Antibiotici. Le principali classificazioni di antibiotici. Classificazione chimica Il meccanismo dell'azione antimicrobica degli antibiotici.

Antibiotici - un gruppo di composti di origine naturale o loro analoghi semi-sintetici e sintetici, che hanno attività antimicrobica o antitumorale.

Ad oggi sono note diverse centinaia di sostanze simili, ma solo alcune di loro hanno trovato applicazione in medicina.

Classificazioni di base di antibiotici

Anche la classificazione degli antibiotici si basa su diversi principi.

Secondo il metodo di ottenimento sono divisi:

su naturale;
sintetico;
semi-sintetico (nella fase iniziale sono ottenuti naturalmente, quindi la sintesi viene eseguita artificialmente).

principalmente actinomiceti e muffe;
batteri (polimixina);
piante superiori (phytoncides);
tessuto di animali e pesci (eritrina, ekteritsid).

Secondo la direzione di azione:

antibatterico;
antimicotico;
antineoplastico.

Secondo lo spettro di azione - il numero di specie di microrganismi, che sono antibiotici:

farmaci ad ampio spettro (cefalosporine di terza generazione, macrolidi);
farmaci a spettro ristretto (cicloserina, lincomicina, benzilpenicillina, clindamicina). In alcuni casi, potrebbe essere preferibile, dal momento che non sopprimono la normale microflora.

Classificazione chimica

La struttura chimica degli antibiotici si divide in:

antibiotici beta-lattamici;
aminoglicosidi;
tetracicline;
macrolidi;
lincosamidi;
glicopeptidi;
polipeptidi;
polieni;
antibiotici antracicline.

La base della molecola degli antibiotici beta-lattamici è l'anello beta-lattamico. Questi includono:

penicilline

un gruppo di antibiotici naturali e semisintetici, la cui molecola contiene acido 6-amminopenicillico, costituito da 2 anelli - tiazolidone e beta-lattamico. Tra questi ci sono:

. biosintetico (penicillina G - benzilpenicillina);

aminopenicilline (amoxicillina, ampicillina, becampicillina);

. penicilline semisintetiche "antistaphylococcal" (oxacillina, meticillina, cloxacillina, dicloxacillina, flucloxacillina), il cui principale vantaggio è la resistenza alle beta-lattamasi microbiche, principalmente stafilococco;

le cefalosporine sono antibiotici naturali e semisintetici, ottenuti sulla base dell'acido 7-amminosfosporico e contenenti anello cefalico (anche beta-lattamico),

cioè, sono simili nella struttura ai penicillini. Sono divisi in epalosporine:

1a generazione - ceponina, cefalotina, cefalexina;

2a generazione - cefazolina (kefzol), cefamezin, cefaman-dol (mandala);
3a generazione - cefuroxime (ketocef), cefotaxime (cl-foran), cefuroxime axetil (zinnat), ceftriaxone (longa-cef), ceftazidime (fortum);
4a generazione: cefepime, cefpir (cephrome, keyten), ecc.;
monobactam - aztreonam (azaktam, non-haktam);
carbopenemi - meropenem (meronem) e imipinem, usati solo in combinazione con uno specifico inibitore della renidride deidropeptidasi cilindastatina - imipinem / cilastatina (tienam).

Gli aminoglicosidi contengono amino zuccheri legati da un legame glicosidico al resto (parte dell'aglicona) della molecola. Questi includono:

aminoglicosidi sintetici - streptomicina, gentamicina (garamicina), kanamicina, neomicina, monomitsina, sizomicina, tobramicina (tobra);
aminoglicosidi semisintetici - spectinomicina, amikatsin (amikin), netilmicina (netilina).

La molecola di tetraciclina è basata su un composto di idronephene- ne polifunzionale con il nome generico di tetraciclina. Tra questi ci sono:

tetracicline naturali - tetraciclina, ossitetraciclina (clinimecina);
tetracicline semisintetiche - metaciclina, clorotetrina, doxiciclina (vibramycina), minociclina, rolitraciclina. I preparati del gruppo macrolid contengono nella loro molecola un anello di lattone macrociclico associato a uno o più residui di carboidrati. Questi includono:
eritromicina;
oleandomicina;
roxithromycin (rulid);
azitromicina (sumamed);
claritromicina (klacid);
spiramicina;
Dirithromycin.

La linkosicina e la clindamicina sono indicate come linkosamidi. Le proprietà farmacologiche e biologiche di questi antibiotici sono molto vicine ai macrolidi e, sebbene queste siano completamente diverse dal punto di vista chimico, alcune fonti mediche e aziende farmaceutiche che fabbricano preparati chimici, come la delacina C, si riferiscono al gruppo dei macrolidi.

I preparati del gruppo di glicopeptidi nella loro molecola contengono composti peptidici sostituiti. Questi includono:

vancomicina (vancacina, diatracina);
teykoplanin (targocid);
daptomicina.

I preparati di un gruppo di polipeptidi nella loro molecola contengono residui di composti polipeptidici, questi includono:

gramicidina;
polimixina M e B;
bacitracina;
colistina.

I preparati del gruppo irriguo nella loro molecola contengono diversi doppi legami coniugati. Questi includono:

amfotericina B;
nistatina;
Levorinum;
natamicina.

Gli antibiotici antracicline includono antibiotici antitumorali:

doxorubicina;
carminomycin;
rubomicin;
aclarubicina.

Ci sono alcuni antibiotici comunemente usati nella pratica che non appartengono a nessuno dei seguenti gruppi: fosfomicina, acido fusidico (fuzidina), rifampicina.

La base dell'azione antimicrobica degli antibiotici, così come di altri agenti chemioterapici, è la violazione delle cellule microscopiche antimicrobiche.

Il meccanismo dell'azione antimicrobica degli antibiotici

Secondo il meccanismo dell'azione antimicrobica, gli antibiotici possono essere suddivisi nei seguenti gruppi:

inibitori della sintesi della parete cellulare (murina);
causando danni alla membrana citoplasmatica;
inibire la sintesi proteica;
inibitori della sintesi dell'acido nucleico.

Gli inibitori della sintesi della parete cellulare includono:

antibiotici beta-lattamici - penicilline, cefalosporine, monobactam e carbopenemici;
glicopeptidi - vancomicina, clindamicina.

Il meccanismo del blocco della sintesi della parete cellulare batterica da vancomicina. differisce da quello delle penicilline e delle cefalosporine e, di conseguenza, non compete con esse per i siti di legame. Poiché non vi è alcun peptidoglicano nelle pareti delle cellule animali, questi antibiotici hanno una tossicità molto bassa per il macroorganismo e possono essere utilizzati in dosi elevate (mega-terapia).

Gli antibiotici che causano danni alla membrana citoplasmatica (blocco di componenti fosfolipidi o proteici, alterata permeabilità della membrana cellulare, cambiamenti nel potenziale di membrana, ecc.) Includono:

antibiotici polienici - hanno una pronunciata attività antifungina, cambiando la permeabilità della membrana cellulare interagendo (bloccando) con componenti steroidei, che ne fanno parte nei funghi e non nei batteri;
antibiotici polipeptidici.

Il più grande gruppo di antibiotici sta sopprimendo la sintesi proteica. La violazione della sintesi proteica può avvenire a tutti i livelli, a partire dal processo di lettura delle informazioni dal DNA e termina con l'interazione con ribosomi, bloccando il legame del trasporto dell'R-R all'ASCE dei ribosomi (aminoglicosidi), con 508 subunità ribosomali (macro-coperchi) o informazioni i-RNA (tetracicline su subunità ribosoma 308). Questo gruppo include:

gli aminoglicosidi (ad esempio, la gentamicina aminoglicosidica, che inibisce la sintesi proteica in una cellula batterica, possono interrompere la sintesi del rivestimento proteico dei virus e quindi possono avere un effetto antivirale);
macrolidi;
tetracicline;
cloramfenicolo (cloramfenicolo), che interferisce con la sintesi proteica di una cellula microbica nella fase di trasferimento degli aminoacidi ai ribosomi.

Gli inibitori della sintesi dell'acido nucleico possiedono non solo attività antimicrobica, ma anche citostatica e sono quindi utilizzati come agenti antitumorali. Uno degli antibiotici appartenenti a questo gruppo, la rifampicina, inibisce la RNA polimerasi dipendente dal DNA e quindi blocca la sintesi proteica a livello di trascrizione.

45. Classificazione degli antibiotici per origine e spettro d'azione.

Classificazione per origine

Antibiotici derivati da funghi, come il genere Penicillium (penicillina), del genere Cephalosporium (cefalosporine).

Antibiotici derivati da actinomiceti; il gruppo comprende circa l'80% di tutti gli antibiotici. Tra gli actinomiceti, i rappresentanti del genere Streptomyces, che sono produttori di streptomicina, eritromicina e cloramfenicolo, sono di primaria importanza.

Antibiotici, i cui produttori sono i batteri stessi. Molto spesso, i rappresentanti del genere Bacillus e Pseudomonas sono usati per questo scopo. Esempi di antibiotici dati sono polimixine, bacitracine, gramicidina.

Antibiotici di origine animale; l'ectericida si ottiene dall'olio di pesce, l'ecmolina è ottenuta dal latte di pesce e l'eritrina è ottenuta dai globuli rossi.

Antibiotici a base di erbe Questi includono phytoncides che producono cipolle, aglio, pino, abete rosso, lillà e altre piante. In forma pura, non si ottengono poiché sono composti estremamente instabili. Molte piante hanno un effetto antimicrobico, come la camomilla, la salvia, la calendula.

Classificazione e spettro d'azione

.Lo spettro di azione di un antibiotico è chiamato un insieme di microrganismi, su cui l'antibiotico è in grado di influenzare. A seconda dello spettro d'azione, gli antibiotici possono essere:

1) che interessa principalmente il micro-ormone gram-positivo

ganismi (benzilpenicillina, eritromicina);

2) che interessano principalmente i microrganismi gram-negativi

ganismi (ureidopenicilline, monobactam);

3) ad ampio spettro (tetracicline, aminoglicosidi)

4) antibiotici anti-TB (streptomicina, rifampi

5) antibiotici antifungini (nistatina, gramicidina);

6) antibiotici che agiscono sul più semplice (tricomicina, metronidazolo, tetracicline);

7) antibiotici antitumorali (adriamicina, olivomicina).

46. Classificazione degli antibiotici per fonte Metodi per ottenere.

Secondo il metodo di ricezione.

1. Biosintetico (naturale). Sono ottenuti biosinteticamente, coltivando i microorganismi, i produttori su uno speciale mezzo nutritivo mantenendo la sterilità, la temperatura ottimale, l'aerazione.

2. Prodotti semi-sintetici della modificazione di molecole: sono ottenuti attaccando vari radicali al gruppo amminico. L'oxacillina appartiene ai farmaci di prima generazione e ha uno spettro d'azione meno ampio rispetto all'ampicillina che è collegata ai farmaci 2-3 generazioni. Sono note molte semisintetiche cefalosporine.

3. Sintetici (ottenuti per sintesi chimica) Questi includono solfonammidi, derivati del chinolonico, derivati del nitrofurano.

farmaci chemioterapici Attività sulfamidici è stato scoperto nel 1935 da molecola a base Sulfanilamide medico tedesco e ricercatore G. Domagkom.Vposledstvii è stato sintetizzato da un gran numero di suoi derivati, di cui una parte è stato ampiamente utilizzato in medicina. Sintesi di sulfamidici varie modifiche effettuata nella direzione di una più efficace, duraturo preparatov.Za ultimi anni attivi e meno tossici l'uso di solfonammidi nella pratica clinica è diminuita, in quanto sono molto inferiori agli antibiotici moderni e relativamente elevata attività tossicità. Inoltre, a causa dell'uso a lungo termine, spesso incontrollato e ingiustificato di sulfonamidi, la maggior parte dei microrganismi ha sviluppato resistenza ad essi.

Metodi di ottenimento Attualmente, ci sono tre modi per ottenere antibiotici: biologici, metodo per ottenere farmaci semi-sintetici e la sintesi di composti chimici - analoghi di antibiotici naturali.

1. Sintesi biologica. Una delle condizioni principali per ottenere grandi quantità di antibiotico è la produttività del ceppo, pertanto vengono utilizzati i mutanti più produttivi dei "ceppi selvaggi" ottenuti con il metodo della mutagenesi chimica. Il prodotto viene coltivato in un mezzo liquido ottimale, in cui vengono forniti i prodotti metabolici con proprietà antibiotiche. Gli antibiotici che sono nel liquido, emettono, usando processi di scambio ionico, estrazione o solventi. La determinazione dell'attività antibiotica viene effettuata principalmente con metodi microbiologici utilizzando microbi test sensibili. Per l'Unità Internazionale di Attività Antibiotica (U), viene presa l'attività specifica contenuta in 1 μg del preparato di penicillina pura.L'unità di attività internazionale è 0,6 μg.

2. antibiotici semisintetici. Sono preparati con un metodo combinato: utilizzando il metodo di sintesi biologica, si ottiene il nucleo principale di una molecola antibiotica nativa e il metodo di sintesi chimica, modificando parzialmente la struttura chimica, preparazioni semi-sintetiche.

Un grande risultato è lo sviluppo di un metodo per produrre penicilline semisintetiche. Il metodo di sintesi biologica è stato utilizzato per estrarre il nucleo della molecola di penicillina - acido 6-amminopenicillanico (6-APC), che aveva una debole attività antimicrobica. Aggiungendo un gruppo benzile alla molecola 6-APK, è stata creata benzilpenicillina, che ora è anche ottenuta con il metodo della sintesi biologica. Ampiamente utilizzati in medicina chiamata penicillina, benzilpenicillina ha una potente attività chemioterapico, ma è attiva solo contro batteri Gram-positivi e nessun effetto sui batteri resistenti, in particolare Staphylococcus formatura enzima - p-lattamasi. La benzilpenicillina perde rapidamente la sua attività in ambienti acidi e alcalini, quindi non può essere utilizzata per via orale (viene distrutta nel tratto gastrointestinale).

Altre penicilline semisintetiche: meticillina (meticillina) - usato per trattare le infezioni causate da stafilococchi resistenti benzilpenicillina perché non distrutto dall'enzima - (3-lattamasi; oxacillina (oxacillina) - è resistente ad ambiente acido, in modo che possa essere applicato all'interno; ampicillina - ritarda la riproduzione non solo dei batteri gram-positivi, ma anche gram-negativi (agenti causali della febbre tifoide, dissenteria, ecc.).

Preparazioni semisintetiche sono anche ottenute sulla base dell'acido 7-amminosfosporico (7-ACC). Derivati 7-ACC: cefalotina (cefalotina), cefaloridina (cefaloridina) non danno reazioni allergiche in soggetti sensibili alla penicillina. Altri antibiotici semi-sintetici sono stati ottenuti, ad esempio rifampicina (Rifampicinum) - un farmaco efficace contro la tubercolosi.

3. antibiotici sintetici. Lo studio della struttura chimica degli antibiotici ha permesso di ottenerli con il metodo della sintesi chimica. Uno dei primi antibiotici ottenuti con questo metodo era il cloramfenicolo. I grandi progressi nello sviluppo della chimica hanno portato alla creazione di antibiotici con proprietà direzionalmente alterate, con azione prolungata, attivo contro gli stafilococchi resistenti alla penicillina. I farmaci prolungati includono ecmonovocillina (Ecmonovocillinum), bicillina 1,3,5.

Secondo lo spettro d'azione, tutti gli antibiotici sono generalmente classificati come antibatterici, antimicotici e antitumorali.

Gli antibiotici antibatterici inibiscono lo sviluppo di batteri. Ci sono antibiotici a spettro ristretto che inibiscono la crescita di soli gram positivi o Gram negativi (ad esempio, polimixina B (polimixina), ecc), e antibiotici ad ampio spettro che inibiscono la crescita di batteri sia gram-positivi e gram-negativi. Gli antibiotici ad ampio spettro includono betalattamidi, che costituiscono il gruppo che comprende penicilline e cefalosporine. La base delle molecole di questi antibiotici è un anello beta-lattamico. Hanno le seguenti proprietà: azione battericida, elevata tossicità contro i microbi gram-positivi, rapida comparsa dell'effetto antibatterico e buona tolleranza da parte del macroorganismo, anche in caso di uso prolungato. Questo gruppo comprende le penicilline biosintetiche, penicilline semisintetiche, agendo sui batteri Gram-positivi, e le penicilline e cefalosporine semisintetiche con ampio spettro d'azione.

Tetracicline - un gruppo di antibiotici ad ampio spettro, che include antibiotici naturali (tetraciclina, ossitetraciclina, ecc.) E i loro derivati semi-sintetici.

Classificazione antibiotica

Gli antibiotici sono sostanze di origine vegetale, animale o microbica che possono uccidere o inibire la crescita di microrganismi.

La classificazione degli antibiotici si basa su diversi principi.

Classificazione degli antibiotici per origine:

naturali;
semisintetico,
che sono ottenuti naturalmente all'inizio del processo e quindi sintetizzati artificialmente;
sintetico.

La maggior parte degli antibiotici presenti in natura sono prodotti da actinomiceti e muffe. Ma possono essere ottenuti da batteri non miceliali (polimixine), pesci e tessuti animali (ekteritsid, erythrin), piante superiori (phytoncides).

Classificazione degli antibiotici secondo il modello di azione:

La classificazione degli antibiotici alla latitudine dello spettro d'azione, che è determinata dai tipi di microrganismi che sono sensibili agli effetti degli antibiotici:

spettro ristretto d'azione (lincomicina, cicloserina, clindamicina, benzilpenicillina). L'uso di farmaci di uno spettro ristretto di azione in alcuni casi è preferibile, dal momento che non sopprimono la normale microflora;
ampio spettro (macrolidi, cefalosporine di terza generazione).

Classificazione degli antibiotici per struttura chimica:

Antibiotici beta-lattamici, la cui base molecolare è l'anello beta-lattamico. Questi includono:

- penicilline - antibiotici semi-sintetici e naturali, la cui molecola comprende acido 6-amminopenicillanico, costituito da due anelli - beta-lattamico e tiazolidone. Tra i penicillini emettono:

- aminopenicilline (ampicillina, amoxicillina, becampicillina),

- biosintetico (penicillina G - benzilpenicillina),

-penicilline semisintetiche "antistaphylococcal" (meticillina, oxacillina, cloxacillina, flucloxacillina, dicloxacillina), il cui principale vantaggio è la resistenza alle beta-lattamasi microbiche, principalmente stafilococco.

- cefalosporine - antibiotici semi-sintetici e naturali, che sono prodotti sulla base di acido 7-amminosfosporico e contengono un anello cefalico (anche beta-lattamico).

Per struttura, le cefalosporine sono simili alle penicilline. Sono divisi in droghe:

- prima generazione: cefalotina, ceporin, cefalexina;

- seconda generazione: cefamezin, cefazolina (kefzol), cefamandolo (mandala);

- la terza generazione: cefotaxime (claforan), cefoxime (ketocef), cefuroxime axetil (zinnat), ceftazidime (fortum), ceftriaxone (longacef);

- la quarta generazione: cefpiroma (keyten, cefrom), cefepime.

- Monobactam - aztreonam (non-haktam, azaktam).

- Carbopenemi - imipina e meropenem (meronem). Imipinem è usato solo in combinazione con un inibitore specifico della deidropeptidasi renale, cilastatina.

Gli aminoglicosidi contengono zuccheri amminici che sono collegati da un legame glicosidico al resto della molecola (parte dell'aglicone). Questi includono:

- gentamicina (garamicina), streptomicina, kanamicina, monomitsina, neomicina, tobramicina (tobra), sizomicina;

- aminoglicosidi semisintetici - amikacina (amikin), spectinomicina, netilmicina (netilina).

Tetracicline - la base molecolare di cui è un composto multifidrato idro-naftacene con il nome generico tetraciclina. Questi includono:

-tetracicline semisintetiche - clortetrina, metaciclina, doxiciclina (vibramycina), rolitetraciclina, minociclina;

- tetracicline naturali - tetraciclina, ossitetraciclina (clinimecina).

Ø I macrolidi nella loro molecola contengono un anello di lattone macrociclico, che è associato a residui di carboidrati: uno o più. Tra questi ci sono: oleandomicina, eritromicina, azitromicina (sumamed), roxithromycin (rulid), claritromicina (klacid), diritromicina, spiramicina.
I lincosamidi hanno proprietà biologiche e farmacologiche simili ai macrolidi. Questi includono clindamicina e lincomicina. Un certo numero di fonti mediche e produttori farmaceutici di preparati chimici li classificano come macrolidi, sebbene siano chimicamente altri farmaci.
I glicopeptidi contengono composti peptidici sostituiti nella loro molecola. Questo gruppo comprende: teykoplanin (targocid), vancomicina (vancatsin, diatracina), daptomicina.
I polipeptidi contengono nei loro residui di molecole di composti polipeptidici. Questo gruppo comprende: bacitracina, gramicidina, colistina, polimixina M e B.
I polieni nella loro molecola contengono doppi legami coniugati. Questo gruppo comprende: nistatina, natamicina, levorina, amfotericina B.
Antibiotici antracicline, che comprendono farmaci antimicrobici antitumorali - carminomicina, doxorubicina, aclarubicina, rubomitsina.

Ci sono anche antibiotici che sono ampiamente utilizzati al momento, ma non appartengono a nessuno dei gruppi menzionati: acido fusidico (fusidina), fosfomicina, rifampicina.

CLASSIFICAZIONE ANTIBIOTICA

Secondo il metodo di ottenere antibiotici si dividono in:

3 semi-sintetico (allo stadio iniziale è ottenuto naturalmente, quindi la sintesi è condotta artificialmente).

Antibiotici per origine diviso nei seguenti gruppi principali:

1. sintetizzato da funghi (benzilpenicillina, griseofulvina, cefalosporine, ecc.);

2. actinomiceti (streptomicina, eritromicina, neomicina, nistatina, ecc.);

3. batteri (gramicidina, polimixine, ecc.);

4. animali (lisozima, ecmolina, ecc.);

5. secreto dalle piante superiori (phytoncides, allicin, rafanin, imanin, ecc.);

6. sintetico e semisintetico (levometsitina, meticillina, sincomicina, ampicillina, ecc.)

Antibiotici a fuoco (spettro) Le azioni appartengono ai seguenti gruppi principali:

1) attive principalmente contro i microrganismi gram-positivi, principalmente antistafilococco - penicilline naturali e semisintetici, macrolidi, fuzidin-, lincomicina, fosfomicina;

2) attivo sia contro i microrganismi gram-positivi e gram-negativi (ampio spettro) - tetracicline, aminoglicosidi, cloramfenicolo (cloramfenicolo), penicilline e cefalosporine semisintetiche;

3) anti-tubercolosi - streptomicina, kanamicina, rifampicina, biomicina (florimitsina), cicloserina, ecc.;

4) antimicotico - nistatina, amfotericina B, griseofulvina e altri;

5) agendo sulla più semplice - doxiciclina, clindamicina e monomitsina;

6) agendo su elminti - igromicina B, ivermectina;

7) antitumorali - actinomicine, antracicline, bleomicine, ecc.;

8) farmaci antivirali - rimantadina, amantadina, azidotimidina, vidarabina, aciclovirina, ecc.

9) immunomodulatori - antibiotico ciclosporina.

Secondo lo spettro d'azione - il numero di specie di microrganismi che sono interessati dagli antibiotici:

· Farmaci che interessano principalmente batteri gram-positivi (benzilpenicillina, oxacillina, eritromicina, cefazolina);

· Farmaci che interessano principalmente batteri Gram-negativi (polimixine, monobactam);

· Farmaci ad ampio spettro che agiscono su batteri gram-positivi e gram-negativi (cefalosporine di terza generazione, macrolidi, tetracicline, streptomicina, neomicina);

Gli antibiotici appartengono alle seguenti classi principali di composti chimici:

1. antibiotici beta-lattamici costituiscono la base molecola anello beta-lattamico: naturale (benzilpenicillina, phenoxymethyl penicillina), penicilline semisintetiche (agenti sul stafilococchi - oxacillina, così come i farmaci ad ampio spettro - ampicillina, carbenicillina, azlocillina, paperatsillin et al. ), cefalosporine - un grande gruppo di antibiotici altamente efficaci (cefalexina, cefalotina, cefotaxime, ecc) aventi differente spettro di attività antimicrobica ;.

2. Gli aminoglicosidi contengono zuccheri amminoacidi legati glicosidi legati al resto di (aglicone moiety) molecule - droghe naturali e semisintetici (streptomicina, kanamicina, gentamicina, sisomicina, tobramicina, netilmicina, amikacina et al.);

3. tetracicline naturali e semisintetici, in base alla loro molecola costituita da quattro anelli a sei membri fusi - (tetraciclina, ossitetraciclina, metaciclina, doxiciclina);

4. macrolidi contengono nella molecola un anello macrociclico lattone, associata con una o più frazioni di carboidrati - (eritromicina, l'oleandomicina - gruppo principale di antibiotici e loro derivati);

5. Le anzamicine hanno una struttura chimica peculiare, che comprende un anello macrociclico (rifampicina - un antibiotico semisintetico è di importanza pratica);

6. i polipeptidi nella loro molecola contengono diversi doppi legami coniugati - (gramicidina C, polimixine, bacitracina, ecc.);

7. glicopeptidi (vancomicina, teikoplanina, ecc.);

8. linkosamides - clindamicina, lincomicina;

9. antracicline - uno dei principali gruppi di antibiotici antitumorali doxorubicina (adriamicina) o loro derivati, aclarubicina, daunorubicina (rubomicin) e altri.

Secondo il meccanismo d'azione sulle cellule microbiche gli antibiotici si dividono in battericidi (che portano rapidamente alla morte cellulare) e batteriostatici (inibendo la crescita e la divisione delle cellule) (tabella 1)

Tabella 1. - Tipi di azione degli antibiotici sulla microflora.

La natura di questi effetti è determinata dalle peculiarità dei meccanismi molecolari di azione, in base ai quali vengono assegnati ai seguenti gruppi principali:

1) inibire la sintesi di enzimi e proteine della parete cellulare dei microrganismi specifici - beta-lattamici (penicilline e cefalosporine), monobattami, carbapenemi, cicloserina, bacitracina, cicloserina, vancomicina e di gruppo;

2) che influenzano la sintesi delle proteine e la funzione dei ribosomi delle cellule microbiche (tetracicline, levomicetina, aminoglicosidi, macrolidi, lincomicina);

3) sopprimere la funzione delle membrane ed avente un effetto distruttivo sulle cellule microbiche (polimixina, gramicidina, antibiotici antifungini - nistatina, Levorin, amfotericina B, etc.).

4) agenti sul metabolismo degli acidi nucleici (DNA e RNA) cellule tumorali, che è caratteristico per un gruppo di antibiotici antitumorali - antracicline, actinomicina, etc.

Il meccanismo d'azione degli antibiotici a livello cellulare e molecolare è la base del trattamento razionale con antibiotici, strettamente orientato al fattore eziologico del processo. Ad esempio, una elevata selettività di azione degli antibiotici beta-lattamici (penicilline e cefalosporine) dovuti al fatto che l'oggetto delle loro azioni sono specifiche proteine di parete microbiche che sono assenti in cellule e tessuti. Pertanto, gli antibiotici di penicillina sono i meno tossici. Al contrario, gli antibiotici antitumorali hanno una bassa selettività di azione e, di regola, hanno un effetto tossico sui tessuti normali.

Tipi di classificazione degli antibiotici: per origine, meccanismo d'azione, struttura

La classificazione degli antibiotici per origine è, a prima vista, un argomento completamente teorico che può interessare solo gli specialisti nel campo della medicina. Tuttavia, quasi ogni persona nella sua vita almeno una volta è nel ruolo di un paziente che ha bisogno di usare antibiotici. Molte persone non sanno come questi farmaci differiscono gli uni dagli altri, come funzionano, ma gli antibiotici hanno molti avversari. Se questa ostilità è giustificata, quali sono gli antibiotici e in quali gruppi sono suddivisi, questi sono gli argomenti trattati in questo articolo.

Che cosa sono gli antibiotici

Sulla base del nome, gli antibiotici sono sostanze che mirano ad agire contro gli organismi viventi. Molti hanno paura di questa formulazione, perché è percepita come qualcosa di ostile, diretto e contro una persona, velenosa. Naturalmente, la farmacologia non persegue l'obiettivo di avvelenare i pazienti, e la modalità di azione degli antibiotici è volta ad eliminare i microrganismi che causano l'infezione.

Per cominciare, diamo un'occhiata a quali agenti patogeni possono depositarsi nel corpo umano. Tali parassiti includono batteri, funghi, protozoi e virus. Naturalmente, non bisogna dimenticare i parassiti multicellulari, ma una classe completamente diversa di farmaci è diretta a combatterli e questi animali causano altri tipi di malattie. Tutti i microrganismi (cioè forme di vita unicellulari e non cellulari) sono sintetizzati con il termine "microbi", sebbene ciò non sia assolutamente vero per i virus.

In linea con questo, gli agenti antimicrobici possono essere antibatterici, antifungini, antiprotozoari e antivirali. Gli antibiotici appartengono al primo gruppo di farmaci e sono un caso speciale di agenti antimicrobici. La maggior parte dei farmaci antibatterici è efficace solo contro i batteri, ma ci sono sostanze ad ampio spettro, nonché farmaci combinati che possono combattere altri microrganismi.

Cosa sono gli antibiotici

Gli agenti antibatterici possono essere divisi sulla base di molti segni. Uno di questi è la classificazione degli antibiotici tramite il meccanismo d'azione. farmaci moderni possono influenzare batteri in due modi: o influenza distruttiva sulla loro strutture esterne, infatti uccidere i batteri (questa azione è chiamata battericida) o ferma la crescita e la riproduzione dei batteri, con conseguente organismi rimanenti muore sotto l'influenza dell'immunità naturale della persona.

L'azione battericida è considerata più aggressiva, perché Con la morte di batteri nel corpo umano rilascia molte sostanze tossiche. Inoltre, i batteri muoiono di microflora naturale, che è dannosa per il funzionamento di organi e sistemi. Pertanto, è preferibile utilizzare farmaci batteriostatici, ma non è possibile in tutti i casi clinici - ad esempio, sono inefficaci quando sono necessari effetti di emergenza e non possono essere utilizzati in alcuni casi di immunodeficienza.

Inoltre, esiste una classificazione degli antibiotici in base allo spettro d'azione. Lo spettro di azione degli antibiotici è il numero di specie o gruppi di batteri contro i quali un particolare agente è efficace. Secondo il termine, la loro classificazione per spettro comprende due gruppi: antibiotici con uno spettro ampio e ristretto di azione.

Nella pratica medica, i farmaci ad ampio spettro sono usati in caso di infezioni gravi, quando la malattia è causata da diversi tipi di agenti patogeni in una volta o quando non è possibile identificare un tipo specifico di batteri. Nei casi di gravità moderata e lieve, è preferibile identificare il tipo specifico di agente patogeno utilizzando test di laboratorio e prescrivere un antibiotico efficace contro di esso.

C'è anche una classificazione degli antibiotici per struttura chimica. Il concetto di struttura chimica riflette la comunanza di alcuni farmaci basati su un'organizzazione simile di struttura molecolare. Non è necessario che l'intera serie di queste sostanze sia stata ottenuta con lo stesso metodo - le sostanze sintetizzate in laboratorio o ottenute da una fonte naturale possono essere nello stesso gruppo. La moderna classificazione degli antibiotici per struttura chimica include molti farmaci molto diversi: tetracicline, penicilline, sulfamidi, macrolidi, ecc.

Come ottenere antibiotici

I principi di classificazione degli antibiotici forniscono anche la base per la loro divisione in gruppi - questa è la divisione secondo il metodo di ottenere farmaci. La stessa divisione implica la classificazione per fonte. Esistono tre gruppi principali di antibiotici: naturale, sintetico e semi-sintetico. I prodotti naturali sono ottenuti da piante, animali e microrganismi, i materiali sintetici sono creati artificialmente per mezzo di reazioni fisico-chimiche, e quelli semi-sintetici sono creati sulla base di materie prime naturali e quindi modificati nei laboratori.

Gli antibiotici di origine naturale, a loro volta, si differenziano per il tipo di produttore, vale a dire fonte da cui è stata estratta la connessione. I moderni metodi di antibiotici sono ottenuti da varie fonti: tessuti di pesci e animali, piante, funghi e persino dai microrganismi batterici stessi.

È importante capire che, indipendentemente dalla fonte del farmaco, è improbabile che l'effetto finale del farmaco sia drammaticamente diverso. Sulla base dei principi della chimica, in particolare, il principio dell'unità della struttura chimica, la stessa sostanza, che ha una struttura identica, ha le stesse proprietà, indipendentemente da come viene prodotta.

In altre parole, non si dovrebbe prestare molta attenzione ai metodi per ottenere una sostanza medicinale e inseguire esclusivamente preparazioni di origine naturale. Al contrario, l'industria chimica offre un ottimo servizio di farmacologia, stabilizzando i composti naturali e rendendoli più efficaci. Le sostanze ottenute con il metodo semi-sintetico sono talvolta molte volte migliori rispetto a quelle fornite da fonti naturali.

Sulla diversità degli antibiotici

Una persona normale potrebbe non essere del tutto chiaro perché la classificazione degli antibiotici moderni sia così ampia. Perché abbiamo bisogno di una produzione di massa di un enorme numero di farmaci, di diverse generazioni, di differenze di tipi, composizione, principio d'azione?

Il fatto è che i batteri sono organismi che possono mutare estremamente rapidamente, adattandosi alle condizioni ambientali. Possono adattarsi all'antibiotico se usati in un dosaggio insufficiente o interrompere il regime. Tuttavia, rimangono sensibili ad altri farmaci, che contengono un altro principio attivo o semplicemente un'altra configurazione della stessa sostanza. Il trattamento con vari antibiotici e la diversità di queste sostanze sono una sorta di resistenza alla rapida mutazione di organismi patogeni.

Inoltre, ci sono molte sfumature in ogni caso clinico specifico che richiedono un trattamento antibiotico con effetti specifici o meccanismo d'azione. Ad esempio, alcuni degli agenti antibiotici esistono solo sotto forma di soluzioni di iniezione o polveri per la diluizione, alcuni - sotto forma di compresse, e alcuni solo sotto forma di agenti topici. A seconda di quale sia la fonte dell'infezione e dove si trova la lesione, possono essere necessari questi o altri metodi di somministrazione del farmaco nel corpo.

Di seguito sono riportate brevi descrizioni di alcuni gruppi di farmaci antibiotici.

penicilline

Penicilline - una classe di antibiotici, che in origine aveva un'origine naturale e il cui produttore era un fungo della muffa. Nelle generazioni successive sono apparse sostanze semisintetiche che hanno meno allergenicità per il corpo umano e maggiore efficacia contro i patogeni.

L'azione degli antibiotici di penicillina è battericida. In altre parole, il risultato finale dell'azione di questo gruppo di agenti è la distruzione di microrganismi attraverso la distruzione della parete batterica. Per saperne di più sulla lista dei batteri sensibili a questo gruppo di farmaci, ci sono speciali tabelle di sensibilità con lo spettro di azione indicato del farmaco ed esempi delle malattie in cui viene utilizzato.

I farmaci semisintetici differiscono nella struttura del principio attivo, che ha ricevuto protezione dalla penicillasi - un enzima prodotto da batteri mutati, a cui è sensibile la penicillina naturale. L'effetto di questo enzima sul farmaco è la distruzione di quest'ultimo e la perdita della sua efficacia.

cefalosporine

Nella classificazione degli antibiotici, questo gruppo di farmaci ha la più ampia distribuzione pratica nel mondo. I farmaci a base di cefalosporina sono i più utilizzati nella pratica medica per il trattamento delle infezioni batteriche. Meritano tale popolarità a causa dell'ampio spettro d'azione, della buona tollerabilità, della bassa tossicità e dell'efficacia nel trattamento delle infezioni più comuni. Oggi, grazie alle conquiste della microbiologia e dei prodotti farmaceutici, sono state sviluppate 5 generazioni di cefalosporine, che hanno varie forme di rilascio e alta affidabilità.

carbapenemi

A differenza dei precedenti gruppi, questi farmaci non sono molto diffusi e sono così chiamati. "Prenota farmaci" - ad es. utilizzato in casi gravi di infezioni ospedaliere, quando i ceppi batterici sono diventati resistenti a tipi più comuni di antibiotici e l'infezione è difficile. Efficace anche con la sepsi e salvare vite per i pazienti anche nei casi più avanzati di infezione.

macrolidi

Tra la classificazione degli antibiotici per composizione chimica si distinguono i principi di azione: contrariamente ai gruppi sopra elencati, sono farmaci batteriostatici e sono considerati i farmaci meno tossici tra quelli esistenti, quindi, in alcuni casi, possono essere utilizzati dai bambini e dalle donne in gravidanza.

I macrolidi sono efficaci tra i più diffusi tipi di malattie infettive: malattie del tratto respiratorio superiore e inferiore, infezioni degli organi pelvici e infezioni genitali. Non richiedono un lungo ciclo di somministrazione e si accumulano direttamente nella lesione, il che si traduce nella loro alta efficienza.

Regole antibiotiche

Indipendentemente da quale dei gruppi di classificazione appartenga al farmaco, quanto sia moderno e sicuro, la somministrazione di antibiotici richiede una certa responsabilità da parte del paziente. Nonostante il fatto che gli antibiotici debbano essere rilasciati esclusivamente dietro prescrizione medica, molti cittadini hanno ancora accesso a loro e spesso si auto-meditano. Cosa minaccia questo entusiasmo?

In precedenza nell'articolo, si diceva già che gli antibiotici si adattano molto rapidamente alle nuove condizioni di esistenza, quindi, portarli senza una giustificazione adeguata (specialmente una volta, "per la prevenzione") può portare al fatto che nel corpo del paziente si forma un ceppo resistente di batteri. Per se stesso, ciò può comportare lo sviluppo di un'infezione cronica persistente e, per gli altri, la diffusione di un'epidemia di batteri resistenti ai farmaci.

La prossima cosa che devi sapere sugli antibiotici è che questo gruppo di farmaci è tossico e colpisce principalmente il lavoro del fegato. Pertanto, durante l'assunzione di questi farmaci, è importante seguire una dieta moderata ed evitare di mangiare cibi grassi, speziati, salati, sottaceti e carni affumicate. È strettamente necessario escludere alcol e soluzioni medicinali alcoliche, dal momento che L'uso di alcol etilico può influenzare un corpo indebolito in un modo completamente imprevedibile, che va dalla compromissione della funzionalità epatica a insufficienza epatica acuta, che a sua volta può persino trasformarsi in morte.

E l'ultima cosa - se un medico prescrive antibiotici per te, non dovresti evitarli. L'assunzione di antibiotici secondo lo schema concordato con uno specialista e l'osservanza delle precauzioni di cui sopra non possono danneggiare il corpo. Anche i probabili effetti collaterali possono causare meno danni a un paziente rispetto a un'infezione. Dovrebbe essere un approccio tempestivo e di qualità al trattamento delle malattie infettive, non aspettando la loro transizione verso una forma cronica o diffusa in tutto il corpo.

antibiotici

Farmaci anti-cancro

Farmaci antivirali

Farmaci antifungini

Farmaci antiprotozoici

Farmaci antibatterici

- farmaci contro la leishmaniosi, tripanosomi

- derivati adamantici, inibitori

trascrittasi inversa e DNA polimerasi

Un indice chemioterapico è un indicatore dell'ampiezza dell'effetto terapeutico di un agente chemioterapico, che è il rapporto tra la sua dose efficace minima e la dose massima tollerata.

2) Sulfonamidi:

- sono analoghi strutturali dell'acido p-amminobenzoico, un precursore dell'acido folico, necessario per la sintesi di basi azotate

- in grado di legare gli enzimi batterici responsabili della sintesi dell'acido folico. Le cellule umane non sono in grado di sintetizzare l'acido folico e non sono sensibili ai sulfonamidi. Tutti i solfuri mostrano un effetto batteriostatico.

- Questo gruppo comprende Biseptolo, Streptocide, Sulfalene, Norsulfazolo, Albucidum e così via.

- Lo spettro di attività dei solfuri comprende: batteri Gram "+" (Streptococco).

I preparati hanno un ampio spettro di azione antimicrobica (batteri gram-positivi e gram-negativi, clamidia, alcuni protozoi - gli agenti causali di malaria e toxoplasmosi, funghi patogeni - actinomiceti, ecc.).

nitrofurani:

- sono rappresentati da nitrofuranaldeidi sintetici e sono usati come antisettici locali (furatsilin) o per trattare infezioni del tratto gastrointestinale e delle vie urinarie (furazolidolo, nitrofurantoina), poiché sono ben assorbiti ed escreti immodificati in quantità significative dai reni

- meccanismo d'azione è dovuto all'inibizione della respirazione cellulare.

I preparati hanno una vasta gamma di azione antimicrobica, agiscono batteriostatici.

I fluorochinoloni sono un gruppo di sostanze medicinali ad attività antimicrobica pronunciata, ampiamente utilizzate in medicina come antibiotici ad ampio spettro. L'ampiezza dello spettro d'azione antimicrobica, attività e indicazioni per uso, sono molto vicino agli antibiotici, ma differiscono nella struttura chimica e di origine.

3) Antibiotici - chem. sostanze di origine biologica o ottenute sinteticamente, inibendo selettivamente la crescita e la riproduzione o uccidendo microrganismi.

4) Classificazione degli antibiotici per origine.

1. Antibiotici derivati da funghi, come il genere Penicillium (penicillina), il genere Cephalosporium (cefalosporine).

2. Antibiotici derivati da actinomiceti; il gruppo comprende circa l'80% di tutti gli antibiotici. Tra gli actinomiceti, i rappresentanti del genere Streptomyces, che sono produttori di streptomicina, eritromicina e cloramfenicolo, sono di primaria importanza.

3. Antibiotici, i cui produttori sono i batteri stessi. Molto spesso, i rappresentanti del genere Bacillus e Pseudomonas sono usati per questo scopo. Esempi di antibiotici dati sono polimixine, bacitracine, gramicidina.

4. Antibiotici di origine animale; l'ectericida si ottiene dall'olio di pesce, l'ecmolina è ottenuta dal latte di pesce e l'eritrina è ottenuta dai globuli rossi.

5. Antibiotici di origine vegetale. Questi includono phytoncides che producono cipolle, aglio, pino, abete rosso, lillà e altre piante. In forma pura, non si ottengono poiché sono composti estremamente instabili. Molte piante hanno un effetto antimicrobico, come la camomilla, la salvia, la calendula.

(1 - 5 gruppi - antibiotici naturali.)

6. antibiotici sintetici e semisintetici.

5) Classificazione per meccanismo d'azione:

- Inibitori della sintesi della parete cellulare (penicillina, cefalosporina).

- Inibitori delle funzioni della membrana citoplasmatica (polimixine, polieni).

- Inibitori della sintesi proteica (eritromicina, aminoglicosidi).

- Inibitori della sintesi dell'acido nucleico (rifampicina, fluorochinoloni).

- Modificatori del metabolismo energetico (sulfonamidi, isoniazide).

6) Classificazione degli antibiotici secondo lo spettro d'azione:

7) Classificazione degli antibiotici per struttura chimica:

- Forme di Betta-lattamico (penicilline, cefalosporina, carbapenem).

- Aminoglicosidi (streptomicina, gentamicina, amikacina).

- Tetracicline (tetraciclina, doxiciclina).

- Poliene, nistatina, levorina, amfotericina B.

8) Penicilline - un gruppo di antibiotici prodotti da funghi del genere Penicillium. Appartengono insieme alle cefalosporine agli antibiotici beta-lattamici (beta-lattamici). P. sono mezzi efficaci per la moderna terapia antibiotica. Hanno un tipo di azione battericida e un'alta attività contro i batteri gram-positivi, hanno un rapido effetto antibatterico, che colpisce i batteri principalmente nella fase di proliferazione. P. può penetrare nella cellula e agire sui patogeni che si trovano al suo interno. Nel corso del trattamento, la resistenza dei microrganismi si sviluppa lentamente. Questi antibiotici hanno una bassa tossicità per il macroorganismo e una buona tollerabilità anche con l'uso a lungo termine di grandi dosi.

Le cefalosporine sono antibiotici battericidi ad ampio spettro, tra cui stafilococchi formanti penicillina (resistente), enterobatteri, in particolare Klebsiella. Di norma, le cefalosporine sono ben tollerate, hanno un effetto allergenico relativamente debole (non esiste un'allergia crociata completa con penicilline).

Tetracicline: un gruppo di antibiotici appartenenti alla classe dei polichetidi, simili nella struttura chimica e nelle proprietà biologiche. I rappresentanti di questa famiglia sono caratterizzati da uno spettro e un meccanismo comuni di azione antimicrobica, completa resistenza crociata e caratteristiche farmacologiche simili. Le differenze riguardano alcune proprietà fisico-chimiche, il grado dell'effetto antibatterico, le caratteristiche di assorbimento, distribuzione, metabolismo nel macroorganismo e tollerabilità.

Il cloramfenicolo (cloramfenicolo) è un antibiotico ad ampio spettro. Cristalli incolori dal sapore molto amaro. Il cloramfenicolo è il primo antibiotico prodotto sinteticamente. Usato per trattare la febbre tifoide, la dissenteria e altre malattie. Toxic.

I macrolidi sono un gruppo di farmaci, principalmente antibiotici, la cui struttura chimica è basata su un anello di lattone a 14 o 16 membri macrociclici, a cui sono associati uno o più residui di carboidrati. I macrolidi appartengono alla classe dei polichetidi, composti di origine naturale.

I macrolidi sono tra gli antibiotici meno tossici. Gli antibiotici macrolidi sono uno dei gruppi più sicuri di agenti antimicrobici e sono ben tollerati dai pazienti. Nell'applicare macrolidi nessun casi hemato- e nefrotossicità, e artropatie sviluppo hondro-, effetti tossici sul sistema nervoso centrale, fotosensibilità, e un certo numero di reazioni avverse al farmaco inerenti in altre classi di antimicrobici, in particolare reazioni anafilattiche, sindromi tossiche e allergiche gravi e antibiotici diarrea associata, estremamente rara.

9) Farmaci antisinfilitici:

- Gli esempi principali utilizzati sono le penicilline (benzilpenicillina) e l'azione protonata (bicilline), con la loro intolleranza prescritta tetracicline, macrolidi, aralidi.

- Oltre agli antibiotici, vengono prescritti preparati di bismuto (bismoverolo), che bloccano i gruppi solfonati di enzimi.

10) Farmaci anti-TB:

In relazione alla resistenza ai farmaci di M. tuberculosis, vengono utilizzate combinazioni di antibiotici con farmaci sintetici di varie classi:

- l'etambutolo inibisce la sintesi dell'RNA nei micobatteri

- sodio n - aminosacilato (PAS) inibisce la sintesi dell'acido folico

- isoniazide: blocca la sintesi di acidi micolici, componenti della parete cellulare dei micobatteri.

11) I farmaci antifungini sono medicinali che hanno azione fungicida (distruggente fungo patogeno) e fungistatico (sopprimendo la riproduzione dei funghi) e sono usati per prevenire e curare le malattie fungine (micosi). Gli agenti antifungini differiscono nei seguenti parametri:

- Per origine di farmaci antifungini: naturali o sintetici

- Per spettro e meccanismo d'azione

- Effetto antifungino: fungicida e fungistatica

- Secondo le indicazioni per l'uso: per il trattamento di malattie fungine locali o sistemiche

- Secondo il metodo di somministrazione: per somministrazione orale, per somministrazione parenterale, per uso esterno

La struttura chimica dei farmaci antifungini si divide in:

1. Farmaci antifungini dal gruppo di antibiotici polienici: nistatina, levorina, natamicina, amfotericina B, micoeptina.

2. Farmaci antifungini dal gruppo dei derivati dell'imidazolo: miconazolo, ketoconazolo, isoconazolo, clotrimazolo, econazolo, bifonazolo, ossiconazolo, butoconazolo.

3. Farmaci antifungini dal gruppo dei derivati del triazolo: fluconazolo, itraconazolo, voriconazolo.

4. Farmaci antifungini dal gruppo di allilamine (derivati di N-metilnaftalene): terbinafina, naftifine.

5. Echinocandine: caspofungin.

6. Preparazioni di altri gruppi: griseofulvin, amorolfina, ciclopirox, flucitosina.

Classificazione di farmaci antifungosi secondo indicazioni

1. I mezzi utilizzati nel trattamento delle malattie causate da funghi patogeni:

- Per micosi sistemiche o profonde (coccidioidomicosi, paracoccidioidomicosi, istoplasmosi, criptococcosi, blastomicosi): anfotericina B, micoeptina, miconazolo, ketoconazolo, itraconazolo, fluconazolo.

- Quando epidermikozah (dermatomicosi): griseofulvina, terbinafina, cloro nitrofenolo, soluzione di iodio alcol, ioduro di potassio.

2. Mezzi utilizzati nel trattamento di malattie causate da funghi opportunistici (ad esempio, per candidosi): nistatina, levorina, amfotericina B, miconazolo, clotrimazolo, cloruro di dequalinio.

12) Farmaci antivirali - farmaci destinati al trattamento di varie malattie virali: l'influenza, l'herpes, l'HIV, ecc. Inoltre sono utilizzati a scopo profilattico.

Secondo le loro fonti e natura chimica, i farmaci antivirali sono suddivisi nei seguenti gruppi:

interferoni di origine endogena e ottenuti mediante ingegneria genetica, loro derivati e analoghi (interferone leucocitario umano, influenza, oftalmofonone, herpferon);

interferoni di origine endogena e ottenuti mediante ingegneria genetica, loro derivati e analoghi (interferone umano ricombinante, viferon);

composti sintetici (amantadina, bonafton, ecc.);

sostanze di origine vegetale (alpizarina, flakozid, ecc.).

13) Grado di agenti antiprotozoari includono varia struttura chimica di un composto utilizzato per le infezioni causate da protozoi unicellulari :. plasmodia malarica, giardia, amebe, ecc Secondo i farmaci sistemazione antiprotozoari internazionali accettate, farmaci antimalarici in un gruppo separato. L'aumento di interesse per i farmaci antiprotozoici, osservato negli ultimi anni, è dovuto principalmente all'aumento della migrazione della popolazione e, in particolare, all'aumento del numero di viaggi in regioni endemiche per un'infezione da protozoo.

14) FARMACI ANTI-MALARI

Numerosi farmaci hanno attività contro diversi tipi di malaria da Plasmodium che, a seconda della struttura chimica, sono suddivisi in diversi gruppi (Tabella 15). Sulfonamidi, tetracicline e clindamicina, descritti sopra nei rispettivi capitoli, non sono considerati in questa sezione.

Caratteristiche dell'uso clinico dei farmaci associati alla loro azione su varie forme (fasi di sviluppo) del plasmodio.

I farmaci schizocionici sono efficaci contro le forme di eritrociti responsabili direttamente dei sintomi clinici della malaria. I farmaci che agiscono sulle forme tissutali sono in grado di prevenire ricadute a lungo termine dell'infezione.

Gli agenti gametocitocidi (cioè, attivi in relazione a forme sessuali di plasmodio) impediscono alle zanzare di contrarre l'infezione da parte di persone malate e, quindi, impediscono la diffusione della malaria.

Sporontotsidy, senza avere un effetto diretto sui gametociti, porta all'interruzione del ciclo di sviluppo del plasmodio nel corpo di una zanzara e quindi aiuta anche a limitare la diffusione della malattia.

Le chinoline, che sono il gruppo più antico di farmaci antimalarici, comprendono clorochina, idrossiclorochina, chinina, chinidina, meflochina e primachina.

15) Gli effetti collaterali associati agli effetti diretti degli antibiotici sul macroorganismo sono in gran parte determinati dalle caratteristiche della struttura chimica dei singoli farmaci, dalla loro capacità di infettare determinati organi e tessuti. Tali effetti collaterali sono specifici per ciascun gruppo di antibiotici (Tabella 17) e la frequenza e il grado della loro manifestazione dipendono dalla dose, dalla durata dell'uso e dalla via di somministrazione dei farmaci.

Le reazioni allergiche che si verificano durante la terapia antibiotica, sono una manifestazione di aumentata sensibilità (sensibilizzazione) del corpo agli antibiotici.

Tra gli antibiotici, le penicilline causano il più delle volte reazioni allergiche, il che è spiegato da una serie di ragioni: alta capacità sensibilizzante, applicazione di massa, ecc. Tutti gli altri antibiotici causano reazioni allergiche meno frequentemente delle penicilline.

Gli effetti collaterali associati all'azione chemioterapica degli antibiotici si sviluppano a causa dell'influenza di queste sostanze sulla microflora. Complicazioni di questo tipo comprendono la disbatteriosi, le reazioni acute, l'immunosoppressione.

Le disbatteriosi sono condizioni caratterizzate da cambiamenti nella composizione della microflora naturale del corpo. Esse derivano dal fatto che gli antibiotici inibiscono la riproduzione di qualsiasi singola specie di microrganismi, creando così condizioni per lo sviluppo eccessivo di altre specie che sono insensibili ai farmaci utilizzati. Pertanto, quando la crescita batterica viene soppressa con antibiotici antibatterici, i funghi del genere Candida possono svilupparsi eccessivamente, il che porta allo sviluppo di candidosi, cioè infezioni fungine di vari organi (apparato digerente, ecc.). Per la prevenzione e il trattamento della candidosi, vengono utilizzati nistatina e altri antibiotici antifungini. Molto spesso la candidosi e altre forme di disbatteriosi si verificano con una terapia prolungata con antibiotici ad ampio spettro.

17) Resistenza ai farmaci dei microrganismi

la capacità dei microrganismi di mantenere l'attività vitale, inclusa la riproduzione, nonostante il contatto con la chemioterapia. La resistenza ai farmaci (resistenza) dei microrganismi differisce dalla loro tolleranza, in cui le cellule microbiche non muoiono in presenza di farmaci chemioterapici a causa di una ridotta quantità di enzimi autolitici, ma non si moltiplicano. L. m. - un fenomeno diffuso che impedisce il trattamento di malattie infettive. La resistenza ai farmaci più studiata dei batteri.

Distinguere tra resistenza ai farmaci, che si verifica naturalmente nei microrganismi e risultante da mutazioni o dall'acquisizione di geni alieni. L. naturale a causa dell'assenza nella cellula microbica di un target per farmaci chemioterapici o dell'impermeabilità della membrana cellulare microbica per loro. È peculiare, di regola, a tutti i membri di una data specie (a volte di un genere) di batteri rispetto a uno specifico gruppo di farmaci chemioterapici. Il superamento di lu m si ottiene in vari modi: introducendo le cosiddette dosi di shock di farmaci antimicrobici che possono sopprimere la crescita di microrganismi relativamente resistenti a loro, continuando il trattamento con dosi di farmaci relativamente elevate e seguendo il regime raccomandato. Il cambiamento di antibiotici utilizzati in clinica, la chemioterapia combinata è molto efficace nella lotta contro i microrganismi resistenti ai farmaci.

18) Gli antibiotici che sono efficaci contro una varietà di microrganismi infettivi, compresi i batteri gram-positivi e gram-negativi, sono chiamati antibiotici ad ampio spettro.

Gli antibiotici ad ampio spettro sono attivi contro un ampio spettro di batteri, a differenza degli antibiotici a spettro ristretto che sono efficaci contro specifici gruppi di microrganismi. Gli antibiotici ad ampio spettro sono tradizionalmente utilizzati nei casi in cui il medico non è sicuro della diagnosi o non è possibile identificare accuratamente l'agente patogeno, ma è necessario iniziare a combattere l'infezione il prima possibile, senza attendere i risultati della coltura, quando è possibile utilizzare un antibiotico a spettro ristretto attivo in contro il microrganismo identificato.

Antibiotici: spettro ristretto, intermedio e misto di azione. Questi includono: a) gruppo di penicillina? b) riserva antibiotici, attivi contro microrganismi gram-positivi resistenti alla penicillina, penicilline semisintetiche (meticillina, oxacillina, ampicillina, carbenicillina, dicloxacillina); cefalosporine (zafalotina, cefazolina, cefaloridina, cefalexina, cefalzina, ecc.); macrolidi (eritromicina, oleandomicina, oletetrina, olemorfociclina, triacetil oleandomicina); vari antibiotici (novobiocina, vancomicina, fuzidina, lincomicina, barriera picinica, ecc.); c) un gruppo di streptomicina.

2. Antibiotici ad ampio spettro. Questi includono gruppi tetraciclini (tetraciclina, ossitetraciclina, chlorte-tracycline, glycyline, metaciclina, morfociclina, doxiciclina) e levomicetina.

19) Determinazione della sensibilità dei batteri agli antibiotici mediante il metodo di diluizione seriale. Questo metodo determina la concentrazione minima dell'antibiotico che inibisce la crescita della coltura dei batteri studiati. Per prima cosa preparare una soluzione basica contenente una certa concentrazione di antibiotico (μg / ml o U / ml) in un solvente o soluzione tampone speciale. Tutte le successive diluizioni in brodo (in un volume di 1 ml) vengono preparate da esso, dopo di che a ciascuna diluizione vengono aggiunti 0,1 ml della sospensione batterica studiata contenente 106-107 cellule batteriche in 1 ml. Nell'ultima provetta preparare 1 ml di brodo e 0,1 ml di una sospensione di batteri (coltura di controllo). Le colture vengono incubate a 37 ° C fino al giorno successivo, dopo di che annotano i risultati dell'esperimento sulla torbidità del mezzo nutritivo, confrontandolo con la coltura di controllo. L'ultima provetta con un mezzo nutriente trasparente indica un'inibizione della crescita della coltura batterica sotto esame, sotto l'influenza della concentrazione inibitoria minima (MIC) dell'antibiotico in essa contenuto.

La valutazione dei risultati della determinazione della sensibilità dei microrganismi agli antibiotici viene effettuata su una speciale tabella preparata, che contiene i valori limite dei diametri delle zone di inibizione della crescita per ceppi resistenti, moderatamente resistenti e sensibili, nonché i valori MIC degli antibiotici per ceppi resistenti e sensibili.

Sensibili sono i ceppi microbici, la cui crescita viene soppressa alle concentrazioni di farmaco rilevate nel siero del paziente utilizzando dosi convenzionali di antibiotici. I ceppi moderatamente resistenti sono quelli la cui inibizione della crescita richiede concentrazioni che si creano nel siero del sangue dopo somministrazione di dosi massime del farmaco. Sostenibili sono i microrganismi, la cui crescita non è soppressa dal farmaco nelle concentrazioni create nel corpo quando si utilizzano le dosi massime consentite.

20) Batteriofagi - virus che infettano selettivamente le cellule batteriche. Molto spesso, i batteriofagi si moltiplicano all'interno dei batteri e causano la loro lisi. Tipicamente, un batteriofago consiste in un rivestimento proteico e nel materiale genetico di un acido nucleico a filamento singolo o a doppio filamento (DNA o, più raramente, RNA).

• I batteriofagi di tipo I includono fagi filamentosi contenenti DNA, batteri lisanti contenenti plasmidi F.

• I fagi di tipo II sono rappresentati dal rudimento della testa e della coda. Il genoma della maggior parte di essi è formato da una molecola di RNA e solo in phage jc-174 - DNA a filamento singolo.

• I batteriofagi di tipo III hanno una coda corta (per esempio, i fagi-3 e 7).

• Il tipo IV include i fagi con coda non contrattile e DNA a doppio filamento (ad esempio, T-faghi 1 e 5).

• I fagi del tipo V hanno un genoma del DNA, una copertura restringente della coda, che termina in una piastra basale (ad esempio, i fagi-2 o 4).

21) Il nucleo di fago moderato viene inserito nel genoma del batterio, modificando le proprietà del microbo, ma la cellula rimane in vita. I fagi moderati non lisano tutte le cellule della popolazione, con una parte di essi entrano in simbiosi, a seguito della quale il DNA del fago viene inserito nel cromosoma batterico. In questo caso, il genoma dei fagi è chiamato un profago. Il profago, che è diventato parte del cromosoma della cellula, si replica in modo sincrono con il genoma del batterio durante la sua riproduzione. Senza causare la sua lisi, ed è ereditato da una cellula in cellula a un numero illimitato di discendenti. Un fenomeno simile è noto come lisogenesi e la popolazione batterica è una coltura lisogenica.

La conservazione della capacità di infettare il fagi moderato dipende dal repressore delle proteine molari, codificato dal DNA virale e "spegne" tutte le funzioni virulente del batteriofago. La transizione del fago moderato a livello litico avviene in violazione della sintesi del repressore proteico. Allo stesso tempo, il virus incorporato nel genoma del batterio mostra tutte le sue proprietà virulente, riproduce e lisano le cellule e può anche avviare altri batteri.

22) Tipizzazione fagica - determinando se un ceppo batterico selezionato appartiene a un particolare tipo di fagi; applicato, di norma, nell'interesse dell'analisi epidemiologica.

23) FAGODIAGNOSI - diagnosi di malattie infettive, basata sull'uso di preparazioni standard di batteriofagi per identificare le specie di batteri isolati dal corpo del paziente.

24) La profilassi dei fagi è un modo per prevenire lo sviluppo di malattie nei focolai di infezioni attraverso l'uso di preparati commerciali di batteriofagi.

La fagoterapia è un metodo di trattamento delle malattie inf attraverso l'uso di batteriofagi, a cui sono sensibili gli agenti patogeni.

25) Il genotipo è una combinazione dei fattori associati al corpo.

Fenotipo - un insieme di segni esterni e interni del corpo, acquisiti come risultato dell'ontogenesi (sviluppo individuale). Il fenotipo nasce dall'interazione tra il genotipo dell'individuo e l'ambiente. La particolarità è che la maggior parte delle molecole e delle strutture codificate da materiale genetico non sono visibili nell'aspetto dell'organismo, sebbene facciano parte del fenotipo.

26) Modifiche: modifiche temporanee, ereditarie e non fisse.

1. modifiche morfologiche (che portano a cambiamenti reversibili)

2. biochimico (che porta alla sintesi di determinati prodotti, spesso enzimi)

27) Profag è un genoma fagico integrato nel DNA cromosomico delle cellule batteriche. I fagi miti sono integrati nel genoma della cellula ospite o esistono come plasmidi. Questa è una forma latente dell'interazione di cellule fagiche e batteriche, in cui non si verifica la lisi dei batteri. In presenza di danni alla cellula ospite, inizia l'induzione del profago, che porta all'inizio del ciclo litico.

29) I batteriofagi sono ampiamente usati nella pratica. Uno dei metodi per l'identificazione intraspecifica di batteri che sono importanti per il rilevamento della catena epidemica di una malattia è il fagotipo (vedi esame batteriologico). I batteriofagi sono anche usati per la profilassi (profilassi dei fagi) e il trattamento di alcune infezioni batteriche. Recentemente, l'interesse verso di loro è aumentato a causa dell'ampia diffusione di forme di batteri patogeni e condizionatamente patogeni resistenti ai farmaci. Le preparazioni di batteriofagi sono prodotte sotto forma di compresse, unguenti, aerosol, supposte, in forma liquida. Sono utilizzati per l'irrigazione, la lubrificazione delle superfici delle ferite, somministrati per via orale, per via endovenosa, ecc. Esistono i seguenti fagi terapeutici e preventivi: stafilococco, streptococco, dissenteria, tifo, salmonella, colifago; pus del seno proteico; Ci sono anche farmaci combinati. I fagi sono usati per infezioni intestinali, mal di gola da streptococco, infezioni da stafilococco, ustioni, lesioni complicate da infiammazione purulenta. Efficace è il trattamento dei fagi in combinazione con antibiotici.

30) phagotherapy - un metodo per trattare le malattie inf attraverso l'uso di preparazioni commerciali di batteriofagi a cui i patogeni sono sensibili

Profilassi del fago - questo metodo per prevenire lo sviluppo di malattie nei focolai di inf attraverso l'uso di preparazioni commerciali di batteriofagi.

31) Phagodiagnostics: determinazione indiretta del tipo di batteri mediante isolamento dei fagi dall'oggetto in esame.

Fagodifferenziamento: determinazione del tipo di batteri che utilizza un noto batteriofago

Fagotipizzazione - determinazione dei batteri del phagovar per stabilire la fonte dell'infezione

In microbiologia, sono usati per diagnosticare le malattie.

32) Il genotipo dei microrganismi è rappresentato da un insieme di geni che ne determinano la potenziale capacità di esprimere fenotipicamente le informazioni registrate in essi sotto forma di determinati tratti.

Esistono due tipi di variazione: fenotipica e genotipica.

Variazione fenotipica - modifica - non influenza il genotipo. Le modifiche interessano la maggior parte delle persone nella popolazione. Non vengono ereditati e si attenuano nel tempo, cioè ritornano al fenotipo originale.

La variazione genotipica influenza il genotipo. È basato su mutazioni e ricombinazioni.

33) CONIUGAZIONE, varie forme del processo sessuale in alcune alghe, funghi e ciliati inferiori. Nei batteri, la coniugazione è un contatto tra due cellule, durante il quale il materiale genetico di una cellula ("maschio") viene trasferito su un'altra cellula ("femmina"). La coniugazione dei cromosomi è il loro composto a coppie nel processo di meiosi; Durante questo periodo, i cromosomi omologhi coniugati si scambiano regioni omologhe, cioè avviene il crossing-over.

34) Mutazioni - un cambiamento nel genotipo, continuando in una serie di generazioni e accompagnato da un cambiamento nel fenotipo. Le caratteristiche delle mutazioni nei batteri sono la relativa facilità di rilevamento.

La localizzazione distingue le mutazioni:

1) gene (punto);

Per origine le mutazioni possono essere:

1) spontaneo (mutagene sconosciuto);

2) indotta (mutagene sconosciuto).

35) R-S-dissociazione

La dissociazione R-S dei batteri è una forma particolare di variabilità. Sorge spontaneamente a causa della formazione di due forme di cellule batteriche, che differiscono tra loro nella natura delle colonie che formano su un mezzo nutriente solido. Un tipo - R-colonie (inglese ruvido - irregolare) - è caratterizzato da bordi irregolari e una superficie ruvida, il secondo tipo - colonie S (inglese liscio - liscio) - ha una forma rotonda, una superficie liscia. Il processo di dissociazione, ad es. la scissione delle cellule batteriche che formano entrambi i tipi di colonie procede di solito in una direzione: dalla forma S alla forma R, a volte attraverso gli stadi intermedi della formazione delle colonie mucose. La transizione inversa di R- alla forma S è meno comune. Per la maggior parte dei batteri virulenti, la crescita sotto forma di colonie a forma di S è caratteristica. Le eccezioni sono il micobatterio tubercolosi, la peste Yersinia, i batteri dell'antrace e alcuni altri che crescono nella forma R.

Nel processo di dissociazione, insieme al cambiamento nella morfologia delle colonie, alle proprietà biochimiche, antigeniche e patogene dei batteri, la loro resistenza ai fattori ambientali fisici e chimici cambia.

Le mutazioni che portano alla dissociazione S-R appartengono a quelle di inserimento, dal momento che si presentano dopo l'incorporazione di fattori extracromosomici di ereditarietà, compresi i fagi moderati nel cromosoma batterico. Se questa mutazione porta alla perdita di geni che controllano la formazione di unità LPS polisaccaride determinante in batteri gram-negativi, allora si formano mutanti R. Formano colonie ruvide, cambiano le loro proprietà antigeniche e indeboliscono drammaticamente la patogenicità. Nei batteri della difterite, la dissociazione S-R è associata alla loro lisogenizzazione dai corrispondenti batteriofagi. In questo caso, le forme R formano una tossina. In altri batteri, le forme R si verificano dopo l'integrazione di plasmidi R, trasposoni o sequenze Is nel loro cromosoma. Forme R di streptococchi piogeni e numerosi altri batteri si formano a seguito di ricombinazioni.

Il significato biologico della dissociazione S-R è l'acquisizione da parte dei batteri di determinati vantaggi selettivi che assicurano la loro esistenza nel corpo umano o nell'ambiente esterno. Questi includono una maggiore resistenza delle forme S alla fagocitosi da parte dei macrofagi, l'azione battericida del siero del sangue. Le forme R sono più resistenti ai fattori ambientali. Sono conservati per un tempo più lungo in acqua, latte.

36) Le forme L di diversi tipi di batteri sono morfologicamente indistinguibili. Indipendentemente dalla forma della cellula originale (cocchi, bastoncelli, vibri), sono formazioni sferiche di diverse dimensioni.

• stabile - non invertito al morfotipo originale;

• instabile - invertire l'originale quando viene eliminata la causa della loro formazione.

Nel processo di reversione, viene ripristinata la capacità dei batteri di sintetizzare il peptidoglicano murino della parete cellulare. Le forme L di vari batteri svolgono un ruolo essenziale nella patogenesi di molte malattie infettive croniche e ricorrenti: brucellosi, tubercolosi, sifilide, gonorrea cronica, ecc.

37) I plasmidi sono materiale genetico extracromosomico aggiuntivo. È una molecola di DNA circolare a doppio filamento i cui geni codificano proprietà addizionali, offrendo vantaggi selettivi alle cellule. I plasmidi sono capaci di replicazione autonoma, cioè indipendenti dal cromosoma o sotto il suo controllo debole. A causa della replicazione autonoma, i plasmidi possono produrre un fenomeno di amplificazione: lo stesso plasmide può essere in più copie, aumentando così la manifestazione di questo tratto.

A seconda dei segni che codificano i plasmidi, distinguere:

1) R-plasmidi. Fornire resistenza ai farmaci; può contenere geni responsabili della sintesi di enzimi che distruggono sostanze medicinali, possono modificare la permeabilità delle membrane;

2) F plasmidi. Codifica il sesso dei batteri. Le cellule maschili (F +) contengono F-plasmide, cellule femminili (F-) - non contengono. Le cellule maschili fungono da donatore di materiale genetico durante la coniugazione e le cellule femminili fungono da riceventi. Si distinguono per una carica elettrica superficiale e quindi attraggono. Il plasmide F stesso passa dal donatore se si trova in uno stato autonomo nella cellula.

I plasmidi F sono in grado di integrarsi nel cromosoma di una cellula e di uscire da uno stato integrato in uno autonomo. Allo stesso tempo vengono catturati i geni cromosomici, che la cellula può rilasciare durante la coniugazione;

3) Col plasmidi. Codifica la sintesi di batteriocina. Questi sono agenti battericidi che agiscono su batteri strettamente correlati;

4) Tox plasmidi. Codifica la produzione di esotossine;

5) plasmidi di biodegradazione. Codifica gli enzimi con cui i batteri possono smaltire gli xenobiotici.

La perdita di una cellula plasmidica non porta alla sua morte. Diversi plasmidi possono essere nella stessa cella.

38) Le ricombinazioni sono lo scambio di materiale genetico tra due individui con la comparsa di individui ricombinanti con un genotipo alterato.

I batteri hanno diversi meccanismi di ricombinazione:

2) fusione di protoplasti;

Coniugazione - lo scambio di informazioni genetiche con il contatto diretto del donatore e del ricevente. La più alta frequenza di trasmissione è nei plasmidi, mentre i plasmidi possono avere diversi ospiti. Dopo che un ponte di coniugazione si è formato tra il donatore e il ricevente, un filamento del DNA del donatore entra attraverso la cellula ricevente. Più questo contatto è lungo, più DNA del donatore può essere trasferito al ricevente.

La fusione di protoplasti è un meccanismo per lo scambio di informazioni genetiche attraverso il contatto diretto di sezioni della membrana citoplasmatica in batteri privi di una parete cellulare.

Trasformazione: trasferimento di informazioni genetiche sotto forma di frammenti di DNA isolati quando la cellula ricevente si trova nel mezzo contenente il donatore di DNA. La trasduzione richiede uno speciale stato fisiologico della cellula ricevente - competenza. Questo stato è inerente alla divisione attiva delle cellule, in cui avvengono i processi di replicazione dei loro stessi acidi nucleici. Il fattore di competenza agisce in tali cellule - è una proteina che provoca un aumento della permeabilità della parete cellulare e della membrana citoplasmatica, quindi un frammento di DNA può penetrare in una tale cellula.

La trasduzione è il trasferimento di informazioni genetiche tra cellule batteriche utilizzando i fagi di trasduzione moderata. I fagi trasducenti possono trasportare uno o più geni.

1) specifico (sempre lo stesso gene viene trasferito, il fago trasduttore si trova sempre nello stesso punto);

2) non specifico (vengono trasmessi geni diversi, la localizzazione del fago trasduttore non è costante).

194.48.155.245 © studopedia.ru non è l'autore dei materiali pubblicati. Ma offre la possibilità di un uso gratuito. C'è una violazione del copyright? Scrivici | Contattaci.

Disabilita adBlock!
e aggiorna la pagina (F5)
molto necessario

Bronchite