Oseltamivir è un agente antivirale di azione diretta. È un profarmaco, il principio attivo (oseltamivir carbossilato) che inibisce selettivamente i tipi di neuraminidasi del virus dell'influenza A e B.
Il meccanismo d'azione dell'oseltamivir carbossilato è associato all'inibizione della neuraminidasi dei virus dell'influenza di tipo A e B. La neuraminidasi, una glicoproteina di superficie del virus dell'influenza, è uno degli enzimi chiave coinvolti nella replicazione dei virus dell'influenza A e B.
L'inibizione della neuraminidasi interrompe la capacità delle particelle virali di penetrare nella cellula, così come il rilascio di virioni dalla cellula infetta, che porta alla restrizione della diffusione dell'infezione nel corpo.
Le interazioni di ricerca con il vaccino antinfluenzale non sono state eseguite. Negli studi con infezione influenzale naturale e sperimentale, il trattamento con oseltamivir fosfato non ha influenzato il normale processo di produzione di anticorpi in risposta all'infezione.
Dopo che l'ingestione è quasi completamente assorbita dal tratto gastrointestinale, l'assorbimento non dipende dall'assunzione di cibo. Ha l'effetto di "primo passaggio" attraverso il fegato.
Sotto l'azione delle esterasi intestinali ed epatiche, diventa un metabolita attivo. Il 75% della dose ingerita entra nella circolazione sistemica come metabolita attivo, meno del 5% come sostanza di partenza. Le concentrazioni plasmatiche di entrambi i profarmaci e il metabolita attivo sono proporzionali alla dose.
1 capsula di Oseltamivir comprende:
- principio attivo - oseltamivir fosfato - 98,5 mg (in termini di 100% della sostanza è 75 mg di oseltamivir);
- cariche indifferenti - amido di mais, sodio croscarmelloso, povidone, talco, fumarato di sodio.
Indicazioni per l'uso
Da cosa aiuta Oseltamivir? Prescrivere il farmaco nei seguenti casi:
- trattamento dell'influenza causata da virus di tipo A e B
- trattamento dell'influenza H1N1 in adulti e bambini sopra i 12 anni.
La sicurezza e l'efficacia del farmaco nei bambini di età inferiore ai 12 anni non sono state stabilite.
Istruzioni per l'uso Oseltamivir e il dosaggio
Viene ingerito, indipendentemente dal pasto.
Durante il trattamento, Oseltamivir deve essere iniziato entro e non oltre 2 giorni dopo la comparsa dei sintomi della malattia alla dose di 75 mg 2 volte al giorno per 5 giorni. Aumentare la dose di oltre 150 mg al giorno non aumenta l'effetto.
Per prevenire l'infezione da influenza durante un'epidemia o dopo il contatto con un paziente infetto (si dovrebbe iniziare a prenderlo immediatamente), si consiglia di assumere il farmaco 75 mg 1 volta al giorno per 10 giorni.
A discrezione del medico, la durata di oseltamivir come mezzo per prevenire l'influenza può essere estesa a 6 settimane.
La dose giornaliera massima del farmaco per gli adulti è di 150 mg / giorno. Un'ulteriore sovradosaggio della dose non influisce positivamente sull'effetto terapeutico del farmaco, ma può solo portare a un sovradosaggio.
Nei pazienti con CC inferiore a 30 ml / min, la dose viene ridotta a 75 mg 1 volta al giorno per 5 giorni.
Effetti collaterali
La prescrizione di oseltamivir può essere accompagnata dai seguenti effetti indesiderati:
- Da parte dell'apparato digerente: nausea, vomito (di solito se assunto a dosi elevate o nei primi giorni di trattamento); raramente - diarrea, dolore addominale.
- Dal lato del sistema nervoso centrale: insonnia, vertigini, mal di testa.
- Da parte del sistema respiratorio: congestione nasale, mal di gola, tosse.
- Altro: sentirsi stanco, debole.
Controindicazioni
È controindicato nominare Oseltamivir nei seguenti casi:
- Insufficienza renale cronica (CC inferiore a 10 ml / min),
- Insufficienza epatica
- Ipersensibilità all'oseltamivir.
overdose
Attualmente, i casi di overdose non sono descritti. Singole dosi di fosfato di oseltamivir hanno causato nausea e / o vomito.
Analoghi Lista dei farmaci di Oseltamivir
Se necessario, Oseltamivir può essere sostituito da un analogo per il principio attivo - questi sono farmaci:
- Tamiflu;
- Nomides;
- Fosfato di oseltamivir;
- Inflyutsein.
Farmaci simili in azione:
Scegliendo gli analoghi è importante capire che le istruzioni per l'uso di Oseltamivir, il prezzo e le recensioni di farmaci di simili azioni non si applicano. È importante consultare un medico e non effettuare una sostituzione indipendente del farmaco.
Il prezzo medio delle compresse di Oseltamivir nelle farmacie (Mosca) è di 1.021 rubli.
Conservare il farmaco deve essere non più di 2 anni dalla data di produzione in un luogo secco, buio, fresco (a una temperatura non superiore a 25 ° C).
Oseltamivir - istruzioni per l'uso, analoghi, recensioni
Istruzioni per l'uso Oseltamivir indica come bere il farmaco per ottenere l'attività antivirale. È prescritto per l'influenza confermata in laboratorio. Lo strumento è efficace solo se il dosaggio e i tempi di aderenza. Di seguito sono riportate le istruzioni per l'uso delle revisioni dei prezzi di Oseltamivir e degli analoghi.
Azione oseltamivir
Oseltamyvir è rilasciato in una forma inattiva. Ottiene proprietà curative nel corpo umano, sotto l'influenza degli enzimi. Nel fegato assume la forma di carbossilato. Più del 70% del farmaco dopo aver attraversato la barriera epatica entra nel sangue. Circa il 5% dei fondi rimane invariato e circola nel sangue in una forma inattiva. Il farmaco viene escreto nelle urine.
Lo strumento blocca il neiraminidazy virale, necessario per la loro riproduzione. Senza questo enzima, il patogeno non può entrare nella cellula, così come uscire da una cellula già infetta. A causa di ciò, il virus non può replicare e catturare nuovi tessuti. Oseltamyvir colpisce 2 dei più comuni tipi di infezione - A, B.
Applicazione Oseltamivir
Oseltamyvir è usato per:
- trattamento della patologia virale (H3N2 e H1N1);
- prevenzione della malattia durante epidemie stagionali e dopo il contatto con i pazienti.
Se il trattamento è iniziato 2 giorni dopo la comparsa dei sintomi, Oseltamyvir può non avere alcun effetto. Le stesse condizioni si presentano quando un secondo ciclo di terapia viene ripetuto con lo stesso rimedio. Il farmaco è usato solo contro 2 ceppi di influenza. Con altre infezioni respiratorie, non è efficace.
Va ricordato che lo strumento non sostituisce l'introduzione del vaccino antinfluenzale. Inoltre non influisce sul livello di anticorpi e può essere combinato con la vaccinazione.
Compresse di Oseltamivir - istruzioni per l'uso
Il farmaco viene prodotto sotto forma di capsule che vengono ingerite. Le istruzioni ufficiali per l'uso del farmaco Oseltamivir indicano che possono bere acqua con un volume di 50-100 ml.
A seconda dello scopo del ricovero, variano le dosi giornaliere del farmaco. Le capsule possono essere assunte in quei pazienti che pesano più di quaranta chili.
La dose massima che può essere bevuta in un giorno è di 75 mg. Aumentare il dosaggio non aumenta l'efficacia del farmaco.
Le istruzioni per l'uso di Tamiflu e Zanamivir sono identiche, poiché entrambe contengono lo stesso principio attivo.
Sospensione Oseltamivir - istruzioni per l'uso
La sospensione è usata principalmente nei bambini, ma può essere prescritta ai pazienti adulti.
Il farmaco può essere acquistato sotto forma di polvere in una bottiglia, da cui la sospensione viene preparata in modo indipendente. Nella bottiglia aggiungere la solita acqua nella quantità di 52 millilitri. Successivamente, la bottiglia deve essere agitata per formare una sostanza omogenea. Per un uso corretto, il kit include una siringa dosatrice e un adattatore per flacone.
Prima di ogni utilizzo, agitare la bottiglia, collegare la siringa e raccogliere la quantità necessaria di sospensione. Il bambino può bere il farmaco direttamente dalla siringa. Dopodiché, deve essere lavato in acqua corrente.
Le dosi della sospensione sono presentate nella tabella.
Oseltamivir - istruzioni per l'uso per i bambini
Nell'infanzia, possono essere prescritte capsule o sospensione. Di seguito sono riportate le istruzioni per l'uso e il prezzo delle compresse di oseltamivir.
Questi dosaggi sono adatti sia per le capsule che per lo sciroppo.
Oseltamivir - istruzioni per l'uso per bambini e il prezzo
Il costo del farmaco varia in base al numero di capsule nel pacchetto e ai dosaggi:
- Capsule da 75 mg - circa 950 rubli.
- Capsule 45 mg - 400 rubli.
- Sospensione - 600-900 rubli.
Oseltamivir - istruzioni per l'uso e analoghi
Oseltamyvir può essere acquistato con i seguenti nomi commerciali:
Contengono oseltamivir in vari dosaggi. La frequenza di somministrazione e il dosaggio di questi farmaci non differiscono.
Oseltamivir - istruzioni per l'uso e il prezzo
Il costo dei farmaci dipende dal produttore, dal numero di capsule nel pacchetto, dalla regione. Mezzi con il nome commerciale Nomides:
- 75 mg - 700 rubli.
- 45 mg - 400 rubli.
- 30 mg - 300 rubli.
- 75 mg - 1100 rubli.
- Sospensione - 900 rubli.
Prezzo Influcein 75 mg varia nel range di 600-700 rubli. Le istruzioni per l'uso e il prezzo di Oseltamivir e Zanamivir sono simili.
Quali sono gli effetti avversi dopo il trattamento?
È noto che l'uso di alte dosi non causa violazioni delle condizioni generali. La nausea e il vomito possono raramente verificarsi. Prokinetics, antiemetico, sedativi sono prescritti per la loro eliminazione.
I principali effetti collaterali di oseltamivir sono presentati nella tabella.
Meno frequentemente degli effetti elencati, colite pseudomembranosa, angina instabile, si verifica anemia. Nei bambini possono verificarsi perdita dell'udito, emorragia nasale e congiuntivite. Questi segni scompaiono anche senza la sospensione del farmaco. Anche nell'infanzia ci possono essere esacerbazioni di asma bronchiale, linfonodi ingrossati, lesioni cutanee.
Ulteriori effetti collaterali includono:
- cambiamento del livello di glucosio nel sangue, che è importante nei pazienti con diabete mellito;
- un cambiamento nel ritmo che provoca il deterioramento nei pazienti anziani e nelle persone con scompenso cardiaco;
- convulsioni (con predisposizione a loro);
- disturbi mentali - agitazione, delirio, delirio, cambiamento di coscienza (confusione), incubi;
- reazioni cutanee: gonfiore del viso, della lingua, rash allergico, orticaria;
- lesione dell'apparato digerente: colite emorragica, epatite, sanguinamento.
In quali casi l'agente è stato prescritto con cautela?
In questi casi è richiesta un'osservazione speciale da parte delle persone:
- Cardiopatia cronica
- Malattia polmonare cronica
- Stato di decompensazione degli organi interni.
- Insufficienza epatica
- Insufficienza renale (stadio di compensazione, sottocompensazione).
Prima di prescrivere il farmaco, devi conoscere il livello di creatina nel sangue. Se è superiore a 30 ml / min, la dose viene selezionata in base alla tabella. Nei casi in cui è nell'intervallo di 10-30 ml / min, il dosaggio del farmaco viene ridotto due volte.
In caso di infezione virale, i batteri possono rientrare. Il farmaco non è indicato per prevenire le complicanze batteriche (ad esempio l'influenza). L'uso di Oseltamyvir in persone con insufficienza epatica non è stato studiato, e quindi richiede la supervisione di un medico.
Secondo studi, sono stati notati casi isolati di allucinazioni, delirio e altri disturbi mentali che sono stati fatali. Sono causati da encefalopatia o infiammazione della sostanza cerebrale. Molto raramente si verificano gravi lesioni cutanee - eritema multiforme, necrolisi epidermica tossica, sindrome di Stevens-Johnson.
Durante il trattamento si raccomanda di evitare di lavorare con i meccanismi della guida.
Chi è controindicato?
Il farmaco non è prescritto per le seguenti malattie:
- Insufficienza renale nella fase terminale.
- Periodo di gestazione
- Periodo di lattazione.
Lo strumento non viene utilizzato anche per l'ipersensibilità ai suoi componenti. Oseltamyvir non può essere prescritto a pazienti di età inferiore ai 12 mesi. Ciò è dovuto alla sua penetrazione attraverso la barriera emato-encefalica, che non è stata ancora completamente formata prima di questa scadenza.
L'uso di fondi in donne in gravidanza non può essere definito sicuro, dal momento che non sono stati condotti studi. Non è noto se Oseltamivir passi nel latte materno. Sulla base di questi dati, il farmaco è prescritto per motivi di salute (ad alto rischio di influenza per la madre).
In che modo Oseltamivir interagisce con altri farmaci?
Il farmaco può essere tranquillamente usato con:
- Paracetamolo.
- Idrossido di alluminio o magnesio.
- Amoxicillina.
Se usato con probenecid, la concentrazione di Oseltamyvir nel sangue aumenta (2-2,5 volte). È associato a una diminuzione della secrezione renale. L'uso combinato con la cimetidina richiede il controllo del fegato, poiché entrambi i farmaci sono associati allo stesso enzima epatico.
immagazzinamento
Una bottiglia di polvere chiusa può essere conservata per 2 anni e lo sciroppo finito non può durare più di diciassette giorni. Una preparazione non aperta può essere a temperatura ambiente (15-25 ° C) e la sospensione finita viene conservata in frigorifero (temperatura 2-8 ° C).
Le capsule vengono conservate alla stessa temperatura di una fiala chiusa con sospensione e conservate per non più di cinque anni.
Oseltamyvir ha dimostrato un'elevata efficacia per la profilassi e il trattamento se assunto il prima possibile. Prima di usare lo strumento, è necessario che il laboratorio confermi l'infezione virale (ceppi influenzali A, B).
Oseltamivir: descrizione, istruzioni, prezzo
Prezzo Oseltamivir e disponibilità nelle farmacie della città
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Istruzione Oseltamivir
Qual è il farmaco prescritto "Oseltamivir"? Le istruzioni per l'uso, gli analoghi, le indicazioni e le controindicazioni di questo farmaco saranno descritte un po 'più tardi. Vi diremo anche della forma in cui il medicamento menzionato può essere ottenuto, quali proprietà ha, se ha effetti collaterali, ecc.
Forma, composizione, descrizione del farmaco
Questo farmaco si presenta sotto forma di capsule di colore bianco-giallo. Oseltamivir è un profarmatore. Quando ingerito, subisce l'idrolisi e viene convertito nel principio attivo - oseltamivir carbossilato.
Oltre alle capsule, questo medicinale è disponibile anche sotto forma di polvere leggera per la preparazione di una sospensione orale.
Caratteristiche del farmaco
Come funziona il farmaco "Oseltamivir"? Le istruzioni per l'uso affermano che l'effetto terapeutico di questo farmaco si basa sulla soppressione dell'attività degli enzimi che si trovano sulla superficie del virione del virus dell'influenza.
Dopo che il farmaco entra nel corpo umano, il suo componente principale viene trasformato in un metabolita attivo. Pertanto, oseltamivir carbossilato inibisce selettivamente la neurominidasi. Come risultato di tale esposizione si arresta il processo di riproduzione delle cellule virali.
Secondo gli specialisti, questo farmaco deve essere assunto entro 35 ore dopo la comparsa dei primi segni di influenza. Questo è l'unico modo per ridurre la durata della malattia del 30% e la probabilità di complicanze e la gravità dei sintomi - del 40%.
Farmacocinetica del farmaco
Il farmaco Oseltamivir è assorbito? Le istruzioni per l'uso indicano che circa il 90% del fosfato oseltamivir viene assorbito nel tratto gastrointestinale. Il principio attivo viene convertito in oseltamivir carbossilato e quindi entra nella circolazione sistemica.
Circa il 3% del principio attivo è legato alle proteine plasmatiche. La sua biodisponibilità è di circa 76-85% e l'emivita è di 120 minuti.
L'oseltamivir carbossilato è escreto dal corpo umano dai reni (circa l'80%) e dall'intestino (20%). L'emivita di questo farmaco è di 6-10 ore.
Indicazioni per l'uso
Qual è il farmaco prescritto "Oseltamivir" (fattoria, gruppo - antivirali)? Secondo le istruzioni allegate, questo farmaco è usato per trattare l'influenza A e B. È anche spesso usato per prevenire queste malattie virali.
Controindicazioni
Oseltamivir ha controindicazioni (una descrizione del farmaco è stata fornita sopra)? Secondo le istruzioni, questo farmaco non deve essere assunto con:
- ipersensibilità al principio attivo;
- insufficienza renale (la sicurezza e l'efficacia dell'uso del farmaco in questa categoria di pazienti non sono state identificate);
- nei bambini di età inferiore a 1 (c'è un'ambiguità riguardo alla formazione di BBB nei bambini);
- gravidanza e allattamento (non è noto se il farmaco venga escreto nel latte materno delle donne e se colpisca il feto).
Va anche notato che questo farmaco non è raccomandato per i bambini di età inferiore ai 13 anni, in quanto gli esperti non hanno determinato la sicurezza e l'efficacia dell'uso di Oseltamivir per la prevenzione e il trattamento dell'influenza.
Droga "oseltamivir": istruzioni per l'uso
Vidal (libro di consultazione dei farmaci) contiene informazioni complete su come e in quali dosaggi il farmaco deve essere assunto. Tuttavia, va notato che solo il medico curante dovrebbe prescrivere questo farmaco. Dopo tutto, solo uno specialista esperto sarà in grado di scegliere il regime di trattamento giusto, che eliminerà rapidamente ed efficacemente tutti i sintomi spiacevoli di una malattia virale.
Quindi in quale dosaggio è stato prescritto "Oseltamivir"? Le istruzioni per l'uso indicano che questo farmaco deve essere usato entro 2 giorni dall'insorgenza dei primi segni dell'influenza.
I bambini di età superiore a 13 anni e gli adulti sono prescritti farmaci nella quantità di 75 mg due volte al giorno per 5 giorni. Va notato immediatamente che l'aumento del dosaggio del farmaco (ad esempio fino a 150 mg al giorno) non determina un aumento dell'effetto terapeutico.
Se il farmaco deve essere prescritto a bambini di età compresa tra 1 e 12 anni, il dosaggio è selezionato in base al peso corporeo del bambino.
Per la prevenzione dell'influenza, agli adulti e ai bambini di età superiore a 13 anni vengono prescritti 75 mg 1 una volta al giorno per 6 settimane (ad esempio durante un'epidemia).
I pazienti con creatinina Cl inferiore a 30 ml al minuto richiedono un aggiustamento del dosaggio (75 mg una volta al giorno per 5 giorni).
Effetti collaterali dopo l'assunzione del farmaco
Quali reazioni collaterali si verificano dopo l'assunzione di Oseltamivir? Le istruzioni per l'uso indicano che le reazioni indesiderate più frequentemente manifestate sono nausea e vomito. Nella maggior parte dei casi, tali effetti sono lievi o moderatamente pronunciati e, di norma, si verificano nei primi giorni di trattamento.
Va anche notato che in alcuni pazienti, bronchite, vertigini, insonnia, stenocardia instabile, colite pseudomembranosa, anemia, polmonite, frattura dell'omero, ascesso peritonsillare e febbre si sviluppano in presenza di questo farmaco.
Molto raramente, le persone che assumono Oseltamivir hanno dolore addominale, perdita dell'udito, sangue dal naso e congiuntivite. Nella maggior parte dei casi, queste reazioni si verificano una volta e scompaiono da sole, nonostante la continuazione della terapia. Tali eventi non richiedono l'abolizione della droga.
Anche dopo la nomina di un farmaco antivirale nei bambini e negli adolescenti si manifestano effetti indesiderati. Questi includono cose come eruzione cutanea, necrolisi epidermica tossica, gonfiore della lingua o del viso, aritmia, confusione, convulsioni e diabete in peggioramento.
Interazione farmacologica
Le informazioni ottenute durante la ricerca farmacocinetica e farmacologica suggeriscono che lo sviluppo di interazioni farmacologiche clinicamente significative in questo farmaco è improbabile.
Le istruzioni allegate al farmaco, hanno detto che l'uso simultaneo di questo farmaco con probenecid porta ad un aumento dell'AUC del metabolita attivo 2 volte. Ma non è richiesto un aggiustamento della dose.
Incidenti di overdose
Quali segni hanno i pazienti quando assumono dosi più alte di Oseltamivir? Recensioni e istruzioni affermano che finora non ci sono stati casi del genere. Tuttavia, dosaggi singoli di farmaci antivirali possono causare vomito o nausea.
Per eliminare questi sintomi, viene eseguita la terapia sintomatica.
Raccomandazioni speciali per l'assunzione di farmaci
Che cosa deve sapere un paziente prima di prendere Oseltamivir? Le istruzioni per l'uso (in bambini e adulti, ci possono essere vari effetti collaterali) indicano che questo farmaco non è applicabile per la vaccinazione annuale. Non previene lo sviluppo di complicazioni che possono verificarsi con una malattia virale, così come con un'infezione batterica.
Analoghi del farmaco
"Oseltamivir": un farmaco destinato al trattamento e alla prevenzione dell'influenza. È un agente antivirale che è un inibitore della neuraminidasi. Questo farmaco è ampiamente conosciuto con il marchio Tamiflu. Analoghi strutturali non esiste. L'efficacia più vicina, ma leggermente inferiore, sono i seguenti sostituti: Relenz, Arbidol, Flustol, Kagocel e altri.
Recensioni e valutazione dell'efficacia del farmaco
Secondo i risultati dei test ottenuti negli Stati Uniti d'America e in Messico, i nuovi virus sono sensibili agli inibitori della neuraminidasi (Zanamivir e Oseltamivir), ma sono resistenti a un altro gruppo - adamantani (Rimantadina, Amantadina).
Va anche notato che gli esperti non hanno stabilito l'efficacia di questo farmaco nel trattamento dell'influenza in persone con malattie croniche del cuore e respiratorie.
Secondo le valutazioni dei medici, questo farmaco riduce la durata dei sintomi di 1 giorno, ma questo è solo se il trattamento è stato avviato nelle prime ore dopo il contatto con il paziente.
Ad oggi, non ci sono informazioni attendibili sul fatto che l'assunzione di questo farmaco influenzi la frequenza delle complicanze delle malattie virali o infettive.
Azione oseltamivir
Oseltamyvir è rilasciato in una forma inattiva. Ottiene proprietà curative nel corpo umano, sotto l'influenza degli enzimi. Nel fegato assume la forma di carbossilato. Più del 70% del farmaco dopo aver attraversato la barriera epatica entra nel sangue. Circa il 5% dei fondi rimane invariato e circola nel sangue in una forma inattiva. Il farmaco viene escreto nelle urine.
Lo strumento blocca il neiraminidazy virale, necessario per la loro riproduzione. Senza questo enzima, il patogeno non può entrare nella cellula, così come uscire da una cellula già infetta. A causa di ciò, il virus non può replicare e catturare nuovi tessuti. Oseltamyvir colpisce 2 dei più comuni tipi di infezione - A, B.
Applicazione Oseltamivir
Oseltamyvir è usato per:
- trattamento della patologia virale (H3N2 e H1N1);
- prevenzione della malattia durante epidemie stagionali e dopo il contatto con i pazienti.
Se il trattamento è iniziato 2 giorni dopo la comparsa dei sintomi, Oseltamyvir può non avere alcun effetto. Le stesse condizioni si presentano quando un secondo ciclo di terapia viene ripetuto con lo stesso rimedio. Il farmaco è usato solo contro 2 ceppi di influenza. Con altre infezioni respiratorie, non è efficace.
Va ricordato che lo strumento non sostituisce l'introduzione del vaccino antinfluenzale. Inoltre non influisce sul livello di anticorpi e può essere combinato con la vaccinazione.
Compresse di Oseltamivir - istruzioni per l'uso
Il farmaco viene prodotto sotto forma di capsule che vengono ingerite. Le istruzioni ufficiali per l'uso del farmaco Oseltamivir indicano che possono bere acqua con un volume di 50-100 ml.
A seconda dello scopo del ricovero, variano le dosi giornaliere del farmaco. Le capsule possono essere assunte in quei pazienti che pesano più di quaranta chili.
La dose massima che può essere bevuta in un giorno è di 75 mg. Aumentare il dosaggio non aumenta l'efficacia del farmaco.
Le istruzioni per l'uso di Tamiflu e Zanamivir sono identiche, poiché entrambe contengono lo stesso principio attivo.
Sospensione Oseltamivir - istruzioni per l'uso
La sospensione è usata principalmente nei bambini, ma può essere prescritta ai pazienti adulti.
Il farmaco può essere acquistato sotto forma di polvere in una bottiglia, da cui la sospensione viene preparata in modo indipendente. Nella bottiglia aggiungere la solita acqua nella quantità di 52 millilitri. Successivamente, la bottiglia deve essere agitata per formare una sostanza omogenea. Per un uso corretto, il kit include una siringa dosatrice e un adattatore per flacone.
Prima di ogni utilizzo, agitare la bottiglia, collegare la siringa e raccogliere la quantità necessaria di sospensione. Il bambino può bere il farmaco direttamente dalla siringa. Dopodiché, deve essere lavato in acqua corrente.
Le dosi della sospensione sono presentate nella tabella.
Oseltamivir - istruzioni per l'uso per i bambini
Nell'infanzia, possono essere prescritte capsule o sospensione. Di seguito sono riportate le istruzioni per l'uso e il prezzo delle compresse di oseltamivir.
Questi dosaggi sono adatti sia per le capsule che per lo sciroppo.
Oseltamivir - istruzioni per l'uso per bambini e il prezzo
Il costo del farmaco varia in base al numero di capsule nel pacchetto e ai dosaggi:
- Capsule da 75 mg - circa 950 rubli.
- Capsule 45 mg - 400 rubli.
- Sospensione - 600-900 rubli.
Oseltamivir - istruzioni per l'uso e analoghi
Oseltamyvir può essere acquistato con i seguenti nomi commerciali:
Contengono oseltamivir in vari dosaggi. La frequenza di somministrazione e il dosaggio di questi farmaci non differiscono.
Oseltamivir - istruzioni per l'uso e il prezzo
Il costo dei farmaci dipende dal produttore, dal numero di capsule nel pacchetto, dalla regione. Mezzi con il nome commerciale Nomides:
- 75 mg - 700 rubli.
- 45 mg - 400 rubli.
- 30 mg - 300 rubli.
- 75 mg - 1100 rubli.
- Sospensione - 900 rubli.
Prezzo Influcein 75 mg varia nel range di 600-700 rubli. Le istruzioni per l'uso e il prezzo di Oseltamivir e Zanamivir sono simili.
Quali sono gli effetti avversi dopo il trattamento?
È noto che l'uso di alte dosi non causa violazioni delle condizioni generali. La nausea e il vomito possono raramente verificarsi. Prokinetics, antiemetico, sedativi sono prescritti per la loro eliminazione.
I principali effetti collaterali di oseltamivir sono presentati nella tabella.
Meno frequentemente degli effetti elencati, colite pseudomembranosa, angina instabile, si verifica anemia. Nei bambini possono verificarsi perdita dell'udito, emorragia nasale e congiuntivite. Questi segni scompaiono anche senza la sospensione del farmaco. Anche nell'infanzia ci possono essere esacerbazioni di asma bronchiale, linfonodi ingrossati, lesioni cutanee.
Ulteriori effetti collaterali includono:
- cambiamento del livello di glucosio nel sangue, che è importante nei pazienti con diabete mellito;
- un cambiamento nel ritmo che provoca il deterioramento nei pazienti anziani e nelle persone con scompenso cardiaco;
- convulsioni (con predisposizione a loro);
- disturbi mentali - agitazione, delirio, delirio, cambiamento di coscienza (confusione), incubi;
- reazioni cutanee: gonfiore del viso, della lingua, rash allergico, orticaria;
- lesione dell'apparato digerente: colite emorragica, epatite, sanguinamento.
In quali casi l'agente è stato prescritto con cautela?
In questi casi è richiesta un'osservazione speciale da parte delle persone:
- Cardiopatia cronica
- Malattia polmonare cronica
- Stato di decompensazione degli organi interni.
- Insufficienza epatica
- Insufficienza renale (stadio di compensazione, sottocompensazione).
Prima di prescrivere il farmaco, devi conoscere il livello di creatina nel sangue. Se è superiore a 30 ml / min, la dose viene selezionata in base alla tabella. Nei casi in cui è nell'intervallo di 10-30 ml / min, il dosaggio del farmaco viene ridotto due volte.
In caso di infezione virale, i batteri possono rientrare. Il farmaco non è indicato per prevenire le complicanze batteriche (ad esempio l'influenza). L'uso di Oseltamyvir in persone con insufficienza epatica non è stato studiato, e quindi richiede la supervisione di un medico.
Secondo studi, sono stati notati casi isolati di allucinazioni, delirio e altri disturbi mentali che sono stati fatali. Sono causati da encefalopatia o infiammazione della sostanza cerebrale. Molto raramente si verificano gravi lesioni cutanee - eritema multiforme, necrolisi epidermica tossica, sindrome di Stevens-Johnson.
Durante il trattamento si raccomanda di evitare di lavorare con i meccanismi della guida.
Chi è controindicato?
Il farmaco non è prescritto per le seguenti malattie:
- Insufficienza renale nella fase terminale.
- Periodo di gestazione
- Periodo di lattazione.
Lo strumento non viene utilizzato anche per l'ipersensibilità ai suoi componenti. Oseltamyvir non può essere prescritto a pazienti di età inferiore ai 12 mesi. Ciò è dovuto alla sua penetrazione attraverso la barriera emato-encefalica, che non è stata ancora completamente formata prima di questa scadenza.
L'uso di fondi in donne in gravidanza non può essere definito sicuro, dal momento che non sono stati condotti studi. Non è noto se Oseltamivir passi nel latte materno. Sulla base di questi dati, il farmaco è prescritto per motivi di salute (ad alto rischio di influenza per la madre).
In che modo Oseltamivir interagisce con altri farmaci?
Il farmaco può essere tranquillamente usato con:
- Paracetamolo.
- Idrossido di alluminio o magnesio.
- Amoxicillina.
Se usato con probenecid, la concentrazione di Oseltamyvir nel sangue aumenta (2-2,5 volte). È associato a una diminuzione della secrezione renale. L'uso combinato con la cimetidina richiede il controllo del fegato, poiché entrambi i farmaci sono associati allo stesso enzima epatico.
immagazzinamento
Una bottiglia di polvere chiusa può essere conservata per 2 anni e lo sciroppo finito non può durare più di diciassette giorni. Una preparazione non aperta può essere a temperatura ambiente (15-25 ° C) e la sospensione finita viene conservata in frigorifero (temperatura 2-8 ° C).
Le capsule vengono conservate alla stessa temperatura di una fiala chiusa con sospensione e conservate per non più di cinque anni.
Oseltamyvir ha dimostrato un'elevata efficacia per la profilassi e il trattamento se assunto il prima possibile. Prima di usare lo strumento, è necessario che il laboratorio confermi l'infezione virale (ceppi influenzali A, B).
Gruppo clinico-farmacologico: nbsp
Farmaci antivirali (tranne che per l'HIV)
Incluso nella lista (Ordine del governo della Federazione Russa n. 2782-p del 30 dicembre 2014):
Assortimento minimo di medicinali
L'oseltamivir è un profarmaco che, assunto per via orale, subisce l'idrolisi e viene convertito in forma attiva - oseltamivir carbossilato. Il meccanismo d'azione dell'oseltamivir carbossilato è associato all'inibizione della neuraminidasi dei virus dell'influenza di tipo A e B. La neuraminidasi, una glicoproteina di superficie del virus dell'influenza, è uno degli enzimi chiave coinvolti nella replicazione dei virus dell'influenza A e B.
La neuraminidasi catalizza la scissione del legame tra l'acido sialico terminale e lo zucchero, contribuendo così alla diffusione del virus nelle vie respiratorie (il rilascio di virioni da una cellula infetta e la penetrazione delle cellule epiteliali del tratto respiratorio nelle cellule, impedendo al virus di inattivare il muco epiteliale).
Esistono 9 sottotipi antigenici neuraminidasi noti del virus dell'influenza A - N1, N2 e così via, che, insieme a 16 sottotipi di emoagglutinina antigenica - H1, H2 e così via, definiscono ceppi diversi dello stesso tipo di virus. Nella popolazione umana, diversi ceppi di virus dell'influenza A circolano simultaneamente con emoagglutinina 1-5 e neuraminidasi 1 e 2, i principali sono H3N2 e H1N1.
L'inibizione della neuraminidasi interrompe la capacità delle particelle virali di penetrare nella cellula, così come il rilascio di virioni dalla cellula infetta, che limita la diffusione dell'infezione attraverso il tratto respiratorio.
Ben assorbito nel tratto gastrointestinale. Biodisponibilità 79 ± 12%. La comunicazione con le proteine plasmatiche è del 42%, l'oseltamivir carbossilato è molto basso (Indicazioni:
Influenza di tipo A e B.
Trattamento dell'influenza negli adulti e nei bambini di età superiore a 1 anno. Prevenzione dell'influenza negli adulti e negli adolescenti di età superiore ai 12 anni che si trovano in gruppi a maggior rischio di infezione da virus. Prevenzione dell'influenza nei bambini di età superiore a 1 anno.
Malattia renale (clearance della creatinina inferiore a 10 ml / min).
Malattia epatica (insufficienza epatica).
Età da bambini fino a 1 anno.
Gravidanza e allattamento.
Influenza grave
Gravidanza e allattamento:
Categoria FDA-C, l'uso con la gravidanza o le madri che allattano con cautela è possibile se l'effetto atteso della terapia supera il potenziale rischio per il feto o il neonato (non sono stati eseguiti studi adeguati e rigorosamente controllati sulla sicurezza d'uso nelle donne in gravidanza e in allattamento).
Dosaggio e somministrazione:
Oralmente, con o senza cibo.
Trattamento: il farmaco deve essere iniziato entro e non oltre 2 giorni dall'insorgenza dei sintomi influenzali; adulti e bambini sopra i 12 anni - 75 mg 2 volte al giorno, il corso dura 5 giorni. Bambini da 1 anno a 12 anni - a seconda del peso corporeo. La dose massima è di 150 mg al giorno.
Per la prevenzione dell'influenza negli adulti e nei bambini sopra i 12 anni: 75 mg 1 volta al giorno per 6 settimane (durante un'epidemia), la dose massima giornaliera è di 150 mg.
Nei pazienti con clearance della creatinina inferiore a 30 ml / min, è necessario un aggiustamento della dose (75 mg 1 volta al giorno per 5 giorni); con clearance della creatinina inferiore a 10 ml / min, non ci sono dati sull'uso.
Alla dose di 75 mg 2 volte al giorno per 5 giorni; un aumento della dose superiore a 150 mg / die non determina un aumento dell'effetto.
Da parte del tratto gastrointestinale: diarrea, vomito, nausea, dolore addominale, colite pseudomembranosa,
Del sistema nervoso: mal di testa, vertigini, insonnia, convulsioni.
Da parte dell'apparato respiratorio: mal di gola, tosse, congestione nasale, bronchite, polmonite,
Altro: debolezza, affaticamento, congiuntivite, perdita dell'udito, sanguinamento nasale, angina instabile, anemia, febbre, ascesso peritonsillare, rash, aumento degli enzimi epatici, epatite.
Nausea, vomito, vertigini. Trattamento sintomatico
Il probenecid, che blocca la secrezione tubulare, aumenta la concentrazione del metabolita attivo del farmaco nel sangue di 2-3 volte.
Va tenuto presente che una grave infezione batterica può iniziare con sintomi simil-influenzali, accompagnare l'influenza o essere la sua complicazione. Il fosfato di Oseltamivir non è indicato per prevenire tali complicanze.
Reazioni cutanee gravi e reazioni di ipersensibilità. Rari casi di anafilassi e gravi reazioni cutanee, tra cui la necrolisi epidermica tossica, la sindrome di Stevens-Johnson e l'eritema multiforme, sono stati riportati nelle osservazioni postmarketing con oseltamivir fosfato. Se si verificano tali reazioni, interrompere l'oseltamivir e interrompere il trattamento.
Influenza sulla capacità di guidare il trasporto motorio e i meccanismi di controllo
Formula strutturale
Nome della sostanza latina Oseltamivir
Oseltamyvirum (genere Oseltamyviri)
Nome chimico
(3R, 4R, 5S) -4- (acetilammino) -5-ammino-3- (1-etilpropossi) -1-cicloesene-1-carbossilico etil estere dell'acido (e sotto forma di fosfato)
Formula lorda
Gruppo farmacologico di sostanza Oseltamivir
- Antivirale (con l'eccezione di HIV)
Classificazione Nosologica (ICD-10)
Sostanze caratteristiche Oseltamivir
Derivato dell'acido amminocicloesencarbossilico.
Il fosfato di Oseltamivir è una sostanza cristallina bianca. Peso molecolare 410,40.
farmacologia
Azione farmacologica - antivirale.
L'oseltamivir è un profarmaco che, assunto per via orale, subisce l'idrolisi e viene convertito in forma attiva - oseltamivir carbossilato. Il meccanismo d'azione di carbossilato nell'uomo associati con l'inibizione della neuraminidasi virus influenzale di tipo A e B della neuraminidasi - glicoproteina di superficie del virus dell'influenza è uno degli enzimi chiave coinvolti nella replicazione dei virus influenzali A e B 9 è noto sottotipi antigenici di tipo influenzale da virus neuroaminidasi A - N1, N2 ecc., che, insieme a 16 sottotipi antigenici di emoagglutinina - H1, H2, ecc., definiscono diversi ceppi dello stesso tipo di virus. Diversi ceppi di virus influenzale A con emoagglutinina 1-5 e neuraminidasi 1 e 2 circolano simultaneamente nella popolazione umana, i principali sono H3N2 e H1N1.
L'inibizione della neuraminidasi interrompe la capacità delle particelle virali di penetrare nella cellula, così come il rilascio di virioni dalla cellula infetta, che porta alla restrizione della diffusione dell'infezione nel corpo.
L'attività antivirale in vitro di oseltamivir carbossilato è stata valutata su colture cellulari utilizzando ceppi di laboratorio e isolati clinici del virus dell'influenza. È stato dimostrato che le concentrazioni di oseltamivir carbossilato richieste per inibire il virus dell'influenza sono molto variabili e dipendono dal metodo utilizzato per i test e dal virus in esame. Valori IC50 e IC90 (le concentrazioni richieste per inibire l'attività enzimatica del 50 e 90%) sono nell'intervallo da 0,0008 a> 35 μM e da 0,004 a> 100 μM, rispettivamente (1 μM = 0,284 μg / ml). La relazione tra attività antivirale in vitro nella coltura cellulare e inibizione della replicazione virale nell'uomo non è stata stabilita.
Resistenza. Gli isolati del virus dell'influenza di tipo A con ridotta sensibilità all'oseltamivir carbossilato sono stati sottoposti a passaggio in vitro, in presenza di concentrazioni crescenti di oseltamivir carbossilato. L'analisi genetica di questi isolati ha mostrato che una diminuzione della sensibilità all'oseltamivir carbossilato è associata a mutazioni che portano a cambiamenti negli aminoacidi sia della neuraminidasi virale che dell'emoagglutinina. Le mutazioni che portano alla resistenza in vitro, e H274Y erano I222T N1 neuraminidasi del virus dell'influenza di tipo A e I222T e R292K N2 neuraminidasi del virus influenzale di tipo A. Per il tipo N9 neuraminidasi del virus dell'influenza A in uccelli erano tipiche mutazioni E119V, R292K e R305Q; per emoagglutinina di influenza A H3N2 - A28T e R124M mutazione del emoagglutinina per il virus riassortito umano / aviaria H1N9 - mutazione N154Q (riassortimento - costruzione filiale del genoma dei genomi virali provenienti da diversi genitori, in questo caso il virus dell'influenza aviaria e il virus dell'influenza umana).
Lo studio della resistenza in studi clinici (infezione con mezzi naturali) in pazienti infetti da virus influenzale ha mostrato che l'1,3% (4/301) di isolati clinici ottenuti dopo il trattamento da adulti e adolescenti e l'8,6% (9/105) - da bambini di età compresa tra 1 e 12 anni, sono state rilevate in vitro varietà con una diminuita sensibilità della neuraminidasi del virus all'oseltamivir carbossilato. Le mutazioni del virus dell'influenza A che hanno portato ad una diminuzione della sensibilità erano H274Y nella neuraminidasi N1 e E119V e R292K nella neuraminidasi N2. Caratterizzare pienamente il rischio di resistenza all'oseltamivir fosfato nell'uso clinico delle informazioni non è sufficiente.
Con l'uso post-esposizione e l'uso profilattico stagionale del fosfato di oseltamivir, la determinazione della resistenza è stata limitata a causa della bassa incidenza globale di infezione virale.
Resistenza crociata. È stata osservata resistenza crociata tra ceppi mutanti resistenti a zanamivir e ceppi di influenza mutante resistenti all'oseltamivir in vitro, la cui frequenza non è stata stabilita.
Risposta immunitaria. Le interazioni di ricerca con il vaccino antinfluenzale non sono state eseguite. Negli studi con infezione influenzale naturale e sperimentale, il trattamento con oseltamivir fosfato non ha influenzato il normale processo di produzione di anticorpi in risposta all'infezione.
Cancerogenicità, mutagenicità, effetto sulla fertilità
Gli studi a lungo termine per valutare l'effetto carcinogenico di oseltamivir non sono ancora stati completati. Tuttavia, uno studio di 26 settimane sulla carcinogenicità cutanea di oseltamivir carbossilato nei topi transgenici FVB / Tg.AC ha mostrato risultati negativi. Gli animali hanno ricevuto 40, 140, 400 o 780 mg / kg / die in due dosi separate. La dose più elevata rifletteva la dose massima possibile, basata sulla solubilità della sostanza in un solvente appropriato. Il controllo (tetradecanoilforbol-13 acetato, 2,5 mg per dose 3 volte a settimana) ha dato un risultato positivo (carcinogenesi indotta).
Non sono state rilevate proprietà mutagene di oseltamivir nel test di Ames, test di aberrazione cromosomica su linfociti umani con / senza attivazione metabolica, nel test micronucleare sui topi. Un risultato positivo è stato ottenuto in un test di trasformazione cellulare su cellule SHE (embrione di criceto siriano). Oseltamivir carbossilato non ha mostrato proprietà mutagene nel test di Ames, un test sulle cellule di linfoma di topi L5178Y con / senza attivazione metabolica; nel test per le cellule SHE, il risultato è stato negativo.
Nello studio di riproduzione nei ratti, i ratti femmina sono stati iniettati con oseltamivir fosfato a dosi di 50, 250 e 1500 mg / kg / die per 2 settimane prima dell'accoppiamento, durante l'accoppiamento e fino al sesto giorno di gravidanza; ratti maschi hanno ricevuto oseltamivir per 4 settimane prima dell'accoppiamento, durante l'accoppiamento e per 2 settimane dopo l'accoppiamento. Non c'era alcuna indicazione sull'effetto di nessuna delle dosi studiate sulla fertilità, sull'accoppiamento e sullo sviluppo embrionale precoce. La dose più alta è stata circa 100 volte superiore rispetto all'esposizione sistemica nell'uomo (AUC0-24 h) Oseltamivir carbossilato.
Tossicologia negli animali
In uno studio di due settimane, la somministrazione di ratti di 7 giorni di oseltamivir fosfato in una singola dose di 1000 mg / kg ha causato la morte a causa di un'esposizione insolitamente elevata alla profarmaci. Tuttavia, nei ratti di 14 giorni alle dosi di 2.000 mg / kg, non si sono verificati decessi o altri effetti avversi significativi. In studi successivi, è stato dimostrato che nei ratti morti di 7 giorni le concentrazioni di profarmaci cerebrali erano circa 1.500 volte superiori a quelle nei ratti adulti, che ricevevano gli stessi 1000 mg / kg per via orale e in cui il livello del metabolita attivo era circa 3 volte sopra. I livelli di profarmaco al plasma erano 10 volte più alti nei ratti di 7 giorni rispetto agli adulti. Queste osservazioni suggeriscono che le concentrazioni di oseltamivir nel cervello del ratto diminuiscono con l'aumentare dell'età e, molto probabilmente, riflettono lo stadio della formazione di BBB. Alla dose di 500 mg / kg / die, non sono stati osservati effetti avversi nei ratti di 7 giorni e di 21 giorni; a questa dose, l'esposizione al profarmaco era circa 800 volte superiore a quella calcolata per un bambino di un anno.
L'oseltamivir viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale dopo l'ingestione orale di oseltamivir fosfato ed è ampiamente convertito in oseltamivir carbossilato, prevalentemente dall'azione delle esterasi epatiche. Almeno il 75% della dose ricevuta entra nella circolazione sistemica sotto forma di oseltamivir carbossilato, meno del 5% - in forma invariata. Dopo assunzione ripetuta di 75 mg di fosfato di oseltamivir sotto forma di capsule, 2 volte al giorno (n = 20) valori medi di Cmax oseltamivir e oseltamivir carbossilato erano 65,2 e 348 ng / ml, AUC0-12 ore - 112 e 2719 ng · h / ml, rispettivamente. Le concentrazioni plasmatiche di oseltamivir carbossilato sono proporzionali alla dose quando si usano fino a 500 mg due volte al giorno. Mangiare simultaneamente non ha un effetto significativo su Cmax oseltamivir carbossilato (551 ng / ml - se assunto a stomaco vuoto, 441 ng / ml - se assunto dopo i pasti) e AUC (6218 e 6069 ng · h / ml, rispettivamente).
Il volume di distribuzione di oseltamivir carbossilato dopo somministrazione endovenosa di 24 volontari variava da 23 a 26 litri. Legame con le proteine plasmatiche media oseltamivir (42%), oseltamivir carbossilato - molto bassa (37,8 ° C, avente almeno un sintomo respiratorio (tosse, rinite, mal di gola) e un sintomo somatico (mialgia, brividi / sudorazione, malessere, debolezza, mal di testa) nel circolante periodo di virus influenzale tra la popolazione. di 1355 pazienti 849 (63%) ha avuto una diagnosi confermata di influenza. Da questi 849 pazienti il 95% ha avuto l'influenza a, 3% di tipo B e il 2% l'influenza di tipo non identificato. L'età dei pazienti varia dai 18 ai 65 anni, l'età media è di 3 anni 4 anni, il 52% degli uomini, il 90% apparteneva a caucasici, il 31% - i fumatori). Durante lo studio, i pazienti hanno valutato la gravità dei principali sintomi dell'influenza come "nessun sintomo", "lieve", "moderato" o "pronunciato". L'endpoint primario era il tempo alla risoluzione dei sintomi di influenza, che è calcolato come il tempo dall'inizio del trattamento per alleviare tutti i sintomi influenzali (congestione nasale, mal di gola, tosse, dolore sordo, mal localizzabile, debolezza, mal di testa, brividi / sudorazione), t. e. quando tutti i sintomi sono stati valutati come lievi o assenti.
In entrambi gli studi, in pazienti con virus influenzale, quando assumeva oseltamivir fosfato alle dosi raccomandate (75 mg 2 volte al giorno per 5 giorni), il tempo mediano alla risoluzione dei sintomi era significativamente ridotto di 1,3 giorni rispetto al placebo. L'efficacia del trattamento non dipendeva dal sesso dei pazienti (uomini, donne) e non aumentava con l'aumentare della dose (150 mg 2 volte al giorno per 5 giorni).
Ricerche a pazienti di età avanzata
Tre studi in doppio cieco, controllati con placebo condotti su pazienti di età ≥65 anni sono stati condotti per tre stagioni consecutive. Dei 741 pazienti, 476 (65%) sono stati infettati dal virus dell'influenza, il 95% di essi con virus influenzale di tipo A, il 5% con virus influenzale di tipo B. L'analisi combinata ha mostrato che durante l'assunzione di oseltamivir fosfato nelle dosi raccomandate (75 mg 2 volte al giorno entro 5 giorni), il tempo mediano alla risoluzione dei sintomi è diminuito di 1 giorno (non statisticamente significativo).
L'efficacia di oseltamivir fosfato è stata dimostrata in uno studio in doppio cieco, controllato verso placebo, in bambini di età compresa tra 1 e 12 anni (età media 5 anni) con febbre (temperatura corporea> 37,8 ° C), seguita da uno dei sintomi respiratori ( tosse o rinite acuta). Lo studio è stato condotto durante la circolazione del virus dell'influenza tra la popolazione. In questo studio, su 698 pazienti, 452 (65%) sono stati infettati dal virus dell'influenza (il 50% era di sesso maschile, il 68% era di razza caucasica). Di questi 452 pazienti, il 67% era infetto dal virus dell'influenza di tipo A e il 33% dall'influenza di tipo B.
Il criterio principale di efficacia in questo studio era la durata della malattia, che è stata definita come il periodo di tempo durante il quale sono state soddisfatte 4 condizioni: riduzione della tosse, naso che cola, risoluzione della febbre, ritorno al normale benessere e attività normale. Il trattamento con oseltamivir fosfato alla dose di 2 mg / kg 2 volte al giorno, iniziato nelle prime 48 ore dopo l'insorgenza dei sintomi, ha ridotto significativamente la durata della malattia di 1,5 giorni rispetto al placebo. L'efficacia del trattamento non dipende dal sesso dei pazienti.
Studi con pazienti adulti
L'efficacia del fosfato di oseltamivir per la prevenzione dell'influenza è stata dimostrata in tre studi sulla prevenzione dell'influenza stagionale e in uno studio sulla profilassi post-esposizione nelle famiglie. Il parametro primario di efficacia in tutti gli studi era la frequenza di insorgenza di casi clinici confermati in laboratorio di influenza - temperatura nel cavo orale ≥37,2 ° C, presenza di almeno un sintomo respiratorio (tosse, mal di gola, congestione nasale) e almeno un sintomo somatico ( dolore sordo, scarsamente localizzato, debolezza, mal di testa, brividi / sudorazione), registrato per 24 ore, più un test del virus positivo o un quadruplo aumento del titolo degli anticorpi virali.
Un'analisi combinata di due studi sulla prevenzione dell'influenza stagionale in adulti sani non vaccinati (età compresa tra 13 e 65 anni) ha mostrato che l'uso di oseltamivir fosfato alla dose di 75 mg una volta al giorno per 42 giorni durante un'epidemia influenzale nella popolazione ha ridotto la frequenza dei casi clinici confermati in laboratorio di influenza con il 4,8% (25/519) nel gruppo placebo, fino all'1,2% (6/520) nel gruppo trattato con oseltamivir fosfato.
L'uso di oseltamivir fosfato in una dose di 75 mg una volta al giorno per 42 giorni per profilassi stagionale dell'influenza in pazienti anziani (che vivevano in case di cura) ha ridotto l'incidenza dei casi clinici confermati di laboratorio di influenza dal 4,4% (12/272) nel gruppo placebo a 0,4% (1/276) nel gruppo trattato con oseltamivir fosfato. Circa l'80% dei pazienti in questo studio è stato vaccinato, il 14% ha avuto malattie respiratorie ostruttive croniche, il 43% ha avuto malattie cardiache.
Uno studio sulla profilassi post-esposizione in famiglie (soggetti di età ≥13 anni) ha mostrato che l'assunzione di oseltamivir fosfato in una dose di 75 mg 1 volta al giorno, iniziata durante 48 ore dall'insorgenza dei sintomi e continuata per 7 giorni, ha ridotto la frequenza dei casi clinici confermati in laboratorio di influenza dal 12% (24/200) nel gruppo placebo all'1% (2/205) nel gruppo trattato con oseltamivir fosfato.
L'efficacia dell'oseltamivir fosfato per la prevenzione dell'influenza è stata dimostrata in uno studio randomizzato in aperto sulla profilassi post-esposizione in famiglie di bambini da 1 anno a 12 anni. Il parametro di efficacia primario in questo studio era la frequenza dei casi clinici confermati in laboratorio di influenza in famiglie - temperatura orale ≥37,8 ° C, in combinazione con tosse e / o rinite acuta entro 48 ore, così come un test di virus positivo o un aumento quadruplo del titolo anticorpale virale. L'uso di oseltamivir fosfato come sospensione in una dose da 30 a 60 mg una volta al giorno per 10 giorni ha determinato una diminuzione della frequenza dei casi clinici di influenza influenzale confermati in laboratorio dal 17% (18/106) nel gruppo placebo al 3% (3/95) nel gruppo trattato con oseltamivir fosfato.
Uso della sostanza Oseltamivir
Trattamento dell'influenza negli adulti e nei bambini di età superiore a 1 anno. Prevenzione dell'influenza negli adulti e negli adolescenti di età superiore ai 12 anni che si trovano in gruppi a maggior rischio di infezione da virus. Prevenzione dell'influenza nei bambini di età superiore a 1 anno.
Controindicazioni
Ipersensibilità, insufficienza renale.
Restrizioni all'uso di
Grave disfunzione epatica (sicurezza d'uso e farmacocinetica in questa categoria di pazienti non sono stati valutati).
Età da bambini fino a 1 anno (l'efficienza e la sicurezza di uso non sono definite). Oseltamivir fosfato non è indicato per il trattamento o per la prevenzione dell'influenza nei bambini di età inferiore a 1 anno, dal momento che C'è una mancanza di chiarezza riguardo al tempo della formazione di BBB negli esseri umani, e il significato clinico dei dati sugli animali per i bambini non è noto (vedi Farmacologia. Tossicologia negli animali).
Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento
È possibile se l'effetto atteso della terapia supera il rischio potenziale per il feto (non sono stati eseguiti studi adeguati e rigorosamente controllati sulla sicurezza d'uso nelle donne in gravidanza).
Categoria di azione sul feto da parte della FDA - C.
Gli effetti sullo sviluppo embrionale / fetale negli animali sono stati valutati quando somministrati per via orale ai ratti a dosi di 50, 250 e 1500 mg / kg / die e ai conigli a dosi di 50, 150 e 500 mg / kg / die. Le esposizioni relative a queste dosi erano 2, 13 e 100 volte più alte negli umani (ratti) e 4, 8 e 50 volte (conigli), rispettivamente. Nello studio nei ratti, è stata osservata una tossicità minima per l'organismo materno alla dose di 1500 mg / kg / die e non è stato osservato a dosi di 50 e 250 mg / kg / die. Nello studio condotto sui conigli, la tossicità per l'organismo materno è stata pronunciata alla dose di 500 mg / kg / die, insignificante alla dose di 150 mg / kg / die ed era assente alla dose di 50 mg / kg / die. Nei ratti e nei conigli è stato osservato un aumento dose-dipendente della frequenza di disturbi scheletrici minori nella prole esposta al farmaco.
Non è noto se oseltamivir e oseltamivir carbossilato siano escreti nel latte materno delle donne. Oseltamivir e oseltamivir carbossilato vengono escreti nel latte dei ratti in allattamento.
Effetti collaterali di Oseltamivir
Il numero totale di pazienti che hanno partecipato a studi clinici controllati di fase III e ha ricevuto oseltamivir fosfato per il trattamento dell'influenza è stato di 1.171 persone. Gli effetti indesiderati più comunemente riportati in questi studi sono stati nausea e vomito. Nella maggioranza dei casi questi effetti erano lievi o moderati e di solito si verificavano durante i primi 2 giorni di somministrazione. Meno dell'1% dei pazienti ha abbandonato prematuramente gli studi clinici a causa di nausea e vomito.
Gli effetti avversi che sono stati osservati con una frequenza ≥1% in 1440 pazienti che hanno ricevuto placebo o oseltamivir fosfato 75 mg 2 volte al giorno durante gli studi clinici di fase III negli adulti per il trattamento dell'influenza (infezione con mezzi naturali) sono presentati nella Tabella 1. Tra il 1440 i pazienti erano 945 giovani adulti senza comorbilità e 495 pazienti a rischio (pazienti anziani, pazienti con cuore cronico o malattie respiratorie). I pazienti numericamente più frequentemente trattati con oseltamivir fosfato, rispetto al placebo, erano nausea, vomito, bronchite, insonnia, vertigini (vedi tabella 1).
Gli effetti indesiderati più frequenti osservati negli studi clinici controllati con placebo nel trattamento e nella prevenzione dell'influenza virale negli adulti