Biseptol

Il farmaco Biseptolo è un farmaco antibatterico combinato che ha un ampio spettro di attività e attività contro un gran numero di batteri diversi di malattie infettive. In connessione con un ampio spettro di azione, le compresse di Biseptolo sono utilizzate in malattie infettive di diversa localizzazione nel corpo.

Rilascia forma e composizione

Le compresse di biseptolo hanno una forma rotonda e un colore bianco. Nel mezzo della compressa c'è un rischio di separazione per una frattura conveniente a metà se il dosaggio deve essere ridotto. In una compressa, la concentrazione della sostanza attiva co-trimoxazolo è di 120 mg (sulfametossazolo - 100 mg e trimetoprim - 20 mg) e di 480 mg (sulfametossazolo - 400 mg e trimetoprim - 80 mg). Contiene anche sostanze ausiliarie, che includono:

• Amido di patate
• Stearato di magnesio
• Talco.
• Alcool polivinilico
• Aseptina P,
• Aseptina M,
• Glicole propilenico.

Le compresse sono confezionate in un blister da 20 pezzi. Una confezione di cartone contiene un blister con compresse e istruzioni per l'uso.

Azione farmacologica

Il principio attivo delle compresse è il co-trimossazolo. È una combinazione di 2 composti: sulfametossazolo e trimetoprim. Queste sostanze hanno un effetto antimicrobico inibendo il processo di sintesi dell'acido folico in una cellula batterica. Sulfametossazolo blocca la formazione di acido diidrofolico e trimetoprim, la sua successiva trasformazione in acido tetrafolico. L'acido folico è necessario per il normale corso dello scambio di basi nucleotidiche nella cellula batterica che costituisce il materiale genetico (DNA e RNA). A causa di questo meccanismo, le compresse di biseptolo a bassa concentrazione hanno un effetto batteriostatico (inibiscono la crescita e la riproduzione dei batteri) e, con concentrazione crescente, un effetto battericida (causa la morte delle cellule batteriche). Il cotrimossazolo ha attività contro una vasta gamma di diversi tipi di batteri:

• Bastoncini Gram-negativi (batteri a forma di bastoncello che diventano rosa quando macchiati da Gram) - Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Haemophilus parainfluenzae, Citrobacter freundii, Citrobacter spp., Klebsiella oxytoca, Klebsiella spp., Come riferimento, Ip, Ifex, Ifexter, Odore, Ilero, Sterlingum Anche Hafnia alvei, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, Serratia spp., Cinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus, Aeromonas hydrophila.
• Cocchi Gram-positivi (batteri sferici, color porpora in striscio macchiato di grammo) - Staphylococcus aureus (meticillino-sensibile e meticillino-resistente), Staphylococcus spp. (coagulasi-negativo), Streptococcus pneumoniae (sensibile alla penicillina e resistente alla penicillina).

Gli agenti causali delle malattie infettive (tubercolosi, sifilide), Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Pseudomonas aeruginosa e Treponema pallidum, sono resistenti (attivi) al principio attivo del farmaco.

Dopo aver preso la pillola all'interno, la sostanza attiva viene assorbita nel sangue dal lume dell'intestino tenue. La concentrazione terapeutica nel sangue viene raggiunta in 20-30 minuti dopo l'assunzione della pillola e il principio attivo è quasi completamente assorbito dall'intestino (biodisponibilità superiore al 90%). Il cotrimossazolo penetra bene in tutti i tessuti del corpo dal sangue, penetra nella barriera emato-encefalica, si accumula nei tessuti cerebrali. A una concentrazione più bassa, si accumula nel corpo del feto durante la gravidanza (passa attraverso la barriera placentare) e il latte materno durante l'allattamento. Quasi la metà del principio attivo viene escreta nelle urine dai reni invariati. Parzialmente, il cotrimossazolo viene trasformato nel fegato in prodotti di degradazione intermedia, che vengono escreti nelle urine e nella bile.

Indicazioni per l'uso

L'uso di compresse di Biseptolo è indicato per vari processi infettivi nel corpo causati da batteri sensibili al co-trimossazolo, questi includono:

• Infezioni delle vie respiratorie superiori - rinite (infiammazione della mucosa nasale), faringite (processo batterico nella faringe), laringite (infiammazione della laringe).
• Infezioni del tratto respiratorio inferiore - tracheite (infiammazione della trachea), bronchite (lesione dei bronchi), polmonite (infiammazione dei polmoni, compresi quelli causati da pneumocystis Pneumocystis carinii).
• Patologia degli organi ENT - sinusite (infiammazione della mucosa dei seni paranasali), tonsillite (un processo infettivo nelle tonsille) e otite media (infiammazione dell'orecchio esterno, medio o interno).
• Infezioni del sistema genitourinario - prostatite (infiammazione della ghiandola prostatica negli uomini), un processo patologico di infezione nelle appendici uterine nelle donne, nei reni, nella vescica, nell'uretra e nell'uretra.
• Infezioni dell'apparato digerente e del tratto gastrointestinale - enterocolite (infiammazione dell'intestino tenue e crasso), gastrite (danno batterico dello stomaco), pancreatite (infiammazione del pancreas), processi infettivi-purulenti nel fegato e nelle vie biliari. Anche le compresse di Biseptolo sono utilizzate per trattare infezioni particolarmente pericolose con danni al sistema digestivo, in particolare il colera.
• Alcune infezioni batteriche specifiche generalizzate causate da batteri sensibili al cotrimossazolo sono la brucellosi, l'actinomicosi (se non è causata da veri actinomiceti da funghi).

Il biseptolo è solitamente un antibiotico di seconda linea, il suo uso è consigliabile se i batteri sono resistenti agli antibiotici di prima linea. Anche le compresse di Biseptolo possono essere utilizzate per il trattamento dell'osteomielite (processo purulento nelle ossa) confermando la sensibilità al co-trimoxazolo nei batteri dei patogeni.

Controindicazioni

Le compresse di biseptolo sono controindicate per l'uso in una serie di condizioni patologiche e fisiologiche del corpo, che includono:

• Intolleranza individuale o ipersensibilità al co-trimoxazolo o sostanze ausiliarie del farmaco.
• Patologia parenchimale del fegato con grave danno o morte di epatociti (cellule epatiche).
• Insufficienza renale, specialmente in quei casi se non è possibile effettuare il monitoraggio di laboratorio dello stato funzionale dei reni e del livello di co-trimossazolo nel sangue.
• Anemia (anemia) associata a una quantità insufficiente di acido folico nel corpo.
• Interruzione dello stato funzionale del sistema sanguigno, accompagnata da cambiamenti nei parametri ematologici.
• Riduzione immunologica del numero di piastrine nel passato causato dall'uso di co-trimossazolo.
• Gravidanza in qualsiasi stadio della gravidanza e dell'allattamento al seno - il co-trimoxazolo può portare a una deficienza di acido folico, necessaria per il normale sviluppo del feto o del bambino.

La presenza di possibili controindicazioni è determinata prima dell'uso delle compresse di Biseptolo.

Dosaggio e somministrazione

Le compresse di biseptolo sono assunte per via orale dopo i pasti e lavate con una quantità sufficiente di liquido. Il loro ricevimento si svolge ogni 12 ore (2 volte al giorno). La dose terapeutica raccomandata differisce per persone di età diverse:

• Bambini di età compresa tra 2 e 6 anni - 240 mg 2 volte al giorno.
• Bambini di età compresa tra 6 e 12 anni: 480 mg 2 volte al giorno.
• Bambini sopra i 12 anni e adulti - 960 mg 2 volte al giorno.

Inoltre, i dosaggi del farmaco differiscono, a seconda del tipo di agente patogeno e della gravità del processo infettivo nel corpo:

• Nella polmonite, la dose somministrata è calcolata sulla base di 100 mg per 1 kg di peso corporeo.
• Per la gonorrea (infezione del sistema urinario e riproduttivo causata da gonococco) - 2 g del farmaco 2 volte al giorno.

La durata del corso del farmaco è prescritta dal medico individualmente. Di solito è 5-14 giorni.

Effetti collaterali

L'assunzione di compresse di Biseptolo può portare allo sviluppo di reazioni negative ed effetti collaterali da vari organi e sistemi, tra cui:

• L'apparato digerente - nausea, vomito, feci indebolite, stasi biliare nelle vie biliari con sviluppo di epatite colestatica (infiammazione del fegato), colite pseudomembranosa (infiammazione specifica dell'intestino causata da una carenza di acido folico).
• Il sistema ematopoietico e il sangue sono anemia (diminuzione del livello di emoglobina e globuli rossi), leucopenia (diminuzione del numero di leucociti nel sangue) con neutropenia (diminuzione dei neutrofili). È anche possibile una diminuzione autoimmune del numero di piastrine nel sangue (trombocitopenia).
• Il sistema urinario - ematuria (comparsa di sangue nelle urine), nefrite (infiammazione specifica dei reni).
• Sistema nervoso centrale - mal di testa, depressione (diminuzione dell'umore, depressione), vertigini intermittenti.
• Reazioni allergiche: eruzione cutanea, prurito, orticaria (gonfiore e rash caratteristici che sembrano bruciature di ortica), angioedema del Quincke (pronunciato gonfiore della cute e del tessuto sottocutaneo con localizzazione predominante nel viso e organi genitali esterni). La reazione allergica grave è caratterizzata dallo sviluppo di shock anafilattico (insufficienza multiorgano con progressiva diminuzione della pressione arteriosa sistemica).

In caso di segni e sintomi di effetti collaterali, il farmaco deve essere fermato e consultare un medico. Gli effetti collaterali sono reversibili e scompaiono dopo l'interruzione del farmaco.

Istruzioni speciali

Le compresse di biseptolo possono essere utilizzate solo dopo aver prescritto un medico, aver condotto uno studio e aver fatto una diagnosi appropriata. Per quanto riguarda il loro uso, ci sono diverse indicazioni speciali che meritano attenzione a:

• Il farmaco viene usato con cautela nei pazienti con asma, altri tipi di allergie (a condizione che non si sia sviluppato non per i componenti del farmaco), epatica o insufficienza renale acuta o cronica, gli anziani.
• La somministrazione simultanea di compresse di biseptolo con diuretici tiazidici (diuretici) aumenta il rischio di sviluppare ipokaliemia (riduzione del livello di ioni di potassio nel sangue) e sanguinamento.
• Non è consigliabile utilizzare contemporaneamente Biseptolo con salicilati, rifampicina, ciclosporina, warfarin.
• Non è possibile combinare compresse di biseptolo e alcol, poiché vi è un alto rischio di sviluppare epatite tossica.
• Durante l'uso del farmaco è necessario garantire l'assunzione di una quantità sufficiente di liquido.
• Con l'uso prolungato di compresse di Biseptolo, è imperativo eseguire il monitoraggio di laboratorio dello stato funzionale del fegato, dei reni e dei parametri ematologici del sangue.
• Il farmaco è controindicato per l'uso in donne in gravidanza e in allattamento.
• Le compresse non hanno un impatto diretto sulla velocità delle reazioni psicomotorie e della concentrazione. Tuttavia, quando vengono utilizzati, c'è il rischio di effetti collaterali dal sistema nervoso centrale, quindi, è consigliabile astenersi dal guidare veicoli o meccanismi durante la somministrazione.

Nelle farmacie, le compresse di Biseptol vengono rilasciate su prescrizione medica. Non è possibile utilizzare il farmaco da solo o sulle raccomandazioni di terzi che non sono specialisti. Se avete domande o dubbi riguardo l'assunzione di farmaci, dovreste consultare il vostro medico.

overdose

Con un eccesso significativo della dose terapeutica raccomandata si sviluppano sintomi di avvelenamento acuto - nausea, vomito, dolore addominale, mal di testa, disturbi della coscienza. In questo caso, il farmaco deve essere fermato e consultare un medico. La terapia di disintossicazione comprende il lavaggio gastrico e intestinale e la terapia sintomatica. Il sovradosaggio cronico può portare alla soppressione della formazione del sangue con una significativa diminuzione del numero di tutte le cellule del sangue.

Analoghi di compresse di biseptolo

Il principio attivo co-trimoxazolo è incluso nella composizione di tali farmaci, che sono analoghi a Biseptolo - Groseptol, Berlotsid, Bactrim, Co-trimoxazole.

Termini e condizioni di conservazione

La durata di conservazione delle compresse di Biseptol dalla loro produzione è di 5 anni. Conservare il farmaco deve essere in un luogo asciutto, inaccessibile con temperatura dell'aria non superiore a + 25 ° C.

Prezzo di Biseptolo

Compresse di Biseptol 120 mg - da 27 a 37 rubli.

Compresse di Biseptolo 480 mg - da 83 a 109 rubli.

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Trattamento, sintomi, droghe

Effetti collaterali biseptol

Il farmaco antibatterico combinato contiene sulfametossazolo e tremoprim.
Il farmaco: BISEPTOL®
Il principio attivo del farmaco: sulfametossazolo, trimetoprim
Codifica ATC: J01EE01
KFG: farmaco antibatterico sulfanilamide
Numero di registrazione: P № 013420/01
Data di registrazione: 12/12/07
Reg. Hon.: Pharmaceutical Works Polfa in Pabianice Joint-Stock Company

Forma di rilascio Biseptolo, confezione di farmaci e composizione.

Compresse di colore bianco con una tonalità di colore giallastro, rotonde, piatte, con una sfaccettatura e incisioni "Bs". Tablets 1 tab. Sulfametossazolo 100 mg di Trimetoprim 20 mg
Eccipienti: fecola di patate, talco, magnesio stearato, alcool polivinilico, metil paraidrossibenzoato, propil paraidrossibenzoato, glicole propilenico.
20 pezzi - blister (1) - imballa il cartone.
Compresse di colore bianco con una sfumatura di colore giallastro, rotonde, piatte, con una sfaccettatura, disegno e incisione "Bs". Tablets 1 tab. Sulfametossazolo 400 mg di Trimetoprim 80 mg
Eccipienti: fecola di patate, talco, magnesio stearato, alcool polivinilico, metil paraidrossibenzoato, propil paraidrossibenzoato, glicole propilenico.
20 pezzi - blister (1) - imballa il cartone.

La descrizione del farmaco si basa su istruzioni d'uso approvate ufficialmente.

Azione farmacologica Biseptolo

Il farmaco antibatterico combinato contiene sulfametossazolo e tremoprim.
Sulfametossazolo, simile nella struttura al PABA, interrompe la sintesi dell'acido diidrofolico nelle cellule batteriche, impedendo l'incorporazione del PABA nella sua molecola.
Trimetoprim sulfametossazolo aumenta l'effetto, interrompendo il recupero dell'acido diidrofolico in tetrahydrofolic - la forma attiva di acido folico che è responsabile per il metabolismo delle proteine, e la divisione delle cellule microbiche.
È un agente battericida con un ampio spettro di azione.
Attivo contro i batteri aerobici gram-positivi: Streptococcus spp., Compreso Streptococcus pneumoniae (ceppi emolitici sono più sensibili alla penicillina), Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Nocardia asheroides, Enterococcus hecharius, un brazee, è diventato una malattia, è diventato una malattia, ha una malattia, ha una sindrome antigenica. (compreso Mycobacterium leprae, escluso Mycobacterium tuberculosis); Batteri aerobi gram-negativi: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (compresi i ceppi enterotossicogeni), Salmonella spp. (compresi Salmonella typhi e Salmonella paratyphi); Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae (inclusi ceppi resistenti ad ampicillina), Bordetella pertussis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Citrobacter spp., Enterobacter sf. tranne Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., e anche per quanto riguarda la Chlamydia spp. (compresi Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); contro anaerobi gram-positivi: Actinomyces israelii; per il più semplice: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii; funghi patogeni: Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Pneumocystis carinii, Leishmania spp.
Resistente al farmaco: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., Virus.
Inibisce l'attività vitale di Escherichia coli, che porta ad una diminuzione della sintesi di tiamina, riboflavina, acido nicotinico e altre vitamine del gruppo B nell'intestino.
La durata dell'azione terapeutica è di 7 ore.

Farmacocinetica del farmaco.

aspirazione
Dopo aver preso il farmaco all'interno dei principi attivi vengono rapidamente e completamente assorbiti dal tratto gastrointestinale.
La Cmax nel plasma è raggiunta entro 1-4 ore dopo l'ingestione.
distribuzione
Trimethoprim penetra bene nei tessuti e nell'ambiente biologico del corpo: polmoni, reni, prostata, bile, saliva, espettorato, liquido cerebrospinale. Il legame di trimetoprim alle proteine ​​plasmatiche è del 50%; sulfametossazolo - 66%.
allevamento
T1 / 2 trimetoprim - 8.6-17 h, sulfametossazolo - 9-11 ore La via principale di eliminazione è i reni; mentre trimetoprim viene visualizzato invariato fino al 50%; sulfametossazolo: 15-30%.

Indicazioni per l'uso:

Trattamento di malattie infettive e infiammatorie causate da microrganismi sensibili al farmaco:
- infezioni del tratto respiratorio (incluse bronchite, polmonite, ascesso polmonare, empiema pleurico);
- otite, sinusite;
- infezioni del sistema genito-urinario (tra cui pielonefrite, uretrite, salpingite, prostatite);
- gonorrea;
- infezioni gastrointestinali (compresa febbre tifoide, febbre paratifo, dissenteria batterica, colera, diarrea);
- infezioni della pelle e dei tessuti molli (compresi foruncolosi, piodermite).

Dosaggio e modalità d'uso del farmaco.

Installa individualmente. Il farmaco viene assunto dopo i pasti con una quantità sufficiente di liquido.
I bambini di età compresa tra 3 e 5 anni, il farmaco viene prescritto 240 mg (2 compresse 120 mg) 2 volte al giorno; bambini di età compresa tra 6 e 12 anni - 480 mg ciascuno (4 compresse da 120 mg o 1 compressa da 480 mg) 2 volte / die.
Nella polmonite, il farmaco viene prescritto alla dose di 100 mg di sulfametossazolo per 1 kg di peso corporeo / giorno. L'intervallo tra le dosi è di 6 ore, la durata del trattamento è di 14 giorni.
Nella gonorrea, la dose del farmaco è di 2 g (in termini di sulfametossazolo) 2 volte / die con un intervallo tra le dosi di 12 ore.
Adulti e bambini sopra i 12 anni vengono prescritti 960 mg 2 volte / die, con terapia a lungo termine, 480 mg 2 volte / die.
La durata del trattamento va dai 5 ai 14 giorni. Nei casi gravi della malattia e / o nelle infezioni croniche, una singola dose può aumentare del 30-50%.
Con la durata del ciclo di terapia per più di 5 giorni e / o aumentando la dose del farmaco, è necessario monitorare il quadro ematico periferico; quando si verificano cambiamenti patologici, l'acido folico deve essere somministrato a una dose di 5-10 mg / die.
Nei pazienti con insufficienza renale con CC 15-30 ml / min, la dose standard di Biseptolo deve essere ridotta del 50%.

Effetto collaterale di Biseptol:

Dal lato del sistema nervoso centrale e del sistema nervoso periferico: mal di testa, vertigini; in alcuni casi - meningite asettica, depressione, apatia, tremore, neurite periferica.
Da parte del sistema respiratorio: broncospasmo, asfissia, tosse, infiltrati polmonari.
Dal sistema digerente: nausea, vomito, diminuzione dell'appetito, diarrea, gastrite, dolore addominale, glossite, stomatite, colestasi, aumento delle transaminasi epatiche, epatite, a volte con colestatica gepatonekroz ittero, enterocolite pseudomembranosa, pancreatite.
Dal sistema di emopoiesi: leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, agranulocitosi, anemia megaloblastica, aplastica e anemia emolitica, eosinofilia, ipoprotrombinemia, metaemoglobinemia.
Dal sistema urinario: poliuria, nefrite interstiziale, insufficienza renale, cristalluria, ematuria, concentrazioni crescenti di urea, hypercreatininemia, nefropatia tossica con oliguria e anuria.
Dal sistema muscolo-scheletrico: artralgia, mialgia.
Le reazioni allergiche comprendono prurito, fotosensibilzatsiya, orticaria, febbre da farmaci, eruzione cutanea, eritema multiforme (inclusa la sindrome di Stevens-Johnson), necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell), dermatite esfoliativa, miocardite allergica, febbre, edema angioneurotico, iperemia della sclera.
Metabolismo: ipoglicemia, iperkaliemia, iponatriemia.
Il farmaco è generalmente ben tollerato.

Controindicazioni al farmaco:

- danno accertato al parenchima epatico;
- disfunzione renale pronunciata in assenza della capacità di controllare la concentrazione del farmaco nel plasma sanguigno;
- insufficienza renale grave (CC inferiore a 15 ml / min);
- malattie del sangue gravi (anemia aplastica, anemia da carenza di B12, agranulocitosi, leucopenia, anemia megaloblastica, anemia associata a carenza di acido folico);
- iperbilirubinemia nei bambini;
- carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi (rischio di emolisi);
- gravidanza;
- allattamento;
- età da bambini fino a 3 anni (per questa forma di dosaggio);
- ipersensibilità al farmaco;
- ipersensibilità ai sulfonamidi.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento.

Biseptol è controindicato per l'uso durante la gravidanza e l'allattamento (allattamento al seno).

Istruzioni speciali per l'uso Biseptolo.

Precauzioni prescrittori con carenza di acido folico nel corpo, asma, malattie della tiroide, la storia allergica.
Non è consigliabile usare il farmaco con la tonsillite e faringite causata gruppo -hemolytic streptococchi causa di ceppi di resistenza diffusa.
Con lunghi (più di un mese) cicli di trattamento, sono necessari esami del sangue regolari, poiché vi è una probabilità di cambiamenti ematologici (il più delle volte asintomatici). Questi cambiamenti possono essere reversibili con la nomina di acido folico (3-6 mg / die), che non viola in modo significativo l'attività antimicrobica del farmaco. Una cura speciale è necessaria nel trattamento di pazienti anziani o pazienti con sospetta carenza iniziale di folati. È inoltre consigliabile l'assunzione di acido folico con trattamento farmacologico a lungo termine a dosi elevate.
Per la prevenzione della cristalluria, si raccomanda di mantenere una quantità sufficiente di urina. La probabilità di complicanze tossiche e allergiche delle sulfonamidi aumenta significativamente con una diminuzione della funzione di filtrazione dei reni.
E 'inappropriato e sullo sfondo di trattamento di utilizzare gli alimenti che contengono grandi quantità di PABA - parti verdi delle piante (cavolfiori, spinaci, fagioli), carote, pomodori.
Evitare l'esposizione a radiazioni solari e UV eccessive.
Il rischio di effetti collaterali è significativamente più alto nei pazienti con AIDS.
Trimethoprim può modificare i risultati della determinazione del livello di metotrexato nel siero, dato dal metodo enzimatico, ma non influisce sul risultato quando si sceglie un metodo radioimmunologico.
Il cotrimossazolo può aumentare del 10% i risultati della reazione di Jaffe con l'acido picrico per la determinazione quantitativa della creatinina.

Overdose di droga:

I sintomi: perdita di appetito, coliche intestinali, nausea, vomito, vertigini, mal di testa, sonnolenza, perdita di coscienza, e la febbre possibile, ematuria, cristalluria. Successivamente, si possono sviluppare depressione del midollo osseo e ittero.
Dopo acuta intossicazione nausea trimetoprim, vomito, vertigini, mal di testa, depressione, delirio, depressione della funzione del midollo osseo.
Non è noto quale dose di cotrimossazolo possa essere pericolosa per la vita.
Tossicità cronica: l'uso di cotrimossazolo a dosi elevate per periodi prolungati può portare alla soppressione della funzione del midollo osseo, manifestata da trombocitopenia, leucopenia, anemia megaloblastica o.
Trattamento: rimozione del farmaco e l'adozione di misure per la sua rimozione dal tratto gastrointestinale (a lavanda gastrica entro 2 ore dopo l'assunzione del farmaco o causa vomito), bere eccessivo, è insufficiente se si conserva la funzione diuresi e renale. Introdurre il calcio folinato (5-10 mg / die). L'urina acida accelera l'escrezione di trimetoprim, ma può anche aumentare il rischio di cristallizzazione del solfonammide nei reni.
L'immagine del sangue, la composizione elettrolitica nel plasma e altri parametri biochimici dovrebbero essere monitorati. L'emodialisi è moderatamente efficace e la dialisi peritoneale non è efficace.

Interazione Biseptolo con altri farmaci.

Con l'uso simultaneo di Bispetolo con diuretici tiazidici, esiste il rischio di trombocitopenia e sanguinamento (la combinazione non è raccomandata).
Il co-trimoxazolo aumenta l'attività anticoagulante degli anticoagulanti indiretti, così come l'azione dei farmaci ipoglicemici e del metotrexato.
Il cotrimossazolo riduce l'intensità del metabolismo epatico della fenitoina (aumenta il suo T1 / 2 del 39%) e il warfarin, migliorando la loro azione.
La rifampicina riduce il trimetoprim T1 / 2.
Con l'uso simultaneo di pirimetamina in dosi superiori a 25 mg / settimana. Aumenta il rischio di anemia megaloblastica.
Con l'uso simultaneo di diuretici (spesso tiazidici) aumenta il rischio di trombocitopenia.
La benzocaina, procainum, procainamide (come altri farmaci, l'idrolisi di cui produce il PABA) riduce l'efficacia di Biseptol.
Tra diuretici (anche con tiazidi, furosemide) e ipoglicemizzanti orali (derivati ​​di solfonilurea) con gruppo un lato, e antibatterici sulfamidici - dall'altro, possono sviluppare un cross-reazione allergica.
Fenitoina, barbiturici, PAS aumentano le manifestazioni di carenza di acido folico durante l'utilizzo con Biseptol.
I derivati ​​dell'acido salicilico aumentano l'effetto di Biseptol.
L'acido ascorbico, l'esametilentetrammina (come altri farmaci acidificanti urinari) aumenta il rischio di cristalluria durante l'uso di Biseptolo.
Kolestiramin riduce l'assorbimento mentre lo assume con altri farmaci, quindi deve essere assunto 1 ora dopo o 4-6 ore prima di assumere co-trimoxazolo.
Con l'uso simultaneo di farmaci che inibiscono l'emopoiesi del midollo osseo, aumenta il rischio di mielosoppressione.
In alcuni casi, Biseptol può aumentare la concentrazione di digossina nel plasma sanguigno di pazienti anziani.
Biseptolo può ridurre l'efficacia degli antidepressivi triciclici.
I pazienti dopo trapianto di rene, con l'uso simultaneo di cotrimossazolo e ciclosporina, mostrano una disfunzione del rene trapiantato, manifestata da un aumento delle concentrazioni sieriche di creatinina, che è probabilmente causata dall'azione di trimetoprim.
Riduce l'efficacia della contraccezione orale (inibisce la microflora intestinale e riduce la circolazione enteroepatica di farmaci ormonali).

Condizioni di vendita in farmacia.

Il farmaco è disponibile su prescrizione medica.

Il momento della condizione di conservazione del farmaco Biseptol.

Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini ad una temperatura non superiore a 25 ° C. Periodo di validità - 5 anni.

Effetti collaterali biseptol

Il cotrimossazolo è un farmaco antimicrobico combinato costituito da sulfametossazolo e trimetoprim in un rapporto 5: 1.

Sulfametossazolo, simile nella struttura dell'acido para-aminobenzoico (PABA), interrompe la sintesi dell'acido diidrofolico nelle cellule batteriche, impedendo l'inclusione di PABA nella sua molecola. Trimethoprim migliora l'azione del sulfametossazolo, interrompendo la riduzione dell'acido diidrofolico nell'acido tetraidrofolico - la forma attiva dell'acido folico, responsabile del metabolismo delle proteine ​​e della divisione cellulare microbica.

Entrambe le componenti, quindi, violano il processo di formazione dell'acido folico, necessario per la sintesi di composti purinici da parte di microrganismi e quindi di acidi nucleici (RNA e DNA). Questo sconvolge la formazione di proteine ​​e porta alla morte dei batteri. In vitro è un farmaco battericida ad ampio spettro, ma la sensibilità può dipendere dalla posizione geografica.

Patogeni solitamente sensibili (concentrazione minima inibitoria (BMD) inferiore a 80 mg / l per sulfametossazolo): oraxchella (Branhamella) catarrhalis, Haemophilus influenzae (ceppi formanti beta-lattamasi e beta-lattamasi), Haemophilus parainfluenzae, o, e abbiamo, che abbiamo e abbiamo, quali ceppi che formano la lattamasi) Haemophilus influenzae spp. (incluso Citrobacter freundii), Klebsiella spp. (inclusi Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Enterobacter cloaceae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia spp. (tra cui Serratia marcescens, Serratia liquefaciens), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii. Shigella spp. (incluso Shigella flexneri, sonetto Shigella). Yersinia spp. (compresa Yersinia enterocolitica), Vibrio cholerae, Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei.

Inoltre, Brucella spp. Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis possono essere sensibili.

Patogeni parzialmente sensibili (IPC 80-160 mg / l per sulfametossazolo): ceppi di coagulasi-negativi di Staphylococcus spp. (compresi ceppi resistenti alla meticillina e meticillino-resistenti di Staphylococcus aureus). Streptococcus pneumoniae (ceppi sensibili alla penicillina e alla penicillina), Haemophilus ducreyi, Providencia spp. (compresa Providencia rettgeri), Salmonella typhi. Salmonella enteritidis, Slenotrdphomonas maltophilia (precedentemente chiamata Xanthomonas maltophilia), Acinetobacter Iwoffii, Acinetobacter baumanii, Aeromonas hydrophila.

Agenti patogeni resistenti (BMD superiore a 160 mg / l per sulfametossazolo): Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum, Pseudomonas aeruginosa.

Se il farmaco viene prescritto empiricamente, è necessario tenere conto delle peculiarità locali della resistenza ai farmaci di possibili patogeni di una specifica malattia infettiva. Per le infezioni che possono essere causate in parte da microrganismi suscettibili, si raccomanda di testare la sensibilità al fine di eliminare la resistenza dell'agente patogeno.

farmacocinetica

Se assunto per via orale, l'assorbimento è rapido e quasi completo - 90%. Dopo una singola dose di 160 mg di trimetoprim + 800 mg di sulfametossazolo C_max trimetoprim - 1,5-3 mg / ml e sulfametossazolo - 40-80 mg / ml. C_max nel plasma sanguigno si ottiene in 1-4 ore; il livello terapeutico di concentrazione viene mantenuto per 7 ore dopo una singola dose. Se assunto ripetutamente con un intervallo di 12 ore, le concentrazioni minime di equilibrio si stabilizzano entro 1,3-2,8 μg / ml per trimetoprim e 32-63 μg / ml per sulfametossazolo. C_ss il farmaco viene raggiunto entro 2-3 giorni.

Ben distribuito nel corpo. V_d trimetoprim è di circa 130 litri, sulfametossazolo - circa 20 litri. Penetra la barriera ematoencefalica, la barriera placentare e nel latte materno. Nei polmoni e nelle urine crea concentrazioni che superano il contenuto nel plasma. Il trimetoprim è leggermente migliore del sulfametossazolo che penetra nel tessuto non infiammatorio della ghiandola prostatica, del liquido seminale, delle secrezioni vaginali, della saliva, del tessuto polmonare sano e infiammato, della bile, mentre il fluido spinale e l'umore acqueo dell'occhio penetrano allo stesso modo. Grandi quantità di trimetoprim e quantità leggermente minori di sulfametossazolo provengono dal flusso sanguigno verso i liquidi interstiziali e altri fluidi corporei extravasali, mentre le concentrazioni di trimetoprim e sulfametossazolo superano la BMD per la maggior parte degli agenti patogeni. Legame delle proteine ​​plasmatiche - 66% in sulfametossazolo, in trimetoprim - 45%. Metabolizzato nel fegato Alcuni metaboliti hanno attività antimicrobica. Il sulfametossazolo viene metabolizzato principalmente dall'acetilazione di N4 e, in misura minore, dalla coniugazione con acido glucuronico. Escreto dai reni come metaboliti (80% per 72 ore) e invariato (20% sulfametossazolo, 50% trimetoprim); una piccola quantità attraverso l'intestino. Entrambe le sostanze, così come i loro metaboliti, sono escreti dai reni, sia per filtrazione glomerulare che per secrezione tubulare, in conseguenza della quale la concentrazione di entrambi i principi attivi nelle urine è molto più alta che nel sangue.

T_1/2 sulfametossazolo - 9-11 ore, trimetoprim - 10-12 ore, nei bambini è significativamente inferiore e dipende dall'età: fino a 1 anno - 7-8 ore, 1-10 anni - 5-6 ore.

Nei pazienti anziani e / o nei pazienti con funzionalità renale compromessa (clearance della creatinina (CK) 15-20 ml / min) T_1/2 aumenta, il che richiede un aggiustamento della dose.

Rilasciare forma, composizione e imballaggio

Sospensione per ingestione di colore bianco o crema chiaro, con un odore di fragola.