Gli antibiotici della penicillina sono ancora usati in medicina.
Scoperta della penicillina e delle sue proprietà
Negli anni '30 del secolo scorso, Alexander Fleming condusse esperimenti con gli stafilococchi. Ha studiato infezioni batteriche. Essendo cresciuto un gruppo di questi agenti patogeni in un mezzo nutritivo, lo scienziato ha notato che ci sono aree nella tazza che non hanno batteri vivi intorno. L'inchiesta ha dimostrato che il solito stampo verde a cui piace accontentarsi del pane raffermo è "la colpa" di questi punti. La muffa veniva chiamata Penicillium e, come risultò, produceva una sostanza che uccide lo stafilococco.
Fleming studiò questo problema più a fondo e presto identificò la penicillina pura, che divenne il primo antibiotico al mondo. Il principio di azione del farmaco è il seguente: quando la cellula di un batterio si divide, ciascuna metà ripristina la sua parete cellulare con l'aiuto di uno speciale elemento chimico: il peptidoglicano. La penicillina blocca la formazione di questo elemento e la cellula batterica si "risolve" semplicemente nell'ambiente.
Irina Martynova. Laureato presso l'Università medica statale di Voronezh. NN Burdenko. Residente clinico e neurologo BUZU VO "Policlinico di Mosca" Fai una domanda >>
Ma presto sorsero difficoltà. Le cellule di batteri hanno imparato a resistere al farmaco - hanno iniziato a produrre un enzima chiamato beta-lattamasi, che scompone i beta-lattamici (la base della penicillina).
Farmacocinetica e principio d'azione
Il farmaco con qualsiasi metodo di applicazione si diffonde rapidamente attraverso il corpo, penetrando quasi tutte le sue parti. Eccezioni: liquido cerebrospinale, ghiandola prostatica e sistema visivo. In questi luoghi la concentrazione è molto bassa, in condizioni normali non supera l'1%. Quando l'infiammazione può salire al 5%.
Gli antibiotici non influenzano le cellule del corpo umano, poiché questi ultimi non contengono peptidoglicano.
Il farmaco viene rapidamente espulso dal corpo, dopo 1-3 ore la maggior parte di esso passa attraverso i reni.
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Classificazione antibiotica
Tutti i farmaci sono suddivisi in: naturale (azione breve e prolungata) e semi-sintetico (antistaphylococcal, farmaci ad ampio spettro, antisexaginale).
naturale
Questi preparati sono ottenuti direttamente dalla muffa. Al momento, la maggior parte di essi è obsoleta, dal momento che gli agenti patogeni hanno sviluppato l'immunità nei loro confronti. In medicina, la benzilpenicillina e la bicillina sono più spesso utilizzate, che sono efficaci contro batteri e cocchi gram-positivi, alcuni batteri anaerobici e spirochete. Tutti questi antibiotici vengono utilizzati solo sotto forma di iniezioni nei muscoli, poiché l'ambiente acido dello stomaco li distrugge rapidamente.
La benzilpenicillina sotto forma di sali di sodio e di potassio appartiene agli antibiotici naturali a breve durata d'azione. La sua azione si interrompe dopo 3-4 ore, quindi è necessario fare spesso iniezioni ripetute.
Cercando di eliminare questo svantaggio, i farmacisti hanno creato antibiotici naturali con azione prolungata: la bicilina e la novocain benzilpenicillina. Questi farmaci sono chiamati "forme di deposito", dal momento che dopo essere stati introdotti nel muscolo, formano un "deposito" in cui il farmaco viene lentamente assorbito nel corpo.
Antibiotici semisintetici del gruppo delle penicilline
Alcuni decenni dopo aver ricevuto la penicillina, i farmacisti sono stati in grado di isolare il suo principale ingrediente attivo e il processo di modificazione ha avuto inizio. Dopo il miglioramento, la maggior parte dei farmaci acquisì resistenza all'ambiente acido dello stomaco e iniziarono a produrre penicilline semisintetiche in compresse.
Isoxazolpenicillins sono medicine che sono efficaci contro gli stafilococchi. Questi ultimi hanno imparato a produrre un enzima che distrugge la benzilpenicillina, ei preparati di questo gruppo impediscono loro di produrre un enzima. Ma per il miglioramento che devi pagare - farmaci di questo tipo sono peggio assorbiti nel corpo e hanno uno spettro d'azione più piccolo rispetto alle penicilline naturali. Esempi di farmaci: Oxacillin, Nafcillin.
Le aminopenicilline sono farmaci ad ampio spettro. Perdere benzilpenicillina in forza nella lotta contro i batteri gram-positivi, ma coprire una gamma più ampia di infezioni. Rispetto ad altri farmaci, rimangono più a lungo nel corpo e penetrano meglio in alcune barriere corporee. Esempi di farmaci: ampicillina, amoxicillina. Spesso puoi trovare Ampioks - Ampicillina + Oxacillina.
Le carbossipeptilline e le ureidopenicilline sono antibiotici efficaci contro la Pseudomonas aeruginosa. Al momento, non vengono praticamente utilizzati, poiché le infezioni diventano rapidamente resistenti a loro. Occasionalmente puoi incontrarli come parte di un trattamento completo.
Esempi di farmaci: ticarcillina, piperacillina
Antibiotici alla penicillina: una lista di farmaci con istruzioni, indicazioni e prezzi
Le penicilline furono scoperte all'inizio del XX secolo, ma la scienza medica migliorò continuamente le loro proprietà. Pertanto, i farmaci moderni sono diventati resistenti alla disattivazione preventiva della penicillinasi e sono diventati immuni dall'ambiente gastrico acido.
Classificazione delle penicilline
Un gruppo di antibiotici prodotti da muffe del genere Penicillium è chiamato penicilline. Sono attivi contro la maggior parte dei batteri gram-positivi, alcuni gram-negativi, gonococchi, spirochete, meningococchi. Le penicilline sono un grande gruppo di antibiotici beta-lattamici. Sono divisi in naturale e semi-sintetico, hanno proprietà generali di bassa tossicità, una vasta gamma di dosaggi.
- Naturale (benzilpenicilline, bicilline, fenossimetilpenicillina).
- Isoxazolpenicilline (oxacillina, flucloxacillina).
- Amidinopenitsillin (amdinocillina, acidocyllin).
- Aminopenicilline (ampicillina, amoxicillina, pivampicillina).
- Carboxypenicillins (carbenicillin, carindacillin, ticarcillin).
- Ureidopenitsillin (azlotsillin, piperacillin, mezlotsillin).
Secondo la fonte, lo spettro e la combinazione con beta-lattamasi, gli antibiotici si dividono in:
- Naturale: benzilpenicillina, fenossimetilpenicillina.
- Antistaphylococcal: oxacillin.
- Spettro esteso (aminopenicilline): ampicillina, amoxicillina.
- Attivo contro Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas sutum): carbossipitillina (ticarcillina), ureidopenicillina (azlocillina, piperacillina).
- In combinazione con inibitori della beta-lattamasi (protetti da inibitori): in combinazione con clavatoato amoxicillina, ticarcillina, ampicillina / sulbactam.
Elenco e brevi istruzioni per gli antibiotici relativi ai preparati di penicillina
Gli antibiotici sono sostanze prodotte da microrganismi o sintetizzate utilizzando tecnologie mediche da materie prime naturali. Questi farmaci sono usati per sopprimere la crescita e lo sviluppo delle colonie di agenti patogeni che sono entrati nel corpo umano.
Gli antibiotici del gruppo della penicillina sono i primi farmaci dal campo indicato che sono stati utilizzati nella pratica clinica. E, nonostante siano trascorsi quasi 100 anni dalla loro scoperta, e l'elenco degli agenti antimicrobici sia stato integrato con cefalosporine, fluorochinolo e altri farmaci, i composti di tipo penicillinico sono ancora i principali farmaci antibatterici per fermare un enorme elenco di malattie infettive.
Un po 'di storia
La scoperta della penicillina avvenne quasi per caso: nel 1928, lo scienziato Alexander Fleming, che lavorava in uno degli ospedali di Londra, scoprì una muffa cresciuta su un mezzo nutritivo in grado di distruggere le colonie di stafilococco.
Il principio attivo del fungo filamentoso del fungo del Penicillium muffa microscopico chiamato penicillina. Dopo 12 anni, il primo antibiotico fu isolato nella sua forma pura e nel 1942 il microbiologo sovietico Zinaida Yermolyeva ricevette un farmaco da un altro tipo di fungo, il Penicillium crustosum.
Dalla seconda metà del 20 ° secolo, una quantità illimitata di penicillina G (o benzilpenicillina) divenne disponibile per combattere una varietà di malattie.
Principio di funzionamento
La sostanza attiva descritta agisce su agenti patogeni battericidi e batteriostatici. Il meccanismo dello schema battericida dei farmaci che si trovano nel tipo di penicillina (riga) è associato a danni alle pareti cellulari (violazione dell'integrità della struttura) di agenti infettivi, che porta alla morte di microrganismi.
Il principio batteriostatico dell'azione sui patogeni è caratterizzato da una temporanea soppressione della capacità degli agenti patogeni di riprodursi.
Il tipo di esposizione al farmaco è selezionato in base alla gravità della malattia.
La maggior parte delle penicilline in piccole dosi interessa i batteri batteriostatici. Con un aumento del numero di farmaci coinvolti, l'effetto cambia in battericida. Un dosaggio specifico del farmaco del gruppo della penicillina può essere selezionato solo da un medico, gli antibiotici non possono essere usati da soli per il trattamento.
Sistematizzazione dei farmaci
Oltre alla benzilpenicillina (e ai suoi vari sali, sodio, potassio), le penicilline naturali includono anche:
- Benzilpenicillina procaina;
- dentisti;
- Benzilstina benzilpenicillina.
I principi di base per la classificazione delle specie di penicillina semisintetica sono elencati di seguito.
- isossazolil-penicilline (oxacillina, nafcillina);
- ammino-penicilline (amoxicillina, ampicillina);
- aminodipenicillina (non ci sono medicinali registrati nella Federazione Russa);
- carbossile-penicillina (carbenicillina);
- ureido-penicillina (Piperacillina, Azlocillina);
- penicilline protette da inibitori (Piperacillina in combinazione con tazobactam, ticarcillina in combinazione con acido clavulanico, ampicillina in complesso con sulbactam).
Breve descrizione delle medicine naturali
Le penicilline naturali (naturali) sono farmaci che hanno uno spettro ristretto di effetti sui microrganismi. A causa dell'uso a lungo termine (e spesso incontrollato) di essi, la maggior parte dei patogeni è riuscita ad acquisire l'immunità da questo tipo di antibiotici.
Oggi la bicilina e la benzilpenicillina sono i farmaci più utilizzati nel trattamento delle malattie e si distinguono per l'efficacia sufficiente contro alcuni agenti anaerobici, spirocheti, un numero di cocchi e patogeni gram-positivi.
Batteri Gram-negativi H.ducreyi, P.multocida, Neisseria spp., Oltre alla listeria, le varietà di corinebatteri (in particolare, C.diphtheriae) rimangono sensibili agli antibiotici naturali.
Il metodo di utilizzo dei farmaci per prevenire lo sviluppo di questi agenti patogeni - iniezione.
Secondo gli esperti, le penicilline naturali hanno un grosso inconveniente: vengono distrutte sotto l'influenza delle beta-lattamasi (enzimi prodotti da alcuni microrganismi). Questo è il motivo per cui gli antibiotici naturali appartenenti al gruppo della penicillina non vengono utilizzati per il trattamento di disturbi causati da infezioni da stafilococco.
Descrizione dei tipi di farmaci sintetizzati
Un certo numero di farmaci semi-sintetici che sono inclusi nella serie di antibiotici penicillina e combinati nel gruppo aminodipenicillina, non sono registrati nel nostro paese. Atsidotsillin, Amdinotsillin, Bakamdinotsillin sono medicine con uno spettro ristretto di azione e sono efficaci contro enterobacteria gram-negativo.
I rimanenti gruppi di farmaci sintetizzati sono ampiamente utilizzati nelle istituzioni mediche in Russia e richiedono una considerazione più dettagliata.
Farmaci antistaphylococcal (penicillina stabile)
Un altro nome per questo gruppo di antibiotici è isoxazolylpenicillins. Il più spesso, la medicina l'oxacillina è usata in terapia. La sottospecie comprende diversi altri farmaci (in particolare Nafcillina, dicloxacillina, meticillina), usati molto raramente a causa della loro elevata tossicità.
Lo spettro degli effetti sui patogeni L'oxacillina è simile ai farmaci che fanno parte della serie naturale della penicillina, ma leggermente inferiori a quelli del livello di attività (in particolare, è meno efficace contro i microbi che sono sensibili agli effetti della benzilpenicillina).
La principale differenza tra i farmaci di altre penicilline - resistenza alla beta-lattamasi, che produce stafilococchi. L'applicazione pratica dell'ossicillina si trova nella lotta contro i ceppi di questo microrganismo, che è l'agente eziologico delle infezioni acquisite in comunità.
aminopenicillin
Questo gruppo di penicilline semisintetiche è caratterizzato da una vasta gamma di effetti sui patogeni. Il genitore delle aminopenicilline è l'ampicillina. In una serie di parametri, è superiore all'ossicillina, ma inferiore alla benzilpenicillina.
Lo scopo più vicino a questo farmaco è l'amoxicillina.
Poiché questi membri del gruppo sono sensibili agli effetti dannosi della beta-lattamasi, i farmaci protetti dall'azione degli enzimi di agenti infettivi da parte degli inibitori (ad esempio, amoxicillina in combinazione con acido clavuanico, ampicillina in combinazione con sulbactam) sono stati introdotti nella pratica medica.
L'espansione dello spettro antimicrobico delle aminopenicilline protette dagli inibitori si è verificata a causa della manifestazione della loro attività in relazione a:
- Batteri Gram-negativi (C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp.);
- Neisseria gonorrhoeae;
- stafilococchi;
- specie anaerobica B. fragilis.
La crescita e lo sviluppo di microrganismi, la cui resistenza agli antibiotici di tipo penicillinico non è associata alla produzione di beta-lattamasi, non sono influenzate dalle aminopenicilline protette da inibitori.
Ureidopenitsillin e carbossipeptina
Rappresentanti di questi gruppi - antibiotici semisintetici a base di penicillina per le persone che uccidono l'unyazolitis di Pus; L'elenco di questi farmaci è piuttosto ampio, ma nella medicina moderna vengono usati raramente (i patogeni perdono la sensibilità per loro in breve tempo).
Medicinali di specie carbossipendina Carbenicillina, Ticarcillina (quest'ultima non è registrata nel territorio della Federazione Russa) impedisce lo sviluppo di colonie di batteri gram-positivi e microrganismi della famiglia P.aeruginosa, Enterobacteriaceae.
L'agente più efficace del gruppo di ureidopenicilline è la piperacillina; è coinvolto nella lotta contro le malattie causate da Klebsiella spp.
Gli antibiotici descritti, così come le penicilline naturali, sono soggetti agli effetti negativi della beta-lattamasi. La soluzione al problema è stata trovata nella sintesi di agenti antimicrobici fondamentalmente nuovi, in cui, oltre ai già citati principi attivi, sono stati introdotti inibitori.
L'ureidopenitsillina protetta dall'inibitore, le carbossipendine hanno una vasta gamma di effetti sugli agenti patogeni più conosciuti.
farmacocinetica
Quando somministrato per via orale, l'antibiotico, che è incluso nella serie di farmaci della penicillina, viene rapidamente assorbito e, penetrando nei mezzi liquidi e nei tessuti del corpo, inizia a colpire colonie di agenti patogeni.
Le medicine sono caratterizzate dalla capacità di concentrarsi nei liquidi pleurico, pericardico, sinoviale e biliare. Praticamente non passare nell'ambiente interno degli organi della vista e del liquore prostatico. Lobi minimi si trovano nel latte materno. In piccole quantità penetra la barriera placentare.
Se necessario (ad esempio, rilevare un paziente con meningite), le concentrazioni terapeutiche nel liquido cerebrospinale si ottengono somministrando grandi dosi di farmaci.
Una parte delle penicilline in forma di pillola viene distrutta sotto l'influenza di enzimi gastrointestinali e quindi coinvolta per via parenterale.
I principali indicatori del processo di trasporto di sostanze attive dall'apparato digerente nel sangue di medicinali comunemente usati (in compresse) sono indicati nella tabella.
Antibiotici alla penicillina: caratteristiche chiave
Il pioniere degli antibiotici di penicillina è il batteriologo inglese A. Fleming. Questo evento storicamente significativo, che ha fatto una vera rivoluzione nel campo della farmacologia, si è verificato negli anni venti del XX secolo e, come spesso accade nel mondo scientifico, la scoperta è stata fatta per caso. Il lavoro di A. Fleming è stato continuato da E. Chein e G. Florey. Lo studio e la creazione di nuovi antibiotici della serie di penicilline continua ancora oggi.
Quali antibiotici appartengono al gruppo di penicilline naturali
Gli antibiotici naturali alla penicillina comprendono benzilpenicillina e fenossimetilpenicillina.
Sale di sodio benzilpenicillina.
azione farmacologica ha un effetto battericida sui batteri in fase di crescita, il farmaco è attivo contro gli stafilococchi, streptococchi, pneumococchi, difterite, gonococchi, meningococchi, spirochete, inefficace contro rickettsie, Mycobacterium tuberculosis, funghi, virus, protozoi; bassa attività contro i batteri intestinali, Pseudomonas aeruginosa.
Indicazioni: infezioni polmonite croupous e lobulare, ferita e purulente, infezioni dei tessuti molli, peritonite, cistite, malattie ENT, angina, difterite, gonorrea, sifilide, antrace, osteomielite acuta e cronica, malattie Pyo-infiammatori in ostetricia e ginecologia. Inoltre, questo farmaco dalla lista degli antibiotici del gruppo della penicillina è anche prescritto per altre patologie infettive.
Controindicazioni: reazioni allergiche, sintomi dispeptici, aumentata eccitabilità riflessa, convulsioni, edema.
Effetti collaterali: reazioni allergiche, dysbacteriosis.
Metodo di applicazione: iniezione, per infezioni moderate - 250 000-5000000 U, 4 volte al giorno; con infezioni gravi - 10-20 milioni di unità al giorno, divise in 4 amministrazioni. I bambini sotto un anno - 50 000-100 000 unità / kg di peso corporeo, i bambini dopo 1 anno - 50 000 UI / kg di peso corporeo (se necessario - fino a 300 000 UI / kg) al giorno, suddivisi in 4-6 amministrazioni. La durata del trattamento va da 7-10 giorni a 2 mesi o più secondo le indicazioni.
Il farmaco viene diluito immediatamente prima della somministrazione aggiungendo al contenuto della fiala 1-3 ml di acqua per iniezione, soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% o soluzione acquosa allo 0,5% di novocaina. Utilizzare il farmaco deve essere immediatamente, senza mescolare con altri farmaci.
Rilascio di forme: polvere per soluzione per somministrazione intramuscolare o endovenosa di 50.000 e 1 000 000 UI.
Condizioni di vendita della farmacia: su prescrizione.
Benzilpenicillina Sale novocainico.
Caratteristiche principali della antibiotico del gruppo di penicillina benzilpenicillina caratteristiche simili al sale sodico, formulazione Noda ha un'azione prolungata e solo somministrati per via intramuscolare.
Modulo di rilascio: polvere per la preparazione di iniezioni 300 000, 600 000 E 1 200 000 ED.
Condizioni di vendita della farmacia: su prescrizione.
dentisti
Azione farmacologica: l'antibiotico resistente agli acidi, che ha un effetto battericida, crea, a differenza della benzilpenicillina, una maggiore concentrazione del farmaco nel sangue.
Indicazioni: infezioni di moderata gravità, prevenzione di focolai di scarlattina, con portatore di difterite, dopo la rimozione delle tonsille.
Controindicazioni: intolleranza individuale al farmaco.
Effetti collaterali: reazioni allergiche, sintomi dispeptici.
Metodo di applicazione: adulti all'interno per 0,5-1 ore prima dei pasti - 0,25 g 4-6 volte al giorno. Bambini sotto 1 anno - a 25-30 mg / kg di peso corporeo al giorno, bambini da 1 anno a 6 anni - a 15-30 mg / kg di peso corporeo, bambini da 6 a 12 anni - a 10-20 mg / kg di peso corporeo, bambini da 12 anni - a 0,5-1 g al giorno. La dose giornaliera di questo antibiotico da un numero di penicilline per bambini è divisa in 4-6 ricevimenti. Si consiglia di somministrare loro una sospensione di fenossimetilpenicillina.
Rilascio di forme: compresse da 0,1 e 0,25 g, polvere per sospensione, contenente 0,3; 0,6 o 1,2 g di fenossimetilpenicillina.
Condizioni di vendita della farmacia: su prescrizione.
Antibiotici semisintetici relativi alla serie di penicilline
Gli antibiotici semisintetici appartenenti alla serie delle penicilline comprendono l'oxacillina e la meticillina.
oxacillina
Azione farmacologica: lo spettro d'azione è simile alla penicillina, ma l'oxacillina è più efficace contro i batteri resistenti alla penicillina, è resistente agli acidi.
Indicazioni: infezioni da stafilococco e miste, sifilide.
Controindicazioni: intolleranza individuale agli antibiotici β-lattamici.
Effetti collaterali: reazioni allergiche, sintomi dispeptici.
Metodo di applicazione: interno per 1 ora prima di mangiare o 2 ore dopo i pasti per adulti e bambini di età superiore ai 6 anni - 0,25-0,5 g per la ricezione. La dose giornaliera è 3 Nel caso di infezioni gravi, la dose giornaliera può essere aumentata a 6-8 g per i bambini fino a 3 mesi prescritti 200 mg / kg di peso corporeo al giorno, da 3 mesi a 2 anni - 1 g al giorno, 2-6 anni - 2 g al giorno, dividendo la dose giornaliera in 4-6 dosi.
Con la via di somministrazione di iniezione, la dose giornaliera per adulti e bambini sopra i 6 anni è di 2-4 g, per neonati e bambini prematuri - 20-40 mg / kg di peso; bambini fino a 3 mesi - 60-80 mg / kg di peso corporeo, bambini da 3 mesi a 2 anni - 1 g, bambini da 2 a 6 anni - 2 g La dose giornaliera è divisa in 4 somministrazioni. Il farmaco viene diluito immediatamente prima della somministrazione: 1,5 ml di oxacillina richiedono 1,5 ml di acqua per iniezione e 0,5 g del farmaco - 3 ml.
Il corso del trattamento con questo farmaco dall'elenco degli antibiotici di penicillina è di 7-10 giorni, con infezioni gravi - fino a 2-3 settimane o più.
Forma del prodotto: compresse da 0,25 e 0,5 g; polvere per iniezione di 0,25 e 0,5 g della sostanza attiva.
Condizioni di vendita della farmacia: su prescrizione.
Meticillina.
Azione farmacologica: simile all'effetto della penicillina, ma la meticillina è meno attiva, pertanto sono necessarie dosi più elevate; Il farmaco è efficace contro gli stafilococchi resistenti alla penicillina e ad altri antibiotici.
Indicazioni: infezioni da stafilococco.
Controindicazioni: intolleranza individuale agli antibiotici β-lattamici e meticillina.
Effetti collaterali: dolore al sito di iniezione, reazioni allergiche.
Dosaggio: antibiotico chiamato meticillina della penicillina somministrato per via intramuscolare, adulti 4-6 volte al giorno in caso di infezioni gravi, la dose giornaliera può essere aumentata a 10-12 g per i bambini fino a 3 mesi somministrato 100-200 mg / kg di peso corporeo giorno, da 3 mesi a 12 anni, 150 mg / kg di peso corporeo al giorno, da 12 anni - come adulti. La dose giornaliera è divisa in 4-6 iniezioni. Il corso del trattamento è determinato dalla malattia.
Il farmaco viene diluito immediatamente prima della somministrazione aggiungendo al contenuto della fiala 2 ml di acqua per soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%, soluzione acquosa allo 0,5% di novocaina.
Rilascio di forme: polvere per la preparazione di una soluzione di iniezione di 0,5 e 1 g.
Condizioni di vendita della farmacia: su prescrizione.
Secondo il meccanismo d'azione, si distinguono antibiotici battericidi e batteriostatici. I farmaci battericidi hanno un effetto dannoso sui patogeni e i farmaci batteriostatici ne impediscono la riproduzione.
I migliori antibiotici del gruppo di penicillina di ampio spettro
L'ampicillina e l'amoxicillina dovrebbero essere distinte tra i migliori antibiotici del gruppo di penicilline ad ampio spettro.
Ampicillina.
azione farmacologica ampio spettro antibiotico efficace contro i microrganismi che agisce penicillina inoltre colpisce Salmonella, Shigella, E. coli, Proteus, non agisce sul penitsillinozoobrazuyuschie stafilococchi.
Indicazioni: infezioni miste, polmonite, ascesso polmonare, tonsillite, peritonite, colecistite, infezioni intestinali, infezioni dei tessuti molli, tratto urinario, gonorrea.
Controindicazioni: intolleranza individuale al farmaco, disfunzione epatica.
Effetti collaterali: reazioni allergiche, sintomi dispeptici, dysbacteriosis.
Metodo di applicazione: all'interno degli adulti - 0,5 g 4-6 volte 8 giorni. Bambini nella dose giornaliera al tasso di 100 mg / kg di peso corporeo, suddivisi in 4-6 dosi.
Con la somministrazione intramuscolare, agli adulti vengono prescritti 250-500 mg 4-6 volte al giorno, nei casi più gravi la dose giornaliera può essere aumentata a 10 g Ai neonati vengono prescritti 100 mg / kg di peso. bambini da 1 anno a 4 anni - 50-75 mg / kg di peso corporeo, bambini oltre 4 anni - 50 mg / kg di peso corporeo al giorno, per infezioni gravi, la dose giornaliera è raddoppiata.
Questo antibiotico del gruppo delle penicilline ad ampio spettro viene diluito prima della somministrazione aggiungendo al contenuto della fiala 1,5-2 ml di acqua per iniezione o soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%.
Forma del prodotto: compresse da 0,25 g, polvere per sospensione, contenente 5 g di principio attivo, polvere per la preparazione di iniezioni da 0,25 e 0,5 g.
Condizioni di vendita della farmacia: su prescrizione.
Amoxicillina.
azione farmacologica ha un'azione battericida è acido, ha un ampio spettro d'azione, efficace contro gli stafilococchi, streptococchi, Escherichia coli, Proteus, alcuni ceppi di Shigella, Salmonella, ben si accumulano in molti organi e tessuti, rendendoli concentrazione terapeutica.
Indicazioni: infezioni respiratorie e organi ORL, del tratto urinario, della pelle e dei tessuti molli, il tratto gastrointestinale, la terapia combinazione di gastrite e ulcera gastrica e duodenale.
Controindicazioni: idiosincrasia di antibiotici β-lattamici, asma bronchiale, mononucleosi infettiva, malattie allergiche, colite associata al trattamento con antibiotici.
Effetti collaterali: sintomi dispeptici, insonnia, vertigini, dolori articolari, candidosi, reazioni allergiche. Anche questo antibiotico penicillinico può causare dysbacteriosis.
Metodo di applicazione: adulti Interno e bambini sopra i 10 anni - 500-750 mg 2 volte al giorno o 375-500 mg 3 volte al giorno. La più alta dose singola - 1 g, la più alta dose giornaliera - 6 g per i bambini fino a 1 anno - 125 mg 2 volte al giorno, o 100 mg tre volte al giorno per i bambini da 1 a 3 anni - 250 mg 2 volte al giorno o 125 mg 3 volte al giorno. Bambini da 3 a 10 anni - 375 mg 2 volte al giorno o 250 mg 3 volte al giorno. Il corso del trattamento - almeno 5-7 giorni, con infezioni da streptococco - almeno 10 giorni.
Forma del prodotto: compresse da 125, 250 e 500 mg, polvere per preparare una sospensione con un contenuto di sostanza attiva di 250 mg in 5 ml.
Condizioni di vendita della farmacia: su prescrizione.
Antibiotici antibiotici gruppo di penicillina e il loro uso
Tali farmaci come la carbenicillina e la piperacillina sono tra gli antibiotici anti-pelagici nel gruppo delle penicilline.
Carbenicillin.
azione farmacologica: ampio spettro, esercita un effetto battericida, non ha alcun effetto sulla penitsillinozoobrazuyuschih stafilococchi.
Indicazioni: infezioni del tratto urinario, osteomielite, peritonite, otite purulenta, infezioni della ferita. Inoltre, l'uso di questo antibiotico dal gruppo della penicillina è indicato per setticemia e osteomielite.
Controindicazioni: intolleranza individuale agli antibiotici di penicillina.
Effetti collaterali: reazioni allergiche, indolenzimento e infiltrati nell'area dell'iniezione intramuscolare, con somministrazione endovenosa, flebite è possibile.
Modalità d'uso: per via intramuscolare - 4-8 g al giorno, bambini - 50-100 mg / kg di peso corporeo al giorno. La dose giornaliera è divisa in 4-6 iniezioni. Il preparato viene sciolto prima dell'iniezione in acqua per iniezione - 2 ml per 1 g del preparato.
Adulti per via endovenosa ricevono 20-30 g al giorno, bambini 250-400 mg / kg di peso corporeo al giorno. La velocità di iniezione (getto o gocciolamento) - 50-100 gocce al minuto. La dose giornaliera è divisa in 6 iniezioni. 1 g del farmaco viene diluito con 20 ml di una soluzione di glucosio al 5% o soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%.
Rilascio del modulo: polvere per la preparazione della soluzione per iniezione per 1 g.
Condizioni di vendita della farmacia: su prescrizione.
Piperacillin.
Azione farmacologica: antibiotico ad ampio spettro, ha un effetto battericida, è attivo contro Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Shigella, Salmonella, Clostridium, Streptococco, Staphylococcus (eccetto formazione di penicillina), Gonococcus.
Indicazioni: gravi malattie infettive delle vie urinarie, cavità addominale, vie respiratorie inferiori, organi ENT, pelle e tessuti molli, ossa e articolazioni, nonché per la prevenzione delle complicanze postoperatorie.
Controindicazioni: intolleranza individuale agli antibiotici β-lattamici, gravidanza. Un farmaco chiamato Piperacillina dal gruppo di antibiotici penicillina non è indicato per i bambini di età inferiore ai 12 anni.
Effetti collaterali: diarrea, vomito, mal di testa, epatite colestatica, disbiosi, candidosi, superinfezione, reazioni allergiche.
Metodo di applicazione: per via endovenosa o intramuscolare - 1-2 g con un intervallo di 6-8 ore o 4 g ogni 12 ore La massima dose giornaliera è di 24 g Il ciclo di trattamento è in media 7-10 giorni.
Quando somministrato per via endovenosa, iniettare lentamente per 20-30 minuti.
Rilascio della forma: polvere per la preparazione della soluzione per iniezione per 2 e 4 g.
Condizioni di vendita della farmacia: su prescrizione.
Antibiotici combinazione di penicillina
L'elenco dei farmaci antibiotici a base di penicillina combinata comprende amoxicillina + acido clavulanico e ampicillina + oxacillina.
Amoxicillina + acido clavulanico.
Azione farmacologica: antibiotico ad ampio spettro con proprietà battericide, effetto venoso contro streptococchi, stafilococchi, enterococchi, Escherichia coli, Salmonella, Proteus, Klebsiella, Shigella, Vibrio cholerarium, Clostridium, Gardnerella.
Indicazioni: infezioni del tratto respiratorio e organi ENT, tratto urinario, pelle e tessuti molli, ossa e articolazioni, vie biliari, infezioni ginecologiche, gonorrea.
Controindicazioni: intolleranza individuale agli antibiotici β-lattamici, mononucleosi infettiva, fenilchetonuria, con cautela durante la gravidanza, allattamento, grave insufficienza renale.
Effetti collaterali: sintomi dispeptici, reazioni allergiche, candidosi, superinfezione.
Metodo di applicazione: per via orale per adulti e bambini sopra i 12 anni - 1 compressa (250 mg / 125 mg) 3 volte al giorno per infezioni lievi e moderate o 1 compressa (500 mg / 125 mg) 3 volte al giorno per infezioni gravi. La sospensione è prescritta per bambini fino a 12 anni: bambini da 3 mesi a 2 anni - 1 dose (125 g di amoxicillina e 31,5 g di acido clavulanico) 2 volte al giorno, da 2 a 7 anni - 1 dose ciascuno (125 g di amoxicillina e 31, 5 g di acido clavulanico) 3 volte al giorno, per i bambini dai 7 ai 12 anni - 1 dose (250 g di amoxicillina e 62,5 g di acido clavulanico) 3 volte al giorno.
Modulo prodotto: compresse contenenti 250 mg di amoxicillina e 125 mg di acido clavulanico, 500 mg di amoxicillina e 125 mg di acido clavulanico; sospensione contenente 125 mg di amoxicillina e 31,5 mg di acido clavulanico, 250 mg di amoxicillina e acido clavulanico 62.5.
Condizioni di vendita della farmacia: su prescrizione.
Ampicillina + oxacillina.
Azione farmacologica: un antibiotico ad ampio spettro con proprietà battericide, è efficace contro stafilococchi, streptococchi, pneumococchi, gonococchi, Escherichia coli, meningococchi, shigella, Salmonella, così come gli stafilococchi che formano la penicillina.
Indicazioni: infezioni delle vie respiratorie e dei polmoni, tonsillite, colecistite, colangite, infezioni delle vie urinarie, pelle e tessuti molli, infezioni delle ferite, nonché per la prevenzione delle complicanze postoperatorie.
Controindicazioni: intolleranza individuale alle penicilline.
Effetti collaterali: reazioni allergiche, sintomi dispeptici (nausea, vomito, diarrea), dolore al sito di iniezione.
Dosaggio: all'interno adulti e bambini sopra i 12 anni di età - 2,4 g al giorno, per i bambini fino a 12 anni - 100 mg / kg di peso corporeo al giorno. La dose quotidiana di bambini è divisa in 4-6 ricevimenti.
Intramuscolare per gli adulti - 2-4 g al giorno, bambini sotto 1 anno - 100-200 mg / kg di peso corporeo al giorno, bambini da 1 anno a 6 anni - 100 mg / kg di peso corporeo al giorno, bambini da 7 a 14 anni - 50. mg / kg di peso corporeo al giorno. La dose giornaliera viene somministrata in 3-4 dosi.
Il farmaco viene diluito immediatamente prima della somministrazione aggiungendo al contenuto delle fiale da 100, 200 o 500 mg, rispettivamente, 1, 2 o 5 ml di acqua per preparazioni iniettabili. Il corso del trattamento va da 5-7 giorni a 2 settimane o più.
Forma del prodotto: 0,25 g di capsule, polvere per preparare una soluzione di iniezione da 100, 200 o 500 mg.
Condizioni di vendita della farmacia: su prescrizione.
I farmaci antibatterici combinati consistono in diversi antibiotici. L'uso simultaneo di due sostanze con proprietà antibatteriche consente di ampliare il raggio d'azione - quindi lo strumento influisce su più microrganismi.
Gruppo farmacologico - Penicilline
I preparativi per sottogruppi sono esclusi. permettere
descrizione
Penicilline (penicillina) - un gruppo di antibiotici prodotti da molte specie di Penicillium stampi genere, più attivo contro batteri Gram-positivi e alcuni batteri gram-negativi (Neisseria gonorrhoeae, meningococco e spirochete). Le penicilline appartengono al cosiddetto. antibiotici beta-lattamici (beta-lattamici).
I beta-lattamici sono un grande gruppo di antibiotici per i quali è comune la presenza di un anello beta-lattamico a quattro membri nella struttura della molecola. I beta lattamici includono penicilline, cefalosporine, carbapenemi, monobactam. I beta-lattamici sono il gruppo più numeroso di farmaci antimicrobici utilizzati nella pratica clinica, che occupa una posizione di leadership nel trattamento della maggior parte delle malattie infettive.
Informazioni storiche Nel 1928, lo scienziato inglese Alexander Fleming, che ha lavorato in St.Mary`s Hospital di Londra, ha trovato la capacità di fungo filamentoso muffa verde (Penicillium notatum) causano la morte di stafilococchi in cellule in coltura. Il principio attivo del fungo, che ha attività antibatterica, A. Fleming chiamato penicillina. Nel 1940 a Oxford un gruppo di ricercatori guidati da Kh.V. Flory e E.B. Cheyna ha isolato in forma pura una quantità significativa della prima penicillina proveniente dalla cultura del Penicillium notatum. Nel 1942, l'eccezionale ricercatore russo Z.V. Yermoleva ricevette penicillina dal fungo del penicillium crustosum. Dal 1949, quantità praticamente illimitate di benzilpenicillina (penicillina G) sono diventate disponibili per uso clinico.
Il gruppo di penicillina comprende composti naturali prodotti da vari tipi di muffa fungo Penicillium e un numero di semi-sintetici. Le penicilline (come altri beta-lattamici) hanno un effetto battericida sui microrganismi.
Le proprietà più comuni delle penicilline comprendono: bassa tossicità, una vasta gamma di dosaggi, allergia crociata tra tutte le penicilline e parzialmente cefalosporine e carbapenemici.
L'effetto antibatterico dei beta-lattamici è associato alla loro specifica capacità di interrompere la sintesi della parete cellulare batterica.
La parete cellulare nei batteri ha una struttura rigida, dà forma ai microrganismi e fornisce la loro protezione contro la distruzione. È a base di eteropolimero - peptidoglicano, costituito da polisaccaridi e polipeptidi. La sua struttura reticolare reticolata conferisce forza alla parete cellulare. La composizione dei polisaccaridi comprende zuccheri amminici come N-acetilglucosamina, nonché acido N-acetilmuramico, che si trova solo nei batteri. Catene peptidiche corte, inclusi alcuni aminoacidi L e D, sono associate agli zuccheri amminici. Nei batteri gram-positivi, la parete cellulare contiene 50-100 strati di peptidoglicano, in batteri gram-negativi, 1-2 strati.
Circa 30 enzimi batterici sono coinvolti nel processo di biosintesi del peptidoglicano, che consiste in 3 fasi. Si ritiene che le penicilline violino le ultime fasi della sintesi della parete cellulare, prevenendo la formazione di legami peptidici inibendo l'enzima transpeptidasi. La transpeptidasi è una delle proteine leganti la penicillina con cui interagiscono gli antibiotici beta-lattamici. Le proteine leganti la penicillina, gli enzimi coinvolti nelle fasi finali della formazione della parete cellulare batterica, oltre alle transpeptidasi, comprendono carbossipeptidasi e endopeptidasi. Tutti i batteri li hanno (per esempio, Staphylococcus aureus ne ha 4, Escherichia coli - 7). Le penicilline si legano a queste proteine a velocità diverse per formare un legame covalente. Quando ciò accade, si verifica l'inattivazione delle proteine leganti la penicillina, la resistenza della parete cellulare batterica viene interrotta e le cellule vengono sottoposte a lisi.
Farmacocinetica. Quando l'ingestione di penicilline viene assorbita e distribuita in tutto il corpo. Le penicilline penetrano bene nei tessuti e nei fluidi corporei (sinoviale, pleurico, pericardico, biliare), dove le concentrazioni terapeutiche vengono rapidamente raggiunte. Le eccezioni sono il liquido cerebrospinale, il media interno dell'occhio e il segreto della ghiandola prostatica - qui le concentrazioni di penicillina sono basse. La concentrazione di penicilline nel liquido cerebrospinale può variare a seconda delle condizioni: in condizioni normali - meno del 1% di siero, con infiammazione può aumentare al 5%. Le concentrazioni terapeutiche nel liquido cerebrospinale sono create con la meningite e la somministrazione di farmaci in dosi elevate. Le penicilline vengono espulse rapidamente dal corpo, principalmente dai reni mediante filtrazione glomerulare e secrezione tubulare. La loro emivita è breve (30-90 min), la concentrazione nell'urina è alta.
Esistono diverse classificazioni di farmaci appartenenti al gruppo delle penicilline: per struttura molecolare, per fonte, per spettro di attività, ecc.
Secondo la classificazione fornita da D.A. Kharkevich (2006), le penicilline sono suddivise come segue (la classificazione è basata su un numero di caratteristiche, incluse le differenze nei modi di ottenere):
I. Preparazioni di penicilline ottenute per sintesi biologica (penicilline biosintetiche):
I.1. Per somministrazione parenterale (distrutta nell'ambiente acido dello stomaco):
benzilpenicillina (sale di sodio),
benzilpenicillina (sale di potassio);
benzilpenicillina (sale di Novocain)
I.2. Per la somministrazione enterale (resistente agli acidi):
fenossimetilpenicillina (penicillina V).
II. Penicilline semisintetiche
II.1. Per la somministrazione parenterale e enterale (resistente agli acidi):
- resistente all'azione della penicillinasi:
oxacillina (sale di sodio),
- ampio spettro:
II.2. Per somministrazione parenterale (distrutta nell'ambiente acido dello stomaco)
- ampio spettro, tra cui Pseudomonas aeruginosa:
carbenicillina (sale disodico),
II.3. Per la somministrazione enterale (resistente agli acidi):
carbenicillina (sodio indanile),
Secondo la classificazione delle penicilline date da I. B. Mikhailov (2001), le penicilline possono essere divise in 6 gruppi:
1. Penicilline naturali (benzilpenicilline, bicilline, fenossimetilpenicillina).
2. Isoxazolpenicilline (oxacillina, cloxacillina, flucloxacillina).
3. Amidinopenitsillin (amdinocillina, pivamdinocillina, bakamdinocillina, acidocillina).
4. Aminopenicilline (ampicillina, amoxicillina, talampicillina, bacampicillina, pivampicillina).
5. Carboxypenicillins (carbenicillin, carbecillin, carindacillin, ticarcillin).
6. Ureidopenitsillin (azlotsillin, mezlocillin, piperacillin).
La fonte di ricevimento, lo spettro di azione, nonché l'associazione con beta-lattamasi sono stati presi in considerazione al momento della creazione della classificazione fornita nel Manuale federale (sistema formulario), numero VIII.
benzilpenicillina (penicillina G),
fenossimetilpenicillina (penicillina V),
3. Spettro esteso (aminopenicilline):
4. Attivo contro Pseudomonas aeruginosa:
5. Combinato con inibitori della beta-lattamasi (protetti da inibitori):
Penicilline naturali (naturali) - Questi sono antibiotici a spettro ristretto che colpiscono i batteri e i cocchi gram-positivi. Le penicilline biosintetiche sono ottenute dal terreno di coltura su cui vengono coltivati alcuni ceppi di funghi muffa (Penicillium). Esistono diverse varietà di penicilline naturali, una delle più attive e resistenti è la benzilpenicillina. Nella pratica medica, la benzilpenicillina viene utilizzata sotto forma di vari sali: sodio, potassio e novocainico.
Tutte le penicilline naturali hanno un'attività antimicrobica simile. penicilline naturali vengono distrutti beta-lattamasi in modo inefficace per il trattamento delle infezioni da stafilococco, come nella maggior parte dei casi, gli stafilococchi producono beta-lattamasi. Sono efficaci soprattutto contro i batteri gram-positivi (compresi Streptococcus spp., Compreso Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, cocchi Gram negativi (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), alcuni anaerobi (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirochete (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). microrganismi gram-negativi resistenti normalmente, eccetto Haemophilus ducreyi e Pasteurella multocida. Per quanto riguarda i virus (agenti patogeni di influenza, poliomielite, il vaiolo, e altri.), Mycobacterium tuberculosis, l'agente eziologico della amebiasis, rickettsiosi, penicilline fungine - sono inefficaci.
La benzilpenicillina è attiva principalmente contro i cocchi gram-positivi. Gli spettri dell'azione antibatterica della benzilpenicillina e della fenossimetilpenicillina sono quasi identici. Tuttavia, la benzilpenicillina è 5-10 volte più attiva della fenossimetilpenicillina per Neisseria spp sensibile. e alcuni anaerobi. Phenoxymethylpenicillin è prescritto per le infezioni di gravità moderata. L'attività dei preparati di penicillina è determinata biologicamente dall'effetto antibatterico su un particolare ceppo di Staphylococcus aureus. Per unità di azione (1 U) assumere un'attività di 0,5988 μg di sale di sodio cristallino chimicamente puro di benzilpenicillina.
svantaggi significativi benzilpenicillina è la sua instabilità di beta-lattamasi (mediante scissione enzimatica dell'anello beta-lattamico della beta-lattamasi (penicillinasi) per formare l'antibiotico acido penicillanico perde la sua attività antimicrobica), piccolo assorbimento nello stomaco (necessita somministrazione di iniezione percorsi) e relativamente bassa attività contro la maggior parte dei microrganismi gram-negativi.
In condizioni normali, le preparazioni di benzilpenicillina penetrano male nel liquido cerebrospinale, tuttavia, con l'infiammazione delle meningi, aumenta la permeabilità attraverso il BBB.
La benzilpenicillina, utilizzata sotto forma di sali di sodio e potassio altamente solubili, ha una breve durata di 3-4 ore, poiché espulso rapidamente dal corpo e ciò richiede frequenti iniezioni. A questo proposito, i sali scarsamente solubili di benzilpenicillina (incluso il sale di novocaina) e la benzilpenicillina della benzatina sono stati proposti per l'uso nella pratica medica.
Forme prolungate ), sono sospensioni che possono essere somministrate solo per via intramuscolare. Vengono lentamente assorbiti dal sito di iniezione, creando un deposito nel tessuto muscolare. Ciò consente di mantenere la concentrazione dell'antibiotico nel sangue per un tempo considerevole e quindi ridurre la frequenza della somministrazione del farmaco.
Tutti i sali di benzilpenicillina sono utilizzati per via parenterale, dal momento che sono distrutti nell'ambiente acido dello stomaco. Delle penicilline naturali, solo la fenossimetilpenicillina (penicillina V) possiede proprietà stabili agli acidi, sebbene in grado debole. La fenossimetilpenicillina differisce nella struttura chimica dalla benzilpenicillina per la presenza di un gruppo fenossimetilico nella molecola anziché di un gruppo benzilico.
Benzilpenicillina è utilizzato per infezioni causate da Streptococcus pneumoniae, tra cui Streptococcus (polmonite acquisita in comunità, la meningite), Streptococcus pyogenes (tonsilliti da streptococco, impetigine, erisipela, scarlattina, endocardite) con l'infezione da meningococco. Benzilpenicillina è l'antibiotico di scelta nel trattamento della difterite, gangrena gassosa, leptospirosi, malattia di Lyme.
Le bicilline sono mostrate, prima di tutto, se necessario, il mantenimento a lungo termine di concentrazioni efficaci nel corpo. Essi sono utilizzati in sifilide e altre malattie causate da Treponema pallidum (framboèsia), infezioni da streptococco (escluse le infezioni causate da Streptococcus gruppo B) - tonsillite acuta, scarlattina, infezioni della ferita, l'erisipela, reumatismi, la leishmaniosi.
Nel 1957, l'acido 6-amminopenicillanico fu isolato dalle penicilline naturali e lo sviluppo di preparazioni semi-sintetiche fu avviato sulla sua base.
acido 6-amminopenicillanico - molecola base della penicillina ( "penicillina nucleo") - un composto eterociclico complesso costituito da due anelli: tiazolidina e Beta-lattame. Con beta-lattamici anello collegato laterale radicale determinare notevoli proprietà farmacologiche delle molecole formate in questa preparazione. Nelle penicilline naturali, la struttura radicale dipende dalla composizione del terreno su cui Penicillium spp.
Le penicilline semisintetiche sono prodotte mediante modificazione chimica, che lega vari radicali alla molecola di acido 6-amminopenicillanico. Così sono stati ottenuti penicilline con determinate proprietà:
- resistente all'azione delle penicillinasi (beta-lattamasi);
- acido-veloce, efficace all'appuntamento all'interno;
- possedere un ampio spettro di azione.
Izoksazolpenitsilliny (penicilline Izoksazolilovye, penitsillinazostabilnye, penicilline anti-stafilococco). La maggior parte stafilococchi producono specifico enzima beta-lattamasi (penicillinasi) e resistente alla benzilpenicillina (penitsillinazoobrazuyuschih sono 80-90% ceppi di Staphylococcus aureus).
Il principale farmaco anti-stafilococco è l'oxacillina. Gruppo penitsillinazoustoychivyh PM include anche cloxacillina, flucloxacillina, meticillina, dicloxacillin e nafcillina, sono a causa della elevata tossicità e / o bassa efficienza non hanno trovato applicazione clinica.
Lo spettro dell'azione antibatterica dell'oxacillina è simile allo spettro d'azione della benzilpenicillina, ma a causa della resistenza dell'oxacillina alla penicillinasi, è attivo contro gli stafilococchi penicillinici resistenti alla benzilpenicillina e alla fenossimetilpenicillina, oltre che resistenti ad altri antibiotici.
Per attività contro i cocchi gram-positivi (compresi gli stafilococchi che non producono beta-lattamasi), le isossazolpenicilline, incluso oxacillina, significativamente inferiore alle penicilline naturali, quindi, per le malattie i cui agenti patogeni sono sensibili ai microorganismi della benzilpenicillina, sono meno efficaci rispetto a quest'ultima. L'oxacillina non è attiva contro batteri gram-negativi (eccetto Neisseria spp.), Anaerobi. A questo proposito, i farmaci di questo gruppo sono mostrati solo nei casi in cui è noto che l'infezione è causata da ceppi di stafilococco formanti penicillina.
Le principali differenze farmacocinetiche tra isoxazolpenicilline e benzilpenicillina:
- assorbimento rapido, ma non completo (30-50%) dal tratto gastrointestinale. È possibile utilizzare questi antibiotici come parenterale (in / m, in / in) e all'interno, ma 1-1,5 ore prima dei pasti, perché hanno bassa resistenza all'acido cloridrico;
- un alto grado di legame all'albumina plasmatica (90-95%) e l'incapacità di rimuovere isoxazolpenicilline dal corpo durante l'emodialisi;
- non solo l'escrezione renale, ma anche epatica, nessuna necessità di correzione del regime posologico con insufficienza renale lieve.
Il principale significato clinico dell'oxacillina è il trattamento delle infezioni da stafilococco causate da ceppi di Staphylococcus aureus resistenti alla penicillina (eccetto per le infezioni causate da Staphylococcus aureus resistente alla meticillina, MRSA). Va tenuto presente che negli ospedali sono comuni ceppi di Staphylococcus aureus resistenti all'oxacillina e alla meticillina (meticillina, la prima penicillina resistente alla penicillina, fuori produzione). I ceppi di Staphylococcus aureus resistenti alla oxosillina / meticillina resistenti alla comunità e acquisiti in comunità sono generalmente multiresistenti: sono resistenti a tutti gli altri beta-lattamici e spesso a macrolidi, aminoglicosidi e fluorochinoloni. I farmaci di scelta per le infezioni causate da MRSA sono vancomicina o linezolid.
La nafcillina è leggermente più attiva dell'oxacillina e di altre penicilline penicillinasi-resistenti (ma meno attive della benzilpenicillina). La nafcillina penetra attraverso il BBB (la sua concentrazione nel liquido cerebrospinale è sufficiente per il trattamento della meningite da stafilococco), è escreta principalmente con la bile (la concentrazione massima nella bile è molto più alta di quella sierica), in misura minore dai reni. Può essere somministrato per via orale e parenterale.
Amidinopenitsilliny - Queste sono penicilline con uno spettro ristretto di azione, ma con un'attività predominante contro gli enterobatteri gram-negativi. I preparati di amidinopenicillina (amidocillina, pivamdinocillina, bakamdinocillina, acidocianllina) non sono registrati in Russia.
Penicilline con un ampio spettro di attività
In conformità con la classificazione presentata da D.A. Kharkevich, gli antibiotici semisintetici ad ampio spettro si dividono nei seguenti gruppi:
I. Farmaci che non influenzano il pus blu:
- Aminopenicilline: ampicillina, amoxicillina.
II. Farmaci attivi contro Pseudomonas aeruginosa:
- Carboxypenicillins: carbenicillin, ticarcillin, carbecillin;
- Ureidopenitsillin: piperacillina, azlotsillin, mezlotsillin.
aminopenicillin - antibiotici ad ampio spettro. Tutti loro sono distrutti dalle beta-lattamasi di entrambi i batteri gram-positivi e gram-negativi.
Nella pratica medica, amoxicillina e ampicillina sono ampiamente utilizzati. L'ampicillina è l'antenato del gruppo delle aminopenicilline. Per quanto riguarda i batteri gram-positivi, l'ampicillina, come tutte le penicilline semisintetiche, è inferiore nell'attività alla benzilpenicillina, ma è superiore all'oxacillina.
L'ampicillina e l'amoxicillina hanno spettri d'azione simili. Rispetto alle penicilline naturali, lo spettro antimicrobico di ampicillina e amoxicillina si estende a ceppi sensibili di enterobatteri, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; Meglio che le penicilline naturali agiscono su Listeria monocytogenes e enterococchi sensibili.
Di tutti i beta-lattamici orali, l'amoxicillina è la più attiva contro lo Streptococcus pneumoniae che è resistente alle penicilline naturali.
L'ampicillina non è efficace contro i ceppi formanti la penicillina di Staphylococcus spp., Tutti i ceppi di Pseudomonas aeruginosa, la maggior parte dei ceppi di Enterobacter spp., Proteus vulgaris (indolo-positivo).
Sono disponibili farmaci combinati, ad esempio, Ampioks (ampicillina + oxacillina). La combinazione di ampicillina o benzilpenicillina con oxacillina è razionale, perché lo spettro di azione con questa combinazione diventa più ampio.
La differenza tra amoxicillina (che è uno dei principali antibiotici orali) e ampicillina è il suo profilo farmacocinetico: quando l'amoxicillina viene somministrata più rapidamente e bene nell'intestino (75-90%) rispetto all'ampicillina (35-50%), la biodisponibilità non dipende dall'assunzione di cibo. L'amoxicillina penetra meglio in alcuni tessuti, incl. nel sistema broncopolmonare, dove la sua concentrazione è 2 volte superiore alla concentrazione nel sangue.
Le differenze più significative nei parametri farmacocinetici delle aminopenicilline da benzilpenicillina:
- la possibilità di appuntamento all'interno;
- lieve legame alle proteine plasmatiche - l'80% delle aminopenicilline rimane nel sangue in forma libera - e una buona penetrazione nei tessuti e nei fluidi corporei (con la meningite, la concentrazione nel liquido cerebrospinale può essere del 70-95% delle concentrazioni nel sangue);
- la frequenza di prescrizione di farmaci combinati - 2-3 volte al giorno.
Le principali indicazioni per la prescrizione di aminopenicilline sono infezioni del tratto respiratorio superiore e organi ENT, infezioni dei reni e infezioni del tratto urinario, infezioni gastrointestinali, eradicazione di Helicobacter pylori (amoxicillina), meningite.
Una caratteristica dell'azione indesiderabile delle aminopenicilline è lo sviluppo di un'eruzione "ampicillina", che è un'eruzione maculopapulare non allergica, che scompare rapidamente quando il farmaco viene cancellato.
Una delle controindicazioni alla nomina di aminopenicilline è la mononucleosi infettiva.
Questi includono carbossipendine (carbenicillina, ticarcillina) e ureidopenicilline (azlocillina, piperacillina).
Karboksipenitsilliny - Questi sono antibiotici con uno spettro antimicrobico simile alle aminopenicilline (ad eccezione dell'azione su Pseudomonas aeruginosa). La carbenicillina è la prima penicillina anti-purulenta, inferiore nell'attività ad altre penicilline anti-pseudomonas. Le carboxipenicilline agiscono sulle specie Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) e indolo-positiva Proteus (Proteus spp.) Resistenti all'ampicillina e ad altre aminopenicilline. Il significato clinico delle carbossipendine è attualmente in diminuzione. Sebbene abbiano un ampio spettro di azione, sono inattivi contro gran parte dei ceppi di Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Quasi non passare attraverso il BBB. La molteplicità di appuntamenti - 4 volte al giorno. La resistenza secondaria dei microrganismi si sviluppa rapidamente.
Ureidopenitsilliny - è anche antibiotico anti-parassiti, il loro spettro d'azione coincide con le carbossipendine. Il farmaco più attivo in questo gruppo è la piperacillina. Delle droghe di questo gruppo, solo azlocillina conserva il suo valore nella pratica medica.
Le ireidopenicilline sono più attive delle carbossipendine per Pseudomonas aeruginosa. Sono usati nel trattamento delle infezioni causate da Klebsiella spp.
Tutte le penicilline antiparassitarie sono distrutte dalle beta-lattamasi.
Caratteristiche farmacocinetiche delle ureidopenicilline:
- inserire solo parenteralmente (in / me / in);
- non solo i reni, ma anche il fegato sono coinvolti nell'escrezione;
- frequenza d'uso - 3 volte al giorno;
- la resistenza secondaria dei batteri si sta sviluppando rapidamente.
A causa dell'emergere di ceppi con alta resistenza alle penicilline antiseve e della mancanza di vantaggi rispetto ad altri antibiotici, le penicilline anteaseali hanno praticamente perso il loro significato.
Le principali indicazioni per questi due gruppi di penicilline antiossidanti sono le infezioni nosocomiali causate da ceppi sensibili di Pseudomonas aeruginosa, in combinazione con aminoglicosidi e fluorochinoloni.
Le penicilline e altri antibiotici beta-lattamici hanno un'elevata attività antimicrobica, ma molti di essi possono sviluppare resistenza dei microrganismi.
Questa resistenza è dovuta alla capacità dei microrganismi di produrre enzimi specifici - la beta-lattamasi (penicillinasi), che distrugge (idrolizza) l'anello beta-lattamico delle penicilline, che le priva dell'attività antibatterica e porta allo sviluppo di ceppi resistenti di microrganismi.
Alcune penicilline semisintetiche sono resistenti alla beta-lattamasi. Inoltre, per superare la resistenza acquisita, sono stati sviluppati composti che possono inibire irreversibilmente l'attività di questi enzimi, i cosiddetti. inibitori della beta-lattamasi. Sono utilizzati nella creazione di penicilline inibitorie.
Gli inibitori della beta-lattamasi, come le penicilline, sono composti beta-lattamici, ma di per sé hanno un'attività antibatterica minima. Queste sostanze legano irreversibilmente le beta-lattamasi e inattivano questi enzimi, proteggendo così gli antibiotici beta-lattamici dall'idrolisi. Gli inibitori della beta-lattamasi sono i più attivi contro la beta-lattamasi codificata dai geni plasmidici.
Penicilline inibitori sono una combinazione di un antibiotico penicillinico con un inibitore specifico della beta-lattamasi (acido clavulanico, sulbactam, tazobactam). Gli inibitori della beta-lattamasi non vengono usati da soli, ma vengono usati in combinazione con i beta-lattamici. Questa combinazione consente di aumentare la stabilità dell'antibiotico e la sua attività contro i microrganismi che producono questi enzimi (beta-lattamasi): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Protect s. h. Bacteroides fragilis. Di conseguenza, i ceppi di microrganismi resistenti alle penicilline diventano sensibili al farmaco combinato. Lo spettro dell'attività antibatterica dei beta-lattamici inibitori corrisponde allo spettro delle penicilline contenute nella loro composizione, solo il livello di resistenza acquisita è diverso. Le penicilline inibitori sono usate per trattare infezioni di varia localizzazione e per la profilassi perioperatoria nella chirurgia addominale.
Le penicilline inibitorie includono amoxicillina / acido clavulanico, ampicillina / sulbactam, amoxicillina / sulbactam, piperacillina / tazobactam, ticarcillina / clavulanato. La ticarcilina / clavulanato ha attività antisettica ed è attiva contro lo stenotrophomonas maltophilia. Sulbactam ha una propria attività antibatterica contro i cocchi gram-negativi della famiglia delle Neisseriaceae e della famiglia Acinetobacter non fermentativa.
Indicazioni per l'uso di penicilline
Le penicilline sono utilizzate per le infezioni causate da agenti patogeni che sono sensibili a loro. Principalmente sono utilizzati nelle infezioni del tratto respiratorio superiore, nel trattamento di angina, scarlattina, otite, sepsi, sifilide, gonorrea, infezioni gastrointestinali, infezioni delle vie urinarie, ecc.
Le penicilline devono essere utilizzate solo come indicato e sotto la supervisione di un medico. Va ricordato che l'uso di dosi insufficienti di penicilline (così come di altri antibiotici) o la cessazione precoce del trattamento può portare allo sviluppo di ceppi resistenti di microrganismi (questo è particolarmente vero per le penicilline naturali). Se si verifica resistenza, continuare la terapia con altri antibiotici.
L'uso di penicilline in oftalmologia. In oftalmologia, le penicilline sono applicate localmente sotto forma di instillazioni, iniezioni sottocongiuntivali e intravitreali. Le penicilline non passano bene attraverso la barriera ematoftalmica. Sullo sfondo del processo infiammatorio, la loro penetrazione nelle strutture interne dell'occhio aumenta e le concentrazioni in esse raggiungono un valore terapeuticamente significativo. Quindi, quando instillato nel sacco congiuntivale, le concentrazioni terapeutiche delle penicilline sono determinate nello stroma della cornea, quando applicato localmente, la camera anteriore praticamente non penetra. Quando la somministrazione sottocongiuntivale dei farmaci viene determinata nella cornea e nell'umidità della camera anteriore dell'occhio, nel corpo vitreo - la concentrazione è inferiore a quella terapeutica.
Le soluzioni per l'amministrazione locale sono preparate ex tempore. I penicilli sono usati per il trattamento di ecc.) e altre malattie dell'occhio. Inoltre, le penicilline sono utilizzate per prevenire le complicazioni infettive delle lesioni delle palpebre e dell'orbita, soprattutto quando un corpo estraneo penetra nei tessuti dell'orbita (ampicillina / acido clavulanico, ampicillina / sulbactam, ecc.).
Uso della penicillina nella pratica urologica. Nella pratica urologica di antibiotici-penicilline, i farmaci protetti dagli inibitori sono ampiamente utilizzati (l'uso di penicilline naturali, come pure l'uso di penicilline semisintetiche come farmaci di scelta è considerato ingiustificato a causa dell'alto livello di resistenza dei ceppi uropatogeni.
Effetti collaterali ed effetti tossici delle penicilline. Le penicilline hanno la più bassa tossicità tra gli antibiotici e una vasta gamma di azioni terapeutiche (soprattutto naturali). Gli effetti indesiderati più gravi sono associati con l'ipersensibilità a loro. Le reazioni allergiche sono osservate in un numero significativo di pazienti (secondo varie fonti, dall'1 al 10%). Le penicilline, più spesso delle droghe di altri gruppi farmacologici, causano allergie ai farmaci. Nei pazienti che hanno avuto reazioni allergiche alle penicilline nella storia, con l'uso successivo di queste reazioni si osserva nel 10-15% dei casi. In meno dell'1% delle persone che non hanno precedentemente avuto reazioni simili, si verifica una reazione allergica alla penicillina dopo somministrazione ripetuta.
Le penicilline possono causare una reazione allergica in qualsiasi dose e qualsiasi forma di dosaggio.
Quando si usano le penicilline, sono possibili entrambe le reazioni allergiche di tipo immediato e ritardate. Si ritiene che la reazione allergica alle penicilline sia associata principalmente a un prodotto intermedio del loro metabolismo - il gruppo della penicillina. Si chiama un grande determinante antigenico e si forma quando l'anello beta-lattamico si rompe. I piccoli determinanti antigenici della penicillina includono, in particolare, molecole inalterate di penicilline, benzilpenicillato. Sono formati in vivo, ma sono anche determinati in soluzioni di penicillina preparate per la somministrazione. Si ritiene che le prime reazioni allergiche alle penicilline siano mediate principalmente da anticorpi IgE verso piccoli determinanti antigenici, ritardati e ritardati (orticaria), solitamente anticorpi IgE verso determinanti antigenici di grandi dimensioni.
Le reazioni di ipersensibilità sono dovute alla formazione di anticorpi nel corpo e di solito si verificano diversi giorni dopo l'inizio dell'uso di penicillina (i periodi possono variare da pochi minuti a diverse settimane). In alcuni casi, le reazioni allergiche si manifestano come eruzioni cutanee, dermatiti, febbre. Nei casi più gravi, queste reazioni si manifestano con gonfiore delle membrane mucose, artrite, artralgia, danno renale e altri disturbi. Sono possibili shock anafilattico, broncospasmo, dolore addominale, gonfiore del cervello e altre manifestazioni.
Grave reazione allergica è una controindicazione assoluta all'introduzione di penicilline in futuro. È necessario che il paziente spieghi che anche una piccola quantità di penicillina, ingerita con il cibo o durante un test cutaneo, può essere mortale per lui.
A volte l'unico sintomo di una reazione allergica alle penicilline è la febbre (per sua natura è costante, remittente o intermittente, a volte accompagnata da brividi). La febbre di solito scompare entro 1-1,5 giorni dopo la sospensione del farmaco, ma a volte può durare per diversi giorni.
Tutte le penicilline sono caratterizzate da reazioni crociate e reazioni allergiche incrociate. Qualsiasi preparato contenente penicillina, inclusi cosmetici e alimenti, può causare sensibilizzazione.
Le penicilline possono causare vari effetti avversi e tossici di natura non allergica. Questi includono: ingestione - irritante, incl. glossite, stomatite, nausea, diarrea; con i / m somministrazione - dolore, infiltrazione, necrosi dei muscoli asettici; con a / nell'introduzione - flebite, tromboflebite.
Forse un aumento di eccitabilità riflessa del sistema nervoso centrale. Quando si usano dosi elevate, possono verificarsi effetti neurotossici: allucinazioni, delusioni, disregolazione della pressione sanguigna, convulsioni. Le convulsioni convulsive sono più probabili nei pazienti che ricevono alte dosi di penicillina e / o in pazienti con funzionalità epatica gravemente compromessa. A causa del rischio di gravi reazioni neurotossiche, le penicilline non possono essere somministrate endolyumbally (ad eccezione del sale di sodio benzilpenicillina, che viene somministrato con molta attenzione, per motivi di vita).
Nel trattamento delle penicilline si possono sviluppare superinfezione, candidosi orale, vagina, disbiosi intestinale. Le penicilline (di solito ampicillina) possono causare diarrea associata agli antibiotici.
L'uso di ampicillina porta ad un'eruzione da "ampicillina" (nel 5-10% dei pazienti), accompagnata da prurito, febbre. Questo effetto collaterale si verifica più spesso il 5-10 ° giorno di utilizzo di dosi elevate di ampicillina nei bambini con linfoadenopatia e infezioni virali o con l'uso concomitante di allopurinolo, così come in quasi tutti i pazienti con mononucleosi infettiva.
Le reazioni avverse specifiche con l'uso di bicillina sono infiltrati locali e complicazioni vascolari sotto forma di Sindromi da una (ischemia e cancrena delle estremità con iniezione casuale nell'arteria) o Nicolau (embolia vascolare polmonare e cerebrale).
Quando si utilizza oxacillina, ematuria, proteinuria e nefrite interstiziale sono possibili. L'uso di penicilline anti-pelagiche (carbossipeptilline, ureidopenicilline) può essere accompagnato dalla comparsa di reazioni allergiche, sintomi di neurotossicità, nefrite interstiziale acuta, disbatteriosi, trombocitopenia, neutropenia, leucopenia, eosinofilia. Con l'uso di carbenicillina, la sindrome emorragica è possibile. I farmaci combinati contenenti acido clavulanico possono causare danni al fegato acuti.
Utilizzare durante la gravidanza. Le penicilline passano attraverso la placenta. Sebbene non vi siano studi di sicurezza adeguati e strettamente controllati sull'uomo, penicilline, incl. inibitore, ampiamente usato nelle donne in gravidanza, senza complicanze registrate.
In studi su animali da laboratorio con penicilline in dosi di 2-25 (per diverse penicilline) che eccedono il trattamento, non sono stati rilevati disturbi della fertilità e effetti sulla funzione riproduttiva. Non sono state identificate proprietà teratogene, mutagene, embriotossiche con l'introduzione di penicilline.
In accordo con le raccomandazioni universalmente accettate dalla FDA (Food and Drug Administration), che determinano la possibilità di usare droghe durante la gravidanza, i farmaci del gruppo della penicillina sull'effetto sul feto rientrano nella categoria FDA (lo studio della riproduzione animale non ha rivelato l'effetto avverso dei farmaci sul feto, e non sono stati effettuati studi rigorosamente controllati in donne in gravidanza).
Quando si prescrivono penicilline durante la gravidanza dovrebbe essere (come per qualsiasi altro mezzo) prendere in considerazione la durata della gravidanza. Nel processo di terapia è necessario controllare rigorosamente la condizione della madre e del feto.
Utilizzare durante l'allattamento. Le penicilline penetrano nel latte materno. Sebbene non siano state registrate significative complicazioni umane, l'uso di penicilline da parte delle madri che allattano può portare a sensibilizzazione dei bambini, cambiamenti della microflora intestinale, diarrea, sviluppo di candidosi e comparsa di eruzioni cutanee nei bambini.
Pediatrics. Quando si usano penicilline nei bambini, non sono registrati specifici problemi pediatrici, tuttavia, si deve tenere presente che la funzionalità renale insufficientemente sviluppata nei neonati e nei bambini piccoli può portare al cumulo di penicilline (quindi, vi è un aumentato rischio di azione neurotossica con lo sviluppo di convulsioni).
Geriatria. Problemi geriatrici specifici nell'applicazione di penicilline non sono registrati. Tuttavia, va ricordato che le persone anziane hanno maggiori probabilità di disfunzione renale correlata all'età e, pertanto, potrebbe richiedere un aggiustamento della dose.
Funzionalità renale compromessa e fegato. In caso di insufficienza renale / epatica è possibile il cumulo. Nei reni e / o insufficienza epatica moderata e grave, è necessario un aggiustamento della dose e un aumento del periodo tra la somministrazione dell'antibiotico.
L'interazione di penicilline con altri farmaci. Gli antibiotici battericidi (incluse cefalosporine, cicloserina, vancomicina, rifampicina, aminoglicosidi) hanno un effetto sinergico, gli antibiotici batteriostatici (compresi macrolidi, cloramfenicolo, linkosamidi, tetracicline) sono antagonisti. Bisogna fare attenzione quando si combinano penicilline che sono attive contro Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) con anticoagulanti e agenti antipiastrinici (rischio potenziale di aumento del sanguinamento). Non è consigliabile combinare penicilline con trombolitici. Quando combinato con sulfonamidi può ridurre l'effetto battericida. Le penicilline orali possono ridurre l'efficacia dei contraccettivi orali a causa della ridotta circolazione enteroepatica degli estrogeni. Le penicilline possono rallentare l'eliminazione del metotrexato dal corpo (inibire la sua secrezione tubulare). La combinazione di ampicillina con allopurinolo aumenta la probabilità di un'eruzione cutanea. L'uso di alte dosi di sale di potassio della benzilpenicillina in combinazione con diuretici risparmiatori di potassio, preparazioni di potassio o ACE inibitori aumenta il rischio di iperkaliemia. Le penicilline sono farmaceuticamente incompatibili con gli aminoglicosidi.
A causa del fatto che con la somministrazione orale prolungata di antibiotici, la microflora intestinale può essere soppressa, producendo vitamine B1, il6, il12, PP, pazienti per la prevenzione dell'ipovitaminosi, è consigliabile prescrivere vitamine del gruppo B.
In conclusione, va notato che le penicilline sono un grande gruppo di antibiotici naturali e semi-sintetici che hanno un effetto battericida. L'azione antibatterica è associata a una compromissione della sintesi del peptidoglicano della parete cellulare. L'effetto è dovuto all'inattivazione dell'enzima transpeptidasi, una delle proteine leganti la penicillina che si trova sulla membrana interna della parete cellulare batterica, che è coinvolta negli stadi successivi della sua sintesi. Le differenze tra le penicilline sono associate alle caratteristiche del loro spettro d'azione, alle proprietà farmacocinetiche e allo spettro degli effetti indesiderati.
Per diversi decenni di uso riuscito delle penicilline, sono sorti problemi legati al loro uso scorretto. Pertanto, la somministrazione profilattica di penicilline a rischio di infezione batterica è spesso irragionevole. Il regime di trattamento sbagliato - la selezione della dose sbagliata (troppo alta o troppo bassa) e la frequenza di somministrazione possono portare allo sviluppo di effetti collaterali, riduzione dell'efficienza e sviluppo della resistenza ai farmaci.
Quindi, attualmente, la maggior parte dei ceppi di Staphylococcus spp. resistente alle penicilline naturali. Negli ultimi anni, la frequenza di rilevamento dei ceppi resistenti di Neisseria gonorrhoeae è aumentata.
Il principale meccanismo di resistenza acquisita alle penicilline è associato alla produzione di beta-lattamasi. Per superare la resistenza acquisita comune tra i microrganismi, sono stati sviluppati composti che possono sopprimere irreversibilmente l'attività di questi enzimi, i cosiddetti. inibitori della beta-lattamasi - acido clavulanico (clavulanato), sulbactam e tazobactam. Sono usati per creare penicilline combinate (protette dagli inibitori).
Va ricordato che la scelta di un farmaco antibatterico, tra cui penicillina, dovrebbe essere causata, prima di tutto, dalla sensibilità del patogeno ad esso, che ha causato la malattia, così come l'assenza di controindicazioni al suo scopo.
Le penicilline sono i primi antibiotici che sono stati utilizzati nella pratica clinica. Nonostante la diversità dei moderni agenti antimicrobici, tra cui cefalosporine, macrolidi, fluorochinoloni, penicilline, fino ad oggi rimangono uno dei principali gruppi di agenti antibatterici utilizzati nel trattamento delle malattie infettive.