Antibiotici - penicilline e cefalosporine

Le penicilline e le cefalosporine appartengono al gruppo degli antibiotici beta-lattamici. Il loro meccanismo d'azione è associato alla distruzione della parete cellulare batterica. Ciò li rende relativamente innocui con una buona tollerabilità.

Le reazioni allergiche sono possibili, perciò l'ipersensibilità preliminare è effettuata. C'è una resistenza crociata tra penicilline e cefalosporine nell'8% dei casi. Le penicilline sono indicate per l'uso durante la gravidanza e l'allattamento.

Le differenze tra i singoli farmaci sono limitate dalla diversa biodisponibilità e dallo spettro di attività antibatterica. L'ampicillina e l'amocacillina hanno il 30-60% di riassorbimento orale e cadono in penicilline ad ampio spettro. La benzilpenicillina e la fenossimetilpenicillina sono derivati ​​naturali. Hanno uno spettro ristretto di azione e sviluppano facilmente resistenza. Per questo motivo, il loro uso è molto limitato.

Effetti collaterali

Le reazioni allergiche si verificano nell'1-5% dei casi. Si verificano con eruzioni cutanee, rinite, edema e raramente portano a shock anafilattico. Può causare arrossamento.

La disbacteriosi è un altro effetto indesiderato caratteristico di tutti gli antibiotici ad ampio spettro, che crea le condizioni per lo sviluppo di infezioni vaginali, disturbi e vomito.

Bere concomitante non è raccomandato Questo aumenta la tossicità del farmaco, così come l'alcol stesso.

Gli antibiotici della penicillina sono trattati dai reni, creando le condizioni per la nefrotossicità. Il loro uso per problemi renali è limitato.

Alcune delle cefalosporine più comuni sono cefalexin, cefuroxime, ceftibuten, cephinim. Le cefalosporine hanno un ampio spettro e sono meno resistenti delle penicilline.

Come le penicilline, le cefalosporine causano reazioni allergiche nell'1-4% dei casi, disturbi gastrointestinali (disbiosi). Complesso B e K-avitaminosi, che richiedono supplementi addizionali durante il trattamento con antibiotici.

Uso di

Penicilline e cefalosporine sono utilizzate per varie infezioni batteriche - respiratorie (bronchiti, polmoniti), minzione, pielonefrite, sinusite, otite, infezioni della pelle, sepsi, meningite.

La scelta, il dosaggio e la durata della somministrazione dell'antibiotico sono completamente dipendenti dal medico curante. L'uso ragionevole di antibiotici è alla base dello sviluppo della resistenza.

Antibiotici (penicilline, cefalosporine, macrolidi)

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Antibiotici (penicilline, cefalosporine, macrolidi)

Antibiotici (dal greco Anti - contro, bios - vita) - sostanze di origine microbica, animale o vegetale, che inibiscono selettivamente l'attività vitale dei microrganismi.

Nel 1929, il microbiologo inglese A. Fleming pubblicò un rapporto secondo cui lo stampo verde sopprimeva la crescita degli stafilococchi e, nel 1940, insieme a H. Flory ed E. Cheyne, ne isolava la pura penicillina. Nell'URSS, la prima penicillina fu ottenuta nel 1942 da V. Yermolyeva. Attualmente, gli antibiotici sono anche ottenuti sinteticamente, decine di essi sono ampiamente utilizzati.

Quando si classificano gli antibiotici vengono utilizzati diversi principi: 1. farmaci simili nella struttura chimica; 2. secondo lo spettro d'azione (spettro d'azione ristretto e ampio); 3. come azione antimicrobica (battericida e batteriostatica)

Nell'uso pratico di antibiotici deve essere rispettato. una serie di regole (principi):

1. è necessario utilizzare solo farmaci a cui i patogeni sono sensibili;

2. il trattamento dovrebbe iniziare il più presto possibile dopo l'insorgenza della malattia;

3. nel corso del trattamento è necessario osservare rigorosamente gli intervalli tra la somministrazione delle singole dosi del farmaco al fine di evitare la resistenza dei microrganismi al farmaco;

4. la durata del trattamento deve essere rigorosamente definita al fine di evitare sia la resistenza microbica che la disbiosi;

5. quando si sceglie un farmaco, si dovrebbe tener conto della tolleranza ad esso, età, malattie associate, controindicazioni;

6. In caso di malattie gravi, una combinazione di farmaci può essere utilizzata per una maggiore efficacia e prevenzione della resistenza in rapido sviluppo.

La classificazione si basa sull'origine dei farmaci e sulla loro durata d'azione. (vedi allegato)

Farmaci benzilpenicillina - sostanze di origine naturale, formate da diversi tipi di muffe verdi (funghi Penicillium). Tutti loro sono intesi per amministrazione parenterale, da allora sono distrutti nell'ambiente acido dello stomaco. La diversa durata dell'azione è dovuta alla disuguale solubilità in acqua. La benzilpenicillina sale di sodio e di potassio, antibiotici facilmente solubili, viene rapidamente assorbita nel sangue, il numero massimo di essi nel sangue quando la somministrazione di i / m viene rilevata dopo 30-60 minuti e rimossa dall'organismo dopo 3-4 ore, pertanto gli intervalli tra le iniezioni non devono essere più di 4-6 ore.

Benzilpenicillina Il sale novocainico, i bicillini a causa della scarsa solubilità formano una sospensione e vengono iniettati solo nel muscolo, dove viene creato il deposito. Le droghe, assorbite lentamente, hanno un effetto duraturo.

Sale di sodio benzilpenicillina (Benzilpenicillinum - natrium)

FV pori: in una bottiglia di 250.000, 500.000, 1.000.000 UI.

Metodi di somministrazione: per via intramuscolare di 5000 000 UI dopo 6 ore, precedentemente disciolto con 0,5% di p-rum di novocaina (0,9% p-rum di sodio cloruro, acqua per iniezione), in / in iniettato con gravi malattie (sepsi), endolyumbalno con meningite, per esempio, perché con la / la via di somministrazione / m, nadiataet scarsamente nel sistema nervoso centrale, nella cavità (pleurico, addominale, articolare), per inalazione. Il sale di potassio benzilpenicillina viene introdotto solo in / m, poiché con a / nell'introduzione

Gli ioni di potassio vengono rilasciati dal farmaco e peggiorano la conduzione cardiaca, causando un blocco - arresto cardiaco.

Antibiotici cefalosporini

Agenti chemioterapici. Antibiotici alla penicillina

Si distinguono i seguenti gruppi di agenti chemioterapici:

1. Agenti antibatterici:

- Farmaci sintetici (sulfonammidi, derivati ​​di nitroimidazolo, nitrofurano, ossiquinolina, chinoloni e fluorochinoloni).

2. Agenti antifungini.

3. Agenti antivirali.

4. Farmaci antiprotozoici:

- Rimedi per giardiasi, toxoplasmosi, amebiasi, tricomoniasi, balantidiasi, leishmaniosi.

5. Farmaci antielmintici.

Agenti antibatterici Antibiotici.

Gli antibiotici sono sostanze di origine prevalentemente microbica, i loro analoghi semi-sintetici e sintetici in grado di inibire selettivamente la vitalità di microrganismi sensibili ad essi in grandi diluizioni.

Secondo il meccanismo d'azione, gli antibiotici sono raggruppati in quattro gruppi:

Gruppo 1 - antibiotici che violano la sintesi della parete microbica: beta-lattami (penicilline, cefalosporine, ecc.), Vancomicina.

Gruppo 2 - antibiotici che violano la funzione della membrana citoplasmatica, sottostante l'interno della membrana: polimixine, polieni (nistatina, amfotericina B), in parte vancomicina.

Gruppo 3 - antibiotici che violano la sintesi proteica nella cellula microbica a livello dei ribosomi: aminoglicosidi, tetracicline, macrolidi, cloramfenicolo.

Gruppo 4 - antibiotici che violano la sintesi degli acidi nucleici: ansamina, ecc.

Gli antibiotici hanno un effetto battericida o batteriostatico sui microbi.

Gli antibiotici battericidi causano rapidamente la morte di microrganismi. Batteriostatico - violare la crescita e la divisione dei microrganismi.

La divisione degli antibiotici in battericida e batteriostatica è relativa, a seconda della concentrazione. A basse concentrazioni, mostrano tutti quasi solo un'azione batteriostatica.

Spettro antimicrobico:

Tutti i microrganismi che sono sensibili a un antibiotico specifico costituiscono il suo spettro. Gli antibiotici possono avere uno spettro ristretto o ampio di azione.

Gli antibiotici a spettro ristretto influenzano i cocchi gram-positivi e gram-negativi (preparazioni benzilpenicillina, macrolidi); solo su bacilli gram-negativi (polimixina); influenzare selettivamente i funghi (nistatina, griseofulvina).

Gli antibiotici ad ampio spettro (tetracicline, cloramfenicolo) agiscono su molti cocchi e bastoncini gram-positivi e gram-negativi, nonché su spirochete, rickettsia, clamidia e altri agenti patogeni.

La resistenza dei microbi agli antibiotici e modi per superarli:

Quando gli antibiotici vengono prelevati da microrganismi, a loro viene prodotta resistenza (resistenza). La resistenza può essere naturale. Questa è una variante speciale della struttura o del metabolismo in cui gli antibiotici non trovano un punto di applicazione, o la capacità di produrre enzimi che distruggono gli antibiotici dei vicini. Grazie a lei, gli antibiotici di diversi gruppi hanno il loro spettro di attività. Il problema della moderna terapia antibiotica (chemioterapia in generale) è un altro tipo di resistenza microbica - resistenza acquisita ai farmaci che hanno recentemente avuto un effetto curativo impeccabile.

Beta - lattamici.

Questi includono: penicilline, cefalosporine.

Avere un ciclo beta-lattamico nella molecola. Violare la sintesi della parete microbica, ha azione principalmente battericida. Il meccanismo d'azione è associato all'inibizione irreversibile dell'enzima transpeptidasi.

penicilline

Penicilline naturali sono formate da vari tipi di muffa fungo Penicillium.

- Sale di sodio benzilpenicillina

- Sale di potassio benzilpenicillina

- Benzilpenicillina Sale novocainico (Procainum - benzilpenicillina)

- Bicillina - I (miscela di sali) (Benzatin, Retarpen)

- La bicilina - III (1 + sale di potassio e procaina) è prolungata

- Azioni di Bitsillin - V (1 + Novocainic salt)

- L'oxacillina è resistente all'ambiente acido dello stomaco, inoltre l'oxacillina è resistente

- Enzimi microbici di ampicillina (sali di sodio)

- Carbenicillina ad ampio spettro

Questi antibiotici sono sensibili:

1. Batteri Gram-positivi (stafilococco (la maggior parte dei ceppi sono stabili), streptococchi, pneumococchi);

2. cocchi Gram-negativi (gonococchi, meningococchi);

3. Alcuni spirochete (agenti patogeni di sifilide, febbre ricorrente, leptospirosi);

4. Bastoni (agenti causali di gangrena gassosa, tetano, difterite, antrace);

5. Agenti causali di actinomicosi.

Non sensibile - E. coli, patogeni di peste e tularemia, rickettsia, virus, protozoi.

penicillina:

Il più attivo e resistente. Rimane un farmaco "di riferimento" per studiare l'intera classe di antibiotici.

Se assunta per via orale, la benzilpenicillina è quasi completamente distrutta dall'acido cloridrico del succo gastrico, pertanto la principale via di somministrazione è l'iniezione intramuscolare. La massima concentrazione nel sangue dopo 15-30 minuti. Immettere ogni 4 a 6 ore. Per particolari indicazioni penicillina G (sale sodico) può essere somministrato in una vena, un'arteria (osteomielite), canale spinale (meningite - è impossibile utilizzare il sale di potassio), per inalazione, sotto forma di aerosol (processi purulento nelle vie aeree) in sacchi articolari e cavità sierose. Dopo assorbimento, la benzilpenicillina penetra rapidamente nelle cavità: pleurico, addominale, pericardico; è relativamente facile da diffondere nella zona di ascesso fresco, ma nel corso cronico di quest'ultimo non passa attraverso la capsula.

Bitsillin - 1,3,5 si applica solo per via intramuscolare.

La bicillina -1 viene somministrata 1 volta in 1-2 settimane, in bicilina - 5 - 1 volta in 3-4 settimane.

1. Reazioni allergiche sotto forma di eruzione cutanea, dermatite, broncospasmo, shock anafilattico. Le reazioni allergiche sono più comuni e più gravi con la somministrazione parenterale. Pertanto, prima di utilizzare la penicillina viene testato per la sua portabilità.

2. Con iniezioni intramuscolari di benzilpenicillina e bicillina, possono verificarsi danni ai nervi periferici (paralisi, paresi).

3. L'iniezione intramuscolare di bicillina è molto dolorosa, gli infiltrati persistono per lungo tempo nel sito di iniezione, a volte si verifica una necrosi dei muscoli asettici.

4. Candidiasi, dysbacteriosis.

Indicazioni per l'uso:

1. Penicillina prescritto per malattie causate da ceppi sensibili di streptococchi (angina, purulento ferite complicazioni, setticemia, osteomielite, ascessi e cellulite, polmonite, endocardite, otite, mastite), pneumococco (polmonite, meningite ecc), Meningococchi. Questo antibiotico viene usato per il trattamento di antrace, gas gangrena, tetano, difterite, gonorrea, sifilide, actinomicosi.

2. Le bicilline sono utilizzate per trattare la sifilide, la miocardite, la cardite reumatica, i reumatismi ricorrenti.

dentisti:

Ha un'elevata resistenza agli acidi. Ben assorbito dal tratto gastrointestinale. Reazioni avverse: caratteristiche della benzilpenicillina, nonché nausea, vomito, diarrea. Controindicato in caso di ipersensibilità alle penicilline. È prescritto per infezioni di moderata gravità, in pillole o sotto forma di sospensione (principalmente per i bambini), 4-6 volte al giorno.

oxacillina:

L'oxacillina non viene distrutta dall'acido cloridrico del succo gastrico e dopo somministrazione orale a stomaco vuoto viene rapidamente assorbita. Prendi ogni 4 - 6 ore. L'oxacillina è ben tollerata. L'indicazione principale per il suo utilizzo è l'infezione causata da stafilococchi resistenti alla benzilpenicillina. Controindicato in caso di ipersensibilità alle penicilline.

Ampicillina, Amoxicillina:

Il primo rappresentante del gruppo di penicillina con un ampio spettro di azione antimicrobica, con attività contro i microbi gram-positivi e gram-negativi. Inibisce la crescita di cocchi, inclusi enterococchi, parti di ceppi di Salmonella, dissenteria ed Escherichia coli, ceppi di Proteus individuali. L'ampicillina è resistente all'acido cloridrico del succo gastrico, rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Può essere usato per trattare le infezioni del tratto urinario.

Effetti collaterali: reazioni allergiche, se ingerite - possono verificarsi nausea, flatulenza, diarrea, disbiosi. La superinfezione con ceppi resistenti di agenti patogeni (stafilococchi, ecc.) È possibile, specialmente nei pazienti con malattie croniche.

ampioks:

L'ampicillina di medicina combinata con oxacillin. Applicare con agenti patogeni non diagnosticati (sepsi, endocardite, infezioni postpartum); neonati con infezioni; con infezioni gravi; per le malattie delle urine - e delle vie biliari.

Amoxiclav (Augmentin, Panklav):

La preparazione combinata di amoxicillina con acido clavulanico (inibitore B - lattamasi). Applicato con infezioni respiratorie, bile - e delle vie urinarie, addome, pelvico, ORL - malattie della pelle, dei tessuti molli, ossa, sepsi, prostatite, gonorrea. Applicare all'interno e per via endovenosa.

carbenicillina:

Rappresentante della seconda generazione di penicilline semisintetiche con un ampio spettro d'azione. È attivo contro molti batteri Gram-positivi e Gram-negativi, tra cui il bastone piocianico, il proteo. Viene distrutto dalle beta-lattamasi e non influenza lo stafilococco. Il farmaco è una riserva per il trattamento delle infezioni causate da Pseudomonas aeruginosa. La resistenza alla carbenicillina si sta rapidamente sviluppando, quindi è solitamente combinata con una gentamicina antibiotica aminoglicosidica (non è possibile mescolare entrambi gli antibiotici nella stessa siringa o soluzione per infusione). La carbenicillina viene distrutta dall'acido cloridrico e viene quindi iniettata per via parenterale (nel muscolo, in una vena). Dal momento che il farmaco viene escreto principalmente dai reni, si formano alte concentrazioni nelle urine, sufficienti a trattare le infezioni del tratto urinario. La carbenicillina ha una tossicità piuttosto bassa, può causare reazioni allergiche.

piperacillina:

Appartiene alle penicilline semisintetiche da 3 generazioni. Ha una vasta gamma di azioni. Ha una maggiore attività contro i patogeni gram-negativi e specialmente Pseudomonas aeruginosa. E 'utilizzato in infezioni gravi causate da microrganismi sensibili (peritonite, meningite, polmonite, ascesso polmonare, setticemia, infezioni ossee e articolari, pelle e dei tessuti molli, ferite infette, ustioni, gonorrea), nonché per la prevenzione delle complicanze infettive postoperatorie. In sepsi causata da Pseudomonas aeruginosa, è usato in combinazione con gentamicina. La piperacillina viene solitamente somministrata per via endovenosa (o getto), con un decorso moderato della malattia - per via intramuscolare. Può causare reazioni allergiche, con un uso prolungato può essere leucopenia, trombocitopenia, sanguinamento, superinfezione.

Antibiotici cefalosporini

cefalosporine

Ottieni farmaci semi-sintetici a base di cefalosporine naturali.

classificazione:

Preparazioni 1a generazione:

Hanno un'alta attività contro la flora gram-positiva, alcuni rappresentanti della flora gram-negativa e sono paragonabili nello spettro e nella forza con le penicilline (ampicillina).

Cefazolina e cefalexina contro gli stafilococchi attivo, sensibile a questi antibiotici streptococchi, pneumococchi, la maggior parte dei ceppi di meningococco, gonococco, difterite, gangrena gassosa, e actinomiceti. Le cefalosporine di prima generazione agiscono meno sulla flora gram-negativa. Inibiscono la crescita di Salmonella, Shigella alcuni ceppi di E. coli e altri. Inizialmente resistente Pseudomonas aeruginosa, Proteus, enterococchi, Bacteroides.

cefalosporine 1a generazione vengono utilizzati per le infezioni del tratto respiratorio superiore (tonsilliti, faringiti), polmonite, endocardite, peritonite, osteomielite, otite, sinusite, foruncolosi, infezioni della ferita, ustioni infette, infezioni del tratto urinario, per la prevenzione delle infezioni del sito chirurgico (cefazolina) e altri.

Cattivo penetrare attraverso il BBB. Cefazolin non viene assorbito dall'ingestione e la cefalossina, al contrario, è ben riassorbita. Cefazolina ha un'attività più elevata e penetra nei tessuti meglio di altri farmaci della prima generazione. Nelle infezioni sistemiche acute somministrati per via intramuscolare (o vena) ogni 6 -. 8 h Cephalexin prescritto all'interno fondamentalmente a infezioni moderate in forma di capsule, compresse, sospensioni 4 volte al giorno.

Preparativi 2 generazioni:

Efficace contro gli stessi patogeni della prima generazione di farmaci. Tuttavia, hanno più batteri gram-negativi nello spettro e agiscono meno sui batteri gram-positivi. Resistente a molte beta - lattamasi. Sono utilizzati per infezioni delle vie respiratorie, del tratto urinario, dell'otite, della gonorrea, ecc. Cefaclor viene somministrato per via orale sotto forma di capsule 3 volte al giorno. Cefuroxime penetra in modo soddisfacente nel BBB ed è considerato il farmaco di scelta per la meningite causata da meningococchi e bacchetta emofilica. Viene somministrato per via endovenosa ad intervalli di 8-12 ore.

Preparativi 3 generazioni:

Questo è uno dei gruppi più numerosi e ampiamente utilizzati. Le cefalosporine di terza generazione sono altamente attive contro la maggior parte dei batteri gram-negativi, compresi quelli resistenti ad altri antibiotici. Ceftazidima e cefoperazone sono efficaci contro Pseudomonas aeruginosa. Tuttavia, l'effetto su stafilococchi, streptococchi, enterococchi e altri batteri gram-positivi di cefalosporine di terza generazione è inferiore ai preparati della prima e della seconda generazione. Tutti i farmaci sono resistenti alla beta-lattamasi; meglio di altre cefalosporine penetrano nei tessuti, incluso il sistema nervoso centrale (ad eccezione del cefoperazone). Per lo più espulso dal corpo dai reni in forma invariata, solo il ceftriaxone e il cefoperazone sono prevalentemente escreti nella pelle.

Indicazioni per :. polmonite, infezioni del tratto urinario, orecchio, naso, gola, sepsi, meningite, endocardite, ossa e infezioni dei tessuti molli, cavità addominale, ecc Questi antibiotici sono usati per via parenterale (intramuscolare e endovenosa). Gli intervalli tra le iniezioni variano: cefotaxime e ceftazidime vengono somministrati per via intramuscolare 2-3 volte al giorno, ceftriaxone e cefoperazone 1 o 2 volte.

Farmaci di quarta generazione:

Rispetto ad altre cefalosporine, questi antibiotici hanno il più ampio spettro di azione antimicrobica. Gram-negativi (tra cui Pseudomonas aeruginosa), i batteri gram-positivi sono sensibili a loro, sono debolmente attivi contro anaerobi. Le caratteristiche della struttura dei farmaci forniscono una buona penetrazione in diversi organi e tessuti (peggio nel sistema nervoso centrale), elevata resistenza alla beta-lattamasi.

Sono utilizzati per infezioni del tratto respiratorio, del tratto urinario, sepsi, infezioni chirurgiche, incluse infezioni miste e per terapia empirica (fino a quando l'agente eziologico non è stabilito). Cefpiram viene somministrato per via endovenosa, per cefepima per via endovenosa o per via intramuscolare ogni 12 ore.

Effetti collaterali delle cefalosporine:

- reazioni allergiche. I pazienti con una storia di reazioni anafilattiche alle penicilline non devono ricevere cefalosporine;

- cefalexina e altri farmaci che vengono usati per via orale, a volte causano nausea, diarrea, disbiosi;

- molti farmaci della 2a e 3a generazione possono causare una superinfezione con patogeni gram-positivi resistenti (stafilococchi, ecc.).

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Antibiotici a base di penicillina o cefalosporina

Questo è un gruppo di sostanze organiche naturali o semi-sintetiche che possono distruggere i microbi o sopprimerne la riproduzione. Al momento, ci sono molti diversi tipi di antibiotici, dotati di diverse proprietà. La conoscenza di queste proprietà è la base di un adeguato trattamento antibiotico. Le qualità individuali e l'azione dell'antibiotico dipendono principalmente dalla sua struttura chimica. In questo articolo parleremo dei gruppi di antibiotici più noti, mostreremo il meccanismo del loro lavoro, lo spettro d'azione, la possibilità di usare per il trattamento di vari

Gruppi di antibiotici Gli antibiotici sono sostanze di origine naturale o semi-sintetica. Gli antibiotici si ottengono estraendoli da colonie di funghi, batteri, tessuti vegetali o animali. In alcuni casi, la molecola originale è soggetta a ulteriori modifiche chimiche al fine di migliorare alcune proprietà dell'antibiotico (antibiotici semi-sintetici).

Al momento c'è un numero enorme di tutti i tipi di antibiotici. Tuttavia, solo alcuni di essi sono usati in medicina, altri, a causa dell'aumentata tossicità, non possono essere usati per trattare malattie infettive nell'uomo. La straordinaria varietà di antibiotici ha portato alla creazione della classificazione e della divisione degli antibiotici in gruppi. Allo stesso tempo, gli antibiotici con una struttura chimica simile (proveniente dalla stessa molecola della materia prima) e l'azione sono raccolti all'interno del gruppo.

Di seguito consideriamo i principali gruppi di antibiotici attualmente noti:

Antibiotici beta-lattamici Il gruppo di antibiotici beta-lattamici comprende due grandi sottogruppi di noti antibiotici: penicilline e cefalosporine, che hanno una struttura chimica simile.

Gruppo di penicillina Le penicilline sono ottenute dalle colonie della muffa del fungo Penicillium, da cui deriva il nome di questo gruppo di antibiotici. L'effetto principale delle penicilline è associato alla loro capacità di inibire la formazione della parete cellulare batterica e quindi inibire la loro crescita e riproduzione. Durante il periodo di riproduzione attiva, molte specie di batteri sono molto sensibili alla penicillina e quindi l'azione delle penicilline è battericida.

Una proprietà importante e utile delle penicilline è la loro capacità di penetrare all'interno delle cellule del nostro corpo. Questa proprietà delle penicilline consente di trattare le malattie infettive, l'agente causale di cui "si nasconde" all'interno delle cellule del nostro corpo (ad esempio, la gonorrea). Gli antibiotici del gruppo della penicillina hanno aumentato la selettività e quindi non hanno praticamente alcun effetto sul corpo umano che riceve il trattamento.

Gli svantaggi delle penicilline comprendono la loro rapida eliminazione dal corpo e lo sviluppo della resistenza batterica a questa classe di antibiotici.

Le penicilline biosintetiche sono ottenute direttamente dalle colonie dei funghi della muffa. Le penicilline biosintetiche più conosciute sono benzilpenicillina e fenossimetilpenicillina. Questi antibiotici sono usati per trattare l'angina, la scarlattina, la polmonite, le infezioni della ferita, la gonorrea, la sifilide.

Le penicilline semisintetiche sono ottenute sulla base delle penicilline biosintetiche secondo le modalità di associazione di vari gruppi chimici. Al momento, ci sono un gran numero di penicilline semisintetiche: amoxicillina, ampicillina, carbenicillina, azlocillina.

Un importante vantaggio di alcuni antibiotici del gruppo delle penicilline semi-sintetiche è la loro attività contro i batteri resistenti alla penicillina (i batteri che distruggono le penicilline biosintetiche). A causa di ciò, le penicilline semisintetiche hanno uno spettro d'azione più ampio e quindi possono essere utilizzate nel trattamento di un'ampia varietà di infezioni batteriche.

Le principali reazioni avverse associate all'uso delle penicilline sono di natura allergica e talvolta causano l'uso di questi farmaci.

Gruppo di cefalosporine. Le cefalosporine appartengono anche al gruppo di antibiotici beta-lattamici e hanno una struttura simile a quella delle penicilline. Per questo motivo, alcuni degli effetti collaterali dei loro due gruppi antibiotici sono gli stessi (allergia).

Le cefalosporine sono altamente attive contro una vasta gamma di microbi diversi e sono pertanto utilizzate nel trattamento di molte malattie infettive. Un importante vantaggio degli antibiotici del gruppo delle cefalosporine è la loro attività contro i microbi resistenti all'azione delle penicilline (batteri resistenti alla penicillina).

Ci sono diverse generazioni di cefalosporine:

Le cefalosporine di I generazione (Cefalotina, Cefalexina, Cefazolina) sono attive contro un gran numero di batteri e sono utilizzate per trattare varie infezioni delle vie respiratorie, sistema urinario, per prevenire complicanze postoperatorie. Gli antibiotici di questo gruppo, di regola, sono ben tollerati e non provocano gravi reazioni avverse.

Le cefalosporine di seconda generazione (Cefomandol, Cefuroxime) sono altamente attive contro i batteri che popolano il tratto gastrointestinale e pertanto possono essere utilizzate per trattare varie infezioni intestinali. Inoltre, questi antibiotici sono usati per trattare infezioni del tratto respiratorio e delle vie biliari. Le principali reazioni avverse associate al verificarsi di allergie e disturbi del tratto gastrointestinale.

Le cefalosporine di terza generazione (Cefoperazone, Cefotaxime, Ceftriaxone) sono nuovi farmaci altamente attivi contro una vasta gamma di batteri. Il vantaggio di questi farmaci è la loro attività contro i batteri insensibili all'azione di altre cefalosporine o penicilline e la capacità di un lungo ritardo nel corpo. Questi antibiotici sono usati per trattare infezioni gravi che non possono essere trattate con altri antibiotici. Gli effetti collaterali di questo gruppo di antibiotici sono associati a una violazione della microflora intestinale o al verificarsi di reazioni allergiche.

Antibiotici macrolidi I macrolidi sono un gruppo di antibiotici con una struttura ciclica complessa. I rappresentanti più noti di antibiotici macrolidi sono l'eritromicina, l'azitromicina, la roxithromycin.

L'azione degli antibiotici macrolidici sui batteri è batteriostatica: gli antibiotici bloccano le strutture batteriche che sintetizzano le proteine, con il risultato che i microbi perdono la capacità di moltiplicarsi e crescere.

I macrolidi sono attivi contro molti batteri, ma la proprietà più notevole dei macrolidi, forse, è la loro capacità di penetrare nelle cellule del nostro corpo e distruggere i microbi che non hanno una parete cellulare. Tali microbi includono la clamidia e la rickettsia, gli agenti causali della SARS, la clamidia urogenitale e altre malattie che non possono essere trattate con altri antibiotici.

Un'altra importante caratteristica dei macrolidi è la loro relativa sicurezza e la possibilità di un trattamento a lungo termine, sebbene gli attuali programmi di trattamento che utilizzano macrolidi includono corsi ultracorti della durata di tre giorni.

Le principali direzioni d'uso dei macrolidi sono il trattamento delle infezioni causate da parassiti intracellulari, il trattamento di pazienti con allergie a penicilline e cefalosporine, il trattamento di bambini piccoli, donne incinte e madri che allattano.

Antibiotici del gruppo tetraciclina Gli antibiotici più noti del gruppo delle tetracicline sono la tetraciclina, la doxiciclina, l'ossitetraciclina, la metaciclina. L'azione degli antibiotici tetracicline è batteriostatica. Come i macrolidi, le tetracicline sono in grado di bloccare la sintesi proteica nelle cellule batteriche, tuttavia, a differenza dei macrolidi, le tetracicline sono meno selettive e quindi, in grandi dosi o con un trattamento prolungato, possono inibire la sintesi proteica nelle cellule umane. Allo stesso tempo, le tetracicline rimangono indispensabili "aiutanti" nel trattamento di molte infezioni. Le principali direzioni d'uso degli antibiotici del gruppo delle tetracicline sono il trattamento delle infezioni del tratto respiratorio e delle vie urinarie, il trattamento di infezioni gravi come l'antrace, la tularemia, la brucellosi, ecc.

Nonostante la relativa sicurezza, con un uso prolungato, le tetracicline possono causare gravi effetti collaterali: epatite, scheletrico e danni ai denti (le tetracicline sono controindicate nei bambini sotto i 14 anni), difetti dello sviluppo (controindicati per l'uso durante la gravidanza) e allergie.

La tetraciclina contenente unguenti è stata ampiamente utilizzata. Utilizzato per il trattamento locale delle infezioni batteriche della pelle e delle mucose.

Antibiotici aminoglicosidici Gli aminoglicosidi sono un gruppo di antibiotici, che comprendono farmaci come Gentamicina, Monomitsin, Streptomicina, Neomicina. Lo spettro d'azione degli aminoglicosidi è estremamente ampio e comprende anche gli agenti causali della tubercolosi (streptomicina).

Gli aminoglicosidi sono usati per trattare i processi infettivi gravi associati alla diffusione massiccia dell'infezione: sepsi (infezione del sangue), peritonite. Gli aminoglicosidi sono anche usati per il trattamento locale di ferite e ustioni.

Il principale svantaggio degli aminoglicosidi è la loro elevata tossicità. Gli antibiotici di questo gruppo hanno nefrotossicità (danno renale), epatotossicità (danno epatico), ototossicità (può causare sordità). Per questo motivo, gli aminoglicosidi dovrebbero essere usati solo per motivi di salute quando sono l'unica opzione di trattamento e non possono essere sostituiti con altri farmaci.

LevomitsetinLevomitsetin (Chloramphenicol) inibisce la sintesi delle proteine ​​batteriche, e in grandi dosi provoca un effetto battericida. La levomicetina ha un ampio spettro di azione, ma il suo uso è limitato a causa del rischio di gravi complicanze. Il più grande pericolo associato all'uso dell'antibiotico cloramfenicolo è il danno al midollo osseo che produce le cellule del sangue.

Antibiotici antibiotici Gli antibiotici antifungini sono un gruppo di sostanze chimiche che possono distruggere la membrana cellulare dei funghi microscopici, causandone la morte.

I rappresentanti più noti di questo gruppo sono gli antibiotici Nystatin, Natamicina, Levorin. L'uso di questi farmaci nel nostro tempo è marcatamente limitato a causa della bassa efficienza e alta incidenza di effetti collaterali. Gli antibiotici antifungini vengono gradualmente sostituiti da farmaci antifungini sintetici altamente efficaci.

1. I.M.Abdullin Antibiotici nella pratica clinica, Salamat, 1997
2. Katsunga B.G Basic and Clinical Pharmacology, Bean; SPb.: Nev.Dialekt, 2000.

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1. Gruppo di penicilline e cefalosporine. Le penicilline (biosintetiche e semisintetiche) e le cefalosporine sono incluse in questo gruppo di farmaci come farmaci simili nel meccanismo delle penicilline.
I preparati del gruppo della penicillina sono caratterizzati da un meccanismo d'azione battericida e bassa tossicità (effetto tossico sulle cellule del sistema nervoso centrale a diretto contatto con il tessuto cerebrale). Tutti i farmaci sono relativamente pochi penetrano nei fuochi dell'infiammazione cronica; espulso dai reni. Bicilline - preparati prolungati di penicillina biosintetica - destinati al trattamento o alla prevenzione delle infezioni da streptococco. Per il trattamento delle infezioni da stafilococco resistenti alla penicillina, utilizzare derivati ​​semi-sintetici (sintetizzati sulla base di acido 6-amminopenicillanico e resistenti all'azione della penicillinasi - un enzima specifico che distrugge la penicillina): meticillina, oxacillina, dicloxacillina. Per il trattamento delle infezioni causate da batteri Gram-negativi, in particolare E. coli, Proteus, Pusa Bacillus, sono state create penicilline ad ampio spettro: ampicillina e carbenicillina. Tuttavia, questi farmaci non agiscono su forme di stafilococco resistenti alla penicillina naturale. Risultati positivi sono stati ottenuti con una combinazione di penicilline anti-stafilococco e penicilline ad ampio spettro. L'ampia gamma di farmaci ti consente di ottenere buoni risultati di trattamento. Tuttavia, nelle persone allergiche alla penicillina, nel 30% dei casi, si osservano reazioni allergiche nel trattamento dei derivati ​​semi-sintetici, in particolare l'ampicillina. La dose di farmaci è determinata dalla gravità dell'infezione. Nella tab. 2 mostra la dose e la via di somministrazione dei principali farmaci del gruppo delle penicilline.

tavolo
Dose e via di somministrazione dei farmaci del gruppo della penicillina

Via di somministrazione, frequenza

e durata d'uso

Benzilpenicillina (sali di sodio e di potassio)

V / m 4-8 volte al giorno,
7-30 giorni.

100000-1000000
U all'introduzione

30000-200000 U
all'introduzione

In / in 4-8 volte al giorno, 7 -
30 giorni

1-2 milioni di U
all'introduzione

30000-100000
U all'introduzione

Dentro 4-8 volte al giorno, 2 - 3 settimane

0,2-0,4 g per
mangiare

5-10 mg / kg per
reception

V / m 2 volte al mese
durante l'anno

1200000-
2.400.000 U

V / m 1 ogni 4-6 giorni

300.000 - 600.000
ED

5000-10 000 U / kg

V / m una volta al mese

I bambini in età prescolare - 600000 IU una volta ogni 3 settimane; bambini oltre 8 anni 1200000 IU una volta al mese

V / m o / in 4 - 8 volte al giorno, fino a 30 giorni

1 g per introduzione

All'età di 3 mesi. - 0,5 g al giorno, da 3 mesi. fino a 12 anni - al tasso di 100 mg / kg al giorno

Dentro 4-8 volte al giorno, fino a 30 giorni
_

0,25-1 g per ricevimento

0,25-0,5 g per ricevimento, per bambini fino a 1 anno 3-5 volte
al giorno

In / in o in / m 4-8 volte
al giorno, senza limiti di tempo

0,25 - 1 g per somministrazione

0,125-0,5 g per
introduzione ai bambini
fino a 1 anno 3 - 5 volte al giorno

Dentro 4-6 volte al giorno
ki, fino a 30 giorni

0,25-0,5 g per
reception

0,125-0,25 g per
ammissione, bambini sotto 1 3 - 5 volte

In / in o in / m 4-6 volte
al giorno, senza restrizioni
termine cheniya

0,25 - 0,5 g per somministrazione

al giorno
Le dosi sono le stesse.

Dentro 4-8 volte al giorno, fino a 30 giorni

0,25 - 1 g per ricezione

0,1-0,25 g per ricezione

In / in o in / m 4-8 volte
al giorno, fino a 30 giorni

0,25-5 g per somministrazione

0,125-0,5 g per somministrazione

In / in o in / m 4-8 volte
al giorno, 3 settimane

1-2 g a
5 - 8 g per somministrazione

Da 0,125-0,9 g a
1-4 g per introduzione

Le cefalosporine - derivati ​​dell'acido 7-amminosalosporanico - e delle penicilline, sono caratterizzate da un effetto battericida sulla maggior parte dei patogeni. Le cefalosporine sono poco tossiche, a differenza delle penicilline, la loro tossicità è principalmente rilevata dall'effetto sul parenchima renale (questo ci costringe a limitare sia la dose giornaliera che la dose dei farmaci). Le alte concentrazioni che si verificano nel sangue e nelle urine nel trattamento delle cefalosporine, una sufficiente penetrazione dei farmaci negli organi parenchimali, un'elevata efficacia terapeutica rendono questi farmaci molto preziosi. Nonostante tali risultati incoraggianti, l'uso di cefalosporine dovrebbe essere limitato (al fine di evitare un aumento di allergia a loro). Attualmente, i 4 derivati ​​più diffusi delle cefalosporine. la cefaloridina è un farmaco biosintetico (ceporin) e tre derivati ​​semi-sintetici: cefalotina (keflin), cefalexin (keflex) e cefazolina (kefzol, velozef). Lo spettro di azione di questi farmaci è ampio; agiscono su entrambi i ceppi di Stafilococco ed Escherichia coli che formano la penicillina, non sono molto attivi nelle infezioni causate da Proteus o Pseudomonas aeruginosa. Le cefalosporine sono poco legate alle proteine ​​del siero, non riducono la loro attività nei contenuti purulenti. Non possono essere disciolti nella soluzione di Ringer o in una soluzione contenente sali di calcio, poiché il farmaco in questo caso è inattivato. L'effetto nefrotossico viene potenziato con la contemporanea nomina di furosemide. La dose e la via di somministrazione dei principali farmaci del gruppo delle cefalosporine sono presentate in Tabella. 3.
Tabella 3

Dosi e vie di somministrazione di cefalosporine

Via di somministrazione, frequenza

Le cefalosporine sono un gruppo di antibiotici. che contengono l'anello ß-lattamico nella loro struttura e quindi presentano alcune somiglianze con le penicilline.

Le cefalosporine comprendono un gran numero di antibiotici, la cui principale caratteristica è la bassa tossicità e l'alta attività contro la maggior parte dei batteri patogeni (patogeni).

Cefalosporine, come le penicilline. nella struttura della molecola contiene l'anello ß-lattamico. Hanno un effetto battericida, cioè portano alla morte di una cellula batterica. Tale meccanismo di attività si realizza sopprimendo (inibendo) la formazione della parete cellulare batterica. A differenza delle penicilline e dei loro analoghi, il nucleo della molecola presenta piccole differenze nella struttura chimica, che lo rende resistente agli effetti degli enzimi batterici beta-lattamasi.

La maggior parte delle cefalosporine ha uno spettro più ampio di attività, a differenza delle penicilline, e la resistenza batterica a queste si sviluppa meno frequentemente.

Con lo sviluppo di nuovi farmaci antibiotici, il gruppo delle cefalosporine distingue diverse generazioni importanti, tra cui:

• La prima generazione (cefazolina, cefalexim) sono i primi rappresentanti di questo gruppo, hanno lo spettro più ristretto di attività, sono utilizzati principalmente in chirurgia e per il trattamento della faringite streptococcica (angina).
• II generazione (cefuroxime) - ha uno spettro più significativo di attività, quindi, sono usati per trattare infezioni del tratto urogenitale, polmonite (polmonite) e del tratto respiratorio superiore (sinusite, otite).
• III generazione (cefoperazone, cefotaxime, ceftriaxone, ceftazidime) - al giorno d'oggi le cefalosporine di questa generazione sono utilizzate più spesso per trattare malattie infettive batteriche con un decorso grave, incluse lesioni purulente di tessuti molli di varia localizzazione, organi ENT, processi infiammatori dell'apparato respiratorio, strutture del tratto urogenitale, tessuto osseo, organi addominali di alcune infezioni intestinali (salmonellosi).
• La IV generazione (cefepime, cefpiron) è l'antibiotico più moderno, è un antibiotico di seconda linea, quindi viene utilizzato solo per processi infiammatori infettivi molto gravi di varia localizzazione, in cui altri antibiotici non sono efficaci.

Oggi sono state sviluppate anche cefalosporine della generazione V (ceftholosan, ceftobiprol), ma il loro uso è limitato, sono solitamente utilizzate in rari casi di infezione molto grave, in particolare nella sepsi (infezione del sangue) sullo sfondo dell'immunodeficienza umana.

In generale, quasi tutti i rappresentanti del gruppo delle cefalosporine sono ben tollerati, ci sono diversi effetti collaterali e caratteristiche del loro uso, che includono:

• Le reazioni allergiche sono la reazione avversa più comune (10% di tutti i casi di cefalosporine), che è caratterizzata da varie manifestazioni (eruzioni cutanee, prurito della pelle, orticaria, shock anafilattico). Poiché questi antibiotici contengono un anello β-lattamico, possono svilupparsi reazioni allergiche incrociate con penicilline. Se una persona ha un'allergia alle penicilline e ai loro analoghi, allora nel 90% dei casi si svilupperà in cefalosporine.
• Candidosi orale - può svilupparsi con l'uso a lungo termine di cefalosporine senza tenere conto dei principi della terapia antibiotica razionale. allo stesso tempo viene attivata la microflora fungina condizionatamente patogena, rappresentata da funghi simili al lievito del genere Candida.
• Non utilizzare farmaci di questo gruppo in persone con insufficienza renale o epatica grave, in quanto sono metabolizzati ed escreti in questi organi.
• L'uso è consentito alle donne incinte e ai bambini piccoli, ma solo sotto severe indicazioni mediche.
• Durante l'uso di antibiotici di questo gruppo, gli anziani dovrebbero correggere il dosaggio, poiché il processo di eliminazione è ridotto.
• Le cefalosporine penetrano nel latte materno, che deve essere preso in considerazione quando le si usa nelle donne che allattano.
• Durante l'uso combinato di cefalosporine con farmaci del gruppo anticoagulante (ridurre la coagulazione del sangue), esiste un alto rischio di sanguinamento in diversi siti.
• L'uso combinato con aminoglicosidi aumenta significativamente il carico sui reni.
• La ricezione simultanea di cefalosporine e alcol non è raccomandata.

Queste caratteristiche sono necessariamente prese in considerazione prima dell'uso di antibiotici di questo gruppo.

A causa della bassa tossicità e dell'elevata efficienza degli antibiotici di questo gruppo, hanno trovato ampia applicazione in vari campi della medicina, tra cui ostetricia, pediatria, ginecologia, chirurgia e malattie infettive.

Tutte le cefalosporine sono presentate in forma orale (compresse, sciroppo) e parenterale (soluzione per somministrazione intramuscolare o endovenosa).

Penicilline e cefalosporine, macrolidi, tetracicline, cloramfenicolo, aminoglicosidi

Proprietà medicinali degli antibiotici

Il termine "antibiotici" (dal greco Anti-contra bios life) fu proposto per la prima volta da un microbiologo americano S.A. Waxman (S.A.Waksman) nel 1943. Nella pratica medica, sono usati come antibiotici naturali. prodotto da funghi radianti - actinomiceti, muffe, batteri e analoghi strutturali semi-sintetici e sintetici di antibiotici naturali.

Nonostante il fatto che più di 30 diversi gruppi di antibiotici sono attualmente noti e più di 200 diversi farmaci sono stati introdotti nella pratica clinica, le seguenti proprietà uniche li combinano:

• gli antibiotici, in contrasto con la stragrande maggioranza dei farmaci, non agiscono sul corpo umano, ma sui microrganismi in esso contenuti;
• l'attività antimicrobica degli antibiotici non è costante, ma diminuisce con il tempo a causa dello sviluppo della resistenza secondaria (resistenza ai farmaci). Inoltre, la resistenza agli antibiotici è un processo biologico naturale, che al momento non è possibile evitare.

È molto importante che la resistenza possa essere trasversale, cioè i microrganismi resistenti a un gruppo di antibiotici possono resistere agli antibiotici di un altro gruppo, con un meccanismo d'azione simile. Ad esempio, è stata descritta resistenza crociata tra antibiotici di gruppo della penicillina e cefalosporine. La resistenza crociata può anche svilupparsi tra antibiotici che differiscono significativamente l'uno dall'altro nella loro struttura chimica, ad esempio tra eritromicina e lincomicina.

Va anche notato che i microrganismi resistenti agli antibiotici sono pericolosi non solo per i pazienti da cui sono isolati, ma altrettanto pericolosi per altre persone, compresi quelli distanti da questi pazienti, sia nello spazio che nel tempo.

Antibiotici. Penicilline e cefalosporine, macrolidi, tetracicline, cloramfenicolo, aminoglicosidi sono sostanze a basso peso molecolare di origine microbica, animale o analoghi sintetici, che hanno la capacità di sopprimere i microrganismi in piccole quantità o avere un effetto terapeutico nei tumori maligni. Agenti antimicrobici, antivirali, antiparassitari e antifungini.

Fonti: ancora nessun commento!

Gli antibiotici sono un gruppo di farmaci in grado di inibire la crescita e lo sviluppo delle cellule viventi. Il più delle volte sono usati per trattare i processi infettivi causati da vari ceppi di batteri. Il primo farmaco fu scoperto nel 1928 dal batterologo britannico Alexander Fleming. Tuttavia, alcuni antibiotici sono anche prescritti per le patologie tumorali, come componente della chemioterapia di combinazione. Questo gruppo di farmaci non ha praticamente alcun effetto sui virus, ad eccezione di alcune tetracicline. Nella farmacologia moderna, il termine "antibiotici" viene sempre più sostituito da "farmaci antibatterici".

I primi farmaci sintetizzati dal gruppo di penicilline. Hanno contribuito a ridurre significativamente il tasso di mortalità di malattie come la polmonite, la sepsi, la meningite, la cancrena e la sifilide. Nel tempo, a causa dell'uso attivo di antibiotici, molti microrganismi hanno iniziato a sviluppare resistenza nei loro confronti. Pertanto, un compito importante era la ricerca di nuovi gruppi di farmaci antibatterici.

Gradualmente, le aziende farmaceutiche sintetizzavano e cominciavano a produrre cefalosporine, macrolidi, fluorochinoloni, tetracicline, levomicetina, nitrofurani, aminoglicosidi, carbapenemi e altri antibiotici.

La principale classificazione farmacologica dei farmaci antibatterici è la separazione mediante l'azione sui microrganismi. Dietro questa caratteristica ci sono due gruppi di antibiotici:

• i farmaci battericidi causano la morte e la lisi dei microrganismi. Questa azione è dovuta alla capacità degli antibiotici di inibire la sintesi della membrana o inibire la produzione di componenti del DNA. Penicilline, cefalosporine, fluorochinoloni, carbapenemi, monobactam, glicopeptidi e fosfomicina possiedono questa proprietà.
• batteriostatico - gli antibiotici sono in grado di inibire la sintesi delle proteine ​​da parte delle cellule microbiche, rendendo impossibile la loro riproduzione. Di conseguenza, l'ulteriore sviluppo del processo patologico è limitato. Questa azione è caratteristica di tetracicline, macrolidi, aminoglicosidi, linkosamine e aminoglicosidi.

Dietro lo spettro d'azione ci sono anche due gruppi di antibiotici:

• ampio: il farmaco può essere usato per trattare patologie causate da un gran numero di microrganismi;
• con stretto - il farmaco colpisce singoli ceppi e tipi di batteri.

C'è ancora una classificazione dei farmaci antibatterici dalla loro origine:

• naturale - ottenuto da organismi viventi;
• gli antibiotici semisintetici sono molecole analogiche naturali modificate;
• sintetico - sono prodotti completamente artificialmente in laboratori specializzati.

Descrizione di vari gruppi antibiotici

penicilline

Storicamente, il primo gruppo di farmaci antibatterici. Ha un effetto battericida su un'ampia gamma di microrganismi. Le penicilline distinguono i seguenti gruppi:

• penicilline naturali (sintetizzate in condizioni normali da funghi) - benzilpenicillina, fenossimetilpenicillina;
• penicilline semi-sintetiche, che hanno una maggiore resistenza contro le penicillinasi, che espande significativamente il loro spettro d'azione - oxacillina e meticillina;
• con azione estesa - farmaci amoxicillina, ampicillina;
• penicilline con un effetto largo su microrganismi - mezlocillin di medicine, azlocillin.

acido clavulanico, sulbactam e tazobactam - per ridurre la resistenza dei batteri e aumentare la probabilità di successo antibiotici, penicillina attiva inibitori sono aggiunti penicillinasi. Quindi c'erano droghe "Augmentin", "Tazotsim", "Tazrobida" e altri.

Questi farmaci sono utilizzati per le infezioni del tratto respiratorio (bronchite, sinusite, polmonite, faringite, laringite), genitourinario (cistite, uretrite, prostatite, gonorrea), digestivo (colecistite, dissenteria), sifilide e lesioni cutanee. Tra gli effetti collaterali, le reazioni allergiche sono più comuni (orticaria, shock anafilattico, angioedema).

Le penicilline sono anche i prodotti più sicuri per donne in gravidanza e bambini.

Questo gruppo di antibiotici ha un effetto battericida su un gran numero di microrganismi. Oggi si distinguono le seguenti generazioni di cefalosporine:

• I - farmaci cefazolina, cefalexina, cefradina;
• II - medicinali con cefuroxime, cefaclor, cefotiam, cefoxitin;
• III - preparati di cefotaxime, ceftazidime, ceftriaxone, cefoperazone, cefodizime;
• IV - medicine con cefepime, cefpirome;
• V - farmaci ceftorolina, ceftobiprol, ceftholosan.

La stragrande maggioranza di questi farmaci esiste solo in una forma di iniezione, quindi, vengono utilizzati principalmente nelle cliniche. Le cefalosporine sono gli agenti antibatterici più popolari da utilizzare negli ospedali.

Questi farmaci sono usati per trattare un numero enorme di malattie: polmonite, meningite, generalizzazione delle infezioni, pielonefrite, cistite, infiammazione delle ossa, tessuti molli, linfangite e altre patologie. Quando si utilizzano cefalosporine, si riscontra spesso un'ipersensibilità. A volte c'è una diminuzione transitoria della clearance della creatinina, dolore muscolare, tosse, aumento del sanguinamento (a causa di una diminuzione della vitamina K).

Sono un gruppo abbastanza nuovo di antibiotici. Come altri beta lattami, i carbapenemi hanno un effetto battericida. Un numero enorme di ceppi diversi di batteri rimane sensibile a questo gruppo di farmaci. I carbapenemi sono anche resistenti agli enzimi che sintetizzano i microrganismi. Queste proprietà hanno portato al fatto che sono considerati farmaci di salvataggio, quando altri agenti antibatterici rimangono inefficaci. Tuttavia, il loro uso è strettamente limitato a causa delle preoccupazioni sullo sviluppo della resistenza batterica. Questo gruppo di farmaci comprende meropenem, doripenem, ertapenem, imipenem.

I carbapenemi sono usati per trattare sepsi, polmonite, peritonite, patologie chirurgiche addominali acute, meningite, endometrite. Questi farmaci sono anche prescritti a pazienti con immunodeficienza o sullo sfondo di neutropenia.

Tra gli effetti collaterali vanno segnalati disturbi dispeptici, cefalea, tromboflebite, colite pseudomembranosa, convulsioni e ipopotassiemia.

I monobactam riguardano principalmente solo la flora gram-negativa. La clinica usa solo una sostanza attiva da questo gruppo - aztreonam. Con i suoi vantaggi, viene evidenziata la resistenza alla maggior parte degli enzimi batterici, che lo rende il farmaco di scelta per il fallimento del trattamento con penicilline, cefalosporine e aminoglicosidi. Nelle linee guida cliniche, aztreonam è raccomandato per l'infezione da enterobacter. È usato solo per via endovenosa o intramuscolare.

Tra le indicazioni per l'ammissione dovrebbero essere individuate la sepsi, la polmonite acquisita in comunità, la peritonite, le infezioni degli organi pelvici, la pelle e il sistema muscolo-scheletrico. L'uso di aztreonam a volte porta allo sviluppo di sintomi dispeptici, ittero, epatite tossica, cefalea, vertigini e rash allergico.

I macrolidi sono un gruppo di farmaci antibatterici che si basano su un anello di lattone macrociclico. Questi farmaci hanno un effetto batteriostatico nei confronti dei batteri gram-positivi, dei parassiti intracellulari e delle membrane. Una caratteristica dei macrolidi è il fatto che la loro quantità nei tessuti è molto più alta rispetto al plasma sanguigno del paziente.

Le medicine sono inoltre caratterizzate da una bassa tossicità, che consente loro di essere utilizzate durante la gravidanza e in tenera età del bambino. Sono divisi nei seguenti gruppi:

• naturali, che sono stati sintetizzati negli anni 50-60 del secolo scorso - preparati di eritromicina, spiramicina, josamicina, midecamicina;
• profarmaci (convertiti in forma attiva dopo il metabolismo) - troleandomicina;
• semisintetico - medicinali azitromicina, claritromicina, diritromicina, telitromicina.

I macrolidi sono utilizzati in molte patologie batteriche: ulcera peptica, bronchite, polmonite, infezioni del tratto respiratorio superiore, dermatosi, malattia di Lyme, uretrite, cervicite, erisipela, impentigine. Non è possibile utilizzare questo gruppo di farmaci per aritmie, insufficienza renale.

Le tetracicline furono sintetizzate per la prima volta oltre mezzo secolo fa. Questo gruppo ha un effetto batteriostatico contro molti ceppi di flora microbica. In alte concentrazioni, mostrano un effetto battericida. Una caratteristica delle tetracicline è la loro capacità di accumularsi nel tessuto osseo e nello smalto dei denti.

Da un lato, ciò consente ai medici di utilizzarli attivamente nell'osteomielite cronica e, dall'altro, viola lo sviluppo dello scheletro nei bambini. Pertanto, non possono assolutamente essere utilizzati durante la gravidanza, l'allattamento e sotto i 12 anni di età. Alle tetracicline, oltre al farmaco con lo stesso nome, sono inclusi doxiciclina, ossitetraciclina, minociclina e tigeciclina.

Sono utilizzati per varie patologie intestinali, brucellosi, leptospirosi, tularemia, actinomicosi, trachoma, malattia di Lyme, infezione gonococcica e rickettsiosi. Porfiria, malattie croniche del fegato e intolleranza individuale si distinguono anche dalle controindicazioni.

I fluorochinoloni sono un grande gruppo di agenti antibatterici con un ampio effetto battericida sulla microflora patogena. Tutti i farmaci sono commercializzati con acido nalidixico. L'uso attivo dei fluorochinoloni è iniziato negli anni '70 del secolo scorso. Oggi sono classificati da generazioni:

• I - preparazioni di acido nalidixico e ossolinico;
• II - medicinali con ofloxacin, ciprofloxacin, norfloxacin, pefloxacin;
• III - preparazioni di levofloxacin;
• IV - farmaci con gatifloxacina, moxifloxacina, emifloxacina.

Le ultime generazioni di fluorochinoloni sono chiamate "respiratorie", a causa della loro attività contro la microflora, che spesso causa la polmonite. Sono anche usati per trattare sinusiti, bronchiti, infezioni intestinali, prostatiti, gonorrea, sepsi, tubercolosi e meningite.

Tra i difetti, è necessario sottolineare il fatto che i fluorochinoloni sono in grado di influenzare la formazione del sistema muscolo-scheletrico, pertanto, durante l'infanzia, durante la gravidanza e nel periodo dell'allattamento, possono essere prescritti solo per motivi di salute. La prima generazione di farmaci ha anche un'alta epato-e nefrotossicità.

Gli aminoglicosidi hanno trovato un uso attivo nel trattamento delle infezioni batteriche causate dalla flora gram-negativa. Hanno un effetto battericida. La loro elevata efficacia, che non dipende dall'attività funzionale dell'immunità del paziente, li ha resi indispensabili per la sua distruzione e neutropenia. Si distinguono le seguenti generazioni di aminoglicosidi:

• I - preparati di neomicina, kanamicina, streptomicina;
• II - medicazione con tobramicina, gentamicina;
• III - preparazioni di amikacin;
• IV - medicazione isepamicina

Gli aminoglicosidi sono prescritti per le infezioni dell'apparato respiratorio, sepsi, endocardite infettiva, peritonite, meningite, cistite, pielonefrite, osteomielite e altre patologie. Tra gli effetti collaterali di grande importanza vi sono gli effetti tossici sui reni e la perdita dell'udito.

Pertanto, durante il corso della terapia è necessario condurre regolarmente un'analisi biochimica del sangue (creatinina, SCF, urea) e dell'audiometria. Nelle donne in gravidanza, durante l'allattamento, ai pazienti con malattia renale cronica o in emodialisi vengono somministrati aminoglicosidi solo per motivi di vita.

Gli antibiotici glicopeptidici hanno un effetto battericida ad ampio spettro. Il più noto di questi sono bleomicina e vancomicina. Nella pratica clinica, i glicopeptidi sono farmaci di riserva che sono prescritti per il fallimento di altri agenti antibatterici o per la specifica suscettibilità dell'agente infettivo a loro.

Sono spesso combinati con aminoglicosidi, che consente di aumentare l'effetto cumulativo su Staphylococcus aureus, enterococco e streptococco. Gli antibiotici glicopeptidici non agiscono su micobatteri e funghi.

Assegnare questo gruppo di agenti antibatterici in endocarditi, setticemia, osteomielite, cellulite, polmonite (comprese le complicanze), ascessi e colite pseudomembranosa. antibiotici glicopeptidi non possono essere utilizzati in pazienti con insufficienza renale, ipersensibilità a farmaci, allattamento, neurite del nervo uditivo, gravidanza e l'allattamento.

I linkosamidi includono lincomicina e clindamicina. Questi farmaci mostrano un effetto batteriostatico sui batteri gram-positivi. Li uso principalmente in combinazione con aminoglicosidi, come farmaci di seconda linea, per pazienti pesanti.

Le lincosamidi sono prescritte per la polmonite da aspirazione, l'osteomielite, il piede diabetico, la fascite necrotizzante e altre patologie.

Abbastanza spesso durante la loro ammissione si sviluppa infezione da candida, mal di testa, reazioni allergiche e oppressione di sangue.

Gli antibiotici sono un gruppo di farmaci che hanno un effetto dannoso o distruttivo sui batteri che causano malattie infettive. Come agenti antivirali, questo tipo di medicina non è usato. A seconda della capacità di distruggere o inibire certi microrganismi, esistono diversi gruppi di antibiotici. Inoltre, questo tipo di farmaco può essere classificato in base alla sua origine, alla natura dell'impatto sulle cellule di batteri e ad altri segni.

Gli antibiotici sono un gruppo di farmaci antisettici biologici. Rappresentano i prodotti di scarto di funghi ammuffiti e radianti, nonché alcune varietà di batteri. Attualmente sono noti più di 6.000 antibiotici naturali. Inoltre, ci sono decine di migliaia di sintetici e semi-sintetici. Ma la pratica si applica solo a circa 50 di questi farmaci.

Tutti questi farmaci esistenti al momento sono divisi in tre grandi gruppi:

• antibatterico;
• antimicotico;
• antineoplastico.

Inoltre, la direzione di azione di questo tipo di farmaci è suddivisa in:

• attivo contro i batteri gram-positivi;
• TB;
• attivo contro i batteri gram-positivi e gram-negativi;
• antimicotico;
• distruggere i vermi;
• antineoplastico.

Classificazione per tipo di esposizione a cellule microbiche

A questo proposito, ci sono due gruppi principali di antibiotici:

• Batteriostatica. Farmaci di questo tipo inibiscono lo sviluppo e la riproduzione dei batteri.
• Battericida. Quando si usano farmaci di questo gruppo, si verifica la distruzione di microrganismi esistenti.

La classificazione degli antibiotici in gruppi in questo caso è la seguente:

• Penicilline. Questo è il gruppo più anziano con il quale, in effetti, ha iniziato lo sviluppo di questa direzione del trattamento farmacologico.
• Cefalosporine. Questo gruppo è usato molto ampiamente e si distingue per un alto grado di resistenza agli effetti dannosi della β-lattamasi. Cosiddetti enzimi speciali secreti dai patogeni.
• Macrolidi. Questi sono gli antibiotici più sicuri e piuttosto efficaci.
• Tetracicline. Questi farmaci sono utilizzati principalmente per il trattamento delle vie respiratorie e delle vie urinarie.
• Aminoglicosidi. Hanno uno spettro di azione molto ampio.
• I fluorochinoloni. Preparati a bassa tossicità di azione battericida.

Questi antibiotici sono usati più spesso nella medicina moderna. Oltre a loro, ce ne sono altri: glicopeptidi, polieni, ecc.

Le medicine di questa varietà sono la base fondamentale di qualsiasi trattamento antimicrobico. All'inizio del secolo scorso nessuno conosceva gli antibiotici. Nel 1929, l'inglese A. Fleming scoprì il primissimo rimedio - la penicillina. Il principio di azione dei farmaci di questo gruppo si basa sulla soppressione della sintesi proteica delle pareti cellulari del patogeno.

Al momento, ci sono solo tre gruppi principali di antibiotici penicillina:

• biosintesi;
• semi;
• ampio spettro semisintetico.

Il primo tipo è utilizzato principalmente per il trattamento di malattie causate da stafilococchi, streptococchi, meningococchi, ecc. Tali antibiotici possono essere prescritti, ad esempio, per malattie come polmonite, lesioni cutanee infettive, gonorrea, sifilide, gangrena gassosa, ecc..

Gli antibiotici semi-sintetici del gruppo della penicillina sono il più spesso usati per trattare le infezioni da stafilococco gravi. Tali farmaci sono meno attivi contro determinati tipi di batteri (ad esempio, gonococchi e meningococchi) rispetto ai biosintetici. Pertanto, prima della loro nomina, vengono normalmente eseguite procedure quali l'isolamento e l'esatta identificazione dell'agente patogeno.

Le penicilline semisintetiche di una vasta gamma di azione vengono utilizzate di solito nel caso in cui il paziente non sia aiutato da antibiotici tradizionali (cloramfenicolo, tetraciclina, ecc.). Queste varietà includono, ad esempio, abbastanza spesso un gruppo di antibiotici con amoxicillina.

Nel miele Oggi nella pratica vengono utilizzati quattro tipi di antibiotici penicillinici:

• La prima generazione - medicine di origine naturale. Questo tipo di medicina ha un campo di applicazione molto ristretto e non è molto resistente agli effetti della penicillinasi (β-lattamasi).
• La seconda e terza generazione sono antibiotici, che sono molto meno suscettibili agli effetti degli enzimi batterici distruttivi e quindi più efficaci. Il trattamento con il loro uso può avvenire in un tempo abbastanza breve.
• La quarta generazione comprende antibiotici ad ampio spettro del gruppo delle penicilline.

Le penicilline più note sono i farmaci semi-sintetici Ampicillina, Carbenicillina, Azocillina, così come la biosintetica Benzil Penicillina e le sue forme durevoli (bicilline).

Sebbene gli antibiotici di questo gruppo appartengano a farmaci a bassa tossicità, essi, insieme ai loro effetti benefici, possono agire sul corpo umano e avere un effetto negativo. Gli effetti collaterali durante il loro utilizzo sono i seguenti:

• prurito e eruzioni cutanee;
• reazioni allergiche;
• gozzo;
• nausea e diarrea;
• stomatiti.

Non è possibile utilizzare penicilline contemporaneamente ad antibiotici di un altro gruppo: macrolidi.

Questo tipo di farmaco antimicrobico appartiene alla penicillina ed è usato per trattare le malattie causate dall'infezione da batteri sia gram-positivi che gram-negativi. Tali farmaci possono essere usati per trattare sia bambini che adulti. Molto spesso, gli antibiotici a base di amoxicillina sono prescritti per le infezioni delle vie respiratorie e varie malattie gastrointestinali. Sono anche presi in malattie del sistema urogenitale.

Il gruppo di antibiotici amoxicillina è usato per varie infezioni dei tessuti molli e della pelle. Gli effetti collaterali di questi farmaci possono essere gli stessi di altri penicillini.

L'azione dei farmaci in questo gruppo è anche batteriostatica. Il loro vantaggio rispetto alle penicilline è una buona resistenza agli effetti della β-lattamasi. Gli antibiotici di gruppo delle cefalosporine sono classificati in due gruppi principali:

• preso per via parenterale (bypassando il tratto digestivo);
• assunto per via orale

Inoltre, le cefalosporine sono classificate in:

• Preparativi della prima generazione. Hanno uno spettro ristretto di azione e non hanno quasi alcun effetto sui batteri gram-negativi. Inoltre, questi farmaci sono utilizzati con successo nel trattamento di malattie causate da streptococchi.
• Cefalosporine di seconda generazione. Più efficace contro i batteri gram-negativi. Sono attivi contro gli stafilococchi e gli streptococchi, ma non hanno praticamente alcun effetto sugli eterococchi.
• Preparativi della terza e quarta generazione. Questo gruppo di farmaci è molto resistente all'azione della beta-lattamasi.

Il principale svantaggio di tali farmaci come gli antibiotici del gruppo delle cefalosporine è che, se assunti per via orale, sono molto irritanti per la mucosa gastrointestinale (ad eccezione del farmaco "Cephalexin"). Il vantaggio di farmaci di questo tipo è una quantità molto minore di effetti collaterali rispetto alle penicilline. Il più delle volte nella pratica medica vengono utilizzati farmaci "Cefalotin" e "Cefazolin".

Gli effetti collaterali, a volte manifestati nel processo di somministrazione di antibiotici di questa serie, includono:

• effetti negativi sui reni;
• violazione della funzione ematopoietica;
• tutti i tipi di allergie;
• effetto negativo sul tratto digestivo.

Antibiotici macrolidi

Inoltre, gli antibiotici sono classificati in base al grado di selettività dell'azione. Alcuni sono in grado di influenzare negativamente solo le cellule del patogeno, senza alterare il tessuto umano. Altri possono avere un effetto tossico sul corpo del paziente. I macrolidi sono considerati i più sicuri al riguardo.

Esistono due gruppi principali di antibiotici di questa varietà:

I principali vantaggi dei macrolidi includono la massima efficienza degli effetti batteriostatici. Sono particolarmente attivi contro gli stafilococchi e gli streptococchi. Inoltre, i macrolidi non influenzano negativamente la mucosa gastrointestinale e pertanto sono spesso disponibili in compresse. Tutti gli antibiotici in vari gradi influenzano il sistema immunitario umano. Alcune specie sono deprimenti, alcune sono benefiche. Gli antibiotici macrolidi hanno un effetto immunomodulatore positivo sul corpo del paziente.

I macrolidi popolari sono "Azithromycin", "Sumamed", "Erythromycin", "Fuzidin", ecc.

Antibiotici tetracicline

Le medicine di questa varietà furono scoperte per la prima volta negli anni '40 del secolo scorso. Il primo farmaco per le tetracicline fu isolato da B. Daggar nel 1945. Si chiamava "clortetraciclina" ed era meno tossico di altri antibiotici esistenti in quel momento. Inoltre, è stato anche molto efficace in termini di esposizione a patogeni di un numero enorme di malattie molto pericolose (per esempio, la febbre tifoide).

Le tetracicline sono considerate un po 'meno tossiche delle penicilline, ma hanno più effetti negativi sul corpo rispetto agli antibiotici macrolidi. Pertanto, al momento sono stati espulsi per ultimi.

Oggi, la droga si è aperta nel secolo scorso, "la clortetraciclina", stranamente, viene usata molto attivamente non in medicina, ma in agricoltura. Il fatto è che questo farmaco è in grado di accelerare la crescita degli animali che lo assumono, quasi il doppio. La sostanza ha un tale effetto perché quando entra nell'intestino dell'animale inizia a interagire attivamente con la microflora presente in esso.

Oltre a, infatti, il farmaco "Tetraciclina" nella pratica medica sono spesso usati farmaci come "Metatsiklin", "Vibramitsin", "Doxycycline", ecc.

Il rifiuto dell'uso diffuso di farmaci di questo tipo in medicina è dovuto principalmente al fatto che possono avere sul corpo umano non solo effetti benefici ma anche negativi. Ad esempio, con l'uso prolungato, gli antibiotici del gruppo delle tetracicline possono interrompere lo sviluppo di ossa e denti nei bambini. Inoltre, interagendo con la microflora intestinale umana (se usata in modo improprio), tali farmaci spesso provocano lo sviluppo di malattie fungine. Alcuni ricercatori sostengono addirittura che le tetracicline sono in grado di deprimere il sistema riproduttivo maschile.

I preparati di questa varietà hanno un effetto battericida sull'agente patogeno. Gli aminoglicosidi, così come le penicilline e le tetracicline, sono uno dei più antichi gruppi antibiotici. Sono stati aperti nel 1943. Negli anni seguenti, farmaci di questo tipo, in particolare la streptomicina, erano ampiamente usati per curare la tubercolosi. In particolare, gli aminoglicosidi sono efficaci contro gli effetti dei batteri aerobi gram-negativi e dello stafilococco. Inoltre, alcuni farmaci di questa serie sono attivi in ​​relazione al più semplice. Poiché gli aminoglicosidi sono molto più tossici di altri antibiotici, sono prescritti solo per malattie gravi. Sono efficaci, per esempio, in sepsi, tubercolosi, grave paranfrite, ascessi della cavità addominale, ecc.

Molto spesso, i medici prescrivono tali aminoglicosidi come "Neomicina", "Kanamicina", "Gentamicina", ecc.