Come applicare le compresse di Valaciclovir

Il valaciclovir è un farmaco che elimina qualsiasi manifestazione di tale infezione come l'herpes nell'epidermide e nelle mucose.

Il componente principale del farmaco è l'idrossido di valaciclovir. Il principio attivo a livello della sintesi del DNA agisce sul virus, sopprimendo il suo processo di sviluppo, non permettendogli di moltiplicarsi a livello cellulare. Il farmaco viene prescritto per eliminare l'infezione da herpes, così come il citomegalovirus.

In questa pagina troverete tutte le informazioni su Valaciclovir: istruzioni complete per l'uso di questo farmaco, prezzi medi nelle farmacie, analoghi completi e incompleti del farmaco, così come recensioni di persone che hanno già usato Valacyclovir. Vuoi lasciare la tua opinione? Si prega di scrivere nei commenti.

Gruppo clinico-farmacologico

Gruppo di agenti antivirali di analoghi nucleosidici.

Condizioni di vendita della farmacia

Venduto senza prescrizione medica.

Quanto costa Valaciclovir? Il prezzo medio nelle farmacie è di 400 rubli.

Rilascia forma e composizione

Compresse in un involucro di film, in pacchi di cartone o lastre di vetro di 10 pezzi.

• La composizione di una compressa contiene 556 mg di valaciclovir cloridrato (500 mg in termini di valaciclovir).

Effetto farmacologico

Influenzando le cellule attive del virus dell'herpes e l'herpes zoster, il principio attivo Valaciclovir distrugge le membrane e stimola le interruzioni del loro funzionamento. Nella massima misura il farmaco colpisce il virus dell'herpes, purificando la pelle e prevenendone la diffusione.

Il farmaco è anche attivo in lesioni significative, che è importante nel trattamento di stadi avanzati della malattia. Subendo una serie di modifiche, il principio attivo dell'agente agisce sulla sintesi del DNA del virus dell'herpes, bloccandone lo sviluppo e interrompendo i processi di funzionamento.

Indicazioni per l'uso

L'uso del farmaco è indicato sia per i pazienti adulti che per i bambini con determinate indicazioni. Per i pazienti adulti, il farmaco è prescritto per il trattamento di:

• al fine di ridurre il rischio di trasmettere sessualmente l'herpes genitale;
• herpes simplex (sulle labbra);
• herpes genitale (nel primo episodio, con recidive, se necessario, soppressione del virus in pazienti con infezione da HIV);
• herpes zoster (fuoco di Sant'Antonio).

In pediatria, le seguenti indicazioni sono necessarie per prescrivere il farmaco:

• trattamento dell'herpes simplex (area delle labbra);
• trattamento della varicella zoster.

Controindicazioni

Questo farmaco non è usato in pazienti con intolleranza individuale al principale ingrediente attivo o componenti ausiliari della compressa. Il farmaco non è anche prescritto per il trattamento di bambini la cui età è inferiore a 12 anni.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Non sono stati condotti studi adeguati e rigorosamente controllati sulla sicurezza di valaciclovir durante la gravidanza e l'allattamento. L'uso in questa categoria di pazienti è possibile nei casi in cui il beneficio atteso della terapia per la madre superi il potenziale rischio per il feto o il neonato.

È noto che l'acyclovir, che è un metabolita di valaciclovir, viene escreto nel latte materno in concentrazioni di 0,6-4,1 volte la sua concentrazione plasmatica. T1 / 2 acyclovir da latte materno è 2,8 h, che è comparabile con T1 / 2 da plasma.

In studi sperimentali, il valaciclovir non ha avuto effetti teratogeni nei ratti e nei conigli. Quando somministrato per via orale, il valaciclovir non ha causato disturbi della fertilità nei ratti maschi e femmine.

Istruzioni per l'uso

Le istruzioni per l'uso indicano che le compresse di Valaciclovir sono assunte per via orale con acqua, indipendentemente dal pasto.

1. Soppressione o prevenzione della ricorrenza di infezioni della pelle e delle mucose causate dal virus dell'herpes simplex (incluso negli adulti con immunodeficienza): pazienti immunocompetenti - 500 mg 1 volta al giorno, adulti con immunodeficienza - 500 mg 2 volte al giorno. La durata del corso è di 6-12 mesi, quindi è necessario valutare l'efficacia della terapia;
2. Trattamento delle infezioni della pelle e delle mucose causate dal virus dell'herpes simplex: 500 mg 2 volte al giorno. In caso di recidiva - entro 3 o 5 giorni, nel caso dell'herpes primario - la durata del corso dovrebbe essere estesa a 10 giorni. In caso di recidiva, è necessario iniziare a prendere il farmaco nel periodo prodromico o dal momento in cui compaiono i primi segni della malattia. In alternativa, nel trattamento dell'herpes simplex, la doppia assunzione di 2000 mg per 1 giorno con un intervallo di almeno 6 ore è considerata efficace;
3. Trattamento dell'herpes zoster (Herpes zoster) e dell'herpes zoster oftalmico nei pazienti adulti: 1000 mg 3 volte al giorno, un ciclo di 7 giorni.
4. Prevenzione delle infezioni e delle malattie da citomegalovirus dopo trapianto (trapianto) di organi parenchimali: 2000 mg 4 volte al giorno, durata del trattamento - 3 mesi o più. Il farmaco deve essere avviato immediatamente dopo il trapianto. La dose deve essere ridotta in considerazione della clearance della creatinina;

I pazienti con funzionalità renale compromessa richiedono un aggiustamento della dose del farmaco.

Effetti collaterali

L'assunzione del farmaco può causare i seguenti effetti collaterali:

1. mal di testa (nel 15% dei casi);
2. nausea (secondo la ricerca medica, non più dell'8% di quelli trattati con valacyclovir);
3. occasionalmente si è verificato un deficit visivo temporaneo (solo nel 3% delle persone).

Il farmaco viene scomposto nel fegato ed escreto attraverso i reni. Le persone con malattie renali, un fegato malato dovrebbero assumere dosi ridotte del farmaco (in modo da non sovraccaricare l'organo malato e non peggiorarne le condizioni).

overdose

Con un sovradosaggio del farmaco nei pazienti c'è una deposizione del principio attivo nei tubuli dei reni, in conseguenza del quale iniziano a funzionare in modo incompleto. Il trattamento del sovradosaggio consiste in emodialisi, soggetta allo sviluppo di anuria e insufficienza renale.

Istruzioni speciali

In età avanzata, si deve usare cautela quando si utilizza qualsiasi forma di dosaggio del farmaco, poiché aumenta la probabilità di conseguenze negative del suo uso.

Interazione farmacologica

1. Con l'uso simultaneo di Valaciclovir con farmaci che violano la funzione renale (compresa la ciclosporina, tacrolimus), può peggiorare la funzionalità renale.
2. Durante l'assunzione di acyclovir e di un metabolita inattivo di micofenolato mofetile (un immunosoppressore utilizzato nel trapianto), è stato osservato un aumento dell'AUC di aciclovir e micofenolato mofetile.

Recensioni

Abbiamo raccolto alcuni feedback da persone su Valaciclovir:

1. Eva. Nella nostra famiglia, l'herpes è il problema numero uno! Non solo sulle labbra, ma anche in altri posti. Ci sono molti farmaci contro questo virus e nel kit di pronto soccorso non facciamo eccezione! Per me stesso, ho scoperto questa droga. Valaciclovir, per quanto mi riguarda, aiuta, per me è conveniente, perché non è sempre conveniente ungere con unguento, ed è più comodo prendere una pillola durante il giorno!
2. Maxim. Ho iniziato a prendere Valaciclovir a causa del fatto che è diventato insopportabile per sopportare eruzioni cutanee di herpes - con uno stile di vita sano, genitale. Non sono riuscito a recuperare immediatamente. Secondo il medico, ho una forma cronica in corso. Solo il trattamento a lungo termine ha aiutato. Lo schema è stato prescritto da un virologo di un policlinico. Già 8 mesi in quanto non ci sono recidive, non i minimi sintomi. Il risultato si adatta.
3. Tatiana. Acyclovir costa 90 rubli, il Valatsiklovir (prodotto in Russia) costa 600 rubli. E in Ucraina Valaciclovir costa 90 grivna - questo non è affatto 600 rubli. È tempo di adeguare i prezzi dei farmaci? Non solo non è sicuro di aver acquistato non un falso, come il gesso pressato, quindi anche i prezzi sono impotentemente sradicati. È disgustoso vivere con questi prezzi.

Nel complesso, le recensioni sono buone. Il farmaco allevia l'herpes per molto tempo dagli effetti collaterali più spesso nausea e problemi con il tratto gastrointestinale. Molti sono soddisfatti del costo relativamente basso dei farmaci.

analoghi

Valaciclovir è un ingrediente attivo. Fa parte di vari farmaci (di diversi produttori):

• Valaciclovir canon (cinese valaciclovir) - compresse da 500 mg.
• Valvir (preparazione di produzione dell'Islanda) - targhe in due dosaggi - 500 mg e 1.000 mg ciascuno.
• Valacyclovir e Valcicon (produttore - Russia) - compresse da 500 mg. Il valaciclovir può essere in maggiore concentrazione - 1000 mg.
• Valavir (Ucraina) - compresse da 500 mg.
• Vayrova, Virdel, Valmik (farmaci fabbricati in India) - compresse da 500 mg, Valmik può anche essere di 250 mg.
• Valtrex (valacyclovir dalla Polonia) - compresse da 500 mg.

Prima di usare analoghi consultare il proprio medico.

Condizioni di conservazione e durata

Conservare il farmaco deve essere in una cassaforte, fuori dalla portata dei bambini, ad una temperatura non superiore a 25 gradi. La durata di conservazione del farmaco è di 3 anni dalla data di produzione indicata sulla confezione. Dopo questo periodo, le compresse non possono essere prese per via orale.

Valaciclovir: istruzioni per l'uso, analoghi e recensioni, prezzi nelle farmacie in Russia

Il valaciclovir è un farmaco antivirale efficace contro i virus dell'herpes di tipo 1 e 2, il citomegalovirus, il virus Epstein-Barr e altri.

Dopo l'ingresso nel corpo, il valaciclovir viene trasformato in aciclovir e L-valina, quindi si verificano reazioni di fosforilazione e l'acyclovir viene convertito in trifosfato di aciclovir. Il composto risultante è in grado di sopprimere la DNA polimerasi dell'agente nocivo (virus) mediante un meccanismo competitivo.

Il farmaco è disponibile sotto forma di compresse per somministrazione orale in bianco, coperto con un rivestimento protettivo in film. Le compresse sono confezionate in una scatola di cartone in un blister da 10 pezzi. Ogni compressa di Valaciclovir contiene 500 1000 mg di ingrediente attivo.

Ingredienti 1 compressa:

• principio attivo: valaciclovir cloridrato - 556,2 mg o 1112,4 mg, che corrisponde al contenuto di 500 mg o 1000 mg di valaciclovir;
• componenti ausiliari: povidone K25, cellulosa microcristallina, magnesio stearato;
• composizione del guscio: biossido di titanio, macrogol 4000, ipromellosa.

Indicazioni per l'uso

Cosa aiuta le compresse di Valaciclovir? Secondo le istruzioni, il farmaco è prescritto nei seguenti casi:

• labbra di herpes ("fredde" sulle labbra e nella zona periferica);
• herpes zoster;
• herpes genitale nella fase primaria, così come con le recidive;
• prevenzione dell'infezione da herpes genitale;
• ridurre il rischio di trasmissione ad un partner sessuale con herpes genitale diagnosticato;
• prevenzione dell'infezione da citomegalovirus durante le operazioni intracavitarie (incluso nel campo del trapianto, non escludendo i bambini dai 12 anni di età).

Istruzioni per l'uso Valaciclovir 500 mg, compresse di dosaggio

Le compresse sono assunte per via orale, indipendentemente dal pasto.

Dosi standard di Valaciclovir, secondo le istruzioni per l'uso:

• Infezioni della pelle e delle mucose causate dal virus dell'herpes simplex: 500 mg / 2 volte al giorno. In caso di recidiva - entro 3 o 5 giorni, nel caso dell'herpes primario - la durata del corso dovrebbe essere estesa a 10 giorni. In caso di recidiva, è necessario iniziare a prendere il farmaco nel periodo prodromico o dal momento in cui compaiono i primi segni della malattia. In alternativa, nel trattamento dell'herpes simplex, la doppia assunzione di 2000 mg per 1 giorno con un intervallo di almeno 6 ore è considerata efficace;
• Prevenzione delle infezioni ricorrenti della pelle e delle mucose causate dal virus dell'herpes simplex (incluso negli adulti con immunodeficienza): pazienti immunocompetenti - 1 compressa di Valaciclovir 500 mg una volta al giorno, 500 mg 2 volte al giorno per gli adulti con immunodeficienza. La durata del corso è di 6-12 mesi, quindi è necessario valutare l'efficacia della terapia;
• Prevenzione delle infezioni e delle malattie da citomegalovirus dopo trapianto (trapianto) di organi parenchimali: 2000 mg / 4 volte al giorno, durata del trattamento - 3 mesi o più. La ricezione Valaciclovir deve iniziare immediatamente dopo il trapianto. La dose deve essere ridotta in considerazione della clearance della creatinina;
• Trattamento dell'herpes zoster (herpes zoster) e dell'herpes zoster oftalmico nei pazienti adulti: 1000 mg / 3 volte al giorno, il corso dura 7 giorni.

Per i pazienti con funzionalità epatica e renale gravemente compromessa, la dose giornaliera del farmaco viene in qualche modo modificata. Tali pazienti sono costantemente monitorati dal quadro clinico del sangue e dalle condizioni generali durante la terapia farmacologica.

Istruzioni speciali

I pazienti anziani, le persone con disidratazione durante il periodo di trattamento dovrebbero aumentare il volume di liquido consumato (il rischio di sviluppare insufficienza renale acuta).

Nel trattamento dell'herpes genitale, il contatto sessuale dovrebbe essere evitato, perché Il farmaco non protegge dalla trasmissione.

Alte dosi di valaciclovir per lungo tempo in condizioni accompagnate da grave immunodeficienza (trapianto di midollo osseo, forme clinicamente significative di infezione da HIV, trapianto di rene) hanno portato allo sviluppo della porpora trombocitopenica e della sindrome emolitica uremica, fino alla morte.

In caso di effetti collaterali del sistema nervoso centrale (inclusi agitazione, allucinazioni, confusione, delusioni, convulsioni ed encefalopatia), il farmaco viene cancellato.

Effetti collaterali

L'istruzione mette in guardia sulla possibilità di sviluppare i seguenti effetti indesiderati quando prescrive il Valacyclovir:

• Dal lato del canale digestivo - dolore allo stomaco, nausea, vomito, perdita di appetito, diarrea;
• Da parte del sistema nervoso - vertigini e mal di testa, stanchezza e debolezza, possibili disturbi del sonno e irritabilità psico-emotiva;
• Da parte del quadro clinico del sangue - una diminuzione del numero di piastrine, dell'anemia emolitica, un aumento delle transaminasi epatiche;
• Lo sviluppo di insufficienza renale.

Controindicazioni

È controindicato l'uso di compresse di Valaciclovir nei seguenti casi:

• Ipersensibilità al principio attivo;
• Infezione da HIV con un contenuto di linfociti CD4 + inferiore a 100 / μl;
• Età da bambini (fino a 12 anni con CMV, fino a 18 anni - secondo altre indicazioni).

Non ci sono praticamente studi che dimostrano la sicurezza del farmaco per le donne in gravidanza e in allattamento. A questo proposito, il medico deve prescrivere il farmaco.

overdose

I principali sintomi di sovradosaggio sono vomito, nausea, insufficienza renale acuta, disturbi neurologici (incluse allucinazioni, confusione, depressione della coscienza, agitazione, coma).

Nella maggior parte dei casi, lo sviluppo di tali condizioni è stato notato con funzionalità renale compromessa e nei pazienti anziani che hanno ricevuto ripetuti eccessi delle dosi raccomandate del farmaco.

Analoghi Valaciclovir, prezzo in farmacia

Se necessario, Valaciclovir può essere sostituito con un analogo del principio attivo: si tratta di farmaci:

Scegliendo gli analoghi è importante capire che le istruzioni per l'uso di Valaciclovir 500 mg, il prezzo e le recensioni, non si applicano alle droghe di azione simile. È importante consultare un medico e non effettuare una sostituzione indipendente del farmaco.

Prezzo nelle farmacie russe: Valaciclovir 500 mg 10 pz. - da 321 a 390 rubli, il prezzo di compresse Valacyclovir Canon 500 mg 10 pezzi. - da 410 a 448 rubli, secondo 508 farmacie.

Tenere fuori dalla portata dei bambini. Conservare a temperatura fino a 25 ° C in un luogo buio. Periodo di validità - 3 anni.

Valaciclovir - una descrizione delle compresse, recensioni e controindicazioni

Valacyclovir - una cura per l'herpes, un analogo di aciclovir. Il farmaco è prodotto in compresse. Il regime di trattamento farmacologico può essere trovato nelle istruzioni per il farmaco farmacia. Come trattare l'herpes con valacyclovir? E quali analoghi produce l'industria farmaceutica?

Valaciclovir - composizione e azione

Le compresse comprendono valaciclovir cloridrato (valaciclovirum) ed eccipienti - cellulosa, amido, olio di ricino, composti chimici - biossido di titanio, polisorbato, glicole polietilenico. Componenti ausiliari del farmaco forniscono una forma compressa, consistenza e colore uniformi.

Nel fegato umano, valaciclovir viene convertito in aciclovir (una sostanza con uno specifico effetto antivirale contro i tipi di herpes 1-6). Dopo la trasformazione, rallenta e ferma la moltiplicazione dei virus. L'azione dell'aciclovir è specifica, non tocca le cellule sane, ma distrugge solo quelle infette.

I virus non hanno le loro cellule. Sono inseriti nel DNA della cellula ospite (umana) e usano la sua struttura per la propria riproduzione. La cellula umana infetta cessa di svolgere le sue funzioni e diventa una fabbrica per la produzione di cellule estranee. Pertanto, l'herpes - chiamato parassita intracellulare. Per la riproduzione, ha bisogno di un "maestro", i succhi vitali di cui egli userà.

A causa dell'introduzione di virus nelle cellule viventi, è difficile combattere, è necessario distruggere le cellule del proprio organismo. L'effetto specifico dell'aciclovir è che distrugge solo le cellule infette. Viene inserito nel DNA della cellula (infatti, già il DNA del virus) e interrompe la sintesi di nuovi virus. Di conseguenza, le nuove eruzioni cessano di apparire, la guarigione delle ferite formate accelera, le croste si asciugano.

Uso di droghe

Il valaciclovir è usato come farmaco e agente profilattico. È efficace per il trattamento di malattie causate da virus dell'herpes (dal 1 ° al 6 ° tipo), tuttavia è più spesso usato contro i primi tre tipi di virus - orale, genitale e herpes zoster (varicella). Le istruzioni per l'uso raccomandano il trattamento con valaciclovir per le seguenti malattie:

• Herpes labiale o orale (HSV-1, le cui portatrici sono il 95% della popolazione mondiale).
• Herpes genitale o genitale (HSV-2) - il trattamento con valacyclovir riduce la frequenza delle recidive e riduce la probabilità di infezione attraverso il contatto sessuale. Così come la probabilità di trasmettere l'herpes genitale ad un partner sessuale.
• L'herpes zoster (HSV-3, che infetta anche il 95% della popolazione) - il trattamento con valacyclovir riduce il dolore, previene recidive e complicazioni come la nevralgia post-erpetica.

L'uso di valacyclovir consente di interrompere lo sviluppo della malattia - per ridurre la vastità dell'eruzione cutanea, ridurre la temperatura. All'infezione primaria - per accelerare il recupero. Durante il trasporto - per ridurre la frequenza delle recidive.

Quando si prende il farmaco in anticipo, è possibile interrompere la malattia senza la comparsa di sintomi successivi (per questo è necessario utilizzare una dose di shock del rimedio ai primi segni della malattia - bruciore, arrossamento, prurito).

Inoltre, valacyclovir è utilizzato per trapianti di organi in terapia complessa per ridurre la probabilità del loro rifiuto.

Dosaggio e tempo di trattamento

1 compressa può contenere 250, 500 o 1000 mg di valaciclovir. Durante il trattamento con valaciclovir, una singola dose del farmaco varia da 250 mg a 2 g (in base allo stadio della malattia, all'età della persona e ai tempi dell'inizio del trattamento). La maggior parte dei regimi di trattamento per l'herpes adulta usa un dosaggio di 500 mg. Pertanto, valacyclovir 500 è la forma di compresse più popolare del farmaco. Come prendere il valacyclovir per trattare vari tipi di herpes?

Trattamento dell'herpes orale / genitale

Il trattamento dei tipi di herpes 1 e 2 (orale e genitale) dipende dal fatto che si tratti di un'infezione primaria o di una recidiva. Durante l'infezione iniziale una singola dose è più alta - 1 g ciascuno, preso 2 volte al giorno. In caso di recidiva, una singola dose viene ridotta a 500 mg del farmaco (anche 2 volte al giorno). La durata del trattamento dipende dalla reazione del corpo e può richiedere 3 o 5 giorni.

Il regime di trattamento è standard, la sua azione non è sempre efficace. Questo regime di trattamento viene utilizzato quando l'eruzione cutanea è già comparsa. Se inizi il trattamento prima (con i primi segni di bruciore, prurito e fastidio sulla pelle), allora è meglio usare un regime diverso. Quindi è possibile prevenire completamente l'eruzione cutanea.

Consiglio: un regime per assumere il farmaco ai primi segni della malattia - una dose di carico (2 g) il primo giorno della malattia, due volte, con un intervallo di 12 ore.

Schema di trattamento per herpes zoster

Il trattamento del virus zoster (HSV-3 o Zoster) richiede un dosaggio più elevato del farmaco rispetto al trattamento di HSV-1 e 2. Lo schema standard per l'herpes zoster è 1000 mg (1 o 2 compresse, a seconda della forma di rilascio) di valacyclovir tre volte al giorno. durante la settimana (fuoco di Sant'Antonio - sempre recidiva, una forma acuta di questo tipo di infezione si chiama varicella).

Ricezione profilattica

Per prevenire le recidive, assumono Valaciclovir 500 mg al giorno. Allo stesso tempo, puoi dividere la dose giornaliera in due dosi, usare compresse da 250 mg al mattino e alla sera. La durata del trattamento preventivo è di diversi mesi (tre, quattro e più - fino a un anno).

Effetti collaterali

L'assunzione del farmaco può causare i seguenti effetti collaterali:

1. mal di testa (nel 15% dei casi);
2. nausea (secondo la ricerca medica, non più dell'8% di quelli trattati con valacyclovir);
3. occasionalmente si è verificato un deficit visivo temporaneo (solo nel 3% delle persone).

Il farmaco viene scomposto nel fegato ed escreto attraverso i reni. Le persone con malattie renali, un fegato malato dovrebbero assumere dosi ridotte del farmaco (in modo da non sovraccaricare l'organo malato e non peggiorarne le condizioni).

Il valaciclovir è una droga relativamente nuova. Pertanto, una quantità sufficiente di ricerca medica non è stata ancora eseguita e l'effetto del farmaco sul corpo del bambino non è stato chiarito. In generale, ha un effetto antivirale. Secondo la ricerca, tratta i bambini allo stesso modo degli adulti. Ma a causa della mancanza di ricerche cliniche, i medici non prescrivono il valacyclovir a un bambino di età inferiore a 12 anni. Le istruzioni mediche raccomandano la prescrizione di valaciclovir per il trattamento di bambini di età superiore a 12 anni solo con indicazioni speciali (per la prevenzione del citomegalovirus (un tipo di herpes) e per prevenire il rigetto d'organo dopo il trapianto).

Preparazioni con il principio attivo - valaciclovir

Valaciclovir è un ingrediente attivo. Fa parte di vari farmaci (di diversi produttori):

• Valacyclovir e Valcicon (produttore - Russia) - compresse da 500 mg. Il valaciclovir può essere in maggiore concentrazione - 1000 mg.
• Valavir (Ucraina) - compresse da 500 mg.
• Vayrova, Virdel, Valmik (farmaci fabbricati in India) - compresse da 500 mg, Valmik può anche essere di 250 mg.
• Valaciclovir canon (cinese valaciclovir) - compresse da 500 mg.
• Valvir (preparazione di produzione dell'Islanda) - targhe in due dosaggi - 500 mg e 1.000 mg ciascuno.
• Valtrex (valacyclovir dalla Polonia) - compresse da 500 mg.

Il prezzo di questi farmaci può variare di diverse volte. In questo caso, il principio attivo in essi è uno, e quindi l'effetto terapeutico nel trattamento dell'herpes è lo stesso. Le compresse di diversi produttori si distinguono per leganti, ausiliari, imballaggi e prezzo aggiuntivi.

Analoghi del farmaco

Valaciclovir è uno dei generici di acyclovir. Oltre a lui, ci sono altri due farmaci che sono analoghi all'aciclovir - penciclovir e famciclovir. Sono anche usati per trattare le infezioni da herpes e sono più efficaci e veloci. Il prezzo di penciclovir e famciclovir è più alto.

La necessità di sintesi di nuovi farmaci antivirali si è manifestata dopo diversi anni dall'assunzione di aciclovir. Questo è il primo rimedio specifico per l'herpes. Viene anche usato in medicina, ma è meno efficace. Ha il prezzo più conveniente e quindi gode di una meritata domanda da parte degli acquirenti di farmacie. Il trattamento con aciclovir è più efficace all'assunzione iniziale. Con il trattamento ripetuto, non ha un effetto così evidente.

Inoltre, il farmaco ha diversi svantaggi. Ad esempio, una bassa percentuale di biodisponibilità è la quantità di una sostanza che entra effettivamente nel flusso sanguigno e blocca l'herpes (tutto il resto viene eliminato attraverso i reni e l'intestino). Pertanto, vi è la necessità di sintetizzare nuovi farmaci migliorati.

Famciclovir - analogo di Valaciclovir

Valaciclovir, famciclovir - droghe-analoghi. Si tratta di pillole che agiscono in modo più efficiente rispetto all'aciclovir (sono meglio assorbite nel sangue e hanno un effetto più lungo). Famciclovir ha la massima biodisponibilità: il 77-80% della sostanza attiva entra nel sangue. Questa concentrazione viene raggiunta dopo 45 minuti dall'assunzione del farmaco (diversamente dall'aciclovir, che raggiunge la concentrazione massima solo dopo 2 ore). Pertanto, famciclovir è il rimedio più efficace e ad azione rapida per l'herpes.

Questo farmaco ha un prezzo elevato (tra gli altri farmaci antiherpetici), quindi è preso in casi difficili - con frequenti recidive di infezione o con herpes zoster. Questo tipo di infezione è caratterizzato da elevata morbilità e complicazioni a lungo termine (il dolore persiste nel sito di ferite ed eruzioni curative per diverse settimane).

I preparati contenenti il ​​principale principio attivo famciclovir nella composizione sono:

• Famvir (prodotto in Svizzera) - compresse da 125, 250 e 500 mg.
• Famciclovir-teva (medicina da Israele) - compresse da 125, 250 o 500 mg.

Per il trattamento dell'infezione da herpes, famciclovir è prescritto nel seguente schema:

• Con l'herpes zoster (varicella), tre volte al giorno, 250 mg ciascuno, il corso del trattamento è di 7 giorni.
• Con complicazioni di herpes zoster (nevralgia posterpetica) - 500 mg, tre volte al giorno, per 7 giorni.
• In caso di una malattia primaria di herpes genitale o orale, il dosaggio è lo stesso (250 mg), ma il corso del trattamento è inferiore a 5 giorni. Prendi tre volte al giorno.
• Con la ricomparsa di herpes genitale o orale - il dosaggio e il numero di metodi in meno - 125 mg due volte al giorno, 5 giorni.
• Come misura preventiva per ridurre il numero di recidive, la dose minima è di 250 mg al giorno per un mese.

Oltre al regime di trattamento standard, è possibile utilizzare una dose di carico - 1500 mg del farmaco il primo giorno di trattamento della malattia, se si trovano i primi segni (bruciore, arrossamento nel sito di una futura eruzione di bolle).

Aciclovir o valaciclovir

Qual è la differenza tra due farmaci simili: aciclovir e valaciclovir? Aciclovir - ha una bassa biodisponibilità. È solo il 15-30%. Ciò significa che non più del 30% della sostanza ingerita entra nel sangue e contrasta i virus.

Aumentare la biodisponibilità del farmaco usando pomata e crema con aciclovir. In questo caso, la quantità di aciclovir che entra nel tessuto può raggiungere il 45-50%, ma solo localmente (in quelle aree dove viene applicato l'unguento).

La massima concentrazione della sostanza attiva del farmaco si verifica 2 ore dopo che la compressa entra nello stomaco. Cioè, il farmaco inizia non prima del tempo specificato.

Valacyclovir - ha una biodisponibilità superiore (55-60%). Allo stesso tempo, un'alta percentuale del principio attivo nel sangue è fornita dalla somministrazione orale del farmaco (compresse). Lo stesso Valaciclovir è disponibile solo sotto forma di pillola.

Nota: il Valaciclovir non ha solo una maggiore biodisponibilità, ma anche una maggiore durata d'azione. Pertanto, il farmaco è sufficiente per prendere solo due volte al giorno. Nei casi difficili (o con herpes zoster), è preso più spesso - tre volte al giorno.

Valacyclovir è un farmaco per il trattamento di orali, genitali e herpes zoster. Previene le ricadute, le complicazioni e aiuta a curare l'eruzione vescicante più velocemente. È un rimedio efficace ed abbastanza moderno per l'herpes.

Recensioni di droga

Secondo le recensioni di persone che hanno trattato herpes con valacyclovir, è la droga media tra l'aciclovir a buon mercato e il famvir più costoso. Il valaciclovir è leggermente più costoso dell'aciclovir. Ma allo stesso tempo, non solo le eruzioni cutanee semplici, ma anche l'herpes zoster, vengono trattate in modo più efficace e migliore.

Il feedback delle statistiche è il seguente:

1. Il farmaco è disponibile nelle farmacie (è possibile acquistarlo nella maggior parte delle farmacie);
2. Gli effetti collaterali potrebbero non essere rari;
3. Efficienza media;
4. Rapporto adeguato di prezzo e qualità;
5. Il 60% di quelli trattati con questo rimedio raccomanderà il farmaco agli amici.

1. Svetlana, Veliky Novgorod: Valtrex è stato prescritto per il trattamento dell'herpes genitale contemporaneamente in una dose elevata (tre volte al giorno per 1 g). Il giorno dopo, ci fu un forte dolore alla schiena e diarrea. I miei reni sono sani. Probabilmente, non puoi iniziare immediatamente con grandi dosi del farmaco, devi essere sicuro che il tuo corpo non risponde come mio.

   Andrei, Rostov-on-Don: Valtrex e famvir sono meno tossici per il fegato rispetto all'aciclovir. Sono costosi, ma il mio fegato è più prezioso per me. È necessario esser trattato periodicamente per ripetizione di herpes. Pertanto, è meglio pagare più del dovuto e assicurarsi che non ci saranno complicazioni collaterali o altro.

   Orina, Vanadzor: per me, Valavir è la salvezza. È stata prescritta una malattia infettiva, soffro di eruzione erpetica per molti anni con successo variabile - passa, poi riappare. In generale, mi ha aiutato, anche se costoso, mi piacerebbe meno.

   Sergey, Khabarovsk: Valavir è stato prescritto da un medico. L'herpes apparve nell'angolo delle labbra. Non soffro di herpes frequente, ma succede. Le bolle scomparvero quasi completamente in tre giorni (rimane uno speck rosa). Piacere: di solito richiede più tempo. Le allergie no.

   Tutte le informazioni sono fornite solo a scopo informativo. E non è un'istruzione per l'auto-trattamento. In caso di malessere, contattare il medico.

   valaciclovir

   Valaciclovir: istruzioni per l'uso e recensioni

   Nome latino: Valacyclovir

   Codice ATX: J05AB11

   Ingrediente attivo: valaciclovir (valaciclovir)

   Produttore: Ozon, LLC (Russia), Drug Technology (Russia), Sintez, OAO (Russia), Izvarino Pharma, LLC (Russia)

   Attualizzazione della descrizione e della foto: 26/07/2018

   Prezzi in farmacia: da 272 rubli.

   Valacyclovir è un farmaco antivirale.

   Rilascia forma e composizione

   Il valaciclovir è prodotto sotto forma di compresse rivestite con film: forma biconvessa ovale, il nucleo e la conchiglia sono quasi bianchi o bianchi, le compresse da 1000 mg hanno ciascuna un rischio di separazione su un lato (7, 10, 28 o 30 pezzi in un blister, in una confezione di 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 o 10 pacchi: 7, 10, 20, 28, 30, 40, 42, 50, 60 o 100 pezzi in un barattolo, scatola di cartone 1 banca, ogni confezione contiene anche istruzioni per l'uso di Valaciclovir).

   1 compressa contiene:

   • principio attivo: valaciclovir cloridrato - 556,2 mg o 1112,4 mg, che corrisponde al contenuto di 500 mg o 1000 mg di valaciclovir;
   • componenti ausiliari: povidone K25, cellulosa microcristallina, magnesio stearato;
   • composizione del guscio: biossido di titanio, macrogol 4000, ipromellosa.

   Proprietà farmacologiche

   farmacodinamica

   Valaciclovir è un agente antivirale. È un estere L-valina di aciclovir, un analogo del nucleotide purinico (guanina), un inibitore specifico della DNA polimerasi (polimerasi dell'acido desossiribonucleico) dei virus dell'herpes. Biosintesi del DNA virale dei blocchi e replicazione virale.

   La sostanza nel corpo umano sotto l'influenza dell'enzima valacicloviridrolasi viene rapidamente e completamente convertita in aciclovir e L-valina. Dall'aciclovir, come risultato della fosforilazione, si forma aciclovir trifosfato attivo, che è in grado di sopprimere in modo competitivo la DNA polimerasi virale.

   La prima fase della fosforilazione viene effettuata sotto l'influenza di un enzima specifico del virus (per Varicella zoster, Herpes simplex, virus Epstein-Barr - timidina chinasi virale, che viene rilevata solo in cellule infettate da virus). La selettività del farmaco per il citomegalovirus è dovuta al fatto che la fosforilazione è in una certa misura mediata dal prodotto del gene della fosfotransferasi UL97.

   La sostanza è attiva contro il citomegalovirus, il virus Herpes simplex di tipo 1 e tipo 2, la varicella zoster, Epstein-Barr e il virus dell'herpes umano di tipo 6.

   farmacocinetica

   Il valaciclovir è caratterizzato da un alto grado di assorbimento. La sostanza è rapidamente e quasi completamente convertita in aciclovir e L-valina.

   Assumendo 1 g di valaciclovir, la biodisponibilità dell'aciclovir è del 54% (3-5 volte superiore rispetto alla somministrazione orale di aciclovir).

   Dopo aver assunto 3 g di valaciclovir 4 volte al giorno, il valore di AUC (l'area sotto la curva concentrazione-tempo) è approssimativamente uguale all'AUC dell'aciclovir quando somministrato per via endovenosa alla dose di 5 mg ogni 8 ore.

   C_max (concentrazione massima nel plasma) dopo una singola dose di 1 g della sostanza varia da 15 a 25 μmol / ml, il tempo per raggiungerlo è nell'intervallo di 1,6-2,1 ore; il valacyclovir non metabolizzato dopo 3 ore nel plasma non è determinato. Il grado di legame alle proteine ​​plasmatiche: valaciclovir - 13-18%, aciclovir - 9-33%.

   L'aciclovir è ampiamente distribuito nei fluidi corporei e nei tessuti, inclusi fluidi di vescicole, cervello, fegato, reni, polmoni, intestino, milza, muscoli, utero, mucose e secrezioni vaginali, spermatozoi, linfonodi, amniotici e spinale fluidi. Le più alte concentrazioni si trovano nei reni, nell'intestino e nel fegato. La sostanza passa attraverso la placenta e nel latte materno.

   T_1/2 (emivita) di valaciclovir è inferiore a 30 minuti, acyclovir varia da 2,5 a 3,3 ore, in pazienti con malattia renale allo stadio terminale -14 ore, in pazienti anziani (da 65 a 83 anni) - da 3,3 a 3,7 ore

   L'escrezione viene effettuata dai reni (45,6%), principalmente come l'aciclovir e il suo metabolita (9-carbossimetossimetilguanina), meno dell'1% viene escreto invariato, e anche attraverso l'intestino (47,12%) per 96 ore.

   Indicazioni per l'uso

   Per i pazienti di età superiore ai 12 anni, l'uso di Valaciclovir è indicato:

   • trattamento e profilassi (compresi negli adulti con immunodeficienza) delle malattie infettive delle mucose e della pelle causate dal virus dell'herpes simplex [incluso l'herpes labiale (Herpes labialis) e l'herpes genitale recentemente diagnosticato o ricorrente (Herpes genitalis)];
   • prevenzione delle patologie infettive dopo il trapianto di organi parenchimali;
   • prevenzione delle infezioni da citomegalovirus.

   Inoltre, solo le pillole per adulti prescritte per il trattamento dell'herpes zoster (Herpes zoster), incluso l'herpes zoster oftalmico.

   Controindicazioni

   • Infezione da HIV con un contenuto totale di CD4 e linfociti inferiori a 100 in 1 μl;
   • età fino a 12 anni (quando prescritto per prevenire infezioni causate da citomegalovirus e malattie dopo il trapianto di organi solidi);
   • età fino a 18 anni (se prescritto per tutte le altre indicazioni, a causa della mancanza di dati clinici);
   • ipersensibilità ad acyclovir o componenti di droga.

   Si deve usare cautela con le compresse di Valaciclovir a rischio di disidratazione, insufficienza renale, assunzione concomitante di farmaci nefrotossici, durante la gravidanza e l'allattamento, vecchiaia, pazienti con forme clinicamente significative di infezione da HIV.

   Valaciclovir, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio

   Le compresse di Valaciclovir sono assunte per via orale, bevendo acqua, indipendentemente dal pasto.

   • trattamento delle infezioni della pelle e delle mucose causate dal virus dell'herpes simplex: 500 mg 2 volte al giorno. In caso di recidiva - entro 3 o 5 giorni, nel caso dell'herpes primario - la durata del corso dovrebbe essere estesa a 10 giorni. In caso di recidiva, è necessario iniziare a prendere il farmaco nel periodo prodromico o dal momento in cui compaiono i primi segni della malattia. In alternativa, nel trattamento dell'herpes simplex, la doppia assunzione di 2000 mg per 1 giorno con un intervallo di almeno 6 ore è considerata efficace;
   • soppressione o prevenzione della recidiva di infezioni della pelle e delle mucose causate dal virus dell'herpes simplex (incluso negli adulti con immunodeficienza): pazienti immunocompetenti - 500 mg 1 volta al giorno, adulti con immunodeficienza - 500 mg 2 volte al giorno. La durata del corso è di 6-12 mesi, quindi è necessario valutare l'efficacia della terapia;
   • prevenzione delle infezioni e delle malattie da citomegalovirus dopo trapianto (trapianto) di organi parenchimali: 2000 mg 4 volte al giorno, durata del trattamento - 3 mesi o più. Il farmaco deve essere avviato immediatamente dopo il trapianto. La dose deve essere ridotta in considerazione della clearance della creatinina;
   • trattamento dell'herpes zoster (Herpes zoster) e dell'herpes zoster oftalmico nei pazienti adulti: 1000 mg 3 volte al giorno, un ciclo di 7 giorni.

   I pazienti con funzionalità renale compromessa richiedono un aggiustamento della dose del farmaco.

   Il regime posologico per i pazienti con insufficienza renale grave dipende dalla clearance della creatinina (CK):

   • Terapia dell'herpes zoster oftalmico e dell'herpes zoster in pazienti adulti immunocompetenti: QC 50 ml / min e oltre - 1000 mg 3 volte al giorno, KK 30-49 ml / min - 1000 mg 2 volte al giorno, KK 10-29 ml / min 1000 mg una volta al giorno, CC inferiore a 10 ml / min - 500 mg una volta al giorno;
   • terapia dell'herpes simplex virale in pazienti immunocompetenti di età superiore a 12 anni: QC 30 ml / min e superiore - 500 mg 2 volte al giorno, QC fino a 30 ml / min - 500 mg 1 volta al giorno;
   • terapia dell'herpes labiale in pazienti immunocompetenti: CC 50 ml / min e superiore - 2000 mg 2 volte al giorno, CC 30-49 ml / min - 1000 mg 2 volte al giorno, CC 10-29 ml / min - 500 mg 2 volte al giorno, CQ fino a 10 ml / min - 500 mg una volta al giorno;
   • prevenzione (soppressione) dell'herpes simplex virale in pazienti immunocompetenti di età superiore a 12 anni: QC 30 ml / min e più - 500 mg una volta al giorno, QC fino a 30 ml / min - 500 mg 1 volta ogni due giorni;
   • prevenzione (soppressione) dell'herpes simplex virale negli adulti con immunodeficienza: QC 30 ml / min - 500 mg 2 volte al giorno, CQ fino a 30 ml / min - 500 mg 1 volta al giorno;
   • prevenzione delle infezioni da citomegalovirus: da CC a 75 ml / min - 2000 mg 4 volte al giorno, CC 50-75 ml / min - 1500 mg 4 volte al giorno, CC 25-50 ml / min - 1500 mg 3 volte al giorno, QC 10-25 ml / min - 1500 mg 2 volte al giorno, CQ fino a 10 ml / min o durante l'emodialisi - 1500 mg 1 volta al giorno. Le compresse sono prese dopo l'emodialisi.

   Il paziente deve garantire il mantenimento di un adeguato bilancio idrico ed elettrolitico.

   Con cirrosi epatica lieve e moderata gravità nei pazienti adulti (con funzione epatica sintetica conservata), è possibile somministrare il farmaco in una dose di 1000 mg 1 volta al giorno.

   Effetti collaterali

   • da parte della psiche e del sistema nervoso: spesso - un mal di testa; raramente - confusione, vertigini, depressione della coscienza, allucinazioni; molto raramente - sintomi psicotici, agitazione, tremore, encefalopatia, atassia, disartria, convulsioni, coma;
   • dal tratto gastrointestinale: spesso - nausea; raramente - vomito, disagio addominale, diarrea;
   • da parte del sistema immunitario: raramente - anafilassi;
   • da parte del sistema sanguigno e organi ematopoietici: molto raramente - trombocitopenia, leucopenia (più spesso in uno sfondo di ridotta immunità);
   • sistema respiratorio: raramente - mancanza di respiro;
   • da parte del sistema epatobiliare: molto raramente - compromissione reversibile dei test epatici funzionali;
   • da parte del sistema urinario: raramente - ematuria (di solito con disturbi patologici dei reni); raramente, danno renale; molto raramente - colica renale, insufficienza renale acuta; forse - l'accumulo di cristalli del farmaco nel lume dei tubuli renali;
   • reazioni dermatologiche: raramente - eruzione della pelle, fotosensibilità; raramente prurito; molto raramente - orticaria, angioedema;
   • altro: sullo sfondo della terapia a lungo termine in alte dosi (pazienti con infezione da HIV) - insufficienza renale, anemia emolitica microangiopatica, trombocitopenia (il grado di influenza del farmaco non è stato stabilito).

   overdose

   I sintomi principali sono vomito, nausea, insufficienza renale acuta, disturbi neurologici (incluse allucinazioni, confusione, depressione della coscienza, agitazione, coma). Nella maggior parte dei casi, è stato osservato lo sviluppo di tali condizioni con funzionalità renale compromessa in pazienti anziani che hanno ricevuto dosi ripetute di valaciclovir superiori a quelle raccomandate, che sono associate alla mancata osservanza del regime posologico.

   Terapia: i pazienti devono essere monitorati attentamente. L'emodialisi contribuisce in modo significativo alla rimozione di aciclovir dal sangue, può essere considerato il metodo di scelta nel trattamento del sovradosaggio di aciclovir.

   Istruzioni speciali

   Il trattamento con Valaciclovir deve essere effettuato sotto la stretta supervisione di un medico, questo permetterà di determinare lo sviluppo di effetti indesiderati in modo tempestivo e prendere misure adeguate.

   L'uso di valacyclovir dal momento in cui appaiono i primi segni di recidiva può avere un maggiore effetto terapeutico e permetterà di evitare lo sviluppo di una lesione causata dal virus dell'herpes simplex. I sintomi dell'herpes labiale includono: prurito, formicolio, bruciore.

   Al fine di prevenire lo sviluppo della disidratazione, nel periodo di assunzione delle pillole è necessario bere una quantità sufficiente di liquido, soprattutto per i pazienti anziani.

   La regolare determinazione della clearance della creatinina, specialmente dopo il trapianto o l'attecchimento di organi, rende possibile regolare adeguatamente la dose di valaciclovir e riduce il rischio di effetti indesiderati sulla funzione renale.

   In presenza di sintomi di herpes genitale, il contatto sessuale senza mezzi affidabili di contraccezione di barriera è controindicato, anche contro lo sfondo della terapia antivirale.

   Impatto sulla capacità di guidare veicoli a motore e meccanismi complessi

   L'assunzione di alte dosi di valaciclovir causa spesso effetti collaterali, specialmente da parte del sistema nervoso, pertanto durante il periodo di trattamento si raccomanda di usare cautela durante la guida.

   Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

   Il Valaciclovir durante la gravidanza / l'allattamento è stato prescritto con cautela dopo aver valutato il rapporto tra il beneficio atteso e il possibile rischio.

   In base ai dati sull'esito della gravidanza nelle donne che hanno assunto il valaciclovir e altri farmaci contenenti aciclovir, non è stato riscontrato alcun aumento del numero di difetti alla nascita nei loro bambini rispetto alla popolazione generale. Tuttavia, non si possono trarre conclusioni affidabili e precise sulla sicurezza dell'uso di valaciclovir durante la gravidanza, dal momento che solo un piccolo numero di donne che hanno assunto il valacyclovir durante la gestazione sono incluse nel registro.

   Utilizzare durante l'infanzia

   • fino a 12 anni: quando prescritto per prevenire infezioni causate da citomegalovirus e malattie dopo il trapianto di organi solidi;
   • fino a 18 anni: quando prescritto per tutte le altre indicazioni (a causa della mancanza di dati clinici).

   In caso di funzionalità renale compromessa

   Pazienti con insufficienza renale Valaciclovir è stato prescritto con cautela.

   Utilizzare in età avanzata

   Valaciclovir per pazienti anziani è prescritto sotto controllo medico.

   Interazione farmacologica

   Poiché Valaciclovir è escreto invariato dalla secrezione renale, si deve usare cautela con la terapia concomitante con farmaci con un meccanismo di clearance simile. Questi includono: farmaci nefrotossici, aminoglicosidi, agenti di contrasto iodati, pentamidina, composti organici del platino, metotrexato, foscarnet, ciclosporina, tacrolimus.

   Il rischio di aumentare il livello di concentrazione plasmatica di ciascuno dei farmaci o dei loro metaboliti aumenta quando si assumono alte dosi di valacyclovir al giorno (4000 mg e oltre).

   analoghi

   Gli analoghi di Valaciclovir sono: Valaciclovir Canon, Valvir, Valcikon, Valtrex.

   Termini e condizioni di conservazione

   Tenere fuori dalla portata dei bambini.

   Conservare a temperatura fino a 25 ° C in un luogo buio.

   Periodo di validità - 3 anni.

   Condizioni di vendita della farmacia

   Prescrizione.

   Valaciclovir Recensioni

   Recensioni di Valaciclovir sono per lo più positive. I pazienti annotano l'alta efficacia del farmaco. Il costo è valutato come conveniente, soprattutto in assenza della necessità di un corso lungo. Lo sviluppo di effetti collaterali è segnalato raramente.

   Il prezzo di Valaciclovir nelle farmacie

   Il prezzo approssimativo per Valaciclovir è 328-467 rubli. (10 compresse) o sfregamento 1998-2695. (50 compresse).

   Valaciclovir Canon - istruzioni ufficiali per l'uso

   Numero di registrazione:

   Nome commerciale:

   Nome internazionale non proprietario o di gruppo:

   Forma di dosaggio:

   compresse rivestite con film

   struttura

   1 compressa, rivestita con film, contiene:
   principio attivo: valaciclovir cloridrato 1112,40 mg, a base di valaciclovir 1000,00 mg;
   eccipienti: amido di mais 113,60 mg, biossido di silicio colloidale 4,00 mg, sodio croscarmelloso 58,00 mg, magnesio stearato 8,00 mg, cellulosa microcristallina 144,00 mg;
   composizione del rivestimento del film: Opadry II bianco 44,00 mg, inclusi: macrogol (polietilenglicole) 10,38 mg, alcool polivinilico 20,64 mg, talco 7,66 mg, biossido di titanio 5,32 mg.

   Descrizione:

   pillole biconvesse ovali con rischioso, bianco rivestito con film o quasi bianco.

   Gruppo farmacoterapeutico:

   Codice ATX:

   Proprietà farmacologiche

   farmacodinamica
   Meccanismo di azione
   Valacyclovir è un agente antivirale, è un estere L-valina di aciclovir. L'aciclovir è un analogo del nucleotide purinico (guanina).
   Nell'uomo, il valaciclovir è rapidamente e quasi completamente convertito in aciclovir e valina, presumibilmente sotto l'influenza dell'enzima valacicloviridrolasi. L'aciclovir è un inibitore specifico dei virus dell'herpes con attività in vitro contro virus dell'herpes simplex (HSV) di tipo 1 e tipo 2, virus della varicella zoster (VZV) (virus della varicella zoster), cytomegalovirus (CMV), virus di Epstein-Barr (EBV ) e il 6 ° tipo di herpes virus umano. L'aciclovir inibisce la sintesi dell'acido desossiribonucleico virale (DNA) immediatamente dopo la fosforilazione e la conversione nella forma attiva, l'aciclovir trifosfato. Il primo stadio della fosforilazione richiede l'attività di enzimi virus-specifici. Per HSV, VZV ed EBV, questo enzima è la timidina chinasi virale, che è presente solo nelle cellule colpite dal virus. La selettività parziale della fosforilazione viene mantenuta indirettamente in CMV attraverso il prodotto del gene della fosfotrasferasi UL97. Questa necessità di attivazione dell'aciclovir da parte di un enzima virale specifico spiega in gran parte la sua selettività.
   Il processo di fosforilazione di acyclovir (conversione da mono a trifosfato) è completato da chinasi cellulari. L'aciclovirfosfato inibisce competitivamente la DNA polimerasi virale e, essendo un analogo di un nucleoside, si integra nel DNA virale, che porta a una rottura obbligatoria della catena, alla cessazione della sintesi del DNA e, di conseguenza, al blocco della replicazione virale.
   La resistenza all'aciclovir è solitamente causata da una deficienza della timidina chinasi, che porta a un'eccessiva diffusione del virus nell'ospite. In rari casi, la diminuzione della sensibilità all'aciclovir è dovuta alla comparsa di ceppi virali con una violazione della struttura della timidina chinasi virale o della DNA polimerasi. La virulenza di queste varietà di virus assomiglia a quella del suo ceppo selvaggio.
   In base ai risultati di uno studio approfondito sui ceppi di HSV e VZV selezionati da pazienti che hanno ricevuto terapia con aciclovir o utilizzato per la prevenzione, è stato riscontrato che i virus con ridotta sensibilità al valacyclovir sono estremamente rari, ma possono essere trovati in rari casi in pazienti con immunità grave, per esempio, riceventi il ​​trapianto di midollo osseo o di organo, i pazienti sottoposti a chemioterapia per neoplasie maligne e in pazienti con infezione da HIV.
   Il valaciclovir contribuisce al sollievo del dolore: riduce la sua durata e riduce la percentuale di pazienti con dolore causato dall'herpes zoster, inclusa la nevralgia post-erpetica acuta.

   farmacocinetica
   aspirazione
   Dopo somministrazione orale, il valaciclovir è ben assorbito dal tratto gastrointestinale (GIT), rapidamente e quasi completamente si trasforma in aciclovir e valina. Questa trasformazione è probabilmente effettuata dall'enzima valacicloviridrolasi di fegato.
   Quando assume valacyclovir in una dose di 1000 mg, la biodisponibilità di aciclovir è del 54% e non diminuisce dall'assunzione di cibo.
   La farmacocinetica di valacyclovir non dipende dalla dose. La velocità e l'entità dell'assorbimento diminuiscono all'aumentare della dose, portando ad un aumento meno proporzionale della concentrazione plasmatica massima (C_max) rispetto all'intervallo di dose terapeutica e alla ridotta biodisponibilità a dosi superiori a 500 mg.

   Tabella 1. I risultati della valutazione della farmacocinetica di acyclovir quando si assumono dosi singole di valacyclovir da 250 mg a 2000 mg da volontari sani con funzionalità epatica normale

   Valori C_max e l'AUC riflettono la deviazione standard media. Valori per T_max riflettono il valore mediano e l'intervallo di valori.
   

   La concentrazione massima di valaciclovir nel plasma sanguigno è solo il 4% della concentrazione di aciclovir, il tempo medio per raggiungerlo è di 30 a 100 minuti dopo l'assunzione del farmaco. 3 ore dopo l'assunzione del farmaco, la concentrazione di valaciclovir raggiunge il livello di quantificazione o inferiore. Il valaciclovir e l'aciclovir hanno parametri farmacocinetici simili dopo dosi singole e multiple. RHD e HSV non alterano in modo significativo la farmacocinetica di valacyclovir e acyclovir dopo l'assunzione di valacyclovir all'interno.
   distribuzione
   Il grado di legame del valaciclovir alle proteine ​​plasmatiche è molto basso (15%). Il grado di penetrazione nel liquido cerebrospinale (CSF) è definito come il rapporto tra AUC nel CSF e AUC nel plasma e circa il 25% nel metabolita dell'aciclovir e dell'8-idrossiciclovir (8-OH-ACV); circa il 2,5% per il metabolita 9- (carbossimetossi) metil guanina (CMMG).
   metabolismo
   Dopo somministrazione orale, il valaciclovir viene convertito in aciclovir e L-valina mediante un metabolismo di primo passaggio nel metabolismo intestinale e / o epatico. L'aciclovir si trasforma in piccoli metaboliti: CMMG sotto l'influenza dell'alcol etilico e dell'aldeide deidrogenasi; 8-OH-ACV sotto l'influenza di aldeide ossidasi. Circa l'88% dell'effetto cumulativo totale sul sangue plasma rappresenta l'aciclovir, l'11% per il CMMG e l'1% per l'8-OH-ACV. Il valaciclovir e l'aciclovir non sono metabolizzati dagli isoenzimi del citocromo P450.
   allevamento
   Nei pazienti con funzionalità renale normale, l'emivita di aciclovir da plasma sanguigno dopo una dose singola o multipla di valaciclovir è di circa 3 ore. Meno dell'1% della dose di valaciclovir viene escreto dai reni invariati. Il valaciclovir viene escreto dai reni principalmente sotto forma di aciclovir (oltre l'80% della dose assunta) e il metabolita di acyclovir, CMMG.
   Gruppi di pazienti speciali
   Pazienti con funzionalità renale compromessa
   L'escrezione di aciclovir è correlata alla funzione renale, l'esposizione di aciclovir aumenta con l'aumentare della gravità dell'insufficienza renale. Nei pazienti con malattia renale allo stadio terminale, l'emivita media di acyclovir dopo l'applicazione di valacyclovir è di circa 14 ore rispetto a circa 3 ore con funzionalità renale normale.
   L'esposizione di acyclovir e dei suoi metaboliti CMMG e 8-OH-ACV nel plasma e nel liquido cerebrospinale sono stati valutati in uno stato stabile dopo somministrazione ripetuta di valacyclovir in 6 pazienti con normale funzionalità renale (clearance media della creatinina 111 ml / min, range 91-144 ml / min), che hanno ricevuto 2000 mg ogni 6 ore e in 3 pazienti con insufficienza renale grave (clearance della creatinina media 26 ml / min, range 17-31 ml / min) che hanno ricevuto 1500 mg ogni 12 ore. Con insufficienza renale grave rispetto alla normale funzione renale nel plasma, così come nel liquido cerebrospinale, le concentrazioni di aciclovir, CMMG e 8-OH-ACV erano rispettivamente 2, 4 e 5-6 volte più elevate. Non c'era differenza nel grado di penetrazione di aciclovir nel liquido cerebrospinale (definito come il rapporto tra AUC in CSF e AUC plasmatica), CMMG o 8-OH-ACV tra due popolazioni con grave insufficienza renale e funzionalità renale normale.
   Pazienti con insufficienza epatica
   I dati farmacocinetici mostrano che nei pazienti con insufficienza epatica, il tasso di conversione di valacyclovir in acyclovir diminuisce, ma non il grado di questa trasformazione. L'emivita di aciclovir non dipende dalla funzionalità epatica.
   gravidanza
   Lo studio della farmacocinetica di valaciclovir e aciclovir in gravidanza avanzata ha mostrato un aumento dell'AUC giornaliero in uno stato stabile con assunzione giornaliera di valacyclovir alla dose di 1000 mg al giorno, che è circa 2 volte superiore all'AUC ingerendo l'aciclovir alla dose di 1200 mg al giorno.
   Infezione da HIV
   Nei pazienti con infezione da HIV, la distribuzione e le caratteristiche farmacocinetiche di acyclovir dopo somministrazione orale di una o più dosi di 1000 mg o 2000 mg di valaciclovir rimangono invariate rispetto ai volontari sani.
   Trapianto di organi
   La massima concentrazione di aciclovir in pazienti sottoposti a trapianto di organi che hanno ricevuto 2000 mg di valaciclovir 4 volte al giorno è stata paragonabile o superiore alla concentrazione massima osservata nei volontari sani che hanno ricevuto la stessa dose. I valori di AUC giornalieri stabiliti possono essere caratterizzati da marcatamente più elevati.

   Indicazioni per l'uso

   Adulti e adolescenti dai 12 ai 18 anni

   • trattamento delle infezioni della pelle e delle mucose causate da HSV, compreso l'herpes genitale recentemente diagnosticato e ricorrente (Herpes genitalis) e anche l'herpes labiale (Herpes labialis);
   • prevenzione (soppressione) di infezioni ricorrenti della pelle e delle mucose causate da HSV, incluso l'herpes genitale, anche negli adulti con immunodeficienza;
   • prevenzione delle infezioni e delle malattie da citomegalovirus (CMV) dopo trapianto di organi parenchimali.

   adulti

   • trattamento dell'herpes zoster (Herpes zoster) e dell'herpes zoster oftalmico.

   Controindicazioni

   • Ipersensibilità al valaciclovir, aciclovir o qualsiasi altro componente del farmaco;
   • bambini fino a 12 anni;
   • bambini fino a 18 anni nel trattamento dell'herpes zoster e dell'herpes zoster

   Utilizzare durante la gravidanza e durante l'allattamento

   fertilità
   Negli studi su animali, il valaciclovir non ha avuto effetti sulla fertilità. Tuttavia, l'uso di alte dosi di aciclovir quando somministrato per via parenterale ha causato effetti testicolari nei ratti e nei cani. Non sono stati condotti studi sull'effetto di valaciclovir sulla fertilità nell'uomo. Tuttavia, i cambiamenti nella quantità, mobilità e morfologia degli spermatozoi in 20 pazienti dopo 6 mesi di uso quotidiano di valaciclovir in dosi comprese tra 400 mg e 1000 mg sono stati segnalati a ns.
   gravidanza
   Ci sono dati limitati sull'uso di valaciclovir durante la gravidanza.
   Il farmaco deve essere usato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio per la madre supera il potenziale rischio per il feto.
   Registri in gravidanza documentati risultati di gravidanza in donne che hanno assunto valacyclovir o altri farmaci contenenti acyclovir (acyclovir è un metabolita attivo di valacyclovir), 111 e 1246 osservazioni, rispettivamente (di cui 29 e 756 hanno assunto farmaci nel primo trimestre di gravidanza), erano gli esiti della gravidanza registrato in modo prospettico. L'analisi dei dati presentati nel registro delle donne in gravidanza esposte ad acyclovir non ha rivelato un aumento del numero di difetti alla nascita nei loro bambini rispetto alla popolazione generale, né per nessuna delle malformazioni ha rivelato specificità o modelli che indicano una causa comune. Poiché un piccolo numero di donne che hanno assunto il valacyclovir durante la gravidanza sono state incluse nel registro delle donne in gravidanza, non è possibile formulare conclusioni affidabili e definitive sulla sicurezza di valacyclovir durante la gravidanza.
   Periodo di allattamento al seno
   L'aciclovir, il principale metabolita di valaciclovir, passa nel latte materno. Dopo aver preso valacyclovir in una dose di 500 mg per via orale_max nel latte materno, 0,5-2,3 volte (in media 1,4 volte) ha superato le corrispondenti concentrazioni di aciclovir nel plasma sanguigno materno. Il rapporto tra valori di AUC di aciclovir nel latte materno e AUC nel siero materno variava da 1,4 a 2,6 (valore medio 2,2). La concentrazione media di aciclovir nel latte materno era di 2,24 μg / ml (9,95 μmol / l). Quando una madre assume valaciclovir alla dose di 500 mg 2 volte al giorno, i bambini allattati al seno sono esposti agli stessi effetti di aciclovir come quando assunto per via orale ad una dose di circa 0,61 mg / kg / die. L'emivita di acyclovir da latte materno è la stessa di quella da plasma sanguigno. Il valaciclovir in forma invariata non è stato rilevato nel plasma sanguigno della madre, nel latte materno o nelle urine del bambino. Il farmaco Valaciclovir Canon deve essere somministrato con cautela alle donne durante l'allattamento.
   Tuttavia, l'acyclovir per somministrazione endovenosa è usato per trattare l'HSV nei neonati alla dose di 30 mg / kg / die.

   Dosaggio e somministrazione

   Il farmaco Valaciclovir può essere assunto indipendentemente dal pasto, le compresse devono essere assunte con acqua.
   Trattamento delle infezioni della pelle e delle mucose causate da HSV, compreso l'herpes genitale recentemente diagnosticato e ricorrente (Herpes genitalis) e anche l'herpes labiale (Herpes labialis)
   Adulti e adolescenti immunocompetenti di età compresa tra 12 e 18 anni
   La dose raccomandata è di 500 mg 2 volte al giorno.
   In caso di recidiva, il trattamento dovrebbe durare 3 o 5 giorni. Nel caso dell'herpes primario, che può manifestarsi in forma più grave, il trattamento deve iniziare il più presto possibile e la sua durata deve essere aumentata da 5 a 10 giorni. Quando l'HSV ricorrente è considerato il più accurato è la nomina del farmaco Valaciclovir Canon nel periodo prodromico o immediatamente dopo l'insorgenza dei primi sintomi della malattia. L'uso di valacyclovir può prevenire lo sviluppo di una lesione se viene applicato ai primi segni e sintomi di una recidiva causata da HSV.
   Come trattamento alternativo per l'herpes labiale, la somministrazione del farmaco Valacyclovir Canon alla dose di 2000 mg 2 volte al giorno per 1 giorno è efficace. La seconda dose deve essere assunta circa 12 ore (ma non prima di 6 ore) dopo la prima dose. Quando si utilizza un regime posologico di questo tipo, la durata del trattamento non deve superare 1 giorno, poiché il superamento della durata di questo ciclo di trattamento non porta a ulteriori benefici clinici.
   La terapia deve essere iniziata alla comparsa dei primi sintomi dell'herpes labiale (cioè formicolio, prurito, bruciore).
   Prevenzione (soppressione) di infezioni ricorrenti della pelle e delle mucose causate da HSV, incluso l'herpes genitale, incluso negli adulti con immunodeficienza
   Adulti e adolescenti immunocompetenti di età compresa tra 12 e 18 anni
   Nei pazienti immunocompetenti, la dose raccomandata è di 500 mg 1 volta al giorno.
   Dopo 6-12 mesi di trattamento, è necessario limitare l'efficacia della terapia.
   Adulti con immunodeficienza
   Nei pazienti adulti con immunodeficienza, la dose raccomandata è di 500 mg 2 volte al giorno.
   Dopo 6-12 mesi di trattamento, è necessario limitare l'efficacia della terapia.
   Prevenzione delle infezioni causate da CMV e malattie dopo il trapianto di organi parenchimali
   Adulti e adolescenti dai 12 ai 18 anni
   La dose raccomandata è di 2000 mg 4 volte al giorno, somministrata il prima possibile dopo il trapianto. La dose deve essere ridotta a seconda della clearance della creatinina. La durata del trattamento è di solito 90 giorni, ma nei pazienti ad alto rischio, il trattamento può essere esteso.
   Trattamento dell'herpes zoster (Herpes zoster) e dell'herpes zoster oftalmico
   adulti
   La dose raccomandata è di 1000 mg 3 volte al giorno per 7 giorni.
   Gruppi di pazienti speciali
   bambini
   L'efficacia del farmaco Valaciclovir Canon nei bambini non è stata studiata.
   Pazienti anziani
   È necessario prendere in considerazione la possibile compromissione della funzionalità renale nei pazienti anziani, la dose del farmaco Valaciclovir Canon deve essere regolata di conseguenza.
   È necessario mantenere un adeguato bilancio idrico-elettrolitico.
   Pazienti con funzionalità renale compromessa
   Si raccomanda di ridurre la dose di Valaciclovir Canon nei pazienti con insufficienza renale grave (vedere il regime posologico nella Tabella 2). In tali pazienti, è necessario mantenere un adeguato bilancio idrico-elettrolitico.

   Tabella 2. Aggiustamento della dose del farmaco Valaciclovir Canon per l'uso negli adulti e negli adolescenti di età compresa tra 12 e 18 anni con funzionalità renale compromessa