Valaciclovir: istruzioni per l'uso, analoghi e recensioni, prezzi nelle farmacie in Russia

Il valaciclovir è un farmaco antivirale efficace contro i virus dell'herpes di tipo 1 e 2, il citomegalovirus, il virus Epstein-Barr e altri.

Dopo l'ingresso nel corpo, il valaciclovir viene trasformato in aciclovir e L-valina, quindi si verificano reazioni di fosforilazione e l'acyclovir viene convertito in trifosfato di aciclovir. Il composto risultante è in grado di sopprimere la DNA polimerasi dell'agente nocivo (virus) mediante un meccanismo competitivo.

Il farmaco è disponibile sotto forma di compresse per somministrazione orale in bianco, coperto con un rivestimento protettivo in film. Le compresse sono confezionate in una scatola di cartone in un blister da 10 pezzi. Ogni compressa di Valaciclovir contiene 500 1000 mg di ingrediente attivo.

Ingredienti 1 compressa:

• principio attivo: valaciclovir cloridrato - 556,2 mg o 1112,4 mg, che corrisponde al contenuto di 500 mg o 1000 mg di valaciclovir;
• componenti ausiliari: povidone K25, cellulosa microcristallina, magnesio stearato;
• composizione del guscio: biossido di titanio, macrogol 4000, ipromellosa.

Indicazioni per l'uso

Cosa aiuta le compresse di Valaciclovir? Secondo le istruzioni, il farmaco è prescritto nei seguenti casi:

• labbra di herpes ("fredde" sulle labbra e nella zona periferica);
• herpes zoster;
• herpes genitale nella fase primaria, così come con le recidive;
• prevenzione dell'infezione da herpes genitale;
• ridurre il rischio di trasmissione ad un partner sessuale con herpes genitale diagnosticato;
• prevenzione dell'infezione da citomegalovirus durante le operazioni intracavitarie (incluso nel campo del trapianto, non escludendo i bambini dai 12 anni di età).

Istruzioni per l'uso Valaciclovir 500 mg, compresse di dosaggio

Le compresse sono assunte per via orale, indipendentemente dal pasto.

Dosi standard di Valaciclovir, secondo le istruzioni per l'uso:

• Infezioni della pelle e delle mucose causate dal virus dell'herpes simplex: 500 mg / 2 volte al giorno. In caso di recidiva - entro 3 o 5 giorni, nel caso dell'herpes primario - la durata del corso dovrebbe essere estesa a 10 giorni. In caso di recidiva, è necessario iniziare a prendere il farmaco nel periodo prodromico o dal momento in cui compaiono i primi segni della malattia. In alternativa, nel trattamento dell'herpes simplex, la doppia assunzione di 2000 mg per 1 giorno con un intervallo di almeno 6 ore è considerata efficace;
• Prevenzione delle infezioni ricorrenti della pelle e delle mucose causate dal virus dell'herpes simplex (incluso negli adulti con immunodeficienza): pazienti immunocompetenti - 1 compressa di Valaciclovir 500 mg una volta al giorno, 500 mg 2 volte al giorno per gli adulti con immunodeficienza. La durata del corso è di 6-12 mesi, quindi è necessario valutare l'efficacia della terapia;
• Prevenzione delle infezioni e delle malattie da citomegalovirus dopo trapianto (trapianto) di organi parenchimali: 2000 mg / 4 volte al giorno, durata del trattamento - 3 mesi o più. La ricezione Valaciclovir deve iniziare immediatamente dopo il trapianto. La dose deve essere ridotta in considerazione della clearance della creatinina;
• Trattamento dell'herpes zoster (herpes zoster) e dell'herpes zoster oftalmico nei pazienti adulti: 1000 mg / 3 volte al giorno, il corso dura 7 giorni.

Per i pazienti con funzionalità epatica e renale gravemente compromessa, la dose giornaliera del farmaco viene in qualche modo modificata. Tali pazienti sono costantemente monitorati dal quadro clinico del sangue e dalle condizioni generali durante la terapia farmacologica.

Istruzioni speciali

I pazienti anziani, le persone con disidratazione durante il periodo di trattamento dovrebbero aumentare il volume di liquido consumato (il rischio di sviluppare insufficienza renale acuta).

Nel trattamento dell'herpes genitale, il contatto sessuale dovrebbe essere evitato, perché Il farmaco non protegge dalla trasmissione.

Alte dosi di valaciclovir per lungo tempo in condizioni accompagnate da grave immunodeficienza (trapianto di midollo osseo, forme clinicamente significative di infezione da HIV, trapianto di rene) hanno portato allo sviluppo della porpora trombocitopenica e della sindrome emolitica uremica, fino alla morte.

In caso di effetti collaterali del sistema nervoso centrale (inclusi agitazione, allucinazioni, confusione, delusioni, convulsioni ed encefalopatia), il farmaco viene cancellato.

Effetti collaterali

L'istruzione mette in guardia sulla possibilità di sviluppare i seguenti effetti indesiderati quando prescrive il Valacyclovir:

• Dal lato del canale digestivo - dolore allo stomaco, nausea, vomito, perdita di appetito, diarrea;
• Da parte del sistema nervoso - vertigini e mal di testa, stanchezza e debolezza, possibili disturbi del sonno e irritabilità psico-emotiva;
• Da parte del quadro clinico del sangue - una diminuzione del numero di piastrine, dell'anemia emolitica, un aumento delle transaminasi epatiche;
• Lo sviluppo di insufficienza renale.

Controindicazioni

È controindicato l'uso di compresse di Valaciclovir nei seguenti casi:

• Ipersensibilità al principio attivo;
• Infezione da HIV con un contenuto di linfociti CD4 + inferiore a 100 / μl;
• Età da bambini (fino a 12 anni con CMV, fino a 18 anni - secondo altre indicazioni).

Non ci sono praticamente studi che dimostrano la sicurezza del farmaco per le donne in gravidanza e in allattamento. A questo proposito, il medico deve prescrivere il farmaco.

overdose

I principali sintomi di sovradosaggio sono vomito, nausea, insufficienza renale acuta, disturbi neurologici (incluse allucinazioni, confusione, depressione della coscienza, agitazione, coma).

Nella maggior parte dei casi, lo sviluppo di tali condizioni è stato notato con funzionalità renale compromessa e nei pazienti anziani che hanno ricevuto ripetuti eccessi delle dosi raccomandate del farmaco.

Analoghi Valaciclovir, prezzo in farmacia

Se necessario, Valaciclovir può essere sostituito con un analogo del principio attivo: si tratta di farmaci:

Scegliendo gli analoghi è importante capire che le istruzioni per l'uso di Valaciclovir 500 mg, il prezzo e le recensioni, non si applicano alle droghe di azione simile. È importante consultare un medico e non effettuare una sostituzione indipendente del farmaco.

Prezzo nelle farmacie russe: Valaciclovir 500 mg 10 pz. - da 321 a 390 rubli, il prezzo di compresse Valacyclovir Canon 500 mg 10 pezzi. - da 410 a 448 rubli, secondo 508 farmacie.

Tenere fuori dalla portata dei bambini. Conservare a temperatura fino a 25 ° C in un luogo buio. Periodo di validità - 3 anni.

Iniezioni di Herpes: Iniezioni antivirali e immunomodulanti

Iniezioni di herpes sono necessarie solo in caso di infezione estesa o spesso ricorrente. Di solito, tale condizione si verifica in assenza di trattamento della malattia nella fase acuta o immunità sufficientemente bassa causata da un ritmo malsano della vita, trapianto di midollo osseo o altri virus (ad esempio, HIV).

L'iniezione di farmaci anti-peptici deve essere effettuata esclusivamente su prescrizione di un medico che abbia studiato l'intera storia del paziente. La scelta del farmaco si basa sulle condizioni del paziente e sulle sue altre caratteristiche individuali. L'uso di tali mezzi seri senza consultare un medico può aggravare significativamente la situazione.

Il trattamento dell'herpes con iniezioni può essere antivirale, immunomodulatore o combinato. Una terapia adeguata ritarderà la ricaduta per 3-5 anni (tenendo conto dello stile di vita sano del paziente). Per prolungare il periodo di remissione, è raccomandata la profilassi annuale con agenti non iniettabili.

Iniezioni di virus dell'herpes

I preparativi di questo gruppo sono divisi in due tipi: a base di erbe e aciclovir. Alcuni agiscono sulla sintomatologia della malattia, attenuano la malattia e la trasferiscono in remissione, altri - penetrano nelle cellule infette e bloccano la loro riproduzione e attività a livello del DNA (la cosiddetta chemioterapia).

I farmaci più comunemente usati sono:

Questi farmaci inibiscono l'attività delle cellule infette di herpes, penetrando nel loro DNA. Le cellule sane non sono influenzate. La scelta di un particolare farmaco dipende dalla presenza / assenza di resistenza del virus ad esso e dalla storia del paziente. Tutte le sostanze sono prodotte sotto forma di polveri diluite per soluzione iniettabile 250 e 500 mg.

Regole per l'uso di Acyclovir e dei suoi analoghi (Zovirax, Gerpevir):

1. Ogni 250 mg di polvere viene diluito in 10 ml di acqua sterile o in una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%. Nella soluzione risultante aggiungere altri 40 ml di solvente.
2. Dosaggio per adulti e bambini sopra i 12 anni - 5 mg / kg di peso del paziente. I bambini piccoli riducono il dosaggio della metà. A 3 mesi per usare il farmaco non è raccomandato.
3. Se un paziente ha l'herpes meningoencefalite, il dosaggio viene aumentato a 10 mg / kg.
4. La dose giornaliera massima è di 30 mg / kg.
5. La frequenza delle iniezioni - ogni 8 ore tre volte al giorno.
6. Il farmaco viene somministrato a goccia, che dura almeno un'ora.
7. La terapia di solito dura 5-7 giorni, a volte viene estesa per altri 3 giorni.
8. Se il paziente ha un'immunodeficienza pronunciata, il corso terapeutico dura un mese, dopodiché passano alle pillole.

Uso di Valaciclovir. Il medico prescrive il dosaggio esatto, ma di solito è 450 mg una o due volte al giorno. I bambini sotto i 12 anni sono controindicati. Il trattamento richiede meno tempo rispetto all'utilizzo di aciclovir.

Istruzioni per l'uso di Ganciclovir:

1. La dose richiesta della sostanza viene raccolta dal flaconcino e miscelata con 100 ml di soluzione per infusione.
2. Il farmaco viene somministrato per via endovenosa, in modo simile all'Aciclovir (lentamente).
3. Dosaggio per adulti - 5 mg / kg, con insufficienza renale - 2,5 mg / kg.
4. Il farmaco viene assunto due volte al giorno a intervalli di tempo regolari (12 ore).
5. La durata del trattamento è di 2-3 settimane.
6. Se Ganciclovir viene prescritto come terapia di mantenimento (per grave immunodeficienza), viene assunto a 5 mg / kg al giorno o 6, con pause di due giorni ogni 5 giorni.
7. Il paziente ha bisogno di prendere molta acqua.

Raccomandazioni per l'uso di Panavir:

1. Non è necessario diluire il Panavir, che viene venduto in fiale da 200 ml, che è il dosaggio raccomandato per gli adulti. Il farmaco viene somministrato lentamente per via endovenosa.
2. Il corso è di due iniezioni, l'intervallo tra cui è di 1-2 giorni.
3. Se necessario, la terapia viene ripetuta dopo un mese.
4. Le infezioni da herpes nelle persone con artrite reumatoide vengono trattate più a lungo - sono necessarie 5 iniezioni agli stessi intervalli. Il corso può essere ripetuto in 2 mesi.
5. I pazienti di età compresa tra 12 e 18 anni hanno prescritto il dosaggio a metà. I bambini più giovani del farmaco sono controindicati.

immunomodulatori

L'aciclovir e tutti i suoi derivati, così come i preparati a base di erbe (Panavir) non sono in grado di sopprimere in modo affidabile il virus dell'herpes. Allevia i sintomi, "sopprime" l'infezione, ma solo temporaneamente. La recidiva non può essere evitata, ma il periodo del suo aspetto può essere ritardato, se si dà al sistema immunitario un impulso a lavorare.

Pertanto, gli ultimi 20 anni nel trattamento dell'herpes hanno utilizzato immunomodulatori. Questi farmaci sono prescritti dopo un ciclo di farmaci antivirali al fine di ripristinare le difese naturali del corpo, bloccando così la possibilità della sua attivazione.

In pratica, le seguenti iniezioni di immunomodulatore sono più comunemente usate:

Cycloferon è un farmaco molto diffuso che sconfigge rapidamente il virus dell'herpes. Schema terapeutico: iniettare per via intramuscolare o endovenosa 2-4 ml del farmaco 10 volte - nei primi due giorni senza interruzione, 3a iniezione il 4 ° giorno, altri due colpi ogni 2 giorni. Le rimanenti 4 iniezioni vengono eseguite a intervalli di 3 giorni. Un totale di 23 giorni, il paziente riceve 2,5-5 g del farmaco.

Leukinferon: un farmaco a base di interferone. Il dosaggio prescritto è diluito in sodio cloruro 0,9% (50 ml). In media, si consiglia ai pazienti di assumere 1-3 milioni di UI all'inizio del trattamento ogni giorno, quando la malattia scompare, ad intervalli di 1-3 giorni. Il corso dura 2-3 settimane (10-15 iniezioni).

Neovir - con la forma acuta di herpes prescritto per ricevere 250-500 mg del farmaco al giorno per 3 giorni, poi altre 3 iniezioni con una pausa in due giorni. Terapia di supporto per immunodeficienza grave - 1 iniezione di 250 mg quattro volte alla settimana, quindi una pausa per un mese.

Il polianidonio è una droga domestica senza analoghi, efficace anche quando il virus è resistente all'aciclovir. Gli adulti di solito prescrivono 6 mg di farmaco per via intramuscolare o gocciolano ogni giorno per 3 giorni, poi altri 2-7 iniezioni a giorni alterni. Con l'herpes ricorrente, la stessa dose del farmaco viene somministrata 10 volte a giorni alterni in combinazione con farmaci antivirali.

Inoltre, per l'herpes, i medici prescrivono altri immunomodulatori: Viferon, Amiksin, Ridostin, Larifan, Kamedon, Reaferon, Kagocel, Imunofan, Galavit, Likopid, Tamerid.

Tutte le informazioni sono fornite solo a scopo informativo. E non è un'istruzione per l'auto-trattamento. In caso di malessere, contattare il medico.

valaciclovir

Valaciclovir: istruzioni per l'uso e recensioni

Nome latino: Valacyclovir

Codice ATX: J05AB11

Ingrediente attivo: valaciclovir (valaciclovir)

Produttore: Ozon, LLC (Russia), Drug Technology (Russia), Sintez, OAO (Russia), Izvarino Pharma, LLC (Russia)

Attualizzazione della descrizione e della foto: 26/07/2018

Prezzi in farmacia: da 272 rubli.

Valacyclovir è un farmaco antivirale.

Rilascia forma e composizione

Il valaciclovir è prodotto sotto forma di compresse rivestite con film: forma biconvessa ovale, il nucleo e la conchiglia sono quasi bianchi o bianchi, le compresse da 1000 mg hanno ciascuna un rischio di separazione su un lato (7, 10, 28 o 30 pezzi in un blister, in una confezione di 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 o 10 pacchi: 7, 10, 20, 28, 30, 40, 42, 50, 60 o 100 pezzi in un barattolo, scatola di cartone 1 banca, ogni confezione contiene anche istruzioni per l'uso di Valaciclovir).

1 compressa contiene:

• principio attivo: valaciclovir cloridrato - 556,2 mg o 1112,4 mg, che corrisponde al contenuto di 500 mg o 1000 mg di valaciclovir;
• componenti ausiliari: povidone K25, cellulosa microcristallina, magnesio stearato;
• composizione del guscio: biossido di titanio, macrogol 4000, ipromellosa.

Proprietà farmacologiche

farmacodinamica

Valaciclovir è un agente antivirale. È un estere L-valina di aciclovir, un analogo del nucleotide purinico (guanina), un inibitore specifico della DNA polimerasi (polimerasi dell'acido desossiribonucleico) dei virus dell'herpes. Biosintesi del DNA virale dei blocchi e replicazione virale.

La sostanza nel corpo umano sotto l'influenza dell'enzima valacicloviridrolasi viene rapidamente e completamente convertita in aciclovir e L-valina. Dall'aciclovir, come risultato della fosforilazione, si forma aciclovir trifosfato attivo, che è in grado di sopprimere in modo competitivo la DNA polimerasi virale.

La prima fase della fosforilazione viene effettuata sotto l'influenza di un enzima specifico del virus (per Varicella zoster, Herpes simplex, virus Epstein-Barr - timidina chinasi virale, che viene rilevata solo in cellule infettate da virus). La selettività del farmaco per il citomegalovirus è dovuta al fatto che la fosforilazione è in una certa misura mediata dal prodotto del gene della fosfotransferasi UL97.

La sostanza è attiva contro il citomegalovirus, il virus Herpes simplex di tipo 1 e tipo 2, la varicella zoster, Epstein-Barr e il virus dell'herpes umano di tipo 6.

farmacocinetica

Il valaciclovir è caratterizzato da un alto grado di assorbimento. La sostanza è rapidamente e quasi completamente convertita in aciclovir e L-valina.

Assumendo 1 g di valaciclovir, la biodisponibilità dell'aciclovir è del 54% (3-5 volte superiore rispetto alla somministrazione orale di aciclovir).

Dopo aver assunto 3 g di valaciclovir 4 volte al giorno, il valore di AUC (l'area sotto la curva concentrazione-tempo) è approssimativamente uguale all'AUC dell'aciclovir quando somministrato per via endovenosa alla dose di 5 mg ogni 8 ore.

C_max (concentrazione massima nel plasma) dopo una singola dose di 1 g della sostanza varia da 15 a 25 μmol / ml, il tempo per raggiungerlo è nell'intervallo di 1,6-2,1 ore; il valacyclovir non metabolizzato dopo 3 ore nel plasma non è determinato. Il grado di legame alle proteine ​​plasmatiche: valaciclovir - 13-18%, aciclovir - 9-33%.

L'aciclovir è ampiamente distribuito nei fluidi corporei e nei tessuti, inclusi fluidi di vescicole, cervello, fegato, reni, polmoni, intestino, milza, muscoli, utero, mucose e secrezioni vaginali, spermatozoi, linfonodi, amniotici e spinale fluidi. Le più alte concentrazioni si trovano nei reni, nell'intestino e nel fegato. La sostanza passa attraverso la placenta e nel latte materno.

T_1/2 (emivita) di valaciclovir è inferiore a 30 minuti, acyclovir varia da 2,5 a 3,3 ore, in pazienti con malattia renale allo stadio terminale -14 ore, in pazienti anziani (da 65 a 83 anni) - da 3,3 a 3,7 ore

L'escrezione viene effettuata dai reni (45,6%), principalmente come l'aciclovir e il suo metabolita (9-carbossimetossimetilguanina), meno dell'1% viene escreto invariato, e anche attraverso l'intestino (47,12%) per 96 ore.

Indicazioni per l'uso

Per i pazienti di età superiore ai 12 anni, l'uso di Valaciclovir è indicato:

• trattamento e profilassi (compresi negli adulti con immunodeficienza) delle malattie infettive delle mucose e della pelle causate dal virus dell'herpes simplex [incluso l'herpes labiale (Herpes labialis) e l'herpes genitale recentemente diagnosticato o ricorrente (Herpes genitalis)];
• prevenzione delle patologie infettive dopo il trapianto di organi parenchimali;
• prevenzione delle infezioni da citomegalovirus.

Inoltre, solo le pillole per adulti prescritte per il trattamento dell'herpes zoster (Herpes zoster), incluso l'herpes zoster oftalmico.

Controindicazioni

• Infezione da HIV con un contenuto totale di CD4 e linfociti inferiori a 100 in 1 μl;
• età fino a 12 anni (quando prescritto per prevenire infezioni causate da citomegalovirus e malattie dopo il trapianto di organi solidi);
• età fino a 18 anni (se prescritto per tutte le altre indicazioni, a causa della mancanza di dati clinici);
• ipersensibilità ad acyclovir o componenti di droga.

Si deve usare cautela con le compresse di Valaciclovir a rischio di disidratazione, insufficienza renale, assunzione concomitante di farmaci nefrotossici, durante la gravidanza e l'allattamento, vecchiaia, pazienti con forme clinicamente significative di infezione da HIV.

Valaciclovir, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio

Le compresse di Valaciclovir sono assunte per via orale, bevendo acqua, indipendentemente dal pasto.

• trattamento delle infezioni della pelle e delle mucose causate dal virus dell'herpes simplex: 500 mg 2 volte al giorno. In caso di recidiva - entro 3 o 5 giorni, nel caso dell'herpes primario - la durata del corso dovrebbe essere estesa a 10 giorni. In caso di recidiva, è necessario iniziare a prendere il farmaco nel periodo prodromico o dal momento in cui compaiono i primi segni della malattia. In alternativa, nel trattamento dell'herpes simplex, la doppia assunzione di 2000 mg per 1 giorno con un intervallo di almeno 6 ore è considerata efficace;
• soppressione o prevenzione della recidiva di infezioni della pelle e delle mucose causate dal virus dell'herpes simplex (incluso negli adulti con immunodeficienza): pazienti immunocompetenti - 500 mg 1 volta al giorno, adulti con immunodeficienza - 500 mg 2 volte al giorno. La durata del corso è di 6-12 mesi, quindi è necessario valutare l'efficacia della terapia;
• prevenzione delle infezioni e delle malattie da citomegalovirus dopo trapianto (trapianto) di organi parenchimali: 2000 mg 4 volte al giorno, durata del trattamento - 3 mesi o più. Il farmaco deve essere avviato immediatamente dopo il trapianto. La dose deve essere ridotta in considerazione della clearance della creatinina;
• trattamento dell'herpes zoster (Herpes zoster) e dell'herpes zoster oftalmico nei pazienti adulti: 1000 mg 3 volte al giorno, un ciclo di 7 giorni.

I pazienti con funzionalità renale compromessa richiedono un aggiustamento della dose del farmaco.

Il regime posologico per i pazienti con insufficienza renale grave dipende dalla clearance della creatinina (CK):

• Terapia dell'herpes zoster oftalmico e dell'herpes zoster in pazienti adulti immunocompetenti: QC 50 ml / min e oltre - 1000 mg 3 volte al giorno, KK 30-49 ml / min - 1000 mg 2 volte al giorno, KK 10-29 ml / min 1000 mg una volta al giorno, CC inferiore a 10 ml / min - 500 mg una volta al giorno;
• terapia dell'herpes simplex virale in pazienti immunocompetenti di età superiore a 12 anni: QC 30 ml / min e superiore - 500 mg 2 volte al giorno, QC fino a 30 ml / min - 500 mg 1 volta al giorno;
• terapia dell'herpes labiale in pazienti immunocompetenti: CC 50 ml / min e superiore - 2000 mg 2 volte al giorno, CC 30-49 ml / min - 1000 mg 2 volte al giorno, CC 10-29 ml / min - 500 mg 2 volte al giorno, CQ fino a 10 ml / min - 500 mg una volta al giorno;
• prevenzione (soppressione) dell'herpes simplex virale in pazienti immunocompetenti di età superiore a 12 anni: QC 30 ml / min e più - 500 mg una volta al giorno, QC fino a 30 ml / min - 500 mg 1 volta ogni due giorni;
• prevenzione (soppressione) dell'herpes simplex virale negli adulti con immunodeficienza: QC 30 ml / min - 500 mg 2 volte al giorno, CQ fino a 30 ml / min - 500 mg 1 volta al giorno;
• prevenzione delle infezioni da citomegalovirus: da CC a 75 ml / min - 2000 mg 4 volte al giorno, CC 50-75 ml / min - 1500 mg 4 volte al giorno, CC 25-50 ml / min - 1500 mg 3 volte al giorno, QC 10-25 ml / min - 1500 mg 2 volte al giorno, CQ fino a 10 ml / min o durante l'emodialisi - 1500 mg 1 volta al giorno. Le compresse sono prese dopo l'emodialisi.

Il paziente deve garantire il mantenimento di un adeguato bilancio idrico ed elettrolitico.

Con cirrosi epatica lieve e moderata gravità nei pazienti adulti (con funzione epatica sintetica conservata), è possibile somministrare il farmaco in una dose di 1000 mg 1 volta al giorno.

Effetti collaterali

• da parte della psiche e del sistema nervoso: spesso - un mal di testa; raramente - confusione, vertigini, depressione della coscienza, allucinazioni; molto raramente - sintomi psicotici, agitazione, tremore, encefalopatia, atassia, disartria, convulsioni, coma;
• dal tratto gastrointestinale: spesso - nausea; raramente - vomito, disagio addominale, diarrea;
• da parte del sistema immunitario: raramente - anafilassi;
• da parte del sistema sanguigno e organi ematopoietici: molto raramente - trombocitopenia, leucopenia (più spesso in uno sfondo di ridotta immunità);
• sistema respiratorio: raramente - mancanza di respiro;
• da parte del sistema epatobiliare: molto raramente - compromissione reversibile dei test epatici funzionali;
• da parte del sistema urinario: raramente - ematuria (di solito con disturbi patologici dei reni); raramente, danno renale; molto raramente - colica renale, insufficienza renale acuta; forse - l'accumulo di cristalli del farmaco nel lume dei tubuli renali;
• reazioni dermatologiche: raramente - eruzione della pelle, fotosensibilità; raramente prurito; molto raramente - orticaria, angioedema;
• altro: sullo sfondo della terapia a lungo termine in alte dosi (pazienti con infezione da HIV) - insufficienza renale, anemia emolitica microangiopatica, trombocitopenia (il grado di influenza del farmaco non è stato stabilito).

overdose

I sintomi principali sono vomito, nausea, insufficienza renale acuta, disturbi neurologici (incluse allucinazioni, confusione, depressione della coscienza, agitazione, coma). Nella maggior parte dei casi, è stato osservato lo sviluppo di tali condizioni con funzionalità renale compromessa in pazienti anziani che hanno ricevuto dosi ripetute di valaciclovir superiori a quelle raccomandate, che sono associate alla mancata osservanza del regime posologico.

Terapia: i pazienti devono essere monitorati attentamente. L'emodialisi contribuisce in modo significativo alla rimozione di aciclovir dal sangue, può essere considerato il metodo di scelta nel trattamento del sovradosaggio di aciclovir.

Istruzioni speciali

Il trattamento con Valaciclovir deve essere effettuato sotto la stretta supervisione di un medico, questo permetterà di determinare lo sviluppo di effetti indesiderati in modo tempestivo e prendere misure adeguate.

L'uso di valacyclovir dal momento in cui appaiono i primi segni di recidiva può avere un maggiore effetto terapeutico e permetterà di evitare lo sviluppo di una lesione causata dal virus dell'herpes simplex. I sintomi dell'herpes labiale includono: prurito, formicolio, bruciore.

Al fine di prevenire lo sviluppo della disidratazione, nel periodo di assunzione delle pillole è necessario bere una quantità sufficiente di liquido, soprattutto per i pazienti anziani.

La regolare determinazione della clearance della creatinina, specialmente dopo il trapianto o l'attecchimento di organi, rende possibile regolare adeguatamente la dose di valaciclovir e riduce il rischio di effetti indesiderati sulla funzione renale.

In presenza di sintomi di herpes genitale, il contatto sessuale senza mezzi affidabili di contraccezione di barriera è controindicato, anche contro lo sfondo della terapia antivirale.

Impatto sulla capacità di guidare veicoli a motore e meccanismi complessi

L'assunzione di alte dosi di valaciclovir causa spesso effetti collaterali, specialmente da parte del sistema nervoso, pertanto durante il periodo di trattamento si raccomanda di usare cautela durante la guida.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Il Valaciclovir durante la gravidanza / l'allattamento è stato prescritto con cautela dopo aver valutato il rapporto tra il beneficio atteso e il possibile rischio.

In base ai dati sull'esito della gravidanza nelle donne che hanno assunto il valaciclovir e altri farmaci contenenti aciclovir, non è stato riscontrato alcun aumento del numero di difetti alla nascita nei loro bambini rispetto alla popolazione generale. Tuttavia, non si possono trarre conclusioni affidabili e precise sulla sicurezza dell'uso di valaciclovir durante la gravidanza, dal momento che solo un piccolo numero di donne che hanno assunto il valacyclovir durante la gestazione sono incluse nel registro.

Utilizzare durante l'infanzia

• fino a 12 anni: quando prescritto per prevenire infezioni causate da citomegalovirus e malattie dopo il trapianto di organi solidi;
• fino a 18 anni: quando prescritto per tutte le altre indicazioni (a causa della mancanza di dati clinici).

In caso di funzionalità renale compromessa

Pazienti con insufficienza renale Valaciclovir è stato prescritto con cautela.

Utilizzare in età avanzata

Valaciclovir per pazienti anziani è prescritto sotto controllo medico.

Interazione farmacologica

Poiché Valaciclovir è escreto invariato dalla secrezione renale, si deve usare cautela con la terapia concomitante con farmaci con un meccanismo di clearance simile. Questi includono: farmaci nefrotossici, aminoglicosidi, agenti di contrasto iodati, pentamidina, composti organici del platino, metotrexato, foscarnet, ciclosporina, tacrolimus.

Il rischio di aumentare il livello di concentrazione plasmatica di ciascuno dei farmaci o dei loro metaboliti aumenta quando si assumono alte dosi di valacyclovir al giorno (4000 mg e oltre).

analoghi

Gli analoghi di Valaciclovir sono: Valaciclovir Canon, Valvir, Valcikon, Valtrex.

Termini e condizioni di conservazione

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Conservare a temperatura fino a 25 ° C in un luogo buio.

Periodo di validità - 3 anni.

Condizioni di vendita della farmacia

Prescrizione.

Valaciclovir Recensioni

Recensioni di Valaciclovir sono per lo più positive. I pazienti annotano l'alta efficacia del farmaco. Il costo è valutato come conveniente, soprattutto in assenza della necessità di un corso lungo. Lo sviluppo di effetti collaterali è segnalato raramente.

Il prezzo di Valaciclovir nelle farmacie

Il prezzo approssimativo per Valaciclovir è 328-467 rubli. (10 compresse) o sfregamento 1998-2695. (50 compresse).

Istruzioni per l'uso di compresse, unguenti, gocce, iniezioni, spreev

Cos'è valacyclovir (Valtrex, Valtrex)?

Valacyclovir (Valtrex, Valtrex) - usato per trattare infezioni causate da determinati tipi di virus.

Rallenta la crescita e la diffusione del virus dell'herpes per aiutare il corpo a combattere le infezioni.

Bambini Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) è prescritto per il trattamento del raffreddore sulle labbra (causato dall'herpes simplex) e della varicella (causate dalla varicella).

Valaciclovir può essere usato per il trattamento dell'herpes nei bambini che hanno raggiunto l'età di 12 anni.

Per il trattamento della varicella, il bambino deve avere 2 anni.

Per i pazienti adulti, è prescritto per il trattamento dell'herpes zoster (il cosiddetto herpes zoster o fuoco di Sant'Antonio), così come durante le eruzioni erpetiche nella zona della bocca.

Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) è anche usato per trattare i focolai di herpes genitale.

Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) è un farmaco antivirale, tuttavia, non può aiutarti a distruggere completamente i virus sopra descritti nel corpo.

I virus causati da tali infezioni continuano a vivere nel corpo anche tra i casi di esacerbazione e manifestazione esterna.

Valaciclovir riduce la gravità e la durata delle manifestazioni esterne di questi virus. Che a sua volta aiuta le ferite a guarire più velocemente, complica lo sviluppo di infezioni virali e riduce il dolore, il prurito.

Questo farmaco può anche aiutare a ridurre il dolore che rimane dopo la guarigione delle ulcere.

Altri usi per valacyclovir (Valtrex, Valtrex):

Questa sezione contiene informazioni sull'uso del farmaco, nei casi non specificati nelle istruzioni.

Questo medicinale può anche essere usato da alcune persone per combattere un'infezione virale come il citomegalovirus.

Tuttavia, prima di usare questo farmaco per il trattamento del citomegalovirus, consultare il medico.

Come usare valacyclovir (Valtrex, Valtrex):

Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) deve essere assunto per via orale, prima o dopo i pasti, tenendo conto delle raccomandazioni del proprio medico.

Bevi molti liquidi durante il periodo del farmaco per ridurre la possibilità di effetti collaterali.

Il dosaggio e la durata del trattamento dipendono dal tipo di infezione, dalle condizioni di salute del paziente e dalla risposta al trattamento.

Quando si cura la varicella nei bambini, il peso del bambino influisce sul livello di dosaggio.

Questo medicinale funziona meglio quando si inizia a usarlo ai primi sintomi di un'infezione. Tuttavia, potrebbe non essere d'aiuto se si ritardano troppo a lungo il trattamento e si consente al virus di svilupparsi.

Se ha l'herpes zoster o sintomi di varicella, inizia a prendere Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) il più presto possibile dopo che appare l'eruzione.

Iniziare a prendere la medicina al primo segno di herpes o herpes genitale (formicolio, prurito o bruciore).

Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) funziona meglio in quei casi in cui la quantità di sostanza attiva nel corpo è mantenuta a un livello costante.

Pertanto, assumere questo farmaco a intervalli regolari (consigliato dal medico).

Continua a prendere questo medicinale finché tutti i sintomi virali non scompaiono.

Non cambiare il dosaggio del farmaco.

Cerca di non perdere il tempo di assumere il farmaco, e inoltre non smettere di prenderlo prima di quanto verrà approvato dal medico.

Informi il medico se le sue condizioni non migliorano o, al contrario, peggiorano.

Durante la gravidanza, questo farmaco deve essere usato solo quando chiaramente necessario. Il farmaco penetra nel latte materno, ma non può danneggiare il bambino.

Non è noto se Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) possa danneggiare un bambino nel grembo materno. Tuttavia, è stato stabilito che il virus dell'herpes può essere trasmesso da una madre infetta a un bambino durante il travaglio.

Valacyclovir (Valtrex, Valtrex) è molto simile all'aciclovir, quindi non usare farmaci contenenti acyclovir quando si utilizza questo farmaco.

Il dosaggio di valacyclovir durante il trattamento.

Il dosaggio usuale per gli adulti che ricevono valaciclovir (Valtrex, Valtrex) comprende:

Ricevimento 2 g ogni 12 ore, in totale 2 dosi (peso totale di 4 g)

La terapia deve essere iniziata al primo segno di herpes (ad esempio, formicolio, bruciore, prurito).

In caso di herpes genitale nella prima fase del trattamento, 1 g deve essere assunto per via orale due volte al giorno per 7-10 giorni.

Non è stato stabilito se valaciclovir può aiutarti (Valtrex, Valtrex) se l'inizio dell'assunzione di droga si è verificato 72 ore dopo l'insorgenza di segni e sintomi della malattia.

Nella seconda fase del trattamento, valacyclovir (Valtrex, Valtrex) deve essere assunto per via orale da 500 mg due volte al giorno per 3 giorni.

La terapia deve essere iniziata al primo segno di herpes genitale. L'efficacia del farmaco non è confermata se il trattamento è iniziato 24 ore dopo le prime manifestazioni di segni e sintomi di infezione.

La dose raccomandata di valaciclovir (Valtrex, Valtrex) per gli adulti con herpes zoster (herpes zoster) comporta l'assunzione di 1 g per via orale ogni 8 ore per 7 giorni.

Il trattamento più efficace sarà se inizi ad assumere il medicinale entro 48 ore dall'esposizione. L'efficacia del farmaco non è stata stabilita se il trattamento è iniziato 72 ore dopo la comparsa dell'eruzione.

Il trattamento dell'herpes genitale nei pazienti con infezione da HIV richiede l'assunzione di 1 g del farmaco per via orale due volte al giorno per 7-14 giorni, nella prima fase.

Nella seconda fase del trattamento, è necessario assumere 1 g per via orale due volte al giorno per 5-14 giorni.

La terapia deve essere iniziata al primo segno di herpes genitale. L'efficacia del trattamento non è stata stabilita se la somministrazione del farmaco è iniziata 24 ore dopo l'insorgenza di segni e sintomi di infezione.

L'uso di valaciclovir (Valtrex, Valtrex) per il trattamento dell'herpes genitale primario e ricorrente in pazienti con infezione da HIV non è approvato dalla FDA.

Per la prevenzione della CMV (infezioni da citomegalovirus), il dosaggio standard di valacyclovir (Valtrex, Valtrex) sarà la somministrazione del farmaco 2 g per via orale 4 volte al giorno.

L'uso di valaciclovir (Valtrex, Valtrex) per la prevenzione delle infezioni da citomegalovirus non è approvato dalla FDA.

Il dosaggio standard pediatrico per il trattamento dell'herpes labiale è il ricevimento di bambini dai 12 anni in su - 2 g Oralmente ogni 12 ore, solo 2 dosi (peso totale di 4 g)

La terapia deve essere iniziata al primo segno di herpes (ad esempio, formicolio, bruciore, prurito).

La solita dose pediatrica per la lotta contro il virus varicella-zoster comporta l'assunzione di 20 mg del farmaco per via orale 3 volte al giorno per 5 giorni.

Il dosaggio massimo può essere aumentato a 1 g. Oralmente 3 volte al giorno.

La terapia deve iniziare quando compaiono i primi segni della malattia e non oltre 24 ore dopo la comparsa dell'eruzione.

Effetti collaterali:

Gli effetti collaterali durante l'assunzione di valaciclovir (Valtrex, Valtrex) possono provocare:

• nausea,
• Mal di stomaco
• Mal di testa o vertigini.
• Se uno qualsiasi di questi effetti indesiderati persiste o peggiora per un lungo periodo, informare immediatamente il medico o il farmacista.
• La maggior parte delle persone che usano questo medicinale non ha avuto effetti collaterali gravi.
• Tuttavia, alcune delle persone hanno avuto seri effetti collaterali, tra cui:
• Cambiamenti dell'umore (ad es. Ansia, confusione, allucinazioni),
• Difficoltà di parola
• Shakiness durante il movimento
• Problemi renali (ad es. Cambiamenti nel colore delle urine).

In generale, questi disturbi sono più comuni nelle persone con un sistema immunitario indebolito (ad esempio, i pazienti con HIV, i pazienti che hanno subito un trapianto di midollo osseo o un trapianto di rene).

Rivolgersi immediatamente al medico se si verificano gravi effetti collaterali, tra cui:

• Stanchezza aumentata
• Battito cardiaco lento / veloce / irregolare,
• sanguinamento,
• Segni di febbre,
• Escrezione di sangue durante la minzione,
• Pesantezza allo stomaco o dolore addominale,
• Occhi ingialliti / pelle,
• Cambiamento improvviso della nitidezza della vista
• Perdita di coscienza
• Convulsioni.

Una reazione allergica grave a questo farmaco è estremamente rara. Tuttavia, i suoi sintomi si manifestano principalmente come eruzioni cutanee, prurito, edema (specialmente faccia / lingua / gola), forti capogiri e problemi respiratori.

Ricorda che valacyclovir (Valtrex, Valtrex) può danneggiare i tuoi reni. Questo effetto collaterale è aumentato con l'uso di alcuni altri farmaci, tra cui farmaci antivirali, chemioterapia, antibiotici, farmaci per disturbi intestinali, farmaci per prevenire il rigetto dell'organo trapiantato, farmaci per l'iniezione di osteoporosi.

Altri farmaci possono anche interagire con valaciclovir (Valtrex, Valtrex). Pertanto, non dimenticare di parlare con il tuo medico del nome di tutte le medicine che stai assumendo.

Prima di assumere valaciclovir (Valtrex, Valtrex), ricorda che questo farmaco può contenere ingredienti inattivi che possono causare reazioni allergiche o altri problemi.

Prima di usare questo farmaco, informi il medico se ha problemi ai reni.

Le persone che assumono questo farmaco possono provare capogiri, quindi non guidare un'auto o intraprendere azioni che richiedano maggiore attenzione finché non si è sicuri di poter eseguire tali azioni in modo sicuro.

Limitare l'assunzione di alcol durante il trattamento con questo farmaco.

Le persone anziane possono essere più sensibili agli effetti collaterali di questo farmaco.

Ricorda che l'herpes può facilmente diffondersi ad altre aree della pelle. Evitare il contatto fisico stretto con altre persone (ad esempio i baci) durante un'ondata di infezione e fino a quando non si cura completamente l'herpes.

Cerca di non toccare l'herpes e, se lo hai fatto, lavati accuratamente le mani.

Se tocchi un'area infetta, non toccare gli occhi in alcun modo.

Valacyclovir (Valtrex, Valtrex) non previene la diffusione dell'herpes.

Per ridurre le possibilità di trasmettere l'herpes genitale al tuo partner, non fare sesso con lui durante la sua malattia. È possibile diffondere l'herpes genitale, anche se non si hanno sintomi della malattia.

Utilizzare contraccettivi (preservativi in ​​lattice o poliuretano / preservativi per il sesso orale) durante tutto il tempo del rapporto sessuale. Consultare il proprio medico per ulteriori informazioni su questo.

sovradosaggio:

In caso di sovradosaggio di valaciclovir (Valtrex, Valtrex) (sintomi gravi sono svenimenti o problemi respiratori) chiamare un'ambulanza.

Inoltre, i sintomi di sovradosaggio possono includere: cambiamenti nella quantità e nel colore dell'urina durante la minzione, aumento della fatica, un brusco cambiamento di umore, perdita di coscienza, convulsioni.

Spesso questo medicinale viene utilizzato per combattere infezioni specifiche (identificate al momento), quindi non utilizzarlo in futuro senza la raccomandazione di un medico.

Conservazione:

Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) deve essere conservato a temperatura ambiente lontano da luce e umidità. Non conservare il valacyclovir in bagno (a causa dell'elevata umidità). Tenere il medicinale fuori dalla portata di bambini e animali domestici.

Alcune infezioni da herpes dovrebbero essere trattate più a lungo di altre. Utilizzare questo medicinale per l'intero periodo di tempo prescritto.

I sintomi possono migliorare prima che l'infezione scompaia completamente e saltare i farmaci può aumentare il rischio di resistenza ai farmaci antivirali.

L'area della pelle interessata dal virus dell'herpes dovrebbe essere il più pulita e asciutta possibile.

Per fare questo, indossare abiti larghi durante la malattia per evitare irritazioni.

Valaciclovir Canon - istruzioni ufficiali per l'uso

Numero di registrazione:

Nome commerciale:

Nome internazionale non proprietario o di gruppo:

Forma di dosaggio:

compresse rivestite con film

struttura

1 compressa, rivestita con film, contiene:
principio attivo: valaciclovir cloridrato 1112,40 mg, a base di valaciclovir 1000,00 mg;
eccipienti: amido di mais 113,60 mg, biossido di silicio colloidale 4,00 mg, sodio croscarmelloso 58,00 mg, magnesio stearato 8,00 mg, cellulosa microcristallina 144,00 mg;
composizione del rivestimento del film: Opadry II bianco 44,00 mg, inclusi: macrogol (polietilenglicole) 10,38 mg, alcool polivinilico 20,64 mg, talco 7,66 mg, biossido di titanio 5,32 mg.

Descrizione:

pillole biconvesse ovali con rischioso, bianco rivestito con film o quasi bianco.

Gruppo farmacoterapeutico:

Codice ATX:

Proprietà farmacologiche

farmacodinamica
Meccanismo di azione
Valacyclovir è un agente antivirale, è un estere L-valina di aciclovir. L'aciclovir è un analogo del nucleotide purinico (guanina).
Nell'uomo, il valaciclovir è rapidamente e quasi completamente convertito in aciclovir e valina, presumibilmente sotto l'influenza dell'enzima valacicloviridrolasi. L'aciclovir è un inibitore specifico dei virus dell'herpes con attività in vitro contro virus dell'herpes simplex (HSV) di tipo 1 e tipo 2, virus della varicella zoster (VZV) (virus della varicella zoster), cytomegalovirus (CMV), virus di Epstein-Barr (EBV ) e il 6 ° tipo di herpes virus umano. L'aciclovir inibisce la sintesi dell'acido desossiribonucleico virale (DNA) immediatamente dopo la fosforilazione e la conversione nella forma attiva, l'aciclovir trifosfato. Il primo stadio della fosforilazione richiede l'attività di enzimi virus-specifici. Per HSV, VZV ed EBV, questo enzima è la timidina chinasi virale, che è presente solo nelle cellule colpite dal virus. La selettività parziale della fosforilazione viene mantenuta indirettamente in CMV attraverso il prodotto del gene della fosfotrasferasi UL97. Questa necessità di attivazione dell'aciclovir da parte di un enzima virale specifico spiega in gran parte la sua selettività.
Il processo di fosforilazione di acyclovir (conversione da mono a trifosfato) è completato da chinasi cellulari. L'aciclovirfosfato inibisce competitivamente la DNA polimerasi virale e, essendo un analogo di un nucleoside, si integra nel DNA virale, che porta a una rottura obbligatoria della catena, alla cessazione della sintesi del DNA e, di conseguenza, al blocco della replicazione virale.
La resistenza all'aciclovir è solitamente causata da una deficienza della timidina chinasi, che porta a un'eccessiva diffusione del virus nell'ospite. In rari casi, la diminuzione della sensibilità all'aciclovir è dovuta alla comparsa di ceppi virali con una violazione della struttura della timidina chinasi virale o della DNA polimerasi. La virulenza di queste varietà di virus assomiglia a quella del suo ceppo selvaggio.
In base ai risultati di uno studio approfondito sui ceppi di HSV e VZV selezionati da pazienti che hanno ricevuto terapia con aciclovir o utilizzato per la prevenzione, è stato riscontrato che i virus con ridotta sensibilità al valacyclovir sono estremamente rari, ma possono essere trovati in rari casi in pazienti con immunità grave, per esempio, riceventi il ​​trapianto di midollo osseo o di organo, i pazienti sottoposti a chemioterapia per neoplasie maligne e in pazienti con infezione da HIV.
Il valaciclovir contribuisce al sollievo del dolore: riduce la sua durata e riduce la percentuale di pazienti con dolore causato dall'herpes zoster, inclusa la nevralgia post-erpetica acuta.

farmacocinetica
aspirazione
Dopo somministrazione orale, il valaciclovir è ben assorbito dal tratto gastrointestinale (GIT), rapidamente e quasi completamente si trasforma in aciclovir e valina. Questa trasformazione è probabilmente effettuata dall'enzima valacicloviridrolasi di fegato.
Quando assume valacyclovir in una dose di 1000 mg, la biodisponibilità di aciclovir è del 54% e non diminuisce dall'assunzione di cibo.
La farmacocinetica di valacyclovir non dipende dalla dose. La velocità e l'entità dell'assorbimento diminuiscono all'aumentare della dose, portando ad un aumento meno proporzionale della concentrazione plasmatica massima (C_max) rispetto all'intervallo di dose terapeutica e alla ridotta biodisponibilità a dosi superiori a 500 mg.

Tabella 1. I risultati della valutazione della farmacocinetica di acyclovir quando si assumono dosi singole di valacyclovir da 250 mg a 2000 mg da volontari sani con funzionalità epatica normale

Valori C_max e l'AUC riflettono la deviazione standard media. Valori per T_max riflettono il valore mediano e l'intervallo di valori.

La concentrazione massima di valaciclovir nel plasma sanguigno è solo il 4% della concentrazione di aciclovir, il tempo medio per raggiungerlo è di 30 a 100 minuti dopo l'assunzione del farmaco. 3 ore dopo l'assunzione del farmaco, la concentrazione di valaciclovir raggiunge il livello di quantificazione o inferiore. Il valaciclovir e l'aciclovir hanno parametri farmacocinetici simili dopo dosi singole e multiple. RHD e HSV non alterano in modo significativo la farmacocinetica di valacyclovir e acyclovir dopo l'assunzione di valacyclovir all'interno.
distribuzione
Il grado di legame del valaciclovir alle proteine ​​plasmatiche è molto basso (15%). Il grado di penetrazione nel liquido cerebrospinale (CSF) è definito come il rapporto tra AUC nel CSF e AUC nel plasma e circa il 25% nel metabolita dell'aciclovir e dell'8-idrossiciclovir (8-OH-ACV); circa il 2,5% per il metabolita 9- (carbossimetossi) metil guanina (CMMG).
metabolismo
Dopo somministrazione orale, il valaciclovir viene convertito in aciclovir e L-valina mediante un metabolismo di primo passaggio nel metabolismo intestinale e / o epatico. L'aciclovir si trasforma in piccoli metaboliti: CMMG sotto l'influenza dell'alcol etilico e dell'aldeide deidrogenasi; 8-OH-ACV sotto l'influenza di aldeide ossidasi. Circa l'88% dell'effetto cumulativo totale sul sangue plasma rappresenta l'aciclovir, l'11% per il CMMG e l'1% per l'8-OH-ACV. Il valaciclovir e l'aciclovir non sono metabolizzati dagli isoenzimi del citocromo P450.
allevamento
Nei pazienti con funzionalità renale normale, l'emivita di aciclovir da plasma sanguigno dopo una dose singola o multipla di valaciclovir è di circa 3 ore. Meno dell'1% della dose di valaciclovir viene escreto dai reni invariati. Il valaciclovir viene escreto dai reni principalmente sotto forma di aciclovir (oltre l'80% della dose assunta) e il metabolita di acyclovir, CMMG.
Gruppi di pazienti speciali
Pazienti con funzionalità renale compromessa
L'escrezione di aciclovir è correlata alla funzione renale, l'esposizione di aciclovir aumenta con l'aumentare della gravità dell'insufficienza renale. Nei pazienti con malattia renale allo stadio terminale, l'emivita media di acyclovir dopo l'applicazione di valacyclovir è di circa 14 ore rispetto a circa 3 ore con funzionalità renale normale.
L'esposizione di acyclovir e dei suoi metaboliti CMMG e 8-OH-ACV nel plasma e nel liquido cerebrospinale sono stati valutati in uno stato stabile dopo somministrazione ripetuta di valacyclovir in 6 pazienti con normale funzionalità renale (clearance media della creatinina 111 ml / min, range 91-144 ml / min), che hanno ricevuto 2000 mg ogni 6 ore e in 3 pazienti con insufficienza renale grave (clearance della creatinina media 26 ml / min, range 17-31 ml / min) che hanno ricevuto 1500 mg ogni 12 ore. Con insufficienza renale grave rispetto alla normale funzione renale nel plasma, così come nel liquido cerebrospinale, le concentrazioni di aciclovir, CMMG e 8-OH-ACV erano rispettivamente 2, 4 e 5-6 volte più elevate. Non c'era differenza nel grado di penetrazione di aciclovir nel liquido cerebrospinale (definito come il rapporto tra AUC in CSF e AUC plasmatica), CMMG o 8-OH-ACV tra due popolazioni con grave insufficienza renale e funzionalità renale normale.
Pazienti con insufficienza epatica
I dati farmacocinetici mostrano che nei pazienti con insufficienza epatica, il tasso di conversione di valacyclovir in acyclovir diminuisce, ma non il grado di questa trasformazione. L'emivita di aciclovir non dipende dalla funzionalità epatica.
gravidanza
Lo studio della farmacocinetica di valaciclovir e aciclovir in gravidanza avanzata ha mostrato un aumento dell'AUC giornaliero in uno stato stabile con assunzione giornaliera di valacyclovir alla dose di 1000 mg al giorno, che è circa 2 volte superiore all'AUC ingerendo l'aciclovir alla dose di 1200 mg al giorno.
Infezione da HIV
Nei pazienti con infezione da HIV, la distribuzione e le caratteristiche farmacocinetiche di acyclovir dopo somministrazione orale di una o più dosi di 1000 mg o 2000 mg di valaciclovir rimangono invariate rispetto ai volontari sani.
Trapianto di organi
La massima concentrazione di aciclovir in pazienti sottoposti a trapianto di organi che hanno ricevuto 2000 mg di valaciclovir 4 volte al giorno è stata paragonabile o superiore alla concentrazione massima osservata nei volontari sani che hanno ricevuto la stessa dose. I valori di AUC giornalieri stabiliti possono essere caratterizzati da marcatamente più elevati.

Indicazioni per l'uso

Adulti e adolescenti dai 12 ai 18 anni

• trattamento delle infezioni della pelle e delle mucose causate da HSV, compreso l'herpes genitale recentemente diagnosticato e ricorrente (Herpes genitalis) e anche l'herpes labiale (Herpes labialis);
• prevenzione (soppressione) di infezioni ricorrenti della pelle e delle mucose causate da HSV, incluso l'herpes genitale, anche negli adulti con immunodeficienza;
• prevenzione delle infezioni e delle malattie da citomegalovirus (CMV) dopo trapianto di organi parenchimali.

adulti

• trattamento dell'herpes zoster (Herpes zoster) e dell'herpes zoster oftalmico.

Controindicazioni

• Ipersensibilità al valaciclovir, aciclovir o qualsiasi altro componente del farmaco;
• bambini fino a 12 anni;
• bambini fino a 18 anni nel trattamento dell'herpes zoster e dell'herpes zoster

Utilizzare durante la gravidanza e durante l'allattamento

fertilità
Negli studi su animali, il valaciclovir non ha avuto effetti sulla fertilità. Tuttavia, l'uso di alte dosi di aciclovir quando somministrato per via parenterale ha causato effetti testicolari nei ratti e nei cani. Non sono stati condotti studi sull'effetto di valaciclovir sulla fertilità nell'uomo. Tuttavia, i cambiamenti nella quantità, mobilità e morfologia degli spermatozoi in 20 pazienti dopo 6 mesi di uso quotidiano di valaciclovir in dosi comprese tra 400 mg e 1000 mg sono stati segnalati a ns.
gravidanza
Ci sono dati limitati sull'uso di valaciclovir durante la gravidanza.
Il farmaco deve essere usato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio per la madre supera il potenziale rischio per il feto.
Registri in gravidanza documentati risultati di gravidanza in donne che hanno assunto valacyclovir o altri farmaci contenenti acyclovir (acyclovir è un metabolita attivo di valacyclovir), 111 e 1246 osservazioni, rispettivamente (di cui 29 e 756 hanno assunto farmaci nel primo trimestre di gravidanza), erano gli esiti della gravidanza registrato in modo prospettico. L'analisi dei dati presentati nel registro delle donne in gravidanza esposte ad acyclovir non ha rivelato un aumento del numero di difetti alla nascita nei loro bambini rispetto alla popolazione generale, né per nessuna delle malformazioni ha rivelato specificità o modelli che indicano una causa comune. Poiché un piccolo numero di donne che hanno assunto il valacyclovir durante la gravidanza sono state incluse nel registro delle donne in gravidanza, non è possibile formulare conclusioni affidabili e definitive sulla sicurezza di valacyclovir durante la gravidanza.
Periodo di allattamento al seno
L'aciclovir, il principale metabolita di valaciclovir, passa nel latte materno. Dopo aver preso valacyclovir in una dose di 500 mg per via orale_max nel latte materno, 0,5-2,3 volte (in media 1,4 volte) ha superato le corrispondenti concentrazioni di aciclovir nel plasma sanguigno materno. Il rapporto tra valori di AUC di aciclovir nel latte materno e AUC nel siero materno variava da 1,4 a 2,6 (valore medio 2,2). La concentrazione media di aciclovir nel latte materno era di 2,24 μg / ml (9,95 μmol / l). Quando una madre assume valaciclovir alla dose di 500 mg 2 volte al giorno, i bambini allattati al seno sono esposti agli stessi effetti di aciclovir come quando assunto per via orale ad una dose di circa 0,61 mg / kg / die. L'emivita di acyclovir da latte materno è la stessa di quella da plasma sanguigno. Il valaciclovir in forma invariata non è stato rilevato nel plasma sanguigno della madre, nel latte materno o nelle urine del bambino. Il farmaco Valaciclovir Canon deve essere somministrato con cautela alle donne durante l'allattamento.
Tuttavia, l'acyclovir per somministrazione endovenosa è usato per trattare l'HSV nei neonati alla dose di 30 mg / kg / die.

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco Valaciclovir può essere assunto indipendentemente dal pasto, le compresse devono essere assunte con acqua.
Trattamento delle infezioni della pelle e delle mucose causate da HSV, compreso l'herpes genitale recentemente diagnosticato e ricorrente (Herpes genitalis) e anche l'herpes labiale (Herpes labialis)
Adulti e adolescenti immunocompetenti di età compresa tra 12 e 18 anni
La dose raccomandata è di 500 mg 2 volte al giorno.
In caso di recidiva, il trattamento dovrebbe durare 3 o 5 giorni. Nel caso dell'herpes primario, che può manifestarsi in forma più grave, il trattamento deve iniziare il più presto possibile e la sua durata deve essere aumentata da 5 a 10 giorni. Quando l'HSV ricorrente è considerato il più accurato è la nomina del farmaco Valaciclovir Canon nel periodo prodromico o immediatamente dopo l'insorgenza dei primi sintomi della malattia. L'uso di valacyclovir può prevenire lo sviluppo di una lesione se viene applicato ai primi segni e sintomi di una recidiva causata da HSV.
Come trattamento alternativo per l'herpes labiale, la somministrazione del farmaco Valacyclovir Canon alla dose di 2000 mg 2 volte al giorno per 1 giorno è efficace. La seconda dose deve essere assunta circa 12 ore (ma non prima di 6 ore) dopo la prima dose. Quando si utilizza un regime posologico di questo tipo, la durata del trattamento non deve superare 1 giorno, poiché il superamento della durata di questo ciclo di trattamento non porta a ulteriori benefici clinici.
La terapia deve essere iniziata alla comparsa dei primi sintomi dell'herpes labiale (cioè formicolio, prurito, bruciore).
Prevenzione (soppressione) di infezioni ricorrenti della pelle e delle mucose causate da HSV, incluso l'herpes genitale, incluso negli adulti con immunodeficienza
Adulti e adolescenti immunocompetenti di età compresa tra 12 e 18 anni
Nei pazienti immunocompetenti, la dose raccomandata è di 500 mg 1 volta al giorno.
Dopo 6-12 mesi di trattamento, è necessario limitare l'efficacia della terapia.
Adulti con immunodeficienza
Nei pazienti adulti con immunodeficienza, la dose raccomandata è di 500 mg 2 volte al giorno.
Dopo 6-12 mesi di trattamento, è necessario limitare l'efficacia della terapia.
Prevenzione delle infezioni causate da CMV e malattie dopo il trapianto di organi parenchimali
Adulti e adolescenti dai 12 ai 18 anni
La dose raccomandata è di 2000 mg 4 volte al giorno, somministrata il prima possibile dopo il trapianto. La dose deve essere ridotta a seconda della clearance della creatinina. La durata del trattamento è di solito 90 giorni, ma nei pazienti ad alto rischio, il trattamento può essere esteso.
Trattamento dell'herpes zoster (Herpes zoster) e dell'herpes zoster oftalmico
adulti
La dose raccomandata è di 1000 mg 3 volte al giorno per 7 giorni.
Gruppi di pazienti speciali
bambini
L'efficacia del farmaco Valaciclovir Canon nei bambini non è stata studiata.
Pazienti anziani
È necessario prendere in considerazione la possibile compromissione della funzionalità renale nei pazienti anziani, la dose del farmaco Valaciclovir Canon deve essere regolata di conseguenza.
È necessario mantenere un adeguato bilancio idrico-elettrolitico.
Pazienti con funzionalità renale compromessa
Si raccomanda di ridurre la dose di Valaciclovir Canon nei pazienti con insufficienza renale grave (vedere il regime posologico nella Tabella 2). In tali pazienti, è necessario mantenere un adeguato bilancio idrico-elettrolitico.

Tabella 2. Aggiustamento della dose del farmaco Valaciclovir Canon per l'uso negli adulti e negli adolescenti di età compresa tra 12 e 18 anni con funzionalità renale compromessa