L'amoxiclav è un moderno farmaco antibatterico. Ha un'elevata attività antimicrobica, combatte i batteri resistenti alla penicillina resistenti agli antibiotici. Questa funzione ti consente di applicarlo in diverse aree. Quanto Amoxiclav viene eliminato dal corpo?
Amoxiclav è usato con successo in ginecologia, urologia, chirurgia, pneumologia.
L'elevata efficacia del farmaco è dovuta alla combinazione di due componenti:
- amoxicillina;
- acido clavulanico.
Rimozione dell'antibiotico dal corpo
L'amoxiclav è escreto principalmente dai reni, nella quantità del 10-25% della dose ingerita. Dopo aver effettuato le analisi corrispondenti, l'acido penicillanico inattivo è presente all'uscita. L'acido clavulanico è escreto dai reni, dal tratto gastrointestinale e anche al momento dell'espirazione dell'aria.
Se è stata assunta una compressa di Amoxiclav, i principi attivi vengono eliminati invariati durante le prime ore. La quantità di amoxicillina è del 70%, acido clavulanico - 50%.
L'emivita di Amoxiclav si verifica in un'ora.
Il periodo di eliminazione dal corpo di Amoxiclav si verifica in tre ore. L'amoxiclav viene escreto completamente un giorno dopo l'applicazione. Tutto dipende dal metodo di amministrazione e dalle caratteristiche personali di ogni individuo. Il farmaco viene somministrato per via endovenosa lasciando il corpo più velocemente rispetto alla forma di compresse. La rapida escrezione del farmaco si verifica a causa del fatto che l'antibiotico non penetra bene nel tessuto.
Presenza di deviazioni
Il periodo di eliminazione di Amoxiclav dall'organismo nell'uomo, con funzionalità renale compromessa, è diverso. Il contenuto di ingredienti attivi diminuisce in proporzione alla diminuzione del funzionamento dei reni. La situazione è più pronunciata per l'amoxicillina, poiché è lui che viene espulso attraverso i reni.
Se il paziente ha anomalie nei reni, il farmaco viene utilizzato in casi estremi. In questa situazione, è necessario selezionare attentamente il dosaggio richiesto.
Si raccomanda di usare solo come prescritto da un medico. Durante la ricezione è necessario monitorare costantemente la funzione del fegato. Con l'emodialisi, entrambi i componenti vengono effettivamente rimossi completamente.
Perché è importante saperlo
Questa informazione è principalmente importante per il medico. Il medico valuta il tasso di eliminazione di Amoxiclav, il grado di danno, la determinazione della dose e il periodo di somministrazione.
In alcuni casi, il trattamento farmacologico con Amoxiclav viene effettuato in un complesso utilizzando diversi mezzi. L'accettazione di farmaci incompatibili deve avvenire dopo un periodo di tempo, che è uguale alla quantità di tempo per il quale l'antibiotico è completamente visualizzato.
Questa funzione è importante per le persone che stanno pianificando un bambino. Un antibiotico può influire negativamente sulla concezione stessa e sulla salute del feto. Dopo aver applicato Amoxicillina, gli uomini dovrebbero pianificare il concepimento dopo un mese.
Articolo verificato
Anna Moschovis è un medico di famiglia.
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amoxiclav
Amoxiclav: istruzioni per l'uso e recensioni
Nome latino: Amoksiklav
Codice ATX: J01CR02
Principio attivo: amoxicillina + acido clavulanico (amoxicillina + acido clavulanico)
Produttore: Sandoz (Austria)
Attualizzazione della descrizione e foto: 07/12/2018
Prezzi in farmacia: da 57 rubli.
L'amoxiclav è una combinazione di antibiotici.
Rilascia forma e composizione
L'amoxiclav è prodotto nella forma:
- Compresse rivestite con film contenenti 250 mg, 500 mg o 875 mg di amoxicillina e 125 mg di acido clavulanico e adiuvanti: biossido di silicio colloidale, crospovidone, croscarmellosa sodica, magnesio stearato, talco, MCC. In blister e bottiglie di vetro scuro;
- Polvere per sospensione per somministrazione orale con un contenuto in 5 ml della sospensione preparata di amoxicillina e acido clavulanico in un rapporto di 125 mg / 31,25 mg, 250 mg / 62,5 mg, 400 mg / 57 mg ed eccipienti: acido citrico, sodio citrato, MCC e sodio carmelloso, gomma xantana, biossido di silicio colloidale, aroma di ciliegia selvatica e aroma di limone, saccarinato di sodio, mannitolo. In bottiglie di vetro scuro;
- Polvere per soluzione iniettabile con il contenuto di 1 flaconcino di amoxicillina e acido clavulanico nel rapporto di 500 mg / 100 mg, 1000 mg / 200 mg.
Proprietà farmacologiche
farmacodinamica
L'amoxicillina è una penicillina semisintetica che agisce su molti microrganismi gram-negativi e gram-positivi. Inibisce la biosintesi del peptidoglicano - un componente incluso nella struttura della parete cellulare dei batteri. La diminuzione della produzione di peptidoglicano provoca una diminuzione della resistenza delle pareti cellulari, che porta ulteriormente alla lisi e alla morte cellulare di microrganismi patogeni. Allo stesso tempo, l'amoxicillina è sensibile all'azione della beta-lattamasi, distruggendola, quindi il suo spettro di attività antibatterica non include i microrganismi che sintetizzano questo enzima.
L'acido clavulanico è un inibitore della beta-lattamasi, la cui struttura è simile alla penicillina. Ha la capacità di inattivare numerose beta-lattamasi che producono microrganismi con comprovata resistenza alle cefalosporine e alle penicilline. Comprovata efficacia relativa dell'acido clavulanico contro la beta-lattamasi plasmidica, il più delle volte causa la resistenza dei batteri agli antibiotici. Tuttavia, la sostanza non influenza la beta-lattamasi cromosomica di tipo I, non inibita dall'acido clavulanico.
La presenza di acido clavulanico in Amoxiclav può prevenire la distruzione di amoxicillina da parte di speciali enzimi - beta-lattamasi - ed espandere lo spettro dell'attività antibatterica di amoxicillina.
Studi clinici in vitro dimostrano l'elevata sensibilità dei seguenti microrganismi all'azione di Amoxiclav:
- Gram-negativi anaerobi: specie del genere Prevotella, Bacteroides fragilis, Bacteroides altre sottospecie del genere, specie del genere Porphyromonas, specie Capnocytophaga del genere, specie del genere Fusobacterium, Fusobacterium nucleatum, corrodens Eikenella;
- Gram-positivi anaerobi: specie del genere Peptostreptococcus, Peptostreptococcus magnus, micros Peptostreptococcus, Peptococcus niger, specie del genere Clostridium;
- Aerobi Gram-negativi: Vibrio cholerae, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida, Haemophilus influenza, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Helicobacter pylori;
- in cima alla città, Asteroidi di Nocardia, Listeria monocytogenes;
- Altri: Treponema pallidum, Leptospira icterohaemorrhagiae, Borrelia burgdorferi.
I seguenti microrganismi sono caratterizzati dalla resistenza acquisita ai componenti attivi di Amoxiclav:
- Aerobi Gram-positivi: Streptococcus Viridans, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecium, batteri del genere Corynebacterium;
- Gram-negativi aerobi: batteri del genere Shigella, Escherichia coli, batteri del genere Salmonella, batteri del genere Klebsiella, Klebsiella pneumoniae (studi clinici confermano l'efficacia dei principi attivi Amoksiklava rispetto a questo microrganismo, i suoi sforzi non sintetizzare beta-lattamasi), Klebsiella oxytoca, batteri del genere Proteus, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis.
La resistenza naturale alla combinazione di amoxicillina e acido clavulanico è dimostrata da tali microrganismi:
- Gram-negativi aerobi: batteri del genere Acinetobacter, Yersinia enterocolitica, Citrobacter freundii, Stenotrophomonas maltophilia, un batterio del genere Enterobacter, batteri del genere Pseudomonas, Hafnia alvei, batteri del genere Serratia, Legionella pneumophila, batteri del genere Providencia, Morganella morganii;
- altri: batteri del genere Mycoplasma, Chlamydophila psittaci, Chlamydophila pneumoniae, batteri del genere Chlamydia, Coxiella burnetii.
La sensibilità dei batteri alla monoterapia con amoxicillina spesso significa sensibilità simile alla combinazione di amoxicillina e acido clavulanico.
farmacocinetica
I principali parametri farmacocinetici di amoxicillina e acido clavulanico sono per molti aspetti simili. Entrambe le sostanze dimostrano una buona capacità di dissolversi in soluzioni acquose aventi un pH fisiologico, e dopo somministrazione orale di Amoksiklava, sono rapidamente e quasi completamente assorbite dal tratto gastrointestinale. Il grado di assorbimento dell'acido clavulanico e dell'amoxicillina è considerato ottimale nel caso di assunzione del farmaco all'inizio del pasto.
Dopo somministrazione orale, la biodisponibilità dei principi attivi di Amoxiclav raggiunge il 70%.
Quando si prescrive il farmaco in varie dosi, i parametri farmacocinetici di amoxicillina e acido clavulanico sono i seguenti:
- alla dose di 875 mg / 125 mg 2 volte al giorno di amoxicillina: la concentrazione plasmatica massima è di 11,64 ± 2,78 μg / ml, il tempo necessario per raggiungerlo è di 1,5 ore (intervallo da 1 a 2,5 ore), l'area sotto la curva "concentrazione - tempo" (AUC) - 53,52 ± 12,31 μg × h / ml, emivita di eliminazione - 1,19 ± 0,21 ore; per l'acido clavulanico: la concentrazione plasmatica massima è 2,18 ± 0,99 μg / ml, il tempo che raggiunge 1,25 ore (intervallo da 1 a 2 ore), l'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) - 10,16 ± 3,04 μg × h / ml, tempo di dimezzamento - 0,96 ± 0,12 ore;
- alla dose di 500 mg / 125 mg 2 volte al giorno per amoxicillina: la concentrazione massima nel plasma sanguigno è di 7,19 ± 2,26 μg / ml, il tempo necessario per raggiungerlo è di 1,5 ore (intervallo da 1 a 2,5 ore), l'area sotto la curva "concentrazione - tempo" (AUC) - 53,5 ± 8,87 μg × h / ml, l'emivita è 1,15 ± 0,2 ore; per l'acido clavulanico: la concentrazione plasmatica massima è di 2,4 ± 0,83 μg / ml, il tempo necessario per raggiungerlo è di 1,5 ore (intervallo da 1 a 2 ore), l'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) - 15,72 ± 3,86 μg × h / ml, emivita - 0,98 ± 0,12 ore;
- alla dose di 250 mg / 125 mg 3 volte al giorno per amoxicillina: la concentrazione plasmatica massima è di 3,3 ± 1,12 μg / ml, il tempo per raggiungerlo è di 1,5 ore (l'intervallo va da 1 a 2 ore), l'area sotto la curva "concentrazione - tempo" (AUC) - 26,7 ± 4,56 μg × h / ml, tempo di dimezzamento - 1,36 ± 0,56 ore; per l'acido clavulanico: la concentrazione plasmatica massima è 1,5 ± 0,7 μg / ml, il tempo necessario per raggiungerlo è 1,2 ore (intervallo da 1 a 2 ore), l'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) - 12,6 ± 3,25 μg × h / ml, l'emivita è 1,01 ± 0,11 ore.
Tutti i valori sopra riportati derivano da studi clinici che hanno coinvolto volontari sani.
L'amoxicillina e l'acido clavulanico sono caratterizzati da un elevato volume di distribuzione in vari tessuti, organi e fluidi corporei (inclusi muscoli, ossa e tessuti adiposi, organi addominali, polmoni, interstiziale, peritoneale, sinoviale e pleurico, espettorato, bile, secrezione purulenta, urina e pelle).
I principi attivi sono moderatamente legati alle proteine plasmatiche: amoxicillina nella quantità del 18% e acido clavulanico nella quantità del 25% della dose assunta. Il volume di distribuzione è di circa 0,2 L / kg per l'acido clavulanico e di 0,3-0,4 L / kg per l'amoxicillina. Entrambe le sostanze non superano la barriera emato-encefalica in assenza di infiammazione delle meningi. L'amoxicillina, come molte penicilline, penetra nel latte materno, che contiene anche acido clavulanico in concentrazioni di tracce. I principi attivi di Amoxiclav penetrano la barriera placentare.
Circa il 10-25% della dose iniziale di amoxicillina viene escreta nelle urine sotto forma di acido penicillico, che non ha attività farmacologica. L'acido clavulanico è ampiamente metabolizzato nel corpo, formando acido 1-ammino-4-idrossi-butan-2-one e 2,5-diidro-4- (2-idrossietil) -5-oxo-1H-pirrol-3-carbossilico, che espulso attraverso il tratto gastrointestinale, i reni, nonché con l'aria espirata (trasformandosi in anidride carbonica).
L'amoxicillina viene escreta principalmente per filtrazione renale, mentre l'eliminazione dell'acido clavulanico viene eseguita utilizzando entrambi i meccanismi renale ed extrarenale. Dopo una singola dose orale di 1 compressa da 500 mg / 125 mg o 250 mg / 125 mg, circa il 40-65% di acido clavulanico e il 60-70% di amoxicillina vengono escreti nelle urine invariate durante le prime 6 ore.
In media, l'emivita dei principi attivi di Amoxiclav è di circa 1 ora e la clearance media totale è di circa 25 l / h nei pazienti sani. La maggior parte dell'acido clavulanico viene eliminato dal corpo durante le prime 2 ore dopo l'ingestione.
Nei pazienti con disfunzione renale, la clearance totale dell'acido clavulanico e dell'amoxicillina diminuisce in proporzione alla diminuzione della funzionalità renale. La clearance ridotta è più pronunciata nel caso di amoxicillina rispetto all'acido clavulanico, poiché la maggior parte della dose di amoxicillina viene escreta attraverso i reni. In caso di insufficienza renale, le dosi di Amoxiclav devono essere selezionate tenendo in considerazione l'indesiderabilità del cumulo di amoxicillina sullo sfondo di una concentrazione stabile di acido clavulanico corrispondente alle norme. Nei pazienti con insufficienza renale grave, l'emivita di amoxicillina è aumentata a 7,5 ore e l'acido clavulanico a 4,5 ore.
Pazienti con disfunzioni epatiche Amoxiclav è stato prescritto con cautela, è inoltre raccomandato il monitoraggio continuo della funzionalità epatica. Sia l'amoxicillina che l'acido clavulanico vengono rimossi dall'emodialisi e in concentrazioni insignificanti dalla dialisi peritoneale.
Indicazioni per l'uso
Secondo le istruzioni, Amoxiclav è prescritto per il trattamento di malattie infettive e infiammatorie causate da microrganismi sensibili al farmaco. Il farmaco è indicato per infezioni ginecologiche, odontogene e infezioni:
- Organi ENT e del tratto respiratorio superiore, tra cui sinusite acuta e cronica, otite media, tonsillite, ascesso faringeo, faringite;
- Tessuto connettivo e osseo;
- Le vie respiratorie inferiori, compresa la bronchite cronica, la bronchite acuta con superinfezione batterica, la polmonite;
- Tratto urinario;
- Pelle e tessuti molli, compresi i morsi di animali e umani;
- Tratto biliare.
L'uso di Amoxiclav sotto forma di iniezioni è mostrato:
- Con infezioni della cavità addominale;
- Con infezioni sessualmente trasmissibili - gonorrea, morbidezza del ciclo;
- Per prevenire lo sviluppo di infezioni dopo interventi chirurgici.
Controindicazioni
Amoxiclav non è prescritto per l'ittero colestatico e l'epatite associata all'assunzione di antibiotici penicillinici. Inoltre, lo strumento è controindicato in:
- Sensibilità ai preparati di penicillina, acido clavulanico, amoxicillina, altri componenti di Amoxiclav;
- Mononucleosi infettiva;
- Leucemia linfocitica
Amoxiclav è stato prescritto con cautela quando:
- Colite pseudomembranosa nella storia;
- Insufficienza epatica;
- Grave disfunzione renale.
La possibilità di utilizzare le donne incinte e in allattamento Amoksiklava deve essere trattata individualmente con il medico.
Istruzioni per l'uso Amoksiklava: metodo e dosaggio
Compresse e soluzione per sospensione per somministrazione orale
Il regime del farmaco e la durata della terapia sono determinati in base alla gravità dell'infezione, all'età, alla funzione renale del paziente e al peso corporeo. In compresse e sospensioni, Amoxiclav è raccomandato per essere assunto con il cibo, che ridurrà il rischio di effetti collaterali dal sistema digestivo.
Il corso medio del trattamento è da 5 a 14 giorni. Il trattamento più lungo è possibile solo dopo un esame medico.
Il regime posologico raccomandato di Amoxiclav compresse per i bambini di età inferiore ai 12 anni è di 40 mg / kg al giorno, che è diviso in 3 dosi. Per i bambini che pesano più di 40 kg, sono indicati i dosaggi per adulti del farmaco. Per i bambini sotto i 6 anni, è preferibile usare la sospensione Amoxiclav.
Esistono due possibili regimi per l'assunzione di Amoxiclav con infezioni lievi e moderate:
- Ogni 8 ore, 1 compressa da 250 + 125 mg;
- Ogni 12 ore, 1 compressa da 500 + 125 mg.
Sullo sfondo di gravi infezioni e infezioni del tratto respiratorio, assumere 1 compressa da 500 + 125 mg ogni 8 ore o 1 compressa da 875 + 125 mg ogni 12 ore.
Per le infezioni odontogene, 5 compresse di Amoxiclav 250 + 125 mg ogni 8 ore o 1 compressa da 500 + 125 mg ogni 12 ore sono indicate per 5 giorni.
Neonati e bambini fino a 3 mesi Amoxiclav è prescritto come sospensione al tasso di 30 mg / kg al giorno (per amoxicillina). Il medicinale viene assunto ogni 12 ore. Per rispettare il dosaggio deve usare la pipetta dosatrice allegata alla confezione.
La dose giornaliera di Amoxiclav per i bambini oltre i 3 mesi è:
- Con gravità lieve e moderata della malattia - da 20 mg / kg al giorno;
- Con grave infezione e nel trattamento di infezioni del tratto respiratorio inferiore, otite media, sinusite - fino a 40 mg / kg (amoxicillina) al giorno.
Va tenuto presente che quando si calcolano i dosaggi, è necessario fare affidamento non sull'età del bambino, ma sul suo peso corporeo e sulla gravità della malattia.
Soluzione iniettabile
Amoxiclav sotto forma di soluzione iniettabile viene somministrato esclusivamente per via endovenosa.
Dose di bambini di età inferiore a 3 mesi calcolata sulla base delle seguenti informazioni:
- peso corporeo inferiore a 4 kg: Amoxiclav è somministrato in un dosaggio di 30 mg / kg (tenendo conto del farmaco totale) ogni 12 ore;
- peso corporeo superiore a 4 kg: Amoxiclav è somministrato in un dosaggio di 30 mg / kg (tenendo conto del farmaco totale) ogni 8 ore.
Per i bambini che non hanno raggiunto i 3 mesi, la soluzione iniettabile deve essere somministrata solo lentamente per infusione nell'arco di 30-40 minuti.
Per i bambini il cui peso corporeo non superi i 40 kg, la dose viene selezionata tenendo conto del peso corporeo.
Per i bambini da 3 mesi a 12 anni, il farmaco viene somministrato alla dose di 30 mg / kg di peso corporeo (in termini di tutti i farmaci) ogni 8 ore e, in caso di infezione grave, ogni 6 ore.
Nei bambini con disfunzione renale diagnosticata può essere necessario un aggiustamento della dose basato sulla dose massima raccomandata di amoxicillina. Se in tali pazienti la clearance della creatinina supera i 30 ml / min, un cambiamento della dose è facoltativo. In altri casi, i bambini il cui peso corporeo non superi i 40 kg, si raccomanda di usare Amoksiklava nei seguenti dosaggi:
- CC 10-30 ml / min: 25 mg / 5 mg per 1 kg di peso corporeo ogni 12 ore;
- QC inferiore a 10 ml / min: 25 mg / 5 mg per 1 kg di peso corporeo ogni 24 ore;
- emodialisi: 25 mg / 5 mg per 1 kg di peso corporeo ogni 24 ore in combinazione con una dose aggiuntiva di 12,5 mg / 2,5 mg per 1 kg di peso corporeo alla fine della sessione di dialisi (associata a una diminuzione delle concentrazioni di acido clavulanico e amoxicillina in siero).
Ogni 30 mg del farmaco contiene 25 mg di amoxicillina e 5 mg di acido clavulanico.
Adulti e bambini sopra i 12 anni o con un peso corporeo superiore a 40 kg Amoxiclav viene iniettato alla dose di 1200 mg del farmaco (1000 mg + 200 mg) ogni 8 ore e, nel caso di un decorso acuto di una malattia infettiva, ogni 6 ore.
Amoxiclav è anche prescritto per interventi chirurgici a una dose profilattica, che di solito è di 1200 mg per l'anestesia di induzione nei casi in cui l'operazione dura meno di 2 ore. Con interventi chirurgici più lunghi, il paziente riceve il farmaco a una dose di 1200 mg fino a 4 volte nell'arco di 1 giorno.
In pazienti con insufficienza renale, la dose e / o l'intervallo di tempo tra le dosi di Amoxiclav devono essere aggiustati in base al grado di funzionalità renale compromessa secondo le seguenti istruzioni:
- QC più di 30 ml / min: nessuna necessità di aggiustamento della dose;
- QC 10-30 ml / min: la prima dose è di 1200 mg (1000 mg + 200 mg), dopodiché il farmaco viene somministrato per via endovenosa alla dose di 600 mg (500 mg + 100 mg) ogni 12 ore;
- QC inferiore a 10 ml / min: la prima dose è di 1200 mg (1000 mg + 200 mg), dopodiché il farmaco viene somministrato per via endovenosa alla dose di 600 mg (500 mg + 100 mg) ogni 24 ore;
- anuria: l'intervallo tra le dosi del farmaco deve essere aumentato a 48 ore o più.
Poiché durante la procedura di emodialisi viene rimosso fino all'85% della dose somministrata di Amoxiclav, al termine di ogni sessione deve essere somministrata la dose abituale di iniezione. Nella dialisi peritoneale non è necessario un aggiustamento della dose.
La durata del trattamento va da 5 a 14 giorni (la sua durata esatta può essere determinata solo dal medico curante). Quando i sintomi sono ridotti in gravità, si raccomanda una transizione alle forme orali di Amoxiclav come continuazione della terapia.
Quando si prepara la soluzione iniettabile, il contenuto della fiala nella quantità di 600 mg (500 mg + 100 mg) viene sciolto in 10 ml di acqua per iniezione e nella quantità di 1200 mg (1000 mg + 200 mg) in 20 ml di acqua per iniezione (questo volume non è raccomandato superare). Il farmaco viene somministrato per via endovenosa lentamente (oltre 3-4 minuti) e l'introduzione deve essere eseguita entro 20 minuti dalla preparazione della soluzione.
La soluzione di Amoxiclav può anche essere usata per le infusioni endovenose. In questo caso, le soluzioni preparate contenenti 1200 mg (1000 mg + 200 mg) o 600 mg (500 mg + 100 mg) del preparato vengono ulteriormente diluite in 100 ml o 50 ml della soluzione per infusione, rispettivamente. La durata dell'infusione raggiunge i 30-40 minuti.
L'uso dei seguenti liquidi nei volumi consigliati consente di salvare le concentrazioni necessarie di amoxicillina nelle soluzioni per infusione. I loro periodi di stabilità variano e sono:
- per acqua per iniezione: 4 ore a 25 ° C e 8 ore a 5 ° C;
- per soluzioni di cloruro di sodio e cloruro di calcio per infusioni endovenose: 3 ore a 25 ° C;
- per la soluzione di lattato di ringer per infusione endovenosa: 3 ore a 25 ° C;
- per soluzione di cloruro di sodio dello 0,9% per infusioni endovenose: 4 ore a 25 ° C e 8 ore a 5 ° C.
La soluzione di Amoxiclav non deve essere miscelata con soluzioni di bicarbonato di sodio, destrano o destrosio. Solo le soluzioni trasparenti sono soggette all'amministrazione. La soluzione preparata è vietata al congelamento.
Effetti collaterali
L'uso di Amoxiclav può portare allo sviluppo di effetti collaterali:
- Sistema ematico: anemia, eosinofilia, trombocitopenia, agranulocitosi, leucopenia;
- Apparato digerente: diarrea, flatulenza, gastrite, nausea, dispepsia, glossite, stomatite, anoressia, enterocolite, vomito;
- Sistema nervoso: ansia, comportamento inappropriato, sovraeccitazione, convulsioni, confusione, insonnia, iperattività, capogiri, mal di testa;
- Pelle: orticaria, gonfiore, eruzione cutanea; meno comunemente, dermatite esfoliativa, necrolisi tossica epidermica, sindrome di Stevens-Johnson, eritema multiforme;
- Sistema urinario: nefrite interstiziale, ematuria.
È anche possibile lo sviluppo di una superinfezione (compresa la candidosi).
Nella maggior parte dei casi, gli effetti collaterali sullo sfondo dell'uso di Amoksiklava sono lievi e transitori.
overdose
Segnala che un sovradosaggio di Amoxiclav provoca gravi effetti collaterali che comportano un pericolo di vita o la morte, sono assenti.
Molto spesso, un sovradosaggio si manifesta con sintomi come disturbi dell'equilibrio idrico ed elettrolitico e disfunzione del tratto gastrointestinale (vomito, diarrea, dolore all'addome). Talvolta l'assunzione di amoxicillina può portare allo sviluppo di cristalluria e successivamente a insufficienza renale. Nei pazienti con disfunzione renale o coloro che ricevono il farmaco in dosi elevate, possono verificarsi convulsioni.
In caso di sovradosaggio di Amoxiclav, il paziente deve essere sotto la supervisione di uno specialista che, se necessario, prescrive una terapia sintomatica. Se Amoxiclav è stato assunto meno di 4 ore fa, si raccomanda di lavare lo stomaco e prendere carbone attivo per ridurre l'assorbimento. I componenti attivi del farmaco sono ben escreti dal corpo attraverso l'emodialisi.
Istruzioni speciali
L'assunzione di Amoxiclav durante il pasto riduce la probabilità di effetti collaterali dal tratto gastrointestinale.
Con la terapia del corso, è necessario monitorare la funzione di fegato, sangue e reni.
Sullo sfondo della grave insufficienza renale, il medico deve regolare il regime di dosaggio o aumentare l'intervallo tra i farmaci.
Impatto sulla capacità di guidare veicoli a motore e meccanismi complessi
Se durante il trattamento farmacologico viene diagnosticata al paziente reazioni avverse dal sistema nervoso centrale (ad esempio convulsioni o vertigini), si raccomanda di astenersi dal guidare e svolgere attività che richiedano un'elevata concentrazione di attenzione e reazioni psicomotorie immediate.
Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento
Durante gli esperimenti sugli animali, il danno causato dall'assunzione di Amoxiclav durante la gravidanza e l'effetto del farmaco sullo sviluppo fetale non sono stati confermati. In un singolo studio che ha coinvolto donne con rottura prematura delle membrane, è stato riscontrato che l'uso profilattico di una combinazione di amoxicillina e acido clavulanico può aumentare il rischio di enterocolite necrotizzante nel neonato.
In gravidanza e allattamento, l'uso di Amoxiclav è raccomandato solo se il potenziale beneficio del trattamento per la madre supera in modo significativo i possibili rischi per la salute del feto e del bambino. L'acido clavulanico e l'amoxicillina in piccole concentrazioni sono determinati nel latte materno. Nei neonati allattati al seno, è possibile sviluppare diarrea, sensibilizzazione e candidosi mucosa orale, pertanto, se necessario, è consigliabile interrompere il trattamento con il farmaco.
In caso di funzionalità renale compromessa
I pazienti con insufficienza renale moderata (CC varia da 10 a 30 ml / min) si consiglia di assumere una compressa di Amoxiclav 1 (dose da 500 mg / 125 mg o 250 mg / 125 mg a seconda della gravità della malattia) ogni 12 ore, e insufficienza renale grave (CC inferiore a 10 ml / min) - 1 compressa (dose da 500 mg / 125 mg o 250 mg / 125 mg a seconda della gravità della malattia) ogni 24 ore.
La prima dose della soluzione per somministrazione endovenosa con CC di 10-30 ml / min è 1000 mg / 200 mg, quindi 500 mg / 100 mg ogni 12 ore. Quando il QA è inferiore a 10 ml / min, la prima dose della soluzione per somministrazione endovenosa è 1000 mg / 200 mg, quindi - 500 mg / 100 mg ogni 24 ore.
Con l'anuria, l'intervallo tra le dosi di Amoxiclav è aumentato a 48 ore o più.
Con disfunzione epatica
I pazienti con insufficienza epatica che assumono Amoxiclav sono raccomandati con cautela. Durante la terapia, è necessario esercitare un regolare monitoraggio della funzionalità epatica.
Utilizzare in età avanzata
I pazienti anziani non hanno bisogno di aggiustare il regime di dosaggio.
Interazione farmacologica
Assunzione di acido ascorbico con Amoxiclav aumenta l'assorbimento dei suoi principi attivi, mentre prendendo aminoglicosidi, antiacidi, lassativi e glucosamina diminuisce il loro assorbimento. L'uso di farmaci anti-infiammatori non steroidei (FANS), diuretici, fenilbutazone, allopurinolo e altri farmaci che bloccano la secrezione tubulare (probenecid) aumenta il livello di amoxicillina nel corpo (l'eliminazione dell'acido clavulanico viene effettuata principalmente mediante filtrazione glomerulare). La combinazione di Amoxiclav e probenecid può portare ad un aumento della persistenza nel sangue della concentrazione di amoxicillina, ma non con l'acido clavulanico, pertanto è vietato l'uso simultaneo di droghe.
La combinazione di amoxicillina, acido clavulanico e metotrexato aumenta le proprietà tossiche del metotrexato. L'uso del farmaco insieme allopurinolo può innescare lo sviluppo di reazioni cutanee allergiche. Non è raccomandato prescrivere Amoxiclav insieme a disulfiram.
La combinazione di amoxicillina e acido clavulanico riduce l'efficacia dei farmaci, il cui metabolismo porta alla formazione di acido para-amminobenzoico e quando assunto con etinilestradiolo aumenta il rischio di sanguinamento "sfondamento".
In letteratura, ci sono segnalazioni isolate di un aumento del rapporto internazionale normalizzato (INR) nei pazienti durante l'assunzione di amoxicillina e warfarin o acenocumarolo. Se è necessaria una combinazione di Amoksiklava con anticoagulanti, si raccomanda un monitoraggio regolare dell'INR o del tempo di protrombina quando si annulla o si inizia il trattamento con il farmaco, poiché potrebbe essere necessario regolare la dose degli anticoagulanti assunti per via orale.
La somministrazione congiunta di amoxicillina / acido clavulanico con rifampicina può portare ad un indebolimento reciproco dell'azione antibatterica. Amoxiclav non è raccomandato per l'uso anche una volta in associazione con antibiotici batteriostatici (tetracicline, macrolidi) e sulfonamidi a causa della probabile diminuzione dell'efficacia di amoxicillina / acido clavulanico.
Il farmaco porta ad una diminuzione dell'efficacia dei contraccettivi orali. Nei pazienti che assumono il micofenolato mofetile, dopo l'inizio del trattamento con Amoxiclav, si osserva una diminuzione del metabolita attivo del corpo, l'acido micofenolico, prima di assumere la dose successiva del farmaco di circa il 50%. Variare la sua concentrazione non può riflettere con precisione i cambiamenti complessivi nell'esposizione di questo metabolita.
analoghi
Gli analoghi di Amoxiclav sono:
- Sul principio attivo - Baktoklav, Klamosar, Arlet, Panklav, Medoklav, Liklav, Augmentin, Rapiklav, Fibell, Ekoklav, Amovikomb, Amoksivan;
- Secondo il meccanismo d'azione - Libaccyl, Oxamp, Santaz, Ampioks, Tazotsin, Timentin, Sulatsillin, Ampisid.
Termini e condizioni di conservazione
Periodo di validità di compresse e soluzione - 2 anni. Conservare in luogo asciutto a temperatura non superiore a 25 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.
La durata di conservazione della sospensione finita - 7 giorni. La sospensione finita viene conservata a una temperatura di 2-8 ° C.
Condizioni di vendita della farmacia
Prescrizione.
Recensioni Amoxiclav
Nella maggior parte dei casi, medici e pazienti lasciano feedback positivi su Amoxiclav. Dimostrano l'efficacia di questo farmaco antibatterico nel trattamento delle malattie delle vie respiratorie, e non solo gli adulti ma anche i bambini possono sottoporsi a un ciclo di terapia. Ci sono segnalazioni di buoni risultati del trattamento da parte di Amoxiclav delle malattie infettive del tratto genitale, dell'otite e dell'antritis. Per i pazienti adulti, il farmaco viene solitamente prescritto a una dose di 875 mg / 125 mg e, con la corretta selezione del dosaggio, i sintomi spiacevoli della malattia vengono eliminati abbastanza rapidamente. Tuttavia, i pazienti riferiscono che dopo un ciclo di trattamento con un antibiotico è opportuno assumere farmaci che sono responsabili della normalizzazione della microflora intestinale.
I genitori parlano anche positivamente di sospensione Amoxiclav, che i bambini amano grazie al loro gusto piacevole e facilità d'uso.
Il prezzo di Amoxiclav nelle farmacie
Est prezzo Amoksiklav per dose in forma di compresse 875 mg / 125 mg di 401-436 rubli dose di 500 mg / 125 mg (incluse nel pacchetto 14 pc.) - (. Incluse nella confezione 15 pezzi) 330-399 rubli dose di 250 mg / 125 mg - 170-241 rubli (nella confezione contiene 15 pz.). Polvere per sospensione dosaggio orale di 400 mg / 57 mg può essere acquistato per circa 158-273 Ruble, dose di 250 mg / 62,5 mg - per 212-299 rubli dosaggio di 125 mg / 31,25 mg - 99-123 Rublo. Polvere per soluzione iniettabile dosaggio 1000 costo mg / 200 mg circa 675-862 rubli dosaggio di 500 mg / 100 mg - 465-490 rubli (contenuta in confezioni 5 flaconcini).
Quanto Amoxiclav viene eliminato dal corpo?
Dopo quanto Amoxiclav inizia ad agire?
L'amoxiclav è un antibiotico ad ampio spettro del gruppo delle penicilline. Possiede azione battericida (causa la morte di microrganismi).
Amoxiclav - una preparazione combinata. Consiste del principio attivo - amoxicillina e acido clavulanico, che impedisce la distruzione di amoxicillina nel corpo.
L'amoxiclav sotto forma di compresse viene assunto per via orale (preferibilmente all'inizio del pasto), completamente assorbito nel sangue dal tratto gastrointestinale.
Inizia ad agire dopo 1 ora.
L'acido clavulanico viene escreto attraverso i reni e una piccola quantità attraverso l'intestino. L'amoxicillina è escreta quasi invariata nelle urine.
L'emivita di amoxiclav (cioè il tempo necessario per la metà del principio attivo a perdere il suo effetto medicinale) è di 60-80 minuti.
Compresse di Amoxiclav 875 + 125 mg: istruzioni per l'uso
struttura
descrizione
Compresse bianche o quasi bianche, ovali, biconvesse con bordi smussati, rivestite con film, su un lato della tacca e estruse "875/125", sull'altro lato estruso "AMC".
Azione farmacologica
Amoxiclav®2X è una combinazione di amoxicillina, un antibiotico del gruppo di penicilline con un ampio spettro di attività battericida e acido clavulanico, un inibitore irreversibile della b-lattamasi, che forma un complesso inattivo stabile con questo enzima e protegge quindi l'amoxicillina dalla disintegrazione.
Come altre penicilline semisintetiche, l'amoxicillina inibisce la sintesi della parete cellulare. Tipo di azione - battericida.
Amoxiclav® 2X ha un ampio spettro di attività. È attivo contro i microrganismi sensibili all'amoxicillina, così come i seguenti batteri resistenti alla produzione di b-lattamasi:
Aerobi Gram-positivi: Streptococcuspneumoniae, S. pyogenes, S. viridans, S. bovis, Staphylococcus aureus (diversi dai ceppi resistenti alla meticillina), S. epidermidis (eccetto ceppi resistenti alla meticillina), Listeria spp., Enteroccocus spp.
Aerobi Gram-negativi: Bordetellapertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, E. coli, Gardnerella vaginalis, H. influenzae, H. ducreyi, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, N.gonorrhoeae, N. meningitidis, Pasteurelamultocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersenia enterocolitica.
Batteri anaerobici: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Actinimycesisraelli.
farmacocinetica
Le principali proprietà farmacocinetiche di amoxicillina e acido clavulanico sono simili. La combinazione di amoxicillina e acido clavulanico non altera la farmacocinetica dei singoli componenti.
Entrambi i componenti sono ben assorbiti dopo l'ingestione; il cibo non influisce sul grado di assorbimento. Le concentrazioni sieriche massime vengono raggiunte 1 ora dopo la somministrazione.
Circa il 17-20% di amoxicillina e il 22-30% di acido clavulanico si legano alle proteine plasmatiche.
Amoxicillina e clavulano penetrano facilmente nella maggior parte dei tessuti e dei fluidi corporei (polmoni, tessuti dell'orecchio medio, seni secretori, liquidi pleurico e peritoneale, utero, ovaie) e del cervello e del liquido cerebrospinale - solo con l'infiammazione delle meningi. Alte concentrazioni nei tessuti del corpo vengono create dopo 1 ora dopo aver raggiunto le concentrazioni sieriche massime, e entrambe le componenti passano facilmente attraverso la placenta. In basse concentrazioni, entrambi i componenti passano nel latte materno. L'amoxicillina viene escreta nelle urine in forma sostanzialmente immutata, l'acido clavulanico viene metabolizzato attivamente ed è escreto principalmente con le urine e in parte con le feci e l'aria espirata.
L'emivita di amoxicillina e acido clavulanico è di 1-1,5 ore. Nei pazienti con insufficienza renale grave, l'emivita di eliminazione è aumentata a 7,5 ore per amoxicillina e fino a 4,5 ore per acido clavulanico.
Entrambi i componenti vengono rimossi mediante emodialisi e piccole quantità - dialisi peritoneale.
Indicazioni per l'uso
infezioni del tratto respiratorio superiore (sinusite acuta e cronica, otite media acuta e cronica, tonsil-faringite, ascesso paratonsillare)
infezioni del tratto respiratorio inferiore (bronchite izronica acuta, polmonite)
infezione del tratto urinario
salpingite, salpingoophorite, endometrite, aborto settico, pelvioperitonite
infezioni di ossa e articolazioni
infezioni della pelle e dei tessuti molli (flemmone, ferite infette)
infezioni del tratto biliare (colangite, colecistite)
malattie sessualmente trasmesse (cancro della tiroide, gonorrea)
infezioni odontogene (parodontite)
infezioni della cavità addominale, complicanze postoperatorie nella cavità addominale.
Controindicazioni
- ipersensibilità all'amoxicillina, acido clavulanico o uno qualsiasi dei componenti del farmaco
- una storia di reazioni allergiche a qualsiasi antibiotico beta-lattamico (come penicilline e cefalosporine)
- grave disfunzione epatica, pazienti con una storia di ittero colestatico o altra disfunzione epatica che si è verificata con penicillina o amoxicillina / acido clavulanico.
Gravidanza e allattamento
I dati indicano una mancanza di effetti avversi di amoxicillina / acido clavulanico durante la gravidanza, così come sul feto e sul neonato. Tuttavia, in uno studio su donne in gravidanza con rottura prematura della membrana dell'acqua, è stato riferito che
l'uso profilattico di amoxicillina / acido clavulanico può essere associato ad un aumentato rischio di enterocolite necrotizzante nei neonati. Come misura precauzionale, Amoxiclav®2X deve essere usato durante la gravidanza, solo se il medico decide che i benefici della terapia superano i possibili rischi.
Durante l'allattamento al seno, può essere usato amoxicillina / acido clavulanico. Ad eccezione del rischio di sensibilizzazione associato al rilascio di tracce di droga nel latte materno, non sono stati rilevati altri effetti negativi sui bambini alimentati con latte materno.
Caratteristiche dell'influenza del farmaco sulla capacità di gestire il trasporto e macchinari potenzialmente pericolosi
L'amoxicillina / acido clavulanico ha un effetto molto debole sulla capacità di guidare e meccanismi complessi.
In casi estremamente rari, l'amoxicillina / acido clavulanico può causare reazioni indesiderate come confusione, vertigini e convulsioni che possono compromettere la capacità di guidare veicoli e macchinari complessi e / o lavorare in sicurezza.
Dosaggio e somministrazione
Adulti e bambini sopra i 12 anni (o più di 40 kg di peso corporeo): la dose abituale in caso di infezioni lievi e moderate è una compressa singola 625 mg ogni 12 ore, in caso di infezioni gravi una compressa da 1000 mg ogni 12 ore.
Bambini: le compresse di Amoxiclav® 2X non sono assegnate a bambini di età inferiore a 12 anni (o di peso corporeo inferiore a 40 kg).
La dose giornaliera massima di Amoxiclav® 2X -4 compresse per adulti.
La durata del ciclo di trattamento è determinata dalla gravità del processo infettivo e dall'attività dell'agente patogeno.
La durata media del trattamento è di 5-10 giorni.
Dosaggio per infezioni odontogene: 1 compressa 625 mg ogni 12 ore per 5 giorni.
Dosaggio in caso di insufficienza renale: per i pazienti con insufficienza renale moderata (clearance della creatinina 10-30 ml / min), la dose è di 1 compressa da 625 mg ogni 12 ore;
per i pazienti con insufficienza renale grave (clearance della creatinina inferiore a 10 ml / min), la dose è 1 compressa 625 mg ogni 24 ore.
Con l'anuria, l'intervallo tra la somministrazione deve essere aumentato a 48 ore o più.
Effetti collaterali
- candidosi genitale, candidosi mucocutanea
- nausea, vomito, diarrea, prurito nella zona anale
- eruzione cutanea, prurito, orticaria
- trombocitosi, anemia emolitica
- vertigini, mal di testa e crampi
- dolore addominale, stomatite, colite, colite associata all'uso di antibiotici (inclusa colite pseudomembranosa e colite emorragica), scolorimento superficiale dei denti
- qualche aumento di AST e / o ALT
- leucopenia, granulocitopenia, neutropenia, eosinofilia, trombocitopenia, pancitopenia, anemia, agranulocitosi, mielosoppressione, aumento del tempo di sanguinamento e tempo di protrombina
- lingua nera (lingua pelosa)
- nefrite interstiziale, ematuria, cristalluria
- Sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica, dermatite esfoliativa bollosa, pustullosi esantemata generalizzata (AGEP), sindrome di Lyell
- angioedema, anafilassi, sindrome da malattia da siero, vasculite allergica, febbre da farmaci
- epatite colestatica ittero
- iperattività, ansia, sonnolenza, confusione, aggressività
overdose
Sintomi: nella maggior parte dei pazienti, il sovradosaggio non ha mostrato alcun sintomo. Tuttavia, sono possibili dolore gastrico, dolore addominale, vomito, diarrea, disturbi dal lato dell'equilibrio elettrolitico, eruzioni cutanee, ipersensibilità, sonnolenza, convulsioni, fascicolazione muscolare, diminuzione del livello di coscienza, coma, reazioni emolitiche, insufficienza renale, acidosi e cristalluria. In circostanze eccezionali, uno shock può svilupparsi entro 20-40 minuti.
Trattamento: il paziente deve essere sotto osservazione e, se necessario, deve essere effettuato un trattamento sintomatico appropriato. Se il farmaco è stato assunto in tempi relativamente recenti (4 ore o meno), in assenza di controindicazioni, lo stomaco del paziente deve essere svuotato dal vomito o dal lavaggio, dando al paziente l'assunzione di carbone attivo per ridurre l'assorbimento. Amoxicillina / clavulanato di potassio può essere eliminato dal corpo mediante emodialisi.
Interazione con altri farmaci
Amoxiclav®2X non può essere combinato con alcuni farmaci chemioterapici / antibatterici batteriostatici (come cloramfenicolo, macrolidi, tetracicline o sulfonamidi), poiché si osserva un effetto antagonista in condizioni di laboratorio.
L'uso simultaneo del farmaco con allopurinolo può aumentare il rischio di eruzione cutanea.
L'uso combinato di Amoxiclav ® 2X e metotrexato può aumentare la tossicità del metotrexato (leucopenia, trombocitopenia, comparsa di ulcere cutanee).
Il probenecid riduce la secrezione tubulare renale di amoxicillina. L'uso simultaneo di questa sostanza con Amoxiclav può portare a livelli elevati di amoxicillina nel sangue, tuttavia questo non è osservato con l'acido clavulanico. Come altri antibiotici ad ampio spettro, Amoxiclav®2X può ridurre l'efficacia dei contraccettivi orali. In alcuni casi, il farmaco può allungare il tempo di protrombina, per questo motivo, si deve usare cautela con l'uso simultaneo di anticoagulanti orali e Amoxiclav®2X.
L'aminopenicillina può ridurre la concentrazione di sulfasalazina nel plasma. È anche probabile che aumenti il grado di assorbimento della digossina mentre è simultaneamente utilizzata con amoxicillina / acido clavulanico.
Amoxiclav®2X non deve essere usato contemporaneamente a disulfiram.
Caratteristiche dell'applicazione
Al fine di ridurre il rischio di effetti collaterali dal tratto gastrointestinale dovrebbe assumere il farmaco durante i pasti.
Nel corso del trattamento, è necessario monitorare lo stato della funzione degli organi ematopoietici, del fegato e dei reni.
In pazienti con condizioni allergiche gravi o asma, Amoxiclav®2X deve essere usato con cautela, poiché è probabile che sviluppino un trattamento farmacologico allergico. Nei pazienti con aumentata sensibilità alle penicilline, sono possibili reazioni crociate allergiche agli antibiotici cefalosporinici.
In pazienti con funzionalità renale compromessa, Amoxiclav®2X deve essere usato con cautela. La dose deve essere ridotta o gli intervalli tra le prese devono essere aumentati a seconda della gravità della violazione della massa del paziente. Nei pazienti con clearance della creatinina
Compresse di Amoxiclav - istruzioni per l'uso ufficiali
ISTRUZIONI
sull'uso del farmaco
per uso medico
Leggere attentamente queste istruzioni prima di iniziare a prendere / usare questo farmaco.
• Salvare le istruzioni, potrebbe essere richiesto di nuovo.
• In caso di domande, consultare il medico.
• Questo medicinale è prescritto per lei personalmente e non deve essere trasmesso ad altri, perché può essere pericoloso anche se ha gli stessi sintomi che ha lei.
Numero di registrazione
Nome commerciale
Nome del gruppo
amoxicillina + acido clavulanico
Forma di dosaggio
Compresse rivestite con film
struttura
Sostanze attive (nucleo): ogni compressa da 250 mg + 125 mg contiene 250 mg di amoxicillina in forma di triidrato e 125 mg di acido clavulanico sotto forma di sale di potassio;
ciascuna compressa da 500 mg + 125 mg contiene 500 mg di amoxicillina in forma di triidrato e 125 mg di acido clavulanico sotto forma di sale di potassio;
ogni compressa di 875 mg + 125 mg contiene 875 mg di amoxicillina in forma di triidrato e 125 mg di acido clavulanico sotto forma di sale di potassio.
Eccipienti (rispettivamente per ciascun dosaggio): diossido di silicio colloidale 5,40 mg / 9,00 mg / 12,00 mg, crospovidone 27,40 mg / 45,00 mg / 61,00 mg, sodio croscarmellosio 27,40 mg / 35,00 mg / 47,00, magnesio stearato 12,00 mg / 20,00 mg / 17,22 mg, talco 13,40 mg (per un dosaggio di 250 mg + 125 mg), cellulosa microcristallina fino a 650 mg / fino a 1060 mg / 1435 mg;
compresse rivestite con film 250 mg + 125 mg - ipromellosa 14.378 mg, etilcellulosa 0.702 mg, polisorbato 80 - 0.780 mg, trietilcitrato 0.793 mg, biossido di titanio 7.605 mg, talco 1.742 mg;
compresse rivestite con film 500 mg + 125 mg - ipromellosa 17,696 mg, etilcellulosa 0,864 mg, polisorbato 80-0,960 mg, trietil citrato 0,976 mg, biossido di titanio 9,360 mg, talco 2,144 mg;
compresse rivestite con film 875mg + 125mg - ipromellosa 23.226 mg, etilcellulosa 1.134 mg, polisorbato 80 - 1.260 mg, trietilcitrato 1.280 mg, titanio diossido 12.286 mg, talco 2.814 mg.
descrizione
Compresse da 250 mg + 125 mg: compresse rivestite con film bianche o quasi bianche, oblunghe, ottagonali, biconvesse con 250/125 impressioni su un lato e AMC sull'altro lato.
Compresse da 500 mg + 125 mg: compresse bianche o quasi bianche, ovali, biconvesse, rivestite con film.
Compresse da 875 mg + 125 mg: compresse bianche o quasi bianche, oblunghe, biconvesse, rivestite con film, con una tacca e impronta "875/125" su un lato e "AMC" sull'altro lato.
Tipo di nodo: massa giallastro.
Gruppo farmacoterapeutico
Antibiotico - penicillina semisintetica + inibitore della beta-lattamasi
Codice ATC: J01CR02.
Proprietà farmacologiche
farmacodinamica
Meccanismo di azione
L'amoxicillina è una penicillina semi-sintetica, che è attiva contro molti microrganismi gram-positivi e gram-negativi. L'amoxicillina viola la biosintesi del peptidoglicano, che è un componente strutturale della parete cellulare batterica. La violazione della sintesi del peptidoglicano porta a una perdita di forza della parete cellulare, che causa lisi e morte cellulare di microrganismi. Allo stesso tempo, l'amoxicillina viene distrutta dalle beta-lattamasi e pertanto lo spettro dell'attività di amoxicillina non si estende ai microrganismi che producono questo enzima.
L'acido clavulanico, un inibitore della beta-lattamasi strutturalmente correlato alle penicilline, ha la capacità di inattivare una vasta gamma di beta-lattamasi presenti in microrganismi resistenti alle penicilline e alle cefalosporine. L'acido clavulanico è sufficientemente efficace contro la beta-lattamasi plasmidica, che molto spesso causa resistenza dei batteri e non è efficace contro la beta-lattamasi cromosomica di tipo I, che non è inibita dall'acido clavulanico.
La presenza di acido clavulanico nella preparazione protegge l'amoxicillina dalla distruzione da parte degli enzimi beta-lattamasi, che consente di estendere lo spettro antibatterico dell'amoxicillina.
Di seguito è riportata la combinazione in vitro di amoxicillina con acido clavulanico.
farmacocinetica
I principali parametri farmacocinetici di amoxicillina e acido clavulanico sono simili. L'amoxicillina e l'acido clavulanico si dissolvono bene in soluzioni acquose con pH fisiologico e, dopo aver assunto Amoxiclav ®, vengono rapidamente e completamente assorbiti all'interno del tratto gastrointestinale (GIT). L'assorbimento delle sostanze attive amoxicillina e acido clavulanico è ottimale in caso di ricezione all'inizio del pasto.
La biodisponibilità di amoxicillina e acido clavulanico dopo somministrazione orale è di circa il 70%.
Di seguito sono riportati i parametri farmacocinetici di amoxicillina e acido clavulanico dopo somministrazione di 875 mg / 125 mg e 500 mg / 125 mg due volte al giorno, 250 mg / 125 mg tre volte al giorno con volontari sani.
distribuzione
Entrambi i componenti sono caratterizzati da un buon volume di distribuzione in vari organi, tessuti e fluidi corporei (inclusi nei polmoni, organi addominali, tessuti adiposi, ossei e muscolari, liquidi pleurici, sinoviali e peritoneali, nella pelle, bile, urina, purulento scarico, espettorato, liquido interstiziale).
Il legame con le proteine plasmatiche è moderato: 25% per acido clavulanico e 18% per amoxicillina.
Il volume di distribuzione è di circa 0,3-0,4 l / kg per l'amoxicillina e circa 0,2 l / kg per l'acido clavulanico.
L'amoxicillina e l'acido clavulanico non penetrano la barriera emato-encefalica nelle meningi cerebrali non infiammatorie.
L'amoxicillina (come la maggior parte delle penicilline) viene escreta nel latte materno. Tracce di acido clavulanico si trovano anche nel latte materno. L'amoxicillina e l'acido clavulanico penetrano nella barriera placentare.
metabolismo
Circa il 10-25% della dose iniziale di amoxicillina viene escreta dai reni come acido penicillico inattivo. L'acido clavulanico nel corpo umano viene ampiamente metabolizzato per formare acido 2,5-diidro-4- (2-idrossietil) -5-oxo-1H-pirrol-3-carbossilico e 1-ammino-4-idrossi-butan-2-one ed espulso dai reni, attraverso il tratto gastrointestinale, così come con l'aria espirata, sotto forma di anidride carbonica.
allevamento
L'amoxicillina è escreta principalmente dai reni, mentre l'acido clavulanico è attraverso entrambi i meccanismi renali ed extrarenali. Dopo una singola dose di 250 mg / 125 mg o 500 mg / 125 mg, circa il 60-70% di amoxicillina e il 40-65% di acido clavulanico entro le prime 6 ore vengono escreti dai reni in forma invariata.
L'emivita media (T1 / 2) di amoxicillina / acido clavulanico è di circa un'ora, la clearance media totale è di circa 25 l / h nei pazienti sani.
La più grande quantità di acido clavulanico viene escreta entro le prime 2 ore dall'ingestione.
Pazienti con funzionalità renale compromessa
La clearance totale di amoxicillina / acido clavulanico diminuisce in proporzione alla diminuzione della funzionalità renale. La clearance ridotta è più pronunciata per l'amoxicillina che per l'acido clavulanico, perché la maggior parte dell'amoxicillina viene escreta dai reni. Le dosi del farmaco per l'insufficienza renale devono essere selezionate tenendo conto dell'aspirabilità del cumulo di amoxicillina mantenendo il normale livello di acido clavulanico.
Pazienti con insufficienza epatica
Nei pazienti con insufficienza epatica, il farmaco viene usato con cautela, è necessario monitorare continuamente la funzionalità epatica.
Entrambi i componenti vengono rimossi mediante emodialisi e quantità minori mediante dialisi peritoneale.
Indicazioni per l'uso
Infezioni causate da ceppi sensibili di microrganismi:
• infezioni del tratto respiratorio superiore e del tratto respiratorio superiore (incluse sinusite acuta e cronica, otite media acuta e cronica, ascesso faringeo, tonsillite, faringite);
• infezioni del tratto respiratorio inferiore (compresa bronchite acuta con superinfezione batterica, bronchite cronica, polmonite);
• infezioni del tratto urinario;
• infezioni in ginecologia;
• infezioni della pelle e dei tessuti molli, nonché ferite da morsi di esseri umani e animali;
• infezioni dell'osso e del tessuto connettivo;
• infezioni delle vie biliari (colecistite, colangite);
• infezioni odontogene.
Controindicazioni
• Ipersensibilità al farmaco;
• storia di ipersensibilità a penicilline, cefalosporine e altri antibiotici beta-lattamici;
• ittero colestatico e / o altre disfunzioni epatiche causate da una storia di amoxicillina / acido clavulanico;
• mononucleosi infettiva e leucemia linfocitica;
• età da bambini fino a 12 anni o con un peso del corpo meno di 40 kg.
Con cura
Colite pseudomembranosa nella storia, malattie del tratto gastrointestinale, insufficienza epatica, insufficienza renale grave, gravidanza, allattamento, mentre usato con anticoagulanti.
Utilizzare durante la gravidanza e durante l'allattamento
Gli studi sugli animali non hanno rivelato dati sui pericoli legati all'assunzione del farmaco durante la gravidanza e sui suoi effetti sullo sviluppo embrionale fetale.
In uno studio su donne con rottura prematura delle membrane, è stato riscontrato che l'uso profilattico di amoxicillina / acido clavulanico può essere associato ad un aumentato rischio di enterocolite necrotizzante nel neonato.
In gravidanza e allattamento, il farmaco viene utilizzato solo se il beneficio previsto per la madre supera il potenziale rischio per il feto e il bambino.
L'amoxicillina e l'acido clavulanico in piccole quantità penetrano nel latte materno.
Nei neonati che ricevono l'allattamento al seno, può sviluppare sensibilizzazione, diarrea, candidosi delle membrane mucose del cavo orale. Quando prende la medicina Amoksiklav ® è necessario risolvere il problema di fermare l'allattamento al seno.
Dosaggio e somministrazione
Dentro.
Il regime posologico è impostato individualmente in base all'età, al peso corporeo, alla funzione renale del paziente e alla gravità dell'infezione.
Amoxiclav ® deve essere assunto all'inizio di un pasto per l'assorbimento ottimale e la riduzione dei possibili effetti collaterali dall'apparato digerente.
Il corso del trattamento è di 5-14 giorni. La durata del trattamento è determinata dal medico curante. Il trattamento non deve continuare per più di 14 giorni senza esame medico.
Adulti e bambini di età pari o superiore a 12 anni o di peso uguale o superiore a 40 kg:
Per il trattamento di infezioni da lievi a moderate - 1 compressa da 250 mg + 125 mg ogni 8 ore (3 volte al giorno).
Per il trattamento di infezioni gravi e infezioni respiratorie - 1 compressa da 500 mg + 125 mg ogni 8 ore (3 volte al giorno) o 1 compressa da 875 mg + 125 mg ogni 12 ore (2 volte al giorno).
Poiché le compresse combinazione di acido amoxicillina e clavulanico 250 mg + 125 mg e 500 mg + 125 mg contengono la stessa quantità di acido clavulanico - 125 mg, quindi 2 compresse a 250 mg + 125 mg di 1 compressa equivalente a 500 mg + 125 mg.
Pazienti con funzionalità renale compromessa
L'aggiustamento della dose si basa sulla dose massima raccomandata di amoxicillina e si basa sui valori di clearance della creatinina (CK).
Effetti collaterali
Secondo l'Organizzazione Mondiale della Sanità (OMS) gli effetti indesiderati sono classificati in base alla loro frequenza di come segue: molto spesso (≥1 / 10), spesso (≥1 / 100, ® e probenecid può aumentare e la persistenza dei livelli ematici di amoxicillina, ma non acido clavulanico, pertanto l'uso simultaneo con probenecid non è raccomandato.L'uso simultaneo del farmaco Amoxiclav ® e metotrexato aumenta la tossicità del metotrexato.
L'uso del farmaco in associazione con allopurinolo può portare allo sviluppo di reazioni allergiche cutanee. Attualmente non ci sono dati sull'uso simultaneo di una combinazione di amoxicillina con acido clavulanico e allopurinolo. L'uso concomitante con disulfiram dovrebbe essere evitato.
Riduce l'efficacia dei farmaci, nel processo del metabolismo di cui si forma l'acido para-aminobenzoico, etinilestradiolo - il rischio di sviluppare sanguinamento "sfondamento".
La letteratura descrive rari casi di aumento del rapporto internazionale normalizzato (INR) in pazienti con co-somministrazione di acenocumarolo o warfarin e amoxicillina. Se necessario, l'uso simultaneo di anticoagulanti deve essere regolarmente monitorato tempo protrobinovannoe o INR nell'appuntamento o nella cancellazione del farmaco, potrebbe essere necessario un aggiustamento della dose di anticoagulanti per somministrazione orale.
Ad applicazione simultanea con rifampicin l'indebolimento reciproco di effetto antibatterico è possibile. Amoksiklav ® formulazione non deve essere usato simultaneamente in combinazione con antibiotici batteriostatici (macrolidi, tetracicline, sulfonamidi) a causa di una possibile riduzione dell'efficienza Amoksiklav formulazione ®.
Amoxiclav ® riduce l'efficacia dei contraccettivi orali.
Nei pazienti trattati con micofenolato mofetile, dopo l'inizio della combinazione di amoxicillina con acido clavulanico stata osservata diminuzione della concentrazione del metabolita attivo - acido micofenolico prima di ricevere la dose successiva del farmaco è di circa il 50%. Cambiamenti in questa concentrazione potrebbero non rispecchiare accuratamente i cambiamenti generali nell'esposizione all'acido micofenolico.
Istruzioni speciali
Prima di iniziare il trattamento, il paziente deve essere intervistato per una storia di reazioni di ipersensibilità a penicilline, cefalosporine o altri antibiotici beta-lattamici. Nei pazienti con ipersensibilità alle penicilline, sono possibili reazioni crociate allergiche con antibiotici cefalosporinici. Nel corso del trattamento, è necessario monitorare lo stato della funzione degli organi ematici, del fegato e dei reni. I pazienti con grave compromissione della funzionalità renale richiedono un adeguato aggiustamento della dose o un aumento degli intervalli tra le dosi. Al fine di ridurre il rischio di effetti collaterali dal tratto gastrointestinale dovrebbe assumere il farmaco durante i pasti.
La superinfezione può svilupparsi a causa della crescita della microflora insensibile all'amoxicillina, che richiede un corrispondente cambiamento nella terapia antibatterica.
Nei pazienti con funzionalità renale compromessa, così come quando assumono alte dosi di farmaco possono manifestare convulsioni.
Non è raccomandato l'uso del farmaco in pazienti con sospetta mononucleosi infettiva.
Se si verifica una colite associata ad antibiotici, deve interrompere immediatamente l'assunzione di Amoxiclav ®, consultare un medico e iniziare un trattamento appropriato. I farmaci che inibiscono la peristalsi sono controindicati in tali situazioni.
Nei pazienti con ridotta diuresi, la cristalluria si verifica molto raramente. Durante l'uso di grandi dosi di amoxicillina, si raccomanda di assumere una quantità sufficiente di liquido e mantenere una diuresi adeguata per ridurre la probabilità di formazione di cristalli di amoxicillina.
Test di laboratorio: alte concentrazioni di amoxicillina danno una reazione falsamente positiva al glucosio nelle urine usando il reagente di Benedict o la soluzione di Fehling.
Si raccomanda di utilizzare reazioni enzimatiche con glucosidasi.
L'acido clavulanico può causare un legame non specifico di immunoglobulina G (IgG) e albumina alle membrane degli eritrociti, il che porta a risultati falsi positivi del test di Coombs.
Speciali precauzioni per lo smaltimento di medicinali inutilizzati.
Non c'è bisogno di precauzioni speciali quando si distrugge Amoxiclav ® inutilizzato.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli, meccanismi
Con lo sviluppo di reazioni avverse dal sistema nervoso (ad esempio, vertigini, convulsioni), è necessario astenersi dal guidare e altre attività che richiedono un'elevata concentrazione di attenzione e rapidità delle reazioni psicomotorie.
Modulo di rilascio
Imballaggio primario:
Compresse, rivestite con film 250 mg + 125 mg: 15, 20 o 21 compresse e 2 essiccante (gel di silice), situata in una forma rotonda contenitore di colore rosso con la scritta "commestibile" in una bottiglia di vetro scuro, un tappo a vite metallico sigillato con un anello di controllo con perforazione e guarnizione in polietilene a bassa densità all'interno.
Compresse, rivestite con film, 500 mg + 125 mg: 15 o 21 compresse e (gel di silice) 2 essiccante collocati nel contenitore una forma circolare rosso etichettati "commestibile" in bottiglie di vetro scuro, un tappo a vite metallico sigillato con un anello di controllo con perforazioni e un tampone di polietilene a bassa densità all'interno o 5, 6, 7 o 8 compresse in un blister di alluminio rigido / alluminio morbido verniciato.
Compresse rivestite con film, 875 mg + 125 mg: 2, 5, 6, 7 o 8 compresse in blister in alluminio rigido / alluminio morbido verniciato.
Imballaggio secondario:
Compresse rivestite con film, 250 mg + 125 mg: una bottiglia in un pacchetto di cartone insieme con le istruzioni per uso medico.
Compresse rivestite con film, 500 mg + 125 mg: una fiala o una, due, tre, quattro o dieci blister da 5, 6, 7 o 8 compresse in una scatola di cartone insieme alle istruzioni per uso medico.
Compresse rivestite con film, 875 mg + 125 mg: 1, 2, 3, 4 o 10 blister da 2, 5, 6, 7 o 8 compresse per confezione di cartone insieme alle istruzioni per uso medico.
Condizioni di conservazione
In un posto secco a una temperatura non più in alto che 25 ° C.
Tenere lontano dalla portata dei bambini.
Periodo di validità
2 anni.
Non utilizzare il farmaco dopo la data di scadenza stampata sulla confezione.
Condizioni di vacanza
prescrizione
fabbricante
Titolare dell'UR: Lek dd, Verovšková 57, 1526 Lubiana, Slovenia;
Prodotto: Lek dd, Perzonali 47, 2391 Prevalle, Slovenia.
Reclami dei consumatori da inviare a CJSC Sandoz:
125315, Mosca, prospettiva Leningradskij, 72, gruppo. 3.