Propofol (Propofol)

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Descrizione del principio attivo Propofol / Propofol.

Formula: C12H18O, nome chimico: 2,6-bis- (1-metiletil) fenolo.
Gruppo farmacologico: farmaci neurotropi / agenti anestetici.
Azione farmacologica: sedativo, anestetico.

Proprietà farmacologiche

Il propofol ha un effetto non specifico a livello delle membrane lipidiche dei neuroni del sistema nervoso centrale. Il propofol non ha un effetto eccitatorio iniziale. Di solito, l'uscita dall'anestesia non è accompagnata da nausea e vomito postoperatori o mal di testa. Nella maggior parte dei pazienti dopo 30-60 secondi, si verifica un'anestesia generale. La durata dell'anestesia dipende dalla dose e dai farmaci concomitanti e varia da 10 minuti a 1 ora. Dall'anestesia, il paziente si sveglia con una chiara consapevolezza e rapidamente, dopo 10 minuti, è possibile aprire gli occhi.

Il propofol è ben distribuito nel corpo ed è rapidamente eliminato, la clearance è 1,6 -3,4 l / min in un paziente adulto con un peso corporeo di 70 kg. L'emivita del propofol con somministrazione endovenosa è di 277 - 403 minuti. La cinetica del propofol per la somministrazione di bolo endovenoso può essere rappresentata come un modello in tre parti: la fase di distribuzione rapida (con un'emivita di 2-4 minuti), la fase β dell'eliminazione (con un'emivita di 30-60 minuti) e la fase γ dell'eliminazione (con un'emivita di 200-200). 300 minuti). Nella fase y, la diminuzione del contenuto di propofol nel sangue avviene lentamente a causa della lunga ridistribuzione del tessuto adiposo. Il propofol si lega alle proteine ​​plasmatiche del 97%. Il Propofol viene principalmente metabolizzato nel fegato mediante coniugazione. Circa l'88% dei metaboliti inattivi viene escreto dai reni. Il propofol passa bene attraverso le barriere tissutali (comprese placenta ed ematoencefalico), in una piccola quantità escreta nel latte materno. Nel mantenere l'anestesia in modalità normale dopo interventi chirurgici della durata massima di 5 ore, non è stato osservato alcun accumulo significativo di propofol.

testimonianza

Mantenimento dell'anestesia generale, anestesia introduttiva, sedazione dei pazienti durante la ventilazione meccanica, procedure diagnostiche e chirurgiche.

Dosaggio e somministrazione del Propofol

Il propofol viene somministrato per via endovenosa. Anestesia introduttiva: adulti - 40 mg ogni 10 secondi (fino alla comparsa dei segni clinici di anestesia), bambini sopra gli 8 anni - 2,5 mg / kg. Mantenimento dell'anestesia: utilizzare iniezioni ripetute di bolo o infusione continua. Dose impostata individualmente, si ottiene un'anestesia adeguata con l'introduzione di una dose di 4-12 mg / kg / h, bambini - 9-15 mg / kg / h. Per la sedazione durante la terapia intensiva in pazienti sottoposti a ventilazione artificiale polmonare, vengono somministrati per via endovenosa 0,3-4 mg / kg / h.

Quando vi è il rischio di reazioni avverse associate all'attivazione del nervo vago, è consigliabile introdurre anticolinergici per via endovenosa prima dell'anestesia di induzione. Non usare il propofol nella pratica ostetrica, poiché il farmaco penetra attraverso la barriera placentare e può portare a depressione neonatale (è possibile utilizzare il propofol nel primo trimestre di gravidanza durante le operazioni di interruzione). La possibilità di dolore nel corso di una vena può essere significativamente ridotta con l'introduzione del farmaco nelle vene di grande diametro o con l'uso congiunto di una soluzione di lidocaina. L'iniezione di propofol deve essere effettuata solo da personale appositamente addestrato con le possibilità dell'uso immediato della ventilazione meccanica, dell'ossigenoterapia, dell'intero volume di rianimazione.

Controindicazioni

Ipersensibilità, età: fino a 16 anni - per garantire un effetto sedativo con terapia intensiva, fino a 1 mese - per mantenere l'anestesia e l'anestesia di induzione.

Restrizioni all'uso di

Epilessia, disturbi del metabolismo dei lipidi, ipovolemia, anemia, gravi malattie scompensate dell'apparato respiratorio, sistema circolatorio, fegato e reni, in pazienti debilitati e anziani, periodo di allattamento, gravidanza.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Il propofol penetra nella barriera placentare e può deprimere il feto. Pertanto, il propofol è controindicato in gravidanza (con l'eccezione della cessazione della gravidanza), così come per l'anestesia durante il parto a dosi elevate. Il propofol in piccole quantità viene escreto nel latte materno. Si ritiene che questo non rappresenti un pericolo per il bambino solo se la madre inizia l'allattamento al seno diverse ore dopo aver usato il propofol.

Effetti collaterali del propofol

Abbassamento della pressione sanguigna, bradicardia, mancanza di respiro, arresto respiratorio a breve termine, raramente - opistotono, convulsioni, edema polmonare; al risveglio - nausea, mal di testa, vomito, febbre post-operatoria; reazioni locali - dolore al sito di iniezione, raramente - trombosi venosa e flebite.

L'interazione di propofol con altre sostanze

Il Propofol è compatibile con i farmaci per l'anestesia epidurale e spinale, con farmaci usati per la sedazione, con analgesici e rilassanti muscolari.

overdose

In caso di sovradosaggio con propofol, i sistemi respiratorio e cardiovascolare sono inibiti. Necessario: terapia sintomatica sullo sfondo della ventilazione artificiale dei polmoni, mantenimento della emodinamica (somministrazione di vasopressori e fluidi).

propofol

Propofol: istruzioni per l'uso e recensioni

Nome latino: Propofol

Codice ATX: N01AX10

Ingrediente attivo: propofol (propofol)

Produttore: Hana Pharmaceutical Co. (Repubblica di Corea)

Attualizzazione della descrizione e foto: 26/10/2018

Il propofol è un farmaco per anestesia generale non inalatoria.

Rilascia forma e composizione

Il propofol è disponibile sotto forma di emulsione per somministrazione endovenosa (IV): il liquido è quasi bianco o bianco, con una struttura uniforme senza inclusioni (20 ml ciascuno in una fiala di vetro, 5 fiale in un pallet di plastica, in un fascio di cartone 1 pallet).

1 ml di emulsione contiene:

• ingrediente attivo: propofol - 10 mg;
• Componenti ausiliari: glicerolo, olio di soia, idrossido di sodio, lecitina d'uovo, acqua per preparazioni iniettabili.

Proprietà farmacologiche

farmacodinamica

Il propofol è un farmaco per l'anestesia generale, che si verifica in 0,5 minuti e dura per un breve periodo.

Dopo la somministrazione del farmaco, si osserva una diminuzione della pressione arteriosa media (PA) e leggeri cambiamenti nella frequenza cardiaca. Tuttavia, durante il periodo di mantenimento dell'anestesia generale, i parametri emodinamici mantengono una stabilità relativa, la frequenza dei loro cambiamenti avversi è bassa. Sullo sfondo dell'introduzione di propofol può causare depressione respiratoria. Questi effetti indesiderati sono qualitativamente caratteristici di altri agenti di anestesia per via endovenosa, sono facilmente controllabili in ambito clinico.

L'effetto del propofol aiuta a ridurre il flusso sanguigno cerebrale, abbassando la pressione intracranica e il metabolismo cerebrale. Con la pressione intracranica inizialmente aumentata, la sua diminuzione è più pronunciata.

Di norma, l'uscita dall'anestesia avviene rapidamente, con una mente chiara, non accompagnata da mal di testa, nausea postoperatoria o vomito.

Va notato che i casi di nausea postoperatoria e vomito dopo anestesia con propofol, rispetto all'anestesia per inalazione, sono meno comuni. Ciò potrebbe essere dovuto al suo effetto anti-emetico. Le normali concentrazioni di Propofol, raggiunte in ambito clinico, non inibiscono la sintesi degli ormoni surrenali.

farmacocinetica

Dopo l'introduzione del propofol, una diminuzione del suo livello di concentrazione è caratterizzata da tre fasi: la prima è una distribuzione molto rapida (l'intervallo è 2-4 minuti), la seconda è una rapida eliminazione (l'emivita è di 30-60 minuti), la terza è una lenta ridistribuzione del propofol nel sangue da un tessuto debolmente perfuso.

Il processo di distribuzione ed eliminazione dal corpo avviene rapidamente. La clearance totale di Propofol è 1,5-2 l / min. Metabolizzato principalmente nel fegato per formare i suoi coniugati e chinolo. L'escrezione dei metaboliti si verifica con l'urina.

La farmacocinetica di propofol entro il tasso di somministrazione raccomandato è lineare, consente di mantenere la concentrazione di equilibrio nel sangue quando viene utilizzato per mantenere l'anestesia.

Indicazioni per l'uso

Secondo le istruzioni, Propofol è indicato per l'induzione e il mantenimento dell'anestesia generale.

Inoltre, negli adulti è usato per fornire un effetto sedativo durante la terapia intensiva di pazienti collegati alla ventilazione meccanica, o durante procedure diagnostiche e interventi chirurgici in pazienti coscienti.

Controindicazioni

Controindicazioni assolute al Propofol:

• usare in ostetricia come anestetico;
• l'allattamento al seno;
• età fino a 3 anni;
• epiglottite o groppa nei bambini di tutte le età - da utilizzare per fornire un effetto sedativo durante la terapia intensiva;
• intolleranza individuale ai componenti del farmaco.

Si deve prestare attenzione quando si prescrive il Propofol a pazienti con malattie delle vie respiratorie, cuore, fegato, reni, ipovolemia, epilessia, disturbi del metabolismo dei lipidi e pazienti in uno stato indebolito.

Istruzioni per l'uso di Propofol: metodo e dosaggio

L'emulsione viene applicata da on / nell'introduzione mediante iniezione lenta o infusione. L'introduzione in forma non diluita viene mostrata solo quando si utilizza un perfusore o un infusomat che fornisce il controllo del tasso di somministrazione dosata.

Per la diluizione di propofol, solo la soluzione di destrosio al 5% può essere utilizzata per la somministrazione endovenosa. La diluizione del farmaco deve essere effettuata in un rapporto di 1: 5, che corrisponde a 2 mg di propofol per 1 ml di soluzione. I preparati di miscelazione dovrebbero essere immediatamente prima dell'introduzione. La soluzione finale è stabile per 6 ore.

Per ridurre la sensazione di dolore con l'introduzione della dose di induzione di Propofol, il farmaco può essere miscelato con una soluzione di lidocaina allo 0,5% o all'1% per iniezione. Viene aggiunto alla velocità di non più di 1 parte di lidocaina a 20 parti di propofol.

Pre-miscelazione consentita con Alfentanil per iniezione (0,5 mg / ml) in un rapporto in volume di 20-50 ml di propofol e 1 ml di Alfentanil. La soluzione finale è stabile per 6 ore.

Attraverso un tee con una valvola vicino al sito di iniezione, il propofol può essere somministrato durante la somministrazione simultanea a goccia di una soluzione di destrosio al 5% per somministrazione endovenosa, soluzione di destrosio al 4% con una soluzione di cloruro di sodio allo 0,18% per somministrazione endovenosa o soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% per somministrazione endovenosa.

La dose è determinata dall'anestesista, tenendo conto del peso del paziente e della durata dell'anestesia richiesta.

Se l'anestesia generale viene utilizzata come supplemento all'anestesia regionale, viene indicato l'uso di dosi più basse del farmaco.

Dosaggio consigliato per adulti:

• induzione dell'anestesia generale (iniezione o infusione in bolo): di età inferiore ai 55 anni - al tasso di 1,5-2,5 mg per 1 kg di peso corporeo del paziente. L'introduzione di propofol deve essere titolata. Con un intervallo di 10 secondi, una dose di 40 mg viene somministrata ai pazienti in una condizione soddisfacente, i pazienti di età superiore ai 55 anni e con classe di rischio 3-4 sulla scala ASA (American Anaesthesiology Association) ricevono 20 mg di propofol. Considerando la condizione e la reazione del paziente, è consentito ridurre la dose totale riducendo la velocità di somministrazione a 20-50 mg in 60 secondi. La procedura continua fino all'inizio dei segni clinici di anestesia;
• mantenimento dell'anestesia generale (iniezione per infusione o bolo): infusione continua - alla velocità di 4-12 mg per 1 kg di peso del paziente per ora. Questa dose è solitamente sufficiente per mantenere un'adeguata anestesia. La velocità di somministrazione può variare a seconda del singolo paziente. Quando si usano iniezioni ripetute, il farmaco viene somministrato in accordo con la necessità clinica in dosi crescenti da 25 mg a 50 mg;
• fornitura di sedazione durante terapia intensiva (infusione): al tasso di 0,3-4 mg per 1 kg di peso corporeo del paziente per ora. La profondità di sedazione richiesta si ottiene variando la velocità di infusione;
• fornire un effetto sedativo durante lo svolgimento di procedure diagnostiche o chirurgiche con conservazione della coscienza nei pazienti: la dose e la velocità di somministrazione sono selezionate singolarmente. La risposta clinica nella maggior parte dei pazienti si verifica alla dose di 0,5-1 mg per 1 kg di peso corporeo per 60-300 secondi. Il mantenimento di un effetto sedativo fornisce la somministrazione per infusione ad una velocità di 1,5-4,5 mg per 1 kg di peso corporeo all'ora. La profondità di sedazione richiesta si ottiene variando la velocità di infusione. Se necessario, un aumento più rapido della profondità dell'effetto sedativo viene mostrato jet simultaneo nell'introduzione di propofol in una dose di 10-20 mg. Per i pazienti di grado 3-4 sulla scala ASA, si dovrebbe prendere in considerazione la riduzione del rischio e la necessità di ridurre la dose e la velocità di somministrazione.

Dosaggio raccomandato per i bambini sopra i tre anni:

• induzione dell'anestesia generale: i bambini di età superiore a 8 anni - solitamente 2,5 mg per 1 kg di peso corporeo sono di solito sufficienti. I bambini di età inferiore agli 8 anni possono richiedere una dose più elevata per mostrare i segni clinici di anestesia. La correzione della dose viene effettuata in stretta conformità con l'età e / o il peso del bambino. Per i bambini di grado 3 e 4 sulla scala ASA, sono prescritte dosi più basse;
• mantenimento dell'anestesia generale (iniezione per infusione o bolo): nella maggior parte dei casi, al ritmo di 9-15 mg per 1 kg di peso del bambino all'ora. La velocità di somministrazione è selezionata individualmente.

Effetti collaterali

• dolore al sito di iniezione durante l'induzione;
• apnea notturna temporanea durante l'induzione;
• abbassamento della pressione sanguigna, bradicardia;
• movimenti epilettiformi (incluso opistotono, convulsioni) nel periodo di induzione, mantenimento dell'anestesia e del risveglio;
• trombosi, flebiti;
• rabdomiolisi;
• disinibizione sessuale;
• edema polmonare;
• pancreatite;
• colorazione delle urine - sullo sfondo della somministrazione prolungata del farmaco;
• reazioni anafilattiche sotto forma di broncospasmo, eritema, angioedema;
• incoscienza postoperatoria;
• febbre postoperatoria;
• mal di testa, vomito e nausea dopo anestesia;
• vampate di sangue nei bambini in caso di interruzione improvvisa della somministrazione del farmaco durante la terapia intensiva;
• sindrome da astinenza - solo nei bambini.

overdose

Sintomi: depressione respiratoria e attività cardiaca, la gravità degli effetti collaterali.

Trattamento: realizzazione di ventilazione artificiale dei polmoni con l'aiuto di ossigeno, terapia sintomatica con l'uso di vasopressori, agenti di sostituzione del plasma e soluzioni elettrolitiche.

Istruzioni speciali

L'introduzione di Propofol deve essere eseguita solo da un anestesista o specialista in terapia intensiva in una stanza dotata di impianti di rianimazione, con la presenza obbligatoria di ventilazione artificiale e di attrezzature per l'arricchimento dell'ossigeno. Durante l'anestesia, è necessario un attento monitoraggio delle condizioni del paziente. Un'attenzione particolare è richiesta ai pazienti nei quali il propofol viene somministrato per fornire un effetto sedativo durante le procedure chirurgiche e diagnostiche senza l'uso di ventilazione artificiale.

Per ridurre il dolore al sito di iniezione durante l'induzione, si consiglia di utilizzare le curve dell'avambraccio o del gomito per l'iniezione. Inoltre, è indicata la co-somministrazione con lidocaina.

Prestare particolare attenzione quando si usa il propofol per anestetizzare i bambini. La sicurezza e l'efficacia del farmaco per garantire la sedazione nei pazienti di età inferiore ai 18 anni non sono state stabilite. L'esperienza clinica con l'uso di propofol per la sedazione nei pazienti di questa fascia di età conferma l'alto rischio di gravi effetti indesiderati, incluso il decesso. La probabilità di conseguenze fatali aumenta con la presenza di infezioni del tratto respiratorio e il superamento delle dosi raccomandate.

A causa della mancanza di sufficiente azione vagolitica, sullo sfondo dell'uso di propofol aumenta il rischio di sviluppare bradicardia e asistolia. Pertanto, è consigliabile che i pazienti a rischio prescrivano un agente anticolinergico iniettato per via endovenosa prima dell'induzione o durante il mantenimento dell'anestesia.

A causa del rischio di convulsioni in pazienti affetti da epilessia, l'anestesia introduttiva può essere iniziata solo dopo che il paziente ha ricevuto i farmaci antiepilettici necessari.

Il contenuto di circa 100 mg di lipidi in 1 ml dell'emulsione deve essere preso in considerazione quando il propofol è prescritto a pazienti con disturbi del metabolismo lipidico o se combinato con agenti contenenti grassi.

Con insufficienza epatica e / o renale, una bassa concentrazione di albumina nel sangue aumenta il rischio di emolisi, anche con l'uso di dosi terapeutiche del farmaco. Pertanto, nei pazienti con queste patologie, si raccomanda di monitorare regolarmente gli indicatori pertinenti.

Il trasferimento del paziente al reparto solito è fatto solo dopo un pieno risveglio da anestesia generale.

Uso controindicato in combinazione con l'uso di alcol.

Impatto sulla capacità di guidare veicoli a motore e meccanismi complessi

Dopo l'introduzione del propofol dovrebbe astenersi dal guidare meccanismi complessi e veicoli.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Dal momento che il Propofol supera la barriera placentare e può causare depressione fetale nel feto, il suo uso durante la gestazione e come anestetico in ostetricia non è raccomandato.

Il farmaco viene utilizzato durante la sospensione della gravidanza nel primo trimestre.

La sicurezza del propofol durante l'allattamento per i bambini allattati al seno non è stata stabilita.

Utilizzare durante l'infanzia

Il propofol è controindicato nei bambini di età inferiore ai tre anni.

Non usare il farmaco nei bambini di tutte le età per garantire un effetto sedativo durante la terapia intensiva con epiglottite o groppa.

In caso di funzionalità renale compromessa

A causa del rischio di emolisi, il propofol deve essere usato con cautela nei pazienti con malattia renale.

Con disfunzione epatica

Con cautela dovrebbe essere prescritto il farmaco in violazione del fegato, il propofol aumenta il rischio di emolisi.

Utilizzare in età avanzata

Per l'anestesia di induzione, il mantenimento dell'anestesia o la garanzia di un effetto sedativo nei pazienti anziani, è necessario utilizzare dosi più basse di propofol e la loro velocità di somministrazione. La titolazione viene eseguita individualmente, tenendo conto della risposta del paziente. Al fine di evitare la depressione del sistema respiratorio e cardiaco nei pazienti anziani, non è consigliabile utilizzare un bolo singolo o ripetuto rapido.

Interazione farmacologica

Con l'uso simultaneo di Propofol:

• inalanti e analgesici usati per la sedazione: causano un aumento dell'effetto anestetico del propofol, aumentando la probabilità di reazioni indesiderate del sistema cardiovascolare;
• farmaci che riducono la frequenza cardiaca: aumenta il rischio di sviluppare bradicardia;
• analgesici oppioidi: aumentano le probabilità di apnea;
• Fentanil: provoca un temporaneo aumento della concentrazione di propofol nel sangue, che non richiede la correzione della dose di mantenimento del farmaco;
• lidocaina, usata come mezzo aggiuntivo per l'anestesia locale: può causare effetti indesiderati sotto forma di sonnolenza, vertigini, vomito, bradicardia, anomalie cardiache, convulsioni, shock;
• ciclosporina: in grado di indurre la leucoencefalopatia.

Dopo l'introduzione di miorilassanti (mivacuria cloruro e atracuria besyat), lo stesso sistema di infusione per propofol può essere usato solo dopo essere stato precedentemente lavato.

analoghi

Analoghi del Propofol sono: Propofol Fresenius, Propofol-Medargo, Propofol Kabi, Propofol-Lipouro, Kalipsol, Ketamina, Protossido di azoto, Ossibutirrato di sodio, Diprivan, Droperidolo, Predion, Sodio oxibato, Rekfol, Provayv.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare a una temperatura fino a 25 ° C in un luogo buio per evitare il congelamento. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Periodo di validità - 2 anni.

Condizioni di vendita della farmacia

Prescrizione.

Recensioni Propilli

Le recensioni di Propofol da parte di pazienti e medici sono più positive. Indicano buona tollerabilità ed efficacia del farmaco.

Il prezzo del Propofol nelle farmacie

Il prezzo di Propofol può essere: per 1 flacone da 50 ml in un dosaggio di 10 mg / ml - 386 rubli, in un dosaggio di 20 mg / ml - 595 rubli; per 10 bottiglie di 50 millilitri in un dosaggio di 20 mg / millilitro - 4 786 rubli.

Istruzione: prima Università medica statale di Mosca intitolata I.M. Sechenov, specialità "Medicina".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, sono fornite a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'autotrattamento è pericoloso per la salute!

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Propofol 1% Fresenius - istruzioni ufficiali per l'uso

ISTRUZIONI
sull'uso del farmaco per uso medico

Numero di registrazione:

Nome commerciale del farmaco:

Nome internazionale non proprietario:

Forma di dosaggio:

emulsione endovenosa

struttura

1 ml contiene
ingrediente attivo: propofol - 10,0 mg; eccipienti: olio di soia - 50,0 mg, trigliceridi a catena media - 50,0 mg, fosfolipidi di tuorlo d'uovo - 12,0 mg, glicerolo - 22,5 mg, acido oleico 0,4 - 0,8 mg, sodio idrossido - qs (0,05-0,11 mg), acqua per preparazioni iniettabili - fino a 1 ml.

Descrizione.
Emulsione omogenea di colore bianco con debole odore fenolico.

Gruppo farmacoterapeutico:

Farmaci per anestesia generale non inalatoria.

Codice ATX N01AX10

Proprietà farmacologiche

farmacodinamica
Propofol Kabi 10 mg / ml è un anestetico endovenoso ad azione rapida per l'introduzione in anestesia generale, per il suo mantenimento, così come per la sedazione dei pazienti durante la terapia intensiva.
Dopo somministrazione endovenosa di propofol, l'azione ipnotica inizia rapidamente.
A seconda della velocità di somministrazione, il tempo prima dell'iniezione in anestesia è di 30-40 secondi. Dopo una singola iniezione in bolo, la durata dell'azione è breve (4-6 minuti) a causa del rapido metabolismo ed escrezione.
La durata dell'anestesia generale, in base alla dose e ai farmaci concomitanti, varia da 10 minuti a 1 ora.
Dall'anestesia, il paziente si sveglia rapidamente e con una mente chiara. La capacità di aprire gli occhi appare dopo 10 minuti, il recupero della risposta vocale avviene entro i 3 minuti successivi.
Non sono stati trovati punti di accumulo speciali.
Con l'uso di Propofol Kabi 10 mg / ml per l'introduzione in anestesia e per il suo mantenimento, si osservano una diminuzione degli indici di pressione arteriosa media e piccoli cambiamenti nella frequenza cardiaca. Tuttavia, i parametri emodinamici di solito rimangono relativamente stabili pur mantenendo l'anestesia generale e l'incidenza di cambiamenti emodinamici sfavorevoli è bassa.
Dopo l'iniezione di Propofol Kabi 10 mg / ml, può verificarsi depressione respiratoria, ma questi effetti sono qualitativamente simili a quelli che si verificano con l'uso di altri agenti endovenosi per l'anestesia generale e sono facilmente controllabili in ambito clinico. Propofol Kaby 10 mg / ml riduce il flusso ematico cerebrale, la pressione intracranica e riduce il metabolismo cerebrale. Una ridotta pressione intracranica può essere significativa nei pazienti con un valore inizialmente elevato di questo indicatore. Propofol Kaby 10 mg / ml è una emulsione contenente il principio attivo attivo propofol e una miscela di trigliceridi a catena lunga (LCT) e trigliceridi a catena media (MCT). I trigliceridi a catena media (MCT) inclusi nell'emulsione riducono la quantità di propofol libero nella fase acquosa dell'emulsione, che porta ad una diminuzione del dolore quando viene somministrato il farmaco. Inoltre, i trigliceridi a catena media aumentano il metabolismo, il che porta a una diminuzione della concentrazione totale di trigliceridi nel plasma.

farmacocinetica
Il propofol è legato al 98% alle proteine ​​plasmatiche. La cinetica del propofol dopo un'iniezione endovenosa in bolo può essere rappresentata come un modello a tre parti: fase di distribuzione rapida (emivita 2-4 minuti), eliminazione di fase β (tempo di dimezzamento 30-60 minuti) e eliminazione di fase γ (emivita 200-300 minuti). Durante la fase γ, la diminuzione della concentrazione di propofol nel sangue avviene lentamente a causa della prolungata ridistribuzione dal tessuto adiposo. In condizioni cliniche, questa fase non influisce sul tempo di scia. Il volume centrale di distribuzione è 0,2-0,79 l / kg, il volume di equilibrio della distribuzione è 1,8-5,3 l / kg. Il propofol viene metabolizzato principalmente mediante coniugazione nel fegato e fuori dal fegato con clearance di circa 2 l / min. La clearance nei bambini è più alta che negli adulti. L'emivita di eliminazione dopo infusione endovenosa variava da 277 a 403 minuti. I metaboliti inattivi vengono escreti principalmente dai reni (circa l'88%). Solo lo 0,3% del farmaco somministrato viene escreto immodificato nelle urine.
Pur mantenendo un'anestesia generale in modalità normale, non è stato osservato un accumulo significativo di propofol dopo procedure chirurgiche della durata di almeno 5 ore.
Entro i tassi raccomandati di iniezione, la farmacocinetica di propofol è lineare.

Indicazioni per l'uso:

• Induzione e mantenimento dell'anestesia generale negli adulti e nei bambini di età superiore a 1 mese;
• Sedazione di pazienti con ventilazione meccanica (ALV) in adulti e bambini sopra i 16 anni;
• Sedazione di pazienti coscienti durante procedure chirurgiche e diagnostiche in individui coscienti, in monoterapia o in combinazione con anestesia locale.

Controindicazioni

• Ipersensibilità al propofol o ad uno qualsiasi dei componenti del farmaco;
• gravidanza e allattamento (fino a 24 ore dopo l'uso di propofol);
• bambini fino a 1 mese;
• Propofol Kabi 10 mg / ml non è raccomandato per la sedazione nei bambini di età inferiore ai 16 anni inclusi;
• Propofol Kabi 10 mg / ml non è raccomandato per l'uso in pazienti sottoposti a terapia elettroconvulsiva.

Con cura
Come con altri agenti anestetici generali non inalanti, si deve usare cautela nei pazienti con compromissione cardiovascolare, respiratoria, renale o epatica, nonché in pazienti con epilessia, ipovolemia, disturbi del metabolismo dei lipidi o in pazienti debilitati.
Nei pazienti con insufficienza cardiaca, polmonare, renale o epatica, nelle persone anziane e deboli, nei pazienti con ipovolemia o epilessia, i pazienti con compromissione della coscienza Propofol Kabi 10 mg / ml devono essere somministrati a una velocità ridotta. Prima di iniziare a usare Propofol Kabi 10 mg / ml, si deve ottenere una compensazione per insufficienza cardiaca o respiratoria e ipovolemia. Prima dell'anestesia in un paziente con epilessia, è necessario assicurarsi che egli stia ricevendo una terapia antiepilettica. Sebbene diversi studi abbiano dimostrato l'efficacia del propofol nel trattamento dello stato epilettico, può anche aumentare il rischio di convulsioni.
In pazienti con insufficienza cardiaca grave e altre gravi malattie cardiache, Propofol Kabi 10 mg / ml può essere somministrato solo con estrema cautela e sotto costante supervisione.
Particolare attenzione deve essere esercitata nei pazienti con metabolismo lipidico e altre condizioni in cui è necessario somministrare con cura le emulsioni lipidiche. Se il paziente sta assumendo nutrizione parenterale, è necessario prendere in considerazione la quantità di grasso che entra quando l'emulsione di Propofol Kabi viene infusa 10 mg / ml. 1,0 ml di emulsione contengono 0,1 g di grasso. Durante il trattamento nell'unità di terapia intensiva dopo 3 giorni, è necessario determinare la concentrazione di lipidi. Data la dose più alta nei pazienti con obesità, si deve prendere in considerazione il rischio di disturbi emodinamici.
Prestare particolare attenzione ai pazienti con alta pressione intracranica e bassa pressione arteriosa media, dato l'aumento del rischio di un calo significativo della pressione di perfusione intracranica.
Ai pazienti con elevata pressione intracranica deve essere somministrato un trattamento adeguato per migliorare la pressione di perfusione del cervello.
Prestare particolare attenzione quando si usa Propofol Kabi 10 mg / ml per l'anestesia nei neonati e nei bambini sotto i 3 anni di età, anche se non ci sono attualmente prove che la farmacodinamica e la farmacocinetica di propofol in questi bambini differiscano da bambini di età superiore ai 3 anni.

Gravidanza e allattamento

Propofol Kabi 10 mg / ml penetra nella barriera placentare e può avere un effetto soppressivo sul feto. Controindicato durante la gravidanza, così come in dosi elevate superiori a 2,5 mg / kg per anestesia generale o (6 mg / kg / h) per mantenere l'anestesia durante il parto.
L'eccezione è l'operazione di aborto.
Una piccola quantità di Propofol Kabi 10 mg / ml passa nel latte materno. A questo proposito, l'allattamento al seno per 10 ore dopo la somministrazione di Propofol Kabi 10 mg / ml non è raccomandato.

Dosaggio e somministrazione

Solo per via endovenosa.
Propofol Kabi. 10 mg / ml possono essere utilizzati solo da anestesisti in ospedali o reparti specialistici ambulatoriali, nonché in unità di terapia intensiva. Con l'introduzione di Propofol Kabi 10 mg / ml, il medico deve disporre di apparecchiature comunemente utilizzate durante l'anestesia generale, compresi i mezzi per monitorare la funzione del sistema cardiovascolare (ECG, pulsossimetria) e dei mezzi di rianimazione. Durante la sedazione durante le procedure chirurgiche e diagnostiche, Propofol Kabi 10 mg / ml non deve essere somministrato dallo stesso medico che esegue queste procedure.
La dose di Propofol Kabi 10 mg / ml deve essere selezionata singolarmente, tenendo conto della premedicazione e della risposta del paziente.
Di norma, quando si utilizza il farmaco richiede una somministrazione aggiuntiva di farmaci analgesici.
Anestesia generale negli adulti
Introduzione all'anestesia generale:
Con l'introduzione di 10 mg / ml di Propofol Kabi in anestesia generale, deve essere somministrato a livello frazionato (circa 20-40 mg di propofol ogni 10 secondi) fino alla comparsa dei segni clinici di anestesia.
La dose abituale per gli adulti di età inferiore ai 55 anni è 1,5-2,5 mg / kg di peso corporeo.
Pazienti anziani e pazienti con grado di gravità III e IV secondo la classificazione della American Society of Anesthetists (ASA). Nei pazienti con insufficienza cardiaca, la dose di Propofol Kabi 10 mg / ml è ridotta. La dose totale di Propofol Kabi 10 mg / ml può essere ridotta ad almeno 1 mg / kg. È necessaria una somministrazione più lenta di Propofol Kabi 10 mg / ml: circa 2 ml (20 mg) ogni 10 secondi.
Manutenzione anestesia:
Per mantenere l'anestesia generale, Propofol Kabi 10 mg / ml viene somministrato continuamente a goccia o riapplicato come bolo.
Per mantenere l'anestesia mediante infusione continua, la dose e la velocità di somministrazione di Propofol Kabi 10 mg / ml viene regolata individualmente, di solito vengono somministrati generalmente 4-12 mg / kg di peso corporeo / ora.
Per interventi chirurgici meno severi, ad esempio, minimamente invasivo, è possibile ridurre la dose di mantenimento a circa 4 mg / kg di peso corporeo / ora. Ridurre la dose al di sotto di 4 mg / kg di peso corporeo / ora è indicato per le persone anziane, i pazienti con condizioni generali instabili, pazienti con insufficienza cardiaca o ipovolemia e pazienti con gravità III-IV della condizione secondo la classificazione ASA. Per mantenere l'anestesia attraverso ripetute iniezioni di bolo, Propofol Kabi 10 mg / ml deve essere somministrato in una dose da 25 a 50 mg, che corrisponde a 2,5-5 ml del farmaco.
Nei pazienti anziani, la somministrazione rapida di bolo (una o più volte) è inappropriata, poiché può portare alla soppressione della funzione del cuore e dei polmoni.
Anestesia generale nei bambini di età superiore a 1 mese
A causa della mancanza di esperienza con l'uso di Propofol Kabi 10 mg / ml non deve essere usato per l'anestesia generale per bambini al di sotto di 1 mese.
Introduzione all'anestesia generale:
Quando viene somministrato all'anestesia generale, si raccomanda una titolazione lenta della dose di Propofol Kabi di 10 mg / ml fino a quando appaiono segni clinici di anestesia generale. La dose è selezionata in base all'età e / o al peso corporeo.
Nei bambini di età superiore agli 8 anni, la dose necessaria per somministrare l'anestesia generale è di circa 2,5 mg / kg di peso corporeo.
Nei bambini piccoli, l'uso del farmaco inizia con una dose di 3 mg / kg. Se necessario, possono essere somministrate dosi aggiuntive di 1 mg / kg. I bambini a rischio (ASA di grado III e IV) sono raccomandati a dosi più basse.
Mantenere l'anestesia
Per mantenere l'anestesia nei bambini mediante infusione continua, le dosi raccomandate di Propofol Kabi 10 mg / ml sono 9-15 mg / kg di peso corporeo all'ora.
I bambini al di sotto dei 3 anni possono richiedere una dose maggiore nel limite delle dosi raccomandate per chilogrammo di peso corporeo, rispetto ai bambini più grandi. La dose deve essere selezionata individualmente. Soprattutto dovrebbe prestare attenzione all'adeguatezza dell'anestesia.
La durata massima di utilizzo non deve superare circa 60 minuti, ad eccezione di situazioni specifiche che richiedono un uso più prolungato, ad esempio l'ipertermia maligna, quando non è possibile utilizzare anestetici per inalazione.
Sedazione negli adulti in unità di terapia intensiva
Per la sedazione durante la ventilazione artificiale nelle unità di terapia intensiva, si consiglia di somministrare Propofol Kabi 10 mg / ml mediante infusione continua. La dose viene selezionata tenendo conto della profondità di sedazione richiesta. Di solito, è possibile ottenere un'adeguata sedazione con una percentuale di introduzione di propofol da 0,3 a 4,0 mg / kg / h. Non è consigliabile aumentare la velocità di somministrazione di oltre 4,0 mg / kg / h.
Propofol Kabi 10 mg / ml non deve essere usato per la sedazione in unità di terapia intensiva in pazienti di età pari o inferiore a 16 anni.
Sedazione per interventi diagnostici e chirurgici negli adulti
Durante la sedazione durante interventi chirurgici e diagnostici, la dose e la velocità di somministrazione sono adattate per la risposta clinica. Nella maggior parte dei pazienti, la sedazione inizia entro 1-5 minuti dalla somministrazione di propofol alla dose di 0,5-1 mg / kg.
Inoltre, la dose di Propofol Kabi 10 mg / ml viene selezionata tenendo conto della profondità di sedazione richiesta. Nella maggior parte dei pazienti, la velocità di somministrazione richiesta è 1,5-4,5 mg / kg / h.
Se è necessario un rapido aumento della profondità di sedazione, oltre all'infusione, è possibile introdurre anche un bolo di propofol 10-20 mg (1-2 ml di Propofol Kabi 10 mg / ml). Nei pazienti di età superiore ai 55 anni e nei pazienti con ASA di grado III e IV, la dose richiesta di propofol può essere inferiore e la velocità di infusione deve essere ridotta. Propofol Kabi 10 mg / ml non deve essere usato per la sedazione durante interventi diagnostici e chirurgici in pazienti di età pari o inferiore a 16 anni.
Metodi di amministrazione.
Per la somministrazione endovenosa.
Consentito l'introduzione di Propofol Kabi 10 mg / ml non diluito.
Agitare la fiala o la fiala prima della somministrazione. Utilizzare solo un preparato omogeneo da una fiala o una fiala intatta.
Prima dell'uso, trattare la membrana di gomma della bottiglia o il collo dell'ampolla con alcol.
La diluizione di Propofol Kabi 10 mg / ml è raccomandata solo con una soluzione di glucosio al 5% per somministrazione endovenosa o soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% per somministrazione endovenosa in flaconcini di vetro.
Poiché Propofol Kabi 10 mg / ml è un'emulsione di grassi che non contiene conservanti e non possiede attività antimicrobica, il farmaco può servire come mezzo favorevole per la rapida crescita di microrganismi.
L'emulsione deve essere raccolta in una siringa sterile o un contagocce immediatamente dopo aver aperto l'ampolla o la fiala. L'introduzione del farmaco deve iniziare senza indugio.
Durante l'intero periodo di somministrazione di Propofol Kabi 10 mg / ml, devono essere osservate le regole del lavoro asettico con il preparato e il sistema per l'infusione parenterale. Quando la co-somministrazione di Propofol Kabi 10 mg / ml con altri farmaci e soluzioni nello stesso sistema, l'introduzione di quest'ultimo è raccomandata attraverso il connettore o la valvola a forma di Y.
Propofol Kabi 10 mg / ml non può essere miscelato con altre soluzioni per la somministrazione endovenosa. Tuttavia, una soluzione di glucosio al 5%, una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% o una soluzione di cloruro di sodio allo 0,18% e una soluzione di glucosio al 4% possono essere somministrate simultaneamente attraverso la cannula contagocce.
Propofol Kabi 10 mg / ml non può essere somministrato attraverso un filtro antibatterico.
Propofol Kabi 10 mg / ml contagocce, contenente propofol, è inteso solo per una singola iniezione o infusione per un solo paziente individualmente.
I resti di un'emulsione di Propofol Kabi 10 mg / ml dopo l'applicazione devono essere distrutti
Infusione di Propofol Kabi non diluito 10 mg / ml.
Quando si infonde il Propofol Kabi 10 mg / ml non diluito, si raccomanda di utilizzare sempre dispositivi per controllare il volume della preparazione iniettata, come un misuratore di gocce, pompe a siringa o pompe per infusione volumetriche.
Con l'introduzione di emulsioni lipidiche, incluso Propofol Kabi 10 mg / ml, si raccomanda di utilizzare lo stesso sistema di infusione per non più di 12 ore. Dopo 12 ore di utilizzo, deve essere sostituito un sistema contenente 10 mg / ml di Propofol Kabi o un contenitore con il farmaco.
Infusione di Propofol Kabi diluito 10 mg / ml.
Per l'introduzione di Propofol Kabi 10 mg / ml diluito, è possibile utilizzare varie opzioni per i liquidi per via endovenosa. Tuttavia, l'uso di sistemi standard non garantisce contro l'introduzione incontrollata occasionale di grandi volumi di popofol diluito.
Dispositivi per il controllo del volume del farmaco iniettato, come un misuratore di gocce, una buretta o una pompa per infusione volumetrica, dovrebbero essere inclusi nel sistema di infusione endovenosa. Nel determinare la massima diluizione di una buretta, si deve tenere conto del rischio di somministrazione di grandi dosi di propofol.
La massima diluizione di Propofol Kabi 10 mg / ml non deve superare 1 parte di propofol per 4 parti di una soluzione di glucosio al 5% per somministrazione endovenosa o soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% per somministrazione endovenosa (il contenuto del principio attivo nella soluzione diluita non deve essere inferiore a 2 mg / ml ). La diluizione viene preparata in condizioni asettiche immediatamente prima della somministrazione del farmaco, l'infusione deve essere completata entro 6 ore dalla preparazione della diluizione.
Propofol Kabi 10 mg / ml non deve essere diluito con altre soluzioni per infusione o iniezione. Tuttavia, è consentita la co-somministrazione di una soluzione di glucosio al 5%, una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% con Propofol Kabi 10 mg / ml attraverso un raccordo a T con una valvola in prossimità del sito di somministrazione del farmaco.
Per ridurre il dolore nel sito di iniezione di Propofol Kabi 10 mg / ml, la lidocaina può essere somministrata immediatamente prima dell'inizio dell'infusione.
Inoltre, prima dell'infusione, Propofol Kabi 10 mg / ml può essere miscelato con lidocaina che non contiene conservanti (20 parti di propofol e 1 parte di soluzione di lidocaina all'1%). Rilassanti muscolari quali atrakuria besylate e mivakuriya cloruro possono essere somministrati nel sito di iniezione di Propofol Kabi 10 mg / ml solo dopo il lavaggio a getto. Il sistema per la somministrazione di Propofol Kabi 10 mg / ml non diluito deve essere sostituito alla fine del periodo di 12 ore dopo l'apertura dell'ampolla o della fiala.
La diluizione di Propofol Kabi 10 mg / ml soluzione di glucosio per somministrazione endovenosa con 5% o soluzione di cloruro di sodio per somministrazione endovenosa dello 0,9% deve essere eseguita in condizioni asettiche immediatamente prima dell'infusione, la somministrazione deve essere completata entro 6 ore dalla diluizione.
La durata dell'uso non deve superare i 7 giorni.

Effetti collaterali

Effetti indesiderati comuni di Propofol Kabi 10 mg / ml sono abbassamento della pressione sanguigna e soppressione della funzione respiratoria. Questi effetti dipendono dalla dose di propofol, così come dal tipo di premedicazione e dalla terapia concomitante.
La seguente è la classificazione degli effetti collaterali:
Molto frequente (≥1: 10)
Frequente (≥1: 100 a

PROFUOL KABI

Emulsione per on / nell'introduzione di bianco, omogeneo, con un debole odore fenolico.

Eccipienti: olio di soia - 50 mg, trigliceridi a catena media - 50 mg, fosfolipidi di tuorlo d'uovo - 12 mg, glicerolo - 22,5 mg, acido oleico 0,4-0,8 mg, idrossido di sodio - q.s. (0,05-0,11 mg), acqua d / e - fino a 1 ml.

50 ml - bottiglie di vetro incolore (1) - imballa il cartone.
50 ml - bottiglie di vetro incolore (10) - imballa il cartone.

Per l'anestesia di induzione, i pazienti adulti con un peso corporeo medio vengono somministrati per via endovenosa a 40 mg ogni 10 secondi fino a quando compaiono segni clinici di anestesia. Nella maggior parte dei casi, la dose totale è 2-2,5 mg / kg. I bambini di età superiore agli 8 anni vengono iniettati lentamente per via endovenosa fino alla comparsa dei segni clinici di anestesia. La dose deve essere aggiustata in base all'età e / o al peso corporeo; La dose media è di 2,5 mg / kg. Per i bambini di età inferiore agli 8 anni, la dose può essere più elevata.

Per gli adulti e i bambini sopra i 3 anni con 3 e 4 gradazioni ASA, il propofol deve essere somministrato in piccole dosi.

Per mantenere l'anestesia con un'infusione costante, 4-12 mg / kg / h vengono somministrati agli adulti. Per i bambini, la velocità di somministrazione è di 9-15 mg / kg / h. È anche possibile ri-somministrare come bolo in dosi necessarie per mantenere un'adeguata anestesia.

Al fine di fornire un effetto sedativo durante la ventilazione polmonare artificiale negli adulti, il propofol viene somministrato alla dose di 300 μg / kg / h.

Se usato per l'induzione di anestesia, sono possibili ipotensione, bradicardia, apnea a breve termine.

Raramente: convulsioni, opistotono, edema polmonare. Durante il periodo di risveglio, sono possibili mal di testa, nausea, vomito.

In alcuni casi: febbre postoperatoria.

In casi isolati: angioedema, broncospasmo, eritema, disinibizione sessuale; a dosi superiori a 4 mg / kg / h, sono stati segnalati casi isolati di rabdomiolisi.

Reazioni locali: flebiti, trombosi.

Con l'uso simultaneo di propofol con miorilassanti, anestetici per inalazione, analgesici, è possibile aumentare l'effetto inibitorio sulla respirazione, diminuire la pressione sanguigna, che aumenta l'effetto del propofol.

Con l'uso simultaneo di propofol e analgesici oppioidi aumenta il rischio di depressione respiratoria.

Dopo l'introduzione di fentanil, il livello di propofol nel plasma sanguigno potrebbe aumentare temporaneamente.

Non dovrebbe essere usato nella pratica ostetrica come anestetico, dal momento che Il propofol penetra nella barriera placentare e può causare depressione neonatale. Può essere utilizzato come mezzo per l'anestesia generale durante la sospensione della gravidanza nel primo trimestre.

Il propofol in piccole quantità viene escreto nel latte materno. Si ritiene che non sia pericoloso per il bambino, a condizione che la madre non alimenti il ​​bambino con il latte materno per diverse ore dopo l'introduzione del propofol.