PERIODO DI ESTRAZIONE DELLA CYPROFLOXACINA DAL CORPO DELL'UOMO

La ciprofloxacina 2 p è stata somministrata al giorno in un corso da 500 mg per 10 giorni dall'infezione delle vie urinarie. Mia moglie e io stiamo pianificando una gravidanza. Quanto tempo dopo la fine della ricezione puoi riprovare? Dopo che ora il farmaco viene espulso dal corpo e influenza il seme del seme?

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Uno degli ultimi è stato Alexander Zakharenko, responsabile del corso di farmacologia clinica presso l'Università di Stato di Vitebsk.

Il test cromatogenico è stato eseguito su 42 volontari di sesso maschile di 20-24 anni. Gli antibiotici sono stati assunti entro 10 giorni, la frammentazione del DNA dello sperma è stata studiata per due mesi. La più innocua era la poco nota antibiotico josamicina (sono trattate con antrace, pertosse, sifilide, uretrite, ecc.) - non ha quasi alcun effetto sulla qualità degli spermatozoi. La doxiciclina è la più tossica per lo sperma, ma costa 20 rubli, non 500-600 rubli, come la josamicina, ed è prodotta non in Italia, ma presso l'impianto di Barnaul di preparati medici.

20 giorni dopo l'assunzione di doxiciclina, la frammentazione del DNA degli spermatozoi (con aumento della frammentazione del DNA degli spermatozoi diminuisce la vitalità degli embrioni) ha raggiunto un 80% sperimentale negli animali sperimentali, ma anche dopo 2 mesi il concepimento era impossibile - la frammentazione era del 42%. Con una frammentazione superiore al 30%, la possibilità di concepimento naturale è inferiore all'1%, mentre la probabilità di aborto spontaneo in una donna aumenta al 33%, con una frammentazione del 15-30% la probabilità di aborto è solo dell'8%.

La maggior parte degli antibiotici (ad esempio amoxicillina e cefalexina) rende sterile un uomo per quasi un mese: dopo 10 giorni, la frammentazione raggiunge il massimo (35% e 38%, rispettivamente) e entro la fine del mese scende al 20 e al 27%.

Ciprofloxacina antibiotica: dosaggio che darà l'effetto desiderato

La ciprofloxacina è un antimicrobico con una vasta gamma di effetti. È prodotto sotto forma di compresse da 250 e 500 mg. Il medico dovrebbe scegliere il dosaggio a cui deve essere assunto il dosaggio.

Ma i pazienti devono sapere a quali condizioni è possibile l'avvelenamento da ciprofloxacina.

Lo sviluppo degli effetti indesiderati inizia con l'uso di più di 1500 mg al giorno e la violazione della frequenza raccomandata di somministrazione. Le istruzioni per l'uso indicavano che le compresse venivano bevute due volte al giorno. Dose letale non stabilita.

La dose raccomandata di ciprofloxacina per gli adulti

Gli antibiotici fluorochinolici sono prescritti dai medici al momento della conferma di un'infezione batterica. Il dosaggio, la frequenza del trattamento e la durata del trattamento sono determinati in base a:

• sull'età, peso del paziente;
• dalla diagnosi;
• dalle condizioni del paziente.

Attenzione! È necessario un aggiustamento della dose per problemi di funzionalità renale. Per problemi al fegato, puoi bere il farmaco in un dosaggio standard. Si consiglia agli anziani di ridurre la dose del 30%.

Adulti sani vengono prescritti 500-750 mg di ciprofloxacina due volte al giorno per infezioni del tratto respiratorio e delle vie urinarie, otite media, otite purulenta, prostatite negli uomini complicata da pielonefrite. Con l'infezione delle articolazioni, il tessuto molle sarà sufficiente per 250-500 mg. Il trattamento può durare da 3 giorni a 3 mesi, a seconda della malattia. Quanto tempo per bere il farmaco, prescritto solo da un medico.

Foto 1. Ciprofloxacina, 10 compresse in un dosaggio di 250 mg dal produttore LLC OZ GNTSLS.

Se non si conforma al dosaggio raccomandato dal medico, bere il farmaco più spesso di quanto dovrebbe, si può sviluppare intossicazione.

Segni di avvelenamento

Il sovradosaggio è possibile con la somministrazione orale e l'infusione di ciprofloxacina. In alcuni pazienti, mentre assume l'antibiotico specificato del gruppo fluorochinolo, lo stato di salute peggiora dopo un po '.

Può riconoscere tempestivamente l'avvelenamento da farmaci, se si sa quali sintomi sono caratteristici di questa condizione.

I principali segni di intossicazione con Ciprofloxacina includono la comparsa di:

• disturbi dispeptici (nausea, vomito, diarrea, dolore addominale);
• mal di testa, vertigini;
• sentirsi stanco;
• insonnia;
• allucinazioni e incubi;
• edema;
• prurito;
• candidosi mucosa;
• orticaria;
• convulsioni convulsive.

L'intervallo QT è esteso. Questi sono i sintomi più comuni di avvelenamento. In rari casi, il verificarsi di tali complicazioni come:

• svenimento;
• menomazione della vista;
• poliuria;
• disuria;
• cristalluria;
• glomerulonefrite;
• albuminuria;
• paralisi curativa;
• sanguinamento urogenitale;
• tachicardia;
• ipotensione.

Foto 2. Il farmaco Ciprofloxacin, 10 compresse da 0,25 g del produttore "Synthesis".

In caso di sovradosaggio di ciprofloxacina, gli effetti collaterali di assunzione di questo agente antibatterico sono esacerbati. Pertanto è possibile:

• febbre;
• fotosensibilità;
• aumento della sudorazione;
• la comparsa di acufene, lo sviluppo di perdita dell'udito temporanea;
• sviluppo di problemi con il funzionamento del sistema ematopoietico (condizioni come depressione del midollo osseo, pancitopenia minacciano la vita del paziente).

È possibile confermare l'avvelenamento da ciprofloxacina, concentrandosi sui parametri di laboratorio modificati:

• l'iperglicemia si sviluppa;
• aumenta l'attività di amilasi;
• La concentrazione di protrombina varia.

In caso di sovradosaggio, controllare le condizioni dei reni. In alcuni casi, è stato notato un effetto tossico sul parenchima renale. La tattica d'azione è determinata dal medico in base ai sintomi di avvelenamento e alle condizioni del paziente.

Procedura per il sovradosaggio

Se una grande quantità di ciprofloxacina è entrata nel corpo umano (più di 1,5 g durante il giorno), allora è necessario monitorare il proprio benessere. Non esiste un antidoto specifico. Pertanto, viene effettuato un trattamento sintomatico.

Nei casi in cui un sovradosaggio dell'antibiotico Ciprofloxacina si è verificato sullo sfondo del trattamento per infusione, è necessario garantire il flusso di liquido in un volume sufficiente. Per prevenire lo sviluppo di cristalluria, la funzione renale è controllata, viene controllata l'acidità delle urine.

Il sovradosaggio con la somministrazione orale di ciprofloxacina non è meno pericoloso. In questa situazione, i pazienti:

• stomaco lavato;
• fornire l'assunzione di liquido in grandi volumi (anche con l'aiuto di contagocce per via endovenosa);
• designare il ricevimento di assorbenti (carbone attivo, Enterosgel, Atoksila), antiacidi, che contengono magnesio e calcio;
• selezionare la terapia sintomatica in base alle complicanze.

A seconda delle complicazioni che si presentano, vengono assegnate le seguenti tattiche:

1. Se si verificano reazioni allergiche, sono prescritti glucocorticoidi, adrenalina e antistaminici. Nei casi più gravi, sono raccomandati Prednisolone o altri glucocorticosteroidi.
2. Se iniziano le convulsioni, Evipan-sodio, Valium, Diazepam vengono somministrati per via endovenosa. A volte è necessaria un'ulteriore ossigenazione del corpo.
3. Con lo sviluppo del collasso, vengono mostrate le iniezioni intramuscolari frazionate o l'infusione a goccia di Noradrenalina.
4. Se si verifica la paralisi di kurarepodobny, quindi nomini Neoazerin, il 10% di calcio gluconate, Neostigmin, Prostigmin, Neoazerin, respirando l'ossigeno.

Aiuto! In alcuni casi, viene eseguita l'emodialisi o la dialisi peritoneale. Ma con l'aiuto di queste procedure, è possibile rimuovere non più del 10% della sostanza medicinale ingerita nel corpo.

Complicazioni contro il sovradosaggio

Con la nomina tempestiva di antidoti sullo sfondo di un sovradosaggio, la condizione del paziente nella maggior parte dei casi è normalizzata.

Attenzione! Se si nota un effetto tossico sul parenchima dei reni quando si assumono antibiotici, si sviluppa insufficienza renale. In questa situazione, il trattamento viene effettuato in regime ospedaliero ospedaliero.

In rari casi, con un sovradosaggio da antibiotici, si sviluppa la pancreatite da ciprofloxacina. Questa complicazione si verifica nei pazienti a cui il farmaco è stato prescritto per il trattamento della colite infettiva. Ma dopo la cessazione del trattamento, la condizione si normalizza già il 7 ° giorno.

Il periodo di escrezione dal corpo

L'agente viene rimosso dal corpo praticamente invariato, principalmente dai reni. È trasportato dalla secrezione canalicolare e glomerulare. Quasi il 45% della dose ingerita viene rilasciato dalle urine e il 25% dalle feci.

Il periodo di recesso dura da 3 a 5 ore. In caso di funzionalità renale compromessa, può essere estesa fino a 12 ore.

In caso di sovradosaggio, un antibiotico fluorochinolico può provocare numerose complicanze. Ma con l'abolizione del farmaco e la nomina di un trattamento specifico, la condizione si normalizza rapidamente.

Video utile

Dal video è possibile scoprire l'opinione del medico sull'efficacia della ciprofloxacina, la sua resistenza a vari microbi.

ciprofloxacina

Ciprofloxacina: istruzioni per l'uso e recensioni

Nome latino: ciprofloxacinum

Codice ATX: S03AA07

Ingrediente attivo: Ciprofloxacin (Ciprofloxacinum)

Produttore: PJSC "Farmak", PJSC "tecnologia", OAO "Kyivmedpreparat" (Ucraina), OOO "Ozone", OJSC "Veropharm", JSC "Sintez" (Russia), C.O. Rompharm Company S.R.L. (Romania)

Aggiorna descrizione e foto: 30/04/2018

Prezzi in farmacia: da 16 rubli.

La ciprofloxacina è un farmaco antimicrobico di un ampio spettro di azione battericida dal gruppo dei fluorochinoloni.

Rilascia forma e composizione

• compresse rivestite / compresse rivestite con film (l'aspetto delle compresse e la forma dell'imballaggio dipendono dal produttore e dalla dose del principio attivo);
• soluzione per infusione: liquido trasparente, incolore o leggermente colorato (100 ml in bottiglia, il numero di bottiglie nella confezione dipende dal produttore);
• concentrato per soluzione per infusione: limpida, incolore o leggermente giallo-verdastro liquido, senza inclusioni meccanici (in 10 ml fiale a 5 bottiglie in confezione di cartone);
• 0,3% collirio: liquido trasparente, giallastro o leggermente verdastro giallo (1 ml, 1,5 ml, 2 ml, 5 ml o 10 ml flaconcini o tubi in plastica, contagocce con valvola / vite collo di polietilene, per 1 flacone, su 1 o 5 tubi contagocce in un pacco di cartone);
• gocce di occhi e orecchie: 0,3%: liquido trasparente, incolore o leggermente giallastro (5 ml ciascuno in flaconi contagocce, in una confezione di cartone 1 flacone).

Composizione di 1 compressa rivestita / rivestita con film:

• principio attivo: ciprofloxacina - 250, 500 o 750 mg;
• componenti ausiliari: amido 1500 o amido di mais, lattosio (zucchero del latte), magnesio stearato, crospovidone, MCC (cellulosa microcristallina), talco;
• shell: il contenuto e il numero dei componenti dipendono dal produttore.

La composizione di 1 ml di soluzione per infusione:

• principio attivo: ciprofloxacina (come monoidrato cloridrato) - 2 mg (2,33 mg);
• componenti ausiliari: acido lattico, cloruro di sodio, soluzione di idrossido di sodio 1M, sale disodico dell'acido etilendiamminotetracetico, acqua per preparazioni iniettabili.

La composizione di 1 ml di concentrato per preparare una soluzione per infusione:

• principio attivo: ciprofloxacina (come cloridrato) - 100 mg (111 mg);
• Componenti ausiliari: disodio edetato diidrato, acido lattico, acido cloridrico, sodio idrossido, acqua per preparazioni iniettabili.

La composizione di 1 ml di gocce oculari 0,3%:

• principio attivo: ciprofloxacina (come monoidrato cloridrato) - 3 mg;
• Componenti ausiliari: mannitolo, disodio edetato, sodio acetato, benzalconio cloruro, acido acetico, acqua per preparazioni iniettabili.

Composizione 1 ml di occhi e orecchio scende dello 0,3%:

• principio attivo: ciprofloxacina (come monoidrato cloridrato) - 3 mg;
• Componenti ausiliari: mannitolo, sodio acetato triidrato, disodio edetato diidrato, benzalconio cloruro, acido acetico glaciale, acqua depurata.

Proprietà farmacologiche

farmacodinamica

La ciprofloxacina è un agente antimicrobico ad ampio spettro. Questo derivato chinolonico inibisce la DNA girasi batterica (topoisomerasi II e IV, responsabili della superavvolgimento del DNA cromosomico attorno ai nuclei dell'RNA, che assicura la lettura delle informazioni genetiche necessarie), viola la produzione di DNA, inibisce la crescita e la riproduzione dei batteri, porta a pronunciati cambiamenti nella natura morfologica ( comprese le membrane cellulari e le pareti) e la morte immediata delle cellule batteriche.

La sostanza ha un'azione battericida contro i microrganismi gram-negativi durante il periodo di divisione e di riposo (poiché influenza non solo la DNA girasi, ma provoca anche lisi delle pareti cellulari). I microrganismi gram-positivi ciprofloxacina agiscono solo durante il periodo di divisione.

Bassa tossicità per le cellule del microrganismo è dovuta all'assenza di DNA girasi in esse. Durante il trattamento con ciprofloxacina, non viene sviluppata la resistenza parallela ad altri antibiotici che non fanno parte del gruppo degli inibitori della DNA girasi. Ciò aumenta l'efficacia del farmaco contro i batteri resistenti alle tetracicline, agli aminoglicosidi, alle cefalosporine e alle penicilline.

Ipersensibilità alla ciprofloxacina differiscono:

• Batteri aerobi gram-negativi: Enterobatteri (Yersinia spp., Escherichia coli, Vibrio spp., Salmonella spp., Morganella morganii, Shigella spp., Providencia spp., Citrobacter spp., Edwardsiella tarda, Klebsiella spp. mirabilis, Serratia marcescens), alcuni agenti patogeni intracellulari (Mycobacterium kansasii, Mycobacterium tuberculosis, Legionella pneumophila, Listeria monocytogenes, Brucella spp.);
• Batteri aerobici Gram-positivi: Streptococcus spp. (Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes), Staphylococcus spp. (Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus haemolyticus).

La ciprofloxacina è attiva contro il Bacillus anthracis. La maggior parte degli stafilococchi, che sono caratterizzati da resistenza alla meticillina, dimostrano una resistenza simile alla ciprofloxacina. La sensibilità di Mycobacterium avium, Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae (localizzata intracellulare) è moderata: sono necessarie alte concentrazioni del farmaco per sopprimere l'attività di questi microrganismi.

Il farmaco non agisce su asteroidi di Nocardia, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Ureaplasma urealyticum, Pseudomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia. Inoltre non è efficace contro il Treponema pallidum.

La resistenza si sviluppa piuttosto lentamente, poiché la ciprofloxacina distrugge quasi completamente i microrganismi persistenti e le cellule batteriche non hanno enzimi che la disattivano.

farmacocinetica

Quando somministrato pillole ciprofloxacina quasi completamente e ad alta velocità assorbita dal tratto gastrointestinale (principalmente nel digiuno e duodeno). L'assunzione di cibo inibisce l'assorbimento, ma non influenza la biodisponibilità e la massima concentrazione. La biodisponibilità è del 50-85% e il volume di distribuzione è di 2-3,5 l / kg. La ciprofloxacina si lega alle proteine ​​plasmatiche di circa il 20-40%. Il livello massimo di una sostanza nel corpo quando assunto per via orale viene raggiunto in circa 60-90 minuti. La concentrazione massima è correlata all'entità della dose assunta dalla dipendenza lineare ed è a dosi di 1000, 750, 500 e 250 mg, rispettivamente, 5,4, 4,3, 2,4 e 1,2 μg / ml. 12 ore dopo l'ingestione di 750, 500 e 250 mg, il contenuto di ciprofloxacina plasmatica diminuisce a 0,4, 0,2 e 0,1 μg / ml, rispettivamente.

La sostanza è ben distribuita nei tessuti del corpo (esclusi i tessuti arricchiti con grassi, ad esempio il tessuto nervoso). Il suo contenuto nei tessuti è 2-12 volte superiore rispetto al plasma sanguigno. Concentrazioni terapeutiche si trovano nella pelle, saliva, liquido peritoneale, tonsille, cartilagine articolare e liquido sinoviale, tessuto osseo e muscolare, intestino, fegato, bile, cistifellea, reni e sistema urinario, organi addominali e pelvi (utero, ovaie e falloppio tubi, endometria), tessuto prostatico, liquido seminale, secrezioni bronchiali, tessuto polmonare.

La ciprofloxacina penetra nel liquido cerebrospinale in piccole concentrazioni, dove il suo contenuto in assenza di un processo infiammatorio nelle meningi è del 6-10% di quello nel siero del sangue e con focolai infiammatori esistenti - 14-37%.

Anche la ciprofloxacina penetra bene nella linfa, nella pleura, nel fluido oftalmico, nel peritoneo e attraverso la placenta. La sua concentrazione nei neutrofili del sangue è 2-7 volte superiore rispetto al siero. Il composto viene metabolizzato nel fegato di circa il 15-30%, formando metaboliti inattivi (formil cyprofloxacin, dietil cyrofloxacin, oxo-cyprofloxacin, sulfo cyrofloxacin).

L'emivita della ciprofloxacina è di circa 4 ore, con insufficienza renale cronica, che aumenta fino a 12 ore. Viene escreto principalmente attraverso i reni mediante secrezione canalicolare e filtraggio canalicolare in forma invariata (40-50%) e come metaboliti (15%), il resto viene escreto attraverso il tratto gastrointestinale. Una piccola quantità di ciprofloxacina viene escreta nel latte materno. La clearance renale è di 3-5 ml / min / kg e la clearance totale è di 8-10 ml / min / kg.

In caso di insufficienza renale cronica (CC superiore a 20 ml / min), il grado di escrezione della ciprofloxacina attraverso i reni diminuisce, ma non si accumula nel corpo a causa di un aumento compensatorio del metabolismo di questa sostanza e della sua escrezione attraverso il tratto gastrointestinale.

Quando si esegue l'infusione endovenosa del farmaco alla dose di 200 mg, la concentrazione massima di ciprofloxacina, che è 2,1 μg / ml, viene raggiunta dopo 60 minuti. Dopo somministrazione endovenosa, il contenuto di ciprofloxacina nelle urine durante le prime 2 ore dopo l'infusione è quasi 100 volte superiore a quello del plasma sanguigno, che supera significativamente la concentrazione minima inibitoria per la maggior parte delle malattie infettive delle vie urinarie.

Quando applicato localmente, la ciprofloxacina penetra bene nel tessuto oculare: la camera anteriore e la cornea, soprattutto quando la copertura epiteliale corneale è danneggiata. Con la sua sconfitta, la sostanza viene accumulata in concentrazioni che possono distruggere la maggior parte degli agenti patogeni delle infezioni della cornea.

Dopo un singolo instillamento, il contenuto di ciprofloxacina nell'umidità della camera anteriore dell'occhio viene determinato dopo 10 minuti ed è 100 μg / ml. La massima concentrazione del composto nell'umidità della camera anteriore viene raggiunta dopo 1 ora ed è pari a 190 μg / ml. Dopo 2 ore, la concentrazione di ciprofloxacina inizia a diminuire, tuttavia, il suo effetto antibatterico nei tessuti della cornea è prolungato e dura per 6 ore, in umidità della camera anteriore - fino a 4 ore.

Dopo l'instillazione, può essere osservato l'assorbimento sistemico della ciprofloxacina. Se usato per 7 giorni sotto forma di colliri 4 volte al giorno in entrambi gli occhi, la concentrazione media di una sostanza nel plasma sanguigno non supera 2-2,5 ng / ml e la concentrazione massima è inferiore a 5 ng / ml.

Indicazioni per l'uso

Uso sistemico (compresse, soluzione per infusione, concentrato per preparare una soluzione per infusione)

Nei pazienti adulti, la ciprofloxacina viene utilizzata per il trattamento e la prevenzione di malattie infettive e infiammatorie causate da microrganismi sensibili:

• bronchite (cronica in fase acuta e acuta), bronchiectasie, polmonite, fibrosi cistica e altre infezioni del tratto respiratorio;
• sinusite frontale, sinusite, faringite, otite media, sinusite, tonsillite, mastoidite e altre infezioni degli organi ENT;
• pielonefrite, cistite e altre infezioni dei reni e delle vie urinarie;
• annessite, gonorrea, prostatite, clamidia e altre infezioni degli organi pelvici e degli organi genitali;
• lesioni batteriche del tratto gastrointestinale (tratto gastrointestinale), dotti biliari, ascesso intraperitoneale e altre infezioni degli organi addominali;
• infezioni ulcerative, ustioni, ascessi, ferite, flemmone e altre infezioni della pelle e dei tessuti molli;
• artrite settica, osteomielite e altre infezioni delle ossa e delle articolazioni;
• interventi chirurgici (per prevenire l'infezione);
• antrace polmonare (per profilassi e terapia);
• infezioni sullo sfondo di immunodeficienza derivante dalla terapia con farmaci immunosoppressori o con neutropenia.

Ai bambini di età compresa tra 5 e 17 anni deve essere prescritta Ciprofloxacina per la fibrosi cistica dei polmoni per il trattamento delle complicazioni causate dal bacillo blu del pus (Pseudomonas aeruginosa), nonché per la prevenzione e il trattamento dell'antrace polmonare (Bacillus anthracis).

Una soluzione per infusione e un concentrato per preparare una soluzione per infusione vengono anche utilizzate per infezioni oculari e gravi infezioni generali del corpo - sepsi.

Le compresse sono prescritte per KDF (decontaminazione selettiva dell'intestino) in pazienti con ridotta immunità.

Uso topico (collirio, collirio e gocce auricolari)

Le gocce di ciprofloxacina sono usate per trattare e prevenire le seguenti infiammazioni infettive causate da microrganismi sensibili alla ciprofloxacina:

• Oftalmologia (collirio, collirio e l'orecchio): blefarite, subacuta e acuta congiuntivite, blefarocongiuntivite, cheratite, cheratocongiuntivite, meybomit (orzo), dacryocystitis cronica, batterica ulcera corneale, batterica danni agli occhi a causa di corpi trauma o straniere, infezioni perioperatorie profilassi nei chirurgia oftalmica;
• otorinolaringoiatria (gocce oculari e auricolari): otite esterna, terapia delle complicanze infettive nel periodo postoperatorio.

Controindicazioni

Applicazione di sistema

• co-somministrazione con tizanidina [a causa dell'elevata probabilità di una marcata diminuzione della pressione arteriosa (pressione arteriosa) e sonnolenza];
• colite pseudomembranosa;
• gravidanza e allattamento al seno;
• bambini e adolescenti fino a 18 anni, ad eccezione dei casi di trattamento e prevenzione dell'antrace polmonare (Bacillus anthracis), nonché del trattamento delle complicazioni causate dal bacillo blu del pus (Pseudomonas aeruginosa) nei bambini con fibrosi cistica dei polmoni di età compresa tra 5 e 17 anni;
• deficit di lattasi, intolleranza al lattosio, malassorbimento di glucosio-galattosio (per compresse);
• aumento della sensibilità individuale alla ciprofloxacina, ad altri fluorochinoloni e agli ingredienti ausiliari del farmaco.

Relativo: sistemicamente, la ciprofloxacina viene utilizzata con cautela nell'aterosclerosi cerebrale grave, alterata circolazione cerebrale, malattia mentale, epilessia, grave insufficienza renale / epatica, in età avanzata, se vi è evidenza nella storia delle lesioni tendinee nel trattamento dei fluorochinoloni. La soluzione per infusioni (in aggiunta) viene utilizzata con cautela con un aumento del rischio di allungamento dell'intervallo QT / sviluppo di aritmie come la pirouette, incluso insufficienza cardiaca, bradicardia, infarto miocardico, intervallo QT della sindrome di allungamento congenito e squilibrio elettrolitico (ipopotassiemia, ipomagnesi).

Applicazione locale

Controindicazioni assolute per l'uso topico di ciprofloxacina:

• oftalmomicosi e danni agli occhi virali;
• periodo di gravidanza e allattamento al seno (per instillazioni oculari);
• età fino a 1 anno (per instillazioni oculari);
• maggiore sensibilità individuale ai componenti.

L'uso del farmaco in otorinolaringoiatria (gocce oculari e auricolari) durante la gravidanza e durante l'allattamento al seno è consentito solo se il potenziale beneficio della terapia per la madre giustifica il potenziale rischio per il feto o il bambino.

Istruzioni per l'uso Ciprofloxacina: metodo e dosaggio

Dopo la scomparsa dei sintomi clinici della malattia e la normalizzazione della temperatura corporea, il trattamento con Ciprofloxacina continua per almeno altri 3 giorni.

Compresse rivestite / rivestite con film

Le compresse di ciprofloxacina sono assunte per via orale dopo un pasto, deglutendo intere, lavate con una piccola quantità di liquido. L'assunzione di compresse a stomaco vuoto accelera l'assorbimento della sostanza attiva.

Dosaggio consigliato: 250 mg 2-3 volte al giorno, con infezioni gravi - 500-750 mg 2 volte al giorno (1 volta ogni 12 ore).

Dosaggio a seconda della malattia / condizione:

• infezioni del tratto urinario: due volte al giorno per 250-500 mg in un corso di 7-10 giorni;
• prostatite cronica: due volte al giorno, corso da 500 mg per 28 giorni;
• gonorrea non complicata: 250-500 mg una volta;
• infezione gonococcica in combinazione con clamidia e micoplasmosi: due volte al giorno (1 volta ogni 12 ore) in un corso da 750 mg con 7-10 giorni;
• Cancroide: due volte al giorno, 500 mg per diversi giorni;
• carrello meningococcico nel rinofaringe: 500-750 mg una volta;
• trasporto cronico di salmonella: due volte al giorno, 500 mg (se necessario, aumentato a 750 mg) in un ciclo fino a 28 giorni;
• infezioni gravi (fibrosi cistica ricorrente, infezioni della cavità addominale, ossa, articolazioni) causate da pseudomonas o stafilococchi, polmonite acuta causata da streptococchi, infezioni da clamidia del tratto urogenitale: due volte al giorno (1 volta ogni 12 ore) alla dose di 750 mg (terapia per l'osteomielite) può durare fino a 60 giorni);
• infezioni gastrointestinali causate da Staphylococcus aureus: due volte al giorno (1 volta ogni 12 ore) in una dose di 750 mg in un corso da 7 a 28 giorni;
• complicazioni causate da Pseudomonas aeruginosa nei bambini di età compresa tra 5 e 17 anni con fibrosi cistica dei polmoni: due volte al giorno a 20 mg / kg (la dose massima giornaliera è di 1500 mg) in un corso da 10 a 14 giorni;
• antrace polmonare (trattamento e prevenzione): due volte al giorno per i bambini a 15 mg / kg, per gli adulti - a 500 mg (dosi massime: una volta - 500 mg, ogni giorno - 1000 mg), trattamento - fino a 60 giorni, iniziare a prendere il farmaco segue immediatamente dopo l'infezione (presunta o confermata).

La dose giornaliera massima di Ciprofloxacina per insufficienza renale:

• clearance della creatinina (KK) 31-60 ml / min / 1,73 m 2 o concentrazione sierica di creatinina 1,4-1,9 mg / 100 ml - 1000 mg;
• QC 2 o concentrazione sierica di creatinina> 2 mg / 100 ml - 500 mg.

I pazienti in dialisi emoglobinergica o peritoneale devono assumere le compresse dopo una sessione di dialisi.

I pazienti in età avanzata richiedono una riduzione della dose del 30%.

Soluzione per infusioni, un concentrato per preparazione di soluzione per infusioni

Il farmaco viene somministrato per via endovenosa, lentamente, in una grande vena, questo riduce il rischio di complicanze nel sito di iniezione. Con l'introduzione di 200 mg di infusione di ciprofloxacina dura 30 minuti, 400 mg - 60 minuti.

Il concentrato per preparare la soluzione per infusione deve essere diluito prima dell'uso a un volume minimo di 50 ml nelle seguenti soluzioni per infusione: soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%, soluzione di Ringer, soluzione di destrosio al 5% o al 10%, soluzione di fruttosio al 10%, soluzione di destrosio al 5% con 0,225 -0,45% di soluzione di cloruro di sodio.

La soluzione per infusione viene somministrata separatamente o con soluzioni compatibili per infusione: soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%, soluzione di lattato di Ringer e Ringer, soluzione di destrosio al 5% o al 10%, soluzione di fruttosio al 10%, soluzione di destrosio al 5% da 0,225-0,45 % di soluzione di cloruro di sodio. La soluzione ottenuta dopo la miscelazione deve essere utilizzata il più rapidamente possibile per mantenerne la sterilità.

Con la compatibilità non confermata con un'altra soluzione / sostanza farmaceutica, la soluzione per infusione di ciprofloxacina viene somministrata separatamente. Segni visibili di incompatibilità - precipitazioni, torbidità o decolorazione del liquido. L'indice di idrogeno (pH) della soluzione di infusione di ciprofloxacina è 3,5-4,6, pertanto è incompatibile con tutte le soluzioni / preparati che sono fisicamente o chimicamente instabili a tali valori di pH (eparina, penicilline), in particolare con mezzi che modificano i valori di pH nel lato alcalino. A causa della conservazione della soluzione a basse temperature, è possibile la formazione di un precipitato che è solubile a temperatura ambiente. Si sconsiglia di conservare la soluzione per infusione nel frigorifero e congelarla, poiché solo una soluzione pulita e trasparente è adatta all'uso.

Il regime di dosaggio raccomandato di Ciprofloxacina per pazienti adulti:

• infezioni del tratto respiratorio: a seconda delle condizioni del paziente e della gravità dell'infezione, 2 o 3 volte al giorno, 400 mg;
• infezioni del sistema urogenitale: acuta, non complicata - 2 volte al giorno, da 200 a 400 mg, complicata - 2 o 3 volte al giorno, 400 mg;
• annessite, prostatite batterica cronica, orchite, epididimite: 400 mg 2 o 3 volte al giorno;
• diarrea: 2 volte al giorno, 400 mg;
• altre infezioni elencate nella sezione "Indicazioni per l'uso": 2 volte al giorno, 400 mg;
• gravi infezioni potenzialmente letali, in particolare quelle causate da Staphylococcus spp., Pseudomonas spp., Streptococcus spp., inclusa polmonite causata da Streptococcus spp., peritonite, infezioni di ossa e articolazioni, setticemia, recidive di infezioni da mucoviscidosi: 400 mg 3 volte al giorno ;
• forma polmonare (inalatoria) di antrace: 2 volte al giorno, corso da 400 mg 60 giorni (per terapia e prevenzione).

La correzione della dose di ciprofloxacina nei pazienti anziani viene effettuata verso il basso a seconda della gravità del decorso della malattia e dell'indicatore CC.

Per il trattamento nei bambini di età compresa tra 5 e 17 anni di complicanze causate dal bastone piocianico con fibrosi cistica dei polmoni, si raccomanda una dose di 10 mg / kg (dose massima giornaliera di 1200 mg) 3 volte al giorno in un corso di 10-14 giorni. Per il trattamento e la prevenzione dell'antrace polmonare si raccomandano 2 infusioni di 10 mg / kg di ciprofloxacina al giorno (massimo 400 mg una volta, 800 mg giornalieri), un ciclo di 60 giorni.

La dose massima giornaliera di ciprofloxacina per insufficienza renale:

• clearance della creatinina (CC) 31-60 ml / min / 1,73 m 2 o concentrazione sierica di creatinina 1,4-1,9 mg / 100 ml - 800 mg;
• QC 2 o concentrazione sierica di creatinina> 2 mg / 100 ml - 400 mg.

Per i pazienti in emodialisi, la ciprofloxacina viene somministrata immediatamente dopo la sessione.

Durata media della terapia:

• gonorrea acuta non complicata - 1 giorno;
• infezioni dei reni, delle vie urinarie e dell'addome - fino a 7 giorni;
• osteomielite - non più di 60 giorni;
• infezioni da streptococco (a causa del pericolo di complicazioni tardive) - almeno 10 giorni;
• infezioni sullo sfondo di immunodeficienza derivante dalla terapia con farmaci immunosoppressori - durante l'intero periodo di neutropenia;
• le infezioni rimanenti sono 7-14 giorni.

Collirio, collirio e gocce per le orecchie

Nella pratica oftalmica, gocce di ciprofloxacina (occhi, occhi e orecchie) sono instillate nel sacco congiuntivale.

La modalità di instillazione a seconda del tipo di infezione e della gravità del processo infiammatorio:

• congiuntivite batterica acuta, blefarite (semplice, squamosa e ulcerosa), meybomites: 1-2 gocce 4-8 volte al giorno in un corso di 5-14 giorni;
• cheratite: 1 goccia da 6 volte al giorno in un corso di 14-28 giorni;
• ulcera corneale batterica: 1 ° giorno - 1 goccia ogni 15 minuti per le prime 6 ore di trattamento, quindi 1 ora ogni 30 minuti durante le ore di veglia; 2 ° giorno - ore di veglia, 1 goccia ogni ora; Giorni 3-14 - nelle ore di veglia, 1 goccia ogni 4 ore. Se l'epitelizzazione non si è verificata dopo 14 giorni di terapia, il trattamento può continuare per altri 7 giorni;
• dacryocystitis affilato: 1 goccia 6-12 volte al giorno con un corso di non più di 14 giorni;
• lesioni agli occhi, compresi corpi estranei (prevenzione delle complicanze infettive): 1 goccia 4-8 volte al giorno, un ciclo di 7-14 giorni;
• preparazione preoperatoria: 1 goccia 4 volte al giorno per 2 giorni prima dell'operazione, 1 goccia 5 volte con un intervallo di 10 minuti immediatamente prima dell'operazione;
• periodo postoperatorio (prevenzione delle complicanze infettive): 1 goccia 4-6 volte al giorno per l'intero periodo, di solito da 5 a 30 giorni.

In otorinolaringoiatria, il farmaco (gocce oculari e auricolari) viene instillato nel canale uditivo esterno, dopo averlo accuratamente pulito prima.

Dosaggio raccomandato: 2-4 volte al giorno (o più spesso, se necessario), 3-4 gocce. La durata della terapia non deve superare i 5-10 giorni, tranne quando la flora locale è sensibile, quindi l'estensione del corso è consentita.

Per la procedura si consiglia di portare la soluzione a temperatura ambiente o corporea per evitare la stimolazione vestibolare. Il paziente deve sdraiarsi sul lato opposto all'orecchio del paziente e rimanere in questa posizione per 5-10 minuti dopo l'instillazione.

A volte, dopo la pulizia locale del canale uditivo esterno, è permesso mettere un tampone di cotone inumidito con soluzione di ciprofloxacina nell'orecchio e tenerlo lì fino alla successiva instillazione.

Effetti collaterali

Applicazione di sistema

• apparato digerente: nausea / vomito, diarrea, flatulenza, dolore addominale, il deterioramento appetito e diminuzione dell'assunzione di cibo, ittero colestatico (soprattutto nei pazienti con malattia epatica), epatite, gepatonekroz;
• Sistema nervoso: cefalea, vertigini, emicrania, ansia, affaticamento, tremore, sogni pesanti (incubi), insonnia, paralgeziya periferico, iperidrosi, trombosi delle arterie cerebrali, aumento della pressione endocranica, svenimento, depressione, confusione, allucinazioni, e altri sintomi reazioni psicotiche, che occasionalmente progrediscono verso stati in cui il paziente è capace di farsi del male;
• i sensi: alterato senso dell'olfatto e del gusto, visione alterata (cambiamento nella percezione del colore, diplopia), rumore e ronzio nelle orecchie, compromissione dell'udito, fino alla sua perdita;
• sistema cardiovascolare: aritmie cardiache, tachicardia, diminuzione della pressione sanguigna; per la soluzione in aggiunta - vasodilatazione, ipertensione intracranica benigna, collasso cardiovascolare;
• sistema ematopoietico: anemia, leucopenia, trombocitopenia, granulocitopenia, leucocitosi, anemia emolitica, trombocitosi, l'inibizione della emopoiesi del midollo osseo, pancitopenia;
• risultati di laboratorio: aumento degli enzimi epatici, iperglicemia, ipoglicemia, ipoprotrombinemia, iperbilirubinemia, ipercreatininemia;
• sistema urinario: cristalluria, ematuria, glomerulonefrite, ritenzione urinaria, disuria, poliuria, albuminuria, emorragia uretrale, nefrite interstiziale, ridotta funzione di nitrogenazione del rene;
• sistema muscolo-scheletrico: artrite, artralgia, tendovaginite, mialgia, rotture tendinee;
• reazioni di ipersensibilità: mancanza di respiro, orticaria, prurito, aumento della sensibilità, edema angioneurotico, vesciche (accompagnato da sanguinamento), piccoli noduli (formazione di croste), petecchie (petecchie emorragiche sulla pelle), febbre da farmaci, gonfiore del viso / laringe, eosinofilia, vasculite, nodulare eritema, eritema multiforme essudativo (compresa la sindrome di Stevens-Johnson), sindrome di Lyell (necrolisi epidermica tossica);
• altre reazioni: superinfezione (compresa la candidosi), astenia, arrossamento del viso;
• reazioni locali (per soluzione): gonfiore, tenerezza e flebite nel sito di iniezione.

In caso di peggioramento di quanto sopra o manifestazione di altre reazioni avverse non elencate nelle istruzioni, consultare un medico.

Applicazione locale

• reazioni di ipersensibilità: bruciore e prurito, rossore e leggera tenerezza della congiuntiva (quando instillato negli occhi) o nella regione dell'orecchio esterno e del timpano (quando instillato nell'orecchio), lo sviluppo della superinfezione;
• altre reazioni (quando instillato negli occhi), nausea, un gusto sgradevole in bocca subito dopo l'instillazione, fotofobia, edema palpebrale, lacrimazione, la sensazione di essere nell'occhio di un corpo estraneo, riduzione dell'acuità visiva, un precipitato cristallino bianco (formato da una cornea pazienti con ulcera), cheratopatia, cheratite, colorazione corneale / infiltrazione corneale.

overdose

I sintomi di un sovradosaggio di Ciprofloxacina quando somministrati per via orale o per via endovenosa sono nausea, vomito, agitazione mentale, coscienza annebbiata.

L'antidoto specifico è sconosciuto. Quando prende la medicina dentro è consigliato fare il lavaggio da uno stomaco. È inoltre necessario monitorare attentamente le condizioni del paziente, se necessario, ricorrere a misure di emergenza e assicurare il flusso di grandi quantità di liquidi nel corpo. Solo una piccola quantità (meno del 10%) di ciprofloxacina viene escreta attraverso la dialisi emoglobinergica o peritoneale.

I casi di sovradosaggio di ciprofloxacina se applicati localmente non sono registrati. In caso di ingestione accidentale del farmaco all'interno, il verificarsi di sintomi di sovradosaggio è improbabile, poiché il contenuto di ciprofloxacina in 1 bottiglia è trascurabile ed è solo 15 mg con una dose giornaliera massima per i pazienti adulti 1000 mg, per i bambini - 500 mg. Tuttavia, se il farmaco viene inavvertitamente ingerito, è necessario consultare un medico.

Istruzioni speciali

Applicazione di sistema

Per il trattamento della polmonite sospetta / accertata causata da Streptococcus pneumoniae pneumococco, la ciprofloxacina non è il farmaco di scelta.

Il superamento delle dosi giornaliere raccomandate è inaccettabile, al fine di evitare lo sviluppo di cristalluria, è anche necessario consumare una quantità sufficiente di liquido e mantenere una reazione urinaria acida.

In caso di diarrea grave a lungo termine durante la terapia o dopo di essa, deve essere esclusa la presenza di colite pseudomembranosa, nel qual caso il farmaco deve essere immediatamente sospeso e deve essere eseguito un trattamento appropriato.

Il dolore compare nei tendini, oi primi segni di tendovaginite richiedono l'interruzione immediata della terapia, vi sono alcune prove di infiammazione e persino rotture tendinee durante l'uso di fluorochinoloni.

Durante la terapia con Ciprofloxacina, si raccomanda di evitare l'irradiazione ultravioletta artificiale intensa e la luce solare diretta, e durante la reazione di fotosensibilità (eruzioni cutanee simili a bruciature) - di interrompere l'assunzione del farmaco.

In caso di terapia prolungata, è necessario un monitoraggio regolare dell'emocromo completo e della funzionalità renale / epatica.

La ciprofloxacina contiene sodio cloruro in soluzione e concentrato, che deve essere preso in considerazione nei pazienti che limitano l'assunzione di sodio (per insufficienza cardiaca e renale, sindrome nefrosica).

Durante il trattamento, in connessione con la possibilità di sviluppo di effetti indesiderabili da parte del sistema nervoso, come vertigini, convulsioni, sonnolenza, è richiesta cautela quando si guidano veicoli e meccanismi complessi e si impegnano in altre attività potenzialmente pericolose.

Applicazione locale

Collirio e gocce auricolari (collirio) non sono indicati per le iniezioni intraoculari.

Con l'uso simultaneo di gocce di ciprofloxacina con altri preparati oftalmici, l'intervallo tra le iniezioni deve essere di almeno 5 minuti.

Se compaiono sintomi di ipersensibilità, l'uso delle gocce deve essere interrotto.

Nel caso di un periodo prolungato o crescente dovuto alla terapia dell'iperemia congiuntivale dovuta alla ciprofloxacina, l'uso di gocce deve essere interrotto e deve essere consultato un medico.

L'uso di lenti a contatto morbide con l'uso di gocce di ciprofloxacina non è raccomandato. Quando si indossano lenti a contatto rigide, devono essere rimosse prima dell'instillazione e reinserite 15-20 minuti dopo l'instillazione.

A causa della possibile offuscamento della percezione visiva a seguito di instillazione di farmaci, si consiglia di iniziare a lavorare con meccanismi complessi e mezzi di guida 15 minuti dopo la procedura.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Secondo le istruzioni, la ciprofloxacina è controindicata durante la gravidanza e l'allattamento, poiché passa attraverso la barriera placentare e nel latte materno. Gli studi hanno confermato che il farmaco può innescare lo sviluppo di artropatia.

Interazione farmacologica

A causa dell'elevata attività farmacologica della ciprofloxacina e del rischio di effetti avversi delle interazioni farmacologiche, la decisione sul possibile uso congiunto con altri farmaci / farmaci viene presa dal medico curante.

analoghi

Analoghi di ciprofloxacina sotto forma di compresse: Quintor, Procipro, Tseprova, Ciprinol, Tsiprobay, Tsiprobid, Tsiprodoks, Tsiprolet, Tsipropan, Tsifran, ecc.

Analoghi della soluzione per infusioni e concentrato per la preparazione di soluzioni per infusioni Ciprofloxacina: Basigen, Ifitsipro, Quintor, Procipro, Ceprova, Ciprinol, Ciprobid, ecc.

Analoghi di gocce oculari / oculari Ciprofloxacina: Betaciprolo, Copia, Ciprolet, Ciprolon, Cipromed, Ciprofloxacin-AKOS.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare in luogo asciutto e buio a temperature fino a 25 ° C, soluzione per infusione, concentrato e gocce - non congelare. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

La durata di conservazione delle compresse - da 2 a 5 anni (a seconda del produttore), soluzione e concentrato - 2 anni, gocce oculari / auricolari - 3 anni.

Collirio e gocce auricolari dopo l'apertura della bottiglia non devono essere conservati per più di 28 giorni, collirio non più di 14 giorni.

Condizioni di vendita della farmacia

La ciprofloxacina in qualsiasi forma di rilascio è disponibile su prescrizione medica.

Recensioni di ciprofloxacina

Recensioni di Ciprofloxacin sotto forma di compresse sono piuttosto ambigue. Alcuni pazienti con entusiasmo parlano della sua efficacia, altri durante il trattamento non hanno notato cambiamenti nelle loro condizioni. Quasi tutti i pazienti hanno notato la presenza di reazioni avverse, espresse in vari gradi.

Secondo coloro che utilizzava gocce per uso locale, non hanno difetti, con successo e rapidamente far fronte a malattie infettive.

Secondo gli specialisti, ciprofloxacina vantaggi sono aumentate attività battericida, buona tolleranza, ampio spettro d'azione antibatterica (farmaco agisce sui batteri Gram-positivi e Gram-negativi, micobatteri, clamidia, micoplasma). La sostanza è anche in grado di penetrare nelle cellule e nei tessuti del corpo, accumulandosi al loro interno in concentrazioni vicine a quelle del siero o superandole.

La ciprofloxacina può essere utilizzata per gravi malattie infettive (in ospedale) come terapia antibiotica empirica. La sua efficacia è stata dimostrata nel trattamento delle infezioni ospedaliere e acquisite in comunità di quasi tutte le localizzazioni (infezioni della pelle, delle ossa, UTI, tonsillite, ecc.). Il farmaco ha una lunga emivita ed è caratterizzato da un effetto post-antibiotico: assumere solo 2 volte al giorno sarà sufficiente.

Il prezzo della ciprofloxacina nelle farmacie

Il prezzo delle compresse di ciprofloxacina dipende dal loro dosaggio ed è di circa 12-20 rubli (dosaggio 250 mg, 10 compresse sono inclusi nel pacchetto) o 33-40 rubli (dosaggio di 500 mg, 10 compresse sono inclusi nella confezione). La soluzione per infusione avrà un costo di 24-30 rubli (100 ml per 1 flacone). Lo 0,3% dei colliri ha un costo di circa 38-42 rubli (10 ml per flacone). Collirio e orecchio 0,3% possono essere acquistati per circa 22-28 rubli (per flacone da 10 ml).

ciprofloxacina

Produttore: CJSC "Rafarma" Russia

Codice ATC: J01MA02

Forma del prodotto: forme di dosaggio solide. Compresse.

Caratteristiche generali ingredienti:

Ingrediente attivo: 250 mg o 500 mg di ciprofloxacina (come monoidrato cloridrato) in 1 compressa.

eccipienti: cellulosa microcristallina, amido di mais, povidone-KZO, magnesio stearato.

Scocca: rivestimento di film (alcool polivinilico, biossido di titanio, macrogol, talco).

Proprietà farmacologiche:

Farmacodinamica. Il meccanismo di azione. Ciprofloxacina possiede attività in vitro contro un ampio spettro di batteri gram-negativi e gram-positivi, l'azione battericida della ciprofloxacina viene effettuata inibendo topoisomerasi batteriche (topoisomerasi II - DNA girasi e topoisomerasi IV), che sono necessari per la replicazione, la trascrizione, riparazione e ricombinazione del DNA batterico. Ciprofloxacina agisce su batteri gram-negativi nel periodo di dormienza durante fissione e, dato che colpisce non solo girasi DNA, ma provoca anche lisi della parete cellulare in microrganismi Gram-positivi solo durante la divisione. Bassa tossicità per le cellule del microrganismo è spiegata dall'assenza di DNA girasi in esse.

Durante la ricezione ciprofloxacina si verifica parallelamente resistenza generatrice di altri agenti antimicrobici non appartenenti al gruppo degli inibitori della girasi, che lo rende altamente efficace contro i batteri che sono resistenti, quali aminoglicosidi, penicilline, cefalosporine, tetracicline, e molti altri antibiotici.

Meccanismi di resistenza. La resistenza in vitro alla ciprofloxacina è spesso causata da mutazioni puntiformi di topoisomerasi batteriche e DNA girasi e si sviluppa lentamente attraverso mutazioni a più passaggi.

Singole mutazioni possono portare ad una diminuzione della sensibilità, più mutazioni portano principalmente allo sviluppo della resistenza clinica alla ciprofloxacina e alla resistenza crociata ai preparati a base di chinoloni. La resistenza alla ciprofloxacina può essere formata riducendo la permeabilità della parete cellulare batterica e / o attivando l'escrezione di ciprofloxacina da una cellula microbica. È stato segnalato lo sviluppo di resistenza dovuto al gene Qnr codificante localizzato su plasmidi. I meccanismi di resistenza che portano all'inattivazione di penicilline, cefalosporine, aminoglicosidi, macrolidi e tetracicline probabilmente non violano l'attività antibatterica della ciprofloxacina. I microrganismi resistenti a questi farmaci possono essere sensibili alla ciprofloxacina. La concentrazione battericida minima (MBC) di solito non supera la concentrazione inibitoria minima (MIC) più di 2 volte.

Per alcuni ceppi, la distribuzione della resistenza acquisita può variare a seconda della regione geografica n nel tempo.

Sensibilità in vitro alla ciprofloxacina. In vitro, l'attività della ciprofloxacina è stata dimostrata contro i seguenti ceppi microbici sensibili:

Microrganismi aerobi gram-positivi: Bacillus anthracis. Staphylococcus aureus (sensibile alla meticillina), Staphylococcus saprophyticus. Streptococcus spp.

Microrganismi aerobi gram-negativi: Aeromonas spp., Moraxella catarrhalis. Brucella spp.. Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri. Pasteurella spp.. Francisella tularensi. Salmonella spp., Haemophilus ducreyi. Shigella spp., Haemophilus influenzae. Vibrio spp., Legionella spp. Yersinia pest è.

Microrganismi anaerobici: Mobiluncus spp.

Altri microrganismi: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae. Mycoplasma luminis. Mycoplasma pneumoniae.

diversi gradi di sensibilità alla ciprofloxacina è stata dimostrata per i seguenti microrganismi: Acinetobacter Baumann, Burkholderia cepacia, Campylobacter spp, Citrobacter freundii.. Enterococcus faecal è. aerogenes Entcrobacter, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp.. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, marcescens Serratio. Streptococcus pneumoniae. Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.

Si ritiene che la resistenza naturale alla ciprofloxacina avere Staphylococcus aureus (meticillino-resistente), Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces spp., Enteroccus faecium, Listeria monocytogenes. Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealityciun, microrganismi anaerobici (eccetto Mobiluncus spp. Peptostreptococus spp., Propionibacterium acnes).

Farmacocinetica. Aspirazione. Dopo somministrazione orale, la ciprofloxacina viene rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale, principalmente nel duodeno e nel digiuno. La concentrazione massima (Smac) di ciprofloxacina nel siero viene raggiunta in 1-2 ore ed è 250. 500, 700 e 1000 mg della preparazione 1.2 quando somministrata per via orale; 2.4; 4.3 e 5.4 μg / ml, rispettivamente. La biodisponibilità è di circa il 70-80%. I valori della concentrazione massima nel plasma sanguigno e nell'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) aumentano in proporzione alla dose. Il pasto (ad eccezione dei prodotti caseari) rallenta l'assorbimento, ma non modifica lo Smakh e la biodisponibilità.

Distribuzione. La connessione della ciprofloxacina con le proteine ​​plasmatiche è del 20-30%, il principio attivo è presente nel plasma sanguigno principalmente in forma non ionizzata. La ciprofloxacina è distribuita liberamente nei tessuti e nei fluidi corporei. Il volume di distribuzione nel corpo è 2-3 l / kg. La concentrazione di ciprofloxacina nei tessuti in modo significativo (da 2 a 12 volte) supera la concentrazione nel plasma sanguigno. Alte concentrazioni del farmaco sono osservate in bile, polmoni, reni, fegato, cistifellea, utero, liquido seminale, tessuto prostatico, tonsille, endometrio, tube di Falloppio e ovaie. Penetra nel liquido cerebrospinale in concentrazioni del 6-10% per le membrane cerebrali non infiammatorie, 14-37% per le concentrazioni sieriche cerebrospinali infiammate. Penetra bene nel liquido intraoculare, nelle secrezioni bronchiali, nella pleura, nel peritoneo, nella linfa, nel latte materno, attraverso la placenta.

Metabolismo. Biotrasformazione nel fegato (15-30%). Il sangue può essere rilevato quattro metabolita ciprofloxacina in piccole concentrazioni: dietiltsiprofloksatsin (M1), sulfotsiprofloksatsin (M2) oksotsiprofloksatsin (M3) formiltsiprofloksatsin (M4), di cui tre (M1-M3) esibiscono attività antibatterica in vitro, paragonabile con attività antibatterica nalidixico L'acido. L'attività antibatterica in vitro del metabolita M4, che è presente in una quantità minore, è più coerente con l'attività della norfloxacina.

Ritiro. La ciprofloxacina viene escreta principalmente dai reni mediante filtrazione glomerulare e secrezione tubulare (50-70%); una piccola quantità attraverso il tratto gastrointestinale (15-30%). La clearance renale è di 3-5 ml / min / kg, la clearance totale è di circa 8-10 ml / min / kg. Circa l'1% della dose somministrata viene escreto nella bile. Nella bile, la ciprofloxacina è presente in alte concentrazioni.

Nei pazienti con funzione renale invariata, l'emivita di eliminazione è in genere di 3-5 ore, se la funzione renale è compromessa, l'emivita aumenta.

Indicazioni per l'uso:

Infezioni semplici e complicate causate da microrganismi sensibili alla ciprofloxacina.

adulti:
• Infezioni del tratto respiratorio, polmonite causata da Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli. Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella spp. e stafilococco;
• infezioni dell'orecchio medio (otite media), i seni paranasali (sinusite), in particolare causati da microrganismi gram-negativi, tra cui Pseudomonas aeruginosa o stafilococco;
• infezioni agli occhi;
• infezioni del sistema genito-urinario (incluse cistite, pielonefrite, annessite, prostatite batterica cronica, orchite, epididimite, gonorrea non complicata);
• infezioni intraddominali complicate (in combinazione con metronidazolo);
• infezioni della colecisti e delle vie biliari;
• infezioni della pelle e dei tessuti molli (ulcere infette, ferite, ustioni, ascessi, flemmone);
• infezioni di ossa e giunture (osteomielite, artrite settica); sepsi;
• febbre tifoide;
• campilobatteriosi, shigellosi, diarrea "dei viaggiatori";
• infezioni o prevenzione di infezioni in pazienti con ridotta immunità (pazienti che assumono immunosoppressori o pazienti con neutropenia);
• decontaminazione intestinale selettiva in pazienti immunocompromessi; prevenzione e trattamento dell'antrace polmonare (infezione da Bacillus anthracis);
• prevenzione delle infezioni invasive causate da Neisseria meningitidis.

figli:
• terapia delle complicazioni causate da Pseudomonas aeruginosa nei bambini con fibrosi cistica dei polmoni da 5 a 17 anni;
• prevenzione e trattamento dell'antrace polmonare (infezione da Bacillus anthracis).

Dosaggio e somministrazione:

Le compresse devono essere assunte per via orale, indipendentemente dal pasto, senza masticare, con una piccola quantità di liquido. Se il farmaco viene utilizzato a stomaco vuoto, il principio attivo viene assorbito più rapidamente. In questo caso, le compresse non devono essere lavate con prodotti lattiero-caseari o bevande arricchite con calcio (vedere la sezione "Interazioni con altre medicine").

La dose di ciprofloxacina dipende dalla gravità della malattia, dal tipo di infezione, dalle condizioni del corpo, dall'età, dal peso e dallo stato funzionale dei reni. Regime di dosaggio raccomandato:

- infezioni del tratto respiratorio di gravità lieve e moderata - 500 mg 2 volte al giorno, con decorso grave - 750 mg 2 volte al giorno;

- infezioni dell'orecchio medio (otite media), seni paranasali (sinusite) - 500 mg 2 volte al giorno;

- infezioni del sistema urogenitale: acuta, non complicata - da 250 mg 2 volte al giorno a 500 mg 2 volte al giorno; cistite nelle donne (prima della menopausa): 500 mg 1 volta al giorno; Complicato: da 500 mg 2 volte al giorno a 750 mg 2 volte al giorno;

- gonorrea - 500 mg 1 volta al giorno;

- infezioni intra-addominali complicate (in combinazione con metronidazolo) 500 mg 2 volte al giorno;

- infezioni della pelle e dei tessuti molli (ulcere infette, stupri, ustioni, ascessi, flemmone) di gravità lieve e moderata - 500 mg 2 volte al giorno, per il decorso grave - 750 mg 2 volte al giorno;

- infezioni di ossa e giunture (osteomielite, artrite settica) - gravità da lieve a moderata - 500 mg 2 volte al giorno, con decorso grave - 750 mg 2 volte al giorno; febbre tifoide - 500 mg 2 volte al giorno;

- Campilobatteriosi, shigellosi, diarrea da "viaggiatori" - 500 mg 2 volte al giorno;

- in malattie infettive in pazienti con ridotta immunità - 500 mg 2 volte al giorno (in combinazione con altri antibiotici);

- prevenzione e trattamento dell'antrace polmonare - 500 mg 2 volte al giorno; altre infezioni (vedere la sezione "Indicazioni") - 500 mg 2 volte al giorno; infezioni particolarmente gravi potenzialmente letali, tra cui polmonite da streptococco, infezioni ricorrenti nei casi di fibrosi cistica dei polmoni, infezioni delle ossa e delle articolazioni, sepsi, periosi (in particolare con Pseudomonas spp., Staphylococcus spp. o Streptococcus spp.) - 750 mg 2 una volta al giorno;

- prevenzione delle infezioni invasive causate da Neisseria meningitidis - 500 mg 1 volta al giorno.

Regime di dosaggio nei pazienti anziani (dopo 65 anni). Ai pazienti anziani devono essere prescritti valli più bassi di ciprofloxacina, a seconda della gravità della malattia e dell'indice di clearance della creatinina.

Bambini. Per il trattamento delle complicazioni causate da Pseudomonas aeruginosa nei bambini con fibrosi cistica dei polmoni da 5 a 17 anni, la dose raccomandata di 20 mg / kg di peso corporeo 2 volte al giorno (dose massima di 1500 mg). La durata della terapia è di 10-14 giorni. Prevenzione e trattamento dell'antrace polmonare - 15 mg / kg di peso corporeo 2 volte al giorno (dose singola massima di 500 mg al giorno - 1000 mg). Il farmaco deve essere avviato immediatamente dopo l'infezione proposta o confermata. La durata della ricezione è di 60 giorni.

Regime di dosaggio per insufficienza renale o funzione epatica negli adulti Dosi giornaliere raccomandate per pazienti con insufficienza renale:

- con clearance della creatinina compresa tra 30 e 60 ml / min / 1,73 m2 o la sua concentrazione plasmatica da 1,4 a 1,9 mg / 100 ml, la dose massima giornaliera di ciprofloxacina è di 1000 mg:

- con clearance della creatinina inferiore a 30 ml / min / 1,73 m2 o la sua concentrazione plasmatica da 2 mg / 100 ml o più, la dose massima giornaliera di ciprofloxacina è di 300 mg;

Pazienti con insufficienza renale in emodialisi:

- con clearance della creatinina compresa tra 30 e 60 ml / min / 1,73 m2 o la sua concentrazione plasmatica da 1,4 a 1,9 mg / 100 ml, la dose massima giornaliera di ciprofloxacina è di 1000 mg;

- con clearance della creatinina di 30 ml / min / 1,73 m2 e inferiore o con la sua concentrazione plasmatica di 2 mg / 100 ml o più, la dose massima giornaliera di ciprofloxacina è di 500 mg.

Nei giorni dell'emodialisi, la ciprofloxacina viene assunta dopo la procedura.

Pazienti ambulatoriali con insufficienza renale in dialisi peritoneale continua: la dose massima giornaliera di ciprofloxacina è di 500 mg.

Pazienti con insufficienza epatica. La correzione della dose non è richiesta.

Pazienti con insufficienza renale ed epatica. Il regime di dosaggio è simile a quello per la disfunzione renale.

Bambini con insufficienza renale e / o disfunzione epatica. Il regime posologico nei bambini con insufficienza renale ed epatica non è stato studiato.

La durata della terapia. La durata del trattamento dipende dalla gravità della malattia, dal controllo clinico e batteriologico. È importante continuare il trattamento sistematicamente per almeno 2 giorni dopo la scomparsa della febbre o altri sintomi clinici. La durata media del trattamento: 1 giorno per gonorrea acuta e cistite acuta; fino a 7 giorni per infezioni dei reni, delle vie urinarie, infezioni intra-addominali; l'intero periodo di neutropenia in pazienti immunocompromessi; non più di 2 mesi per l'osteomielite; da 7 a 14 giorni per altre infezioni. Per le infezioni causate da Streptococcus spp., A causa del rischio di complicazioni tardive, il trattamento dovrebbe durare almeno 10 giorni; per le infezioni causate da Chlamydia spp., il trattamento deve essere continuato per almeno 10 giorni.

Caratteristiche dell'applicazione:

Gravidanza e allattamento. La ciprofloxacina è controindicata durante la gravidanza e durante l'allattamento.

Se è necessario utilizzare la ciprofloxacina nella madre durante il periodo dell'allattamento al seno, l'allattamento deve essere interrotto prima dell'inizio del trattamento.

Quando si trattano infezioni gravi, infezioni da stafilococco e infezioni causate da batteri anaerobici, la ciprofloxacina deve essere utilizzata in combinazione con appropriati agenti antibatterici.

La ciprofloxacopa non è il farmaco di scelta per il trattamento delle infezioni causate da Streptococcus pneumoniae a causa della sua limitata efficacia contro il patogeno.

In caso di infezioni genitali, presumibilmente causate da ceppi di Neisseria gonorrhoecie resistenti ai fluorochinoloni, si dovrebbero prendere in considerazione le informazioni sulla resistenza locale alla ciprofloxacina e confermare la sensibilità dell'agente causativo con i test di laboratorio.

La ciprofloxacina ha un effetto sul prolungamento dell'intervallo QT (vedere la sezione "Effetti avversi"). Dato che le donne hanno un intervallo QT medio elevato rispetto agli uomini, sono più sensibili ai farmaci che causano un prolungamento dell'intervallo QT. I pazienti anziani hanno anche una maggiore sensibilità all'azione dei farmaci che causano l'allungamento dell'intervallo QT. La ciprofloxacina deve essere usata con cautela in combinazione con farmaci che prolungano l'intervallo QT (ad esempio, farmaci antiaritmici di classe IA e III, antidepressivi triciclici, macrolidi, neurolettici) (vedere paragrafo "Interazione con altri farmaci") in pazienti con un aumentato rischio di allungamento dell'intervallo QT o aritmia tipo piroette (ad esempio, sindrome di allungamento congenito dell'intervallo QT, malattie cardiache (insufficienza cardiaca, infarto miocardico, bradicardia), squilibrio elettrolitico (ad esempio, ep, quando ipopotassiemia, ipomagnesiemia)).

A volte, dopo l'assunzione della prima dose di ciprofloxacina, può manifestarsi ipersensibilità al farmaco (vedere la sezione "Effetti collaterali"), comprese le reazioni allergiche, che devono essere immediatamente segnalate al medico. In rari casi, dopo il primo utilizzo, possono verificarsi reazioni anafilattiche fino allo shock anafilattico. In questi casi, l'uso della ciprofloxacina deve essere immediatamente interrotto e deve essere effettuato un trattamento appropriato.

In caso di diarrea grave e prolungata durante o dopo il trattamento con ciprofloxacina, deve essere esclusa la diagnosi di colite pseudomembranosa, che richiede l'interruzione immediata del farmaco e un trattamento appropriato (vancomicina per via orale alla dose di 250 mg 4 volte al giorno). In questa situazione, l'uso di farmaci che sopprimono la motilità intestinale è controindicato.

Quando si utilizza ciprofloxacina, si sono verificati casi di necrosi epatica e insufficienza epatica pericolosa per la vita, in presenza di sintomi di malattia del fegato, come anoressia, ittero, urine scure, prurito, dolore addominale, ciprofloxacina deve essere interrotta.

Nei pazienti che assumono ciprofloxacina e sottoposti a malattia epatica, potrebbe esserci un temporaneo aumento dell'attività delle transaminasi epatiche e della fosfatasi alcalina o ittero colestatico.

I pazienti con grave ciprofloxacina miastenia grave dovrebbero essere usati con cautela, poiché i sintomi possono peggiorare.

Quando si utilizza la ciprofloxacina, si possono verificare casi di tendinite e rottura del tendine (prevalentemente del tendine di Achille), a volte bilaterale, durante le prime 48 ore dopo l'inizio della terapia. L'infiammazione e la rottura del tendine possono verificarsi anche diversi mesi dopo l'interruzione del trattamento con ciprofloxacina. Vi è un aumentato rischio di tendinopatia nei pazienti più anziani e nei pazienti con malattie dei tendini che ricevono contemporaneamente un trattamento con glucocorticosteroidi. Quando è stata utilizzata la ciprofloxacina, sono stati riportati casi di stato epilettico. La ciprofloxacina, come altri fluorochinoloni, può provocare convulsioni e abbassare la soglia di prontezza convulsiva: in caso di convulsioni, l'uso del farmaco deve essere interrotto. Reazioni mentali possono verificarsi anche dopo il primo utilizzo di fluorochinoloni, compresa la ciprofloxacina, in rari casi la depressione o le reazioni psicotiche possono evolvere in pensieri suicidi e comportamenti auto-dannosi, come tentativi di suicidio, compresi quelli che sono accaduti, se una di queste reazioni si sviluppa in un paziente, si deve interrompere prendendo il farmaco e riferirlo al medico. Pazienti con epilessia e coloro che hanno sofferto di malattie del sistema nervoso centrale (ad esempio, abbassando la soglia di prontezza convulsiva, storia di convulsioni, disturbi cerebrali circolatori, danni cerebrali organici o ictus) a causa del rischio di reazioni avverse dal SNC, la ciprofloxacina deve essere usata solo nei casi quando l'effetto clinico atteso supera il possibile rischio di effetti collaterali del farmaco.

Durante l'assunzione di fluorochinoloni sono stati osservati casi di polineuropatia sensoriale o sensomotoria, ipoestesia, disestesia e debolezza. Se si verificano sintomi come dolore, bruciore, formicolio, intorpidimento, debolezza, non si dovrebbe continuare a usare il farmaco prima di consultare un medico.

Poiché durante l'assunzione del farmaco può verificarsi una reazione di fotosensibilizzazione, i pazienti devono evitare il contatto con la luce solare diretta e la luce ultravioletta. In caso di sintomi di fotosensibilità, il trattamento deve essere interrotto.

Si deve usare cautela quando si usano ciprofloxacina e farmaci metabolizzati dagli isoenzimi del CYP450 1A2 (come teofillina, metilxantina, caffeina, duloxetina, clozapina, ropinirolo, olanzapina).

Al fine di evitare lo sviluppo di cristalluria, è inaccettabile superare la dose giornaliera raccomandata, è anche necessario avere un apporto di liquidi adeguato e mantenere una reazione urinaria acida.

In vitro, la ciprofloxacina può interferire con lo studio batteriologico del Mycobacterium tuberculosis, inibendo la crescita dei semi, che può portare a risultati falsi negativi nella diagnosi di questo patogeno nei pazienti che assumono il farmaco.

L'uso prolungato e ripetuto di ciprofloxacina può portare a superinfezione con batteri resistenti o patogeni di infezioni fungine.

Bambini. Sulla base dell'analisi della sicurezza della ciprofloxacina nei bambini sotto i 18 anni, nonostante la mancanza di un legame comprovato tra cartilagine o danno articolare e assunzione del farmaco, non è raccomandato l'uso della ciprofloxacina nei bambini per il trattamento di altre malattie oltre al trattamento delle complicanze della fibrosi cistica dei polmoni (nei bambini 5-17 anni) associato a Pseudomonas aeruginosa e per il trattamento e la prevenzione dell'antrace polmonare (dopo un'infezione sospetta o comprovata con Bacillus anthracis).

Impatto sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi. La ciprofloxacina può compromettere la capacità dei pazienti di guidare e impegnarsi in altre attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore attenzione e rapidità delle reazioni psicomotorie, a causa dell'effetto sul sistema nervoso centrale. Il potenziale di effetti collaterali come vertigini, vertigini, confusione e sonnolenza dovrebbe essere preso in considerazione. Quando gli eventi avversi descritti dovrebbero astenersi dall'eseguire questi tipi di attività.

Effetti collaterali:

Le reazioni avverse elencate di seguito sono state classificate come segue: "molto spesso" (≥ 10), "spesso" (≥1 / 100,