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Tamiflu: istruzioni per l'uso, analoghi e recensioni, prezzi nelle farmacie in Russia

Tamiflu è un farmaco antivirale, un profarmaco usato per prevenire e curare l'influenza.

Contiene oseltamivir, un profarmaco che viene metabolizzato nel corpo dall'oseltamivir carbossilato. Il metabolita attivo di oseltamivir inibisce in modo competitivo e selettivo la neurominidasi dei virus dell'influenza B e A, a seguito della quale viene impedito il rilascio di virus di nuova formazione da parte delle cellule infette e la loro penetrazione in cellule sane.

Tamiflu previene lo sviluppo della malattia nelle sue fasi iniziali - l'oseltamivir carbossilato inibisce la replicazione del virus e ne riduce la patogenicità.

Nel ruolo di una profilassi, significativamente (del 92%) riduce l'incidenza dell'influenza nelle persone che hanno avuto contatti con persone infette.

Non influenza la formazione di anticorpi contro il virus dell'influenza, compresi i pazienti sottoposti a vaccinazione con vaccino influenzale inattivato. Non c'è sviluppo di resistenza ai farmaci in post-esposizione e prevenzione dell'influenza stagionale.

La composizione di 1 capsula Tamiflu 75 comprende:

  • Ingrediente attivo: oseltamivir - 75 mg (nella forma di oseltamivir fosfato - 98,5 mg);
  • Componenti ausiliari: talco, povidone K30, amido pregelatinizzato, sodio croscaramelloso, sodio stearil fumarato;
  • Corpo capsula: gelatina, biossido di titanio, ossido di ferro colorante nero;
  • Capsule a cappuccio: gelatina, biossido di titanio, ossido di ferro color rosso e giallo.

Non vi sono prove di efficacia nel trattamento di eventuali malattie causate da altri patogeni diversi dai virus dell'influenza A e B.

Indicazioni per l'uso

Cosa aiuta Tamiflu? Secondo le istruzioni, il farmaco è prescritto nei seguenti casi:

  • trattamento dell'influenza negli adulti e nei bambini di età superiore a 1 anno;
  • prevenzione dell'influenza negli adulti e negli adolescenti di età superiore ai 12 anni che si trovano in gruppi a maggior rischio di infezione da virus (in unità militari e grandi gruppi di produzione, in pazienti debilitati);
  • prevenzione dell'influenza nei bambini di età superiore a 1 anno.

Istruzioni per l'uso Tamiflu 75 mg, dosaggio

Il farmaco viene assunto per via orale, con i pasti o indipendentemente dal pasto. La tollerabilità del farmaco può essere migliorata se assunta durante i pasti.

Adulti, adolescenti o bambini che non possono ingerire una capsula possono anche ricevere Tamiflu in polvere per preparare una sospensione per somministrazione orale.

Il farmaco deve essere iniziato entro e non oltre 2 giorni dall'insorgenza dei sintomi influenzali.

Per il trattamento dell'influenza, si usano dosaggi standard di Tamiflu 75 mg secondo le istruzioni:

  • Adulti e adolescenti dai 12 anni in su - 1 capsula del farmaco 2 volte al giorno - 5 giorni. Aumentare la dose di oltre 150 mg / die non aumenta l'effetto.
  • Bambini di età pari o superiore a 8 anni con un peso corporeo superiore a 40 kg che sono in grado di ingerire capsule - 1 capsula 2 volte al giorno per 5 giorni.

Per scopi profilattici, le istruzioni per l'uso raccomandano i seguenti dosaggi:

  • Adulti e adolescenti di 12 anni di età - 1 capsula di Tamiflu 75 mg 1 volta al giorno per almeno 10 giorni dopo il contatto con il paziente. Durante l'epidemia di influenza stagionale, 75 mg 1 volta al giorno per 6 settimane.
  • Bambini di età pari o superiore a 8 anni con un peso corporeo superiore a 40 kg - 1 capsula da 75 mg per 1 volta al giorno.

L'effetto preventivo dura finché si assume il farmaco.

Istruzioni speciali

I pazienti con insufficienza epatica di gravità lieve e moderata, i pazienti con compromissione della funzionalità renale (clearance della creatinina superiore a 30 ml / min), così come gli anziani, non richiedono un aggiustamento della dose.

Con una clearance della creatinina di 10-30 ml / min, è necessario ridurre la dose di Tamiflu a 75 mg una volta al giorno ogni giorno per 5 giorni (durante il trattamento).

Quando si previene l'influenza in pazienti con clearance della creatinina di 10-30 ml / min, ridurre la dose a 30 mg al giorno come sospensione o trasferire il paziente a ricevere il farmaco a giorni alterni alla dose di 75 mg al giorno.

Effetti collaterali

L'istruzione avverte della possibilità dello sviluppo dei seguenti effetti indesiderati quando viene prescritto il Tamiflu:

  • nausea, vomito (di solito quando si assumono dosi elevate o nei primi giorni di trattamento), insonnia, vertigini;
  • raramente - diarrea, debolezza, affaticamento, mal di testa, congestione nasale, mal di gola, tosse, dolore addominale.

Controindicazioni

Tamiflu è controindicato nei seguenti casi:

  • intolleranza individuale ai componenti del farmaco;
  • insufficienza renale grave;
  • età dei bambini sotto 1 anno.
  • durante la gravidanza e l'allattamento.

overdose

In caso di sovradosaggio, è possibile aumentare o causare effetti collaterali. Trattamento sintomatico

Analoghi di Tamiflu, prezzo in farmacia

Se necessario, è possibile sostituire Tamiflu 75 mg con una controparte per effetti terapeutici - questi sono farmaci:

Scegliendo gli analoghi è importante capire che le istruzioni per l'uso di Tamiflu, il prezzo e le recensioni di farmaci di simili azioni non si applicano. È importante consultare un medico e non effettuare una sostituzione indipendente del farmaco.

Prezzo nelle farmacie russe: capsule di Tamiflu 75 mg 10 pz. - dal 1210 al 1321 rubli, secondo 728 farmacie.

Tenere lontano dalla portata dei bambini ad una temperatura non superiore a 25 ° C. La durata di conservazione della polvere - 2 anni, capsule - 7 anni. Condizioni di vendita dalle farmacie - prescrizione.

Cosa dicono le recensioni?

Secondo le recensioni dei medici, il Tamiflu agisce efficacemente sui virus dell'influenza - i pazienti osservano che lo prendono molto meno frequentemente e più facilmente con il farmaco. In alcuni casi, ci sono effetti collaterali, i più comuni dei quali sono nausea e diarrea (soprattutto nei bambini).

La maggior parte delle madri è soddisfatta dell'effetto del farmaco quando lo prescrive ai bambini. In molti casi, il tasso di Prem Tamiflu come misura preventiva prima di andare all'asilo o alla scuola consente di evitare di infettare il bambino con il virus dell'influenza.

Interazione con altre medicine

Il farmaco può essere prescritto contemporaneamente a pazienti con farmaci antipiretici a base di paracetamolo e analgesici. Con questa interazione farmacologica non sono stati osservati effetti collaterali gravi e reazioni negative del corpo.

Tamiflu non deve essere combinato con enterosorbenti o antiacidi, poiché in questo caso l'effetto terapeutico dell'oseltamivir è significativamente ridotto.

In studi clinici, non ci sono effetti collaterali e lesioni del corpo in congiunzione Tamiflu capsule con farmaci come i diuretici tiazidici, recettore H2 dell'istamina, xantine, analgesici narcotici, corticosteroidi, antibiotici gruppo di penicillina, cefalosporine, azitromicina e broncodilatatori inalatori.

Tamiflu (Oseltamivir, Oseltamivir)

Ci sono controindicazioni Consultare un medico

Per diversi anni al picco della stagione influenzale (febbraio-marzo), Mosca è rimasta senza Tamiflu. Questo non è sorprendente, dal momento che il produttore di Arbidol è coinvolto (improvvisamente). La distribuzione del farmaco in Russia (forte applauso). Secondo le esperienze passate, il farmaco riappare nelle farmacie quando non c'è praticamente influenza. Prenota in anticipo!

Preparazioni contenenti Oseltamivir o Oseltamivir (Oseltamivir, codice ATX (ATC) J05AH02):

Nomi commerciali all'estero (estero) - Agucort, Antiflu, Fluvir, Fluhalt, GPO-A-Flu, Omiflu, Rimivat, Virobin.

Nomides: revisione del dottore

Il primo Tamiflu generico in Russia. Digitiamo la ricerca per "recensioni su pharmamasintez".

Sito Antijob (http://antijob.net/black_list/oao_lauo_farmasintezrauo_/):

"La produzione è solo imballaggio, l'equipaggiamento è indiano, non può funzionare stabilmente, costantemente fallisce, si rompe, è sconvolto e, di conseguenza, viene sostituito dal lavoro manuale." L'atteggiamento nei confronti dei lavoratori è disgustoso.Potrebbe solo intuire la qualità del prodotto.Il regista è indiano. parlando, non molto adeguato (alcolizzati, persone mentalmente inadeguate, ecc.). "

Interessato, ho guardato allo stesso sito recensioni di Antijob sulla società in cui lavoro (una rete federale di cliniche con centinaia di dipendenti): il feedback negativo è UNO. E su una piccola compagnia di Irkutsk - dozzine di recensioni negative.

In generale, credo che le pillole siano fatte da sostanze indiane (sostanze) a Irkutsk sotto la guida saggia di un indù con equipaggiamento scadente. A mio modesto parere, la droga è "indù", solo peggio, a causa del solito pasticcio russo.

Tamiflu e farmaci antinfluenzali russi - feedback medico

In America esiste un'organizzazione chiamata FDA (Food and Drug Administration - Food and Drug Administration). Per crearlo ha portato un alto livello di alfabetizzazione legale della popolazione americana. Le frequenti corti dei consumatori con produttori di prodotti e droghe e ingenti somme di multe e indennizzi costrinsero la leadership del paese a creare un organismo che regolasse la vendita di prodotti e droghe negli Stati Uniti.

Se il produttore ha ricevuto l'approvazione FDA per la vendita negli Stati Uniti, al momento della validità dell'approvazione, è praticamente assicurato contro le azioni legali in relazione ai suoi prodotti.

Per ottenere il permesso, è necessario spendere un sacco di soldi per la ricerca di prodotti su pazienti reali per un lungo periodo, i cosiddetti studi randomizzati in doppio cieco, controllati con placebo. Anche per questo motivo, il costo per lo sviluppo e la registrazione di un nuovo farmaco negli Stati Uniti è molto alto - circa un miliardo di dollari.

Non idealizzo la FDA, solo chi non fa nulla non si sbaglia e il volume di lavoro di questo dipartimento è molto ampio. Tuttavia, questa organizzazione, ad esempio, ha bloccato la vendita di oltre una dozzina di farmaci negli Stati Uniti, che dopo l'inizio della commercializzazione hanno rivelato proprietà pericolose.

Sfortunatamente, non esiste un corpo simile in Russia. E non ci sono soldi per i produttori di droga russi. E la ricerca di farmaci nelle cliniche russe, molte aziende farmaceutiche internazionali si sono fermate a causa dell'alto costo e dell'inattendibilità (in altre parole, a causa della corruzione, della mancanza di obbligo di soddisfare i requisiti dello studio e della manipolazione dei risultati).

Pertanto, in Russia è possibile registrare il farmaco senza alcuno studio randomizzato controllato con placebo (cioè senza prove rigorose di efficacia e sicurezza).

E - ecco ed ecco - vedi già questo farmaco sugli scaffali delle farmacie.

E dallo schermo della TV cento volte al giorno trasmettono le sue meravigliose proprietà.

Ed eccoti qui: compratore già maturato di una cura miracolosa.

Questo conclude l'entrata e si rivolge agli effettivi preparativi per il trattamento delle infezioni virali respiratorie.

La maggior parte di essi sono di fabbricazione russa (vedi il produttore nella corrispondente colonna del tavolo), non sono stati registrati da alcuna FDA, nessuno ha condotto studi a lungo termine su migliaia di pazienti. Tuttavia, costano centinaia di rubli per pacchetto.

Onestamente, iniziando il trattamento con questi farmaci, ti prendi tutte le responsabilità per te stesso e conduci effettivamente degli esperimenti su te stesso. Non sono stati rilevati gravi effetti collaterali dei farmaci russi, tuttavia la loro efficacia non è stata dimostrata e, come afferma la pubblicità di Arbidol, "il farmaco può aiutare". Chiedo - e forse non aiuta.

Esiste una cosa del genere: un effetto placebo (pacificatore). Cioè, prendendo qualsiasi pillola che non contiene alcuna sostanza benefica può, in una certa percentuale di casi, portare a un miglioramento delle condizioni. Qui ci sono solo un placebo per centinaia di rubli che nessuna famiglia russa può permettersi. Scegli un placebo più economico, signori.

Dirò in particolare sui preparativi omeopatici. Nell'annotazione di Anaferon si afferma che contiene "anticorpi contro l'interferone umano con un contenuto non superiore a 10 in meno 15 gradi Ng". Mi dispiace, ma, in primo luogo, è molto meno del peso di una molecola, in secondo luogo, l'interferone è una sostanza protettiva e gli anticorpi sono un prodotto della lotta del corpo contro molecole estranee dannose. Pertanto, "anticorpi contro l'interferone" sono il prodotto del corpo che uccide le sue molecole protettive. Scuotiamo le tagliatelle dalle orecchie, signori.

Anaferon adulto e anaferon per bambini hanno esattamente lo stesso dosaggio (leggi le istruzioni). E nelle istruzioni "per adulti" è scritto che un farmaco per adulti è controindicato per i bambini. Questo si chiama pluralismo in una sola testa e un chiaro desiderio di tagliare la pasta sull'amore dei bambini.

E nelle istruzioni ad Anaferon, la durata del corso di trattamento è felice - fino a 6 mesi. Cioè, un comune cittadino "per la prevenzione dell'influenza" dovrebbe acquistare 9 confezioni di un prodotto meraviglioso con un prezzo medio di 150 rubli. Tamiflu è già più economico.

Ecco una meravigliosa droga Anaferon.

Un piccolo tocco alle droghe russe. Se leggi l'annotazione su Tamiflu, proprio nelle istruzioni vedrai una descrizione degli studi su migliaia di pazienti, un regime di dosaggio dettagliato per tutte le categorie di pazienti.

Non ho trovato alcuna descrizione di studi su migliaia di pazienti in nessun abstract russo.

E, per esempio, nelle istruzioni per la rimantadina russa viene scritto quanto segue:

Individuo, a seconda delle prove, dell'età del paziente e del regime di trattamento utilizzato.

PUNTO. TUTTO, NON PIU 'DI DOSI. Cioè, io, il dottore, non posso scoprire dalle istruzioni ufficiali sopra come usare questa cura miracolosa. Questo è probabilmente un segno di grande rispetto per l'azienda russa per medici e pazienti e prova dell'elevata efficacia del farmaco.

Pertanto, quando io oi miei parenti iniziamo a ammalarci, compriamo ancora Tamiflu, registrato nell'organizzazione "borghese" della FDA.

Tamiflu (Oseltamivir) - istruzioni per l'uso. Il farmaco è una prescrizione, le informazioni sono destinate solo agli operatori sanitari!

Gruppo clinico-farmacologico:

Azione farmacologica

Farmaco antivirale. Oseltamivir fosfato è un profarmaco, il suo metabolita attivo, oseltamivir carbossilato (OK) inibitore efficace e selettivo di virus dell'influenza tipo neuraminidasi A e B - l'enzima che catalizza il processo di rilascio di particelle virali neoformate da cellule infette e la loro penetrazione nelle cellule dell'epitelio delle vie aeree e l'ulteriore diffusione in il corpo.

Inibisce la crescita del virus dell'influenza in vitro e inibisce la replicazione del virus e la sua patogenicità in vivo, riduce il rilascio di virus influenzali A e B dal corpo. Studi di isolati clinici del virus influenzale hanno mostrato che la concentrazione di OK richiesta per inibire la neuraminidasi del 50% (IC50) è 0,1-1,3 nM per il virus dell'influenza A e 2,6 nM per il virus dell'influenza B. Secondo studi pubblicati sui valori mediani IC50 per il virus dell'influenza B leggermente più alto e 8,5 nM.

Efficacia clinica

L'efficacia clinica di Tamiflu® è stata dimostrata in studi di influenza sperimentale nell'uomo e in studi di fase III su infezioni influenzali avvenute in condizioni naturali. Negli studi condotti, Tamiflu® non ha influenzato la formazione di anticorpi anti-influenza, compresa la produzione di anticorpi in risposta alla somministrazione di un vaccino influenzale inattivato.

Studi sull'infezione da influenza naturale

Negli studi clinici di fase III condotti nell'emisfero settentrionale nel 1997-1998 durante l'infezione stagionale dell'influenza, i pazienti hanno iniziato a ricevere Tamiflu® non più tardi di 40 ore dopo la comparsa dei primi sintomi dell'infezione influenzale. Il 97% dei pazienti è stato infettato dal virus dell'influenza A e il 3% dei pazienti con il virus dell'influenza B. Tamiflu® ha ridotto significativamente il periodo delle manifestazioni cliniche dell'infezione influenzale (per 32 ore). Nei pazienti con una diagnosi confermata di influenza che ha assunto Tamiflu®, la gravità della malattia, espressa come area sotto la curva dell'indice dei sintomi cumulativi, è stata del 38% inferiore rispetto ai pazienti che hanno ricevuto il placebo. Inoltre, in pazienti giovani senza comorbilità, il Tamiflu® ha ridotto di circa il 50% l'incidenza delle complicazioni dell'influenza che richiede l'uso di antibiotici (bronchite, polmonite, sinusite, otite media). In questi studi clinici di fase III è stata ottenuta una chiara evidenza dell'efficacia del farmaco in relazione ai criteri di efficacia secondari correlati all'attività antivirale: il Tamiflu® ha causato sia una riduzione del tempo di escrezione del virus che una riduzione dell'area sotto la curva del "titolo temporale virale".

I dati ottenuti in uno studio sul trattamento di Tamiflu® in pazienti anziani e anziani mostrano che l'assunzione di Tamiflu® alla dose di 75 mg 2 volte al giorno per 5 giorni è stata accompagnata da una diminuzione clinicamente significativa della mediana del periodo di manifestazioni cliniche dell'influenza, simile a quella nei pazienti adulti più giovane, tuttavia, le differenze non hanno raggiunto la significatività statistica. In un altro studio, i pazienti con influenza di età superiore ai 13 anni che presentavano concomitanti patologie croniche dei sistemi cardiovascolare e / o respiratorio hanno ricevuto Tamiflu® nello stesso regime posologico o placebo. Non ci sono state differenze nella mediana del periodo prima della riduzione delle manifestazioni cliniche dell'infezione influenzale nei gruppi Tamiflu® e placebo, tuttavia, il periodo di aumento della temperatura durante l'assunzione di Tamiflu® è stato ridotto di circa 1 giorno. La percentuale di pazienti che hanno rilasciato il virus nei giorni 2 e 4 è diventata significativamente inferiore. Il profilo di sicurezza di Tamiflu® nei pazienti a rischio non differiva da quello nella popolazione generale dei pazienti adulti.

Trattamento dell'influenza nei bambini

I bambini di età compresa tra 1 e 12 anni (età media 5,3 anni) che presentavano febbre (più di 37,8 ° C) e uno dei sintomi dell'apparato respiratorio (tosse o rinite) durante la circolazione del virus dell'influenza nella popolazione, avevano un placebo in doppio cieco studio controllato. Il 67% dei pazienti era infetto dal virus dell'influenza A e il 33% dei pazienti con il virus dell'influenza B. Il farmaco Tamiflu® (assunto non oltre 48 ore dopo la comparsa dei primi sintomi dell'infezione influenzale) ha ridotto significativamente la durata della malattia (di 35,8 ore) rispetto al placebo. La durata della malattia è stata definita come il momento di interrompere la tosse, la congestione nasale, la scomparsa della febbre e il ritorno alla normale attività. Nel gruppo di bambini trattati con Tamiflu®, l'incidenza di otite media acuta è stata ridotta del 40% rispetto al gruppo placebo. Il recupero e il ritorno alla normale attività si sono verificati quasi 2 giorni prima nei bambini che hanno ricevuto Tamiflu®, rispetto al gruppo placebo.

Un altro studio ha coinvolto bambini di età compresa tra 6 e 12 anni affetti da asma bronchiale; Il 53,6% dei pazienti ha avuto un'infezione influenzale confermata sierologicamente e / o in coltura. La durata mediana della malattia nel gruppo di pazienti trattati con Tamiflu® non diminuiva significativamente. Ma negli ultimi 6 giorni di terapia con Tamiflu®, il volume espiratorio forzato per 1 secondo (FEV1) è aumentato del 10,8% rispetto al 4,7% nei pazienti che hanno ricevuto placebo (p = 0,0148).

Prevenzione dell'influenza negli adulti e negli adolescenti

L'efficacia profilattica di Tamiflu® nelle infezioni da influenza naturale A e B è stata dimostrata in 3 studi clinici di fase III separati.

In uno studio di fase III, gli adulti e gli adolescenti che erano in contatto con un membro della famiglia malata hanno iniziato a prendere Tamiflu® per due giorni dopo l'insorgenza dei sintomi influenzali nei membri della famiglia e hanno continuato per 7 giorni, riducendo significativamente l'incidenza dell'influenza nei contatti. 92%.

In uno studio in doppio cieco, controllato con placebo, in adulti non vaccinati e generalmente sani di età compresa tra 18 e 65 anni, l'assunzione di Tamiflu® durante un'epidemia influenzale ha ridotto significativamente l'incidenza dell'influenza (del 76%). I partecipanti a questo studio hanno assunto il farmaco per 42 giorni.

In uno studio in doppio cieco controllato verso placebo su pazienti anziani e senili in case di cura, l'80% dei quali è stato vaccinato prima della stagione in cui è stato condotto lo studio, il Tamiflu® ha ridotto significativamente l'incidenza dell'influenza del 92%. Nello stesso studio, Tamiflu® significativamente (86%) ha ridotto la frequenza delle complicanze influenzali: bronchite, polmonite, sinusite. I partecipanti a questo studio hanno assunto il farmaco per 42 giorni.

In tutti e tre gli studi clinici con Tamiflu®, circa l'1% dei pazienti si è ammalato con l'influenza.

In questi studi clinici, Tamiflu® ha anche ridotto significativamente la frequenza di rilascio del virus e ha impedito la trasmissione del virus da un membro della famiglia a un altro.

Prevenzione dell'influenza nei bambini

L'efficacia profilattica di Tamiflu® nell'infezione da influenza naturale è stata dimostrata in uno studio su bambini da 1 a 12 anni dopo il contatto con un membro della famiglia malata o qualcuno in un ambiente permanente. Il parametro principale di efficacia in questo studio era la frequenza dell'infezione influenzale confermata in laboratorio. In uno studio su bambini che hanno ricevuto Tamiflu® (polvere per sospensione per somministrazione orale) alla dose di 30-75 mg 1 volta al giorno per 10 giorni e non ha rilasciato inizialmente il virus, la frequenza di influenza confermata in laboratorio è diminuita al 4% (2/47 ) rispetto al 21% (15/70) nel gruppo placebo.

Assumendo Tamiflu® ai fini della profilassi post-esposizione (7 giorni), prevenzione dei contatti in famiglia (10 giorni) e profilassi stagionale (42 giorni), non sono stati osservati casi di resistenza ai farmaci.

Il rischio di resistenza ai farmaci se usato per il trattamento dell'influenza è stato ampiamente studiato. Secondo tutti gli studi clinici sponsorizzati da Roche sul trattamento dell'infezione influenzale durante l'assunzione di Tamiflu® in pazienti adulti / adolescenti, la resistenza all'oseltamivir è stata riscontrata nello 0,32% dei casi (4/1245) usando fenotipizzazione e 0,4% dei casi (5/1245) utilizzando la fenotipizzazione e genotipizzazione, e nei bambini da 1 anno a 12 anni nel 4,1% (19/464) e 5,4% (25/464) di casi, rispettivamente. Tutti i pazienti avevano un trasporto temporaneo di un virus resistente all'ostruzione. Ciò non ha influito sull'eliminazione del virus e non ha causato un deterioramento delle condizioni cliniche.

Diverse mutazioni sottotipiche specifiche dei virus della neuraminidasi sono state trovate in studi in vitro o in letteratura. Il grado di desensibilizzazione dipendeva dal tipo di mutazione, quindi con la mutazione di I222V in N1, la sensibilità diminuiva di 2 volte e con R292K in N2 di 30.000 volte. Non sono state rilevate mutazioni che riducono la sensibilità del virus dell'influenza neuraminidasi B in vitro.

I pazienti trattati con la terapia di oseltamivir, mutazioni registrate in neuraminidasi N1 (compresi i virus H5N1), che porta alla diminuzione di resistenza / sensibilità alla UC erano H274Y, N294S (1 caso), E119V (1 caso), R292K (1 caso), e le mutazioni nella neuraminidasi N2 - N294S (1 caso) e SASG245-248del (1 caso). In un caso, è stata rilevata la mutazione G402S del virus dell'influenza B, con conseguente diminuzione di 4 volte della sensibilità e, in un caso, la mutazione D198N con una diminuzione di 10 volte della sensibilità in un bambino con immunodeficienza.

I virus con un genotipo neuraminidasi resistente differiscono in vari gradi nella resistenza dal ceppo naturale. I virus con mutazioni R292K negli animali N2 (topi e furetti) e infettività, patogenicità e trasmissibilità molto virus inferiori con mutazioni E119V in N2 e D198N in B e significativamente diverso dal ceppo "selvaggio". I virus con la mutazione H274Y in N1 e N294S in N2 occupano una posizione intermedia.

Nei pazienti che non hanno ricevuto oseltamivir, sono state trovate mutazioni del virus influenzale A / H1N1 che si verificano in condizioni naturali, con una ridotta sensibilità al farmaco in vitro. Il grado di diminuzione della sensibilità all'oseltamivir e la frequenza di insorgenza di tali virus possono variare a seconda della stagione e della regione.

I risultati degli studi preclinici

I dati preclinici ottenuti sulla base di studi standard sullo studio della sicurezza farmacologica, della genotossicità e della tossicità cronica non hanno rivelato alcun pericolo particolare per l'uomo.

Cancerogeni: risultati di tre studi sulla individuazione di potenziali cancerogeni (due studi di 2 anni in ratti e topi a oseltamivir e uno studio di 6 mesi in topi transgenici Tg: CA per metabolita attivo) sono risultati negativi.

Mutagenicità: i test genotossici standard per oseltamivir e il metabolita attivo sono risultati negativi.

Impatto sulla fertilità: oseltamivir alla dose di 1500 mg / kg / die non ha influenzato la funzione generativa nei maschi e nelle femmine dei ratti.

Teratogenicità: negli studi sulla teratogenicità di oseltamivir ad una dose fino a 1500 mg / kg / die (nei ratti) e fino a 500 mg / kg / die (nei conigli), non è stato rilevato alcun effetto sullo sviluppo embrio-fetale. Negli studi sui periodi di sviluppo prenatale e postnatale nei ratti con l'introduzione di oseltamivir alla dose di 1500 mg / kg / die, è stato osservato un aumento del periodo di travaglio: il limite di sicurezza tra l'esposizione per l'uomo e la dose massima di non effetto nei ratti (500 mg / kg / die) per l'oseltamivir è 480 volte più alto, e per il suo metabolita attivo - 44 volte. L'esposizione al feto era del 15-20% rispetto a quella della madre.

Altro: l'oseltamivir e il metabolita attivo penetrano nel latte dei ratti in allattamento.

In circa il 50% delle cavie testate, quando il principio attivo oseltamivir è stato somministrato a dosi massime, è stata osservata sensibilizzazione cutanea sotto forma di eritema. Inoltre ha rivelato un'irritazione reversibile agli occhi nei conigli.

Mentre il fosfato di oseltamivir in dosi orali singole molto alte (657 mg / kg e oltre) non ha influenzato i ratti adulti, queste dosi hanno avuto un effetto tossico sui cuccioli di ratto di 7 giorni immaturi, tra cui ha portato alla morte di animali. Non sono stati osservati effetti avversi con la somministrazione cronica alla dose di 500 mg / kg / die da 7 a 21 giorni del periodo postnatale.

farmacocinetica

Il fosfato di Oseltamivir è facilmente assorbito dal tratto gastrointestinale ed è altamente convertito in un metabolita attivo dall'azione delle esterasi epatiche e intestinali. La concentrazione del metabolita attivo nel plasma viene determinata entro 30 minuti, il tempo per raggiungere la Cmax è di 2-3 ore e più di 20 volte la concentrazione del profarmaco. Almeno il 75% della dose ingerita entra nella circolazione sistemica nella forma del metabolita attivo, meno del 5% nella forma del farmaco originale. Le concentrazioni plasmatiche di entrambi i profarmaci e il metabolita attivo sono proporzionali alla dose e non dipendono dall'assunzione di cibo.

Metabolite attivo Vss - 23 l.

Secondo studi su animali, dopo l'ingestione di oseltamivir fosfato, il suo metabolita attivo è stato trovato in tutti i principali focolai di infezione (polmoni, lavaggi bronchiali, mucosa nasale, orecchio medio e trachea) in concentrazioni che forniscono un effetto antivirale.

Il metabolita che si lega alle proteine ​​plasmatiche è del 3%. Il legame dei profarmaci alle proteine ​​plasmatiche è del 42%, il che non è sufficiente a causare significative interazioni farmacologiche.

Il fosfato di oseltamivir è altamente convertito in un metabolita attivo dall'azione delle esterasi, che sono principalmente nel fegato. Né oseltamivir fosfato né il metabolita attivo sono substrati o inibitori degli isoenzimi del citocromo P450.

Excreted (> 90%) come metabolita attivo prevalentemente dai reni. Il metabolita attivo non viene ulteriormente trasformato ed è escreto dai reni (> 99%) mediante filtrazione glomerulare e secrezione tubulare. La clearance renale (18,8 l / h) supera la velocità di filtrazione glomerulare (7,5 l / h), che indica che il farmaco viene escreto anche dalla secrezione tubulare. Meno del 20% del farmaco somministrato viene escreto attraverso l'intestino. Il metabolita attivo T1 / 2 è di 6-10 ore.

Farmacocinetica in situazioni cliniche speciali

Pazienti con danno renale

Quando si usa Tamiflu® (100 mg 2 volte al giorno per 5 giorni) in pazienti con diversi gradi di danno renale, l'AUC è inversamente proporzionale alla diminuzione della funzionalità renale.

Trattamento. I pazienti con controllo di qualità superiore a 30 ml / min non sono richiesti. Nei pazienti con CK da 10 a 30 ml / min, la dose di Tamiflu® deve essere ridotta a 75 mg una volta al giorno per 5 giorni. Raccomandazioni per il dosaggio in pazienti in emodialisi permanente o dialisi peritoneale cronica riguardo a insufficienza renale cronica allo stadio terminale e per pazienti con meno di 10 ml / min. Di CC.

Prevenzione. I pazienti con controllo di qualità superiore a 30 ml / min non sono richiesti. Nei pazienti con CC da 10 a 30 ml / min, si raccomanda di ridurre la dose di Tamiflu® a 75 mg a giorni alterni; o capsule 30 mg al giorno o 30 mg sospensione al giorno. Raccomandazioni per il dosaggio in pazienti in emodialisi permanente o dialisi peritoneale cronica riguardo a insufficienza renale cronica allo stadio terminale e per pazienti con meno di 10 ml / min. Di CC.

Pazienti con danni al fegato

I dati ottenuti in vitro e in studi su animali sull'assenza di un aumento significativo dell'AUC di oseltamivir fosfato in funzione epatica lieve e moderata sono stati confermati negli studi clinici. La sicurezza e la farmacocinetica dell'oseltamivir fosfato in pazienti con funzionalità epatica gravemente compromessa non sono state studiate.

Pazienti anziani e senili

Nei pazienti di età avanzata e senile (65-78 anni), l'esposizione del metabolita attivo allo stato di equilibrio è del 25-35% superiore rispetto ai pazienti più giovani quando prescrive dosi simili di Tamiflu®. T1 / 2 del farmaco nei pazienti anziani e senili non era significativamente diverso da quello nei pazienti più giovani. Dati i dati sull'esposizione del farmaco e la sua tollerabilità nei pazienti anziani e senili, non è richiesto un aggiustamento della dose per il trattamento e la prevenzione dell'influenza.

La farmacocinetica di Tamiflu® è stata studiata nei bambini di età compresa tra 1 e 16 anni in uno studio di farmacocinetica con una singola dose del farmaco e in uno studio clinico per studiare l'uso ripetuto del farmaco in un piccolo numero di bambini di età compresa tra 3 e 12 anni. Nei bambini piccoli, l'eliminazione del profarmaco e del metabolita attivo si verifica più rapidamente rispetto agli adulti, il che porta ad una AUC inferiore rispetto a una dose specifica. L'assunzione del farmaco alla dose di 2 mg / kg fornisce la stessa AUC di oseltamivir carbossilato, che si ottiene negli adulti dopo una singola dose di una capsula con 75 mg di farmaco (che equivale a circa 1 mg / kg). La farmacocinetica di oseltamivir nei bambini di età superiore ai 12 anni è la stessa degli adulti.

Indicazioni per l'uso del farmaco TAMIFLU®

  • trattamento dell'influenza negli adulti e nei bambini di età superiore a 1 anno;
  • prevenzione dell'influenza negli adulti e negli adolescenti di età superiore ai 12 anni che si trovano in gruppi a maggior rischio di infezione da virus (in unità militari e grandi gruppi di produzione, in pazienti debilitati);
  • prevenzione dell'influenza nei bambini di età superiore a 1 anno

Regime di dosaggio

Il farmaco viene assunto per via orale, con i pasti o indipendentemente dal pasto. La tollerabilità del farmaco può essere migliorata se assunta durante i pasti.

Adulti, adolescenti o bambini che non possono ingerire una capsula possono anche ricevere il trattamento con Tamiflu® sotto forma di polvere per preparare una sospensione orale.

Nei casi in cui il Tamiflu® sotto forma di polvere per la preparazione di una sospensione per somministrazione orale è assente, o se vi sono segni di "invecchiamento" delle capsule, è necessario aprire la capsula e versare il suo contenuto in una piccola quantità (massimo 1 cucchiaino) di un prodotto alimentare dolcificato adatto (sciroppo di cioccolato con zucchero normale o senza zucchero, miele, zucchero di canna o zucchero da tavola, sciolto in acqua, dessert dolce, latte condensato zuccherato, salsa di mele o yogurt) per nascondere il gusto amaro. La miscela deve essere accuratamente miscelata e somministrata al paziente nel suo complesso. Ingerisca la miscela immediatamente dopo la preparazione.

Regime di dosaggio standard

Il farmaco deve essere iniziato entro e non oltre 2 giorni dall'insorgenza dei sintomi influenzali.

Adulti e adolescenti di età pari o superiore ai 12 anni vengono prescritti 75 mg (1 capsula da 75 mg o 1 capsula da 30 mg + 1 capsula da 45 mg o sospensione) 2 volte al giorno per 5 giorni. Aumentare la dose di oltre 150 mg al giorno non aumenta l'effetto.

I bambini di 8 e più o più di 40 kg che possono ingerire le capsule possono anche ricevere Tamiflu® sotto forma di capsule da 75 mg (1 capsula da 75 mg o 1 capsula da 30 mg + 1 capsula da 45 mg) 2 volte al giorno

Bambini di età pari o superiore a 1 raccomandata in polvere per sospensione per somministrazione orale o capsule da 30 mg e 45 mg (per bambini sopra i 2 anni).

Il regime di dosaggio raccomandato di Tamiflu® sotto forma di capsule da 30 mg e 35 mg o da una sospensione preparata in condizioni estreme è presentato nella tabella.

tamiflu

Principio attivo

Ultima descrizione del produttore aggiornata

Nome latino

Gruppo farmacologico

Classificazione Nosologica (ICD-10)

Composizione e forma di rilascio

nel blister 10 pz.; in un pacco di cartone 1 bolla.

in flaconcini di vetro scuro da 30 g (con un misurino e una siringa dosatrice); in un pacco di cartone 1 bottiglia.

Descrizione della forma di dosaggio

Capsule: dure, gelatinose, taglia 2. Caso: grigio, opaco; berretto - giallo chiaro, opaco. Il contenuto delle capsule è polvere bianca o giallastra. Sulla capsula c'è un'iscrizione - "Roche" (sul caso) e "75 mg" di colore azzurro (sul coperchio).

Nota: dopo 5 anni di conservazione del farmaco, ci possono essere segni di "invecchiamento" delle capsule, che possono portare alla loro maggiore fragilità o ad altri disturbi fisici che non influenzano l'efficacia e la sicurezza del farmaco.

Polvere per la preparazione di sospensioni per somministrazione orale: granulato, dal colore bianco al giallo chiaro, con un odore fruttato; l'ammassamento è permesso. Dopo la ricostituzione, forma una sospensione opaca di colore da bianco a giallo chiaro (circa 52 ml di acqua vengono aggiunti alla fiala e agitati vigorosamente per 15 secondi).

Azione farmacologica

farmacocinetica

Il fosfato di Oseltamivir è facilmente assorbito nel tratto gastrointestinale ed è altamente convertito in un metabolita attivo dall'azione delle esterasi epatiche e intestinali. La concentrazione del metabolita attivo nel plasma è determinata entro 30 minuti, il tempo per raggiungere Cmax - 2-3 ore, più di 20 volte la concentrazione del profarmaco. Almeno il 75% della dose ingerita entra nella circolazione sistemica nella forma del metabolita attivo, meno del 5% nella forma del farmaco originale. Le concentrazioni plasmatiche di entrambi i profarmaci e il metabolita attivo sono proporzionali alla dose e non dipendono dall'assunzione di cibo. Volume di distribuzione (Vss) metabolita attivo - 23 l.

Dopo l'ingestione di oseltamivir fosfato, il suo metabolita attivo è stato trovato nei polmoni, nei bronchi, nella mucosa nasale, nell'orecchio medio e nella trachea in concentrazioni che forniscono un effetto antivirale.

Legame del metabolita attivo con proteine ​​plasmatiche - 3%. Il legame dei profarmaci alle proteine ​​plasmatiche è del 42%, il che non è sufficiente a causare significative interazioni farmacologiche.

Il fosfato di oseltamivir è altamente convertito in un metabolita attivo sotto l'azione delle esterasi, che sono principalmente nel fegato e nell'intestino. Né oseltamivir fosfato né il metabolita attivo sono substrati o inibitori degli isoenzimi del citocromo P450.

Excreted (> 90%), sotto forma di un metabolita attivo prevalentemente dai reni. Il metabolita attivo non subisce ulteriori trasformazioni ed è escreto nelle urine (> 99%) mediante filtrazione glomerulare e secrezione tubulare. La clearance renale (18,8 l / h) supera la velocità di filtrazione glomerulare (7,5 l / h), che indica che il farmaco viene escreto anche dalla secrezione tubulare. Con le feci viene escreto meno del 20% del farmaco ricevuto. T1/2metabolita attivo - 6-10 h.

Farmacocinetica in gruppi speciali

Pazienti con danno renale. Quando Tamiflu viene prescritto a pazienti con diversi gradi di danno renale, i valori di AUC sono inversamente proporzionali alla diminuzione della funzionalità renale.

Pazienti con danni al fegato. In vitro in pazienti con patologia epatica non è stato osservato né un aumento significativo dell'AUC del fosfato di oseltamivir né una diminuzione dell'AUC del metabolita attivo.

Pazienti di vecchiaia. Nei pazienti con età senile (65-78 anni), l'esposizione del metabolita attivo allo stato di equilibrio è maggiore del 25-35% rispetto ai pazienti più giovani quando prescrive dosi simili di Tamiflu. T1/2la droga negli anziani non differiva significativamente da quella nei pazienti più giovani. I pazienti anziani non richiedono un aggiustamento della dose per il trattamento e la prevenzione dell'influenza.

Bambini. Nei bambini piccoli, l'eliminazione del profarmaco e del metabolita attivo si verifica più rapidamente rispetto agli adulti, il che porta ad una AUC inferiore rispetto a una dose specifica. L'assunzione del farmaco alla dose di 2 mg / kg fornisce la stessa AUC di oseltamivir carbossilato, che si ottiene negli adulti dopo una singola dose di una capsula con 75 mg di farmaco (che equivale a circa 1 mg / kg). La farmacocinetica di oseltamivir nei bambini di età superiore ai 12 anni è la stessa degli adulti.

farmacodinamica

Il meccanismo di azione. Farmaco antivirale. Il fosfato di oseltamivir è un profarmaco, il suo metabolita attivo (oseltamivir carbossilato) è un inibitore efficace e selettivo dei virus dell'influenza neuraminidasi A e B - un enzima che catalizza il processo di rilascio di nuove particelle virali dalle cellule infette, la loro penetrazione nelle cellule epiteliali delle vie respiratorie e l'ulteriore diffusione del virus nel corpo.

Inibisce la crescita del virus dell'influenza in vitro e inibisce la replicazione del virus e la sua patogenicità in vivo, riduce il rilascio di virus influenzali A e B dal corpo.

Tamiflu riduce significativamente il periodo di manifestazioni cliniche dell'infezione influenzale, riduce la gravità e riduce l'incidenza di complicazioni influenzali che richiedono l'uso di antibiotici (bronchite, polmonite, sinusite, otite media), riduce il tempo di rilascio del virus dall'organismo e riduce l'area sotto la curva "virus titers-time".

Nei bambini di età compresa tra 1 e 12 anni, il Tamiflu riduce significativamente la durata della malattia (di 35,8 ore), l'incidenza di otite media acuta. Il recupero e il ritorno alla normale attività si verificano quasi 2 giorni prima.

Se preso per prevenire il Tamiflu, riduce significativamente (del 92%) l'incidenza dell'influenza tra le persone in contatto, il 76% riduce la frequenza dell'influenza clinicamente accertata durante un focolaio della malattia, riduce la frequenza del rilascio del virus e impedisce la trasmissione del virus da un membro della famiglia a un altro.

Nei bambini da 1 anno a 12 anni, la somministrazione profilattica di Tamiflu riduce la frequenza di influenza confermata in laboratorio dal 24 al 4%.

Tamiflu non influenza la formazione di anticorpi anti-influenza, incl. sulla produzione di anticorpi in risposta all'introduzione del vaccino influenzale inattivato.

Resistenza. Assumendo Tamiflu a scopo di prevenzione (7 giorni), prevenzione del contatto in famiglia (10 giorni) e prevenzione stagionale (42 giorni), non vi sono stati casi di resistenza ai farmaci.

Nei pazienti adulti / adolescenti, la resistenza a oseltamivir è stata riscontrata nello 0,32% dei casi (4/1245) utilizzando la fenotipizzazione e nello 0,4% dei casi (5/1245) utilizzando fenotipo e genotipizzazione e nei bambini da 1 anno a 12 anni anni nel 4,1% (19/464) e 5,4% (25/464) dei casi, rispettivamente. Tutti i pazienti avevano un trasporto temporaneo di un virus resistente al sistema operativo. Questo non ha influenzato l'eliminazione del virus.

Sono state trovate diverse mutazioni specifiche del sottotipo del virus della neuraminidasi. Il grado di desensibilizzazione dipendeva dal tipo di mutazione, quindi quando la mutazione era 1222 V in N1, la sensibilità diminuiva di 2 volte e con R292K in N2 di 30.000 volte. Non sono state rilevate mutazioni che riducono la sensibilità del virus dell'influenza neuraminidasi B in vitro.

Nei pazienti trattati con oseltamivir, le mutazioni registrate di neuraminidasi N1 (inclusi i virus H5N1), che hanno portato a resistenza / ridotta sensibilità all'OS, erano H274Y, N294S (1 caso), E119V (1 caso), R292K (1 caso) e mutazioni neuraminidasi N2 - N294S (1 caso) e SASG245-248del (1 caso). In un caso, è stata rilevata la mutazione G402S del virus dell'influenza B, con conseguente diminuzione di 4 volte della sensibilità e, in 1 caso, la mutazione D198N con una diminuzione di 10 volte della sensibilità in un bambino con immunodeficienza.

I virus con un genotipo neuraminidasi resistente differiscono in vari gradi nella resistenza dal ceppo naturale. I virus con la mutazione R292K in N2 negli animali (topi e furetti) sono molto meno infettivi, patogeni e contagiosi dei virus con la mutazione E119V in N2 e D198N in B e differiscono leggermente dal ceppo naturale. I virus con la mutazione H274Y in N1 e N294S in N2 occupano una posizione intermedia.

testimonianza

trattamento dell'influenza negli adulti e nei bambini di età superiore a 1 anno;

prevenzione dell'influenza negli adulti e negli adolescenti di età superiore ai 12 anni che si trovano in gruppi a maggior rischio di infezione da virus (in unità militari e grandi gruppi di produzione, in pazienti debilitati);

prevenzione dell'influenza nei bambini di età superiore a 1 anno.

Controindicazioni

ipersensibilità al fosfato di oseltamivir o qualsiasi componente del farmaco;

insufficienza renale cronica (emodialisi permanente, dialisi peritoneale cronica, creatinina Cl ≤ 10 ml / min).

periodo di allattamento al seno.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Categoria B. Durante gli studi preclinici, l'oseltamivir e il metabolita attivo penetravano nel latte dei ratti in allattamento. Non è noto se si verifichi l'escrezione di oseltamivir o del metabolita attivo con latte nell'uomo, ma la loro quantità nel latte materno può essere rispettivamente di 0,01 e 0,3 mg / giorno.

Poiché i dati sull'uso del farmaco nelle donne in gravidanza non sono sufficienti, Tamiflu deve essere prescritto durante la gravidanza o le madri che allattano solo se i possibili benefici derivanti dal suo utilizzo superano il potenziale rischio per il feto o il neonato.

Effetti collaterali

Adulti. I più comuni sono nausea e vomito (di solito dopo l'assunzione della prima dose, sono di natura transitoria e nella maggior parte dei casi non richiedono l'interruzione del farmaco).

Effetti indesiderati (≥1%): diarrea, bronchite, dolore addominale, vertigini, mal di testa, tosse, disturbi del sonno, debolezza; dolori di varie localizzazioni, rinorrea, dispepsia e infezioni del tratto respiratorio superiore.

Bambini. Il più comune è il vomito. Dolore addominale, sanguinamento nasale, disturbi dell'udito, congiuntivite (si è verificato improvvisamente, si è fermato, nonostante il proseguimento del trattamento e nella maggior parte dei casi non ha causato l'interruzione del trattamento), nausea, diarrea, asma (inclusa riacutizzazione), otite media acuta, polmonite, sinusite, bronchite, dermatite, linfoadenopatia.

Da parte della pelle e del tessuto sottocutaneo: raramente - reazioni di ipersensibilità: dermatiti, eruzioni cutanee, eczema, orticaria, molto raramente - eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica, reazioni anafilattiche e anafilattoidi, edema di Quincke.

Da parte del fegato: molto raramente - epatite, un aumento degli enzimi epatici.

Sfera neuropsichiatrica: i pazienti (principalmente bambini e adolescenti) che hanno assunto Tamiflu per curare l'influenza, hanno avuto convulsioni e delirio (inclusi sintomi come disturbi della coscienza, disorientamento nel tempo e nello spazio, comportamento anormale, delirio, allucinazioni, agitazione, ansia, incubi). Questi casi sono stati raramente accompagnati da azioni potenzialmente letali. Il ruolo di Tamiflu nello sviluppo di questi fenomeni è sconosciuto. Disturbi neuropsichiatrici simili sono stati osservati anche in pazienti con influenza che non hanno ricevuto Tamiflu.

Da parte del tratto gastrointestinale: raramente sono stati osservati casi di sanguinamento gastrointestinale durante il periodo di trattamento con Tamiflu (in particolare, la connessione tra i fenomeni è scomparsa dopo che il paziente ha recuperato dall'influenza, nonché dopo l'interruzione del farmaco).

interazione

Interazioni farmacologiche clinicamente significative sono improbabili. Le interazioni farmacologiche dovute alla competizione e il legame con i centri attivi di esterasi che convertono il fosfato di oseltamivir nella sostanza attiva non sono rappresentati. Il basso grado di legame dell'oseltamivir e del metabolita attivo con le proteine ​​non suggerisce l'esistenza di interazioni associate allo spostamento dei farmaci dal legame alle proteine.

In vitro, il fosfato di oseltamivir e il metabolita attivo non sono il substrato preferito per sistemi ossidativi polifunzionali del sistema del citocromo P450 o per glucuroniltransferasi (vedere Farmacocinetica).

Non c'è motivo di interagire con i contraccettivi orali.

La cimetidina, un inibitore non specifico degli isoenzimi del sistema del citocromo P450, l'amoxicillina e il paracetamolo non influenzano le concentrazioni plasmatiche di oseltamivir e il suo metabolita attivo.

Probenecid porta ad un aumento dell'AUC del metabolita attivo di oseltamivir di circa 2 volte, ma non è richiesto un aggiustamento della dose con l'uso simultaneo di probenecid.

Quando prescrive Tamiflu in associazione con ACE-inibitori (enalapril, captopril), diuretici tiazidici (bendrofluazide), antibiotici (penicillina, cefalosporine, azitromicina, eritromicina e doxiciclina), bloccanti H2-recettori per l'istamina (ranitidina, cimetidina), beta-bloccanti (propranololo), xantine (teofillina), simpaticomimetici (pseudoefedrina), oppiacei (codeina), corticosteroidi, broncodilatatori per via inalatoria e analgesici (aspirina, ibuprofene e paracetamolo) carattere cambia o la frequenza di eventi avversi non è stato osservato.

overdose

Attualmente, i casi di overdose non sono descritti.

Presunti sintomi: nausea, vomito.

Le dosi singole di Tamiflu fino a 1000 mg sono state ben tollerate, ad eccezione della nausea e del vomito.

Dosaggio e somministrazione

Dentro, mentre mangi o indipendentemente dal pasto. La tollerabilità del farmaco può essere migliorata se assunta durante i pasti.

1. Tocca con cautela il flacone chiuso più volte con il dito in modo che la polvere sia distribuita sul fondo della bottiglia.

2. Misurare 52 ml di acqua con un misurino, riempiendolo fino al livello specificato.

3. Aggiungere 52 ml di acqua alla fiala, chiudere il tappo e agitare bene per 15 secondi.

4. Rimuovere il cappuccio e inserire l'adattatore nel collo della bottiglia.

5. Avvitare saldamente la fiala con il cappuccio per assicurare il corretto posizionamento dell'adattatore.

L'etichetta della bottiglia deve indicare la data di scadenza della sospensione preparata. Prima di usare la bottiglia con la sospensione preparata deve essere agitata. Per il dosaggio della sospensione, una siringa dosatrice è attaccata con etichette che indicano i livelli di dosaggio di 30, 45 e 60 mg (vedere "Forme di rilascio e imballaggio").

Nei casi in cui adulti, adolescenti ≥12 anni e bambini di peso> 40 kg o ≥8 anni abbiano un problema con la deglutizione di capsule e polvere per preparare una sospensione per somministrazione orale, il Tamiflu è assente o se vi sono segni di "invecchiamento" capsule apri la capsula e versa il suo contenuto in una piccola quantità (massimo 1 cucchiaino) di un prodotto alimentare dolcificato adatto (sciroppo di cioccolato (con normale o senza zucchero), miele, zucchero di canna o zucchero da tavola, sciolto in acqua, dessert adorabile, latte condensato zuccherato, salsa di mele o yogurt) per nascondere il gusto amaro. La miscela deve essere accuratamente miscelata e somministrata al paziente nel suo complesso. Ingerisca la miscela immediatamente dopo la preparazione.

Le raccomandazioni dettagliate sono fornite di seguito (vedere "Preparazione extamperale della sospensione di Tamiflu").

Regime di dosaggio standard

Il farmaco deve essere iniziato entro e non oltre 2 giorni dalla comparsa dei sintomi.

Adulti e adolescenti ≥12 anni

Su 75 mg (capsule o sospensione) 2 volte al giorno dentro per 5 giorni. Aumentare la dose di oltre 150 mg / die non aumenta l'effetto.

Bambini> 40 kg o ≥8 anni

I bambini che sono in grado di ingoiare le capsule possono anche ricevere un trattamento prendendo 1 caps. 75 mg 2 volte al giorno, in alternativa alla dose raccomandata di sospensione di Tamiflu (vedere sotto).

La posologia raccomandata per la somministrazione di Tamiflu per somministrazione orale.

Tamiflu ® (Tamiflu ®)

Principio attivo:

Il contenuto

Gruppo farmacologico

Classificazione Nosologica (ICD-10)

Immagini 3D

struttura

Azione farmacologica

Dosaggio e somministrazione

Dentro, mentre mangi o indipendentemente dal pasto. La tollerabilità del farmaco può essere migliorata se assunta durante i pasti.

Adulti, adolescenti o bambini che non possono ingerire una capsula possono anche ricevere il trattamento con Tamiflu® sotto forma di polvere per sospensione orale.

Nei casi in cui Tamiflu ® nella forma di dosaggio non contenga polvere per preparare una sospensione per somministrazione orale, o se vi sono segni di invecchiamento delle capsule (ad esempio aumento della fragilità o altri disturbi fisici), aprire la capsula e svuotare il contenuto in una piccola quantità (massimo 1 cucchiaino ) un prodotto alimentare dolcificato adatto (sciroppo di cioccolato con normale o no contenuto di zucchero, miele, zucchero di canna o zucchero da tavola sciolto in acqua, dessert dolce, crut latte in polvere con zucchero, succo di mela o yogurt) per nascondere il sapore amaro. La miscela deve essere accuratamente miscelata e somministrata al paziente nel suo complesso. Ingerisca la miscela immediatamente dopo la preparazione. Le raccomandazioni dettagliate sono fornite nella sezione Preparazione estrusiva della sospensione Tamiflu ®.

Regime di dosaggio standard

Trattamento. Il farmaco deve essere iniziato entro e non oltre 2 giorni dalla comparsa dei sintomi.

Adulti e adolescenti ≥12 anni. 75 mg 2 volte al giorno per 5 giorni. Aumentare la dose di oltre 150 mg / die non aumenta l'effetto.

Bambini di peso> 40 kg o da 8 a 12 anni. I bambini che sono in grado di ingoiare le capsule possono anche ricevere un trattamento prendendo 1 caps. 75 mg 2 volte al giorno per 5 giorni.

Bambini da 1 anno a 8 anni. La polvere di Tamiflu® è raccomandata per la preparazione di una sospensione per somministrazione orale di 12 mg / ml o 30 e 45 mg di capsule (per bambini di età superiore a 2 anni). Per determinare il regime di dosaggio raccomandato, vedere le istruzioni Tamiflu® polvere per uso medico per la preparazione di sospensione orale 12 mg / ml o 30 e 45 mg capsule.

Prevenzione. Il farmaco deve essere iniziato entro e non oltre 2 giorni dopo il contatto con i pazienti.

Adulti e adolescenti ≥12 anni. 75 mg 1 volta al giorno all'interno per almeno 10 giorni dopo il contatto con il paziente. Durante l'epidemia di influenza stagionale, 75 mg una volta al giorno per 6 settimane. L'effetto preventivo dura finché si assume il farmaco.

Bambini di peso> 40 kg o da 8 a 12 anni. I bambini che possono ingerire le capsule possono anche ricevere una terapia profilattica, assumendo 1 caps. 75 mg 1 volta al giorno.

Bambini da 1 anno a 8 anni. La polvere di Tamiflu® è raccomandata per la preparazione di una sospensione per somministrazione orale di 12 mg / ml o 30 e 45 mg di capsule. Per determinare il regime posologico raccomandato, vedere le istruzioni per la somministrazione di polvere di Tamiflu ® per la preparazione di una sospensione per somministrazione orale di 12 mg / ml o tappi. 30 e 45 mg. Possibile preparazione temporale della sospensione con capsule da 75 mg (vedere Preparazione extamporal della sospensione Tamiflu ®).

Dosaggio in casi speciali

Pazienti con danno renale, trattamento. I pazienti con creatinina Cl> 60 ml / min di aggiustamento della dose non sono richiesti. Nei pazienti con creatinina Cl da 30 a 60 ml / min, la dose di Tamiflu ® deve essere ridotta a 30 mg 1 volta al giorno per 5 giorni.

I pazienti in emodialisi permanente, Tamiflu ® nella dose iniziale di 30 mg possono essere assunti prima della dialisi, se i sintomi dell'influenza compaiono entro 48 ore tra le sessioni di dialisi. Per mantenere la concentrazione plasmatica a livello terapeutico, Tamiflu ® deve essere assunto a 30 mg dopo ogni sessione di dialisi. I pazienti in dialisi peritoneale, Tamiflu ® devono essere assunti in una dose iniziale di 30 mg prima dell'inizio della dialisi, quindi di 30 mg ogni 5 giorni (vedere anche Dosaggio in casi speciali e "Istruzioni speciali").

La farmacocinetica di oseltamivir in pazienti con malattia renale allo stadio terminale (con creatinina di Cl ≤ 10 ml / min) che non è in dialisi non è stata studiata. A questo proposito, le raccomandazioni per il dosaggio in questo gruppo di pazienti sono assenti.

Pazienti con danno renale, prevenzione. I pazienti con creatinina Cl> 60 ml / min di aggiustamento della dose non sono richiesti. Nei pazienti con creatinina Cl da 30 a 60 ml / min, la dose di Tamiflu ® deve essere ridotta a 30 mg 1 volta al giorno. I pazienti in emodialisi permanente, Tamiflu ® nella dose iniziale di 30 mg possono essere assunti prima dell'inizio della dialisi (1a seduta). Per mantenere la concentrazione plasmatica a livello terapeutico, Tamiflu ® deve essere assunto a 30 mg dopo ogni successiva sessione di dialisi. I pazienti in dialisi peritoneale, Tamiflu ® devono essere assunti in una dose iniziale di 30 mg prima della dialisi, poi di 30 mg ogni 7 giorni (vedere anche Dosaggio in casi speciali e "Istruzioni speciali"). La farmacocinetica di oseltamivir in pazienti con malattia renale allo stadio terminale (con creatinina di Cl ≤ 10 ml / min) che non è in dialisi non è stata studiata. A questo proposito, le raccomandazioni per il dosaggio in questo gruppo di pazienti sono assenti.

Pazienti con danni al fegato. Non è richiesto un aggiustamento della dose nel trattamento e nella prevenzione dell'influenza nei pazienti con funzionalità epatica lieve e moderata. La sicurezza e la farmacocinetica di Tamiflu ® nei pazienti con insufficienza epatica grave non sono state studiate.

Pazienti di età anziana e senile. Non è richiesto un aggiustamento della dose per la prevenzione o il trattamento dell'influenza.

Pazienti con immunità indebolita (dopo trapianto). Per la prevenzione stagionale dell'influenza in pazienti immunocompromessi di età ≥ 1 anno - per 12 settimane, non è richiesto un aggiustamento della dose (vedere Dosaggio e somministrazione).

Bambini. Tamiflu ® in questa forma di dosaggio non deve essere somministrato a bambini al di sotto di 1 anno di età.

Preparazione termica della sospensione Tamiflu ®

Nei casi in cui adulti, adolescenti e bambini hanno problemi con la deglutizione delle capsule, e Tamiflu ® nella forma di dosaggio non contiene polvere per sospensione orale o se vi sono segni di invecchiamento delle capsule (ad esempio aumento della fragilità o altri disturbi fisici), è necessario aprire la capsula e versare il suo contenuto in una piccola quantità (massimo 1 cucchiaino) di un prodotto alimentare dolcificato adatto (vedere sopra) per nascondere il sapore amaro. La miscela deve essere accuratamente miscelata e somministrata al paziente nel suo complesso. Ingerisca la miscela immediatamente dopo la preparazione.

Se i pazienti richiedono una dose di 75 mg, devono essere seguite le seguenti istruzioni:

1. Contiene 1 caps. 75 mg di Tamiflu ® su un piccolo contenitore, aprire delicatamente la capsula e versare la polvere nel contenitore.

2. Aggiungi una piccola quantità (non più di 1 cucchiaino) di un prodotto alimentare dolcificato adatto (per nascondere il gusto amaro) e mescola bene.

3. Mescolare bene la miscela e berla immediatamente dopo la preparazione. Se una piccola quantità della miscela rimane nel contenitore, sciacquare il contenitore con una piccola quantità di acqua e bere la miscela rimanente.

Se i pazienti richiedono dosi di 30-60 mg, quindi per una corretta somministrazione, è necessario seguire le seguenti istruzioni:

1. Contiene 1 caps. 75 mg di Tamiflu ® su un piccolo contenitore, aprire delicatamente la capsula e versare la polvere nel contenitore.

2. Aggiungere 5 ml di acqua alla polvere usando una siringa con le etichette che mostrano la quantità di liquido raccolto. Mescolare accuratamente per 2 minuti.

3. Inserire nella siringa la quantità necessaria della miscela dal serbatoio in base alla tabella seguente.