Gruppo farmacologico - Cefalosporine

I preparativi per sottogruppi sono esclusi. permettere

descrizione

Cefalosporine - antibiotici, basati sulla struttura chimica dei quali è l'acido 7-amminosfosporico. Le caratteristiche principali delle cefalosporine sono un ampio spettro d'azione, un'elevata attività battericida, una resistenza relativamente ampia alle beta-lattamasi rispetto alle penicilline.

Le cefalosporine delle generazioni I, II, III e IV si distinguono per lo spettro dell'attività antimicrobica e per la sensibilità alla beta-lattamasi. Le cefalosporine di prima generazione (spettro ristretto) comprendono cefazolina, cefalotina, cefalossina, ecc.; Cefalosporine di II generazione (agiscono su batteri gram-positivi e alcuni gram-negativi) - cefuroxime, cefotiam, cefaclor, ecc.; Cefalosporine di terza generazione (vasta gamma) - cefixima, cefotaxime, ceftriaxone, ceftazidime, cefoperazone, ceftibuten, ecc.; Generazione IV - cefepime, cefpirim.

Tutte le cefalosporine possiedono un'alta attività chemioterapica. La caratteristica principale delle cefalosporine di prima generazione è la loro elevata attività antistaphylococcal, anche nei confronti di ceppi resistenti alla benzilpenicillina formanti la penicillina (beta-lattamasi) per tutti i tipi di streptococchi (ad eccezione di enterococchi), gonococchi. Le cefalosporine di seconda generazione hanno anche un'elevata attività antisifilococcica, anche in relazione ai ceppi resistenti alla penicillina. Sono molto attivi contro Escherichia, Klebsiella, Proteus. Le cefalosporine di terza generazione hanno uno spettro d'azione più ampio rispetto alle cefalosporine delle generazioni I e II e una maggiore attività contro i batteri gram-negativi. Le cefalosporine di IV generazione presentano differenze particolari. Come le cefalosporine delle generazioni II e III, sono resistenti alle plasmidi beta-lattamasi dei batteri gram-negativi, ma, inoltre, sono resistenti alle beta-lattamasi cromosomiche e, a differenza di altre cefalosporine, sono altamente attive in relazione a tutti i batteri anaerobici e ai batteri. Per quanto riguarda i microrganismi gram-positivi, sono un po 'meno attivi rispetto alle cefalosporine di prima generazione e non superano l'azione delle cefalosporine di terza generazione sui microrganismi gram-negativi, ma sono resistenti alle beta-lattamasi e altamente efficaci contro gli anaerobi.

Le cefalosporine hanno proprietà battericide e causano la lisi cellulare. Il meccanismo di questo effetto è associato al danno alla membrana cellulare dei batteri in divisione, a causa della specifica inibizione dei suoi enzimi.

Un certo numero di farmaci combinati contenenti penicilline e cefalosporine in combinazione con inibitori della beta-lattamasi (acido clavulanico, sulbactam, tazobactam) sono stati creati.

Proprietà e uso di antibiotici del gruppo delle cefalosporine

Le cefalosporine sono un gruppo di antibiotici, che nella loro struttura contengono un anello ß-lattamico e pertanto presentano alcune somiglianze con le penicilline.

Le cefalosporine comprendono un gran numero di antibiotici, la cui principale caratteristica è la bassa tossicità e l'alta attività contro la maggior parte dei batteri patogeni (patogeni).

Il meccanismo dell'attività antibatterica

Le cefalosporine, come le penicilline, contengono un anello ß-lattamico nella struttura della molecola. Hanno un effetto battericida, cioè portano alla morte di una cellula batterica. Tale meccanismo di attività si realizza sopprimendo (inibendo) la formazione della parete cellulare batterica. A differenza delle penicilline e dei loro analoghi, il nucleo della molecola presenta piccole differenze nella struttura chimica, che lo rende resistente agli effetti degli enzimi batterici beta-lattamasi.

La maggior parte delle cefalosporine ha uno spettro più ampio di attività, a differenza delle penicilline, e la resistenza batterica a queste si sviluppa meno frequentemente.

Tipi di cefalosporine

Con lo sviluppo di nuovi farmaci antibiotici, il gruppo delle cefalosporine distingue diverse generazioni importanti, tra cui:

• La prima generazione (cefazolina, cefalexim) sono i primi rappresentanti di questo gruppo, hanno lo spettro più ristretto di attività, sono utilizzati principalmente in chirurgia e per il trattamento della faringite streptococcica (angina).
• II generazione (cefuroxime) - ha uno spettro più significativo di attività, quindi, sono usati per trattare infezioni del tratto urogenitale, polmonite (polmonite) e del tratto respiratorio superiore (sinusite, otite).
• III generazione (cefoperazone, cefotaxime, ceftriaxone, ceftazidime) - al giorno d'oggi le cefalosporine di questa generazione sono utilizzate più spesso per il trattamento di malattie infettive batteriche con decorso grave, incluse lesioni purulente di tessuti molli di varia localizzazione, organi otorinolaringoiatrici, processi infiammatori dell'apparato respiratorio, strutture del tratto urogenitale, tessuto osseo, organi addominali di alcune infezioni intestinali (salmonellosi).
• La IV generazione (cefepime, cefpiron) è l'antibiotico più moderno, è un antibiotico di seconda linea, quindi viene utilizzato solo per processi infiammatori infettivi molto gravi di varia localizzazione, in cui altri antibiotici non sono efficaci.

Oggi sono state sviluppate anche cefalosporine della generazione V (ceftholosan, ceftobiprol), ma il loro uso è limitato, sono solitamente utilizzate in rari casi di infezione molto grave, in particolare nella sepsi (infezione del sangue) sullo sfondo dell'immunodeficienza umana.

Caratteristiche dell'applicazione

In generale, quasi tutti i rappresentanti del gruppo delle cefalosporine sono ben tollerati, ci sono diversi effetti collaterali e caratteristiche del loro uso, che includono:

• Le reazioni allergiche sono la reazione avversa più comune (10% di tutti i casi di cefalosporine), che è caratterizzata da varie manifestazioni (eruzioni cutanee, prurito della pelle, orticaria, shock anafilattico). Poiché questi antibiotici contengono un anello β-lattamico, possono svilupparsi reazioni allergiche incrociate con penicilline. Se una persona ha un'allergia alle penicilline e ai loro analoghi, allora nel 90% dei casi si svilupperà in cefalosporine.
• Candidosi orale - può svilupparsi con l'uso a lungo termine di cefalosporine senza tenere conto dei principi della terapia antibiotica razionale, mentre la microflora fungina condizionatamente patogena, rappresentata da funghi simili al lievito del genere Candida, viene attivata.
• Non utilizzare farmaci di questo gruppo in persone con insufficienza renale o epatica grave, in quanto sono metabolizzati ed escreti in questi organi.
• L'uso è consentito alle donne incinte e ai bambini piccoli, ma solo sotto severe indicazioni mediche.
• Durante l'uso di antibiotici di questo gruppo, gli anziani dovrebbero correggere il dosaggio, poiché il processo di eliminazione è ridotto.
• Le cefalosporine penetrano nel latte materno, che deve essere preso in considerazione quando le si usa nelle donne che allattano.
• Durante l'uso combinato di cefalosporine con farmaci del gruppo anticoagulante (ridurre la coagulazione del sangue), esiste un alto rischio di sanguinamento in diversi siti.
• L'uso combinato con aminoglicosidi aumenta significativamente il carico sui reni.
• La ricezione simultanea di cefalosporine e alcol non è raccomandata.

Queste caratteristiche sono necessariamente prese in considerazione prima dell'uso di antibiotici di questo gruppo.

A causa della bassa tossicità e dell'elevata efficienza degli antibiotici di questo gruppo, hanno trovato ampia applicazione in vari campi della medicina, tra cui ostetricia, pediatria, ginecologia, chirurgia e malattie infettive.

Tutte le cefalosporine sono presentate in forma orale (compresse, sciroppo) e parenterale (soluzione per somministrazione intramuscolare o endovenosa).

Cefalosporine - Caratteristiche e classificazione degli antibiotici

Per le malattie causate da microrganismi patogeni, batteri, usare speciali farmaci antibatterici. Una delle classi di antibiotici è cefalosporine. Questo è un grande gruppo di farmaci volti alla distruzione della struttura cellulare dei batteri e alla loro morte. Familiarizzare con la classificazione dei farmaci, le loro caratteristiche di utilizzo.

Antibiotici cefalosporini

Le cefalosporine appartengono al gruppo degli antibiotici β-lattamici, nella struttura chimica di cui l'acido 7-amminocefalosporico è isolato. Rispetto alle penicilline, questi farmaci mostrano una maggiore resistenza alle β-lattamasi - enzimi che producono microrganismi. La prima generazione di antibiotici non ha una resistenza completa agli enzimi, non mostra un'elevata resistenza contro le lattasi plasmidiche, quindi viene distrutta dagli enzimi dei batteri gram-negativi.

Per la stabilità dei farmaci antibatterici, ampliando lo spettro di azione battericida contro gli enterococchi e le listeria, sono stati creati numerosi derivati ​​sintetici. Anche i preparati combinati a base di cefalosporine sono isolati, dove sono combinati con inibitori di enzimi distruttivi, ad esempio Sulparezon.

Farmacocinetica e caratteristiche delle cefalosporine

Le cefalosporine parenterali e orali sono distinte. Entrambe le specie hanno un effetto battericida, che si manifesta in danno alle pareti cellulari dei batteri, inibizione della sintesi dello strato di peptidoglicano. I farmaci portano alla morte di microrganismi e al rilascio di enzimi autolitici. Solo uno dei componenti attivi di questa serie è assorbito nel tratto gastrointestinale - cephalexin. Gli antibiotici rimanenti non vengono assorbiti, ma portano a grave irritazione delle mucose.

La cefalexina viene rapidamente assorbita, raggiunge la sua massima concentrazione nel sangue e nei polmoni in mezz'ora nei neonati e in un'ora e mezza nei pazienti adulti. Quando somministrato per via parenterale, il livello del principio attivo è più alto, quindi la concentrazione raggiunge il massimo dopo mezz'ora. I principi attivi si legano alle proteine ​​plasmatiche del 10-90%, penetrano nei tessuti e hanno una biodisponibilità diversa.

I preparati di cefalosporina della prima e della seconda generazione attraversano debolmente la barriera ematoencefalica, quindi non possono essere assunti durante la meningite a causa del sinergismo. L'eliminazione dei componenti attivi avviene attraverso i reni. Se la funzione di questi organi è compromessa, c'è un ritardo nell'escrezione dei farmaci fino a 10-72 ore. La somministrazione ripetuta di farmaci può accumularsi, il che porta a intossicazione.

Classificazione delle cefalosporine

Secondo il metodo di somministrazione, gli antibiotici sono suddivisi in enterale e parenterale. La struttura, lo spettro d'azione e il grado di resistenza alle cefalosporine di beta-lattamasi sono suddivisi in cinque gruppi:

1. La prima generazione: cefaloridina, cefalotina, cefalexina, cefazolina, cefadroxil.
2. Il secondo: cefuroxime, cefmetazol, cefoxitin, cefamandol, cefotiam.
3. Terzo: cefotaxime, cefoperazone, ceftriaxone, ceftizoxime, cefixime, ceftazidime.
4. Quarto: cefpirim, cefepime.
5. Quinto: ceftobiprol, ceftarolina, ceftholosan.

Cefalosporine di prima generazione

Gli antibiotici di prima generazione sono utilizzati in chirurgia per prevenire le complicazioni che si verificano dopo e durante operazioni o interventi. Il loro uso è giustificato nei processi infiammatori della pelle, nei tessuti molli. I farmaci non mostrano efficacia nella sconfitta delle vie urinarie e degli organi respiratori superiori. Sono attivi nel trattamento di malattie causate da streptococco, stafilococco, gonococco, hanno una buona biodisponibilità, ma non creano concentrazioni plasmatiche massime.

I prodotti più noti del gruppo Cefamezin e Kefzol. Contengono cefazolina, che cade rapidamente nella zona interessata. Le cefalosporine regolari si ottengono con una somministrazione parenterale ripetuta ogni otto ore. Indicazioni per l'uso di droghe sono danni alle articolazioni, alle ossa, alla pelle. Oggi le medicine non sono così popolari perché sono stati creati farmaci più moderni per il trattamento delle infezioni intra-addominali.

Seconda generazione

Le cefalosporine di seconda generazione sono efficaci contro la polmonite non ospedaliera in combinazione con i macrolidi, sono un'alternativa alle penicilline inibitrici. I farmaci popolari in questa categoria includono Cefuroxime e Cefoxitina, che sono raccomandati per il trattamento dell'otite media, sinusite acuta, ma non per il trattamento delle lesioni del sistema nervoso e delle guaine del cervello.

I farmaci sono indicati per la profilassi antibiotica preoperatoria e il supporto medico delle operazioni chirurgiche. Trattano le malattie infiammatorie non gravi della pelle e dei tessuti molli, l'uso in complesso come terapia per le infezioni del tratto urinario. Un altro farmaco, Cefaclor, è efficace nel trattamento delle infiammazioni delle ossa e delle articolazioni. Le medicine Kimacef e Zinacef sono attive contro Proteus Gram-negativo, Klebsiella, Streptococco, Staphylococcus. La sospensione di Ceclor può essere utilizzata dai bambini, ha un sapore gradevole.

Terza generazione

Le cefalosporine di terza generazione sono indicate per il trattamento di meningite batterica, gonorrea, malattie infettive delle vie respiratorie inferiori, infezioni intestinali, infiammazione delle vie biliari, shigellosi. I farmaci superano la barriera emato-encefalica, sono usati nelle lesioni infiammatorie del sistema nervoso, infiammazione cronica.

I farmaci di gruppo includono Zinnat, Cefoxitin, Ceftriaxone, Cefoperazone. Sono adatti per pazienti con insufficienza renale. Cefoperazone è l'unico agente inibitore, contiene beta-lattamasi sulbactam. È efficace nei processi anaerobici, nelle malattie del bacino piccolo e nella cavità addominale.

Gli antibiotici di questa generazione sono combinati con metronidazolo per il trattamento delle infezioni pelviche, della sepsi, delle infezioni delle ossa, della pelle e del grasso sottocutaneo. Possono essere somministrati con febbre neutropenica. Per una maggiore efficienza, le cefalosporine di terza generazione sono prescritte in combinazione con gli aminoglicosidi della seconda-terza generazione. Non adatto per il trattamento dei neonati.

Quarta generazione

Le cefalosporine di quarta generazione si distinguono per un alto grado di resistenza, sono più efficaci contro i cocchi gram-positivi, gli enterococchi, gli enterobatteri e il bastone piocianico. I prodotti popolari di questa serie sono Imipenem e Azaktam. Indicazioni per il loro uso sono la polmonite nosocomiale, le infezioni pelviche in combinazione con metronidazolo, febbre neutropenica, sepsi.

Imipenem è usato per la somministrazione endovenosa e intramuscolare. I suoi vantaggi includono il fatto che non ha un effetto anticonvulsivo e quindi può essere usato per trattare la meningite. Azaktam ha un effetto battericida, può causare effetti indesiderati sotto forma di epatite, ittero, flebite, neurotossicità. Il farmaco è un'ottima alternativa agli aminoglicosidi.

Quinta generazione

Le cefalosporine di quinta generazione coprono l'intero spettro di attività del quarto, oltre a colpire anche la flora resistente alla penicillina. I farmaci noti del gruppo sono Ceftobiprol e Zeftera, che mostrano un'alta attività contro lo Staphylococcus aureus, sono usati nel trattamento delle infezioni del piede diabetico senza concomitante osteomielite.

Zinforo è usato per trattare la polmonite acquisita in comunità, con complicate infezioni della pelle e dei tessuti molli. Può causare effetti collaterali sotto forma di diarrea, nausea, mal di testa, prurito. Ceftobiprol è disponibile sotto forma di polvere per preparare una soluzione per infusione. Secondo le istruzioni, si scioglie in soluzione salina, glucosata o acqua. Il farmaco non è prescritto fino all'età di 18 anni, con convulsioni convulsive nella storia, epilessia, insufficienza renale.

Compatibilità con droghe e alcol

Le cefalosporine sono incompatibili con l'alcol a causa dell'inibizione dell'aldeide deidrogenasi, delle reazioni simili al disulfiram e dell'effetto antabus. Questo effetto persiste per diversi giorni dopo la sospensione dei farmaci e, se la regola non è combinata con l'etanolo, può verificarsi ipotirombinemia. Controindicazioni all'uso di droghe sono gravi allergie ai componenti della composizione.

Ceftriaxone è proibito nei neonati a causa del rischio di iperbilirubinemia. Con cautela, vengono prescritti farmaci per disfunzione epatica e reni, una storia di ipersensibilità. Quando si prescrive il dosaggio per i bambini, vengono utilizzate le aliquote ridotte. Ciò è dovuto al basso peso corporeo dei bambini e alla maggiore digeribilità dei componenti attivi.

Le interazioni farmacologiche dei farmaci cefalosporinici sono limitate: non sono combinati con anticoagulanti, trombolitici e agenti antipiastrinici a causa dell'aumentato rischio di sanguinamento intestinale. La combinazione di farmaci con antiacidi è indesiderabile a causa della riduzione dell'efficacia della terapia antibiotica. La combinazione di cefalosporine con diuretici dell'ansa è vietata a causa del rischio di nefrotossicità.

Circa il 10% dei pazienti mostra una maggiore sensibilità alle cefalosporine. Ciò porta alla comparsa di effetti collaterali: reazioni allergiche, malfunzionamento dei reni, disturbi dispeptici, colite pseudomembranosa. In caso di somministrazione endovenosa di soluzioni, sono possibili ipertermia, mialgia, tosse parossistica. I preparati di ultima generazione possono causare sanguinamento a causa della soppressione della crescita della microflora responsabile della produzione di vitamina K. Altri effetti collaterali:

• disbiosi intestinale;
• candidosi orale, vagina;
• eosinofilia;
• leucopenia, neutropenia;
• flebiti;
• gusto perversione;
• angioedema, shock anafilattico;
• reazioni broncospasiche;
• malattia da siero;
• eritema multiforme;
• anemia emolitica.

Sottigliezze della ricezione a seconda dell'età

Ceftriaxone non è indicato per i pazienti con infezioni del tratto biliare, neonati. La maggior parte dei farmaci della prima e della quarta generazione sono adatti per le donne durante la gravidanza senza limitare il rischio, non causano un effetto suolo-gene. Le cefalosporine di quinta generazione sono prescritte alle donne in gravidanza con un rapporto tra i benefici per la madre e il rischio per il bambino. Le cefalosporine per i bambini di qualsiasi generazione sono proibite durante l'allattamento al seno a causa dello sviluppo di disbiosi nella bocca e nell'intestino di un bambino.

Cefipime è prescritto dall'età di due mesi, Cefixime - da sei mesi. Per i pazienti anziani, la funzione renale e epatica viene esaminata preliminarmente e il sangue viene donato per l'analisi biochimica. Sulla base dei dati ottenuti, il dosaggio delle cefalosporine è aggiustato. Ciò è necessario a causa del ritardo correlato all'età nell'escrezione degli ingredienti attivi dei preparati. In caso di patologia epatica, anche il dosaggio viene ridotto e i test epatici vengono controllati durante il trattamento.

Cosa sono le cefalosporine: una lista di farmaci, di tutte le generazioni

Cefalosporine - un gruppo di antibiotici beta-lattamici ad alta attività antibatterica.

Sviluppo storico del gruppo di cefalosporine

All'inizio del 1948, lo scienziato italiano Giuseppe Brodzu scoprì una sostanza isolata dalle colture di funghi muffa Cephalosporium Acremonium, che ha un'attività antibatterica contro i patogeni del tifo. Si è rivelato efficace contro i batteri gram-positivi e gram-negativi. Più tardi, lo scienziato ha isolato una sostanza chiamata cefalosporina C da questo fungo, che è stato l'inizio della creazione di antibiotici cefalosporine. I farmaci antibatterici del gruppo delle cefalosporine sono stati usati con successo nei casi in cui gli antibiotici del gruppo della penicillina erano inefficaci. Cefalosporine, introdotte nella pratica clinica negli anni '60. il secolo scorso rappresenta una delle più vaste classi di antibiotici. Il primo antibiotico di questo gruppo era Cefalotina.

Caratteristiche generali degli antibiotici cefalosporinici

Combinando alta efficacia e bassa tossicità, sono ampiamente utilizzati nella pratica clinica. Esistono vari principi di sistematizzazione delle cefalosporine, tuttavia attualmente il più comune e conveniente da un punto di vista pratico è la classificazione delle cefalosporine da generazioni, i primi tre sono rappresentati da preparazioni per la somministrazione orale e parenterale. Nella serie dalla prima alla terza generazione, le cefalosporine sono caratterizzate da una tendenza ad ampliare lo spettro d'azione e ad aumentare il livello di attività antimicrobica nei confronti dei batteri gram-negativi con una certa diminuzione dell'attività contro gli stafilococchi.

Le cefalosporine della quarta e quinta generazione combinano un'alta attività contro i batteri gram-positivi e gram-negativi. Una caratteristica essenziale dell'ultima generazione di farmaci, distinguendoli da altre cefalosporine e in generale da tutti gli antibiotici beta-lattamici, è l'attività contro le "modifiche" di Staphylococcus aureus.

Proprietà generali delle cefalosporine

• Potente azione battericida.
• Un ampio spettro di attività (ad eccezione delle cefalosporine di prima generazione), compresi molti microrganismi gram-positivi e gram-negativi clinicamente significativi.
• Resistenza alla beta-lattamasi S.aureus.
• Sensibilità alla beta-lattamasi a spettro esteso.
• Mancanza di attività contro la "modificazione" di Staphylococcus aureus (ad eccezione delle cefalosporine di quinta generazione), degli enterococchi e della listeria.
• Miglioramento reciproco con aminoglicosidi.
• Bassa tossicità
• Ampia gamma terapeutica.
• Allergia crociata con penicilline nel 5-10% dei pazienti.

Effetti collaterali indesiderati di cefalosporine

In generale, le cefalosporine sono ben tollerate e, di regola, non causano gravi effetti collaterali. I seguenti effetti avversi sono possibili con il loro uso:

• Reazioni allergiche - urticaria, eruzione simile al centro, febbre, eozinofiliya, malattia di siero, shock anaphylactic. Nei pazienti con allergia alla penicillina, il rischio di sviluppare reazioni allergiche alle cefalosporine (specialmente la prima generazione) aumenta di 4 volte. Di conseguenza, allergia crociata può verificarsi nel 5-10% dei casi. Pertanto, se vi sono indicazioni di un tipo lento di reazione allergica (orticaria, shock anafilattico, ecc.) Alle penicilline, le cefalosporine di prima generazione sono controindicate.
• Le reazioni ematologiche sono un test di Coombs positivo, in rari casi - leucopenia, eosinofilia. Quando si utilizza cefoperazone, può svilupparsi ipoprotrombinemia.
• Aumento dell'attività delle transaminasi.
• GIT - dolore addominale, nausea, vomito, diarrea.

Classificazione e nomi di antibiotici cefalosporine
Cinque generazioni di cefalosporine
Prima generazione
parenterale:

• Cefazolin (Kefzol, Cefazolin sale sodico, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

• Cephalexin (Cephalexin, Cefalexin-AKOS).

Leggi di più sulle cefalosporine di prima generazione qui.

Seconda generazione
parenterale:

• Cefuroxime (Zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroxime sodico).

• Cefuroxime Axetil (Zinnat).
• Cefaclor (Tseklor, Vertsef, Cefaclor Stud).

Terza generazione
parenterale:

• Cefotaxime.
• Ceftriaxone (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
• Ceftazidime.
• Cefoperazone (Medocef, Cefobit).
• Cefoperazone sulbactam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).

• Cefixime (Supraks, Sorcef).
• Ceftibuten (Cedex).
• Cefditoren (spettro).

Quarta generazione
parenterale:

• Cefepim (Maxipim, Maxicef).
• Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Quinta generazione
parenterale:

• Ceftarolina (Zinforo).
• Ceftobiprol (Zeftera).

Caratteristiche delle cefalosporine di prima generazione

Le cefalosporine di prima generazione hanno uno spettro ristretto di attività antimicrobica. Il più grande significato clinico è il loro effetto sui cocchi gram-positivi, con l'eccezione di MRSA e enterococchi. Allo stesso tempo, possono essere distrutti dalle beta-lattamasi di molti batteri gram-negativi, quindi sono molto più deboli delle cefalosporine di seconda e quarta generazione, colpendo i corrispondenti microrganismi. Il principale rappresentante delle cefalosporine parenterali della prima generazione è cefazolina, orale - cefalexina.
Caratteristiche delle cefalosporine di seconda generazione

La principale differenza clinicamente significativa tra cefalosporine di seconda generazione e farmaci di prima generazione è la loro maggiore attività contro la flora gram-negativa. Cefuroxima è la principale droga parenterale di questa generazione. Cefuroxime axetil e cefaclor sono orali.
Caratteristiche delle cefalosporine di terza generazione

A causa della loro maggiore resistenza alle beta-lattamasi, le cefalosporine di terza generazione possiedono un livello superiore rispetto ai farmaci di prima e seconda generazione, attività contro i batteri gram-negativi della famiglia delle Enterobacteriaceae, compresi molti ceppi multi-resistenti nosocomiali. Alcune delle cefalosporine di terza generazione (ceftazidima, cefoperazone) sono attive contro P. aeruginosa. Per quanto riguarda gli stafilococchi, la loro attività è leggermente inferiore a quella delle cefalosporine di prima generazione.
Le cefalosporine di terza generazione non agiscono sulla "modificazione" di Staphylococcus aureus, enterococchi e Listeria, hanno una bassa attività anti-anaerobica, vengono distrutte dai farmaci del lattice bianco.
Le cefalosporine parenterali di terza generazione sono ampiamente utilizzate nel trattamento di infezioni acquisite in comunità e nosocomiali causate da microflora sensibile.
Nelle infezioni gravi e miste, le cefalosporine parenterali di terza generazione sono utilizzate in combinazione con amikacina, metronidazolo, vancomicina. Nel trattamento della polmonite acquisita in comunità, sono spesso usati in combinazione con macrolidi o fluorochinoloni respiratori. Le cefalosporine orali di terza generazione sono utilizzate per infezioni moderate acquisite in comunità, così come il secondo stadio della terapia a gradini dopo la somministrazione di farmaci parenterali.
Caratteristiche delle cefalosporine di quarta generazione

Le cefalosporine di quarta generazione includono cefepime e cefpirome, che sono simili in molte proprietà. Le cefalosporine di quarta generazione sono più resistenti di tutte le altre cefalosporine all'azione della classe cromosomica e plasmidica beta-lattamasi AcpS, che sono comuni nei ceppi nosocomiali per penetrare nella membrana esterna dei batteri gram-negativi.
Rispetto alle cefalosporine di terza generazione, sono più attive contro i cocchi gram-positivi (ma non agiscono su MRSA e enterococchi), i batteri gram-negativi della famiglia Enterobacteriaceae e P. aeruginosa.
Caratteristiche delle cefalosporine di quinta generazione

Antibiotici cefalosporine: indicazioni e controindicazioni

Gli antibiotici cefalosporinici sono farmaci basati sulla struttura chimica di cui è 7-ACC. La gamma di antibiotici cefalosporine comprende farmaci di cinque generazioni, questi farmaci vengono somministrati per via enterale o parenterale nel corpo. Puoi leggere la descrizione e le caratteristiche principali di tali farmaci, nonché indicazioni e controindicazioni al loro uso, leggendo questo materiale.

Antibiotici da un certo numero di cefalosporine della prima generazione

La lista di antibiotici cefalosporine di prima generazione include Cefazolin e Cefalexin, tra gli altri.

Cefazolina.

Azione farmacologica: un antibiotico ad ampio spettro, ha un effetto battericida, è attivo contro stafilococchi, streptococchi, Salmonella, Shigella, Klebsiel, E. coli, non è efficace contro Mycobacterium tuberculosis, Protea.

Indicazioni: infezioni delle vie respiratorie, organi pelvici, vie urinarie e biliare, pelle e ossa molli e articolazioni, pericardite, sepsi, peritonite, osteomielite, mastite, infezioni della ferita e postoperatorie, sifilide, gonorrea.

Controindicazioni: intolleranza individuale alle cefalosporine e ad altri antibiotici β-lattamici, gravidanza, allattamento, bambini fino a 1 mese. Questo antibiotico cefalosporinico è prescritto con cautela nell'insufficienza renale ed epatica.

Effetti collaterali: reazioni allergiche, convulsioni, sintomi dispeptici, con uso prolungato - disbiosi, superinfezione, candidosi.

Metodo di applicazione: per via intramuscolare adulti - 1 g 2 volte al giorno. La dose giornaliera massima è di 6 g in 3-4 dosi. Per i bambini, 20-50 mg / kg di peso corporeo al giorno in 3-4 dosi, per infezioni gravi, fino a 100 mg / kg di peso corporeo al giorno.

Il farmaco viene diluito con acqua per preparazioni iniettabili: 2 ml per 500 mg di cefazolina, 4 ml per 1 g. Il corso del trattamento è di 7-10 giorni.

Forma del prodotto: polvere per la preparazione di una soluzione per iniezione da 500 mg e 1 g.

Condizioni di vendita della farmacia: su prescrizione.

Cephalexin.

Azione farmacologica: antibiotico ad ampio spettro, ha un effetto battericida, è attivo contro stafilococchi, streptococchi, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiel, Proteus, non ha un effetto terapeutico nelle malattie causate da Proteus, Mycobacterium tuberculosis, Enterococci.

Indicazioni: infezioni del tratto respiratorio, delle vie urinarie, della pelle e dei tessuti molli, delle ossa e delle articolazioni.

Controindicazioni: intolleranza individuale alle cefalosporine e ad altri antibiotici β-lattamici, con cautela prescritta per insufficienza renale, gravidanza, allattamento e bambini fino a 6 mesi.

Effetti collaterali: reazioni allergiche, nausea, secchezza delle fauci, diarrea, candidosi. Inoltre, quando si utilizza questo antibiotico da un certo numero di cefalosporine, mal di testa, convulsioni, dolore articolare sono possibili.

Metodo di applicazione: all'interno per mezz'ora prima dei pasti per adulti e bambini sopra i 10 anni - 250-500 mg 4 volte al giorno. La dose giornaliera massima è di 4 g Per i bambini di età inferiore a 10 anni, 25-100 mg / kg di peso corporeo al giorno, suddivisi in 4 dosi.

Forma del prodotto: una preparazione di 250 e 500 mg, una polvere per preparare una sospensione contenente cefalexina 250 mg in 5 ml.

Condizioni di vendita della farmacia: su prescrizione.

La seguente sezione dell'articolo elenca i nomi dei farmaci del gruppo di antibiotici cefalosporinici di seconda generazione e la loro descrizione.

Antibiotici del gruppo delle cefalosporine di seconda generazione: nomi e descrizione

Gli antibiotici cefalosporinici di seconda generazione includono cefuroxime e cefaclor.

Cefuroxime.

Azione farmacologica: antibiotico ad ampio spettro, ha un effetto battericida, è attivo contro stafilococchi, streptococchi, enterococchi, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella.

Indicazioni: infezioni del tratto respiratorio, organi ENT, organi urinari, cute e tessuti molli, vie biliari, articolazioni, tratto gastrointestinale, infezioni da ferite e ustioni, peritonite, osteomielite, meningite, gonorrea.

Controindicazioni: intolleranza individuale alla cefalosporina e ad altri antibiotici β-lattamici, colite ulcerosa, storia di emorragie gastriche, gravidanza e allattamento.

Effetti collaterali: sintomi dispeptici, mal di testa, sonnolenza, disbatteriosi, candidosi, malattie allergiche, dolore e infiltrazione nell'area di iniezione.

Modo di somministrazione: per via intramuscolare o endovenosa per gli adulti - 750-1500 mg 3-4 volte al giorno, bambini - 30.100 mg / kg di peso corporeo al giorno in 3-4 dosi, per neonati e bambini fino a 3 mesi - 30 mg / kg di peso corporeo al giorno in 2-3 dosi.

Dentro adulti dopo cibo - su 150 - 500 mg 2 volte al giorno, per bambini - 125-250 mg 2 volte al giorno. Il corso del trattamento con questo antibiotico cefalosporinico è di 5-10 giorni o più.

Forma del prodotto: polvere per la preparazione di una soluzione per iniezione di 250, 750,1500 mg, compresse da 125 e 250 mg, polvere per la preparazione di una sospensione con il contenuto della sostanza attiva di 125 mg in 5 ml.

Condizioni di vendita della farmacia: su prescrizione.

Cefaclor.

Azione farmacologica: un antibiotico ad ampio spettro, ha un effetto battericida, è attivo contro stafilococchi, streptococchi, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Protea, gonococchi.

Indicazioni: infezioni del tratto respiratorio, pelle e tessuti molli, organi urinari, ossa e articolazioni, gonorrea, sepsi. Inoltre, questo farmaco, incluso nell'elenco degli antibiotici cefalosporinici, è prescritto per le complicanze postoperatorie.

Controindicazioni: sindrome emorragica, intolleranza individuale a cefalosporine e altre penicilline.

Effetti collaterali: sintomi dispeptici, reazioni allergiche, anemia emolitica, mal di testa, epatite tossica, colite pseudomembranosa.

Metodo di applicazione: dentro per adulti - 750 mg al giorno in 3 dosi divise, per bambini - 20 mg / kg di peso al giorno in 3 dosi. Il corso del trattamento è di 7-10 giorni.

Rilascio di forme: capsule da 0,25 e 0,5 g, polvere per la preparazione di sospensioni con il contenuto della sostanza attiva di 250 e 125 mg in 5 ml.

Condizioni di vendita della farmacia: su prescrizione.

Le cefalosporine sono ben assorbite nel tratto gastrointestinale, quindi vengono spesso somministrate per via orale. Gli antibiotici a base di cefalosporina vengono prodotti per bambini sotto forma di polveri per la preparazione di sospensioni con un gusto e un aroma gradevoli.

Successivamente, imparerai quali antibiotici sono cefalosporine di terza generazione.

Antibiotici di cefalosporina di terza generazione

L'elenco di antibiotici del gruppo delle cefalosporine con altri include Cefotaxime e Ceftriaxone.

Cefotaxime.

Azione farmacologica: antibiotico ad ampio spettro, ha un effetto battericida, è attivo contro gli stafilococchi, alcuni ceppi di streptococchi, enterococchi, Proteus, Salmonella, Shigella, Clostridium, Escherichia coli.

Indicazioni: infezioni gravi delle vie respiratorie, organi ENT, pelle e tessuti molli, ossa e articolazioni, peritonite, infezioni del sistema urogenitale, gonorrea non complicata, prevenzione delle complicanze postoperatorie.

Controindicazioni: intolleranza individuale a cefalosporine e altre penicilline, gravidanza, enterocolite, anamnesi di sanguinamento.

Effetti collaterali: sintomi dispeptici, colite pseudomembranosa, sanguinamento, mal di testa, reazioni allergiche, disbatteriosi, superinfezione, candidosi. Inoltre, quando si utilizza questo antibiotico, incluso nell'elenco dei farmaci delle serie di cefalosporine, è possibile il dolore e l'indurimento nel sito di iniezione.

Metodo di applicazione: per via intramuscolare e endovenosa per gli adulti - 1-2 g ogni 8-12 ore, per i bambini fino a 1 settimana per via endovenosa - 50-100 mg / kg di peso corporeo al giorno in 2 dosi, per bambini da 1 a 4 settimane - 75-150 mg / kg di peso corporeo per via endovenosa in 3 dosi, per i bambini di peso fino a 50 kg, 50-100 mg / kg in 3-4 dosi. I bambini fino a 2,5 anni sono mostrati solo iniezioni endovenose.

Il farmaco viene diluito prima della somministrazione aggiungendo al contenuto della fiala soluzione acquosa all'1% di lidocaina 0,5 g - 2 ml, 1 g - 4 ml nel caso di somministrazione intramuscolare. Per la somministrazione endovenosa, il farmaco viene diluito in 4 ml di acqua per iniezione.

Immettere lentamente per 3-5 minuti. Per il gocciolamento, il farmaco viene diluito in 100 ml di una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% o in una soluzione di glucosio al 5%, iniettato per 50-60 minuti.

Rilascio di forme: polvere per la preparazione di una soluzione di iniezione di 0,5 e 1 g.

Condizioni di vendita della farmacia: su prescrizione.

Ceftriaxone.

Azione farmacologica: un antibiotico ad ampio spettro, ha un effetto battericida, è attivo contro stafilococchi, streptococchi, enterobatteri, Escherichia coli, Klebsiella, Protea, Salmonella, Shigella, vibrazione del colera, Clostridium, treponema.

Indicazioni: peritonite, sepsi, infezioni degli organi addominali, vie respiratorie, vie biliari, sistema urinario, ossa e articolazioni, pelle e tessuti molli, infezioni della ferita, tratto gastrointestinale.

Controindicazioni: intolleranza individuale a cefalosporine e altre penicilline, I trimestre di gravidanza, allattamento.

Effetti collaterali: reazioni allergiche, mal di testa, vertigini, sintomi dispeptici, candidosi, superinfezione, dolore e indurimento nel sito di iniezione.

Metodo di applicazione: profondamente intramuscolare o lentamente per via endovenosa per adulti e bambini sopra i 12 anni - 1-2 g una volta al giorno, è possibile massimizzare la dose a 4 g al giorno in 2 dosi. Bambini fino a 2 settimane - 25-50 mg / kg di peso corporeo al giorno, da 2 settimane a 12 anni - 20-80 mg / kg di peso corporeo al giorno.

Per la somministrazione intramuscolare, il contenuto della fiala viene diluito con una soluzione di lidocaina all'1% - 3,5 ml per 1 g del preparato. Per la somministrazione endovenosa, il contenuto della fiala viene diluito in 10 ml di acqua per iniezione, con infusioni endovenose, 2 g del preparato vengono diluiti in 40 ml di soluzione di glucosio al 5% o al 10% o soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%.

Le iniezioni endovenose vengono eseguite lentamente per 3-4 minuti, a goccia - per 30 minuti.

Rilascio di forme: polvere per la preparazione di iniezioni di 0,5; 1 e 2

Condizioni di vendita della farmacia: su prescrizione.

Cefalosporine di quinta generazione di recente sviluppo. Sono antibiotici di riserva in caso di comparsa di nuovi tipi di infezioni resistenti ad altri farmaci antibatterici attualmente utilizzati. Le cefalosporine di quinta generazione non sono prodotte in serie e non sono vendute nella catena farmaceutica.

Nella sezione finale dell'articolo vengono presentati i nomi degli antibiotici del gruppo delle cefalosporine e viene fornita una breve descrizione di questi.

Antibiotici del gruppo di cefalosporine di quarta generazione: nomi e caratteristiche

La serie di antibiotici di cefalosporina di quarta generazione è rappresentata da farmaci con nomi come Cefepine e Cefpyr.

Cefepime.

Azione farmacologica: antibiotico ad ampio spettro, ha un effetto battericida, è attivo contro stafilococchi, streptococchi, enterococchi, Klebsiella, Legionella, Salmonella, Proteus, morganella, altri batteri resistenti agli aminoglucosidi e agli antibiotici cefalosporinici III.

Indicazioni: infezioni del tratto respiratorio inferiore, delle vie urinarie, delle vie biliari, della pelle e dei tessuti molli, infezioni ginecologiche, peritonite, meningite batterica nei bambini.

Controindicazioni: intolleranza individuale agli antibiotici β-lattamici, con cautela - durante la gravidanza e l'allattamento.

Effetti collaterali: reazioni allergiche, sintomi dispeptici (nausea, stitichezza, diarrea, dolore addominale), dolore toracico, vertigini, sudorazione, colite pseudomembranosa.

Modo d'uso: lentamente per via endovenosa o profondamente intramuscolare. Gli adulti assumono 0,5-1 g 2 volte al giorno per infezioni lievi e moderate per via endovenosa o intramuscolare e per infezioni gravi 2 g 3 volte al giorno per via endovenosa. Bambini con peso corporeo fino a 40 kg - 50 mg / kg di peso corporeo 2 volte al giorno. Il corso del trattamento dura 7-10 giorni o più.

Questo antibiotico, incluso nell'elenco dei preparati a base di cefalosporina, viene sciolto per somministrazione endovenosa in 5 o 10 ml di acqua per iniezione o soluzione di glucosio al 5% o soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%. Immettere lentamente per 3-5 minuti.

Per le iniezioni intramuscolari, 500 mg del farmaco vengono sciolti in 1,3 ml e 1 g in 2,4 ml di acqua per preparazioni iniettabili, o soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% o soluzione di lidocaina all'1%.

Rilascio di forme: polvere per la preparazione di una soluzione di iniezione di 0,5 e 1 g.

Condizioni di vendita della farmacia: su prescrizione.

Titolo antibiotici cefalosporino

Una delle classi più comuni di farmaci antibatterici sono le cefalosporine. Con il loro meccanismo d'azione, sono inibitori della sintesi della parete cellulare e hanno un potente effetto battericida. Insieme a penicilline, carbapenemi e monobactam formano un gruppo di antibiotici beta-lattamici.

A causa della vasta gamma di azioni, alta attività, bassa tossicità e buona tolleranza del paziente, questi farmaci sono leader nella frequenza della prescrizione per il trattamento di pazienti ricoverati e rappresentano circa l'85% del volume totale di agenti antibatterici.

L'elenco dei farmaci per comodità è presentato da cinque gruppi di generazioni.

Parenterale o intramuscolare (ulteriormente in / m):

• Cefazolin (Kefzol, Cefazolin sale sodico, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

Orale, cioè forme per uso orale, compresse o sotto forma di sospensioni (ulteriori trans.):

• Cefaclor (Tseklor, Vertsef, Cefaclor Stud).
• Cefuroxime axetil (Zinnat).

• Cefotaxime.
• Ceftriaxone (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
• Cefoperazone (Medocef, Cefobit).
• Ceftazidim (Fortum, Vice, Kefadim, Ceftazidim).
• Cefoperazone / sulbactam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).

• Cefditoren (spettro).
• Cefixime (Supraks, Sorcef).
• Ceftibuten (Cedex).
• Cefpodoxime (Cefpodoxime Proxetil).

• Cefepim (Maxipim, Maxicef).
• Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

• Ceftobiprol (Zeftera).
• Ceftarolina (Zinforo).

La tabella seguente mostra l'efficacia dei cefalospas. in relazione a batteri noti da - (resistenza dei microrganismi all'effetto del farmaco) a ++++ (effetto massimo).

* Antibiotici del gruppo delle cefalosporine, nomi (con attività anaerobica): Mefoxin, Anaerotsef, Cefotetan + tutti i rappresentanti della terza, quarta e quinta generazione.

Leggi oltre: i benefici e i rischi degli antibiotici per il corpo

Nel 1945, il professore italiano Giuseppe Brotsu, mentre studiava la capacità autopulente delle acque reflue, isolò un ceppo del fungo in grado di produrre sostanze che sopprimevano la crescita e la riproduzione della flora gram-positiva e gram-negativa. Durante ulteriori ricerche, il farmaco proveniente dalla coltura di Cephalosporium acremonium è stato testato su pazienti con forme gravi di febbre tifoide, che hanno portato a una rapida dinamica positiva della malattia e al rapido recupero dei pazienti.

Il primo antibiotico cefalosporino, la cefalotina, fu creato nel 1964 dalla campagna farmaceutica americana di Eli Lilly.

La cefalosporina C, un produttore naturale di funghi muffa e una fonte di acido 7-amminosalosporanico, è servita come fonte per l'ottenimento. Nella pratica medica, vengono usati antibiotici semisintetici, ottenuti mediante acilazione sul gruppo amminico di 7-ACC.

Nel 1971, la cefazolina fu sintetizzata, che divenne il principale farmaco antibatterico per un decennio.

Il primo farmaco e antenato della seconda generazione fu, ottenuto nel 1977, cefuroxime. L'antibiotico più comunemente usato nella pratica medica, ceftriaxone, è stato creato nel 1982, è attivamente utilizzato e non si arrende fino ad oggi.

Una svolta nel trattamento dell'infezione pseudomuscolare può essere chiamata ottenere nel 1983 Ceftazidima.

Nonostante la presenza di similarità nella struttura con penicilline, che determina un meccanismo simile di azione antibatterica e la presenza di allergie crociate, le cefalosporine hanno una vasta gamma di effetti sulla flora patogena, alta resistenza alla beta-lattamasi (enzimi batterici che distruggono la struttura di un agente antimicrobico con un ciclo beta-lattamico).

La sintesi di questi enzimi causa la resistenza naturale dei microrganismi alle penicilline e alle cefalosporine.

Tutti i medicinali in questa classe sono diversi:

• effetto battericida sui patogeni;
• facile tolleranza e relativamente bassa incidenza di reazioni avverse rispetto ad altri agenti antimicrobici;
• la presenza di reazioni allergiche crociate con altri beta-lattamici;
• alto sinergismo con aminoglicosidi;
• minima interruzione della microflora intestinale.

Il vantaggio delle cefalosporine può anche essere attribuito alla buona biodisponibilità. Gli antibiotici cefalosporinici in compresse hanno un alto grado di digeribilità nel tratto digestivo. L'assorbimento dei farmaci aumenta se assunto durante o immediatamente dopo un pasto (ad eccezione di Cefaclor). Le cefalosporine parenterali sono efficaci sia in IV che in IM. Hanno un alto indice di distribuzione nei tessuti e negli organi interni. Le concentrazioni massime di farmaco vengono create nelle strutture dei polmoni, dei reni e del fegato.

Alti livelli del farmaco nella bile forniscono ceftriaxone e cefoperazone. La presenza di una duplice via di escrezione (fegato e reni) rende possibile un loro efficace utilizzo in pazienti con insufficienza renale acuta o cronica.

Cefotaxime, cefepime, ceftazidime e ceftriaxone sono in grado di penetrare la barriera emato-encefalica, creando livelli clinicamente significativi nel liquido cerebrospinale e sono prescritti per l'infiammazione delle membrane cerebrali.

I farmaci con un meccanismo d'azione battericida sono massimamente attivi contro gli organismi che si trovano nelle fasi di crescita e riproduzione. Poiché la parete dell'organismo microbico è formata da un peptidoglicano ad alto polimero, agisce a livello della sintesi dei suoi monomeri e interrompe la sintesi di ponti polipeptidici trasversali. Tuttavia, a causa della specificità biologica del patogeno, possono apparire diverse nuove strutture e metodi di funzionamento tra diverse specie e classi.

Mycoplasma e protozoi non contengono un guscio e alcune specie di funghi contengono una parete di chitina. A causa di questa struttura specifica, i gruppi elencati di agenti patogeni non sono sensibili all'azione dei beta-lattamici.

La resistenza naturale dei veri virus agli agenti antimicrobici è causata dall'assenza di un bersaglio molecolare (muro, membrana) per la loro azione.

Oltre al naturale, a causa delle caratteristiche morfofisiche della specie, la resistenza può essere acquisita.

La ragione più significativa per la formazione della tolleranza è la terapia antibiotica irrazionale.

L'autoassegnazione caotica e ingiustificata dei farmaci, l'annullamento frequente con il passaggio a un altro farmaco, l'uso di un farmaco per brevi periodi di tempo, l'interruzione e l'abbassamento dei dosaggi prescritti, nonché l'annullamento prematuro dell'antibiotico - portano a mutazioni e all'emergere di ceppi resistenti che non rispondono ai modelli classici trattamento.

Studi clinici hanno dimostrato che i lunghi intervalli di tempo tra la nomina di un antibiotico ripristinano completamente la sensibilità dei batteri ai suoi effetti.

La mutazione-selezione

• Resistenza veloce, tipo streptomicina. Sviluppato su macrolidi, rifampicina, acido nalidixico.
• Lento, in tipo di penicillina. Specifico per cefalosporine, penicilline, tetracicline, sulfonamidi, aminoglicosidi.

Meccanismo di trasmissione

I batteri producono enzimi che inattivano i farmaci chemioterapici. Sintesi di microrganismi, la beta-lattamasi distrugge la struttura del farmaco, causando resistenza alle penicilline (più spesso) e alle cefalosporine (meno spesso).

Molto spesso, la resistenza è caratteristica di:

• staphylo-e enterococchi;
• E. coli;
• Klebsiella;
• Mycobacterium tuberculosis;
• Shigella;
• Pseudomonas.

• streptococco e pneumococchi;
• infezione da meningococco;
• salmonella.

Prima generazione

Attualmente utilizzato nella pratica chirurgica per la prevenzione delle complicanze operative e postoperatorie. È usato nei processi infiammatori della pelle e dei tessuti molli.

Non efficace nelle lesioni dell'apparato urinario e del tratto respiratorio superiore. Utilizzato nel trattamento della tonsillofaringite streptococcica. Hanno una buona biodisponibilità, ma non creano alte concentrazioni clinicamente significative nel sangue e negli organi interni.

Effettivamente nei pazienti con penevmonie non ospedaliere, ben compatibile con i macrolidi. Sono una buona alternativa alle penicilline inibitorie.

1. Raccomandato per il trattamento di otite media e sinusite acuta.
2. Non utilizzato per lesioni del sistema nervoso e meningi.
3. È usato per la profilassi antibiotica preoperatoria e la copertura del farmaco per l'intervento chirurgico.
4. Assegnato a lievi malattie infiammatorie della pelle e dei tessuti molli.
5. Incluso nel complesso trattamento delle infezioni del tratto urinario.

Frequentemente viene utilizzata una terapia graduale, con cefuroxime sodico prescritto per via parenterale, seguita da una somministrazione orale di cefuroxime axetil.

Non assegnato all'otite media acuta a causa delle basse concentrazioni in ambienti fluidi. orecchio. Efficace per il trattamento dei processi infettivi e infiammatori delle ossa e delle articolazioni.

Utilizzato con meningite batterica, gonorrea, malattie infettive del tratto respiratorio inferiore, infezioni intestinali e infiammazione delle vie biliari.

Superare bene la barriera emato-encefalica, può essere utilizzata per le lesioni infiammatorie e batteriche del sistema nervoso.

Sono i farmaci di scelta per il trattamento di pazienti con insufficienza renale. Excreted attraverso i reni e il fegato. Cambiare e aggiustare la dose è necessario solo quando combinato insufficienza renale ed epatica.

Cefoperazone praticamente non supera la barriera emato-encefalica, pertanto non viene utilizzato durante la meningite.

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È l'unico inibitore cefalosporina.

Consiste in una combinazione di cefoperazone con sulbactam inibitore della beta-lattamasi.

Efficace con i processi anaerobici, può essere prescritto come trattamento monocomponente delle malattie infiammatorie del bacino e della cavità addominale. Inoltre, viene utilizzato attivamente in infezioni ospedaliere di grado grave, indipendentemente dalla localizzazione.

Gli antibiotici cefalosporini si combinano bene con il metronidazolo per il trattamento delle infezioni intra-addominali e pelviche. Sono farmaci di scelta per l'inf pesante, complicato. tratto urinario. Utilizzato per la sepsi, le lesioni infettive del tessuto osseo, della pelle e del grasso sottocutaneo.

Nominato con febbre neutropenica.

Copre l'intero spettro della 4a attività e agisce sulla flora resistente alla penicillina e MRSA.

• sotto i 18 anni;
• in pazienti con convulsioni convulsive nella storia, epilessia e insufficienza renale.

Ceftobiprol (Zeftera) è il trattamento più efficace per le infezioni del piede diabetico.

Amministrazione parenterale

Usato in / in e in / m introduzione.

Per la meningite, fino a 16 g in sei iniezioni Per la gonorrea, 0,5 g viene somministrato per via intramuscolare, una volta.

Meningite - 100 per 2 R. Non più di 4,0 g al giorno.

Meningite - 2 g ogni dodici ore Gonorea - 0,25 g una volta.

Effetti indesiderati e combinazioni di farmaci

1. La nomina di antiacidi riduce significativamente l'efficacia della terapia antibiotica.
2. Le cefalosporine non sono raccomandate per essere combinate con anticoagulanti e agenti antipiastrinici, trombolitici - questo aumenta il rischio di sanguinamento intestinale.
3. Non combinato con diuretici dell'ansa, a causa del rischio di effetti nefrotossici.
4. Cefoperazone ha un alto rischio di effetto disulfiram quando si beve alcolici. Conservato fino a diversi giorni dopo la completa abolizione del farmaco. Può causare ipoprotrombinemia.

Di norma, sono ben tollerati dai pazienti, tuttavia, si dovrebbe tener conto dell'elevata frequenza di reazioni allergiche crociate con le penicilline.

I più comuni disturbi dispeptici, raramente - colite pseudomembranosa.

Possibile: disbiosi intestinale, candidosi della bocca e della vagina, aumento transitorio delle transaminasi epatiche, reazioni ematologiche (ipoprotrombinemia, eosinofilia, leuco e neutropenia).

Con l'introduzione Zeftera possibile sviluppo di flebiti, perversione del gusto, il verificarsi di reazioni allergiche: angioedema, shock anafilattico, reazioni broncospasiche, lo sviluppo di malattia da siero, la comparsa di eritema multiforme.

Meno comunemente, può verificarsi anemia emolitica.

Ceftriaxone non è assegnato a un neonato, a causa dell'elevato rischio di kernicterus (a seguito dello spostamento della bilirubina dalla sua associazione con albumina nel plasma sanguigno) non è usata in pazienti con infezioni del tratto biliare.

Le cefalosporine 1-4 generazioni sono usate per trattare le donne durante la gravidanza, senza restrizioni e il rischio di effetti teratogeni.

Il quinto è assegnato nei casi in cui un effetto positivo per la madre è superiore al possibile rischio per il nascituro. Poco penetrare nel latte materno, ma l'appuntamento durante l'allattamento può causare la disbatteriosi della mucosa orale e l'intestino in un bambino. Inoltre, non è consigliabile utilizzare la quinta generazione, Cefixime, Ceftibuten.
Nei neonati si raccomandano dosaggi più elevati a causa dell'escrezione renale ritardata. È importante ricordare che Cefipim è consentito solo a partire dai due mesi di età e Cefixime da sei mesi.
I pazienti anziani devono essere regolati in base ai risultati dello studio della funzionalità renale e dell'analisi biochimica del sangue. Ciò è dovuto al ritardo di età nell'escrezione delle cefalosporine.

In caso di patologia epatica, è necessario ridurre i dosaggi utilizzati e monitorare gli esami del fegato (ALAT, ASAT, test del timolo, livello di bilirubina totale, diretta e indiretta).

Articolo preparato dal medico delle malattie infettive
Chernenko A.L.

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Gli antibiotici cefalosporinici sono farmaci altamente efficaci. Li hanno aperti a metà del secolo scorso, ma negli ultimi anni sono stati sviluppati nuovi strumenti. Ci sono già cinque generazioni di tali antibiotici. Le più comuni sono le cefalosporine sotto forma di compresse che svolgono un ottimo lavoro con varie infezioni e possono essere ben tollerate anche dai bambini piccoli. Sono facili da usare e spesso i medici li prescrivono per il trattamento delle malattie infettive.

La storia dell'apparenza delle cefalosporine

Negli anni '40 del secolo scorso, lo scienziato italiano Brodzu, che ha studiato gli agenti causali della febbre tifoide, è stato trovato per avere un fungo che aveva attività antibatterica. È stato trovato per essere abbastanza efficace contro i batteri gram-positivi e gram-negativi. Più tardi, questi scienziati hanno isolato una sostanza da questo fungo, chiamata cefalosporina, sulla base della quale sono stati creati farmaci antibatterici, combinati in un gruppo di cefalosporine. A causa della loro resistenza alla penicillinasi, sono stati utilizzati nei casi in cui la penicillina ha mostrato la sua inefficacia. La cefaloridina è stata la prima droga di antibiotici cefalosporini.

Ad oggi, ci sono già cinque generazioni di cefalosporine, che hanno unito più di 50 farmaci. Inoltre, sono stati creati farmaci semi-sintetici più stabili e con un ampio spettro di azione.

Azione di antibiotici cefalosporinici

L'effetto antibatterico delle cefalosporine è spiegato dalla loro capacità di distruggere gli enzimi che costituiscono la base della membrana cellulare batterica. Sono attivi solo contro i microrganismi che crescono e si moltiplicano.

La prima e la seconda generazione di farmaci hanno dimostrato la loro efficacia contro le infezioni da streptococco e stafilococco, ma sono state distrutte dall'azione della beta-lattamasi, prodotta da batteri gram-negativi. Le ultime generazioni di antibiotici cefalosporinici sono risultate più resistenti e utilizzate per varie infezioni, ma hanno dimostrato la loro inefficacia contro gli streptococchi e gli stafilococchi.

Le cefalosporine sono suddivise in gruppi in base a vari criteri: efficacia, spettro d'azione, metodo di somministrazione. Ma la classificazione più comune è considerata da generazioni. Consideriamo più in dettaglio l'elenco dei farmaci delle serie di cefalosporine e il loro scopo.

Farmaci di prima generazione

Il farmaco più popolare è Cefazolin, che viene utilizzato contro stafilococchi, streptococchi e gonococchi. Raggiunge il punto colpito utilizzando la somministrazione parenterale e la massima concentrazione del principio attivo è raggiunta nel caso, se si inserisce il farmaco tre volte al giorno. Indicazioni per l'uso di Cefazolina è l'effetto negativo di stafilococchi e streptococchi su articolazioni, tessuti molli, pelle, ossa.

È necessario prestare attenzione al fatto che relativamente recentemente questo farmaco è stato ampiamente usato per trattare un gran numero di malattie infettive. Ma con l'emergere di farmaci più moderni della 3a-4a generazione, non era più prescritto per il trattamento delle infezioni intra-addominali.

Preparativi 2 generazioni

Gli antibiotici cefalosporinici della 2a generazione sono caratterizzati da una maggiore attività contro i batteri gram-negativi. Farmaci come Zinatsef, Kimacef sono attivi contro:

• infezioni causate da stafilococchi e streptococchi;
• batteri gram negativi.

Cefuroxime è un farmaco che non è attivo contro la morganella, la Pseudomonas aeruginosa, i microrganismi e le provvidenze più anaerobiche. Come risultato della somministrazione parenterale, penetra nella maggior parte dei tessuti e degli organi, in modo che l'antibiotico sia usato nel trattamento delle malattie infiammatorie della dura madre.

Sospensione Tseklor nominato anche per i bambini, e differisce il gusto piacevole. Il farmaco può essere prodotto sotto forma di compresse, sciroppo secco e capsule.

I preparati di cefalosporina di seconda generazione sono prescritti nei seguenti casi:

• esacerbazione di otite media e sinusite;
• trattamento di condizioni postin vigore;
• bronchite cronica sotto forma di esacerbazione, l'emergere di polmonite acquisita in comunità;
• infezione di ossa, articolazioni, pelle.

Farmaci di terza generazione

Inizialmente, le cefalosporine di terza generazione sono state utilizzate in condizioni di ricovero per il trattamento di gravi malattie infettive. Attualmente questi farmaci vengono utilizzati in ambulatorio a causa dell'aumentato aumento della resistenza degli agenti patogeni agli antibiotici. I preparativi della 3a generazione sono prescritti nei seguenti casi:

• le specie parenterali sono utilizzate per gravi lesioni infettive e per infezioni miste identificate;
• i fondi per uso interno sono usati per sbarazzarsi di una moderata infezione ospedaliera.

Cefixime e Ceftibuten, destinati all'uso interno, sono usati per trattare la gonorrea, la shigellosi e le esacerbazioni della bronchite cronica.

Cefatoxime, che viene utilizzato per via parenterale, aiuta nei seguenti casi:

• sinusite acuta e cronica;
• infezione intestinale;
• meningite batterica;
• sepsi;
• infezioni pelviche e intra-addominali;
• grave danno alla pelle, alle articolazioni, ai tessuti molli, alle ossa;
• come una terapia complessa della gonorrea.

La droga è caratterizzata da un alto grado di penetrazione negli organi e nei tessuti, compresa la barriera emato-encefalica. Cefatoxime può essere utilizzato nel trattamento dei neonati se sviluppano la meningite, ed è combinato con ampicilline.

Farmaci di quarta generazione

Gli antibiotici di questo gruppo sono apparsi abbastanza di recente. Tali farmaci sono fatti solo sotto forma di iniezioni, poiché in questo caso hanno un effetto migliore sul corpo. Le cefalosporine di quarta generazione in compresse non vengono rilasciate, perché questi farmaci hanno una struttura molecolare speciale, a causa della quale i componenti attivi non sono in grado di penetrare nelle strutture cellulari della mucosa intestinale.

I preparati della quarta generazione hanno aumentato la resistenza e mostrano una maggiore efficacia contro tali infezioni patogene come gli enterococchi, i cocchi gram-positivi, gli pseudomonas aeruginosa, gli enterobatteri.

Gli antibiotici parenterali sono prescritti per il trattamento di:

• polmonite nosocomiale;
• infezioni di tessuti molli, pelle, ossa, giunture;
• infezioni pelviche e intra-addominali;
• febbre neutropenica;
• sepsi.

Uno dei farmaci di quarta generazione è Imipenem, ma dovresti sapere che il bastone piocianico è in grado di sviluppare rapidamente resistenza a questa sostanza. Questo antibiotico viene utilizzato per la somministrazione intramuscolare e endovenosa.

Il seguente farmaco è Meronem, con le sue caratteristiche simili a Imipenem e ha tali proprietà:

• alta attività contro i batteri gram-negativi;
• bassa attività contro infezioni da streptococco e stafilococchi;
• nessuna azione anticonvulsivante;
• usato per infusione endovenosa di getto o gocciolamento, ma vale la pena astenersi dall'assunzione intramuscolare.

Il farmaco Azaktam ha un effetto battericida, ma il suo uso causa lo sviluppo delle seguenti reazioni collaterali:

• la formazione di tromboflebiti e semplicemente flebiti;
• ittero, epatite;
• disturbi dispeptici;
• reazioni di neurotossicità.

Droghe di quinta generazione

Le cefalosporine di quinta generazione hanno un effetto battericida, contribuendo alla distruzione delle pareti dei patogeni. Tali antibiotici sono attivi contro i microrganismi che hanno sviluppato resistenza alle cefalosporine di terza generazione e ai farmaci del gruppo degli aminoglicosidi.

Zinforo - questo farmaco è usato per trattare la polmonite acquisita in comunità, complicata da infezioni dei tessuti molli e della pelle. Le sue reazioni avverse sono mal di testa, diarrea, prurito, nausea. Si deve prestare attenzione ai pazienti con sindrome convulsiva di Zinforo.

Zefter: questo farmaco viene prodotto sotto forma di polvere, da cui viene preparata una soluzione per infusione. È prescritto per il trattamento di appendici e infezioni complicate della pelle e dell'infezione del piede diabetico. Prima dell'uso, la polvere deve essere sciolta in soluzione di glucosio, soluzione salina o acqua per preparazioni iniettabili.

I preparati della quinta generazione sono attivi contro lo Staphylococcus aureus e dimostrano uno spettro molto più ampio di attività farmacologica rispetto alle precedenti generazioni di antibiotici cefalosporinici.

Pertanto, le cefalosporine sono un gruppo piuttosto ampio di farmaci antibatterici utilizzati per il trattamento di malattie negli adulti e nei bambini. I farmaci di questo gruppo sono molto popolari a causa della loro bassa tossicità, efficacia e forma pratica di applicazione. Ci sono cinque generazioni di cefalosporine, ognuna delle quali si differenzia per il suo spettro d'azione.

Le cefalosporine appartengono agli antibiotici β-lattamici. Sono strutturalmente simili alle penicilline e hanno un meccanismo d'azione simile, inoltre, alcuni pazienti hanno un'allergia crociata.

Ci sono 4 generazioni di farmaci in questo gruppo. La generazione di antibiotici I, II e III può essere utilizzata sia per via parenterale che per via orale.

Gli antibiotici di prima generazione includono:

• farmaci usati per la somministrazione parenterale - Cefazolin;
• medicinali per uso orale - Cefalexina, Cefadroxil.

Gli antibiotici di seconda generazione includono:

• farmaci usati per iniezioni a base di cefuroxima;
• farmaci per la somministrazione orale a base di cefaclor, cefuroxime axetil.

La terza generazione è rappresentata da:

• agenti per il trattamento parenterale - Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftazidime, Cefoperazone;
• farmaci a base di cefixime, ceftibuten, che sono usati all'interno.

La quarta generazione è rappresentata da un solo farmaco: Cefepime. È prodotto sotto forma di polvere per la preparazione di una soluzione per iniezione per la somministrazione intramuscolare e endovenosa.

Le cefalosporine violano la sintesi della parete cellulare del microbo, che porta alla sua morte, cioè gli antibiotici di questo gruppo hanno un effetto battericida.

Gamma di attività antimicrobica e uso

Tutte le cefalosporine sono inattive contro i seguenti microrganismi:

• enterococchi;
• Staphylococcus aureus resistente alla meticillina;
• Listeria.

Nella linea dalla I alla III generazione per gli antibiotici cefalosporinici, c'è una tendenza ad espandere il range di azione e aumentare l'attività antimicrobica contro la microflora gram-negativa con una leggera diminuzione di efficienza contro i batteri gram-positivi.

Il fegato è l'organo principale del corpo umano, prendendo la parte più attiva nella trasformazione dei farmaci assunti dall'uomo. Ecco perché è così importante proteggere il fegato dagli effetti negativi dopo o durante la somministrazione involontaria di antibiotici con l'aiuto di...

Gli antibiotici della prima generazione causano la morte di tali microrganismi come:

• streptococchi;
• stafilococco sensibile alla meticillina;
• Escherichia coli;
• Mirabilis proteici;
• alcuni anaerobi.

Tutti i prodotti di questo gruppo hanno la stessa gamma di attività antimicrobica, ma i farmaci destinati alla somministrazione orale sono leggermente inferiori ai farmaci per la somministrazione parenterale.

Le cefalosporine di II generazione sono più attive in relazione alla microflora gram-negativa rispetto ai farmaci della prima generazione, causando la morte di tali ceppi batterici come:

• streptococchi e stafilococchi (e sono più sensibili a Cefuroxime che a Cefaclorum);
• gonococchi (cefuroxime);
• Moraksella Cataris (Cefuroxime);
• hemophilus bacillus (cefuroxime);
• Escherichia coli;
• Shigella;
• salmonella;
• Mirabilis proteici e ordinari;
• Klebsiella;
• tsitrobakter.

I principali farmaci antibatterici della terza generazione sono Cefotaxime e Ceftriaxone. Hanno uno spettro simile di attività terapeutica e causano la morte dei seguenti microrganismi:

• pneumococchi;
• streptococchi (compreso emolitico);
• Corynebacterium;
• Staphylococcus aureus;
• meningococco;
• Neisseria gonorrhoeae;
• Bastoncini influenzali;
• Moraxella Cataris;
• Enterobacteriaceae.

Ceftazidime e Cefoperazone sono diversi in quanto sono meno attivi rispetto a Cefotaxime e Ceftriaxone in relazione agli streptococchi, ma causano la morte del bacillo pyo-purulento.

Le cefalosporine orali di terza generazione sono inefficaci contro gli stafilococchi e Ceftibuten anche rispetto a pneumococchi e streptococchi emolitici.

L'unico rappresentante delle cefalosporine della generazione IV Cefepime ha uno spettro simile di attività antimicrobica con antibiotici di terza generazione.

Recensione del nostro lettore - Maria Ostapova

Recentemente, ho letto un articolo che diceva che è necessario iniziare a curare qualsiasi malattia con una pulizia del fegato. E ha parlato dello strumento "Leviron Duo" per proteggere e pulire il fegato. Con questo farmaco non solo puoi proteggere il tuo fegato dagli effetti negativi dell'assunzione di antibiotici, ma anche ripristinarlo.

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1. Antibiotici I generazione prescritta per le malattie della pelle e del sistema muscolo-scheletrico, procedendo in una forma lieve.
2. Fondi dalla generazione del gruppo II prescritti per malattie del sistema genito-urinario, del tratto respiratorio superiore e inferiore (tonsillite, polmonite, bronchite cronica, faringite).
3. I farmaci di terza generazione hanno la stessa gamma di indicazioni per l'uso come antibiotici di II generazione. Inoltre, combattono con successo malattie come la shigellosi, la gonorrea, le croste e la borreliosi trasmessa dalle zecche.
4. I farmaci di IV generazione sono efficaci per la sepsi, l'infiammazione e gli ascessi dei polmoni, la pleurite purulenta e le malattie delle articolazioni.

Controindicazioni all'appuntamento e reazioni avverse

Le seguenti condizioni sono controindicate:

• intolleranza individuale;
• periodo di allattamento;
• bambini con bilirubina sierica elevata, in particolare neonati prematuri (per Ceftriaxone);
• patologia epatica (per cefoperazone).

Con l'intolleranza alla penicillina, è possibile l'allergia crociata alle cefalosporine di prima generazione.

Durante il trattamento possono verificarsi reazioni avverse come:

• le allergie;
• convulsioni;
• disturbi emolitici (test antiglobulina positiva, eosinofilia, diminuzione globuli bianchi, agranulocitosi, anemia, la nomina di ceftazidima - trombocitopenia);
• aumento dell'attività delle transaminasi (specialmente se trattati con Cefoperazone);
• colestasi e psedocholestasi (quando si prescrivono alte dosi di ceftriaxone);
• dolori addominali;
• mal di stomaco;
• nausea;
• vomito;
• colite pseudomembranosa;
• mughetto;
• flebite (con l'introduzione di droghe per via endovenosa);
• dolore al sito di iniezione.

Breve descrizione delle droghe

Le compresse di cefalosporine presentano le seguenti differenze:

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La ceflexina appartiene ai farmaci di prima generazione. Ha un'elevata attività contro streptococchi e stafilococchi. Quando è prescritto, è necessario tener conto che lo sviluppo di allergia crociata è possibile in caso di intolleranza alla penicillina.

Cefuroxime acetile si riferisce ai mezzi della II generazione. L'antibiotico ha diversi nomi commerciali: Zinnat, Zinatsef, Aksetin. È altamente attivo contro gli enterobatteri, la moraxella e l'emofilo.

Viene prescritto più volte al giorno, con malattie come polmonite, foruncolosi, pielonefrite. Molto spesso, durante il trattamento con questo antibiotico, si sviluppano effetti collaterali come nausea, vomito, diarrea, alterazioni del quadro ematico periferico.

Le cefalosporine in compresse hanno diversi vantaggi:

1. Non vengono distrutti dall'enzima beta-lattamasi.
2. Sono semplici e facili da usare. Solo il paziente può prendere una pillola senza aiuto.
3. Puoi trattarli a casa.
4. Quando si assumono pillole non si verificano complicanze come la flebite e altre reazioni infiammatorie locali caratteristiche delle iniezioni.

Il medico prescrive farmaci antibatterici di questo gruppo in pillole ad adulti nel dosaggio appropriato, che viene selezionato in base alla gravità della malattia, prendendo altri medicinali, patologie somatiche. La durata del trattamento è di 7-10 giorni.

In pediatria, vengono prescritti in base alla gravità dell'infezione, all'età e al peso del bambino.

Per un assorbimento più completo di questi farmaci, è preferibile assumere dopo i pasti. Allo stesso tempo, si raccomandano antimicotici e probiotici per prevenire lo sviluppo di superinfezione.

È inaccettabile assumere farmaci antibatterici senza consultare un medico - solo uno specialista, dopo aver valutato le condizioni del paziente, può prescrivere una terapia adeguata.

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