Preparazioni con destrometorfano

Nome internazionale: paracetamolo + destrometorfano (paracetamolo + destrometorfano)

Forma di dosaggio: soluzione orale, compresse effervescenti

Azione farmacologica: Grippostad Good Knight è un farmaco combinato. Il destrometorfano ha un effetto antitosse. Il paracetamolo ha un'azione antinfiammatoria analgesica, antipiretica e lieve.

Indicazioni: trattamento sintomatico dell'influenza, malattie "fredde".

Tylenol da bambini per il raffreddore

Nome internazionale: paracetamolo + pseudoefedrina + destrometorfano + clorenamina (paracetamolo + pseudoefedrina + destrometorfano + clorfenamina)

Azione farmacologica: agente analgesico e antipiretico. Ha un effetto decongestionante, antistaminico, antitosse mediato dall'ingresso.

Indicazioni: terapia sintomatica di malattie "fredde", influenza (tosse, rinite, congestione nasale, sindrome febbrile, mialgia, mal di testa); sindrome febbrile in reazioni allergiche, raffreddore da fieno.

Mulsineks

Nome internazionale: paracetamolo + pseudoefedrina + destrometorfano + clorenamina (paracetamolo + pseudoefedrina + destrometorfano + clorfenamina)

Azione farmacologica: agente analgesico e antipiretico. Ha un effetto decongestionante, antistaminico, antitosse mediato dall'ingresso.

Indicazioni: terapia sintomatica di malattie "fredde", influenza (tosse, rinite, congestione nasale, sindrome febbrile, mialgia, mal di testa); sindrome febbrile in reazioni allergiche, raffreddore da fieno.

Padeviks

Nome internazionale: paracetamolo + destrometorfano (paracetamolo + destrometorfano)

Forma di dosaggio: soluzione orale, compresse effervescenti

Azione farmacologica: Padewix - una droga combinata. Il destrometorfano ha un effetto antitosse. Il paracetamolo ha un'azione antinfiammatoria analgesica, antipiretica e lieve.

Indicazioni: trattamento sintomatico dell'influenza, malattie "fredde".

Paracetamolo DM

Nome internazionale: paracetamolo + destrometorfano (paracetamolo + destrometorfano)

Forma di dosaggio: soluzione orale, compresse effervescenti

Azione farmacologica: paracetamolo DM - farmaco combinato. Il destrometorfano ha un effetto antitosse. Il paracetamolo ha un'azione antinfiammatoria analgesica, antipiretica e lieve.

Indicazioni: trattamento sintomatico dell'influenza, malattie "fredde".

Pyranol plus

Nome internazionale: paracetamolo + pseudoefedrina + destrometorfano + clorenamina (paracetamolo + pseudoefedrina + destrometorfano + clorfenamina)

Azione farmacologica: agente analgesico e antipiretico. Ha un effetto decongestionante, antistaminico, antitosse mediato dall'ingresso.

Indicazioni: terapia sintomatica di malattie "fredde", influenza (tosse, rinite, congestione nasale, sindrome febbrile, mialgia, mal di testa); sindrome febbrile in reazioni allergiche, raffreddore da fieno.

Tylenol per il freddo

Nome internazionale: paracetamolo + pseudoefedrina + destrometorfano + clorenamina (paracetamolo + pseudoefedrina + destrometorfano + clorfenamina)

Azione farmacologica: agente analgesico e antipiretico. Ha un effetto decongestionante, antistaminico, antitosse mediato dall'ingresso.

Indicazioni: terapia sintomatica di malattie "fredde", influenza (tosse, rinite, congestione nasale, sindrome febbrile, mialgia, mal di testa); sindrome febbrile in reazioni allergiche, raffreddore da fieno.

Tussin plus

Nome internazionale: Dextromethorphan + Gvayfenezin (Dextromethorphan + Guaifenesin)

Forma di dosaggio: sciroppo

Azione farmacologica: Tussin plus è una preparazione combinata, ha effetti antitosse, mucolitici ed espettoranti. Destrometorfano - antitosse.

Indicazioni: Malattie delle vie respiratorie, accompagnate da tosse (terapia sintomatica): malattie "fredde" (compresa l'influenza, ARVI), tracheiti, bronchiti (comprese quelle complicate da bronchiectasie), tubercolosi polmonare, polmonite, fibrosi cistica.

Tosse secca per la tosse

Nome internazionale: paracetamolo + destrometorfano + acido ascorbico (paracetamolo + destrometorfano + acido ascorbico)

Azione farmacologica: Vertex tosse secca - un farmaco combinato. Il paracetamolo ha un effetto analgesico e antipiretico, che è associato al suo effetto.

Indicazioni: tosse secca, ARVI (terapia sintomatica).

Preparati contenenti destrometorfano

Molte malattie respiratorie sono accompagnate da tosse. Quando l'infiammazione della membrana mucosa irrita i recettori nervosi, che causano questo riflesso, di natura protettiva. Ma quando la tosse è secca, parossistica e prolungata, dà molte conseguenze negative. Pertanto, nella pratica medica l'uso di droghe che lo sopprimono. Questi includono dextromethorphan. Che tipo di sostanza è, quali proprietà possiede, come viene applicata e dove è contenuta - queste sono le principali questioni da considerare.

caratteristica

Destrometorfano (destrometorfano) è un composto chimico, l'isomero L di metorphan. La struttura della molecola è in qualche modo simile alla morfina, ma in condizioni normali non influisce sui recettori degli oppiacei. Nelle preparazioni medicinali, di solito è sotto forma di un sale - idrombruro. È una polvere bianca con un retrogusto amaro. Ampiamente usato in combinazione con altri principi attivi in ​​varie forme farmacologiche per somministrazione orale: polvere, sciroppo, compresse.

effetto

Il farmaco colpisce intenzionalmente il centro della tosse, situato nel midollo allungato. Pertanto, la trasmissione degli impulsi nervosi lungo l'arco riflesso viene soppressa. Pertanto, destrometorfano è un efficace agente antitosse dell'agente centrale. L'eccesso di dosaggio terapeutico porta ad altri effetti:

1. Antidolorifico.
2. Sonniferi
3. Anticonvulsivante.
4. Narcotico.

Alcuni di questi effetti trovano persino il loro uso per scopi medicinali, il che si riflette in diversi studi. Sono dovuti all'inibizione della ricaptazione della serotonina e all'attivazione dei recettori sigma. Ma lo scopo principale del destrometorfano è ancora associato alla sua azione antitosse.

Distribuzione nel corpo

L'effetto del farmaco arriva abbastanza rapidamente - inizia già 10-30 minuti dopo l'ingestione. La biodisponibilità di destrometorfano è relativamente bassa e non supera l'11%. La massima concentrazione plasmatica viene raggiunta dopo 2 ore. E l'azione è allungata per un periodo di 5 a 8 ore. Il farmaco viene metabolizzato nel fegato dal sistema citocromo, principalmente escreto dai reni.

testimonianza

Lo scopo principale dell'uso di farmaci a base di destrometorfano - trattamento sintomatico di malattie delle vie respiratorie, quando è necessario eliminare la tosse secca. Questi possono essere i seguenti stati:

Il destrometorfano viene usato come componente della terapia complessa in combinazione con altre sostanze medicinali: antinfiammatorio non steroideo, antistaminico, altre sostanze antitosse, acido ascorbico. Ma data la presenza di proprietà aggiuntive del farmaco, la gamma della sua applicazione potrebbe espandersi significativamente. Oltre alla patologia respiratoria, esiste un'esperienza del suo uso in casi completamente diversi:

• Epilessia.
• Morbo di Parkinson.
• Condizioni neurodegenerative.
• Alcolismo e tossicodipendenza.

Sono in corso studi sull'uso possibile di destrometorfano in pazienti con diabete di tipo 2. Si presume che sia in grado di intensificare la produzione di insulina in termini di relativa carenza.

L'uso di destrometorfano è solitamente limitato a malattie respiratorie accompagnate da tosse secca. Ma ci sono indicazioni alternative per il farmaco.

applicazione

Sebbene il farmaco abbia solo effetto antitosse sui dosaggi terapeutici, in sostanza appartiene ancora ai narcotici. Pertanto, il suo appuntamento è fatto solo da un medico. Solo uno specialista può stabilire come prenderlo e per quanto tempo.

Metodo di ricezione

Il farmaco può essere preso da adulti e bambini da 6 anni. La dose giornaliera è divisa in 4 dosi ed è determinata in base alla gravità della malattia. Per sopprimere la tosse secca nei bambini, è necessaria una correzione per quanto riguarda il peso corporeo.

preparativi

Ci sono molti preparati contenenti destrometorfano (destrometorfano). E tutti loro sono farmaci combinati di azione prevalentemente tosse. Le medicine possono anche includere paracetamolo, clorfenamina, terpineidrato, vitamina C, pseudoefedrina o guaifenesina. I preparati che contengono destrometorfano hanno i seguenti nomi:

• Tylenol.
• Tussin Plus.
• Pyranol Plus.
• Vertex tosse secca.
• Paracetamolo DM.
• Buona notte di Grippostad.
• Multsineks.
• Padeviks.
• Alex Plus.

Anche se la composizione di alcuni farmaci e lo stesso, ma ogni produttore li chiama in modo diverso. Pertanto, l'elenco dei farmaci può essere molto più ampio.

Effetti collaterali

Se non superi il dosaggio raccomandato dal medico, il farmaco è ben tollerato. Di solito non si osservano effetti collaterali. Ma in alcuni casi, è ancora probabile che si verifichino i seguenti sintomi:

• Lieve sonnolenza
• Nausea.
• Vertigini.

Ma sono osservati abbastanza raramente e sono più probabilmente associati alle caratteristiche individuali del corpo che agli effetti negativi del farmaco. Ma in caso di sovradosaggio può essere osservato:

1. Grave sonnolenza o, al contrario, agitazione.
2. Disturbo di coordinazione (atassia).
3. Diminuzione della pressione (ipotensione).
4. Palpitazioni (tachicardia).
5. Allucinazioni.

In questo caso, è necessario interrompere immediatamente l'assunzione del farmaco, lavare lo stomaco. Forse anche la depressione del centro respiratorio, che richiede la ventilazione artificiale dei polmoni. Il naloxone è usato come antagonista.

Nel conformarsi alle prescrizioni del medico, l'uso di destrometorfano è completamente sicuro per il corpo.

restrizioni

Prima di prescrivere il farmaco, il medico deve condurre un esame completo del paziente. E non solo con lo scopo di stabilire la diagnosi principale e confermare le prove, ma anche con l'obiettivo di escludere condizioni che potrebbero limitare l'uso di destrometorfano. Questo è estremamente importante nell'aspetto dell'uso sicuro dei farmaci.

Controindicazioni

Il destrometorfano farmaco nelle istruzioni per l'uso sono un numero di controindicazioni. Questi includono:

• Reazioni allergiche
• Asma bronchiale.
• Bronchite.
• Ipersensibilità individuale
• Età da bambini fino a 6 anni.

Bisogna fare attenzione quando si prescrive il farmaco a pazienti con insufficienza epatica e donne in gravidanza nel primo trimestre. Ma anche le donne nei periodi successivi di gestazione devono valutare attentamente il rapporto rischio-beneficio.

interazione

Il destrometorfano può potenziare l'effetto analgesico degli analgesici narcotici. Anche altri farmaci lo influenzano. Ad esempio, gli inibitori delle monoaminossidasi (anti-Parkinson e antidepressivi) possono aumentare l'inibizione del centro respiratorio. E gli induttori dell'ossidazione microsomiale nel fegato (rifampicina, fenobarbital), al contrario, riducono l'attività del farmaco. Va inoltre ricordato che i farmaci antitosse, tra cui destrometorfano, non dovrebbero essere usati in combinazione con mucolitici, a causa della soppressione di espettorato reflex sarà ristagnare, piuttosto che ritirarsi.

Dextromethorphan è un rimedio per la tosse secca. Viene utilizzato principalmente nella complessa terapia delle malattie respiratorie negli adulti e nei bambini. Ma solo un medico può prescrivere un farmaco. Se vengono seguite tutte le sue raccomandazioni, la terapia sarà il più efficace e sicura possibile.

Destrometorfano - istruzioni per l'uso

Il destrometorfano appartiene al gruppo dei farmaci antitosse.

Meccanismo di azione

Il destrometorfano sopprime l'eccitabilità del centro della tosse nel midollo allungato, a seguito della quale si riduce la tosse di qualsiasi eziologia. Per questo rimedio non è caratteristico potenziare la dipendenza, causare un sonnifero e un effetto anestetico. Dopo 10-30 minuti dall'ingestione, la tosse diminuisce notevolmente, la durata dell'azione è di 5-6 ore per gli adulti, nei bambini è di circa 6-9 ore.

farmacocinetica

Viene assunto per via orale, nel tratto gastrointestinale il destrometorfano viene completamente assorbito. Già dopo 2 ore nel plasma sanguigno è determinata dalla massima concentrazione del farmaco. Subisce biotrasformazione negli epatociti. Circa il 45% di destrometorfano viene escreto dai reni.

Istruzioni destrometorfano

testimonianza

Controindicazioni

• bronchiti;
• Asma bronchiale;
• Utilizzare destrometorfano con mucolitici.

Effetti collaterali

• sonnolenza;
• vertigini;
• Nausea.

Note speciali

Il destrometorfano deve essere somministrato con molta attenzione in presenza di malattie del fegato. Il destrometorfano può essere prescritto a donne in gravidanza e in allattamento solo da un medico e solo se la necessità supera il rischio per il bambino.

overdose

Il sovradosaggio si manifesta con i seguenti sintomi: agitazione, alterazione della coscienza, depressione respiratoria, vertigini, tachicardia, ipotensione, atassia e ipertonia muscolare. Aiuto: ventilazione meccanica e sollievo sintomatico dei sintomi.

interazione

Il destrometorfano non può essere somministrato contemporaneamente con inibitori MAO (poiché può portare a un'eccessiva soppressione del centro respiratorio); con amiodarone (può causare accumulo di destrometorfano, aumentando il rischio di tossicità, a causa della diminuzione del metabolismo nel fegato, con antidepressivi (paroxetina, fluoxetina). Il destrometorfano tende ad aumentare l'efficacia degli oppioidi analgesici.

Preparati contenenti destrometorfano

- Paracetamolo DM. Contiene destrometorfano e paracetamolo. Questo agente combinato ha anche un effetto antitosse, antipiretico, antinfiammatorio e analgesico. È prescritto per la SARS e l'influenza.

- Tussin Plus. È uno sciroppo composto da destrometorfano e guaifenesina. Questa combinazione ha un'azione antitosse, espettorante e mucolitica. Solitamente prescritto per malattie che sono accompagnate da tosse.

- Fervex. Comprende: destrometorfano, paracetamolo e acido ascorbico. Il farmaco è efficace contro la tosse secca, ha effetto antipiretico e analgesico. Nominato con infezioni virali respiratorie acute e tosse secca.

Prezzo del destrometorfano

Nelle farmacie, è possibile acquistare destrometorfano senza prescrizione medica a un prezzo accessibile. Di norma, molte persone preferiscono i farmaci combinati, che includono il destrometorfano (Tussin Plus circa 200 rubli...)

Recensioni di Dextromethorphan

- Mi ammalo abbastanza spesso, non appena sono saltato da qualche parte, ho subito iniziato a tossire e a lasciare il moccio. I sintomi rimuovono bene Tusin Plus e Ferveks. Dopo alcuni giorni mi sento benissimo!

- Recentemente malato, tosse appena torturata. Non potevo fare nulla, e la cosa principale è come inizi a tossire, non è possibile trattenersi. Flemma non se ne andò, creando una sensazione dolorosa. Su consiglio del medico, ha iniziato a prendere Tusin Plus (destrometorfano e guaifenesin). Già dopo un paio di giorni, ha iniziato a tossire e la tosse non è stata così dolorosa. E poi completamente recuperato. Ottimo strumento!

DEXTROMETHORPHAN (DEXSTROMETHORPHAN)

• trattamento sintomatico di malattie infettive e infiammatorie (ARVI, influenza), accompagnato da febbre alta, brividi severi, dolori muscolari, mal di testa e dolori muscolari, naso che cola (compresa l'allergia), congestione nasale, starnuti.

Per alleviare i sintomi delle infezioni respiratorie acute e dell'influenza notturna, tra cui:

• mal di testa;
• brividi;
• dolore muscolare;
• mal di gola;
• rinite;
• tosse secca.

Padewix è usato come antipiretico per l'influenza e le malattie respiratorie acute accompagnate da tosse.

Destrometorfano Istruzioni per l'uso

Il farmaco Dextramethorphan nel nostro paese è praticamente sconosciuto. È prodotto in Europa, dalla società polacca Akodin, ed è un potente farmaco antitosse usato in caso di gravi raffreddori.

Nella Federazione russa, destrometorfano è più spesso trovato come uno dei componenti degli agenti antitosse. È la sostanza principale di tali preparati per la tosse come Fervex e Tussin plus, Pyranol e Tylenol, Paracetamol DM e Grippostad Good Knight. Chi decide di acquistare un mezzo efficace per combattere la tosse, i medici consigliano di saperne di più sul farmaco destrometorfano, le cui istruzioni per l'uso sono fornite in questo articolo.

Forme di rilascio

Il destrometorfano può essere acquistato sotto forma di sciroppo, 5 ml dei quali contengono 7,5 o 15 mg del componente con lo stesso nome. Il farmaco è disponibile anche sotto forma di compresse o compresse oblunghe.

Azione sul corpo

Il destrometorfano è un derivato della morfina, che ha un potente effetto sul centro della tosse del midollo allungato e quindi elimina la tosse di qualsiasi origine. Il farmaco inizia ad agire letteralmente in 10-20 minuti e il suo effetto è osservato per 6 ore negli adulti e più di 9 ore per i bambini.

Indicazioni per l'uso

L'agente considerato è prescritto per l'uso nella tosse secca, indipendentemente dalla sua origine.

Come prendere la medicina

Dextromethorphan deve essere assunto con il permesso di uno specialista e sotto il suo controllo. Si consiglia agli adolescenti di età compresa tra 12 anni e pazienti adulti di assumere da 15 mg a 4 p / giorno (ogni 6 ore). Per i bambini di 6-12 anni, il dosaggio di questo farmaco è di 7,5 mg, che dovrebbe essere assunto anche fino a 4 p / giorno. La dose massima giornaliera in questo caso non deve essere superiore a 30 mg della sostanza attiva.

Controindicazioni

Destrometorfano non è indicato per i pazienti con bronchite o asma, enfisema polmonare e grave malattia del fegato. Inoltre, il farmaco non viene assunto con intolleranza al destrometorfano, così come durante il ricevimento di agenti mucolitici. Anche i bambini fino a sei anni, questo strumento è controindicato.

Per quanto riguarda la gravidanza e l'alimentazione infantile con latte materno, il farmaco Dextromethorphan e altri medicinali contenenti lo stesso componente sono usati solo in casi estremi, quando i benefici di portarli lontano superano il possibile rischio.

Effetti collaterali

Elenchiamo gli effetti collaterali che possono essere accompagnati da farmaci. Le recensioni suggeriscono una possibile nausea e vertigini, ansia, irritabilità e disturbi del sonno.

Caratteristica dell'applicazione

Dovrebbe essere inteso che la sostanza destrometorfano è un analgesico oppiaceo sintetico, cioè sostanza narcotica chiamata DXM. Tuttavia, questo farmaco diventa un farmaco solo in caso di sovradosaggio critico. Quindi, assumere un dosaggio di 15 mg è un medicinale per una persona malata, mentre assumere uno sciroppo in quantità pari o superiore a 100 mg provoca un effetto dissociativo simile a quello della fenciclidina o della ketamina.

Gli individui che prendono Dextomethorphan come un narcotico parlano di effetti completamente diversi di prendere il DXM, dalla distorsione della percezione delle immagini visive ad un senso di alienazione dal proprio corpo. Per questo motivo si consiglia di prendere le istruzioni di Dextromethorphan per l'uso solo su prescrizione, seguendo rigorosamente il dosaggio prescritto. Abbi cura di te!

destrometorfano

Descrizione dal 09.02.2016

• Nome latino: Dextromethorphanum
• Codice ATX: N07XX59, R05DA09, R05DA59
• Formula chimica: C₁₈H₂₅NO
• Codice CAS: 125-71-3

Nome chimico

Proprietà chimiche

Destrometorfano, che cos'è? Questo composto chimico è un antitosse, un isomero ottico levogiro di metorfano. Nonostante la sua somiglianza con la morfina, il farmaco non ha effetti sugli oppiacei.

Tipicamente, il farmaco è sotto forma di bromidrato di destrometorfano. Questi sono cristalli bianchi, di sapore amaro, che non hanno un odore specifico. Il peso molecolare del composto = 370,3 grammi per mole. Si dissolve bene nel cloroformio, peggio nell'acqua e nell'etere. Uno dei principali metodi per la produzione di destrometorfano è la metilazione di 3-idrossi-N-metilmorfenano.

La sostanza è più spesso utilizzata in combinazione con altri farmaci in sostituzione della codeina. Anche l'uso ricreativo del farmaco come dissociativo è diffuso. Anche in medicina, lo strumento viene utilizzato per diagnosticare, trattare le convulsioni, l'alcolismo, alcune malattie neurodegenerative e la dipendenza da eroina. A volte il medicinale viene usato per trattare il ritardo mentale nei bambini, nella malattia di Parkinson, nel cancro al polmone e nel trapianto.

A causa del fatto che il destrometorfano in alte dosi può avere un effetto simile alle sostanze dissociative e psichedeliche (simile alla fenciclidina e alla ketamina) viene usato per scopi ricreativi. La sostanza può causare dipendenza psicologica.

Si sta inoltre studiando la capacità del farmaco di bloccare i canali NMDA nelle cellule pancreatiche e di bloccare la crescita del livello basale di insulina. Questa proprietà può essere utilizzata per aiutare i pazienti con diabete di tipo 2 precedentemente costretti a prendere metformina. Forse il farmaco è in grado di aumentare l'intensità della produzione di insulina, senza portare a conseguenze negative, cioè l'ipoglicemia.

Sul territorio della Federazione Russa, questo composto chimico è incluso nell'elenco del terzo elenco di stupefacenti, la cui circolazione è limitata dallo stato. Più spesso, il farmaco può essere visto nella composizione di sciroppi per la tosse, capsule per somministrazione orale o compresse.

Azione farmacologica

Sopprime l'attività del centro della tosse.

Farmacodinamica e farmacocinetica

Il bromidrato di destrometorfano, dopo aver penetrato la circolazione sistemica, agisce direttamente sul centro della tosse situato nel midollo allungato, riducendo la soglia di sensibilità del centro agli stimoli esterni e prevenendo la tosse secca. Se usato in dosi terapeutiche, la sostanza non ha effetti analgesici, ipnotici o narcotici.

Dopo l'ingestione, il farmaco inizia ad agire entro 10 minuti - mezz'ora. La durata dell'azione varia da 5 a 9 ore (bambini). Nel cervello, la sostanza influenza anche i processi di reuptake della serotonina e attiva i recettori sigma. Lo strumento è in grado di bloccare i canali N-metil-D-aspartato quando si usano dosaggi superiori a 150 mg.

La biodisponibilità assoluta dello strumento è dell'11%. Il metabolismo del farmaco si verifica nei tessuti del fegato, coinvolgendo il sistema del citocromo P450 (principalmente CYP2D6, CYP3A4 e CYP3A5 meno pronunciati). I metaboliti sono derivati ​​dal plasma sanguigno dai reni entro 1,4 a 4 ore.

Indicazioni per l'uso

Il destrometorfano è prescritto per il trattamento della tosse secca di varia origine in combinazione con altri farmaci anti-tosse e antitosse.

Controindicazioni

Si consiglia cautela di osservare quando l'insufficienza epatica, le donne incinte nei primi 3 mesi.

Effetti collaterali

Di solito, quando si usano dosaggi terapeutici del farmaco, gli effetti collaterali non si manifestano. Tuttavia, a seconda del singolo paziente può comparire: nausea, debolezza, sonnolenza e vertigini.

Destrometorfano, istruzioni per l'uso (metodo e dosaggio)

A seconda della forma di dosaggio e della gravità della malattia, il farmaco può essere prescritto in dosaggi diversi.

Di norma, per adulti e bambini a partire da 12 anni dose giornaliera = 60 mg. Il farmaco è diviso in 4 dosi al giorno. Per i bambini dai 6 anni di età è necessario un aggiustamento del dosaggio (30 mg al giorno, 7,5 mg alla volta).

overdose

A seconda della dose assunta, possono verificarsi varie reazioni avverse. Osservato: sonnolenza o grave agitazione psicomotoria, atassia, tachicardia, abbassamento della pressione sanguigna, allucinazioni, movimenti muscolari involontari, nausea.

Come trattamento, è stato dimostrato: ventilazione meccanica, terapia sintomatica, somministrazione di naloxone come antidoto.

interazione

Quando il farmaco è combinato con inibitori MAO (selegilina, furazolidone, procarbazina), collasso, vertigini, crisi adrenergica, aumento della pressione sanguigna, agitazione, nausea, emorragia intracranica, tremori e spasmi, fino a letargia e coma, possono verificarsi.

La somministrazione simultanea del farmaco e degli antidepressivi triciclici è irta dello sviluppo della sindrome serotoninergica e della morte.

Sotto l'azione di agenti che inibiscono il sistema del citocromo P450 (chinidina, amiodarone, fluoxetina, ecc.), La concentrazione di destrometorfano nel sangue può aumentare e la sua durata d'azione sul corpo può essere allungata.

L'inalazione del fumo di tabacco porta ad un aumento della secrezione delle ghiandole, che è altamente indesiderabile sullo sfondo dell'inibizione del riflesso della tosse che si verifica sotto l'azione del farmaco.

Condizioni di vendita

Condizioni di conservazione

Le condizioni di conservazione sono standard, solitamente dipendono dalla forma di dosaggio e dal produttore.

Per i bambini

La sostanza può essere assegnata a bambini da 6 anni. A questa età è necessario regolare il dosaggio del farmaco. Per i bambini dai 12 anni viene utilizzata la dose per adulti.

Durante la gravidanza e l'allattamento

Particolare attenzione deve essere prestata dalle donne nel primo trimestre di gravidanza.

Preparativi che contengono (Analoghi)

La sostanza in combinazione con il paracetamolo è inclusa nella composizione dei farmaci: Padewix, Grippostad Good Night, Vervex per tosse secca (+ acido ascorbico), Grippex (+ pseudoefedrina).

In combinazione con clorfenamina, paracetamolo e pseudoefedrina, il rimedio si trova nei farmaci: Tylenol per il comune raffreddore, Tylenol per il comune raffreddore, Mulsinex.

Il destrometorfano è anche un componente delle capsule Toff plus (+ paracetamolo + clorenammina + fenilefrina), sciroppo di glicodina (+ levomentolo + terpineidrato), Alex Plus, Caffetin Cold, Terussil D, Tussin Plus (guaifenesina).

Recensioni

Le recensioni sull'uso dei fondi per le indicazioni sono poche, tuttavia, tutte positive. A osservanza di dosaggi terapeutici di effetti collaterali di una medicina, di regola, non sono mostrati.

Prezzo di destrometorfano, dove acquistare

È possibile acquistare compresse Grippex per circa 400 rubli una confezione da 12 compresse ciascuna. Il costo dello sciroppo per la tosse Glicodina è 80-130 rubli, per bottiglia, con una capacità di 100 ml.

destrometorfano

Il destrometorfano è una delle sostanze uniche utilizzate per il trattamento della tosse. Può essere un farmaco separato o essere parte di un farmaco complesso che funzionerà più efficacemente con l'infiammazione delle vie respiratorie. In questo caso, la sostanza affronta i compiti e questo non è il suo unico vantaggio. Tuttavia, come è noto, la maggior parte dei farmaci particolarmente efficaci ha caratteristiche di utilizzo o un ampio elenco di controindicazioni.

testimonianza

Molti tossici per la tosse sono più efficaci quando si tossisce, quindi non è così facile trovare una cura per l'asciutto. Il destrometorfano è indicato per la maggior parte delle malattie (la cui caratteristica distintiva è una tosse secca), ma una tosse umida non può essere curata con questo farmaco.

Quindi, tra le malattie in cui la medicina sarà particolarmente efficace, è:

• bronchite di qualsiasi tipo;
• laringiti;
• raffreddore con tosse secca;
• tubercolosi polmonare;
• la polmonite;
• pertosse
• tracheiti.

Il farmaco può essere attribuito a morfina, ma non crea un effetto oppio, non provoca dipendenza, sonnolenza. Grazie a questo, il farmaco è prescritto per adulti e bambini. Vale la pena notare che non è un antidolorifico.

La composizione, secondo la descrizione, in aggiunta a tutti comprende il principio attivo - destrometorfano. Per essere più precisi, è necessario utilizzare il suo sale - destrometorfano bromuro di bromuro.

Il farmaco è ben assorbito e assorbito, ha una bassa solubilità in acqua. La maggior parte raggiunge l'area interessata, hanno bisogno solo di circa 30 minuti. L'effetto dura circa 6 ore, dopo di che le sostanze lasciano facilmente il corpo, principalmente a causa del lavoro dei reni.

Possibili limitazioni

Dextromethorphan non si applica se:

1. Il paziente ha intolleranza a qualsiasi sostanza nella composizione del medicinale.
2. Il paziente ha la bronchite o l'asma bronchiale.
3. Il medico ha già prescritto i mucolitici, il destrometorfano non è usato con loro.
4. Ci sono malattie con una tosse umida. Il farmaco ritarderà l'espettorato e interferirà con la sua formazione.

Se un paziente ha una malattia del fegato, il destrometorfano viene prescritto con cautela. Lo stesso vale per le donne nel primo trimestre di gravidanza e durante l'allattamento. Ai bambini vengono prescritti farmaci all'età di 6 anni.

Caratteristiche dell'applicazione

È usato dopo il cibo rigorosamente secondo il dosaggio specificato. Se il tempo di ammissione è mancato, è necessario prendere il farmaco il più presto possibile. Ma se il momento del prossimo appuntamento è vicino, questo non è necessario. La doppia dose non è consentita.

Non è permesso fumare e assumere alcol durante il trattamento. Inoltre, il farmaco interagisce con i succhi di agrumi, quindi dovresti evitare di mangiare fragole, lime, limone e altri frutti e bacche simili.

Sostanze con le quali il destrometorfano non è combinato:

La reazione con cui entrano in contatto può causare vertigini e shock, persino coma. L'elenco delle sostanze con cui il destrometorfano non è combinato è lungo, quindi prima di prescrivere il farmaco, il medico controlla attentamente tutti i test e le malattie associate del paziente.

Durante la gravidanza

Il farmaco è valido per l'uso da parte delle donne in gravidanza, tuttavia, nel primo trimestre viene assunto con molta cautela. Inoltre, con particolare attenzione, il dottore monitora le mamme che allattano mentre usa Dextromethorphan. Prescrivere i farmaci per questo particolare gruppo di pazienti dovrebbe essere esclusivamente un medico che calcolerà il dosaggio corretto. I casi di impatto negativo del farmaco sull'infante o sul bambino nell'utero non sono registrati. Ma questo non significa che la scelta dei farmaci non dovrebbe essere presa sul serio. Ci sono un gran numero di altri farmaci e metodi che possono aiutare con tosse secca in gravidanza e in allattamento.

Quando si trattano i bambini

Questo farmaco è usato per trattare i bambini, tuttavia, solo da 6 anni. Per i pazienti più giovani, puoi trovare altri farmaci, ma questo dovrebbe essere fatto solo da uno specialista.

Vale anche la pena notare che le dosi di bambini di età diverse (dai 6 anni fino ai 12 anni) differiscono, pertanto, il medico dovrebbe contare su di esso. I bambini sono anche il gruppo di pazienti il ​​cui uso di medicinali avviene sotto la speciale supervisione del medico curante. Solitamente a causa del rischio di reazioni allergiche.

analoghi

Destrometorfano ha molti analoghi, il contenuto del suo principio attivo in cui migliora la loro azione. Tra questi farmaci:

1. Padewix e Grippostad Good Night. Il paracetamolo, che allevia anche il dolore e abbassa efficacemente la temperatura, è anche incluso nella loro composizione.
2. Oltre al destrometorfano, l'influenza contiene pseudoefedrina, che espande i bronchi, allevia il gonfiore e la congestione nasale.
3. Fervex contiene acido ascorbico, che aiuta il corpo ad aumentare la resistenza alla malattia, rafforza il sistema immunitario. Qui, l'attenzione è attirata da Ferveks dalla tosse secca.
4. Paracetamolo, pseudoefedrina e inoltre clenbenamina insieme a destrometorfano si trovano nei medicinali Mulsinex e Tylenol, che possono essere usati sia per gli adulti che per i bambini. La clorfenamina elimina l'edema del tratto respiratorio superiore.
5. Le compresse di Toff Plus, oltre a questa sostanza, contengono paracetamolo, clorenamina e fenilefrina. Quest'ultimo riduce il gonfiore del tratto respiratorio superiore e facilita la respirazione.
6. In combinazione con levomentolo e terpingidrato trovati negli sciroppi Glycodin. La prima sostanza, un antisettico e anestetico, provoca una tosse, la seconda forma un espettorato e stimola il suo scarico. Insieme al levomentolo si ottiene una combinazione di successo.
7. Anche come sostituti, si possono trovare Caffetin Cold, Terasil-D, Akodin e Alex Plus.

È importante notare che ciascuno di questi farmaci ha caratteristiche di applicazione e controindicazioni, quindi anche se sono venduti senza prescrizione medica, la consultazione è obbligatoria. Soprattutto se si prevede di utilizzare donne incinte, madri che allattano, bambini o persone con gravi malattie. Va notato che gli stessi farmaci dell'elenco sopra possono avere nomi commerciali diversi a causa del paese di rilascio.

Condizioni di conservazione

Il farmaco viene conservato nelle stesse condizioni degli altri. Cioè, in un luogo oscuro e inaccessibile per i bambini, a una temperatura non superiore ai 15 gradi Celsius. Tre anni dopo la data di produzione, il medicinale non può essere usato.

Le istruzioni per l'uso, allegate alla confezione, contengono dati sulle condizioni di conservazione, poiché possono variare leggermente a seconda della forma di rilascio del farmaco e del suo produttore.

Condizioni di vendita

Il destrometorfano è disponibile in compresse e sciroppi. Di solito, agli adulti vengono prescritte pillole e sciroppi per bambini.

Il farmaco viene venduto solo su prescrizione medica, perché ha speciali reazioni avverse e richiede il calcolo del dosaggio.

Reazioni avverse

Dextromethorphan può causare i seguenti effetti collaterali:

1. Respirazione difficile
2. Abbassare la pressione sanguigna
3. Palpitazioni cardiache, tachicardia.
4. Sensazione di nausea e vomito.
5. Vertigini.
6. Sonnolenza e debolezza.

Vale la pena prestare attenzione agli effetti del destrometorfano sul sistema nervoso. Perché tra le reazioni avverse sono anche possibili:

• nervosismo e irritabilità, sbalzi d'umore;
• attività eccessiva e sovraeccitazione;
• allucinazioni uditive e visive;
• crampi, ipertonia muscolare;
• confusione, problemi con un'adeguata percezione di se stessi e dell'ambiente.

I suddetti sintomi del sistema nervoso sono rari e possono verificarsi più spesso in caso di sovradosaggio. Gli effetti collaterali sono generalmente limitati a una leggera debolezza e mal di testa. Con l'aspetto di uno di loro è necessario interrompere l'assunzione del farmaco e contattare il medico. Il trattamento di queste manifestazioni è sintomatico.

Il destrometorfano è una sostanza efficace che affronta la tosse, sia indipendentemente che come parte di prodotti combinati. Nonostante l'ammissibilità del farmaco Dextromethorphan da utilizzare anche per i bambini, solo un medico può ancora prescriverlo, a causa di reazioni avverse estremamente insolite. Pertanto, l'acquisto e l'assunzione di destrometorfano, come altri farmaci, non è raccomandato senza la raccomandazione di un medico. Questo di solito porta a conseguenze pericolose e al deterioramento del paziente.

Destrometorfano - Farmaco farmaceutico

Il destrometorfano è incluso nei farmaci antitosse. Il destrometorfano è un analogo della morfina, ma manca dell'effetto oppiaceo. In precedenza, è stato rilasciato sotto forma di pillole, ma nel 1973, Dextromethorphan è stato bandito dalla vendita, perché è diventato un modo preferito di diventare alto tra i tossicodipendenti. Successivamente, la pillola ha deciso di sostituire lo sciroppo. A quel tempo, non era ancora usato come droga, ma la situazione è cambiata nel tempo - se c'è un desiderio di "trattenersi", i tossicodipendenti vanno in farmacia per Dextromethorphan.

Destrometorfano (DXM) - sedativo della tosse. Potente droga psichedelica e pericolosa. In farmacia, puoi facilmente acquistare un farmaco contenente destrometorfano da banco e ad un prezzo accessibile. Ogni volta che un tossicodipendente usa Dextomethorphan come droga per provare euforia, si mette a rischio e può morire. Ma la dipendenza chiude gli occhi di una persona su tutto, il corpo detta i suoi bisogni.

Applicazione destrometorfano in medicina

Questa sostanza viene utilizzata non solo come sedativo della tosse, ma viene utilizzata a scopi diagnostici per scopi medici e può essere utile in diversi casi: tratta la dipendenza da eroina e aiuta con le convulsioni. Destrometorfano sostituisce la codeina. Inibisce l'eccitabilità del centro della tosse, una tosse diversa può essere soppressa con l'aiuto di questa sostanza.

Dextromethorphan Action

L'effetto del farmaco sulla psiche dipende dalla persona che assume il Dextromethorphan, dalla quantità di dose usata e dal fatto che venga assunto qualcosa in parallelo con questa sostanza. Con un aumento dell'intossicazione, l'euforia viene sostituita da un sentimento di paura - c'è la paura di morire o di impazzire.

L'intossicazione dura 6-9 ore. Durante questo periodo, il tossicodipendente sta sperimentando insonnia, sonnolenza, umore basso, la sua andatura diventa instabile. C'è una difficoltà nel comprendere il significato di ciò che viene ascoltato, visto o letto. Cioè, la sostanza divide la mente umana. Sotto l'influenza di destrometorfano (nel caso di un grande dosaggio), l'ospite tende ad essere aggressivo nei confronti delle persone che lo circondano.

Implicazioni di destrometorfano

Se il dextrometorfano viene utilizzato per altri scopi, minaccia di diventare molto avvincente e quindi di creare dipendenza. Già dopo il primo utilizzo compaiono nausea, vertigini, febbre, reazioni allergiche. L'uso regolare di tale sostanza chimica in dosi massicce causa problemi respiratori, disturbi mentali, condizioni di panico, aumento della pressione.

I tossicodipendenti "seduti" su Dextromethorphan per lungo tempo hanno una memoria notevolmente peggiore, si verifica perdita di peso, la circolazione cerebrale è disturbata. Nei tossicodipendenti, puoi spesso incontrare uno stato depressivo, varie manie, paranoia. Spesso si verificano anche colpi. Dipendenti destrometorfano danneggiano il cervello (anche se è irreversibile), il fegato, i reni e il pancreas. Di conseguenza, stanno aspettando una morte prematura.

Trattamento della dipendenza da destrometorfano

Certo, devi combattere la tossicodipendenza di qualsiasi tipo. Non appena una persona ha una tossicodipendenza, un bisogno urgente è quello di chiedere aiuto ai professionisti che forniranno il primo soccorso e intraprenderanno un ulteriore trattamento del paziente. L'automedicazione non è desiderabile, perché può solo peggiorare la situazione. Il paziente inizierà a resistere e questo può portare a conseguenze negative.

Oltre alla terapia farmacologica, il trattamento dovrebbe includere la comunicazione con uno psicologo che assisterà la vittima e aiuterà a liberarsi dalla dipendenza psicologica. È necessario ripristinare non solo la salute fisica, ma anche lo stato mentale. Questo aiuterà a completare la riabilitazione, sotto la supervisione di professionisti nel campo dell'abuso di sostanze.

Preparati contenenti destrometorfano

Dextromethorphan - DXM, un antitosse è venuto a sostituire la codeina. È un isomero ottico di levometorfano, che è simile alla morfina. In Russia, il DXM fa parte degli sciroppi per la tosse Glycodin, Terasil-D, Tussin Plus, Toff + capsule e Caffetin Cold.

Poiché il dextrometorfano ad alte dosi ha un effetto simile a sostanze psichedeliche e dissociative ed è simile in qualche modo all'azione della ketamina e della fenciclidina, a volte è usato per scopi ricreativi.

E se la codeina è per la maggior parte necessaria solo per gli oppiacei completi, e gli anticolinergici sono per i tossicodipendenti principianti, allora il DXM è davvero una droga "popolare": il colore - come la bevanda giovanile preferita "Jaguar"; non causa dipendenza fisica. Essere trasportati da un hobby così economico e conveniente non può nemmeno essere una tosse.

"La ketamina per i poveri", come viene altrimenti chiamato, è stata anche bandita nel 2012 e continua a essere rilasciata anche sul mercato.

Nessuno può prevedere esattamente in che modo il destrometorfano influirà sul cervello di un tossicodipendente. La comunità dei farmaci spesso ha degli obiettivi "più alti": l'istruzione, l'espansione dei confini della coscienza, la rinascita mentale. Ciò è particolarmente vero per gli utenti "avanzati" che sono stati ispirati da vari professionisti spirituali e non professionisti provenienti dall'Est, dall'India e persino dagli hippy americani degli anni '60. Tuttavia, la biochimica non fornisce ancora risposte accurate a domande sui danni e i benefici del DXM. È necessario notare i benefici diagnostici e terapeutici dell'uso del DXM in medicina: il trattamento della dipendenza da eroina e l'alcolismo, alcune malattie neurodegenerative croniche, il ritardo mentale, il morbo di Parkinson, nel trattamento del cancro.

Ma il pericolo che irragionevole acquisto individuale Tussin + pensa che appena comprato per 200 rubli l'LSD, e, tenendo vomito, bere il contenuto della fiala, e poi muore o è disattivato per overdose di DXM e sostanze tossiche associate - è molto, molto reale.

«Farmaci-Z"

Una direzione separata della dipendenza da farmacia rappresenta tranquillanti e sonniferi.

Ipnotici, il cui principio attivo è zopiclone, zolpidem, zaleplon, chiamati farmaci Z (buoni rilassanti e agenti anti-ansia). Per molto tempo si è creduto che non causassero dipendenza dolorosa, ma la comunità farmaceutica piuttosto rapidamente la confutò. Questo tipo di dipendenza è per molti aspetti simile al barbitur, uno dei più maligni. Porta immediatamente alla disabilità, alla demenza e alla fine alla morte.

Uno di questi farmaci può essere considerato un sonnifero Andante, che viene "miscelato" con l'alcol per scopi di reazione, che, insieme ad un costante aumento della dose, può facilmente causare coma e morte. Attualmente, nei paesi occidentali, la dipendenza dalle droghe Z è alla pari con la cocaina, l'eroina e l'anfetamina.

Recentemente, una nuova droga farmaceutica, la tropicamide, è diventata molto popolare tra i tossicodipendenti. Di solito è usato in oftalmologia. Con l'uso di alte dosi, sono probabili effetti collaterali terribili: agitazione, mal di testa, convulsioni, ipertermia. Il sovradosaggio può essere fatale: tropicamide, o "tropico", le vendite aumentano ogni giorno. Il farmaco è disponibile gratuitamente in farmacia ad un prezzo basso. Formalmente, è necessaria una prescrizione, ma nella maggior parte delle farmacie sono fedeli a questo. Ora questo farmaco è alla pari con i farmaci farmaceutici più pericolosi.

Le conseguenze dell'utilizzo di tropicamide sono estremamente pericolose. Abbiamo tossicodipendenti per via endovenosa, la pelle nel giro di poche settimane si trasforma in giallo, l'emoglobina scende a 32 g / l (il normale livello di emoglobina è negli uomini - 135 - 160 g / l nelle donne - 120-140 g / l). Agisce sul corpo e sulla psiche in modo distruttivo. Produce un effetto pericoloso sugli occhi, una persona perde la vista, che non può essere ripristinata. Nell'uso del farmaco si verifica altamente dipendenza. In molti casi, inizia l'intolleranza della luce, il dolore agli occhi tormenterà la persona.

Con l'uso prolungato, i tessuti del corpo iniziano a marcire, tutti i tipi di malattie cardiache sono inevitabili. Aumentare la dose porta a terribili effetti collaterali. Tale tossicodipendente inizierà a soffrire di crisi epilettiche, fragile, forte dolore nei muscoli e articolazioni, la tachicardia, la memoria e scompare rapidamente cade in peso, delaminazione si verifica su tessuto scheletrico.

Il fatto più spaventoso è che gli effetti dell'uso di tropicamide sono anche peggiori, ad esempio, della cocaina. Cambiamenti irreversibili nel corpo avvengono in pochi mesi e l'aspettativa di vita media di un tossicodipendente è di circa due anni.

testi

Recentemente, è diventato noto anche un nuovo farmaco come Lyrics, progettato per eliminare le malattie neuropatiche. Come buon antidolorifico, Lyrica è stata promossa nel campo dei medici, in particolare in narcologia, il che significa che ha rapidamente trovato la fama tra i tossicodipendenti, che anche rapidamente si siedono su di lei. Soprattutto i cowboys farmaceutici loveLirika per il fatto che possono "ri-indossare".

A "perekumarivayutsya" tutto e cocaina, eroina e, e metadone tossicodipendenti, dimenticando che i testi sono possibili e aiuta a superare il desiderio di altre droghe, ma poi si sviluppa anche zavisimost.Stranno, ma i testi spesso eroinomani uncinati, la gente crede che pregabalin è una sostanza attiva indirettamente associata ai recettori oppioidi. L'effetto narcotico, secondo le rassicurazioni, assomiglia ad una "parrocchia" di efedrina o cannabinoide. In aggiunta, kpregabalinu svolge principalmente il ruolo della sua somiglianza con i farmaci noti. L'effetto di pregabalin morbido. Alcuni tossicodipendenti si lamentano del fatto che l'effetto ronzio in quanto tale non raggiunge le altezze necessarie. Vale la pena notare che un tossicodipendente esperto può molto probabilmente ricevere un piacere indimenticabile, ma una persona che beve Lyric per la prima volta. Per quanto riguarda i tossicodipendenti dei vecchi tempi, dopo aver provato droghe pesanti, non trovano un tale piacere nei Testi, ma si abituano ancora a rimuovere l'effetto della rottura.

Come già accennato, la gamma di farmaci è infinitamente grande. Al posto di un farmaco vietato ne arrivano tre nuovi. La tossicodipendenza delle farmacie è saldamente stabilita nella nostra realtà e le misure proibitive e la moralizzazione da sole non possono fare

Recettori dei cannabinoidi e meccanismo d'azione dei cannabinoidi sintetici (spezie)

Nel 1988 Ellin Howlett dell'Università di St. Louis ha etichettato uno dei derivati ​​chimici del THC con un'etichetta radioattiva, l'ha introdotto ai ratti e ha scoperto che interagisce con le strutture molecolari del cervello chiamate i recettori cannabinoidi CB1.

Nel 1993, è stato identificato il recettore canabinoide di tipo 2 CB2, localizzato principalmente nel tessuto linfoide e nei macrofagi, dove sembrano essere coinvolti nella regolazione del sistema immunitario del corpo.

Ben presto, è stato scoperto che CB1 è uno dei più numerosi recettori del cervello associati alla proteina G. La loro attivazione causa complesse cascate di reazioni biochimiche di segnalazione nelle cellule, che spesso portano a cambiamenti nella permeabilità dei canali ionici. I recettori CB 1 regolano i canali del potassio (principalmente attivazione) e del calcio Q- e del tipo N (inattivazione) dalle stesse proteine. E 'stato inoltre dimostrato che i recettori CB 1 inattivano i canali del calcio di tipo L dipendente dal potenziale nella muscolatura liscia vascolare. Tramite G-proteine, i recettori CB 1 possono attivare l'adenilato ciclasi.

Il recettore CB 1 ha sette domini transmembrana. La più alta concentrazione di recettori CB 1 è osservata nel sistema nervoso centrale. Sono anche presenti nel sistema nervoso periferico, inclusi i gangli simpatici, così come nell'ipofisi, nelle ghiandole surrenali, negli organi riproduttivi, nel cuore, nell'endotelio vascolare, nei polmoni, nel tratto gastrointestinale, nella vescica e nelle cellule immunocompetenti.

L'effetto psicoattivo di una sostanza è associato al suo effetto sulla corteccia cerebrale. Per il deterioramento della memoria durante l'intossicazione da hashish, l'ippocampo è responsabile - una struttura cerebrale coinvolta nella formazione delle tracce di memoria. La disfunzione motoria si sviluppa a seguito dell'esposizione della marijuana ai centri cerebrali del controllo motorio. Nel tronco cerebrale e nel midollo spinale, provoca sollievo dal dolore (il tronco cerebrale, inoltre, controlla il riflesso del vomito). L'ipotalamo è coinvolto nella regolazione dell'appetito e nell'amigdala - reazioni emotive.

Pertanto, la varietà di effetti della marijuana è associata al suo effetto sulle strutture di base del cervello.

CB2, come CB1, è coniugato con adenilato ciclasi mediante la proteina G. La più grande quantità di mRNA del recettore è stata trovata nella milza umana e nelle tonsille. Il livello massimo di CB2 è stato osservato in linfociti B, cellule NK, in misura minore - nei monociti e nei leucociti polimorfonucleati e il livello più basso è stato osservato nei linfociti T8 e T4. Siti di legame dei cannabinoidi sono stati trovati sui linfociti B della milza, dei linfonodi, dei cerotti di Peyer e anche sui mastociti, dove si ritiene che inibisca il rilascio di istamina.

C'è una ragione per ipotizzare l'esistenza nel corpo, oltre ai recettori CB1 e CB2, di altri tipi (o sottotipi) di recettori cannabinoidi. In particolare, il composto endogeno palmitoiletanolamide (PEA), che non ha un'affinità pronunciata per i recettori CB1 e CB2, provoca un effetto antinocicettivo che può indebolire l'antagonista selettivo CB2 SR144528, ma non SR141716A - un bloccante selettivo dei recettori CB 1.

Utilizzando l'esempio di oppioidi endogeni di encefalina e endorfina, scoperti negli anni '70, gli scienziati hanno suggerito che il corpo sviluppa i propri cannabinoidi endogeni. Nel 1992, a 28 anni dall'identificazione del THC, Mekhulam mostrò che il cervello produce acido grasso, che è in grado di legarsi ai recettori CB1 e imitare tutti gli effetti noti della marijuana. Lo scienziato chiamò questo composto anandamide (dalla parola sanscrita "ananda" è beatitudine). Più tardi, Daniel Piomelli e Nefi Stella dell'Università della California, Irvine trovarono un altro lipide con le stesse proprietà, 2-arachidonoil-glicerolo (2-AG), il cui contenuto in alcune regioni del cervello risultò addirittura superiore all'anandamide. Questi due composti sono i principali cannabinoidi endogeni del cervello o endocannabinoidi. La marijuana, che possiede una grande somiglianza chimica con gli endocannabinoidi, è in grado di attivare i recettori del cervello dei cannabinoidi.

Gli effetti dell'anandamide quando iniettati in un organismo dall'esterno sono simili all'azione dei cannabinoidi esogeni, tuttavia, sono meno prolungati, il che è apparentemente dovuto alla sua idrolisi.

L'anandamide causa bradicardia, la pressione sanguigna sale prima dopo la somministrazione del composto, quindi si verifica la sua diminuzione a lungo termine. L'effetto della pressione dell'anandamide è apparentemente dovuto all'effetto diretto sulla muscolatura liscia vascolare, l'effetto ipotensivo è spiegato dall'inibizione dell'escrezione della norepinefrina (effetto presinaptico) dall'ispessimento varicoso delle fibre simpatiche nel cuore e nei vasi. L'anandamide può ridurre il rilascio di prolattina e dell'ormone della crescita negli animali.

Il 2-arachidonoilglicerolo aspira ad essere il ligando naturale per CB2. Che mostrava anche affinità per CB1 e possedeva caratteristiche farmacologiche caratteristiche cannabimimetiche.

Potenziale terapeutico dei ligandi dei recettori dei cannabinoidi

Studi clinici sperimentali e separati hanno stabilito l'efficacia degli antagonisti dei recettori CB-1 dei cannabinoidi come agenti anoressigenici nel trattamento della schizofrenia, dei disturbi delle funzioni cognitive e della memoria in alcune malattie neurodegenerative (morbo di Alzheimer, ecc.). Gli agonisti dei recettori CB 1, oltre a stimolare l'appetito e l'attività antiemetica, esibiscono proprietà neuroprotettive (a causa dell'inibizione del rilascio di glutammato nel sistema nervoso centrale). La loro efficacia nei disordini della funzione motoria (rigidità muscolare, tremore) nella sclerosi multipla e nelle lesioni traumatiche del midollo spinale, ticchettio e disturbi mentali nella sindrome di Tourette, discinesia che si verifica nel trattamento della malattia di Parkinson con levodopa è stata stabilita. Gli agonisti dei recettori CB 1 mostrano una spiccata attività analgesica. Sono anche usati per il trattamento del glaucoma, hanno proprietà anti-tumorali, nello studio di pazienti con epilessia in 8 su 10 pazienti è stato notato un miglioramento persistente, così come sono state notate proprietà antibiotiche, hanno proprietà afrodisiache.

Inoltre, uno degli antagonisti CB1, ribonabant, ha ottenuto buoni risultati in numerosi studi clinici nel trattamento dell'obesità e dell'obesità, diabete mellito, dipendenza da nicotina.

Una direzione fondamentale della ricerca successiva sembra essere la separazione dei potenziali effetti terapeutici degli agonisti dei recettori CB1 e gli effetti collaterali di questi composti, principalmente le loro proprietà psicotropiche. Uno degli approcci promettenti è l'uso di sostanze che attivano il sistema cannabinoide endogeno indirettamente aumentando il livello dei cannabinoidi cellulari come risultato dell'inibizione del loro trasporto transmembrana o dell'idrolisi enzimatica. È possibile contare sul successo dell'attuazione di questo approccio se i cannabinoidi endogeni vengono rilasciati in misura maggiore nelle strutture in cui si formano gli effetti terapeutici, rispetto alle formazioni responsabili dell'insorgere di reazioni indesiderabili.

Di interesse sono gli agonisti dei recettori CB2 cannabinoidi che hanno effetti anti-infiammatori e immunosoppressivi. I composti che non penetrano la barriera ematoencefalica, l'organizzazione funzionale e il potenziale terapeutico potrebbero causare un effetto analgesico nei processi infiammatori in assenza di effetti collaterali dovuti all'effetto sul sistema nervoso centrale.

Alcuni farmaci contenenti ligandi del recettore dei cannabinoidi sono usati nella pratica medica. Pertanto, negli Stati Uniti, il 9-tetraidrocannabinolo (THC) viene somministrato per via orale (dronabinolo, marinolo) per prevenire e alleviare il vomito durante la chemioterapia dei tumori, nonché per stimolare l'appetito in caso di riduzione significativa del peso corporeo nei pazienti con sindrome da immunodeficienza acquisita. L'analogo sintetico del nabilon THC (cesameth) è usato nel Regno Unito come antiemetico.

L'uso di agonisti dei recettori cannabinoidi come farmaci ha finora limitato il loro potenziale narcogenico, la loro capacità di compromettere le funzioni cognitive, inclusa la memoria a breve termine, e lo sviluppo relativamente rapido della tolleranza per gli effetti più importanti.

Lo studio degli effetti della marijuana ha condotto miracolosamente i ricercatori alla scoperta degli endocannabinoidi. I recettori CB1 sembrano essere presenti in tutti gli animali vertebrati, il che significa che i sistemi biochimici e fisiologici che usano i propri composti cerebrali simili a marijuana esistono da 500 milioni di anni. Durante questo periodo, gli endocannabinoidi si sono adattati a svolgere numerose funzioni a volte molto difficili nel corpo. Negli ultimi anni, solo alcune di queste sono diventate chiare per noi.

Gli endocannabinoidi non influiscono sull'emergenza della paura, ma sono necessari per superarla, non influenzano la capacità di mangiare, ma alterano l'appetito, ecc. La loro presenza nelle strutture cerebrali associate a complessi comportamenti motori, pensiero, apprendimento e memoria, suggerisce quell'evoluzione ha dotato questi misteriosi intermediari del cervello con molte altre notevoli capacità.

Agonisti dei recettori cannabinoidi sintetici

La storia dei cannabinoidi sintetici iniziò alla fine del XX secolo, quando i ricercatori-farmacologi si interessarono agli effetti positivi della marijuana e iniziarono a provare a sintetizzare un analogo del suo principio attivo, che avrebbe proprietà terapeutiche, ma fu risparmiato dal suo effetto sul sistema nervoso centrale. La ricerca in questo settore è stata evidenziata da Pfizer, in cui hanno cercato di creare un potente analgesico non oppioide. Negli anni '80 e '90, sono state scoperte una decina di classi di cannabinoidi sintetici, i cui effetti erano decine e centinaia di volte più potenti della cannabis, ma non riuscirono a sbarazzarsi delle proprietà psicoattive, il che causò la fine del lavoro in questa direzione. Va notato che nel 2015, in Francia, durante i test clinici di un nuovo farmaco analgesico, uno dei pazienti è deceduto, a causa di una violazione del regolamento dell'IC. Il test ha superato un farmaco che agisce solo attraverso il sistema cannabinoide del cervello.

Una parte dei cannabinoidi sintetici è stata scoperta e sintetizzata dai biologi che hanno studiato la struttura e la posizione dei recettori CB-1 e CB-2.

Al giorno d'oggi, i chimici professionisti che guadagnano soldi con droghe usano le formule di cannabinoidi sintetici scoperti in precedenza, trovati in varie pubblicazioni scientifiche e brevetti pubblicati in quegli anni. In futuro, poiché questi farmaci furono banditi, essi semplicemente crearono analoghi sulla base di vecchi farmacofori, attaccandoli a nuovi sostituti, aggirando così i divieti legislativi. Attualmente, questa "corsa agli armamenti" non sta rallentando.

La ragione di questo pericolo di spezie è la loro maggiore affinità moltiplicata per i recettori. Se la canapa provoca solo un leggero aumento della frequenza cardiaca, la spezia allo stesso dosaggio provoca tachicardia, infarto cardiaco successivo e cardiotossicità a volte acuta. Un po 'di confusione dai cannabinoidi naturali si trasforma in delirio e psicosi acuta con un completo distacco dalla realtà, e un lieve eccitazione mentale si trasforma in un'aggressione incontrollata e in allucinazioni potenti e spaventose. L'intossicazione con componenti di miscele fumanti è estremamente pericolosa per la salute fisica e mentale di una persona, quindi il compito principale è quello di determinare il più presto possibile il cannabinoide specifico che una persona ha consumato. La loro struttura chimica è così diversa dal tetraidrocannabinolo naturale che i metodi di preparazione del campione, la determinazione qualitativa e quantitativa sviluppata per questa sostanza sono completamente inadatti ai sostituti sintetici.

Qui ci sono solo alcune descrizioni di tale intossicazione, o "viaggio".

"In qualche modo il nostro compagno si è azzardato a friggere la pasta, sovrapponendosi al cannabinoide sintetico 5F-PB22 - un agonista del recettore CB completo e una delle sostanze più resistenti di questo gruppo che le persone hanno inventato in quel momento. Ad un certo punto, è stato sopraffatto da un desiderio travolgente di iniziare a costruire la serie "Lesopoval". La pasta è stata registrata su questo sito di registrazione, lui stesso è diventato il re della segheria. Comprendendo ciò, compose una canzone che divenne per i presenti in quel momento nell'appartamento un portale per questo disboscamento, sotto il quale le meduse vivevano in impermeabili rosa, a guardia delle armi chimiche nascoste in fondo al disboscamento, che i ribelli incorporei cercarono di rapire... beh, se credi alla relazione non cenarono quella sera ".

"Dopo la sbuffata, il ragazzo si fermò a lungo, cadendo in se stesso, e poi in qualche modo esplose e camminò con me per altre due ore e mi giurò che questa era la venuta più forte della sua vita, no, beh, davvero, la più forte, mia madre - per qualche ragione è diventato molto importante per lui trasmettere questo pensiero a me. Dopo di che, seduto sul gradino all'ingresso, cominciò a dire al resto del podtyanuvshimsya questa volta i colleghi come si è fusa con la casa, si sente una vibrazione attraverso il coccige riceve informazioni sulla corrosione dei metalli, dei processi atmosferici, la ruggine, l'acqua che scorre attraverso i tubi e ratti in esecuzione. Inoltre, la scala cominciò a spostarsi, e cominciò a parlare di come avesse imparato a percepire le informazioni molecolari e atomiche, fu associato a ciascun quanto della casa, e poi morì. Beh, cioè, ci ha detto che è morto, poi, dopo essersi seduto per un'altra mezz'ora, ha detto che era noioso essere morto, e si è diretto verso l'uscita dall'ingresso. Abbiamo raggiunto con lui, ma questa sera si è rifiutato di continuare a parlare con noi, dicendo solo che nel contesto delle sue nuove funzionalità, e la conoscenza dell'universo abbiamo appena vermi. Dopo di che, si sedette nella neve e diventare appiccicoso sul cestino, e, in generale, che non è congelato la prostata, abbiamo dovuto prendere lui per mano e portare a casa. "

"Inizialmente mi è stato chiaro che fumare è una cattiva idea. Tuttavia, la bottiglia era già piena di fumo bianco denso e non c'era nessun posto dove ritirarsi. Ho respirato. Sembrava hashish, ma dopo la prima parte ho capito che eravamo andati troppo oltre con il dosaggio. Per un minuto mi sentivo bene, e poi un potente riflesso del vomito mi fece schizzare il contenuto del mio stomaco nella neve. Ero coperto da una testa: le mie orecchie erano distese, il mio cuore stava uscendo dal mio petto, tutto nuotava davanti ai miei occhi. Questo non è il primo brutto viaggio della mia vita e sapevo che questo è un fenomeno minuscolo. La cosa principale - non soccombere a un attacco di panico. Tuttavia, passarono dieci minuti e il cuore non smise di battere velocemente. Inoltre, nell'area del torace, qualcosa ha cominciato a premere molto forte.

Il tempo è durato lentamente, ogni pensiero ha catturato l'immaginazione un po 'più che completamente. Davanti ai miei occhi galleggiavano immagini della mia vita, di sogni e film. Ogni azione è stata data con difficoltà, il corpo era pesantemente pesante. I miei pensieri riguardavano le persone che erano saltate dal tetto di questa spazzatura, di Fenrir, che era stato liberato dalle catene, del meteorite che avrebbe trasformato il nostro pianeta in polvere, di quello che potevano fare i poliziotti, di qualcosa che non mi avrebbe mai lasciato andare. I compagni vicino a me hanno riso selvaggiamente per qualcosa. Mi sono seduto in trance e ho letto a me stesso (e forse all'orecchio) il mantra che Tatarsky ha letto nel libro "Generation P": Od applefefon bva kha sha. Qualcosa come "Dammi un altro cetriolo" in ebraico.

Lasciami andare quasi rapidamente coperto. Risultò che non era passata più di un'ora, anche se ero sicuro di essermi svegliato a tarda notte. Le mie mani tremavano, la testa mi si spezzava, era doloroso respirare. "

"A. e ho iniziato a parlare di qualcosa. Ad un certo punto lui, guardando da qualche parte attraverso di me, urlò: "Prendi le parole, prendilo!" Mi voltai e non vidi alcuna parola, ma decisi di aiutare A. nel difficile compito di catturare le parole. Vale a dire - ha iniziato a battere le mani sul muro, chiedendo "Qui?";. Dopo un po 'di tempo, con gli sforzi collettivi, abbiamo preso le parole e le ho strizzate nel mio pugno (ancora senza vederle). Abbiamo continuato la conversazione. Dopo un paio di minuti, ho completamente dimenticato le parole (che non è un segreto, me ne sono dimenticato molto prima, ma ho continuato a tenere il pugno per inerzia) e ho aperto il pugno. A. ha incluso il vecchio disco: "Catch, volò via di nuovo!"

Più tardi A. ha affermato che le parole sono una frase che ho detto dalla nostra conversazione. Ricordava il proverbio "la parola non è un passero. "E ha visto che aveva la rara possibilità di catturare le parole. Le parole, secondo la sua descrizione, erano scritte in un normale carattere Word-ovsky, di colore nero.

È tempo di descrivere i tuoi sentimenti. Per tutto questo tempo mi sono sentito molto specifico - sul confine tra divertimento e orrore primitivo. Piuttosto, persino, ho sentito una miscela di queste sensazioni. O forse sentivo generalmente queste emozioni separatamente - separare il divertimento, l'orrore separato. Ma allo stesso tempo. L'orrore mi bruciava il petto dall'interno, e il divertimento mi mostrava un sorriso misterioso sulla faccia e sul cervello. "

Condizioni generali per la selezione di un sistema di drenaggio: il sistema di drenaggio viene selezionato in base alla natura di quello protetto.