenza della somministrazione del farmaco.

Tutti i sali di benzilpenicillina sono utilizzati per via parenterale, dal momento che sono distrutti nell'ambiente acido dello stomaco. Delle penicilline naturali, solo la fenossimetilpenicillina (penicillina V) possiede proprietà stabili agli acidi, sebbene in grado debole. La fenossimetilpenicillina differisce nella struttura chimica dalla benzilpenicillina per la presenza di un gruppo fenossimetilico nella molecola anziché di un gruppo benzilico.

Benzilpenicillina è utilizzato per infezioni causate da Streptococcus pneumoniae, tra cui Streptococcus (polmonite acquisita in comunità, la meningite), Streptococcus pyogenes (tonsilliti da streptococco, impetigine, erisipela, scarlattina, endocardite) con l'infezione da meningococco. Benzilpenicillina è l'antibiotico di scelta nel trattamento della difterite, gangrena gassosa, leptospirosi, malattia di Lyme.

Le bicilline sono mostrate, prima di tutto, se necessario, il mantenimento a lungo termine di concentrazioni efficaci nel corpo. Essi sono utilizzati in sifilide e altre malattie causate da Treponema pallidum (framboèsia), infezioni da streptococco (escluse le infezioni causate da Streptococcus gruppo B) - tonsillite acuta, scarlattina, infezioni della ferita, l'erisipela, reumatismi, la leishmaniosi.

Nel 1957, l'acido 6-amminopenicillanico fu isolato dalle penicilline naturali e lo sviluppo di preparazioni semi-sintetiche fu avviato sulla sua base.

acido 6-amminopenicillanico - molecola base della penicillina ( "penicillina nucleo") - un composto eterociclico complesso costituito da due anelli: tiazolidina e Beta-lattame. Con beta-lattamici anello collegato laterale radicale determinare notevoli proprietà farmacologiche delle molecole formate in questa preparazione. Nelle penicilline naturali, la struttura radicale dipende dalla composizione del terreno su cui Penicillium spp.

Le penicilline semisintetiche sono prodotte mediante modificazione chimica, che lega vari radicali alla molecola di acido 6-amminopenicillanico. Così sono stati ottenuti penicilline con determinate proprietà:

- resistente all'azione delle penicillinasi (beta-lattamasi);

- acido-veloce, efficace all'appuntamento all'interno;

- possedere un ampio spettro di azione.

Izoksazolpenitsilliny (penicilline Izoksazolilovye, penitsillinazostabilnye, penicilline anti-stafilococco). La maggior parte stafilococchi producono specifico enzima beta-lattamasi (penicillinasi) e resistente alla benzilpenicillina (penitsillinazoobrazuyuschih sono 80-90% ceppi di Staphylococcus aureus).

Il principale farmaco anti-stafilococco è l'oxacillina. Gruppo penitsillinazoustoychivyh PM include anche cloxacillina, flucloxacillina, meticillina, dicloxacillin e nafcillina, sono a causa della elevata tossicità e / o bassa efficienza non hanno trovato applicazione clinica.

Lo spettro dell'azione antibatterica dell'oxacillina è simile allo spettro d'azione della benzilpenicillina, ma a causa della resistenza dell'oxacillina alla penicillinasi, è attivo contro gli stafilococchi penicillinici resistenti alla benzilpenicillina e alla fenossimetilpenicillina, oltre che resistenti ad altri antibiotici.

Per attività contro i cocchi gram-positivi (compresi gli stafilococchi che non producono beta-lattamasi), le isossazolpenicilline, incluso oxacillina, significativamente inferiore alle penicilline naturali, quindi, per le malattie i cui agenti patogeni sono sensibili ai microorganismi della benzilpenicillina, sono meno efficaci rispetto a quest'ultima. L'oxacillina non è attiva contro batteri gram-negativi (eccetto Neisseria spp.), Anaerobi. A questo proposito, i farmaci di questo gruppo sono mostrati solo nei casi in cui è noto che l'infezione è causata da ceppi di stafilococco formanti penicillina.

Le principali differenze farmacocinetiche tra isoxazolpenicilline e benzilpenicillina:

- assorbimento rapido, ma non completo (30-50%) dal tratto gastrointestinale. È possibile utilizzare questi antibiotici come parenterale (in / m, in / in) e all'interno, ma 1-1,5 ore prima dei pasti, perché hanno bassa resistenza all'acido cloridrico;

- un alto grado di legame all'albumina plasmatica (90-95%) e l'incapacità di rimuovere isoxazolpenicilline dal corpo durante l'emodialisi;

- non solo l'escrezione renale, ma anche epatica, nessuna necessità di correzione del regime posologico con insufficienza renale lieve.

Il principale significato clinico dell'oxacillina è il trattamento delle infezioni da stafilococco causate da ceppi di Staphylococcus aureus resistenti alla penicillina (eccetto per le infezioni causate da Staphylococcus aureus resistente alla meticillina, MRSA). Va tenuto presente che negli ospedali sono comuni ceppi di Staphylococcus aureus resistenti all'oxacillina e alla meticillina (meticillina, la prima penicillina resistente alla penicillina, fuori produzione). I ceppi di Staphylococcus aureus resistenti alla oxosillina / meticillina resistenti alla comunità e acquisiti in comunità sono generalmente multiresistenti: sono resistenti a tutti gli altri beta-lattamici e spesso a macrolidi, aminoglicosidi e fluorochinoloni. I farmaci di scelta per le infezioni causate da MRSA sono vancomicina o linezolid.

La nafcillina è leggermente più attiva dell'oxacillina e di altre penicilline penicillinasi-resistenti (ma meno attive della benzilpenicillina). La nafcillina penetra attraverso il BBB (la sua concentrazione nel liquido cerebrospinale è sufficiente per il trattamento della meningite da stafilococco), è escreta principalmente con la bile (la concentrazione massima nella bile è molto più alta di quella sierica), in misura minore dai reni. Può essere somministrato per via orale e parenterale.

Amidinopenitsilliny - Queste sono penicilline con uno spettro ristretto di azione, ma con un'attività predominante contro gli enterobatteri gram-negativi. I preparati di amidinopenicillina (amidocillina, pivamdinocillina, bakamdinocillina, acidocianllina) non sono registrati in Russia.

Penicilline con un ampio spettro di attività

In conformità con la classificazione presentata da D.A. Kharkevich, gli antibiotici semisintetici ad ampio spettro si dividono nei seguenti gruppi:

I. Farmaci che non influenzano il pus blu:

- Aminopenicilline: ampicillina, amoxicillina.

II. Farmaci attivi contro Pseudomonas aeruginosa:

- Carboxypenicillins: carbenicillin, ticarcillin, carbecillin;

- Ureidopenitsillin: piperacillina, azlotsillin, mezlotsillin.

aminopenicillin - antibiotici ad ampio spettro. Tutti loro sono distrutti dalle beta-lattamasi di entrambi i batteri gram-positivi e gram-negativi.

Nella pratica medica, amoxicillina e ampicillina sono ampiamente utilizzati. L'ampicillina è l'antenato del gruppo delle aminopenicilline. Per quanto riguarda i batteri gram-positivi, l'ampicillina, come tutte le penicilline semisintetiche, è inferiore nell'attività alla benzilpenicillina, ma è superiore all'oxacillina.

L'ampicillina e l'amoxicillina hanno spettri d'azione simili. Rispetto alle penicilline naturali, lo spettro antimicrobico di ampicillina e amoxicillina si estende a ceppi sensibili di enterobatteri, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; Meglio che le penicilline naturali agiscono su Listeria monocytogenes e enterococchi sensibili.

Di tutti i beta-lattamici orali, l'amoxicillina è la più attiva contro lo Streptococcus pneumoniae che è resistente alle penicilline naturali.

L'ampicillina non è efficace contro i ceppi formanti la penicillina di Staphylococcus spp., Tutti i ceppi di Pseudomonas aeruginosa, la maggior parte dei ceppi di Enterobacter spp., Proteus vulgaris (indolo-positivo).

Sono disponibili farmaci combinati, ad esempio, Ampioks (ampicillina + oxacillina). La combinazione di ampicillina o benzilpenicillina con oxacillina è razionale, perché lo spettro di azione con questa combinazione diventa più ampio.

La differenza tra amoxicillina (che è uno dei principali antibiotici orali) e ampicillina è il suo profilo farmacocinetico: quando l'amoxicillina viene somministrata più rapidamente e bene nell'intestino (75-90%) rispetto all'ampicillina (35-50%), la biodisponibilità non dipende dall'assunzione di cibo. L'amoxicillina penetra meglio in alcuni tessuti, incl. nel sistema broncopolmonare, dove la sua concentrazione è 2 volte superiore alla concentrazione nel sangue.

Le differenze più significative nei parametri farmacocinetici delle aminopenicilline da benzilpenicillina:

- la possibilità di appuntamento all'interno;

- lieve legame alle proteine ​​plasmatiche - l'80% delle aminopenicilline rimane nel sangue in forma libera - e una buona penetrazione nei tessuti e nei fluidi corporei (con la meningite, la concentrazione nel liquido cerebrospinale può essere del 70-95% delle concentrazioni nel sangue);

- la frequenza di prescrizione di farmaci combinati - 2-3 volte al giorno.

Le principali indicazioni per la prescrizione di aminopenicilline sono infezioni del tratto respiratorio superiore e organi ENT, infezioni dei reni e infezioni del tratto urinario, infezioni gastrointestinali, eradicazione di Helicobacter pylori (amoxicillina), meningite.

Una caratteristica dell'azione indesiderabile delle aminopenicilline è lo sviluppo di un'eruzione "ampicillina", che è un'eruzione maculopapulare non allergica, che scompare rapidamente quando il farmaco viene cancellato.

Una delle controindicazioni alla nomina di aminopenicilline è la mononucleosi infettiva.

Questi includono carbossipendine (carbenicillina, ticarcillina) e ureidopenicilline (azlocillina, piperacillina).

Karboksipenitsilliny - Questi sono antibiotici con uno spettro antimicrobico simile alle aminopenicilline (ad eccezione dell'azione su Pseudomonas aeruginosa). La carbenicillina è la prima penicillina anti-purulenta, inferiore nell'attività ad altre penicilline anti-pseudomonas. Le carboxipenicilline agiscono sulle specie Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) e indolo-positiva Proteus (Proteus spp.) Resistenti all'ampicillina e ad altre aminopenicilline. Il significato clinico delle carbossipendine è attualmente in diminuzione. Sebbene abbiano un ampio spettro di azione, sono inattivi contro gran parte dei ceppi di Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Quasi non passare attraverso il BBB. La molteplicità di appuntamenti - 4 volte al giorno. La resistenza secondaria dei microrganismi si sviluppa rapidamente.

Ureidopenitsilliny - è anche antibiotico anti-parassiti, il loro spettro d'azione coincide con le carbossipendine. Il farmaco più attivo in questo gruppo è la piperacillina. Delle droghe di questo gruppo, solo azlocillina conserva il suo valore nella pratica medica.

Le ireidopenicilline sono più attive delle carbossipendine per Pseudomonas aeruginosa. Sono usati nel trattamento delle infezioni causate da Klebsiella spp.

Tutte le penicilline antiparassitarie sono distrutte dalle beta-lattamasi.

Caratteristiche farmacocinetiche delle ureidopenicilline:

- inserire solo parenteralmente (in / me / in);

- non solo i reni, ma anche il fegato sono coinvolti nell'escrezione;

- frequenza d'uso - 3 volte al giorno;

- la resistenza secondaria dei batteri si sta sviluppando rapidamente.

A causa dell'emergere di ceppi con alta resistenza alle penicilline antiseve e della mancanza di vantaggi rispetto ad altri antibiotici, le penicilline anteaseali hanno praticamente perso il loro significato.

Le principali indicazioni per questi due gruppi di penicilline antiossidanti sono le infezioni nosocomiali causate da ceppi sensibili di Pseudomonas aeruginosa, in combinazione con aminoglicosidi e fluorochinoloni.

Le penicilline e altri antibiotici beta-lattamici hanno un'elevata attività antimicrobica, ma molti di essi possono sviluppare resistenza dei microrganismi.

Questa resistenza è dovuta alla capacità dei microrganismi di produrre enzimi specifici - la beta-lattamasi (penicillinasi), che distrugge (idrolizza) l'anello beta-lattamico delle penicilline, che le priva dell'attività antibatterica e porta allo sviluppo di ceppi resistenti di microrganismi.

Alcune penicilline semisintetiche sono resistenti alla beta-lattamasi. Inoltre, per superare la resistenza acquisita, sono stati sviluppati composti che possono inibire irreversibilmente l'attività di questi enzimi, i cosiddetti. inibitori della beta-lattamasi. Sono utilizzati nella creazione di penicilline inibitorie.

Gli inibitori della beta-lattamasi, come le penicilline, sono composti beta-lattamici, ma di per sé hanno un'attività antibatterica minima. Queste sostanze legano irreversibilmente le beta-lattamasi e inattivano questi enzimi, proteggendo così gli antibiotici beta-lattamici dall'idrolisi. Gli inibitori della beta-lattamasi sono i più attivi contro la beta-lattamasi codificata dai geni plasmidici.

Penicilline inibitori sono una combinazione di un antibiotico penicillinico con un inibitore specifico della beta-lattamasi (acido clavulanico, sulbactam, tazobactam). Gli inibitori della beta-lattamasi non vengono usati da soli, ma vengono usati in combinazione con i beta-lattamici. Questa combinazione consente di aumentare la stabilità dell'antibiotico e la sua attività contro i microrganismi che producono questi enzimi (beta-lattamasi): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Protect s. h. Bacteroides fragilis. Di conseguenza, i ceppi di microrganismi resistenti alle penicilline diventano sensibili al farmaco combinato. Lo spettro dell'attività antibatterica dei beta-lattamici inibitori corrisponde allo spettro delle penicilline contenute nella loro composizione, solo il livello di resistenza acquisita è diverso. Le penicilline inibitori sono usate per trattare infezioni di varia localizzazione e per la profilassi perioperatoria nella chirurgia addominale.

Le penicilline inibitorie includono amoxicillina / acido clavulanico, ampicillina / sulbactam, amoxicillina / sulbactam, piperacillina / tazobactam, ticarcillina / clavulanato. La ticarcilina / clavulanato ha attività antisettica ed è attiva contro lo stenotrophomonas maltophilia. Sulbactam ha una propria attività antibatterica contro i cocchi gram-negativi della famiglia delle Neisseriaceae e della famiglia Acinetobacter non fermentativa.

Indicazioni per l'uso di penicilline

Le penicilline sono utilizzate per le infezioni causate da agenti patogeni che sono sensibili a loro. Principalmente sono utilizzati nelle infezioni del tratto respiratorio superiore, nel trattamento di angina, scarlattina, otite, sepsi, sifilide, gonorrea, infezioni gastrointestinali, infezioni delle vie urinarie, ecc.

Le penicilline devono essere utilizzate solo come indicato e sotto la supervisione di un medico. Va ricordato che l'uso di dosi insufficienti di penicilline (così come di altri antibiotici) o la cessazione precoce del trattamento può portare allo sviluppo di ceppi resistenti di microrganismi (questo è particolarmente vero per le penicilline naturali). Se si verifica resistenza, continuare la terapia con altri antibiotici.

L'uso di penicilline in oftalmologia. In oftalmologia, le penicilline sono applicate localmente sotto forma di instillazioni, iniezioni sottocongiuntivali e intravitreali. Le penicilline non passano bene attraverso la barriera ematoftalmica. Sullo sfondo del processo infiammatorio, la loro penetrazione nelle strutture interne dell'occhio aumenta e le concentrazioni in esse raggiungono un valore terapeuticamente significativo. Quindi, quando instillato nel sacco congiuntivale, le concentrazioni terapeutiche delle penicilline sono determinate nello stroma della cornea, quando applicato localmente, la camera anteriore praticamente non penetra. Quando la somministrazione sottocongiuntivale dei farmaci viene determinata nella cornea e nell'umidità della camera anteriore dell'occhio, nel corpo vitreo - la concentrazione è inferiore a quella terapeutica.

Le soluzioni per l'amministrazione locale sono preparate ex tempore. I penicilli sono usati per il trattamento di ecc.) e altre malattie dell'occhio. Inoltre, le penicilline sono utilizzate per prevenire le complicazioni infettive delle lesioni delle palpebre e dell'orbita, soprattutto quando un corpo estraneo penetra nei tessuti dell'orbita (ampicillina / acido clavulanico, ampicillina / sulbactam, ecc.).

Uso della penicillina nella pratica urologica. Nella pratica urologica di antibiotici-penicilline, i farmaci protetti dagli inibitori sono ampiamente utilizzati (l'uso di penicilline naturali, come pure l'uso di penicilline semisintetiche come farmaci di scelta è considerato ingiustificato a causa dell'alto livello di resistenza dei ceppi uropatogeni.

Effetti collaterali ed effetti tossici delle penicilline. Le penicilline hanno la più bassa tossicità tra gli antibiotici e una vasta gamma di azioni terapeutiche (soprattutto naturali). Gli effetti indesiderati più gravi sono associati con l'ipersensibilità a loro. Le reazioni allergiche sono osservate in un numero significativo di pazienti (secondo varie fonti, dall'1 al 10%). Le penicilline, più spesso delle droghe di altri gruppi farmacologici, causano allergie ai farmaci. Nei pazienti che hanno avuto reazioni allergiche alle penicilline nella storia, con l'uso successivo di queste reazioni si osserva nel 10-15% dei casi. In meno dell'1% delle persone che non hanno precedentemente avuto reazioni simili, si verifica una reazione allergica alla penicillina dopo somministrazione ripetuta.

Le penicilline possono causare una reazione allergica in qualsiasi dose e qualsiasi forma di dosaggio.

Quando si usano le penicilline, sono possibili entrambe le reazioni allergiche di tipo immediato e ritardate. Si ritiene che la reazione allergica alle penicilline sia associata principalmente a un prodotto intermedio del loro metabolismo - il gruppo della penicillina. Si chiama un grande determinante antigenico e si forma quando l'anello beta-lattamico si rompe. I piccoli determinanti antigenici della penicillina includono, in particolare, molecole inalterate di penicilline, benzilpenicillato. Sono formati in vivo, ma sono anche determinati in soluzioni di penicillina preparate per la somministrazione. Si ritiene che le prime reazioni allergiche alle penicilline siano mediate principalmente da anticorpi IgE verso piccoli determinanti antigenici, ritardati e ritardati (orticaria), solitamente anticorpi IgE verso determinanti antigenici di grandi dimensioni.

Le reazioni di ipersensibilità sono dovute alla formazione di anticorpi nel corpo e di solito si verificano diversi giorni dopo l'inizio dell'uso di penicillina (i periodi possono variare da pochi minuti a diverse settimane). In alcuni casi, le reazioni allergiche si manifestano come eruzioni cutanee, dermatiti, febbre. Nei casi più gravi, queste reazioni si manifestano con gonfiore delle membrane mucose, artrite, artralgia, danno renale e altri disturbi. Sono possibili shock anafilattico, broncospasmo, dolore addominale, gonfiore del cervello e altre manifestazioni.

Grave reazione allergica è una controindicazione assoluta all'introduzione di penicilline in futuro. È necessario che il paziente spieghi che anche una piccola quantità di penicillina, ingerita con il cibo o durante un test cutaneo, può essere mortale per lui.

A volte l'unico sintomo di una reazione allergica alle penicilline è la febbre (per sua natura è costante, remittente o intermittente, a volte accompagnata da brividi). La febbre di solito scompare entro 1-1,5 giorni dopo la sospensione del farmaco, ma a volte può durare per diversi giorni.

Tutte le penicilline sono caratterizzate da reazioni crociate e reazioni allergiche incrociate. Qualsiasi preparato contenente penicillina, inclusi cosmetici e alimenti, può causare sensibilizzazione.

Le penicilline possono causare vari effetti avversi e tossici di natura non allergica. Questi includono: ingestione - irritante, incl. glossite, stomatite, nausea, diarrea; con i / m somministrazione - dolore, infiltrazione, necrosi dei muscoli asettici; con a / nell'introduzione - flebite, tromboflebite.

Forse un aumento di eccitabilità riflessa del sistema nervoso centrale. Quando si usano dosi elevate, possono verificarsi effetti neurotossici: allucinazioni, delusioni, disregolazione della pressione sanguigna, convulsioni. Le convulsioni convulsive sono più probabili nei pazienti che ricevono alte dosi di penicillina e / o in pazienti con funzionalità epatica gravemente compromessa. A causa del rischio di gravi reazioni neurotossiche, le penicilline non possono essere somministrate endolyumbally (ad eccezione del sale di sodio benzilpenicillina, che viene somministrato con molta attenzione, per motivi di vita).

Nel trattamento delle penicilline si possono sviluppare superinfezione, candidosi orale, vagina, disbiosi intestinale. Le penicilline (di solito ampicillina) possono causare diarrea associata agli antibiotici.

L'uso di ampicillina porta ad un'eruzione da "ampicillina" (nel 5-10% dei pazienti), accompagnata da prurito, febbre. Questo effetto collaterale si verifica più spesso il 5-10 ° giorno di utilizzo di dosi elevate di ampicillina nei bambini con linfoadenopatia e infezioni virali o con l'uso concomitante di allopurinolo, così come in quasi tutti i pazienti con mononucleosi infettiva.

Le reazioni avverse specifiche con l'uso di bicillina sono infiltrati locali e complicazioni vascolari sotto forma di Sindromi da una (ischemia e cancrena delle estremità con iniezione casuale nell'arteria) o Nicolau (embolia vascolare polmonare e cerebrale).

Quando si utilizza oxacillina, ematuria, proteinuria e nefrite interstiziale sono possibili. L'uso di penicilline anti-pelagiche (carbossipeptilline, ureidopenicilline) può essere accompagnato dalla comparsa di reazioni allergiche, sintomi di neurotossicità, nefrite interstiziale acuta, disbatteriosi, trombocitopenia, neutropenia, leucopenia, eosinofilia. Con l'uso di carbenicillina, la sindrome emorragica è possibile. I farmaci combinati contenenti acido clavulanico possono causare danni al fegato acuti.

Utilizzare durante la gravidanza. Le penicilline passano attraverso la placenta. Sebbene non vi siano studi di sicurezza adeguati e strettamente controllati sull'uomo, penicilline, incl. inibitore, ampiamente usato nelle donne in gravidanza, senza complicanze registrate.

In studi su animali da laboratorio con penicilline in dosi di 2-25 (per diverse penicilline) che eccedono il trattamento, non sono stati rilevati disturbi della fertilità e effetti sulla funzione riproduttiva. Non sono state identificate proprietà teratogene, mutagene, embriotossiche con l'introduzione di penicilline.

In accordo con le raccomandazioni universalmente accettate dalla FDA (Food and Drug Administration), che determinano la possibilità di usare droghe durante la gravidanza, i farmaci del gruppo della penicillina sull'effetto sul feto rientrano nella categoria FDA (lo studio della riproduzione animale non ha rivelato l'effetto avverso dei farmaci sul feto, e non sono stati effettuati studi rigorosamente controllati in donne in gravidanza).

Quando si prescrivono penicilline durante la gravidanza dovrebbe essere (come per qualsiasi altro mezzo) prendere in considerazione la durata della gravidanza. Nel processo di terapia è necessario controllare rigorosamente la condizione della madre e del feto.

Utilizzare durante l'allattamento. Le penicilline penetrano nel latte materno. Sebbene non siano state registrate significative complicazioni umane, l'uso di penicilline da parte delle madri che allattano può portare a sensibilizzazione dei bambini, cambiamenti della microflora intestinale, diarrea, sviluppo di candidosi e comparsa di eruzioni cutanee nei bambini.

Pediatrics. Quando si usano penicilline nei bambini, non sono registrati specifici problemi pediatrici, tuttavia, si deve tenere presente che la funzionalità renale insufficientemente sviluppata nei neonati e nei bambini piccoli può portare al cumulo di penicilline (quindi, vi è un aumentato rischio di azione neurotossica con lo sviluppo di convulsioni).

Geriatria. Problemi geriatrici specifici nell'applicazione di penicilline non sono registrati. Tuttavia, va ricordato che le persone anziane hanno maggiori probabilità di disfunzione renale correlata all'età e, pertanto, potrebbe richiedere un aggiustamento della dose.

Funzionalità renale compromessa e fegato. In caso di insufficienza renale / epatica è possibile il cumulo. Nei reni e / o insufficienza epatica moderata e grave, è necessario un aggiustamento della dose e un aumento del periodo tra la somministrazione dell'antibiotico.

L'interazione di penicilline con altri farmaci. Gli antibiotici battericidi (incluse cefalosporine, cicloserina, vancomicina, rifampicina, aminoglicosidi) hanno un effetto sinergico, gli antibiotici batteriostatici (compresi macrolidi, cloramfenicolo, linkosamidi, tetracicline) sono antagonisti. Bisogna fare attenzione quando si combinano penicilline che sono attive contro Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) con anticoagulanti e agenti antipiastrinici (rischio potenziale di aumento del sanguinamento). Non è consigliabile combinare penicilline con trombolitici. Quando combinato con sulfonamidi può ridurre l'effetto battericida. Le penicilline orali possono ridurre l'efficacia dei contraccettivi orali a causa della ridotta circolazione enteroepatica degli estrogeni. Le penicilline possono rallentare l'eliminazione del metotrexato dal corpo (inibire la sua secrezione tubulare). La combinazione di ampicillina con allopurinolo aumenta la probabilità di un'eruzione cutanea. L'uso di alte dosi di sale di potassio della benzilpenicillina in combinazione con diuretici risparmiatori di potassio, preparazioni di potassio o ACE inibitori aumenta il rischio di iperkaliemia. Le penicilline sono farmaceuticamente incompatibili con gli aminoglicosidi.

A causa del fatto che con la somministrazione orale prolungata di antibiotici, la microflora intestinale può essere soppressa, producendo vitamine B1, il6, il12, PP, pazienti per la prevenzione dell'ipovitaminosi, è consigliabile prescrivere vitamine del gruppo B.

In conclusione, va notato che le penicilline sono un grande gruppo di antibiotici naturali e semi-sintetici che hanno un effetto battericida. L'azione antibatterica è associata a una compromissione della sintesi del peptidoglicano della parete cellulare. L'effetto è dovuto all'inattivazione dell'enzima transpeptidasi, una delle proteine ​​leganti la penicillina che si trova sulla membrana interna della parete cellulare batterica, che è coinvolta negli stadi successivi della sua sintesi. Le differenze tra le penicilline sono associate alle caratteristiche del loro spettro d'azione, alle proprietà farmacocinetiche e allo spettro degli effetti indesiderati.

Per diversi decenni di uso riuscito delle penicilline, sono sorti problemi legati al loro uso scorretto. Pertanto, la somministrazione profilattica di penicilline a rischio di infezione batterica è spesso irragionevole. Il regime di trattamento sbagliato - la selezione della dose sbagliata (troppo alta o troppo bassa) e la frequenza di somministrazione possono portare allo sviluppo di effetti collaterali, riduzione dell'efficienza e sviluppo della resistenza ai farmaci.

Quindi, attualmente, la maggior parte dei ceppi di Staphylococcus spp. resistente alle penicilline naturali. Negli ultimi anni, la frequenza di rilevamento dei ceppi resistenti di Neisseria gonorrhoeae è aumentata.

Il principale meccanismo di resistenza acquisita alle penicilline è associato alla produzione di beta-lattamasi. Per superare la resistenza acquisita comune tra i microrganismi, sono stati sviluppati composti che possono sopprimere irreversibilmente l'attività di questi enzimi, i cosiddetti. inibitori della beta-lattamasi - acido clavulanico (clavulanato), sulbactam e tazobactam. Sono usati per creare penicilline combinate (protette dagli inibitori).

Va ricordato che la scelta di un farmaco antibatterico, tra cui penicillina, dovrebbe essere causata, prima di tutto, dalla sensibilità del patogeno ad esso, che ha causato la malattia, così come l'assenza di controindicazioni al suo scopo.

Le penicilline sono i primi antibiotici che sono stati utilizzati nella pratica clinica. Nonostante la diversità dei moderni agenti antimicrobici, tra cui cefalosporine, macrolidi, fluorochinoloni, penicilline, fino ad oggi rimangono uno dei principali gruppi di agenti antibatterici utilizzati nel trattamento delle malattie infettive.