Antistaminici della nuova generazione: cosa scegliere allergie?

Perché i farmaci per l'allergia sono divisi in generazioni? Quali effetti collaterali danno? Comprendiamo insieme a Natalia Melekhova.

Farmaci allergici: una breve storia

Nel 1936 furono sintetizzati i primi farmaci che potevano bloccare i recettori dell'istamina N-1. Gli esperimenti hanno dimostrato che dopo l'assunzione di questi farmaci, l'istamina nel corpo umano non poteva più legarsi a questi recettori e quindi la reazione allergica non si è sviluppata.

I primi farmaci anti-allergia erano antegran e pirilamina. Sembrerebbe, cosa potrebbe essere più bello? Problema risolto Ma ulteriori esperimenti hanno dimostrato che tutto si è rivelato molto più complicato. Risultò che il lavoro ben coordinato dell'intero organismo dipende dall'istamina.

Perché abbiamo bisogno di istamina e dov'è l'allergia?

Quando viene esposto all'istamina, il succo gastrico viene secreto, i muscoli lisci si contraggono, i vasi sanguigni si dilatano. È l'istamina responsabile per quanto tempo dormi e per quanto tempo ti svegli, controlla il consumo di cibo e acqua, la termoregolazione del corpo e la sua attività convulsa. Anche l'attrazione sessuale è un'azione, inclusa l'istamina.

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E, naturalmente, l'istamina è coinvolta nella risposta immunitaria controllata del corpo a uno stimolo: un naso che cola, lacrimazione, prurito, starnuti, broncospasmo - tutto questo è il suo lavoro.

Ci sono quattro tipi di recettori di istamina nel corpo umano, che si trovano in diversi tessuti e organi:

• H1 - recettori del primo tipo - si trovano nel cervello, nei muscoli lisci intestinali, nei vasi sanguigni.
• H2 - recettori del secondo tipo - nei tessuti del cuore, della mucosa gastrica, della muscolatura liscia, del tessuto cartilagineo.
• H3 - i recettori del terzo tipo - sono situati nel sistema nervoso centrale.
• Recettori H4 del quarto tipo - nel midollo osseo, nei tessuti intestinali, nei leucociti, nella milza, nel timo.

Da quale recettore si legherà l'istamina, e il suo effetto e l'ulteriore reazione dipendono da un semplice starnuto e da un naso che cola fino all'angioedema immediato.
Pertanto, per risolvere diversi problemi di blocco di alcuni recettori, abbiamo bisogno di diversi farmaci: H1-, H2-, H3-, H4-bloccanti.

Cos'è una nuova generazione di antistaminici

Con la frase "antistaminici di una nuova generazione", il paziente dovrebbe capire che questi sono i bloccanti di H1 con cui fermano le loro allergie. È H1 - bloccanti in diverse forme e con nomi diversi venduti in farmacia.

Gli anti-H2 non sono generalmente divisi in generazioni. I bloccanti H3 sono sostanze che sono ancora in fase di test e i bloccanti H4 vengono sviluppati solo nei laboratori medici.

Farmaci allergici: contare le generazioni

Oggi ci sono solo due generazioni di H1 - bloccanti.

La prima generazione: difenidramina, cloropiramina (suprastin), pipolfen, ketotifen, diazolina, clemastina (tavegil), fenistil e altri.

Questi farmaci, oltre a bloccare i recettori dell'istamina H-1, hanno una proprietà sgradevole - possono superare la barriera tra il sangue e il cervello.

Per questo, ci sono molti effetti collaterali: dalla distrazione dell'attenzione e riduzione della reattività alla scarsa coordinazione dei movimenti e al deterioramento della percezione delle informazioni.

Inoltre, i farmaci di prima generazione hanno un effetto negativo sul sistema cardiovascolare, sul tratto digestivo e sulla vista. Inoltre, tutti i farmaci di prima generazione hanno un effetto a breve termine. Il paziente deve prenderli più volte al giorno, a causa del quale gli effetti collaterali aumentano solo.

In generale, il consorzio europeo per lo studio delle malattie allergiche e dell'asma (Global Allergy and Asthma European Network), dopo una lunga analisi dei rischi per questi farmaci nel 2010, ha raccomandato di vietare la vendita da banco di questi farmaci.

Seconda generazione: acrivastina, cetirizina, azelastina, olopatadina, loratadina, rupatadina, mizolastina, ebastina, bilastina, bepotastina, terfenadina, hifenadina, levocabastina, astemizolo.

Questi farmaci bloccano selettivamente i recettori dell'istamina H-1, non interagendo con altri recettori. I farmaci di seconda generazione non penetrano nella barriera emato-encefalica e non provocano dipendenza e sedazione. Il farmaco è limitato a una compressa al giorno.

Sfortunatamente, i farmaci di seconda generazione hanno un cattivo effetto sul cuore. In astemizolo e terfenadina, questo effetto è stato così pronunciato che in molti paesi è vietata la vendita di questo farmaco.

Farmaci di terza generazione: leggenda o realtà

È in corso il lavoro per migliorare la seconda generazione di farmaci allergici. Gli scienziati stanno ottenendo farmaci di seconda generazione di alta qualità, che alcuni farmacisti chiamano anche "farmaci di terza generazione".

Secondo i produttori, queste sostanze sono diventate più efficaci e non causano gravi effetti collaterali, come i predecessori. Chiamiamo queste sostanze e nomi commerciali sotto i quali sono implementati:

• levocetirizina (Ksizal, Glentset, Suprastinex, Cecera, Elset, Zodak Express)
• desloratadina ("Desal", "Loratek", "Lorddestin", "Erius", "Neoclaritin")
• fexofenadina ("Allegra", "Telfast", "Feksofast", "Feksadin", "Feksofen")

Tuttavia, la British Society of Allergists and Immunologists nel 2003 ha rifiutato di riconoscere questi farmaci come farmaci di terza generazione.

Secondo il parere di 17 specialisti provenienti da Regno Unito, Italia, Canada, Giappone e Stati Uniti, questi farmaci di terza generazione si distinguono per:

• Mancanza di cardiotossicità;
• Mancanza di interazione con altri farmaci;
• Nessun effetto sul sistema nervoso centrale.

Nessuno dei farmaci di seconda generazione migliorati soddisfa questi rigidi standard.

Farmaci di seconda generazione: vantaggi e svantaggi

L'allergia non è per niente chiamata la "piaga del 21 ° secolo". Una reazione a un prodotto, a un polline oa una sostanza chimica può verificarsi in qualsiasi momento, indipendentemente dal sesso, dall'età o dalla razza.

La cosa più "semplice" da fare con una reazione ad un certo tipo di cibo è di rinunciare al prodotto, e non si verificherà una reazione allergica. Quelli il cui corpo reagisce a pollini o polvere hanno bisogno di aiuto quotidiano con le medicine.

Gli alimenti che più spesso causano allergie

Il medico dovrebbe selezionare il farmaco * in base ai test.

levocetirizina

Inizia ad agire un'ora dopo l'ammissione, lavora almeno 24 ore.

Effetti indesiderati comuni: sonnolenza, mal di testa, vertigini, secchezza delle fauci, affaticamento, debolezza, rinofaringite, faringite, dolore addominale, nausea, febbre.

Donne incinte, madri che allattano, bambini sotto i 6 mesi (e gocce e compresse), bambini sotto i 6 anni (compresse, gocce già disponibili), persone con ipersensibilità a levocetirizina, cetirizina, idrossizina o altri componenti del farmaco, insufficienza renale allo stadio terminale e che si sottopongono all'emodialisi.

Non è raccomandato combinare la medicina con l'alcol e altri depressivi.

desloratadina

Inizia a funzionare 2 ore dopo l'ammissione, funziona 24 ore.

Effetti indesiderati comuni: mal di testa, secchezza delle fauci, affaticamento, indigestione, sonnolenza, vertigini, dolori muscolari, dismenorrea.

Le donne incinte, le madri che allattano, i bambini sotto i 6 mesi (e sciroppo e compresse), i bambini sotto i 12 anni non possono assumere le pillole (sciroppo), le persone con ipersensibilità alla desloratadina, alla loratadina o ad altri componenti del farmaco.

fexofenadina

Inizia a funzionare 2 ore dopo l'ammissione, funziona 24 ore.

Effetti indesiderati comuni: mal di testa, vertigini, sonnolenza, diarrea, nausea, dolori muscolari, tosse.

È impossibile per le donne in gravidanza, in allattamento, i bambini sotto i 12 anni, le persone con ipersensibilità a uno dei componenti del farmaco.

* Attenzione! L'articolo non elenca tutti gli effetti collaterali degli antistaminici! Prima di utilizzare uno qualsiasi dei farmaci, assicurarsi di leggere le istruzioni o consultare un medico.

Antistaminici: perché non farne a meno

Come possiamo vedere, ad oggi, il "soldato universale" per combattere le allergie non è ancora stato creato. Ma anche se confrontiamo i farmaci della prima generazione e quelli che possono essere chiamati "2.0+", c'è una differenza notevole.

Nonostante tutte le difficoltà, le persone con allergie non possono saltare i farmaci antistaminici. Se trascuri il trattamento, le allergie possono eventualmente trasformarsi in asma. Per non dimenticare di prendere il farmaco in tempo, si consiglia di installare l'applicazione di nota medica sul telefono.

L'applicazione ha un comodo calendario medico che ti ricorderà di prendere la medicina in tempo. Impostare correttamente il tempo per l'assunzione di farmaci ti salverà dagli effetti negativi della reazione all'istamina, che si è verificato nel momento più inopportuno.

Antistaminici 1, 2 e 3 generazioni

Gli antistaminici sono sostanze che inibiscono l'azione dell'istamina libera. Quando viene ingerito un allergene, l'istamina viene rilasciata dai mastociti del tessuto connettivo che costituisce il sistema immunitario del corpo. Comincia a interagire con i recettori specifici e provoca prurito, gonfiore, eruzioni cutanee e altre manifestazioni allergiche. Gli antistaminici sono responsabili del blocco di questi recettori. Ci sono tre generazioni di questi farmaci.

Antistaminici di prima generazione

Sono apparsi nel 1936 e continuano ad essere usati. Questi farmaci entrano in una relazione reversibile con i recettori H1, il che spiega la necessità di alte dosi e alta frequenza di somministrazione.

Gli antistaminici di prima generazione sono caratterizzati dalle seguenti proprietà farmacologiche:

ridurre il tono muscolare;

avere effetti sedativi, ipnotici e anticolinergici;

potenziare gli effetti dell'alcol;

avere un effetto anestetico locale;

dare un effetto terapeutico rapido e forte, ma a breve termine (4-8 ore);

un lungo ricevimento riduce l'attività antistaminica, quindi ogni 2-3 settimane i fondi cambiano.

La maggior parte dei farmaci antistaminici di prima generazione sono liposolubili, possono attraversare la barriera emato-encefalica e legarsi ai recettori H1 del cervello, il che spiega l'effetto sedativo di questi farmaci, che aumenta dopo l'assunzione di alcool o di psicofarmaci. L'agitazione psicomotoria può essere osservata durante l'assunzione di dosi medioterapiche nei bambini e negli adulti tossici. A causa della presenza di sedazione, gli antistaminici di prima generazione non sono prescritti a persone le cui attività richiedono maggiore attenzione.

proprietà anticolinergici di questi farmaci atropina causare reazioni quali tachicardia, secchezza del naso, della gola e della bocca, ritenzione urinaria, costipazione, visione offuscata. Queste caratteristiche possono essere utili nei casi di rinite, ma possono aumentare l'ostruzione delle vie aeree causata da asma bronchiale (aumento della viscosità dell'espettorato), contribuire all'esacerbazione dell'adenoma prostatico, del glaucoma e di altre malattie. Allo stesso tempo, questi farmaci hanno effetto antiemetico e anti-pompaggio, riducono la manifestazione di parkinsonismo.

Un certo numero di questi antistaminici sono inclusi nei mezzi combinati, che sono usati per emicranie, raffreddori, cinetosi, o hanno un effetto sedativo o ipnotico.

Un ampio elenco di effetti collaterali derivanti dall'assunzione di questi antistaminici li rende meno probabili da utilizzare nel trattamento delle malattie allergiche. Molti paesi sviluppati hanno vietato la loro attuazione.

Diphenhydramine

Dimedrol prescritto per raffreddore da fieno, orticaria, mare, mal d'aria, rinite vasomotoria, asma bronchiale, reazioni allergiche causate dall'introduzione di farmaci (ad es. Antibiotici), nel trattamento dell'ulcera peptica, dermatosi, ecc.

Vantaggi: alta attività antistaminica, ridotta gravità delle reazioni allergiche e pseudoallergiche. Dimedrol ha effetti antiemetici e antitosse, ha un effetto anestetico locale, quindi è un'alternativa a Novocainum e Lidocaina quando sono intolleranti.

Contro: effetti imprevedibili del prendere il farmaco, i suoi effetti sul sistema nervoso centrale. Può causare ritenzione urinaria e secchezza delle mucose. Gli effetti collaterali includono effetti sedativi e ipnotici.

diazolin

Diazolin ha le stesse indicazioni per l'uso di altri antistaminici, ma differisce da loro nei suoi effetti.

Vantaggi: un leggero effetto sedativo consente di applicarlo laddove non è desiderabile avere un effetto depressivo sul sistema nervoso centrale.

Contro: irrita le mucose del tratto gastrointestinale, provoca capogiri, disturbi della minzione, sonnolenza, rallenta le risposte mentali e motorie. Vi sono informazioni sugli effetti tossici del farmaco sulle cellule nervose.

suprastin

Suprastin prescritto per il trattamento della congiuntivite allergica stagionale e perenne, orticaria, dermatite atopica, angioedema, prurito varia eziologia di eczema. È usato in forma parenterale per condizioni allergiche acute che richiedono cure di emergenza.

Vantaggi: il siero di sangue non si accumula, perciò, perfino con uso prolungato non causa un overdose. A causa dell'elevata attività antistaminica, c'è un rapido effetto terapeutico.

Minuses: gli effetti collaterali - sonnolenza, vertigini, inibizione delle reazioni, ecc. - sono presenti, sebbene siano meno pronunciati. L'effetto terapeutico è a breve termine, al fine di prolungarlo, Suprastin è combinato con H1-bloccanti che non hanno proprietà sedative.

Tavegil

Tavegilum come iniezioni impiegati durante angioedema e shock anafilattico, come agente profilattico e terapeutico contro le reazioni allergiche e pseudoallergiche.

Benefici: ha un effetto antistaminico più lungo e più forte rispetto alla difenidramina e ha un effetto sedativo più moderato.

Contro: può causare una reazione allergica, ha qualche effetto inibitorio.

fenkarol

Fenkarol prescritto con l'emergere della dipendenza da altri antistaminici.

Vantaggi: ha una debole gravità delle proprietà sedative, non ha un pronunciato effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale, ha una bassa tossicità, blocca i recettori H1 ed è in grado di ridurre il contenuto di istamina nei tessuti.

Contro: meno attività antistaminica rispetto a difenidramina. Fencarol è usato con cautela in presenza di malattie del tratto gastrointestinale, del sistema cardiovascolare e del fegato.

Farmaci antistaminici 2 generazioni

Hanno vantaggi rispetto ai farmaci di prima generazione:

non vi è alcun effetto sedativo e colinolitico, poiché questi farmaci non superano la barriera emato-encefalica, solo alcune persone sperimentano sonnolenza moderata;

attività mentale, l'attività fisica non soffre;

l'effetto dei farmaci raggiunge le 24 ore, quindi vengono assunti una volta al giorno;

non creano dipendenza, il che consente di assegnarli per un lungo periodo (3-12 mesi);

alla fine della somministrazione di farmaci, l'effetto terapeutico dura circa una settimana;

Le medicine non vengono assorbite con il cibo nel tratto gastrointestinale.

Ma gli antistaminici di seconda generazione hanno un effetto cardiotossico di vari gradi, quindi, quando vengono presi, l'attività cardiaca viene monitorata. Sono controindicati nei pazienti anziani e nei pazienti affetti da disturbi del sistema cardiovascolare.

L'insorgenza di un effetto cardiotossico è spiegata dall'abilità dei farmaci antistaminici di seconda generazione di bloccare i canali del potassio nel cuore. Il rischio aumenta quando questi fondi sono combinati con farmaci antifungini, macrolidi, antidepressivi, dal consumo di succo di pompelmo e se il paziente presenta gravi disfunzioni della funzionalità epatica.

Claridol e Clarisens

Claridol è usato per trattare la rinite allergica stagionale e ciclica, l'orticaria, la congiuntivite allergica, l'angioedema e una serie di altre malattie che hanno un'origine allergica. Affronta le sindromi pseudoallergiche e le allergie alle punture di insetti. Incluso in misure complete per il trattamento della dermatosi pruriginosa.

Vantaggi: Claridol ha un'azione antipruritica, antiallergica, antiessudativa. Il farmaco riduce la permeabilità capillare, previene lo sviluppo di edema, allevia lo spasmo muscolare liscio. Non ha alcun effetto sul sistema nervoso centrale, non ha effetti anticolinergici e sedativi.

Contro: occasionalmente dopo l'assunzione di Claridol, i pazienti si lamentano di secchezza delle fauci, nausea e vomito.

Klarotadin

Klarotadin loratadina contiene sostanza attiva, che è un bloccante selettivo dei recettori H1-istamina per il quale ha un effetto diretto, consentendo di evitare effetti indesiderati insiti in altri antistaminici. Indicazioni per l'uso sono congiuntivite allergica, orticaria idiopatica acuta e cronica, rinite, reazione pseudoallergy associata a rilascio di istamina, punture di insetti allergiche, dermatiti pruriginose.

Vantaggi: il farmaco non ha un effetto sedativo, non causa dipendenza, agisce rapidamente e per lungo tempo.

Contro: conseguenze indesiderabili reception Klarodina comprendono disturbi del sistema nervoso: astenia, ansia, sonnolenza, depressione, amnesia, tremori, agitazione nei bambini. La dermatite può comparire sulla pelle. Minzione frequente e dolorosa, stitichezza e diarrea. Aumento di peso a causa di disturbi endocrini. Danni al sistema respiratorio possono manifestarsi con tosse, broncospasmo, sinusite e manifestazioni simili.

Lomilan

Lomilan è indicato per la rinite allergica (rinite) di natura stagionale e persistente, eruzioni cutanee di origine allergica, pseudoallergia, reazioni alle punture di insetti, infiammazione allergica della mucosa oculare.

Vantaggi: Lomilan è in grado di alleviare il prurito, ridurre il tono della muscolatura liscia e la produzione di essudato (un fluido speciale che appare durante il processo infiammatorio), prevenire il gonfiore dei tessuti dopo mezz'ora dopo l'assunzione del farmaco. La massima efficienza arriva in 8-12 ore, quindi diminuisce. Lomilan non crea dipendenza e non ha un impatto negativo sull'attività del sistema nervoso.

Contro: reazioni avverse si verificano raramente, manifestate da mal di testa, stanchezza e sonnolenza, infiammazione della mucosa gastrica, nausea.

Laura Hexal

Laura Hexal è raccomandata per rinite allergica stagionale e stagionale, congiuntivite, dermatosi pruriginosa, orticaria, angioedema, punture di insetti allergici e varie reazioni pseudoallergiche.

Vantaggi: il farmaco non possiede né azione anticolinergica né centrale, la sua ricezione non influenza l'attenzione, le funzioni psicomotorie, le prestazioni e le qualità mentali del paziente.

Contro: LauraHexal è generalmente ben tollerato, ma a volte provoca un aumento dell'affaticamento, secchezza delle fauci, mal di testa, tachicardia, vertigini, reazioni allergiche, tosse, vomito, gastrite, disfunzione epatica.

Claritin

Claritin contiene il componente attivo - la loratadina, che blocca i recettori dell'istamina H1 e previene il rilascio di istamina, bradicanina e serotonina. L'efficacia antistaminica dura un giorno e la terapia viene dopo 8-12 ore. Claritin è prescritto per il trattamento della rinite allergica, delle reazioni allergiche cutanee, delle allergie alimentari e dell'asma lieve.

Vantaggi: alta efficienza nel trattamento delle malattie allergiche, il farmaco non provoca dipendenza, sonnolenza.

Contro: la comparsa di effetti indesiderati è rara, si manifestano con nausea, mal di testa, gastrite, agitazione, reazioni allergiche, sonnolenza.

rupatadina

Rupafin ha un ingrediente attivo unico - rupatadina, caratterizzato da attività antistaminica e effetto selettivo sui recettori periferici H1-istamina. È prescritto per l'orticaria cronica idiopatica e la rinite allergica.

Vantaggi: Rupafin affronta in modo efficace i sintomi delle suddette malattie allergiche e non influenza il lavoro del sistema nervoso centrale.

Contro: effetti collaterali dell'assunzione del farmaco - astenia, capogiri, affaticamento, mal di testa, sonnolenza, secchezza delle fauci. Può influenzare il sistema respiratorio, nervoso, muscolo-scheletrico e digestivo, così come il metabolismo e la pelle.

Zyrtec

Zyrtec è un antagonista competitivo del metabolita idrossizina, l'istamina. Il farmaco facilita il decorso e talvolta impedisce lo sviluppo di reazioni allergiche. Zyrtec limita il rilascio di mediatori, riduce la migrazione di eosinofili, basofili, neutrofili. Il farmaco è usato per rinite allergica, asma, orticaria, congiuntivite, dermatite, febbre, prurito, angioedema.

Vantaggi: previene efficacemente l'edema, riduce la permeabilità capillare, sopprime lo spasmo muscolare liscio. Zyrtec non possiede azione anticolinergica e antiserotoninergica.

Contro: l'uso improprio del farmaco può provocare vertigini, emicrania, sonnolenza e reazioni allergiche.

Kestin

Kestin blocca i recettori di istamina che aumentano la permeabilità vascolare, provocando spasmi muscolari, portando alla manifestazione di una reazione allergica. È usato per trattare congiuntivite allergica, rinite e orticaria cronica idiopatica.

Vantaggi: il farmaco agisce un'ora dopo l'applicazione, l'effetto terapeutico dura 2 giorni. Una ricezione di cinque giorni di Kestin ti consente di salvare l'effetto antistaminico per circa 6 giorni. L'effetto sedativo praticamente non si verifica.

Contro: Kestin può causare insonnia, dolore addominale, nausea, sonnolenza, astenia, mal di testa, sinusite, secchezza delle fauci.

Antiistaminici nuovi, 3 generazioni

Queste sostanze sono profarmaci, il che significa che, una volta nel corpo, vengono convertiti dalla loro forma originale in metaboliti farmacologicamente attivi.

Tutti gli antistaminici di terza generazione non hanno effetti cardiotossici e sedativi, quindi possono essere utilizzati da persone la cui attività è associata ad alta concentrazione di attenzione.

Questi farmaci bloccano i recettori H1 e hanno anche un effetto aggiuntivo sulle manifestazioni allergiche. Hanno un'elevata selettività, non superano la barriera emato-encefalica, quindi non hanno conseguenze negative dal sistema nervoso centrale, non c'è alcun effetto collaterale sul cuore.

La presenza di effetti aggiuntivi contribuisce all'uso di farmaci antistaminici da 3 generazioni con trattamento a lungo termine della maggior parte delle manifestazioni allergiche.

Gismanal

Gismanal è prescritto come agente terapeutico e profilattico per raffreddore da fieno, reazioni cutanee allergiche, tra cui orticaria, rinite allergica. L'effetto del farmaco si sviluppa per 24 ore e raggiunge un massimo dopo 9-12 giorni. La sua durata dipende dalla terapia precedente.

Vantaggi: il farmaco non ha quasi alcun effetto sedativo, non aumenta l'effetto di prendere sonniferi o alcool. Inoltre, non influisce sulla capacità di guida o sull'attività mentale.

Contro: Gismanal può causare aumento dell'appetito, secchezza delle mucose, tachicardia, sonnolenza, aritmia, prolungamento dell'intervallo QT, palpitazioni, collasso.

Treks

Trexil è un antagonista del recettore H1 ad azione rapida selettivamente attivo, derivato dal buterfenolo, che differisce nella struttura chimica dagli analoghi. È usato nella rinite allergica per alleviare i suoi sintomi, manifestazioni allergiche dermatologiche (dermografismo, dermatite da contatto, orticaria, eczema atopico), asma, atopico e provocato esercizio fisico, nonché in connessione con reazioni allergiche acute a vari stimoli.

Vantaggi: nessun effetto sedativo ed anticolinergico, influenza sull'attività psicomotoria e sul benessere umano. Il farmaco è sicuro da usare da pazienti con glaucoma e affetti da disturbi della ghiandola prostatica.

Aspetti negativi: quando si supera il dosaggio raccomandato, si osserva una debole manifestazione di sedazione, nonché reazioni dal tratto gastrointestinale, dalla pelle e dal tratto respiratorio.

Telfast

Telfast è un farmaco antistaminico altamente efficace, che è un metabolita della terfenadina, e quindi ha una grande somiglianza con i recettori H1 dell'istamina. Telfast si lega e li blocca, prevenendo le loro manifestazioni biologiche come sintomi allergici. Le membrane dei mastociti sono stabilizzate e il rilascio di istamina da esse viene ridotto. Indicazioni per l'uso sono angioedema, orticaria, raffreddore da fieno.

Vantaggi: non mostra proprietà sedative, non influenza la velocità delle reazioni e la concentrazione di attenzione, il lavoro del cuore, non causa dipendenza, è altamente efficace contro i sintomi e le cause di malattie allergiche.

Contro: effetti rari del prendere il farmaco sono mal di testa, nausea, vertigini, mancanza di respiro, una reazione anafilattica, arrossamento della pelle raramente si verificano.

Feksadin

Il farmaco viene usato per trattare la rinite allergica stagionale con le seguenti manifestazioni di raffreddore da fieno: prurito, starnuti, riniti, arrossamento della mucosa degli occhi, nonché per il trattamento dell'orticaria cronica idiopatica e dei suoi sintomi: prurito, arrossamento.

Vantaggi: quando si assume il farmaco, non vi sono effetti collaterali tipici degli antistaminici: disabilità visiva, costipazione, secchezza delle fauci, aumento di peso, un effetto negativo sul lavoro del muscolo cardiaco. Il farmaco può essere acquistato in farmacia senza prescrizione medica, non è richiesto alcun aggiustamento della dose per anziani, pazienti e insufficienza renale ed epatica. Il farmaco agisce rapidamente, mantenendo il suo effetto durante il giorno. Il prezzo del farmaco non è troppo alto, è disponibile per molte persone che soffrono di allergie.

Svantaggi - dopo un po 'di tempo, può causare dipendenza dall'azione del farmaco, ha effetti collaterali: dispepsia, dismenorrea, tachicardia, mal di testa e vertigini, reazioni anafilattiche, perversione del gusto. La dipendenza dal farmaco può formarsi.

Feksofast

Il farmaco è prescritto per la comparsa di rinite allergica stagionale e per l'orticaria cronica.

Benefici: il farmaco viene rapidamente assorbito, raggiungendo l'ora desiderata dopo l'ammissione, questa azione continua per tutto il giorno. La sua ammissione non richiede restrizioni per le persone che gestiscono meccanismi complessi, guidando veicoli, non causa sedazione. Fexofast erogato senza prescrizione medica, ha un prezzo accessibile, si manifesta altamente efficace.

Svantaggi - per alcuni pazienti, il farmaco porta solo un sollievo temporaneo, non portando un completo recupero dalle manifestazioni di allergia. Ha effetti collaterali: gonfiore, aumento della sonnolenza, nervosismo, insonnia, mal di testa, debolezza, aumento dei sintomi di allergia sotto forma di prurito, rash cutaneo.

Levocetirizina-Teva

Il farmaco è prescritto per il trattamento sintomatico della febbre da fieno (pollinosi), orticaria, rinite allergica e congiuntivite allergica con prurito, lacrimazione, iperemia congiuntivale, dermatosi con eruzioni cutanee ed eruzioni cutanee, angioedema.

Vantaggi - Levocytirizin-Teva mostra rapidamente la sua efficacia (in 12-60 minuti) e durante il giorno svolge la prevenzione dell'apparenza e riduce il flusso delle reazioni allergiche. Il farmaco viene rapidamente assorbito, mostrando una biodisponibilità del 100%. Può essere utilizzato per il trattamento a lungo termine e per le cure di emergenza in caso di esacerbazioni stagionali di allergie. Disponibile per il trattamento di bambini da 6 anni.

Svantaggi - ha effetti collaterali quali sonnolenza, irritabilità, nausea, mal di testa, aumento di peso, tachicardia, dolore addominale, angioedema, emicrania. Il prezzo del farmaco è piuttosto alto.

Ksizal

Il farmaco viene utilizzato per il trattamento sintomatico di tali manifestazioni di pollinosi e orticaria, come prurito, starnuti, infiammazione della congiuntiva, rinorrea, angioedema, dermatite allergica.

Vantaggi - Xyzal ha un pronunciato orientamento antiallergico, essendo un mezzo molto efficace. Previene l'insorgere dei sintomi allergici, facilita il loro decorso, non ha effetto sedativo. Il farmaco agisce molto rapidamente, mantenendo il suo effetto il giorno dalla data di ammissione. Ksizal può essere usato per il trattamento di bambini dai 2 anni di età, è disponibile in due forme di dosaggio (compresse, gocce) che sono accettabili per l'uso in pediatria. Elimina la congestione nasale, i sintomi di allergie croniche si fermano rapidamente, non hanno effetti tossici sul cuore e sul sistema nervoso centrale

Svantaggi - il rimedio può presentare i seguenti effetti collaterali: secchezza delle fauci, affaticamento, dolore addominale, prurito, allucinazioni, mancanza di respiro, epatite, convulsioni, dolori muscolari.

Aerius

Il farmaco è indicato per il trattamento di pollinosi stagionale, rinite allergica, orticaria cronica idiopatica con sintomi come lacrimazione, tosse, prurito, gonfiore della mucosa nasofaringea.

Vantaggi - Erius ha un effetto estremamente rapido sui sintomi allergici, può essere usato per trattare i bambini di anno in anno, in quanto ha un alto grado di sicurezza. Ben tollerato, sia adulti che bambini, è disponibile in diverse forme di dosaggio (compresse, sciroppo), che è molto conveniente per l'uso in pediatria. Può essere assunto per un lungo periodo di tempo (fino a un anno) senza causare dipendenza (resistenza ad esso). Arresta in modo affidabile le manifestazioni della fase iniziale della risposta allergica. Dopo un ciclo di trattamento, l'effetto di esso dura per 10-14 giorni. I sintomi da sovradosaggio non sono marcati nemmeno con un aumento di cinque volte nella dose del farmaco Erius.

Svantaggi: possono verificarsi effetti indesiderati (nausea e vomito, mal di testa, tachicardia, sintomi allergici locali, diarrea, ipertermia). I bambini di solito hanno l'insonnia, mal di testa, febbre.

Deza

Il farmaco è destinato al trattamento di allergie come rinite allergica e orticaria, caratterizzata da prurito e eruzioni cutanee. Il farmaco allevia i sintomi della rinite allergica, come starnuti, prurito al naso e nel cielo, lacrimazione.

Vantaggi - Desal previene la comparsa di edema, spasmi muscolari, riduce la permeabilità capillare. L'effetto di prendere il farmaco può essere visto dopo 20 minuti, persiste per un giorno. Una singola dose del farmaco è molto conveniente, due forme del suo rilascio sono lo sciroppo e le compresse, il cui apporto non dipende dal cibo. Poiché Desal è assunto per il trattamento di bambini a partire da 12 mesi, è richiesta la forma di rilascio del farmaco sotto forma di sciroppo. Il farmaco è così sicuro che anche una dose in eccesso di 9 volte non porta a sintomi negativi.

Svantaggi - raramente tali sintomi di effetti collaterali come affaticamento, mal di testa, secchezza della mucosa orale possono verificarsi. Ulteriori effetti collaterali come insonnia, tachicardia, comparsa di allucinazioni, diarrea, iperattività. Le manifestazioni allergiche degli effetti collaterali sono possibili: prurito, orticaria, angioedema.

Antistaminici di quarta generazione - esistono?

Tutte le affermazioni dei creatori di pubblicità, posizionando i marchi di farmaci come "antistaminici di quarta generazione", non sono altro che una trovata pubblicitaria. Questo gruppo farmacologico non esiste, sebbene i marketer includano non solo farmaci di nuova generazione, ma anche farmaci di seconda generazione.

La classificazione ufficiale indica solo due gruppi di antistaminici: farmaci di prima e seconda generazione. Il terzo gruppo di metaboliti farmacologicamente attivi è posizionato nell'industria farmaceutica come "H₁ bloccanti istamina della terza generazione. "

Antistaminici per bambini

Per il trattamento delle manifestazioni allergiche nei bambini usano antistaminici di tutte e tre le generazioni.

Gli antistaminici di prima generazione si distinguono per il fatto che mostrano rapidamente le loro proprietà terapeutiche e vengono eliminati dal corpo. Sono richiesti per il trattamento delle manifestazioni acute di reazioni allergiche. Sono prescritti corsi brevi. Il più efficace di questo gruppo è Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkrol.

Una percentuale significativa di effetti collaterali porta ad una diminuzione nell'uso di questi farmaci per le allergie infantili.

Gli antistaminici della 2a generazione non provocano un effetto sedativo, agiscono per un periodo di tempo più lungo e vengono solitamente utilizzati una volta al giorno. Pochi effetti collaterali. Tra i farmaci in questo gruppo per il trattamento delle manifestazioni di allergie infantili uso Ketotifen, Fenistil, Tsetrin.

La terza generazione di antistaminici per bambini include Gismanal, Terfen e altri. Sono utilizzati nei processi allergici cronici, in quanto sono in grado di rimanere nel corpo per lungo tempo. Gli effetti collaterali sono assenti.

Tra i nuovi farmaci c'è Erius.

1a generazione: mal di testa, stitichezza, tachicardia, sonnolenza, secchezza delle fauci, visione offuscata, ritenzione urinaria e mancanza di appetito;

2a generazione: effetti negativi sul cuore e sul fegato;

3a generazione: non ne ho, consigliato per l'uso da 3 anni.

Per i bambini, rilasciano antistaminici sotto forma di unguenti (reazioni allergiche sulla pelle), gocce, sciroppi e compresse per somministrazione orale.

Antistaminici durante la gravidanza

Nel primo trimestre di gravidanza è vietato assumere antistaminici. Nel secondo, sono prescritti solo in casi estremi, poiché nessuno di questi rimedi è assolutamente sicuro.

Antistaminici naturali come vitamine C, B12, acido pantotenico, acido oleico e nicotinico, zinco, olio di pesce possono aiutare a sbarazzarsi di alcuni sintomi allergici.

Gli antistaminici più sicuri sono Claritin, Zyrtec, Telfast, Avil, ma il loro uso deve essere coordinato da un medico.

Autore dell'articolo: Alekseeva Maria Yurievna | Medico generico

A proposito del dottore: Dal 2010 al 2016 Praticante dell'ospedale terapeutico dell'unità centrale medica e sanitaria n. 21, la città di Elektrostal. Dal 2016 lavora nel centro diagnostico №3.

Antistaminici della nuova generazione: una lista. Panoramica sui farmaci antistaminici da 4 generazioni

Per sopprimere lo sviluppo di una reazione allergica, è necessario assumere un antistaminico. Attualmente, vi è un'enorme quantità di medicinali da questo gruppo. Tutti loro sono separati da generazioni. L'elenco degli antistaminici di nuova generazione è abbastanza ampio e consente di scegliere la migliore medicina per il trattamento. Nell'articolo daremo un'occhiata più da vicino ai farmaci più efficaci in questa categoria.

Concetto generale

La maggior parte delle persone ha sentito parlare di farmaci antistaminici, ma non tutti sanno cosa sono e come agiscono. Cosiddetto un gruppo di farmaci che possono influenzare i recettori dell'istamina - un mediatore di reazioni allergiche. A contatto con una sostanza irritante, il corpo umano inizia a produrre sostanze specifiche, tra cui l'istamina è la più attiva. Quando questa sostanza viene "trovata" con alcuni recettori, si sviluppano sintomi come lacrimazione, arrossamento della pelle, prurito, eruzione cutanea.

I farmaci antiallergici possono bloccare questi recettori e, di conseguenza, resistere alla comparsa di sintomi spiacevoli. Senza di loro, i processi negativi nel corpo continueranno.

Attualmente, c'è un aumento significativo nel numero di persone che soffrono di questo o quel tipo di allergia. Una reazione inadeguata del sistema immunitario può svilupparsi sullo sfondo dei disturbi del sistema endocrino o nervoso, ma il più delle volte gli stimoli esterni sono causati da: polline delle piante, lana, polvere, sostanze chimiche, alcuni alimenti.

Trattamento antistaminico

Nella maggior parte dei casi, non è possibile curare completamente le allergie. Sbarazzarsi di sintomi spiacevoli o prevenire il loro aspetto aiuterà i farmaci che influenzano i recettori dell'istamina.

Ad oggi, ci sono diverse generazioni di questi farmaci. E se i primi farmaci antiallergici hanno portato non solo sollievo tanto atteso, ma anche molti effetti collaterali, gli antistaminici della nuova generazione, la cui lista sarà discussa di seguito, sono praticamente privi di inconvenienti e non hanno praticamente controindicazioni da usare.

Prescrivere i farmaci in questa categoria nei seguenti casi:

• con rinite stagionale o stagionale;
• con una reazione negativa alle piante da fiore;
• se hai sintomi di allergie alimentari e medicinali;
• con dermatite atopica;
• con orticaria e prurito della pelle;
• con asma bronchiale;
• con angioedema;
• con congiuntivite allergica.

Antistaminici di nuova generazione: una panoramica

Tra tutti i farmaci antiallergici, i più sicuri sono i farmaci di ultima generazione. Appartengono ai profarmaci, il che significa che quando vengono rilasciati nel corpo, le sostanze contenute nella composizione vengono convertite in metaboliti attivi. Tali agenti influenzano solo i recettori H-1 dell'istamina e non influenzano negativamente il sistema nervoso centrale.

L'elenco degli antistaminici della nuova generazione è piccolo, tuttavia, rispetto ai farmaci precursori, possono essere prescritti per quasi tutti i pazienti che soffrono di vari tipi di reazioni allergiche. Tali fondi consentono di arrestare rapidamente i sintomi che sono già apparsi e non hanno un effetto tossico sul cuore. I seguenti farmaci sono popolari:

Caratteristiche delle droghe

I farmaci antiallergici più comuni dell'ultima generazione sono quelli che contengono fexofenadina. La sostanza appartiene agli inibitori selettivi dei recettori dell'istamina H-1 ed è in grado di stabilizzare le membrane dei mastociti. Il componente inibisce il processo di migrazione dei leucociti nel sito del processo infiammatorio.

Gli antistaminici di quarta generazione basati sulla cetirizina sono considerati tra i più efficaci. Sono in grado di arrestare rapidamente lo sviluppo di reazioni cutanee allergiche. Possiede un'azione pronunciata antipruriginosa e antiududativa.

Ognuno dei moderni farmaci anti-allergia è prescritto solo dopo l'esame. Il regime di dosaggio e la durata d'uso sono determinati in modo strettamente individuale.

"Erius": una descrizione del farmaco

Un antistaminico a base di desloratadina è prodotto da una branca della società farmaceutica Schering-Plau Corporation / USA in Belgio. È possibile acquistare farmaci sotto forma di pillola e sotto forma di sciroppo. Oltre al principale componente attivo, le compresse contengono biossido di titanio, talco, calcio fosfato diidrato, lattosio monoidrato, cera bianca, amido di mais, cellulosa microcristallina.

Lo sciroppo contiene componenti ausiliari come l'acido citrico, il sorbitolo, il benzoato di sodio, il glicole propilenico, il citrato di sodio diidrato, il saccarosio. Le compresse sono confezionate in confezioni da 7 e 10 pezzi su un blister. Lo sciroppo ha l'aspetto di un liquido giallo ed è in flaconi da 60 e 120 ml.

Indicazioni per appuntamento

Le istruzioni per l'uso delle compresse "Erius" raccomandano l'assunzione con rinite stagionale, lacrimazione, prurito della mucosa nasale, pollinosi stagionale, orticaria di tipo idiopatico cronico. Con la nomina di un farmaco specialista può essere applicato in altre condizioni allergiche. Ad esempio, molti pazienti affermano che "Erius" affronta i segni di neurodermite, allergie alimentari, dermatite atopica.

Come parte di una terapia combinata, un antistaminico può essere assunto su varicella, lichene rosato, scabbia e pseudo-croste. Erius eliminerà efficacemente il forte prurito e ti aiuterà ad addormentarti.

Nella pratica pediatrica, il farmaco antiallergico viene utilizzato sotto forma di sciroppo. Il produttore afferma che può essere somministrato a bambini di età superiore a 1 anno. Il dosaggio dipenderà dalla categoria di età. I pazienti adulti e i bambini sopra i 12 anni saranno in grado di assumere le compresse di Erius. Le istruzioni per l'uso raccomandano l'assunzione di 1 compressa (5 mg) al giorno.

Cetirizina: recensioni

I moderni farmaci antiallergici possono fermare lo sviluppo della malattia nelle primissime fasi. Questo è estremamente importante per gravi reazioni allergiche. Ecco perché molti specialisti nella lista dei farmaci antistaminici di nuova generazione sono in primo luogo Cetirizine. Un rimedio basato sull'ingrediente attivo omonimo sopprime rapidamente il broncospasmo, gli attacchi di asma bronchiale, previene lo sviluppo di angioedema. Inoltre, il farmaco sarà efficace per orticaria, pollinosi, raffreddore da fieno, eczema, dermatite allergica.

Il farmaco antistaminico Cetirizina è disponibile sotto forma di gocce per uso orale, sciroppo e compresse. 1 ml di soluzione liquida contiene 10 mg di cetirizina. La stessa quantità di principio attivo contiene una compressa. Un effetto notevole dall'uso del bloccante H-1 del recettore dell'istamina può essere visto un'ora dopo l'ingestione. La durata dell'azione è di 24 ore. In caso di asma bronchiale è usato in combinazione con il farmaco broncodilatatore "Fenspirid".

Controindicazioni ed effetti collaterali

È necessario rifiutare il trattamento con "Cetirizina" in caso di ipersensibilità al componente principale e idrossizina. È vietato prescrivere un antistaminico a persone in emodialisi o con insufficienza renale durante l'allattamento e la gravidanza. Le controindicazioni sono anche condizioni associate a una carenza di lattasi, malassorbimento di glucosio-galattosio e intolleranza al lattosio. Prendono Cetirizina con cautela allo stesso tempo dei barbiturici, dei farmaci contenenti etanolo e degli analgesici oppioidi.

Eccellente tollerabilità: un enorme vantaggio del farmaco. Gli effetti collaterali sullo sfondo di prendere pillole, gocce o sciroppo sono estremamente rari. Ciò è dovuto principalmente a un sovradosaggio della sostanza attiva. In questi casi, possono svilupparsi i seguenti sintomi:

• vertigini;
• l'emicrania;
• eccitazione nervosa;
• tachicardia;
• insonnia;
• ritenzione urinaria;
• mialgia;
• eruzione cutanea, eczema.

Per normalizzare la condizione, si raccomanda di rifiutare temporaneamente l'assunzione di Cetirizina. Per accelerare il processo di rimozione della sostanza attiva dal corpo, è necessario prendere gli adsorbenti.

Cos'è Kestin?

Un altro efficace bloccante del recettore dell'istamina è Kestin. È prodotto dalla società farmaceutica Nycomed Danmark ApS (Danimarca). La moderna droga antiallergica ha un costo relativamente alto. Il prezzo medio di compresse (10 pezzi per confezione) è di 380-400 rubli.

Qual è la composizione di questo farmaco? L'ebastina è il componente principale che blocca i recettori H-1 dell'istamina. La sostanza elimina rapidamente gli spasmi della muscolatura liscia dei bronchi, riduce l'essudazione, ferma la manifestazione delle reazioni allergiche cutanee. "Kestin" è disponibile sotto forma di compresse, che possono contenere quantità diverse di Ebastina (10 o 20 mg) e sciroppo. Il produttore offre anche losanghe, che contengono 20 mg della sostanza attiva.

Chi è adatto?

Qualsiasi antistaminico di quarta generazione, incluso Kestin, può essere assunto solo dopo aver consultato un allergologo. Più spesso, il farmaco è prescritto per i pazienti adulti. L'istruzione consente l'uso di compresse nella pratica pediatrica, ma solo se il bambino ha più di 12 anni. Le targhe per riassorbimento sono nominate solo con 15 anni. Lo sciroppo è accettabile per il trattamento di bambini da 6 anni.

"Kestin" elimina efficacemente i sintomi della rinite stagionale e stagionale di varie origini, congiuntiviti, orticaria, angioedema. Il farmaco allevia i sintomi causati da droga, cibo, allergie agli insetti.

È necessario astenersi dall'uso di "Kestin" durante la gravidanza, l'allattamento, con intolleranza all'ebastina o ad altri componenti del farmaco. Le compresse di riassorbimento non sono prescritte a pazienti affetti da fenilchetonuria. Sotto la supervisione di un medico, un antistaminico è usato per la malattia ischemica, ipopotassiemia e insufficienza renale ed epatica.

Descrizione del farmaco "Xizal"

Se necessario, il trattamento sintomatico di reazioni allergiche cutanee, orticaria, rinorrea, angioedema, raffreddore da fieno, molti preferiscono i moderni mezzi di Xyzal. Il costo di un pacchetto è di 420-460 rubli. Produrre il farmaco nelle fabbriche farmaceutiche in Belgio, Svizzera e Italia.

Il principale componente attivo di "Xyzal" è la levocetirizina. La sostanza ha proprietà antiallergiche pronunciate. Il metabolita attivo è in grado di prevenire lo sviluppo di allergie o di alleviare significativamente il corso della condizione patologica. La sostanza riduce la permeabilità delle pareti vascolari, blocca l'attività delle citochine e dei mediatori dell'infiammazione, inibisce il movimento degli eosinofili. L'effetto clinico del farmaco dura per 24 ore.

Quando è prescritto?

Nella lista dei nuovi farmaci anti-allergia, Xizal è al primo posto per effetto rapido e sicurezza. Un farmaco moderno non ha praticamente controindicazioni per la somministrazione e raramente provoca lo sviluppo di effetti collaterali. Si raccomanda l'uso per una varietà di reazioni allergiche: angioedema, pollinosi, dermatite allergica, prurito, starnuti, congestione nasale sullo sfondo della rinite stagionale o per tutto l'anno.

Sotto forma di gocce "Xizal" può essere assegnato ai bambini da 2 anni. Le compresse sono adatte per l'uso nei bambini da 6 anni e adulti. Il farmaco ha ricevuto molte raccomandazioni positive legate alla facilità d'uso. Una compressa "Kzizala" può alleviare i sintomi di allergia per un'intera giornata.

"Levocetirizina" per le allergie

Il farmaco "Levocetirizine" - un analogo più economico di "Xizala". Il costo di un pacchetto (10 compresse) varia da 230-250 rubli. Inoltre, il farmaco può essere acquistato sotto forma di sciroppo e gocce.

Il principio attivo del farmaco è in grado di bloccare la fine del recettore H-1 dell'istamina, impedendo in tal modo lo sviluppo di una risposta inadeguata del sistema immunitario. Le compresse di allergia alla levocetirizina saranno efficaci per pollinosi, dermatite allergica, rinite stagionale e cronica, lacrimazione, starnuti, angioedema e orticaria.

Il farmaco non viene utilizzato per il trattamento di bambini sotto i 6 anni di età, durante la gravidanza e l'allattamento al seno, con ipersensibilità ai componenti nella composizione e grave insufficienza renale.

Droga "bamipina"

Nella lista degli antistaminici di una nuova generazione, ci sono mezzi intesi per uso sistemico. Tuttavia, in alcuni casi, è richiesta l'esposizione locale al farmaco. Per far fronte alle manifestazioni cutanee di allergie, dovresti usare gel speciali. Uno di questi farmaci all'aperto è Bamipina. Può essere applicato già quando compaiono i primi sintomi di orticaria, nonché una reazione allergica a punture di insetti, prurito della pelle, ustioni termiche. Inoltre, lo strumento è disponibile sotto forma di compresse.

Recensioni "Bamipin" riceve per lo più positivo. Lo strumento elimina rapidamente il disagio, può essere utilizzato nella pratica pediatrica (dai 12 anni) e durante la gravidanza (2 ° e 3 ° trimestre). Il gel viene applicato sulla pelle con uno strato sottile più volte al giorno.

Antistaminici: miti e realtà

Pubblicato sulla rivista:

"FARMACOTERAPIA EFFICACE"; N. 5; 2014; pp. 50-56.

TG Fedoskova
Istituto di ricerca di stato di Immunology FMBA Russia, Mosca

I principali farmaci che influenzano i sintomi dell'infiammazione e controllano il decorso delle malattie della genesi allergica e non allergica includono gli antistaminici.
L'articolo analizza i punti di discussione riguardanti l'esperienza dell'uso di moderni antistaminici, nonché alcune delle loro principali caratteristiche. Ciò consentirà un approccio differenziato alla scelta del farmaco ottimale durante la terapia complessa di varie malattie.
Parole chiave: antistaminici, malattie allergiche, cetirizina, cetrina

ANTIHISTAMINES: MYTHS AND REALITY

T.G. Fedoskova
Agenzia medica e biologica federale, Mosca

Gli antistaminici appartengono ai principali sintomi influenzanti dell'infiammazione e al controllo delle malattie allergiche e non allergiche. In questo articolo, è discutibile. Questa è una terapia combinata per diversi tipi di malattie.
Parole chiave: antistaminici, malattie allergiche, cetirizina, cetrina

Antistaminici di tipo 1 (N₁-AGP), o antagonisti del recettore dell'istamina di tipo 1, sono stati ampiamente utilizzati con successo nella pratica clinica da oltre 70 anni. Sono utilizzati come parte della terapia sintomatica e di base delle reazioni allergiche e pseudoallergiche, trattamento complesso di malattie infettive acute e croniche di varia origine, come premedicazione per studi di contrasto invasivo e a raggi X, interventi chirurgici, per la prevenzione degli effetti collaterali della vaccinazione, ecc. In altre parole, H₁-L'AGP è consigliabile utilizzare in condizioni causate dal rilascio di mediatori attivi di infiammazione di natura specifica e non specifica, il principale dei quali è l'istamina.

L'istamina ha un ampio spettro di attività biologica, realizzato mediante l'attivazione di recettori specifici della superficie cellulare. Il principale deposito di istamina nei tessuti sono i mastociti, nei basofili del sangue. È presente anche nelle piastrine, nella mucosa gastrica, nelle cellule endoteliali e nei neuroni del cervello. L'istamina ha un effetto ipotensivo pronunciato ed è un importante mediatore biochimico per tutti i sintomi clinici di infiammazione di varia origine [1]. Ecco perché gli antagonisti di questo mediatore rimangono gli agenti farmacologici più popolari.

Nel 1966 i recettori dell'istamina si dimostrarono eterogenei. Attualmente, ci sono 4 tipi di recettori di istamina - H₁, H₂, H₃, H₄, Superfamiglia del recettore correlato alla proteina G (recettori accoppiati a proteine ​​G-GPCR [2]). Stimolazione H₁-il recettore porta al rilascio di istamina e alla realizzazione di sintomi di infiammazione principalmente genesi allergica. Attivazione H₂-Il recettore promuove un aumento della secrezione del succo gastrico e della sua acidità. I recettori Ns sono prevalentemente presenti negli organi del sistema nervoso centrale (SNC). Eseguono la funzione dei recettori presinaptici sensibili all'istamina nel cervello, regolano la sintesi dell'istamina dalle terminazioni del nervo presinaptico. Recentemente, è stata identificata una nuova classe di recettori di istamina, prevalentemente espressi su monociti e granulociti - H₄. Questi recettori sono presenti nel midollo osseo, nel timo, nella milza, nei polmoni, nel fegato, nell'intestino [3]. Meccanismo d'azione H₁-L'AGP si basa sull'inibizione competitiva reversibile dell'istamina N₁-recettori: prevengono o minimizzano le reazioni infiammatorie, prevenendo lo sviluppo di effetti indotti dall'istamina, e la loro efficacia è dovuta alla capacità di inibire in modo competitivo l'effetto dell'istamina su specifici loci H₁-zone del recettore in strutture effettore tissutali [4].

Attualmente, in Russia sono registrati oltre 150 tipi di farmaci anti-istamina. Non è solo H₁-AGP, ma anche farmaci che aumentano la capacità del siero di legare l'istamina, così come i farmaci che inibiscono il rilascio di istamina dai mastociti [1, 5]. A causa della diversità degli antistaminici, è piuttosto difficile scegliere tra questi per l'uso più efficace e razionale in specifici casi clinici. A questo proposito, ci sono momenti discutibili, e spesso nascono miti circa l'uso di ampiamente usato nella pratica clinica H₁-AGW. Nella letteratura interna ci sono molti lavori su questo argomento [1, 2, 5-7], ma non vi è consenso sull'uso clinico di questi medicinali (LS).

Il mito di tre generazioni di antistaminici
Molte persone sbagliano nel pensare che ci siano tre generazioni di antistaminici. Alcune aziende farmaceutiche presentano nuovi prodotti apparsi sul mercato farmaceutico, come l'AGP del terzo, l'ultima generazione. La terza generazione ha cercato di includere metaboliti e stereoisomeri del moderno AGP. Attualmente, si ritiene che questi farmaci - AGP di seconda generazione, poiché tra loro e le precedenti preparazioni della seconda generazione non vi è alcuna differenza significativa. Secondo il consenso di antistaminici noti come "terza generazione" ha deciso di riservare a designare sintetizzato in futuro AGP, che per un certo numero di caratteristiche di base sono suscettibili di essere diversi dai composti noti [8].

Le differenze tra AGP della prima e della seconda generazione sono molte. Questa è principalmente la presenza o l'assenza di sedazione. L'effetto sedativo durante l'assunzione di AGP di prima generazione ha rilevato soggettivamente il 40-80% dei pazienti. La sua assenza nei singoli pazienti non esclude l'effetto negativo oggettivo di questi agenti sulle funzioni cognitive, di cui i pazienti potrebbero non lamentarsi (capacità di guidare, allenarsi, ecc.). La disfunzione di CHS è osservata anche con l'uso di dosi minime di questi fondi. L'effetto di AGP della prima generazione sul CHS è lo stesso di quando si usano alcol e sedativi (benzodiazepine, ecc.) [5].

I farmaci di seconda generazione quasi non penetrano nella barriera emato-encefalica, quindi non riducono l'attività mentale e fisica dei pazienti. Inoltre, gli AGP della prima e della seconda generazione si distinguono per la presenza o l'assenza di effetti collaterali associati alla stimolazione di recettori di tipo diverso, la durata dell'azione e lo sviluppo della dipendenza [5].

Il primo AGP - fenbenzamina (Antergan), pirilamina maleato (Neo-Antergan) iniziò ad essere utilizzato nel 1942 [4]. Successivamente, sono comparsi nuovi AGP da utilizzare nella pratica clinica. Fino agli anni '70. Dozzine di composti correlati ai farmaci di questo gruppo sono stati sintetizzati.

Da un lato, è stata acquisita una grande esperienza clinica nell'uso dell'AGP di prima generazione, dall'altro questi farmaci non sono stati esaminati in studi clinici che soddisfano i moderni requisiti della medicina basata sull'evidenza.

Le caratteristiche comparative di AGP della prima e della seconda generazione sono presentate in tabella. 1 [5].

Tabella 1.

Caratteristiche comparative dell'AGP della prima e della seconda generazione

Dal 1977, il mercato farmaceutico è stato aggiornato con il nuovo N₁-AGW, hanno evidenti vantaggi rispetto ai farmaci di prima generazione e di soddisfare le esigenze moderne per AGP, di cui un documento di consenso EAACI (Accademia Europea di Allergologia e Immunologia Clinica -Europei Accademia di Allergologia ed Immunologia Clinica).

Il mito dei benefici dell'effetto sedativo della prima generazione di AGP
Ci sono idee sbagliate anche riguardo a una serie di effetti collaterali dell'AGP di prima generazione. Con effetto sedativo H₁-antistaminici di prima generazione è legato mito che il loro uso preferibilmente nel trattamento di pazienti con insonnia concomitante, e se questo effetto non è desiderato, è possibile livello, applicando la preparazione per la notte. Va ricordato che i primi antistaminici generazione inibiscono il sonno REM, quindi il sonno è disturbato processo fisiologico che si verifica in un sogno le informazioni di elaborazione completa. Quando li si usa, è possibile che la respirazione e il ritmo cardiaco siano disturbati, il che aumenta il rischio di sviluppare apnee notturne. Inoltre, in alcuni casi, l'uso di alte dosi di questi farmaci favorisce l'eccitazione paradossale, che ha anche influenza negativamente la qualità del sonno. È necessario tener conto della differenza nella durata di conservazione antiallergica (1,5-6 ore) e sedazione (24 ore), e il fatto che la sedazione prolungata accompagnata da riduzione delle funzioni cognitive [6].

La presenza di proprietà sedative pronunciate dissipa il mito dell'opportunità di usare H₁-AGW prima generazione di pazienti anziani che fanno uso di questi farmaci, guidati da stereotipi solito umore, così come il consiglio di un medico, non sono sufficientemente informati sulle proprietà farmacologiche di farmaci e controindicazioni per la loro destinazione. A causa della mancanza di effetti di selettività sui recettori alfa-adrenergici, recettori muscarinici, la serotonina, la bradichinina e altri recettori controindicazione alla destinazione specificata PM è la presenza di abbastanza comune tra gli anziani pazienti affetti da malattie contingente - il glaucoma, l'iperplasia prostatica benigna, asma, polmonari croniche e altre malattie ostruttive. [2, 6].

Il mito sull'assenza nella pratica clinica di un posto per AGP della prima generazione
Sebbene H₁-L'AGP della prima generazione (la maggior parte di essi si è sviluppata verso la metà del secolo scorso) può causare noti effetti collaterali e oggi sono ampiamente utilizzati nella pratica clinica. Pertanto, il mito che con l'avvento dell'AGP di una nuova generazione non c'è spazio per l'AGP della generazione precedente è incompetente. Y N₁-antistaminici di prima generazione, c'è un netto vantaggio - la disponibilità di forme iniettabili, essenziale per la fornitura di assistenza di emergenza, pre-medicazione prima di alcuni tipi di test diagnostici, chirurgia, ecc Inoltre, alcuni farmaci hanno effetti antiemetici, riducono lo stato di ansia, sono efficaci per il dondolo. Ulteriore effetto anticolinergico di diversi farmaci in questo gruppo manifesta significativa riduzione prurito e rash cutaneo pruriginoso dermatosi quando [9], reazioni allergiche o tossiche acute agli alimenti, farmaci, punture di insetti [6, 7]. Tuttavia, è necessario prescrivere questi farmaci con un rigoroso resoconto delle indicazioni, controindicazioni, gravità dei sintomi clinici, età, dosaggi terapeutici, effetti collaterali. La presenza di effetti collaterali pronunciati e imperfezione N₁-La prima generazione di AGP ha contribuito allo sviluppo di nuovi farmaci antistaminici di seconda generazione. Le principali direzioni di miglioramento dei farmaci consistevano nell'aumentare la selettività e la specificità, l'eliminazione della sedazione e la tolleranza al farmaco (tachifilassi).

H moderno₁-La seconda generazione di AGP ha la capacità di influenzare in modo selettivo H₁-recettori senza bloccarli, e, come antagonista, viene convertito nello stato "inattivo", senza disturbare le loro proprietà fisiologiche [10], hanno un effetto pronunciato antiallergico, rapido effetto clinico, durata di azione (24 ore) non ha causato tachifilassi. Questi farmaci quasi non penetrano la barriera emato-encefalica, pertanto, non causano un effetto sedativo, funzioni cognitive alterate.

H moderno₁-antistaminici di seconda generazione possiedono significativo effetto antiallergico - stabilizzata membrana dei mastociti, inibiscono isolamento indotta eosinofili interleuchina-8, granulociti e macrofagi fattore stimolante le colonie (granulociti macrofagi Colony-Stimulating Factor GM-CSF.) e solubile molecola di adesione intercellulare 1 (solubile di adesione intercellulare Molecule- 1, sICAM-1) da cellule epiteliali, che contribuisce a una maggiore efficienza rispetto a H₁-AGP della prima generazione durante la terapia di base delle malattie allergiche, nella genesi di cui i mediatori della fase tardiva dell'infiammazione allergica svolgono un ruolo significativo [2, 6].

Inoltre, una caratteristica importante di antistaminici H1 di seconda generazione è la loro capacità di fornire ulteriori effetto antinfiammatorio inibendo la chemiotassi di eosinofili e neutrofili, riducendo l'espressione delle molecole di adesione delle cellule endoteliali (ICAM-1), inibendo l'attivazione piastrinica IgE-dipendente e rilasciare mediatori citotossici [ 1, 4]. Molti medici non prestano sufficiente attenzione, ma queste proprietà sono responsabili per l'uso di tali farmaci nel processo infiammatorio non solo la natura allergica, ma anche di origine infettiva.

Il mito della stessa sicurezza di tutti gli AGP di seconda generazione
Tra i medici, c'è un mito secondo cui tutti gli H1-AGP di seconda generazione sono simili nella loro sicurezza. Tuttavia, in questo gruppo di farmaci ci sono differenze legate alla peculiarità del loro metabolismo. Possono dipendere dalla variabilità dell'espressione dell'enzima CYP3A4 del fegato citocromo P 450. Questa variabilità può essere dovuto a fattori genetici, malattie del sistema epatobiliare, ricezione simultanea di un numero di farmaci (antibiotici, serie macrolide, alcuni antimicotici, farmaci antivirali, antidepressivi, ecc), Prodotti (pompelmo), o alcool, hanno un effetto inibitorio sull'attività ossigenasi di CYP3A4 del citocromo P450 [2, 6].

Tra Emit di seconda generazione H1-AGP: