La cura per l'influenza Oseltamivir (in un'altra trascrizione - Oseltamavir, il nome commerciale - Tamiflu) è un agente antivirale. È attivo contro i ceppi di influenza A e B. Per capire l'essenza dell'azione del farmaco, è necessario comprendere la struttura della particella del virus dell'influenza.
La struttura del virus dell'influenza
La base di ogni virus è il genoma. In questo caso, è rappresentato da un filamento di RNA (acido ribonucleico). Nel virione influenzale, ci sono 8 basi di RNA, ognuna delle quali è racchiusa in un "film" peptidico, una nucleoproteina. Tutto il materiale genetico è a sua volta coperto da un rivestimento proteico chiamato capside. Il capside contiene due enzimi: l'emoagglutinina e la neuraminidasi. Queste proteine determinano la capacità penetrante del virus.
L'emagglutinina fornisce l'adesione (attaccamento) del virus alla cellula ospite e la neuraminidasi - la dissoluzione parziale dei componenti della membrana cellulare per penetrare il virus dentro e fuori la cellula morta dopo la riproduzione.
Inoltre, il virione ha una seconda shell: supercapside. Questo è uno strato protettivo di glicoproteine addizionale che consiste in parte delle proteine del virus stesso e dei componenti delle membrane della cellula ospite "uccisa". Il supercapside contiene proteine aggiuntive nella struttura - peptidi, che forniscono stabilità e conservazione del guscio.
L'emagglutinina (in forma abbreviata - H) e la neuraminidasi (abbreviazione - N) mutano costantemente - cambiano la loro struttura proteica. Già ci sono 10 varietà di N. E questo non è il limite.
L'ambiente e la sopravvivenza nel macro-organismo contribuiscono all'aumentata "aggressività" del virus - diventa più invulnerabile alle cellule immunitarie e ai farmaci.
Meccanismo d'azione del farmaco
Il farmaco contro l'influenza oseltamivir inibisce l'attività del principale enzima dannoso del virus - la neuraminidasi. Il principio attivo - oseltamivir fosfato nel corpo umano si trasforma in oseltamivir carbossilato. Questo composto organico lega attivamente la molecola proteica della neuraminidasi, violandone la struttura e le proprietà. Il microbo non può più entrare nella cellula o lasciarlo (tutto dipende da quale stadio della riproduzione del virus ha bloccato il farmaco N) - affronta la morte.
Il primo scenario è che il microrganismo non ha avuto il tempo di entrare nella cellula. Il virus ha piccole "riserve" di energia, ma sono sufficienti a passare da una cellula all'altra e "sfondare" nella sua membrana. Quando bloccare la neuraminidasi per entrare nella sua gabbia è irreale! E se i bisogni energetici del virus non sono soddisfatti a scapito della cellula ospite, allora, alla fine, i processi proteina-sintetici cessano - il virione muore.
Il secondo scenario è che il microbo si sta attivamente propagando nella cellula. Dopo aver bloccato la neuraminidasi, le "orde" di virioni appena sintetizzate non possono uscire. Consumano substrati energetici delle cellule ospiti - carboidrati, lipidi, proteine. Ma le riserve di sostanze nutritive nel citoplasma non sono infinite. Quando finiscono, il metabolismo del virione, compreso il processo di replicazione dell'RNA, svanisce. Sia la cellula che i virus muoiono.
Vantaggi dei farmaci antivirali rispetto ai vaccini antinfluenzali:
- Versatilità e una vasta gamma di azioni. I farmaci antinfluenzali con Oseltamavir sono progettati per bloccare qualsiasi tipo di neuraminidasi, il che significa che molti ceppi dell'influenza. Considerando che il vaccino promuove la formazione di immunità solo contro un virus con un tipo N;
- La velocità di azione. Dopo l'introduzione di una preparazione vaccinale con una dose di un virione indebolito o diviso, occorrono almeno due settimane per produrre anticorpi anti-influenza. Durante questo periodo, puoi "raccogliere" l'infezione e ammalarti così seriamente, come se il vaccino non fosse somministrato. Le pillole per l'influenza di Oseltamivir agiscono intenzionalmente nelle prime ore dopo l'ingresso nel corpo e l'effetto clinico è visibile dopo 1,5 giorni dall'inizio dell'uso.
- Originalità. A causa della forte variabilità mutazionale del virus dell'influenza, virologi e microbiologi devono sviluppare un nuovo vaccino antinfluenzale ogni anno. Solo il nuovo vaccino è pronto e messo in pratica, e il virus dell'influenza è di nuovo mutato e ha formato il ceppo successivo. Un vaccino contro un ceppo non aiuta a sviluppare l'immunità da un'altra varietà.
- Garantito. È stato dimostrato clinicamente che quando si utilizza oseltamivir per l'influenza, la probabilità di complicanze è ridotta del 60%, la durata della malattia è ridotta di un anno e mezzo e la probabilità di morte porta ad una diminuzione del 70%! Naturalmente, la vaccinazione aiuta anche a ridurre il numero di complicate forme di infezione influenzale e facilita il suo decorso (se la persona è ancora malata), ma non garantisce una riduzione della durata della malattia.
Alcune caratteristiche dell'uso di oseltamivir
Idealmente, prima di usare il medicinale, è necessario determinare la sensibilità del ceppo che la persona ha contratto con Oseltamivir. È noto, per esempio, che l'influenza suina non è sensibile a questo farmaco.
Un punto importante: affinché la medicina influenzale Oseltamivir funzioni in modo efficace, dovrebbe essere prescritta all'inizio della malattia, quando il virus si moltiplica attivamente e lascia rapidamente le cellule, ad es. nei primi due giorni dall'inizio dei sintomi. Nelle forme gravi e complicate di influenza (specialmente nella polmonite virale con lo sviluppo di edema polmonare emorragico sieroso), il farmaco sarà inutile.
Tamiflu ne ha solo bisogno! L'uso di due o più farmaci antivirali con un meccanismo d'azione allo stesso tempo non porta ad un aumento dell'effetto terapeutico, ma migliora solo l'effetto collaterale.
dosaggio
Oseltamivir è disponibile in capsule da 75 mg - una volta al giorno è sufficiente per adulti e bambini.
Aumentare la dose di 2 volte non porta ad un aumento dell'attività antivirale, ma può attivare la componente cellulare della difesa immunitaria.
Oseltamivir: descrizione e istruzioni
Contenuto dell'articolo
Efficacia del farmaco
Il farmaco antivirale più efficace attualmente utilizzato è oseltamivir.
Essendo un inibitore dell'enzima neuraminidasi, agisce su uno dei collegamenti di moltiplicazione virale, che porta alla sua morte. Il farmaco è rappresentativo della terza generazione di questo gruppo. Il precedente farmaco zanamivir può essere usato solo come spray nasale e quindi con grandi effetti collaterali che ne limitano l'assunzione. Gli sviluppatori hanno cercato di evitare questi inconvenienti con oseltamivir.
Il farmaco oseltamivir (nome commerciale Tamiflu) è prodotto da una società farmaceutica svizzera. Ha passato seri test ripetuti con Stati Uniti, Olanda, Gran Bretagna, paesi asiatici, condotto sia sugli animali che sugli esseri umani. Una parte sufficiente del lavoro scientifico è dedicata allo studio dell'effetto del farmaco sugli uccelli infetti dal virus H1N1. I risultati di questi esperimenti sono molto incoraggianti, il che ha reso possibile attribuire a Tamiflu farmaci con comprovata efficacia contro il virus dell'influenza.
Gli studi dimostrano che l'uso del farmaco riduce del 30-40% la durata media della malattia, di altrettanto - la gravità delle sue manifestazioni cliniche. Il rischio di sviluppare complicazioni dell'influenza si riduce di 1,5 volte e il numero di casi fatali tra i pazienti anziani diminuisce di molto. Tutti questi dati indicano una grande promessa per il trattamento dell'influenza.
La più efficace è la sua ricezione nelle prime 48 ore dall'insorgenza della malattia.
Tuttavia, ci sono prove positive del suo uso in un secondo momento, e anche con buoni risultati.
carenze
Significativi svantaggi dell'oseltamivir, come farmaco per l'influenza, includono la gamma ristretta del suo effetto, che consente al farmaco di essere usato solo con i virus dell'influenza A e B, cioè solo durante l'epidemia, quando il patogeno è già stato confermato in laboratorio. Dato il suo meccanismo d'azione, nella fase di prevenzione il farmaco può essere inefficace, anche se i produttori sono molto ottimisti e offrono i regimi terapeutici necessari per questo.
Uno svantaggio significativo di oseltamivir per l'influenza è il suo prezzo. Nonostante dal 2009, quando ha iniziato ad essere attivamente utilizzato durante l'epidemia, il prezzo del farmaco è diminuito di 3 volte, è ancora alto e ammonta a circa 1.000 rubli per 10 capsule.
Effetti collaterali
Il farmaco è disponibile sotto forma di capsule e polvere per la preparazione di sospensioni, che consente di essere utilizzato nei bambini dopo un anno, espandendo così il campo di applicazione. Rispetto al suo predecessore, lo zanamivir, gli effetti collaterali sono meno pronunciati. Tuttavia, è possibile
- lo sviluppo di reazioni allergiche;
- disturbi dispeptici (nausea, vomito, diarrea);
- disturbi nervosi (capogiri, mal di testa, disturbi del sonno, convulsioni);
- tosse, mal di gola, difficoltà a respirare, persino broncospasmo.
Le istruzioni di oseltamivir per l'influenza indicano che il farmaco è controindicato in pazienti con grave disfunzione renale, in presenza di reazioni allergiche ai componenti del farmaco.
Durante la gravidanza e l'allattamento, può essere usato con grande cura.
Arbidol, un farmaco di fabbricazione russa pubblicizzato attivamente dai media e dalle fonti ufficiali, appartiene allo stesso gruppo di farmaci. La costante disponibilità di Arbidol nella catena di farmacie e il suo prezzo accessibile la rendono competitiva con il Tamiflu.
Tuttavia, il criterio principale, l'efficacia del farmaco, è un fatto non dimostrato, poiché non ci sono informazioni affidabili sui test.
Tuttavia, ci sono spesso recensioni positive sull'uso di arbidolo come farmaco per l'influenza.
La scelta del farmaco per l'influenza deve essere fatta rapidamente e direttamente dal medico curante, che prescriverà il farmaco, in base alle condizioni generali del paziente, nonché i dati sulla situazione epidemiologica e l'agente patogeno atteso.
Oseltamivir: descrizione, istruzioni, prezzo
Prezzo Oseltamivir e disponibilità nelle farmacie della città
Attenzione! Sopra è una tabella di riferimento, le informazioni potrebbero cambiare. I dati su prezzi e disponibilità cambiano in tempo reale per guardarli - puoi usare la ricerca (ci sono sempre informazioni aggiornate nella ricerca), e anche se hai bisogno di lasciare un ordine di farmaci, seleziona le aree della città da cercare o cercare solo da attualmente aperte farmacie.
L'elenco sopra è aggiornato almeno una volta in 6 ore (è stato aggiornato il 02.2.2019 alle 00:17 - ora di Mosca). Controlla i prezzi e la disponibilità dei farmaci attraverso una ricerca (la linea di ricerca si trova in alto), così come chiamando le farmacie prima di visitare la farmacia. Le informazioni contenute nel sito Web non possono essere utilizzate come raccomandazioni per l'auto-trattamento. Prima dell'uso di medicinali consultare necessariamente il medico.
Oseltamivir - istruzioni per l'uso, analoghi, recensioni
Istruzioni per l'uso Oseltamivir indica come bere il farmaco per ottenere l'attività antivirale. È prescritto per l'influenza confermata in laboratorio. Lo strumento è efficace solo se il dosaggio e i tempi di aderenza. Di seguito sono riportate le istruzioni per l'uso delle revisioni dei prezzi di Oseltamivir e degli analoghi.
Azione oseltamivir
Oseltamyvir è rilasciato in una forma inattiva. Ottiene proprietà curative nel corpo umano, sotto l'influenza degli enzimi. Nel fegato assume la forma di carbossilato. Più del 70% del farmaco dopo aver attraversato la barriera epatica entra nel sangue. Circa il 5% dei fondi rimane invariato e circola nel sangue in una forma inattiva. Il farmaco viene escreto nelle urine.
Lo strumento blocca il neiraminidazy virale, necessario per la loro riproduzione. Senza questo enzima, il patogeno non può entrare nella cellula, così come uscire da una cellula già infetta. A causa di ciò, il virus non può replicare e catturare nuovi tessuti. Oseltamyvir colpisce 2 dei più comuni tipi di infezione - A, B.
Applicazione Oseltamivir
Oseltamyvir è usato per:
- trattamento della patologia virale (H3N2 e H1N1);
- prevenzione della malattia durante epidemie stagionali e dopo il contatto con i pazienti.
Se il trattamento è iniziato 2 giorni dopo la comparsa dei sintomi, Oseltamyvir può non avere alcun effetto. Le stesse condizioni si presentano quando un secondo ciclo di terapia viene ripetuto con lo stesso rimedio. Il farmaco è usato solo contro 2 ceppi di influenza. Con altre infezioni respiratorie, non è efficace.
Va ricordato che lo strumento non sostituisce l'introduzione del vaccino antinfluenzale. Inoltre non influisce sul livello di anticorpi e può essere combinato con la vaccinazione.
Compresse di Oseltamivir - istruzioni per l'uso
Il farmaco viene prodotto sotto forma di capsule che vengono ingerite. Le istruzioni ufficiali per l'uso del farmaco Oseltamivir indicano che possono bere acqua con un volume di 50-100 ml.
A seconda dello scopo del ricovero, variano le dosi giornaliere del farmaco. Le capsule possono essere assunte in quei pazienti che pesano più di quaranta chili.
La dose massima che può essere bevuta in un giorno è di 75 mg. Aumentare il dosaggio non aumenta l'efficacia del farmaco.
Le istruzioni per l'uso di Tamiflu e Zanamivir sono identiche, poiché entrambe contengono lo stesso principio attivo.
Sospensione Oseltamivir - istruzioni per l'uso
La sospensione è usata principalmente nei bambini, ma può essere prescritta ai pazienti adulti.
Il farmaco può essere acquistato sotto forma di polvere in una bottiglia, da cui la sospensione viene preparata in modo indipendente. Nella bottiglia aggiungere la solita acqua nella quantità di 52 millilitri. Successivamente, la bottiglia deve essere agitata per formare una sostanza omogenea. Per un uso corretto, il kit include una siringa dosatrice e un adattatore per flacone.
Prima di ogni utilizzo, agitare la bottiglia, collegare la siringa e raccogliere la quantità necessaria di sospensione. Il bambino può bere il farmaco direttamente dalla siringa. Dopodiché, deve essere lavato in acqua corrente.
Le dosi della sospensione sono presentate nella tabella.
Oseltamivir - istruzioni per l'uso per i bambini
Nell'infanzia, possono essere prescritte capsule o sospensione. Di seguito sono riportate le istruzioni per l'uso e il prezzo delle compresse di oseltamivir.
Questi dosaggi sono adatti sia per le capsule che per lo sciroppo.
Oseltamivir - istruzioni per l'uso per bambini e il prezzo
Il costo del farmaco varia in base al numero di capsule nel pacchetto e ai dosaggi:
- Capsule da 75 mg - circa 950 rubli.
- Capsule 45 mg - 400 rubli.
- Sospensione - 600-900 rubli.
Oseltamivir - istruzioni per l'uso e analoghi
Oseltamyvir può essere acquistato con i seguenti nomi commerciali:
Contengono oseltamivir in vari dosaggi. La frequenza di somministrazione e il dosaggio di questi farmaci non differiscono.
Oseltamivir - istruzioni per l'uso e il prezzo
Il costo dei farmaci dipende dal produttore, dal numero di capsule nel pacchetto, dalla regione. Mezzi con il nome commerciale Nomides:
- 75 mg - 700 rubli.
- 45 mg - 400 rubli.
- 30 mg - 300 rubli.
- 75 mg - 1100 rubli.
- Sospensione - 900 rubli.
Prezzo Influcein 75 mg varia nel range di 600-700 rubli. Le istruzioni per l'uso e il prezzo di Oseltamivir e Zanamivir sono simili.
Quali sono gli effetti avversi dopo il trattamento?
È noto che l'uso di alte dosi non causa violazioni delle condizioni generali. La nausea e il vomito possono raramente verificarsi. Prokinetics, antiemetico, sedativi sono prescritti per la loro eliminazione.
I principali effetti collaterali di oseltamivir sono presentati nella tabella.
Meno frequentemente degli effetti elencati, colite pseudomembranosa, angina instabile, si verifica anemia. Nei bambini possono verificarsi perdita dell'udito, emorragia nasale e congiuntivite. Questi segni scompaiono anche senza la sospensione del farmaco. Anche nell'infanzia ci possono essere esacerbazioni di asma bronchiale, linfonodi ingrossati, lesioni cutanee.
Ulteriori effetti collaterali includono:
- cambiamento del livello di glucosio nel sangue, che è importante nei pazienti con diabete mellito;
- un cambiamento nel ritmo che provoca il deterioramento nei pazienti anziani e nelle persone con scompenso cardiaco;
- convulsioni (con predisposizione a loro);
- disturbi mentali - agitazione, delirio, delirio, cambiamento di coscienza (confusione), incubi;
- reazioni cutanee: gonfiore del viso, della lingua, rash allergico, orticaria;
- lesione dell'apparato digerente: colite emorragica, epatite, sanguinamento.
In quali casi l'agente è stato prescritto con cautela?
In questi casi è richiesta un'osservazione speciale da parte delle persone:
- Cardiopatia cronica
- Malattia polmonare cronica
- Stato di decompensazione degli organi interni.
- Insufficienza epatica
- Insufficienza renale (stadio di compensazione, sottocompensazione).
Prima di prescrivere il farmaco, devi conoscere il livello di creatina nel sangue. Se è superiore a 30 ml / min, la dose viene selezionata in base alla tabella. Nei casi in cui è nell'intervallo di 10-30 ml / min, il dosaggio del farmaco viene ridotto due volte.
In caso di infezione virale, i batteri possono rientrare. Il farmaco non è indicato per prevenire le complicanze batteriche (ad esempio l'influenza). L'uso di Oseltamyvir in persone con insufficienza epatica non è stato studiato, e quindi richiede la supervisione di un medico.
Secondo studi, sono stati notati casi isolati di allucinazioni, delirio e altri disturbi mentali che sono stati fatali. Sono causati da encefalopatia o infiammazione della sostanza cerebrale. Molto raramente si verificano gravi lesioni cutanee - eritema multiforme, necrolisi epidermica tossica, sindrome di Stevens-Johnson.
Durante il trattamento si raccomanda di evitare di lavorare con i meccanismi della guida.
Chi è controindicato?
Il farmaco non è prescritto per le seguenti malattie:
- Insufficienza renale nella fase terminale.
- Periodo di gestazione
- Periodo di lattazione.
Lo strumento non viene utilizzato anche per l'ipersensibilità ai suoi componenti. Oseltamyvir non può essere prescritto a pazienti di età inferiore ai 12 mesi. Ciò è dovuto alla sua penetrazione attraverso la barriera emato-encefalica, che non è stata ancora completamente formata prima di questa scadenza.
L'uso di fondi in donne in gravidanza non può essere definito sicuro, dal momento che non sono stati condotti studi. Non è noto se Oseltamivir passi nel latte materno. Sulla base di questi dati, il farmaco è prescritto per motivi di salute (ad alto rischio di influenza per la madre).
In che modo Oseltamivir interagisce con altri farmaci?
Il farmaco può essere tranquillamente usato con:
- Paracetamolo.
- Idrossido di alluminio o magnesio.
- Amoxicillina.
Se usato con probenecid, la concentrazione di Oseltamyvir nel sangue aumenta (2-2,5 volte). È associato a una diminuzione della secrezione renale. L'uso combinato con la cimetidina richiede il controllo del fegato, poiché entrambi i farmaci sono associati allo stesso enzima epatico.
immagazzinamento
Una bottiglia di polvere chiusa può essere conservata per 2 anni e lo sciroppo finito non può durare più di diciassette giorni. Una preparazione non aperta può essere a temperatura ambiente (15-25 ° C) e la sospensione finita viene conservata in frigorifero (temperatura 2-8 ° C).
Le capsule vengono conservate alla stessa temperatura di una fiala chiusa con sospensione e conservate per non più di cinque anni.
Oseltamyvir ha dimostrato un'elevata efficacia per la profilassi e il trattamento se assunto il prima possibile. Prima di usare lo strumento, è necessario che il laboratorio confermi l'infezione virale (ceppi influenzali A, B).
Oseltamivir: istruzioni per l'uso, analoghi e recensioni, prezzi nelle farmacie in Russia
Oseltamivir è un agente antivirale di azione diretta. È un profarmaco, il principio attivo (oseltamivir carbossilato) che inibisce selettivamente i tipi di neuraminidasi del virus dell'influenza A e B.
Il meccanismo d'azione dell'oseltamivir carbossilato è associato all'inibizione della neuraminidasi dei virus dell'influenza di tipo A e B. La neuraminidasi, una glicoproteina di superficie del virus dell'influenza, è uno degli enzimi chiave coinvolti nella replicazione dei virus dell'influenza A e B.
L'inibizione della neuraminidasi interrompe la capacità delle particelle virali di penetrare nella cellula, così come il rilascio di virioni dalla cellula infetta, che porta alla restrizione della diffusione dell'infezione nel corpo.
Le interazioni di ricerca con il vaccino antinfluenzale non sono state eseguite. Negli studi con infezione influenzale naturale e sperimentale, il trattamento con oseltamivir fosfato non ha influenzato il normale processo di produzione di anticorpi in risposta all'infezione.
Dopo che l'ingestione è quasi completamente assorbita dal tratto gastrointestinale, l'assorbimento non dipende dall'assunzione di cibo. Ha l'effetto di "primo passaggio" attraverso il fegato.
Sotto l'azione delle esterasi intestinali ed epatiche, diventa un metabolita attivo. Il 75% della dose ingerita entra nella circolazione sistemica come metabolita attivo, meno del 5% come sostanza di partenza. Le concentrazioni plasmatiche di entrambi i profarmaci e il metabolita attivo sono proporzionali alla dose.
1 capsula di Oseltamivir comprende:
- principio attivo - oseltamivir fosfato - 98,5 mg (in termini di 100% della sostanza è 75 mg di oseltamivir);
- cariche indifferenti - amido di mais, sodio croscarmelloso, povidone, talco, fumarato di sodio.
Indicazioni per l'uso
Da cosa aiuta Oseltamivir? Prescrivere il farmaco nei seguenti casi:
- trattamento dell'influenza causata da virus di tipo A e B
- trattamento dell'influenza H1N1 in adulti e bambini sopra i 12 anni.
La sicurezza e l'efficacia del farmaco nei bambini di età inferiore ai 12 anni non sono state stabilite.
Istruzioni per l'uso Oseltamivir e il dosaggio
Viene ingerito, indipendentemente dal pasto.
Durante il trattamento, Oseltamivir deve essere iniziato entro e non oltre 2 giorni dopo la comparsa dei sintomi della malattia alla dose di 75 mg 2 volte al giorno per 5 giorni. Aumentare la dose di oltre 150 mg al giorno non aumenta l'effetto.
Per prevenire l'infezione da influenza durante un'epidemia o dopo il contatto con un paziente infetto (si dovrebbe iniziare a prenderlo immediatamente), si consiglia di assumere il farmaco 75 mg 1 volta al giorno per 10 giorni.
A discrezione del medico, la durata di oseltamivir come mezzo per prevenire l'influenza può essere estesa a 6 settimane.
La dose giornaliera massima del farmaco per gli adulti è di 150 mg / giorno. Un'ulteriore sovradosaggio della dose non influisce positivamente sull'effetto terapeutico del farmaco, ma può solo portare a un sovradosaggio.
Nei pazienti con CC inferiore a 30 ml / min, la dose viene ridotta a 75 mg 1 volta al giorno per 5 giorni.
Effetti collaterali
La prescrizione di oseltamivir può essere accompagnata dai seguenti effetti indesiderati:
- Da parte dell'apparato digerente: nausea, vomito (di solito se assunto a dosi elevate o nei primi giorni di trattamento); raramente - diarrea, dolore addominale.
- Dal lato del sistema nervoso centrale: insonnia, vertigini, mal di testa.
- Da parte del sistema respiratorio: congestione nasale, mal di gola, tosse.
- Altro: sentirsi stanco, debole.
Controindicazioni
È controindicato nominare Oseltamivir nei seguenti casi:
- Insufficienza renale cronica (CC inferiore a 10 ml / min),
- Insufficienza epatica
- Ipersensibilità all'oseltamivir.
overdose
Attualmente, i casi di overdose non sono descritti. Singole dosi di fosfato di oseltamivir hanno causato nausea e / o vomito.
Analoghi Lista dei farmaci di Oseltamivir
Se necessario, Oseltamivir può essere sostituito da un analogo per il principio attivo - questi sono farmaci:
- Tamiflu;
- Nomides;
- Fosfato di oseltamivir;
- Inflyutsein.
Farmaci simili in azione:
Scegliendo gli analoghi è importante capire che le istruzioni per l'uso di Oseltamivir, il prezzo e le recensioni di farmaci di simili azioni non si applicano. È importante consultare un medico e non effettuare una sostituzione indipendente del farmaco.
Il prezzo medio delle compresse di Oseltamivir nelle farmacie (Mosca) è di 1.021 rubli.
Conservare il farmaco deve essere non più di 2 anni dalla data di produzione in un luogo secco, buio, fresco (a una temperatura non superiore a 25 ° C).
Tamiflu (Oseltamivir, Oseltamivir)
Ci sono controindicazioni Consultare un medico
Per diversi anni al picco della stagione influenzale (febbraio-marzo), Mosca è rimasta senza Tamiflu. Questo non è sorprendente, dal momento che il produttore di Arbidol è coinvolto (improvvisamente). La distribuzione del farmaco in Russia (forte applauso). Secondo le esperienze passate, il farmaco riappare nelle farmacie quando non c'è praticamente influenza. Prenota in anticipo!
Preparazioni contenenti Oseltamivir o Oseltamivir (Oseltamivir, codice ATX (ATC) J05AH02):
Nomi commerciali all'estero (estero) - Agucort, Antiflu, Fluvir, Fluhalt, GPO-A-Flu, Omiflu, Rimivat, Virobin.
Nomides: revisione del dottore
Il primo Tamiflu generico in Russia. Digitiamo la ricerca per "recensioni su pharmamasintez".
Sito Antijob (http://antijob.net/black_list/oao_lauo_farmasintezrauo_/):
"La produzione è solo imballaggio, l'equipaggiamento è indiano, non può funzionare stabilmente, costantemente fallisce, si rompe, è sconvolto e, di conseguenza, viene sostituito dal lavoro manuale." L'atteggiamento nei confronti dei lavoratori è disgustoso.Potrebbe solo intuire la qualità del prodotto.Il regista è indiano. parlando, non molto adeguato (alcolizzati, persone mentalmente inadeguate, ecc.). "
Interessato, ho guardato allo stesso sito recensioni di Antijob sulla società in cui lavoro (una rete federale di cliniche con centinaia di dipendenti): il feedback negativo è UNO. E su una piccola compagnia di Irkutsk - dozzine di recensioni negative.
In generale, credo che le pillole siano fatte da sostanze indiane (sostanze) a Irkutsk sotto la guida saggia di un indù con equipaggiamento scadente. A mio modesto parere, la droga è "indù", solo peggio, a causa del solito pasticcio russo.
Tamiflu e farmaci antinfluenzali russi - feedback medico
In America esiste un'organizzazione chiamata FDA (Food and Drug Administration - Food and Drug Administration). Per crearlo ha portato un alto livello di alfabetizzazione legale della popolazione americana. Le frequenti corti dei consumatori con produttori di prodotti e droghe e ingenti somme di multe e indennizzi costrinsero la leadership del paese a creare un organismo che regolasse la vendita di prodotti e droghe negli Stati Uniti.
Se il produttore ha ricevuto l'approvazione FDA per la vendita negli Stati Uniti, al momento della validità dell'approvazione, è praticamente assicurato contro le azioni legali in relazione ai suoi prodotti.
Per ottenere il permesso, è necessario spendere un sacco di soldi per la ricerca di prodotti su pazienti reali per un lungo periodo, i cosiddetti studi randomizzati in doppio cieco, controllati con placebo. Anche per questo motivo, il costo per lo sviluppo e la registrazione di un nuovo farmaco negli Stati Uniti è molto alto - circa un miliardo di dollari.
Non idealizzo la FDA, solo chi non fa nulla non si sbaglia e il volume di lavoro di questo dipartimento è molto ampio. Tuttavia, questa organizzazione, ad esempio, ha bloccato la vendita di oltre una dozzina di farmaci negli Stati Uniti, che dopo l'inizio della commercializzazione hanno rivelato proprietà pericolose.
Sfortunatamente, non esiste un corpo simile in Russia. E non ci sono soldi per i produttori di droga russi. E la ricerca di farmaci nelle cliniche russe, molte aziende farmaceutiche internazionali si sono fermate a causa dell'alto costo e dell'inattendibilità (in altre parole, a causa della corruzione, della mancanza di obbligo di soddisfare i requisiti dello studio e della manipolazione dei risultati).
Pertanto, in Russia è possibile registrare il farmaco senza alcuno studio randomizzato controllato con placebo (cioè senza prove rigorose di efficacia e sicurezza).
E - ecco ed ecco - vedi già questo farmaco sugli scaffali delle farmacie.
E dallo schermo della TV cento volte al giorno trasmettono le sue meravigliose proprietà.
Ed eccoti qui: compratore già maturato di una cura miracolosa.
Questo conclude l'entrata e si rivolge agli effettivi preparativi per il trattamento delle infezioni virali respiratorie.
La maggior parte di essi sono di fabbricazione russa (vedi il produttore nella corrispondente colonna del tavolo), non sono stati registrati da alcuna FDA, nessuno ha condotto studi a lungo termine su migliaia di pazienti. Tuttavia, costano centinaia di rubli per pacchetto.
Onestamente, iniziando il trattamento con questi farmaci, ti prendi tutte le responsabilità per te stesso e conduci effettivamente degli esperimenti su te stesso. Non sono stati rilevati gravi effetti collaterali dei farmaci russi, tuttavia la loro efficacia non è stata dimostrata e, come afferma la pubblicità di Arbidol, "il farmaco può aiutare". Chiedo - e forse non aiuta.
Esiste una cosa del genere: un effetto placebo (pacificatore). Cioè, prendendo qualsiasi pillola che non contiene alcuna sostanza benefica può, in una certa percentuale di casi, portare a un miglioramento delle condizioni. Qui ci sono solo un placebo per centinaia di rubli che nessuna famiglia russa può permettersi. Scegli un placebo più economico, signori.
Dirò in particolare sui preparativi omeopatici. Nell'annotazione di Anaferon si afferma che contiene "anticorpi contro l'interferone umano con un contenuto non superiore a 10 in meno 15 gradi Ng". Mi dispiace, ma, in primo luogo, è molto meno del peso di una molecola, in secondo luogo, l'interferone è una sostanza protettiva e gli anticorpi sono un prodotto della lotta del corpo contro molecole estranee dannose. Pertanto, "anticorpi contro l'interferone" sono il prodotto del corpo che uccide le sue molecole protettive. Scuotiamo le tagliatelle dalle orecchie, signori.
Anaferon adulto e anaferon per bambini hanno esattamente lo stesso dosaggio (leggi le istruzioni). E nelle istruzioni "per adulti" è scritto che un farmaco per adulti è controindicato per i bambini. Questo si chiama pluralismo in una sola testa e un chiaro desiderio di tagliare la pasta sull'amore dei bambini.
E nelle istruzioni ad Anaferon, la durata del corso di trattamento è felice - fino a 6 mesi. Cioè, un comune cittadino "per la prevenzione dell'influenza" dovrebbe acquistare 9 confezioni di un prodotto meraviglioso con un prezzo medio di 150 rubli. Tamiflu è già più economico.
Ecco una meravigliosa droga Anaferon.
Un piccolo tocco alle droghe russe. Se leggi l'annotazione su Tamiflu, proprio nelle istruzioni vedrai una descrizione degli studi su migliaia di pazienti, un regime di dosaggio dettagliato per tutte le categorie di pazienti.
Non ho trovato alcuna descrizione di studi su migliaia di pazienti in nessun abstract russo.
E, per esempio, nelle istruzioni per la rimantadina russa viene scritto quanto segue:
Individuo, a seconda delle prove, dell'età del paziente e del regime di trattamento utilizzato.
PUNTO. TUTTO, NON PIU 'DI DOSI. Cioè, io, il dottore, non posso scoprire dalle istruzioni ufficiali sopra come usare questa cura miracolosa. Questo è probabilmente un segno di grande rispetto per l'azienda russa per medici e pazienti e prova dell'elevata efficacia del farmaco.
Pertanto, quando io oi miei parenti iniziamo a ammalarci, compriamo ancora Tamiflu, registrato nell'organizzazione "borghese" della FDA.
Tamiflu (Oseltamivir) - istruzioni per l'uso. Il farmaco è una prescrizione, le informazioni sono destinate solo agli operatori sanitari!
Gruppo clinico-farmacologico:
Azione farmacologica
Farmaco antivirale. Oseltamivir fosfato è un profarmaco, il suo metabolita attivo, oseltamivir carbossilato (OK) inibitore efficace e selettivo di virus dell'influenza tipo neuraminidasi A e B - l'enzima che catalizza il processo di rilascio di particelle virali neoformate da cellule infette e la loro penetrazione nelle cellule dell'epitelio delle vie aeree e l'ulteriore diffusione in il corpo.
Inibisce la crescita del virus dell'influenza in vitro e inibisce la replicazione del virus e la sua patogenicità in vivo, riduce il rilascio di virus influenzali A e B dal corpo. Studi di isolati clinici del virus influenzale hanno mostrato che la concentrazione di OK richiesta per inibire la neuraminidasi del 50% (IC50) è 0,1-1,3 nM per il virus dell'influenza A e 2,6 nM per il virus dell'influenza B. Secondo studi pubblicati sui valori mediani IC50 per il virus dell'influenza B leggermente più alto e 8,5 nM.
Efficacia clinica
L'efficacia clinica di Tamiflu® è stata dimostrata in studi di influenza sperimentale nell'uomo e in studi di fase III su infezioni influenzali avvenute in condizioni naturali. Negli studi condotti, Tamiflu® non ha influenzato la formazione di anticorpi anti-influenza, compresa la produzione di anticorpi in risposta alla somministrazione di un vaccino influenzale inattivato.
Studi sull'infezione da influenza naturale
Negli studi clinici di fase III condotti nell'emisfero settentrionale nel 1997-1998 durante l'infezione stagionale dell'influenza, i pazienti hanno iniziato a ricevere Tamiflu® non più tardi di 40 ore dopo la comparsa dei primi sintomi dell'infezione influenzale. Il 97% dei pazienti è stato infettato dal virus dell'influenza A e il 3% dei pazienti con il virus dell'influenza B. Tamiflu® ha ridotto significativamente il periodo delle manifestazioni cliniche dell'infezione influenzale (per 32 ore). Nei pazienti con una diagnosi confermata di influenza che ha assunto Tamiflu®, la gravità della malattia, espressa come area sotto la curva dell'indice dei sintomi cumulativi, è stata del 38% inferiore rispetto ai pazienti che hanno ricevuto il placebo. Inoltre, in pazienti giovani senza comorbilità, il Tamiflu® ha ridotto di circa il 50% l'incidenza delle complicazioni dell'influenza che richiede l'uso di antibiotici (bronchite, polmonite, sinusite, otite media). In questi studi clinici di fase III è stata ottenuta una chiara evidenza dell'efficacia del farmaco in relazione ai criteri di efficacia secondari correlati all'attività antivirale: il Tamiflu® ha causato sia una riduzione del tempo di escrezione del virus che una riduzione dell'area sotto la curva del "titolo temporale virale".
I dati ottenuti in uno studio sul trattamento di Tamiflu® in pazienti anziani e anziani mostrano che l'assunzione di Tamiflu® alla dose di 75 mg 2 volte al giorno per 5 giorni è stata accompagnata da una diminuzione clinicamente significativa della mediana del periodo di manifestazioni cliniche dell'influenza, simile a quella nei pazienti adulti più giovane, tuttavia, le differenze non hanno raggiunto la significatività statistica. In un altro studio, i pazienti con influenza di età superiore ai 13 anni che presentavano concomitanti patologie croniche dei sistemi cardiovascolare e / o respiratorio hanno ricevuto Tamiflu® nello stesso regime posologico o placebo. Non ci sono state differenze nella mediana del periodo prima della riduzione delle manifestazioni cliniche dell'infezione influenzale nei gruppi Tamiflu® e placebo, tuttavia, il periodo di aumento della temperatura durante l'assunzione di Tamiflu® è stato ridotto di circa 1 giorno. La percentuale di pazienti che hanno rilasciato il virus nei giorni 2 e 4 è diventata significativamente inferiore. Il profilo di sicurezza di Tamiflu® nei pazienti a rischio non differiva da quello nella popolazione generale dei pazienti adulti.
Trattamento dell'influenza nei bambini
I bambini di età compresa tra 1 e 12 anni (età media 5,3 anni) che presentavano febbre (più di 37,8 ° C) e uno dei sintomi dell'apparato respiratorio (tosse o rinite) durante la circolazione del virus dell'influenza nella popolazione, avevano un placebo in doppio cieco studio controllato. Il 67% dei pazienti era infetto dal virus dell'influenza A e il 33% dei pazienti con il virus dell'influenza B. Il farmaco Tamiflu® (assunto non oltre 48 ore dopo la comparsa dei primi sintomi dell'infezione influenzale) ha ridotto significativamente la durata della malattia (di 35,8 ore) rispetto al placebo. La durata della malattia è stata definita come il momento di interrompere la tosse, la congestione nasale, la scomparsa della febbre e il ritorno alla normale attività. Nel gruppo di bambini trattati con Tamiflu®, l'incidenza di otite media acuta è stata ridotta del 40% rispetto al gruppo placebo. Il recupero e il ritorno alla normale attività si sono verificati quasi 2 giorni prima nei bambini che hanno ricevuto Tamiflu®, rispetto al gruppo placebo.
Un altro studio ha coinvolto bambini di età compresa tra 6 e 12 anni affetti da asma bronchiale; Il 53,6% dei pazienti ha avuto un'infezione influenzale confermata sierologicamente e / o in coltura. La durata mediana della malattia nel gruppo di pazienti trattati con Tamiflu® non diminuiva significativamente. Ma negli ultimi 6 giorni di terapia con Tamiflu®, il volume espiratorio forzato per 1 secondo (FEV1) è aumentato del 10,8% rispetto al 4,7% nei pazienti che hanno ricevuto placebo (p = 0,0148).
Prevenzione dell'influenza negli adulti e negli adolescenti
L'efficacia profilattica di Tamiflu® nelle infezioni da influenza naturale A e B è stata dimostrata in 3 studi clinici di fase III separati.
In uno studio di fase III, gli adulti e gli adolescenti che erano in contatto con un membro della famiglia malata hanno iniziato a prendere Tamiflu® per due giorni dopo l'insorgenza dei sintomi influenzali nei membri della famiglia e hanno continuato per 7 giorni, riducendo significativamente l'incidenza dell'influenza nei contatti. 92%.
In uno studio in doppio cieco, controllato con placebo, in adulti non vaccinati e generalmente sani di età compresa tra 18 e 65 anni, l'assunzione di Tamiflu® durante un'epidemia influenzale ha ridotto significativamente l'incidenza dell'influenza (del 76%). I partecipanti a questo studio hanno assunto il farmaco per 42 giorni.
In uno studio in doppio cieco controllato verso placebo su pazienti anziani e senili in case di cura, l'80% dei quali è stato vaccinato prima della stagione in cui è stato condotto lo studio, il Tamiflu® ha ridotto significativamente l'incidenza dell'influenza del 92%. Nello stesso studio, Tamiflu® significativamente (86%) ha ridotto la frequenza delle complicanze influenzali: bronchite, polmonite, sinusite. I partecipanti a questo studio hanno assunto il farmaco per 42 giorni.
In tutti e tre gli studi clinici con Tamiflu®, circa l'1% dei pazienti si è ammalato con l'influenza.
In questi studi clinici, Tamiflu® ha anche ridotto significativamente la frequenza di rilascio del virus e ha impedito la trasmissione del virus da un membro della famiglia a un altro.
Prevenzione dell'influenza nei bambini
L'efficacia profilattica di Tamiflu® nell'infezione da influenza naturale è stata dimostrata in uno studio su bambini da 1 a 12 anni dopo il contatto con un membro della famiglia malata o qualcuno in un ambiente permanente. Il parametro principale di efficacia in questo studio era la frequenza dell'infezione influenzale confermata in laboratorio. In uno studio su bambini che hanno ricevuto Tamiflu® (polvere per sospensione per somministrazione orale) alla dose di 30-75 mg 1 volta al giorno per 10 giorni e non ha rilasciato inizialmente il virus, la frequenza di influenza confermata in laboratorio è diminuita al 4% (2/47 ) rispetto al 21% (15/70) nel gruppo placebo.
Assumendo Tamiflu® ai fini della profilassi post-esposizione (7 giorni), prevenzione dei contatti in famiglia (10 giorni) e profilassi stagionale (42 giorni), non sono stati osservati casi di resistenza ai farmaci.
Il rischio di resistenza ai farmaci se usato per il trattamento dell'influenza è stato ampiamente studiato. Secondo tutti gli studi clinici sponsorizzati da Roche sul trattamento dell'infezione influenzale durante l'assunzione di Tamiflu® in pazienti adulti / adolescenti, la resistenza all'oseltamivir è stata riscontrata nello 0,32% dei casi (4/1245) usando fenotipizzazione e 0,4% dei casi (5/1245) utilizzando la fenotipizzazione e genotipizzazione, e nei bambini da 1 anno a 12 anni nel 4,1% (19/464) e 5,4% (25/464) di casi, rispettivamente. Tutti i pazienti avevano un trasporto temporaneo di un virus resistente all'ostruzione. Ciò non ha influito sull'eliminazione del virus e non ha causato un deterioramento delle condizioni cliniche.
Diverse mutazioni sottotipiche specifiche dei virus della neuraminidasi sono state trovate in studi in vitro o in letteratura. Il grado di desensibilizzazione dipendeva dal tipo di mutazione, quindi con la mutazione di I222V in N1, la sensibilità diminuiva di 2 volte e con R292K in N2 di 30.000 volte. Non sono state rilevate mutazioni che riducono la sensibilità del virus dell'influenza neuraminidasi B in vitro.
I pazienti trattati con la terapia di oseltamivir, mutazioni registrate in neuraminidasi N1 (compresi i virus H5N1), che porta alla diminuzione di resistenza / sensibilità alla UC erano H274Y, N294S (1 caso), E119V (1 caso), R292K (1 caso), e le mutazioni nella neuraminidasi N2 - N294S (1 caso) e SASG245-248del (1 caso). In un caso, è stata rilevata la mutazione G402S del virus dell'influenza B, con conseguente diminuzione di 4 volte della sensibilità e, in un caso, la mutazione D198N con una diminuzione di 10 volte della sensibilità in un bambino con immunodeficienza.
I virus con un genotipo neuraminidasi resistente differiscono in vari gradi nella resistenza dal ceppo naturale. I virus con mutazioni R292K negli animali N2 (topi e furetti) e infettività, patogenicità e trasmissibilità molto virus inferiori con mutazioni E119V in N2 e D198N in B e significativamente diverso dal ceppo "selvaggio". I virus con la mutazione H274Y in N1 e N294S in N2 occupano una posizione intermedia.
Nei pazienti che non hanno ricevuto oseltamivir, sono state trovate mutazioni del virus influenzale A / H1N1 che si verificano in condizioni naturali, con una ridotta sensibilità al farmaco in vitro. Il grado di diminuzione della sensibilità all'oseltamivir e la frequenza di insorgenza di tali virus possono variare a seconda della stagione e della regione.
I risultati degli studi preclinici
I dati preclinici ottenuti sulla base di studi standard sullo studio della sicurezza farmacologica, della genotossicità e della tossicità cronica non hanno rivelato alcun pericolo particolare per l'uomo.
Cancerogeni: risultati di tre studi sulla individuazione di potenziali cancerogeni (due studi di 2 anni in ratti e topi a oseltamivir e uno studio di 6 mesi in topi transgenici Tg: CA per metabolita attivo) sono risultati negativi.
Mutagenicità: i test genotossici standard per oseltamivir e il metabolita attivo sono risultati negativi.
Impatto sulla fertilità: oseltamivir alla dose di 1500 mg / kg / die non ha influenzato la funzione generativa nei maschi e nelle femmine dei ratti.
Teratogenicità: negli studi sulla teratogenicità di oseltamivir ad una dose fino a 1500 mg / kg / die (nei ratti) e fino a 500 mg / kg / die (nei conigli), non è stato rilevato alcun effetto sullo sviluppo embrio-fetale. Negli studi sui periodi di sviluppo prenatale e postnatale nei ratti con l'introduzione di oseltamivir alla dose di 1500 mg / kg / die, è stato osservato un aumento del periodo di travaglio: il limite di sicurezza tra l'esposizione per l'uomo e la dose massima di non effetto nei ratti (500 mg / kg / die) per l'oseltamivir è 480 volte più alto, e per il suo metabolita attivo - 44 volte. L'esposizione al feto era del 15-20% rispetto a quella della madre.
Altro: l'oseltamivir e il metabolita attivo penetrano nel latte dei ratti in allattamento.
In circa il 50% delle cavie testate, quando il principio attivo oseltamivir è stato somministrato a dosi massime, è stata osservata sensibilizzazione cutanea sotto forma di eritema. Inoltre ha rivelato un'irritazione reversibile agli occhi nei conigli.
Mentre il fosfato di oseltamivir in dosi orali singole molto alte (657 mg / kg e oltre) non ha influenzato i ratti adulti, queste dosi hanno avuto un effetto tossico sui cuccioli di ratto di 7 giorni immaturi, tra cui ha portato alla morte di animali. Non sono stati osservati effetti avversi con la somministrazione cronica alla dose di 500 mg / kg / die da 7 a 21 giorni del periodo postnatale.
farmacocinetica
Il fosfato di Oseltamivir è facilmente assorbito dal tratto gastrointestinale ed è altamente convertito in un metabolita attivo dall'azione delle esterasi epatiche e intestinali. La concentrazione del metabolita attivo nel plasma viene determinata entro 30 minuti, il tempo per raggiungere la Cmax è di 2-3 ore e più di 20 volte la concentrazione del profarmaco. Almeno il 75% della dose ingerita entra nella circolazione sistemica nella forma del metabolita attivo, meno del 5% nella forma del farmaco originale. Le concentrazioni plasmatiche di entrambi i profarmaci e il metabolita attivo sono proporzionali alla dose e non dipendono dall'assunzione di cibo.
Metabolite attivo Vss - 23 l.
Secondo studi su animali, dopo l'ingestione di oseltamivir fosfato, il suo metabolita attivo è stato trovato in tutti i principali focolai di infezione (polmoni, lavaggi bronchiali, mucosa nasale, orecchio medio e trachea) in concentrazioni che forniscono un effetto antivirale.
Il metabolita che si lega alle proteine plasmatiche è del 3%. Il legame dei profarmaci alle proteine plasmatiche è del 42%, il che non è sufficiente a causare significative interazioni farmacologiche.
Il fosfato di oseltamivir è altamente convertito in un metabolita attivo dall'azione delle esterasi, che sono principalmente nel fegato. Né oseltamivir fosfato né il metabolita attivo sono substrati o inibitori degli isoenzimi del citocromo P450.
Excreted (> 90%) come metabolita attivo prevalentemente dai reni. Il metabolita attivo non viene ulteriormente trasformato ed è escreto dai reni (> 99%) mediante filtrazione glomerulare e secrezione tubulare. La clearance renale (18,8 l / h) supera la velocità di filtrazione glomerulare (7,5 l / h), che indica che il farmaco viene escreto anche dalla secrezione tubulare. Meno del 20% del farmaco somministrato viene escreto attraverso l'intestino. Il metabolita attivo T1 / 2 è di 6-10 ore.
Farmacocinetica in situazioni cliniche speciali
Pazienti con danno renale
Quando si usa Tamiflu® (100 mg 2 volte al giorno per 5 giorni) in pazienti con diversi gradi di danno renale, l'AUC è inversamente proporzionale alla diminuzione della funzionalità renale.
Trattamento. I pazienti con controllo di qualità superiore a 30 ml / min non sono richiesti. Nei pazienti con CK da 10 a 30 ml / min, la dose di Tamiflu® deve essere ridotta a 75 mg una volta al giorno per 5 giorni. Raccomandazioni per il dosaggio in pazienti in emodialisi permanente o dialisi peritoneale cronica riguardo a insufficienza renale cronica allo stadio terminale e per pazienti con meno di 10 ml / min. Di CC.
Prevenzione. I pazienti con controllo di qualità superiore a 30 ml / min non sono richiesti. Nei pazienti con CC da 10 a 30 ml / min, si raccomanda di ridurre la dose di Tamiflu® a 75 mg a giorni alterni; o capsule 30 mg al giorno o 30 mg sospensione al giorno. Raccomandazioni per il dosaggio in pazienti in emodialisi permanente o dialisi peritoneale cronica riguardo a insufficienza renale cronica allo stadio terminale e per pazienti con meno di 10 ml / min. Di CC.
Pazienti con danni al fegato
I dati ottenuti in vitro e in studi su animali sull'assenza di un aumento significativo dell'AUC di oseltamivir fosfato in funzione epatica lieve e moderata sono stati confermati negli studi clinici. La sicurezza e la farmacocinetica dell'oseltamivir fosfato in pazienti con funzionalità epatica gravemente compromessa non sono state studiate.
Pazienti anziani e senili
Nei pazienti di età avanzata e senile (65-78 anni), l'esposizione del metabolita attivo allo stato di equilibrio è del 25-35% superiore rispetto ai pazienti più giovani quando prescrive dosi simili di Tamiflu®. T1 / 2 del farmaco nei pazienti anziani e senili non era significativamente diverso da quello nei pazienti più giovani. Dati i dati sull'esposizione del farmaco e la sua tollerabilità nei pazienti anziani e senili, non è richiesto un aggiustamento della dose per il trattamento e la prevenzione dell'influenza.
La farmacocinetica di Tamiflu® è stata studiata nei bambini di età compresa tra 1 e 16 anni in uno studio di farmacocinetica con una singola dose del farmaco e in uno studio clinico per studiare l'uso ripetuto del farmaco in un piccolo numero di bambini di età compresa tra 3 e 12 anni. Nei bambini piccoli, l'eliminazione del profarmaco e del metabolita attivo si verifica più rapidamente rispetto agli adulti, il che porta ad una AUC inferiore rispetto a una dose specifica. L'assunzione del farmaco alla dose di 2 mg / kg fornisce la stessa AUC di oseltamivir carbossilato, che si ottiene negli adulti dopo una singola dose di una capsula con 75 mg di farmaco (che equivale a circa 1 mg / kg). La farmacocinetica di oseltamivir nei bambini di età superiore ai 12 anni è la stessa degli adulti.
Indicazioni per l'uso del farmaco TAMIFLU®
- trattamento dell'influenza negli adulti e nei bambini di età superiore a 1 anno;
- prevenzione dell'influenza negli adulti e negli adolescenti di età superiore ai 12 anni che si trovano in gruppi a maggior rischio di infezione da virus (in unità militari e grandi gruppi di produzione, in pazienti debilitati);
- prevenzione dell'influenza nei bambini di età superiore a 1 anno
Regime di dosaggio
Il farmaco viene assunto per via orale, con i pasti o indipendentemente dal pasto. La tollerabilità del farmaco può essere migliorata se assunta durante i pasti.
Adulti, adolescenti o bambini che non possono ingerire una capsula possono anche ricevere il trattamento con Tamiflu® sotto forma di polvere per preparare una sospensione orale.
Nei casi in cui il Tamiflu® sotto forma di polvere per la preparazione di una sospensione per somministrazione orale è assente, o se vi sono segni di "invecchiamento" delle capsule, è necessario aprire la capsula e versare il suo contenuto in una piccola quantità (massimo 1 cucchiaino) di un prodotto alimentare dolcificato adatto (sciroppo di cioccolato con zucchero normale o senza zucchero, miele, zucchero di canna o zucchero da tavola, sciolto in acqua, dessert dolce, latte condensato zuccherato, salsa di mele o yogurt) per nascondere il gusto amaro. La miscela deve essere accuratamente miscelata e somministrata al paziente nel suo complesso. Ingerisca la miscela immediatamente dopo la preparazione.
Regime di dosaggio standard
Il farmaco deve essere iniziato entro e non oltre 2 giorni dall'insorgenza dei sintomi influenzali.
Adulti e adolescenti di età pari o superiore ai 12 anni vengono prescritti 75 mg (1 capsula da 75 mg o 1 capsula da 30 mg + 1 capsula da 45 mg o sospensione) 2 volte al giorno per 5 giorni. Aumentare la dose di oltre 150 mg al giorno non aumenta l'effetto.
I bambini di 8 e più o più di 40 kg che possono ingerire le capsule possono anche ricevere Tamiflu® sotto forma di capsule da 75 mg (1 capsula da 75 mg o 1 capsula da 30 mg + 1 capsula da 45 mg) 2 volte al giorno
Bambini di età pari o superiore a 1 raccomandata in polvere per sospensione per somministrazione orale o capsule da 30 mg e 45 mg (per bambini sopra i 2 anni).
Il regime di dosaggio raccomandato di Tamiflu® sotto forma di capsule da 30 mg e 35 mg o da una sospensione preparata in condizioni estreme è presentato nella tabella.