Tamiflu: istruzioni per l'uso, analoghi e recensioni, prezzi nelle farmacie in Russia

Tamiflu è un farmaco antivirale, un profarmaco usato per prevenire e curare l'influenza.

Contiene oseltamivir, un profarmaco che viene metabolizzato nel corpo dall'oseltamivir carbossilato. Il metabolita attivo di oseltamivir inibisce in modo competitivo e selettivo la neurominidasi dei virus dell'influenza B e A, a seguito della quale viene impedito il rilascio di virus di nuova formazione da parte delle cellule infette e la loro penetrazione in cellule sane.

Tamiflu previene lo sviluppo della malattia nelle sue fasi iniziali - l'oseltamivir carbossilato inibisce la replicazione del virus e ne riduce la patogenicità.

Nel ruolo di una profilassi, significativamente (del 92%) riduce l'incidenza dell'influenza nelle persone che hanno avuto contatti con persone infette.

Non influenza la formazione di anticorpi contro il virus dell'influenza, compresi i pazienti sottoposti a vaccinazione con vaccino influenzale inattivato. Non c'è sviluppo di resistenza ai farmaci in post-esposizione e prevenzione dell'influenza stagionale.

La composizione di 1 capsula Tamiflu 75 comprende:

• Ingrediente attivo: oseltamivir - 75 mg (nella forma di oseltamivir fosfato - 98,5 mg);
• Componenti ausiliari: talco, povidone K30, amido pregelatinizzato, sodio croscaramelloso, sodio stearil fumarato;
• Corpo capsula: gelatina, biossido di titanio, ossido di ferro colorante nero;
• Capsule a cappuccio: gelatina, biossido di titanio, ossido di ferro color rosso e giallo.

Non vi sono prove di efficacia nel trattamento di eventuali malattie causate da altri patogeni diversi dai virus dell'influenza A e B.

Indicazioni per l'uso

Cosa aiuta Tamiflu? Secondo le istruzioni, il farmaco è prescritto nei seguenti casi:

• trattamento dell'influenza negli adulti e nei bambini di età superiore a 1 anno;
• prevenzione dell'influenza negli adulti e negli adolescenti di età superiore ai 12 anni che si trovano in gruppi a maggior rischio di infezione da virus (in unità militari e grandi gruppi di produzione, in pazienti debilitati);
• prevenzione dell'influenza nei bambini di età superiore a 1 anno.

Istruzioni per l'uso Tamiflu 75 mg, dosaggio

Il farmaco viene assunto per via orale, con i pasti o indipendentemente dal pasto. La tollerabilità del farmaco può essere migliorata se assunta durante i pasti.

Adulti, adolescenti o bambini che non possono ingerire una capsula possono anche ricevere Tamiflu in polvere per preparare una sospensione per somministrazione orale.

Il farmaco deve essere iniziato entro e non oltre 2 giorni dall'insorgenza dei sintomi influenzali.

Per il trattamento dell'influenza, si usano dosaggi standard di Tamiflu 75 mg secondo le istruzioni:

• Adulti e adolescenti dai 12 anni in su - 1 capsula del farmaco 2 volte al giorno - 5 giorni. Aumentare la dose di oltre 150 mg / die non aumenta l'effetto.
• Bambini di età pari o superiore a 8 anni con un peso corporeo superiore a 40 kg che sono in grado di ingerire capsule - 1 capsula 2 volte al giorno per 5 giorni.

Per scopi profilattici, le istruzioni per l'uso raccomandano i seguenti dosaggi:

• Adulti e adolescenti di 12 anni di età - 1 capsula di Tamiflu 75 mg 1 volta al giorno per almeno 10 giorni dopo il contatto con il paziente. Durante l'epidemia di influenza stagionale, 75 mg 1 volta al giorno per 6 settimane.
• Bambini di età pari o superiore a 8 anni con un peso corporeo superiore a 40 kg - 1 capsula da 75 mg per 1 volta al giorno.

L'effetto preventivo dura finché si assume il farmaco.

Istruzioni speciali

I pazienti con insufficienza epatica di gravità lieve e moderata, i pazienti con compromissione della funzionalità renale (clearance della creatinina superiore a 30 ml / min), così come gli anziani, non richiedono un aggiustamento della dose.

Con una clearance della creatinina di 10-30 ml / min, è necessario ridurre la dose di Tamiflu a 75 mg una volta al giorno ogni giorno per 5 giorni (durante il trattamento).

Quando si previene l'influenza in pazienti con clearance della creatinina di 10-30 ml / min, ridurre la dose a 30 mg al giorno come sospensione o trasferire il paziente a ricevere il farmaco a giorni alterni alla dose di 75 mg al giorno.

Effetti collaterali

L'istruzione avverte della possibilità dello sviluppo dei seguenti effetti indesiderati quando viene prescritto il Tamiflu:

• nausea, vomito (di solito quando si assumono dosi elevate o nei primi giorni di trattamento), insonnia, vertigini;
• raramente - diarrea, debolezza, affaticamento, mal di testa, congestione nasale, mal di gola, tosse, dolore addominale.

Controindicazioni

Tamiflu è controindicato nei seguenti casi:

• intolleranza individuale ai componenti del farmaco;
• insufficienza renale grave;
• età dei bambini sotto 1 anno.

• durante la gravidanza e l'allattamento.

overdose

In caso di sovradosaggio, è possibile aumentare o causare effetti collaterali. Trattamento sintomatico

Analoghi di Tamiflu, prezzo in farmacia

Se necessario, è possibile sostituire Tamiflu 75 mg con una controparte per effetti terapeutici - questi sono farmaci:

Scegliendo gli analoghi è importante capire che le istruzioni per l'uso di Tamiflu, il prezzo e le recensioni di farmaci di simili azioni non si applicano. È importante consultare un medico e non effettuare una sostituzione indipendente del farmaco.

Prezzo nelle farmacie russe: capsule di Tamiflu 75 mg 10 pz. - dal 1210 al 1321 rubli, secondo 728 farmacie.

Tenere lontano dalla portata dei bambini ad una temperatura non superiore a 25 ° C. La durata di conservazione della polvere - 2 anni, capsule - 7 anni. Condizioni di vendita dalle farmacie - prescrizione.

Cosa dicono le recensioni?

Secondo le recensioni dei medici, il Tamiflu agisce efficacemente sui virus dell'influenza - i pazienti osservano che lo prendono molto meno frequentemente e più facilmente con il farmaco. In alcuni casi, ci sono effetti collaterali, i più comuni dei quali sono nausea e diarrea (soprattutto nei bambini).

La maggior parte delle madri è soddisfatta dell'effetto del farmaco quando lo prescrive ai bambini. In molti casi, il tasso di Prem Tamiflu come misura preventiva prima di andare all'asilo o alla scuola consente di evitare di infettare il bambino con il virus dell'influenza.

Interazione con altre medicine

Il farmaco può essere prescritto contemporaneamente a pazienti con farmaci antipiretici a base di paracetamolo e analgesici. Con questa interazione farmacologica non sono stati osservati effetti collaterali gravi e reazioni negative del corpo.

Tamiflu non deve essere combinato con enterosorbenti o antiacidi, poiché in questo caso l'effetto terapeutico dell'oseltamivir è significativamente ridotto.

In studi clinici, non ci sono effetti collaterali e lesioni del corpo in congiunzione Tamiflu capsule con farmaci come i diuretici tiazidici, recettore H2 dell'istamina, xantine, analgesici narcotici, corticosteroidi, antibiotici gruppo di penicillina, cefalosporine, azitromicina e broncodilatatori inalatori.

Tamiflu - istruzioni, prezzo, analoghi e feedback sull'applicazione

Tamiflu è un farmaco antivirale usato per prevenire e curare l'influenza.

Principio attivo - Oseltamivir (Oseltamyvir).

Il componente attivo di Tamiflu è un pro-farmaco di un potente inibitore selettivo degli enzimi della classe neuraminidasi del virus dell'influenza. Le neuraminidasi virali sono molto importanti per il rilascio di nuove particelle virali da cellule infette e l'ulteriore diffusione del virus nel corpo.

L'uso del Tamiflu facilita enormemente il decorso della malattia, riduce il tempo di flusso e, a fini profilattici, riduce la probabilità di bronchite, sinusite, otite o polmonite.

Studi clinici hanno dimostrato che nei bambini sotto i 12 anni la durata della malattia diminuisce in media di 2 giorni. Non sono stati registrati casi confermati di formazione di resistenza ai farmaci.

• 1 capsula da 30 mg contiene oseltamivir 30 mg sotto forma di oseltamivir fosfato 39,4 mg
• 1 capsula da 45 mg contiene oseltamivir 45 mg sotto forma di oseltamivir fosfato 59,1 mg
• 1 capsula da 75 mg contiene oseltamivir 75 mg sotto forma di oseltamivir fosfato 98,5 mg.
• eccipienti: amido di mais, povidone K 30, sodio croscarmelloso, talco, sodio stearil fumarato;
• guscio - capsule da 30 mg: gelatina, ossido di ferro rosso (E172), ossido di ferro giallo (E172), titanio diossido (E 171)
• Capsule da 45 mg: gelatina, ossido di ferro nero (E172), biossido di titanio (E 171)
• Capsule da 75 mg: gelatina, ossido di ferro rosso (E172), ossido di ferro giallo (E172), ossido di ferro nero (E172), titanio diossido (E 171), inchiostro da stampa.

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Prezzo in farmacia

Le informazioni sul prezzo del Tamiflu nelle farmacie di Mosca e in Russia sono prese da queste farmacie online e potrebbero differire leggermente dal prezzo nella tua regione.

È possibile acquistare il farmaco in farmacia a Mosca per il prezzo: Tamiflu 75 mg 10 capsule - da 1197 a 1284 rubli, Tamiflu polvere per la preparazione di sospensioni 30 g - da 1124 a 1199 rubli.

Tenere lontano dalla portata dei bambini ad una temperatura non superiore a 25 ° C. La durata di conservazione della polvere - 2 anni, capsule - 7 anni.

Condizioni di vendita dalle farmacie - prescrizione.

L'elenco degli analoghi è presentato di seguito.

Cosa aiuta Tamiflu?

Il farmaco Tamiflu prescritto per il trattamento dell'influenza nei bambini di età compresa tra 1 anno e adulti.

Inoltre, il farmaco è usato per la prevenzione dell'influenza negli adulti e nei bambini a partire dai 12 anni di età che sono in gruppi a maggior rischio di infezione da virus (in grandi gruppi di produzione, unità militari, pazienti indeboliti) e nei bambini a partire da 1 anno.

L'uso del farmaco non sostituisce la vaccinazione contro l'influenza.

Istruzioni per l'uso dose e regole di Tamiflu

Il farmaco può essere assunto con i pasti o indipendentemente dal pasto. In alcune persone, la tollerabilità del farmaco è migliorata se assunta durante un pasto.

Il farmaco deve essere iniziato entro e non oltre 2 giorni dall'insorgenza dei sintomi influenzali.

La dose raccomandata per l'uso di Tamiflu negli adulti è di 75 mg / 2 volte al giorno. Aumentare il dosaggio non aumenta l'azione del farmaco.

Bambini di età pari o superiore a 1 raccomandata in polvere per sospensione per somministrazione orale o capsule da 30 mg e 45 mg (per bambini sopra i 2 anni).

Dosaggi di Tamiflu per bambini, a seconda del peso del bambino:

• inferiore o uguale a 15 kg - 30 mg / 2 volte al giorno;
• più di 15-23 kg - 45 mg / 2 volte al giorno;
• più di 23-40 kg - 60 mg / 2 volte al giorno;
• più di 40 kg - 75 mg / 2 volte al giorno.

Per il dosaggio della sospensione deve usare la siringa allegata etichettata 30 mg, 45 mg e 60 mg. La quantità richiesta di sospensione viene prelevata dal flaconcino con una siringa dosatrice, trasferita in un misurino e presa per via orale.

L'uso di Tamiflu per prevenire dovrebbe iniziare non più tardi dei primi 2 giorni dopo il contatto con una persona infetta e continuare a prendere il farmaco per almeno 10 giorni.

Durante l'epidemia di influenza stagionale, il corso di assunzione del farmaco è di 6 settimane. Il Tamiflu viene assunto nelle stesse dosi del trattamento, ma non due, ma una volta al giorno. L'azione preventiva continua durante l'assunzione del farmaco.

È importante

Le persone con insufficienza epatica di gravità lieve e moderata, con compromissione della funzionalità renale (clearance della creatinina superiore a 30 ml / min), nonché gli anziani non hanno bisogno di un aggiustamento della dose.

Con una clearance della creatinina di 10-30 ml / min, è necessario ridurre la dose a 75 mg / una volta al giorno, ogni giorno per 5 giorni (durante il trattamento). Quando si previene l'influenza in pazienti con clearance della creatinina di 10-30 ml / min, ridurre la dose a 30 mg al giorno come sospensione o trasferire la persona al farmaco a giorni alterni alla dose di 75 mg al giorno.

Caratteristiche dell'applicazione

Prima di usare il farmaco, leggere le sezioni delle istruzioni per l'uso di controindicazioni, possibili effetti collaterali e altre informazioni importanti.

Effetti collaterali di Tamiflu

Le istruzioni per l'uso mettono in guardia sulla possibilità di sviluppare effetti collaterali del farmaco Tamiflu:

• Dolore addominale, diarrea;
• bronchiti;
• Mal di testa;
• vertigini;
• tosse;
• Debolezza, disturbi del sonno;
• Infezione del tratto respiratorio superiore;
• Dolori di diversa localizzazione;
• dispepsia;
• Rinorrea.

Quando si usa il Tamiflu, gli adulti più spesso sviluppano vomito e nausea (di norma, dopo aver assunto la prima dose, le violazioni sono temporanee e di solito non richiedono l'interruzione del farmaco).

I bambini spesso sviluppano vomito, è anche possibile sviluppare dermatiti, diarrea, dolore addominale, nausea, sanguinamento nasale, disturbi dell'organo dell'udito, congiuntivite, asma (incluso peggioramento), otite media acuta, polmonite, bronchite, sinusite, linfoadenopatia.

Durante le osservazioni post-marketing, è emerso che Tamiflu può causare i seguenti effetti indesiderati:

• Tratto gastrointestinale: raramente - sanguinamento gastrointestinale;
• Sfera neuropsichica: sviluppo di convulsioni e deliri (tra cui compromissione della coscienza, disorientamento nello spazio e nel tempo, agitazione, comportamento anormale, allucinazioni, delirio, ansia, notte incubi). Le azioni potenzialmente letali sono state raramente seguite;
• Fegato: molto raramente - aumento degli enzimi epatici, epatite;
• Pelle e tessuto sottocutaneo: raramente - reazioni di ipersensibilità: orticaria, eczema, dermatite, eruzione cutanea; molto raramente, eritema multiforme, necrolisi epidermica tossica e sindrome di Stevens-Johnson, angioedema, anafilattoide e reazioni anafilattiche.

Controindicazioni

Tamiflu è controindicato nelle seguenti malattie o condizioni:

• Insufficienza renale cronica (emodialisi permanente, dialisi peritoneale cronica, CC ≤ 10 ml / min);
• Ipersensibilità al farmaco.

Fare attenzione quando si prescrive durante la gravidanza e l'allattamento (allattamento al seno).

overdose

In caso di sovradosaggio, è possibile la condizione degli effetti collaterali. Possono verificarsi nausea, vertigini e vomito. In caso di sovradosaggio, è necessario interrompere l'assunzione del farmaco e produrre un trattamento sintomatico.

Elenco analogico di Tamiflu

Se necessario, sostituire il farmaco, forse due opzioni: la scelta di un altro farmaco con lo stesso principio attivo o un farmaco con un effetto simile, ma un altro principio attivo.

Analoghi di Tamiflu, la lista dei farmaci:

Quando si sceglie una sostituzione, è importante capire che il prezzo, le istruzioni per l'uso e le recensioni di Tamiflu non si applicano agli analoghi. Prima della sostituzione, è necessario ottenere l'approvazione del medico curante e non sostituire il farmaco stesso.

Le recensioni di Tamiflu per i bambini sono buone, sia a fini terapeutici che profilattici. Alcuni bevono un corso del farmaco per la profilassi prima di mandare un bambino a scuola o all'asilo.

Informazioni speciali per operatori sanitari

interazione

Secondo studi farmacologici e di farmacocinetica, le interazioni farmacologiche clinicamente significative sono improbabili.

L'interazione farmacocinetica tra oseltamivir e il suo principale metabolita non è stata rilevata se assunto contemporaneamente a paracetamolo, acido acetilsalicilico, cimetidina o agenti antiacidi (idrossido di magnesio e alluminio, carbonato di calcio).

Istruzioni speciali

Durante l'uso del farmaco, Tamiflu è raccomandato per stabilire un attento monitoraggio del comportamento del paziente per il rilevamento tempestivo di segni di comportamento anormale.

L'efficacia del farmaco per altre malattie (ad eccezione dell'influenza A e B) non è stata stabilita.

Una bottiglia di Tamiflu sotto forma di polvere contiene 25.713 g di sorbitolo. Quando si prescrive il farmaco in una dose di 45 mg due volte al giorno, vengono somministrati 2,6 g di sorbitolo al paziente. Questa quantità di sorbitolo supera la dose giornaliera consentita per i pazienti con intolleranza al fruttosio congenita.

La sospensione preparata può essere conservata per 10 giorni ad una temperatura non superiore a 25 ° C o per 17 giorni ad una temperatura di + 2... +8 ° C.

Tamiflu (oseltamivir) e suoi analoghi - istruzioni, forme di rilascio (capsule e polvere per sospensione), uso durante la gravidanza e nei bambini, descrizione e base di prove del farmaco. Altri inibitori e recensioni di neuraminidasi

Il farmaco Tamiflu (Oseltamivir o Oseltamivir) nell'epidemia di influenza suina del 2009 è diventato una vera e propria bacchetta per i medici, anche se questo farmaco era noto in precedenza, ma l'estensione dell'influenza pandemica H1N1 ha portato alla rinascita di questo farmaco. Vediamo cosa è successo alla base di prove, effetti collaterali e altre proprietà di Tamiflu oltreoceano dal 2009 ad oggi.

Ho trovato molte informazioni sul farmaco, perché il farmaco è estraneo e le informazioni su di esso sono straniere, e ci sono nomi che è difficile capire con il dizionario medico specialistico inglese, non darò riferimenti a fonti specifiche che confermano questi o altri studi sul Tamiflu, e cercherò di descrivere ciò che è scritto in questi studi in un linguaggio umano chiaro (che in realtà cerco di fare al meglio delle mie capacità su questo sito).

Quindi, il farmaco della società farmaceutica svizzera Roche (Roche) Tamiflu (il principio attivo oseltamivir fosfato o il modo in cui alcune fonti traducono fosfato di oseltamivir). Nel corpo, questo principio attivo viene convertito nella forma attiva - oseltamivir carbossilato, che interagisce con il virus dell'influenza.

Modulo di rilascio di farmaci

Capsule con una dose della sostanza attiva 75 mg, 45 mg e 30 mg. In un guscio di gelatina dura, mezza capsula di colore giallo chiaro, metà blu chiaro, con iscrizione ROCHE sul corpo e un'indicazione di dosaggio (ad esempio, 75 mg). Il contenuto delle capsule è polvere bianca, che contiene il principio attivo oseltamivir fosfato nel dosaggio appropriato (75, 45, 30 mg). Il volume rimanente - eccipienti: amido, povidone, talco. Ogni confezione contiene un blister di 10 caspule.

Polvere per la preparazione di sospensioni per il ricevimento del farmaco all'interno con un contenuto di 30 mg della sostanza attiva in 1 grammo del farmaco in una fiala di vetro scuro con un misurino e una siringa dosatrice. Voglio prestare particolare attenzione al fatto della presenza di Tamiflu idrosolubile, perché guardo la ricerca sul sito, la gente sta cercando Tamiflu, che può essere sciolto in acqua. Questa forma esiste e può essere utilizzata in trattamento, e anche nelle nostre farmacie lì, quindi non ci sono problemi, ci sarebbero soldi. Questa forma del farmaco è particolarmente utile se usata nei bambini che hanno difficoltà a deglutire le capsule.

Ha i certificati di registrazione in Russia dal 2005.

Nell'articolo sul virus dell'influenza stesso, ho già detto che la sua composizione contiene proteine ​​di superficie - l'enzima neuraminidasi. Nel ciclo di riproduzione del virus, questo enzima svolge un ruolo importante - fende legami nelle cellule epiteliali delle vie respiratorie e contribuisce al rilascio di nuove particelle virali e alla loro infezione di nuove cellule epiteliali. Inoltre, vi è evidenza che questo enzima rompe l'acido neuraminico del muco nasale e quindi facilita il passaggio del virus attraverso le vie respiratorie (non a causa di questa funzione dell'enzima del virus, come ho scritto nei sintomi dell'influenza, e quelle mucose molto secche appaiono organi delle vie respiratorie?!).

Cos'altro è stato notato, a differenza della proteina emoagglutinica del virus dell'influenza, l'enzima neuraminidasi ha solo 9 sottotipi da N1 a N9 e si è anche notato che i farmaci sono inibitori della neuraminidasi (e uno dei rappresentanti di questa classe di farmaci è Tamiflu), sono efficaci contro qualsiasi sottotipo di neuraminidasi, che rende i farmaci di questo gruppo efficaci nel trattamento dell'influenza.

Ecco un background storico sugli inibitori della neuraminidasi - la prima sostanza di questo gruppo era acido alfa-sialico diene (Neu5Ac2en), sintetizzata nel 1969, ma non era usata nella lotta contro i virus, ma serviva solo per testare gli inibitori della neuraminidasi. Il secondo farmaco (rispettivamente, si riferisce alla seconda generazione di inibitori) era Zanamivir (marchio Relenza). Ma aveva uno svantaggio così grave come una bassa biodisponibilità, quindi poteva essere usato sotto forma di gocce nasali o spray nasali, cioè nei luoghi della sua azione diretta, in più aveva effetti collaterali (sotto forma di membrane mucose secche, dopo l'applicazione) e complicazioni (per esempio, sotto forma di spasmo nei pazienti con asma). Ecco perché Roche ha iniziato a sviluppare un farmaco inibitore della neuraminidasi, Zanamivir, un effetto efficace e non avverso, e un inibitore della neuraminidasi di terza generazione, il Tamiflu (Oseltamivir), è apparso sul mercato.

Dopo essere entrato nel corpo, il fosfato di oseltamivir sotto l'influenza di enzimi intestinali ed epatici viene convertito nel metabolita attivo carbossilato, che a sua volta viene escreto dai reni.

Pertanto, in caso di disfunzione epatica, non è richiesto alcun aggiustamento della dose del farmaco, in caso di insufficienza renale cronica (QC inferiore a 10 ml / min) l'uso del farmaco è controindicato. Tra le altre controindicazioni all'assunzione del farmaco - si tratta di una reazione allergica ai componenti del farmaco.

Fai attenzione a prendere il farmaco durante la gravidanza e l'allattamento.

Indicazioni per l'uso

• trattamento dell'influenza di tipo A e B negli adulti e nei bambini oltre 1 anno
  
• Prevenzione dell'influenza negli adulti e nei bambini di età superiore ad 1 anno che si trovano in gruppi a maggior rischio di infezione da virus
  

overdose
La soglia degli effetti in caso di sovradosaggio è molto alta, semplicemente non c'è abbastanza denaro e volume dello stomaco per una tale quantità di farmaco :)

Come si può vedere da quanto sopra, il farmaco Tamiflu non è un antibiotico (ho incontrato tali errori sui forum e le persone sul sito stavano cercando). È un farmaco che agisce su uno dei collegamenti di moltiplicazione virale, ma non può essere considerato un antibiotico. Tamiflu è un gruppo separato di farmaci antivirali.

Ora veniamo al più interessante, vale a dire alla base di prove del farmaco antivirale Tamiflu. Dopotutto, tutto ciò che era più alto è ciò che il produttore della droga voleva trasmetterci, e non particolarmente economico, e abbiamo bisogno di sapere cosa stiamo investendo in questo denaro.

Devo dire che, come per qualsiasi farmaco europeo, il produttore Tamiflu in questo senso, l'ordine completo.

Ciò è supportato anche dalla vasta geografia della ricerca sul farmaco - solo una lista di alcuni paesi che hanno partecipato alla ricerca di questo farmaco sulla sua attività antivirale sono i Paesi Bassi, gli Stati Uniti, il Vietnam, Hong Kong, il Regno Unito. Gli studi furono prima condotti su animali, poi migrati a esperimenti umani.

Colpisce una scala di ricerca negli Stati Uniti: sta conducendo uno studio multicentrico in doppio cieco, randomizzato, stratificato, controllato con placebo su un ampio gruppo di soggetti, e questa è di 629 persone, condotte in 60 centri medici statunitensi. Lo studio ha preso in considerazione un gran numero di diversi, ma importanti fattori: l'assenza di gravidanza nelle donne, l'età da 18 a 65 anni, la vaccinazione antinfluenzale dei soggetti (più precisamente, la sua assenza), la presenza di malattie croniche, l'infezione da HIV. I pazienti sono stati valutati due volte al giorno per 21 giorni. Lo studio stesso è durato 3 mesi.

Nei paesi asiatici, il farmaco è stato testato per l'efficacia contro l'influenza aviaria, ma solo sugli uccelli, perché l'influenza aviaria non si è mai sviluppata realmente in una popolazione di persone.

Pertanto, ripeto, a differenza della droga Arbidol e altri, che possono e sono attivamente pubblicizzati, ma non hanno una base sostanziale di prove (anche nel paese in cui sono stati prodotti, per non parlare di studi stranieri), il Tamiflu è stato seriamente testato in cliniche serie e ha una pila intera di varie pubblicazioni e monografie, riferimenti in fonti straniere.

L'effetto benefico di Tamiflu

Cosa è stato stabilito in questi vari studi:

1. Diminuzione del 37% della durata media della malattia
   
2. i sintomi influenzali sono ridotti del 38%
   
3. la frequenza delle complicanze secondarie dell'influenza diminuisce del 67%
   
4. la probabilità di morte per influenza nell'anziano è ridotta del 71%
   

L'uso di Oseltamivir ha determinato una diminuzione della concentrazione dell'enzima neuraminidasi del virus dell'influenza nella coltura cellulare e ha soppresso la sua riproduzione.

Del nuovo arrivato, i ricercatori cinesi sono stati particolarmente contenti, che hanno confrontato Oseltamivir con una serie di alcune miscele di erbe cinesi e l'effetto di questo sulla cura dell'influenza. Un campione di 410 volontari è stato trovato, 11 ospedali hanno preso parte allo studio, cioè tutto era come dovrebbe essere secondo le regole, con i gruppi di controllo. Di conseguenza, si è scoperto che Oseltamivir ha superato un decotto di 12 erbe cinesi (con un nome difficile) quasi 4 volte. Perché non possiamo condurre studi comparativi su Tamiflu e lo stesso Arbidol, Ingavirin e altri farmaci non è chiaro, allora tutti avrebbero mostrato in percentuale quanto vale questo o quel farmaco.

Un altro piano di ricerca interessante e ancora inedito è lo studio degli scienziati canadesi sull'effetto di Oseltamivir su pazienti obesi nel 2011. Si è scoperto che Tamiflu non ha causato alcun effetto collaterale (come suggerito dall'idea) nelle persone con obesità.

Inoltre, i medici francesi hanno cercato di combinare Oseltamivir e Zanamivir (questo inibitore della neuraminidasi di seconda generazione sopra descritto) hanno scoperto che l'uso di questi due inibitori della neuraminidasi in combinazione non ha aumentato l'effetto antivirale, ma aumentato il rischio di complicazioni ed effetti collaterali (nausea, vomito).

Penso che nel 2012 e negli anni seguenti si svilupperà la base di prove del Tamiflu e le caratteristiche individuali dell'effetto di questo farmaco sul corpo.

Esiste, naturalmente, un problema promosso attivamente dall'azienda farmaceutica-produttore del farmaco, che non toglie nulla all'effetto terapeutico del farmaco stesso, ma rimette in discussione quanto affermato - questa è la somministrazione profilattica di Oseltamivir, che presumibilmente porta ad una diminuzione dell'incidenza dell'influenza dell'80-90%. Io, in quanto specialista, che ha a disposizione il meccanismo dell'effetto del farmaco sul virus, non vedo le possibilità per l'effetto preventivo di Tamiflu.

Posso presumere che ti permetta di combattere il virus nella fase del periodo di incubazione, quando una particella si replica (si moltiplica) nella cellula, ma non può uscire a causa del blocco dell'enzima neuraminidasi e quindi il virus viene eliminato dal corpo, ma questo non è più prevenzione e trattamento della malattia ultraleggere.

Se non ti ammali, è meglio non prendere Tamiflu, un extra "sintetico" per un corpo sano non arriva a nulla. Quindi, nell'uso profilattico del farmaco Tamiflu, vedo più di un bisogno commerciale per la società manifatturiera Roche di espandere il mercato per il suo farmaco anche per le persone sane che comunque non si ammalano del virus. Ma questo punto, ripeto, non toglie nulla all'effetto terapeutico di questo farmaco.

Oseltamivir è ben combinato con vari farmaci. Non interagisce con loro e non porta alla competizione nel corpo dei portatori di proteine. Può essere combinato in trattamento con antibiotici, contraccettivi orali e farmaci per ridurre la pressione. A questo proposito, puoi essere calmo, l'interazione con il sopra e molti altri farmaci non è stata clinicamente dimostrata.

Dosaggio e regime

Il farmaco è grave, ha i suoi effetti collaterali e controindicazioni, non può essere adatto per assolutamente tutte le persone, soprattutto quelle gravate da varie malattie croniche. Pertanto, per un particolare regime di assunzione di questo farmaco, è meglio rivolgersi al proprio medico, piuttosto che cercare la verità sulle risorse, dove sarete informati su schemi e dosaggi che possono portare alla morte. Quindi Tamiflu è prescritto solo dal medico e dagli schemi, e di nuovo solo il medico curante prescrive il dosaggio.

Per informazione, posso indicare i regimi standard del farmaco descritti nelle istruzioni per l'uso, ma solo per informazione.

La dose standard per gli adulti è di 75 mg 2 volte al giorno per 5 giorni. Per la prevenzione dell'influenza A e B viene utilizzato a un dosaggio di 75 mg 1 volta per knock per 6 settimane. L'effetto preventivo dura fino a quando il farmaco viene assunto. Ma ho già espresso il mio scetticismo riguardo alla prevenzione dell'influenza con il Tamiflu di cui sopra, è meglio usare le tradizionali misure preventive antidroga che non danneggiano.

Non è richiesto un aggiustamento della dose in età avanzata.

Per il trattamento e la prevenzione dell'influenza nei bambini, è meglio usare la polvere di Tamiflu per sospensione. Il medico prescriverà il dosaggio in base all'età e al peso del bambino.

L'unica cosa che vorrei menzionare nel regime di somministrazione del farmaco è il momento di inizio della somministrazione durante i primi 2 giorni dopo l'inizio della malattia (dopo che compaiono i primi sintomi di influenza). Ma, come dimostra l'esperienza di assumere il farmaco in condizioni di terapia intensiva, un consumo tardivo (dopo 4-5 giorni dall'esordio della malattia) aiuta ad alleviare le condizioni del paziente e ad accelerarne la guarigione. Tuttavia, in 2 giorni la forma grave dell'influenza è improbabile che si sviluppi (ma non escludo questo, e ci sono abbastanza casi), e per il trattamento di forme lievi di influenza, il trattamento standard di influenza e il supporto del corpo sarà sufficiente.

Questi sono i sintomi che dovrebbero impedire a qualsiasi persona ragionevole di automedicazione con Tamiflu:

• nausea, vomito, diarrea, dolore addominale;
  
• vertigini, mal di testa, debolezza, disturbi del sonno
  
• tosse, mal di gola, congestione nasale
  
• dolore in varie parti del corpo, sensazione di stanchezza, debolezza
  

D'accordo, l'elenco è impressionante, nei bambini è molto più lungo (ad esempio, recentemente le annotazioni hanno permesso di causare un disturbo, convulsioni e automutilazione nei bambini dopo l'assunzione di Tamiflu, che richiede un controllo speciale sul bambino durante l'assunzione del farmaco), ma se si inizia a prendere Oseltamivir, e quindi presenta questi sintomi al medico, lui, non sapendo cosa stai assumendo ora (il medico non te lo ha prescritto), può iniziare a trattare in modo completamente diverso e per nulla ciò che è necessario.

I media spesso apparivano messaggi sulla comparsa di analoghi Tamiflu. In particolare, il gruppo farmaceutico di Kharkiv "Health" è stato notato per la sua controparte sotto il nome Oseltamivir. In Bielorussia hanno pubblicato il loro analogo, il farmaco Flustop prodotto da "Academpharm".

Il brevetto per il principio attivo Oseltamivir del farmaco Tamiflu appartiene alle società Gilead Sciences e Roche ed è valido fino al 2016. Cioè, prima di questo periodo, nessuna delle aziende può produrre legalmente prodotti contenenti Oseltamivir. Si ipotizza che l'OMS possa fare un passo avanti e consentire la produzione di analoghi di farmaci efficaci ma costosi per prevenire l'epidemia in paesi dove la popolazione non può permettersi un costoso Tamiflu per motivi finanziari, ma questo è tutto a livello di voci.

Almeno, dal 2009 e dall'epidemia di influenza suina, non c'è più nulla degli analoghi Tamiflu bielorusso Flustop e ucraino Oseltamivir. Forse era un'anatra banale, così come ogni sorta di recensioni su questi farmaci, analoghi, inondati di Internet, ora molti scrivono quello che vogliono.

Inoltre, non vi è stata alcuna reazione ufficiale e la società Roche, che produce il marchio Tamiflu. I rappresentanti ufficiali di questa azienda hanno dichiarato che avrebbero reagito ai loro diritti di brevetto violati solo se avessero visto la formula dei nuovi farmaci generici. Quindi sembra più come voci o teorie cospirative come quella che i pazienti bielorussi o ucraini sono avvelenati in ospedali con farmaci sconosciuti basati su Oseltamivir. Sebbene anche i medici nei loro kit di pronto soccorso di emergenza abbiano ricevuto e continuano a ricevere Tamiflu, non Flostop o Oseltamivir.

Cos'altro voglio dire. Qualsiasi allarmista che affermi che questo farmaco sia puramente di arricchimento, e gli americani (e in particolare Donald Rumsfeld, l'ex Segretario alla Difesa degli Stati Uniti, proprietario di una parte delle azioni della società Rosh), mandano queste persone lontano all'indirizzo, per fuflomicine come Arbidol, senza prove e da cui traggono profitto molte più persone, ma "loro" non è un argomento per me. Se stai cercando di entrare nel mercato farmaceutico con i tuoi prodotti medici, se ti adatti a questo mercato e adempi almeno le condizioni e i requisiti minimi necessari per i farmaci promossi, specialmente dopo l'isteria del 2009, molte aziende farmaceutiche sono riuscite a elevare i loro budget ad incredibili altezze. Potrebbe parte dell'investimento nella ricerca normale dei loro farmaci, come ha fatto il produttore Tamiflu. A meno che, naturalmente, non abbiano fiducia nei loro preparativi, che personalmente dubito.

Ecco un articolo sulla droga d'oltremare Tamiflu, lui è Oseltamivir, per favore ama e usa, non ha ancora trovato un'alternativa decente. Spero che il virus dell'influenza non sarà in grado di adattarsi a questo farmaco troppo rapidamente e saremo tutti sani e felici.

Tamiflu è un farmaco antivirale di provata efficacia.

Tamiflu è un farmaco antivirale, la cui efficacia oggi è provata non solo dagli indicatori clinici di recupero dei gruppi di pazienti studiati, ma anche dalle opinioni dei medici e dei pazienti stessi. Il componente attivo del farmaco è oseltamivir fosfato, un enzima che disattiva la capacità del virus patogeno di penetrare nelle cellule sane e moltiplicarsi in un organismo già infetto.

A proposito della droga

Secondo le istruzioni del produttore, la ditta svizzera leader della produzione farmacologica F. Hoffmann-La Roche Ltd, il farmaco è un agente attivo nel trattamento e nella prevenzione dell'influenza in pazienti di qualsiasi età. Tuttavia, la presenza di restrizioni sotto forma di questi effetti collaterali riduce drasticamente la popolarità di Tamiflu. La pratica statistica confuta queste informazioni. La stragrande maggioranza dei pazienti che hanno subito un trattamento farmacologico, nota i buoni risultati e la facile tolleranza dei componenti del farmaco.

La storia della creazione di Tamiflu, come medicina contro l'influenza e ARVI, è unica. Inizialmente, nel 1996, è stato creato l'enzima oseltamivir, che era destinato al trattamento di pazienti con il virus dell'immunodeficienza umana (AIDS). Negli studi clinici è emerso che l'enzima non agisce sulle cellule dell'AIDS, ma mostra una capacità attiva di inibire lo sviluppo di virus dei gruppi A e B. Sulla base degli alti risultati nel trattamento dell'influenza e della SARS, il Tamiflu è approvato dall'Organizzazione Mondiale della Sanità come vitale per l'attività dei virus A e B.

Nel 1999, F.Hoffmann-La Roche Ltd divenne l'unico proprietario di un brevetto per la fabbricazione di Tamiflu. Allo stesso tempo, durante le successive sperimentazioni cliniche sugli animali, sono stati rivelati gli effetti collaterali di questo farmaco.

Oggi la formula di Tamiflu è stata portata alla perfezione pratica. Nella lista dei leader nel trattamento dell'influenza e ARVI, il farmaco occupa un posto di primo piano grazie allo sviluppo del marketing del produttore e un maggiore interesse del pubblico per il farmaco. La presenza di un effetto collaterale non impedisce al Tamiflu di essere tra i farmaci più diffusi nei paesi in via di sviluppo europei.

Meccanismo di azione

Un virus viene infettato infettando un microrganismo patogeno (neuraminidasi) con un enzima di cellule sane. Sotto l'azione dell'enzima neuraminidasi da una cellula già infetta, il virus appena formato viene separato. Questo processo contribuisce alla rapida infezione delle cellule successive e alla diffusione del virus in tutto il corpo.

La composizione di Tamiflu comprende l'oseltamivir (75 mg per capsula del farmaco) che, circolando nel plasma sanguigno e nel plasma del fluido intercellulare, blocca la separazione delle particelle infette da una cellula infetta, prevenendo così la diffusione del virus. L'inibizione dell'attività della microflora patogena porta ad una diminuzione della tossicità e ad una diminuzione del livello delle tossine nel sangue. La concentrazione massima del principio attivo nel plasma sanguigno viene osservata 40 ore dopo l'assunzione del medicinale.

L'efficacia della pratica comprovata del farmaco Tamiflu. Già il primo giorno dopo l'assunzione del medicinale, i pazienti notano un miglioramento significativo delle condizioni generali, una diminuzione della temperatura, una diminuzione dei dolori muscolari e di mal di testa e sintomi di congestione nasale. I farmaci tempestivi prevengono l'influenza e l'ARVI nelle prime fasi, riducono il tempo di trattamento e riducono anche il rischio di complicanze nascoste.

Oltre al principale componente attivo di oseltamira, il farmaco Tamiflu comprende eccipienti - stearato di sodio, gelatina alimentare, talco.

Modulo di rilascio

La moderna farmacologia rilascia Tamiflu come sospensione o capsula orale.

Sospensione orale

Il flaconcino contiene 12 mg di polvere per l'auto-preparazione della sospensione. Prima dell'uso, il produttore consiglia di sciogliere la polvere in 52 ml di acqua depurata bollita e agitare la fiala fino a quando le particelle non si dissolvono completamente. La misurazione della dose richiesta viene effettuata utilizzando una siringa speciale (è inclusa). Prima di ogni utilizzo, si consiglia di agitare la fiala di sospensione.

Tamiflu capsule

Ogni capsula di Tamiflu contiene 75 mg di oseltamira attiva. Si consiglia di assumere il medicinale in un determinato momento, bevendo acqua bollita pulita. L'assunzione di droga non dipende dai tempi dei pasti.

Tamiflu Dosaggio

La sospensione di adulti è mostrata in un dosaggio di non più di 75 mg due volte al giorno. Per i bambini (peso corporeo 40 kg e oltre) la dose raccomandata è di 75 mg una volta al giorno.

Al fine di prevenire l'influenza e la SARS, il dosaggio di Tamiflu viene calcolato in base al peso corporeo.

• bambini di peso inferiore a 15 kg - non più di 30 mg di farmaci al giorno;
• fino a 23 kg - fino a 45 mg al giorno con una singola dose;
• fino a 40 kg - fino a 60 mg con una singola dose al giorno;
• i bambini che pesano più di 40 kg sono autorizzati a dispensare il farmaco entro la norma per adulti.

Per il trattamento, il dosaggio del farmaco al giorno è identico e il farmaco viene rotto due volte al giorno per garantire l'effetto costante di oseltamira sulle cellule virali.

Il corso del trattamento con sospensione di Tamiflu non supera i 10 giorni. Secondo le istruzioni, al fine di evitare conseguenze indesiderabili dello sviluppo di un effetto collaterale o di una complicazione, il produttore proibisce categoricamente di aumentare indipendentemente il dosaggio durante il periodo di trattamento con Tamiflu.

In una pandemia, il farmaco è approvato per l'uso nel trattamento dei bambini (da 6 mesi a 1 anno) al tasso di 3 mg per 1 kg di peso corporeo almeno due volte al giorno. Il trattamento dei bambini con farmaci antivirali viene effettuato sotto la stretta supervisione di un medico. La durata raccomandata del trattamento delle infezioni virali respiratorie acute nei bambini non supera i 5 giorni.

Assunzione di Tamiflu durante la gravidanza e l'allattamento

I terapeuti leader non escludono la possibilità che oseltamira penetri attraverso la barriera placentare o nel latte materno di una donna che allatta. A causa degli effetti collaterali di questo farmaco, l'effetto del principio attivo Tamiflu sullo sviluppo del feto o del neonato non può essere previsto in anticipo.

In pratica, sono stati registrati casi di grave tolleranza degli effetti collaterali di Tamiflu nel tratto gastrointestinale durante la gravidanza. Pertanto, si raccomanda di prescrivere il farmaco alle donne in gravidanza e in allattamento solo se ci sono indicazioni significative.

Per le donne in gravidanza e in allattamento, si consiglia di assumere analoghi Tamiflu, che sono più sicuri per la salute del tuo bambino - Kagocel, Arbidol o Anaferon. Dalla serie di farmaci omeopatici, Ocillococcinum, Antigrippin agri o Aflubin sono ideali. Questi farmaci non hanno effetti collaterali e sono completamente sicuri sia per il feto in via di sviluppo che per il neonato.

Effetti collaterali di Tamiflu

Attraverso uno studio approfondito di scienziati giapponesi nel 2004, è stato stabilito un effetto psicotropico insignificante della droga Tamiflu sull'organismo dei bambini. Tuttavia, nelle istruzioni del produttore questa informazione è mancante.

Secondo l'OMS, il farmaco è approvato per l'uso nel trattamento dei bambini dal momento della nascita, come un farmaco che impedisce la diffusione di "influenza aviaria". La comunità medica non ha ancora dato un solo parere su questo tema.

Oggi, questi effetti collaterali includono Tamiflu:

1. GIT - nausea, vomito, dolore addominale, diarrea. I sintomi di solito vanno via da soli dopo un po 'di tempo e non richiedono la sospensione del farmaco.
2. CNS - disturbi psicosomatici, insonnia, spasmi muscolari, allucinazioni. Gruppo di rischio - bambini fino a 12 anni.
3. Intolleranza individuale a uno dei componenti del farmaco.
4. Malattie del fegato, dei reni e del sistema urogenitale con gravi disfunzioni funzionali.

Capsule di Tamiflu - istruzioni ufficiali per l'uso

Numero di registrazione:

№ П N012090 / 01 del 15 luglio 2005
Nome commerciale del farmaco:

Nome internazionale non proprietario:

Nome razionale chimico:

(3R, 4R, 5S) -4-acetilammino-5-ammino-3- (1-etilpropossi) -cicloesene-1-carbossilico acido etilestere, fosfato

Forma di dosaggio

struttura

Una capsula contiene:
oseltamivir 75 mg
(sotto forma di oseltamivir fosfato 98,5 mg)
eccipienti:
amido pregelatinizzato, povidone K30, sodio croscaramelloso, talco, sodio stearil fumarato

descrizione

capsule

Capsule rigide di gelatina, misura 2. Corpo: grigio, opaco; berretto - giallo chiaro, opaco. Il contenuto delle capsule è polvere bianca o giallastra. "Roche" viene applicato sul corpo della capsula, "75 mg" viene applicato sul cappuccio.

Gruppo farmacoterapeutico

Codice ATX [J05AH02]

Azione farmacologica

Meccanismo di azione

Farmaco antivirale. L'oseltamivir fosfato è un pro-farmaco, il suo metabolita attivo (oseltamivir carbossilato) inibisce in modo competitivo e selettivo la neuraminidasi dei virus dell'influenza di tipo A e B - un enzima che catalizza il processo di rilascio di nuove particelle virali dalle cellule infette, la loro penetrazione nelle cellule epiteliali delle vie respiratorie e l'ulteriore diffusione del virus nel corpo.

L'oseltamivir carbossilato agisce all'esterno delle cellule. Inibisce la crescita del virus dell'influenza in vitro e inibisce la replicazione del virus e la sua patogenicità in vivo, riduce la secrezione dei virus dell'influenza A e B dal corpo. Le sue concentrazioni sono necessarie per sopprimere l'attività enzimatica del 50% (IC₅₀), si trovano al limite inferiore dell'intervallo nanomolare.

efficacia

Il Tamiflu ha dimostrato di essere efficace nella prevenzione e nel trattamento dell'influenza negli adolescenti (≥ 12 anni), negli adulti, negli anziani e nel trattamento dell'influenza nei bambini di età superiore ad 1 anno. Quando inizia il trattamento non più tardi di 40 ore dopo che compaiono i primi sintomi dell'influenza, il Tamiflu riduce significativamente il periodo di manifestazioni cliniche dell'infezione influenzale, riduce la gravità e riduce l'incidenza delle complicanze che richiedono antibiotici (bronchite, polmonite, sinusite, otite media), riduce il tempo di isolamento del virus dal corpo e riduce l'area sotto la curva "titoli virali-tempo".

Quando preso a scopo di profilassi, Tamiflu in modo significativo (del 92%) riduce significativamente l'incidenza dell'influenza tra le persone in contatto, riduce la frequenza del rilascio del virus e impedisce la trasmissione del virus da un membro della famiglia a un altro.

Tamiflu non influisce sulla formazione di anticorpi anti-influenza, compresa la produzione di anticorpi in risposta all'introduzione del vaccino influenzale inattivato.

Durante la circolazione del virus dell'influenza nella popolazione, uno studio in doppio cieco, controllato con placebo è stato condotto tra i bambini di età compresa tra 1 e 12 anni (età media 5,3) con febbre (> 100 F) e uno dei sintomi respiratori (tosse o rinite acuta). In questo studio, il 67% dei pazienti era infetto dal virus A e il 33% dei pazienti era infetto dal virus B. Il trattamento con Tamiflu, iniziato 48 ore dopo l'insorgenza dei sintomi, ha ridotto significativamente la durata della malattia di 35,8 ore rispetto al placebo. La durata della malattia è stata definita come il periodo di tempo necessario per ridurre la tosse, il naso che cola, risolvere la febbre e tornare alla normale e normale attività. La percentuale di pazienti pediatrici che hanno sviluppato l'otite media acuta e che hanno assunto Tamiflu è diminuita del 40% rispetto al placebo. I bambini che hanno ricevuto Tamiflu sono tornati alla normale e normale attività quasi 2 giorni prima rispetto ai bambini che hanno ricevuto un placebo.

Resistenza ai virus

Secondo i dati disponibili fino ad oggi, quando si prende Tamiflu a scopo di prevenzione post-contatto (7 giorni) e stagionale (42 giorni) di resistenza ai farmaci influenzali non si osserva.

La frequenza del rilascio transitorio del virus dell'influenza con una ridotta sensibilità della neuraminidasi all'oseltamivir carbossilato nei pazienti adulti con influenza è dello 0,4%. L'eliminazione del virus resistente dal corpo dei pazienti trattati con Tamiflu avviene senza peggioramento delle condizioni cliniche dei pazienti.

La frequenza di resistenza degli isolati clinici del virus dell'influenza A non supera l'1,5%. Tra gli isolati clinici del virus dell'influenza, non sono stati trovati ceppi resistenti ai farmaci.

farmacocinetica

aspirazione

Dopo somministrazione orale di oseltamivir, il fosfato è facilmente assorbito nel tratto gastrointestinale ed è altamente convertito in un metabolita attivo mediante l'azione delle esterasi epatiche. Le concentrazioni plasmatiche del metabolita attivo sono determinate entro 30 minuti, raggiungono quasi il livello massimo 2-3 ore dopo la somministrazione e significativamente (più di 20 volte) superano la concentrazione del pro-farmaco. Almeno il 75% della dose ingerita entra nella circolazione sistemica nella forma del metabolita attivo, meno del 5% nella forma del farmaco originale. Le concentrazioni plasmatiche sia del pro-farmaco sia del metabolita attivo sono proporzionali alla dose e non dipendono dall'assunzione di cibo.

distribuzione

Nell'uomo, il volume medio di distribuzione (V_ss) Il metabolita attivo è di circa 23 litri.

Come dimostrato da esperimenti su furetti, ratti e conigli, il metabolita attivo raggiunge tutti i principali siti di infezione influenzale. In questi esperimenti, dopo somministrazione orale di oseltamivir fosfato, il suo metabolita attivo è stato rilevato nei polmoni, nei lavaggi bronchiali, nella mucosa nasale, nell'orecchio medio e nella trachea in concentrazioni che forniscono un effetto antivirale.

Il legame del metabolita attivo alle proteine ​​plasmatiche umane è insignificante (circa il 3%). Il legame dei pro-farmaci con le proteine ​​plasmatiche umane è del 42%, il che non è sufficiente a causare significative interazioni farmacologiche.

metabolismo

Il fosfato di oseltamivir è altamente convertito in un metabolita attivo sotto l'azione delle esterasi, che sono principalmente nel fegato e nell'intestino. Né oseltamivir fosfato né il metabolita attivo sono substrati o inibitori degli isoenzimi del citocromo P450.

allevamento

L'oseltamivir assorbito viene escreto principalmente (> 90%) diventando un metabolita attivo. Il metabolita attivo non subisce ulteriori trasformazioni ed è escreto nelle urine (> 99%). Nella maggior parte dei pazienti, l'emivita del metabolita attivo dal plasma è di 6-10 ore.

Il metabolita attivo viene completamente eliminato (> 99%) per escrezione renale. La clearance renale (18,8 l / h) supera la velocità di filtrazione glomerulare (7,5 l / h), che indica che il farmaco viene escreto anche dalla secrezione tubulare. Con le feci viene escreto meno del 20% del farmaco con l'etichetta radioattiva ingerita.

Farmacocinetica in gruppi speciali

Pazienti con danno renale

Quando viene prescritto Tamiflu, 100 mg 2 volte al giorno per 5 giorni in pazienti con diversi gradi di danno renale sotto la curva "concentrazione plasmatica del metabolita attivo - tempo" (AUC) è inversamente proporzionale alla diminuzione della funzionalità renale.

Pazienti con danni al fegato

Esperimenti in vitro hanno dimostrato che nei pazienti con patologia epatica, il valore di AUC del fosfato di oseltamivir non era significativamente aumentato e l'AUC del metabolita attivo non era ridotta.

Pazienti anziani

Nei pazienti di età senile (65-78 anni), l'AUC del metabolita attivo allo stato di equilibrio era del 25-35% più alta rispetto ai pazienti più giovani quando prescriveva dosi simili di Tamiflu. L'emivita di eliminazione del farmaco negli anziani non era significativamente diversa da quella nei pazienti più giovani di età adulta. Tenendo conto dei dati sull'AUC del farmaco e della tollerabilità, i pazienti con età senile non richiedono un aggiustamento della dose nel trattamento e nella prevenzione dell'influenza.

bambini

La farmacocinetica di Tamiflu è stata studiata nei bambini da 1 anno a 16 anni in uno studio di farmacocinetica con una singola dose del farmaco e in uno studio clinico in un piccolo numero di bambini di età compresa tra 3 e 12 anni. Nei bambini piccoli, l'escrezione di pro-farmaco e del metabolita attivo è stata più rapida rispetto agli adulti, il che ha determinato una AUC inferiore rispetto a una dose specifica. L'assunzione del farmaco alla dose di 2 mg / kg dà la stessa AUC di oseltamivir carbossilato, che si ottiene negli adulti dopo una singola dose di capsula da 75 mg (equivalente a circa 1 mg / kg). La farmacocinetica di oseltamivir nei bambini di età superiore ai 12 anni è la stessa degli adulti.

testimonianza

• Trattamento dell'influenza negli adulti e nei bambini di età superiore a 1 anno.
• Prevenzione dell'influenza negli adulti e negli adolescenti di età superiore ai 12 anni che sono in gruppi di aumentato rischio di infezione da virus (in unità militari e grandi gruppi di produzione, in pazienti debilitati).
• Prevenzione dell'influenza nei bambini di età superiore a 1 anno.

Controindicazioni

Ipersensibilità al fosfato di oseltamivir o qualsiasi componente del farmaco.

Insufficienza renale cronica (emodialisi permanente, dialisi peritoneale cronica, clearance della creatinina £ 10 ml / min).

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Nei ratti in allattamento, l'oseltamivir e il metabolita attivo entrano nel latte. Non è noto se l'escrezione di oseltamivir o del metabolita attivo si verifichi con il latte nell'uomo. Tuttavia, l'estrapolazione dei dati ottenuti negli animali suggerisce che la loro quantità nel latte materno può essere rispettivamente di 0,01 mg / giorno e 0,3 mg / giorno.

Attualmente, i dati sull'uso del farmaco nelle donne in gravidanza non sono sufficienti per valutare l'effetto teratogeno o fetotossico del fosfato di oseltamivir.

Con questo in mente, Tamiflu deve essere prescritto durante la gravidanza o l'allattamento solo se i possibili benefici derivanti dal suo utilizzo superano il rischio potenziale per il feto o il neonato.

Dosaggio e somministrazione

Tamiflu è assunto per via orale, con o senza cibo. In alcuni pazienti, la tollerabilità del farmaco è migliorata se assunta durante i pasti.

Regime di dosaggio standard

trattamento

Il trattamento deve iniziare il primo o il secondo giorno dall'inizio dei sintomi influenzali.

Adulti e adolescenti ≥ 12 anni. Il regime di dosaggio raccomandato Tamiflu - una capsula da 75 mg 2 volte al giorno all'interno per 5 giorni o 75 mg di sospensione 2 volte al giorno all'interno per 5 giorni. Aumentare la dose di oltre 150 mg / die non aumenta l'effetto.

I bambini> 40 kg o ≥ 8 anni che possono ingerire le capsule possono anche ricevere un trattamento, assumendo una capsula da 75 mg 2 volte al giorno, in alternativa alla dose raccomandata di sospensione di Tamiflu (vedere sotto).

Bambini di età ≥ 1 anno. Il regime posologico raccomandato per la somministrazione di Tamiflu per somministrazione orale:
Il regime posologico raccomandato per la somministrazione di Tamiflu per somministrazione orale:

Peso corporeo

Dose raccomandata per 5 giorni