Una lista di antibiotici di penicillina: descrizione e trattamento

Gli antibiotici del gruppo della penicillina sono i primi farmaci creati dallo spreco di determinati tipi di batteri. Nella classificazione generale, gli antibiotici di penicillina appartengono alla classe dei beta-lattamici. Oltre a questi, sono inclusi anche antibiotici non penicillina: monobactam, cefalosporine e carbapenemici.

La somiglianza è dovuta al fatto che questi preparati contengono un anello a quattro membri. Tutti gli antibiotici di questo gruppo sono utilizzati in chemioterapia e svolgono un ruolo importante durante il trattamento delle malattie infettive.

Proprietà della penicillina e sua scoperta

Prima della scoperta degli antibiotici, molte malattie sembravano semplicemente inguaribili, scienziati e dottori in tutto il mondo volevano trovare una sostanza che potesse aiutare a sconfiggere i microrganismi patogeni, senza causare danni alla salute umana. Le persone sono morte per sepsi, ferite infette da batteri, gonorrea, tubercolosi, polmonite e altre malattie pericolose e gravi.

Il punto chiave nella storia della medicina è l'anno 1928 - è stato quest'anno che è stata scoperta la penicillina. Milioni di vite umane per questa scoperta sono dovute a Sir Alexander Fleming. La muffa accidentale sul mezzo nutritivo del gruppo del notatum Penicillium nel laboratorio di Fleming e l'osservazione dello scienziato hanno dato direttamente la possibilità di combattere le malattie infettive.

Prima della scoperta della penicillina, gli scienziati avevano solo un compito: isolare questa sostanza nella sua forma pura. Questo caso si rivelò abbastanza difficile, ma alla fine degli anni '30 del XX secolo, due scienziati Ernst Chene e Howard Flory riuscirono a creare un farmaco con un effetto antibatterico.

Proprietà degli antibiotici di penicillina

L'antibiotico della penicillina sopprime l'emergere e lo sviluppo di agenti patogeni quali:

• meningococco;
• gonococchi;
• streptococchi;
• stafilococchi;
• bacillo del tetano;
• pneumococchi;
• bacillo di antrace;
• bastone di botulismo;
• bastone di difterite, ecc.

Questo è solo un piccolo elenco di quei batteri patogeni in cui la penicillina e tutti i farmaci di tipo penicillinico sopprimono l'attività vitale.

Gli effetti antibiotici della penicillina possono essere battericidi o batteriostatici. In quest'ultimo caso, stiamo parlando della completa distruzione degli organismi patogeni che hanno causato la malattia, il più delle volte acuta ed estremamente grave. Per le malattie di moderata gravità, vengono utilizzati antibiotici con effetto batteriostatico - non consentono ai batteri di produrre divisione.

La penicillina è un antibiotico battericida. I microbi nella loro struttura hanno una parete cellulare, in cui la sostanza principale è il peptidoglicano. Questa sostanza dà stabilità alla cellula batterica, non permettendo che muoia, anche in condizioni molto inappropriate per la vita. Agendo sulla parete cellulare, la penicillina distrugge la sua integrità e disabilita il suo lavoro.

Nel corpo umano, le membrane cellulari non contengono peptidoglicano e, pertanto, gli antibiotici del gruppo della penicillina non hanno un impatto negativo sul nostro corpo. Puoi anche parlare della bassa tossicità di questi fondi.

Le penicilline hanno una vasta gamma di dosaggi usati, è più sicuro per il corpo umano, perché consente di scegliere un dosaggio terapeutico per un particolare paziente con effetti collaterali minimi.

La parte principale della penicillina viene escreta dai reni con le urine (oltre il 70%). Alcuni antibiotici di penicillina sono secreti dal sistema biliare, cioè escono con la bile.

Elenco dei farmaci e classificazione delle penicilline

La base del composto chimico del gruppo della penicillina è l'anello beta-lattamico, perché appartengono ai farmaci beta-lattamam.

Poiché nella pratica medica la penicillina è stata utilizzata per più di 80 anni, alcuni microrganismi hanno sviluppato resistenza a questo antibiotico nella forma dell'enzima beta-lattamasi. Il meccanismo dell'enzima consiste nel combinare l'enzima idrolitico di un batterio patogeno con un anello beta-lattamico, che a sua volta facilita il loro legame e, di conseguenza, l'inattivazione del farmaco.

Oggi gli antibiotici semi-sintetici sono più spesso utilizzati: la composizione chimica di un antibiotico naturale è presa come base e subisce modifiche utili. A causa di ciò, l'umanità può ancora resistere a vari batteri, che producono costantemente diversi meccanismi di resistenza agli antibiotici.

Ad oggi, le linee guida federali per l'uso di droghe forniscono una tale classificazione delle penicilline.

Antibiotici naturali di breve durata

Gli antibiotici naturali non hanno inibitori della beta-lattamasi nella loro composizione, quindi non vengono mai usati contro le malattie causate dallo stafilococco aureo.

La benzilpenicillina è attiva durante il trattamento:

• polmonite lobare;
• carbonchio ematico;
• bronchiti;
• pleurite;
• peritonite;
• sepsi;
• malattie del sistema genito-urinario;
• meningite (negli adulti e nei bambini da 2 anni);
• infezioni della pelle;
• infezioni della ferita;
• Malattie otorinolaringoiatriche

Effetti collaterali: per tutti gli antibiotici di penicillina, l'effetto collaterale principale è la risposta allergica del corpo sotto forma di orticaria, shock anafilattico, ipertermia, angioedema, eruzione cutanea, nefrite. Probabilmente fallimenti nel cuore. Durante l'introduzione di dosaggi significativi - convulsioni (nei bambini).

Restrizioni all'uso e controindicazioni: pollinosi, allergia alla penicillina, insufficienza renale, aritmia, asma bronchiale.

Antibiotici naturali ad azione prolungata

Benzilpenicillina Benzathine è usato nei casi di:

• infiammazione delle tonsille;
• la sifilide;
• infezioni della ferita;
• scarlattina

Viene anche usato per prevenire complicazioni dopo l'intervento chirurgico.

Effetti collaterali: anemia, risposta allergica, ascesso nel sito dell'antibiotico, cefalea, trombocitopenia e leucopenia.

Controindicazioni: raffreddore da fieno, asma bronchiale, tendenza alle allergie alla penicillina.

La benzilpenicillina procaina è utilizzata nel trattamento di:

• endocardite settica,
• malattie infiammatorie acute degli organi respiratori;
• osteomielite;
• la meningite;
• processi infiammatori delle vie biliari e delle vie urinarie;
• peritonite;
• malattie degli occhi;
• dermatosi;
• infezioni della ferita.

Viene utilizzato per recidive di erisipela e reumatismi.

Effetto collaterale: convulsioni, nausea, reazione allergica.

Controindicazioni: ipersensibilità alla procaina e alla penicillina.

Agenti antistaphylococcal

L'oxacillina è il principale rappresentante di questo gruppo di antibiotici. Il risultato del trattamento è simile alla benzilpenicillina, ma a differenza del secondo, questo farmaco può distruggere le infezioni da stafilococco.

Effetti collaterali: eruzione cutanea, orticaria. Raramente: shock anafilattico, gonfiore, febbre, indigestione, vomito, nausea, ematuria (nei bambini), ittero.

Controindicazioni: reazioni allergiche alla penicillina.

Farmaci ad ampio spettro

Poiché il principio attivo ampicillina è usato in molti antibiotici. Utilizzato per il trattamento di infezioni acute delle vie urinarie e respiratorie, malattie infettive dell'apparato digerente, infezioni da clamidia, endocardite, meningite.

L'elenco di antibiotici che contengono ampicillina: sale di sodio Ampicillina, ampicillina triidrato, ampicillina-Inotec, ampicillina AMP-Forte, ampicillina-AKOS, ecc.

L'amoxicillina è un derivato di ampicillina modificato. È considerato l'antibiotico principale, che viene assunto solo per via orale. È usato per le infezioni da meningococco, malattie respiratorie acute, malattia di Lyme e processi di infiammazione del tratto gastrointestinale. È usato per prevenire l'antrace nelle donne durante la gravidanza e i bambini.

Elenco di antibiotici che contengono Amoxicillina: Amoxicillina Sandoz, Amoksisar, Amoxicillina DS, Amoxicillina-ratiopharm, ecc.

Effetti collaterali: disbatteriosi, disturbi dispeptici, allergie, candidosi, superinfezione, disturbi del sistema nervoso centrale.

Controindicazioni per questo gruppo di penicilline: ipersensibilità, mononucleosi, disfunzione epatica. L'ampicillina è vietata ai neonati fino a un mese.

Antibiotici anti-estinzione

Nella sua composizione le carbossipendine hanno un principio attivo - la carbenicillina. In questo caso, il nome dell'antibiotico coincide con il componente attivo. È usato nel trattamento di malattie causate da un bastone piocianico. Oggi, quasi nessuna medicina viene utilizzata a causa della presenza di droghe più forti.

Di ureidopenitsillinam includono: azlocillina, piperacillina, meslocillina.

Effetto collaterale: nausea, disturbi alimentari, orticaria, vomito. Probabile cefalea, febbre da farmaci, superinfezione, alterazione della funzionalità renale.

Controindicazioni: gravidanza, alta sensibilità alla penicillina.

Caratteristiche dell'uso di antibiotici penicillina nei bambini

L'uso di antibiotici nel trattamento dei bambini riceve costantemente grande attenzione, poiché il corpo del bambino non è ancora completamente formato e la maggior parte degli organi e dei sistemi non sono completamente funzionanti. Pertanto, la scelta di antibiotici per neonati e bambini piccoli, i medici devono essere presi con grande responsabilità.

La penicillina nei neonati viene utilizzata per malattie tossiche e sepsi. Nei primi anni di vita nei bambini, è usato per trattare l'otite, la polmonite, la meningite, la pleurite.

Per angina, infezioni virali respiratorie acute, cistite, bronchite, sinusite, di regola, ai bambini viene prescritta Flemoxin, Amoxicillina, Augmentin, Amoxiclav. Questi antibiotici in relazione al corpo del bambino sono i meno tossici e più efficaci.

La disbacteriosi è una delle complicanze della terapia antibiotica, poiché la microflora benefica nei bambini muore contemporaneamente ai microrganismi patogeni. Pertanto, il trattamento con antibiotici deve essere combinato con l'uso di probiotici. Un raro effetto collaterale è l'allergia alla penicillina sotto forma di eruzione cutanea.

Nei neonati, il lavoro escretore dei reni è sottosviluppato e probabilmente un accumulo di penicillina nel corpo. Il risultato sono crampi.

Raccomandazioni ai pazienti

Il trattamento con qualsiasi antibiotico, anche di ultima generazione, ha sempre un effetto significativo sulla salute. Naturalmente, si liberano della principale malattia infettiva, ma anche l'immunità complessiva viene significativamente ridotta. Poiché non solo i batteri patogeni muoiono, ma anche la microflora sana. Pertanto, ci vorrà del tempo per ripristinare le forze protettive. Se gli effetti collaterali pronunciati, in particolare quelli associati al tratto gastrointestinale, è necessaria una dieta moderata.

Si consiglia di consumare molti prodotti caseari che hanno un effetto positivo sull'intestino e sullo stomaco. Gli alimenti piccanti, salati e grassi dovrebbero essere temporaneamente limitati a circa 10-14 giorni.

Devono essere utilizzati probiotici e prebiotici (Bifidumbacterin, Linex, Bifiform, Acipol, ecc.). L'inizio dell'assunzione deve avvenire simultaneamente all'inizio dell'uso dell'agente antibatterico. Allo stesso tempo, dopo un ciclo di antibiotici, i prebiotici e i probiotici dovrebbero essere usati per altri 14 giorni per colonizzare lo stomaco con batteri benefici.

Quando gli antibiotici hanno un effetto tossico sul fegato, può essere raccomandato l'uso di epatoprotettori. Questi farmaci proteggeranno le cellule del fegato sane e ripristineranno quelle danneggiate.

Poiché l'immunità è ridotta, il corpo è particolarmente esposto ai raffreddori. Perché devi prenderti cura di te stesso e non del supercool. Per utilizzare immunomodulatori, mentre è auspicabile che siano di origine vegetale (Echinacea purpurea, Immunal).

Se una malattia di eziologia virale, quindi in questo caso, gli antibiotici sono impotenti, anche l'ultima generazione e ad ampio spettro. Possono solo servire come prevenzione in aderenza a un'infezione virale batterica. Gli agenti antivirali sono usati per trattare i virus.

Per ricorrere meno frequentemente all'uso di antibiotici e per ammalarsi meno spesso, è necessario condurre uno stile di vita sano. La cosa più importante è non esagerare con l'uso di agenti antibatterici al fine di prevenire lo sviluppo di resistenza batterica a loro. Altrimenti, non sarà possibile curare alcuna infezione. Pertanto, consultare sempre un medico prima di usare qualsiasi antibiotico.

Elenco di antibiotici di penicillina, indicazioni per l'assunzione di farmaci

Gli antibiotici della penicillina sono diversi tipi di farmaci che sono suddivisi in gruppi. In medicina, i prodotti sono usati per trattare varie malattie di origine infettiva e batterica. I farmaci hanno un numero minimo di controindicazioni e sono ancora usati per trattare vari pazienti.

Storia della scoperta

Una volta Alexander Fleming nel suo laboratorio stava studiando i patogeni. Creò un mezzo nutritivo e sviluppò lo stafilococco. Lo scienziato non aveva una pulizia speciale, semplicemente piegava i becher, i coni e si era dimenticato di lavarli.

Quando Fleming aveva di nuovo bisogno dei piatti, scoprì che era coperto da uno stampo. Lo scienziato decise di controllare l'ipotesi e esaminò uno dei serbatoi sotto il microscopio. Ha notato che dove c'è la muffa, non c'è lo stafilococco.

Alexander Fleming ha continuato la ricerca, ha iniziato a studiare l'effetto della muffa su microrganismi patogeni e ha scoperto che il fungo in modo distruttivo colpisce le membrane dei batteri e porta alla loro morte. Il pubblico non è stato scettico nei confronti della ricerca.

La scoperta ha aiutato a salvare molte vite. L'umanità si liberò di quelle malattie che in precedenza causavano il panico tra la popolazione. Naturalmente, le medicine moderne hanno una relativa somiglianza con quelle droghe che furono usate alla fine del XIX secolo. Ma l'essenza delle medicine, la loro azione è cambiata non in modo così drastico.

Gli antibiotici della penicillina sono stati in grado di fare una rivoluzione in medicina. Ma la gioia della scoperta non durò a lungo. Si è scoperto che i microrganismi patogeni, i batteri possono mutare. Sono modificati e diventano insensibili alle droghe. Ciò ha portato al fatto che gli antibiotici come la penicillina hanno subito cambiamenti significativi.

Gli scienziati quasi tutto il XX secolo stavano "combattendo" con microrganismi e batteri, cercando di creare il farmaco perfetto. Gli sforzi non sono stati vani, ma tali miglioramenti hanno portato al fatto che gli antibiotici sono cambiati in modo significativo.

La nuova generazione di farmaci è più costosa, più veloce, ha una serie di controindicazioni. Se parliamo di quei preparati che sono stati ottenuti dallo stampo, hanno diversi svantaggi:

• Scarsamente digerito Succo gastrico colpisce il fungo in modo speciale, riduce la sua efficacia, che influisce indubbiamente sul risultato del trattamento.
• Gli antibiotici della penicillina sono farmaci di origine naturale, per questo motivo non hanno un ampio spettro di azione.
• I farmaci vengono rapidamente espulsi dal corpo, circa 3-4 ore dopo le iniezioni.

Importante: questi farmaci non hanno praticamente controindicazioni. Non è raccomandato assumere in presenza di intolleranza individuale agli antibiotici, così come nel caso di una reazione allergica.

I moderni agenti antibatterici sono significativamente diversi da molti penicillina. Oltre al fatto che oggi è facile acquistare farmaci di questa classe in compresse delle loro varietà sono abbondanti. Comprendere i preparativi aiuterà la classificazione, la divisione generalmente accettata in gruppi.

Antibiotici: classificazione

Gli antibiotici del gruppo della penicillina sono condizionatamente divisi in:

Tutti i farmaci a base di muffa sono antibiotici presenti in natura. Oggi tali medicinali non sono praticamente utilizzati in medicina. La ragione è che i microrganismi patogeni sono immuni a loro. Cioè, l'antibiotico non agisce sui batteri in misura adeguata, per ottenere il risultato desiderato nel trattamento si ottiene solo con l'introduzione di una dose elevata del farmaco. Per mezzo di questo gruppo includono: benzilpenicillina e Bitsillina.

I farmaci sono disponibili sotto forma di polvere per iniezione. Interessano efficacemente: microrganismi anaerobici, batteri gram-positivi, cocchi e così via Poiché i medicinali hanno un'origine naturale, non possono vantarsi di un effetto a lungo termine, vengono spesso somministrati iniezioni ogni 3-4 ore. Ciò consente di non ridurre la concentrazione di agenti antibatterici nel sangue.

Gli antibiotici a base di penicillina di origine semisintetica sono il risultato della modifica di preparati a base di funghi muffa. I farmaci appartenenti a questo gruppo sono stati in grado di conferire determinate proprietà, in primo luogo sono diventati insensibili a un mezzo acido-base. Cosa ha permesso di produrre antibiotici in pillole.

E anche ci sono stati farmaci che hanno colpito lo stafilococco. Questa classe di farmaci è diversa dagli antibiotici naturali. Ma i miglioramenti hanno influenzato significativamente la qualità dei farmaci. Sono scarsamente assorbiti, non hanno un settore d'azione così ampio, hanno controindicazioni.

I farmaci semisintetici possono essere suddivisi in:

• Isoxazolpenicillins sono un gruppo di farmaci che influenzano lo stafilococco, ad esempio i nomi dei seguenti farmaci: Oxacillin, Nafcillin.
• Aminopenicilline: questo gruppo comprende diversi farmaci. Si distinguono per un ampio settore di azione, ma sono significativamente inferiori in forza agli antibiotici naturali. Ma possono combattere con un gran numero di infezioni. I fondi di questo gruppo rimangono più a lungo nel sangue. Tali antibiotici sono spesso usati per trattare varie malattie, ad esempio, 2 farmaci molto noti: l'ampicillina e l'amoxicillina.

Attenzione! L'elenco dei farmaci è piuttosto ampio, hanno un numero di indicazioni e controindicazioni. Per questo motivo, prima di iniziare a prendere gli antibiotici, consultare un medico.

Indicazioni e controindicazioni per l'assunzione di droghe

Gli antibiotici appartenenti al gruppo delle penicilline sono prescritti da un medico. Si consiglia di assumere droghe in presenza di:

1. Malattie infettive o batteriche (polmonite, meningite, ecc.).
2. Infezioni del tratto respiratorio.
3. Malattie della natura infiammatoria e batterica del sistema genito-urinario (pielonefrite).
4. Malattie della pelle di varia origine (erisipela, causata da stafilococco).
5. Infezioni intestinali e molte altre malattie di natura infettiva, batterica o infiammatoria.

Riferimento: gli antibiotici sono prescritti per ustioni estese e ferite profonde, ferite da arma da fuoco o da coltello.

In alcuni casi, l'assunzione di farmaci aiuta a salvare la vita di una persona. Ma non prescrivere auto-prescrizioni come questo può portare allo sviluppo della dipendenza.

Quali sono le controindicazioni della droga:

• Non assumere medicinali durante la gravidanza o l'allattamento. I farmaci possono influenzare la crescita e lo sviluppo del bambino. Può cambiare la qualità del latte e le sue caratteristiche gustative. Ci sono un certo numero di farmaci che sono stati approvati in modo condizionato per il trattamento delle donne in gravidanza, ma un medico deve prescrivere un tale antibiotico. Dal momento che solo un medico può determinare il dosaggio consentito e la durata del trattamento.
• L'uso per il trattamento di antibiotici dai gruppi di penicilline naturali e sintetiche non è raccomandato per il trattamento dei bambini. I preparati di queste classi possono avere un effetto tossico sul corpo del bambino. Per questo motivo, i farmaci prescritti con cautela, determinando il dosaggio ottimale.
• Non usare farmaci senza indicazioni. Utilizzare le droghe per un lungo periodo di tempo.

Queste controindicazioni possono essere considerate relative. Perché gli antibiotici in pillole o sotto forma di iniezioni sono ancora utilizzati per il trattamento di bambini, donne in gravidanza e in allattamento.

Controindicazioni dirette all'uso di antibiotici:

1. Intolleranza individuale alle droghe di questa classe
2. Tendenza a reazioni allergiche di vario tipo.

Attenzione! Il principale effetto collaterale del farmaco è considerato diarrea a lungo termine e candidosi. Sono associati al fatto che i farmaci hanno un impatto non solo sugli agenti patogeni, ma anche sulla microflora benefica.

La gamma di antibiotici della penicillina è caratterizzata dalla presenza di un piccolo numero di controindicazioni. Per questo motivo, le medicine di questa classe vengono prescritte molto spesso. Aiutano a far fronte rapidamente alla malattia e tornare a un normale ritmo di vita.

I farmaci di ultima generazione hanno una vasta gamma di azioni. Questi antibiotici non devono essere assunti per molto tempo, sono ben assorbiti e con una terapia adeguata possono "mettere una persona in piedi" in 3-5 giorni.

L'elenco dei farmaci che i medici prescrivono ai pazienti

La domanda su quali antibiotici sono migliori? può essere considerato retorico. Ci sono un certo numero di farmaci che i medici per una ragione o l'altra prescrivono più spesso di altri. Nella maggior parte dei casi, i nomi dei farmaci sono ben noti al grande pubblico. Ma vale comunque la pena di esplorare l'elenco dei farmaci:

1. Sumamed è un farmaco usato per il trattamento di malattie infettive del tratto respiratorio superiore. Il principio attivo è l'eritromicina. Il farmaco non viene utilizzato per il trattamento di pazienti con insufficienza renale acuta o cronica, non è indicato per i bambini sotto i 6 mesi. La principale controindicazione all'uso di Sumamed è ancora considerata un'intolleranza individuale all'antibiotico.
2. Oxacillin - è disponibile in polvere. La polvere viene diluita e dopo la soluzione viene utilizzata per iniezioni intramuscolari. L'indicazione principale per l'uso del farmaco deve essere considerata un'infezione che è sensibile a questo farmaco. Controindicazioni all'uso di oxacillina devono essere considerate ipersensibilità.
3. L'amoxicillina appartiene ad un numero di antibiotici sintetici. Il farmaco è abbastanza noto, è prescritto per l'angina, la bronchite e altre infezioni del tratto respiratorio. Amoxicillina può essere assunto per pielonefrite (infiammazione dei reni) e altre malattie del sistema urogenitale. Un antibiotico non è prescritto per i bambini sotto i 3 anni di età. Anche la controindicazione diretta è considerata intolleranza al farmaco.
4. Ampicillina - il nome completo del medicinale: Ampicillina triidrato. Indicazioni per l'uso del farmaco dovrebbero essere considerate malattie infettive delle vie respiratorie (tonsillite, bronchite, polmonite). Un antibiotico è escreto dal corpo dai reni e dal fegato, per questo motivo l'ampicillina non è prescritta per le persone con insufficienza epatica acuta. Può essere usato per trattare i bambini.
5. Amoxiclav - un farmaco che ha una composizione combinata. Appartiene all'ultima generazione di antibiotici. Amoxiclav è usato per trattare le malattie infettive dell'apparato respiratorio, il sistema urinario. E anche usato in ginecologia. Controindicazioni all'uso del farmaco devono essere considerati ipersensibilità, ittero, mononucleosi, ecc.

Una lista o un elenco di antibiotici di penicillina che è disponibile sotto forma di polvere:

1. Benzilpenicillina Il sale novocainico è un antibiotico naturale. Indicazioni per l'uso del farmaco possono essere considerate gravi malattie infettive, tra cui la sifilide congenita, ascessi di varie eziologie, tetano, antrace e polmonite. La medicina non ha quasi controindicazioni, ma nella medicina moderna viene usata molto raramente.
2. L'ampicillina è usata per trattare le seguenti malattie infettive: sepsi (avvelenamento del sangue), pertosse, endocardite, meningite, polmonite, bronchite. L'ampicillina non è utilizzata per il trattamento di bambini, persone con grave insufficienza renale. La gravidanza può anche essere considerata una controindicazione diretta all'uso di questo antibiotico.
3. Ospamox è prescritto per il trattamento di malattie del sistema urogenitale, ginecologiche e altre infezioni Nominato nel periodo postoperatorio, se il rischio di infiammazione è alto. L'antibiotico non è prescritto per gravi malattie infettive del tratto gastrointestinale, in presenza di intolleranza individuale al farmaco.

Importante: il farmaco, chiamato antibiotico, dovrebbe avere un effetto antibatterico sul corpo. Tutti quei farmaci che agiscono sui virus non hanno alcuna relazione con gli antibiotici.

Prezzi dei farmaci

Sumamed - il costo varia da 300 a 500 rubli.

Compresse di amoxicillina - il prezzo è di circa 159 rubli. per confezione.

Ampicillina triidrato - il costo delle compresse -20-20 rubli.

Ampicillina in polvere, destinato ad iniezione - 170 rubli.

Oxacillin - il prezzo medio del farmaco varia da 40 a 60 rubli.

Amoxiclav - costano 120 rubli.

Ospamox - il prezzo varia da 65 a 100 rubli.

Benzilpenicillina Sale novocainico - 50 rub.

Benzilpenicillina - 30 rubli.

Antibiotici per un bambino

I preparati a base di penicillina (muffa) per il trattamento dei bambini sono usati solo quando indicato.

Molto spesso, i giovani pazienti sono prescritti dai medici:

• Amoxiclav, può essere assegnato a un neonato, così come un bambino di età inferiore ai 3 mesi. Il dosaggio è calcolato secondo lo schema, in base alle condizioni del bambino, al suo peso e alla gravità dei sintomi.
• Oksatsillin - la ricezione di fondi è effettuata sotto la supervisione di un medico, può essere assegnata al neonato se ci sono prove. La terapia antibatterica viene effettuata sotto la supervisione di un medico.
• Ospamox: il medico calcola il dosaggio per i bambini. È determinato secondo lo schema (30-60 mg diviso per kg di peso e il numero di dosi al giorno).

Attenzione! Condurre la terapia antibiotica nei bambini ha le sue sfumature. Per questo motivo, non è necessario prescrivere tali farmaci al bambino. C'è il rischio di essere confusi con il dosaggio e causare gravi danni alla salute del bambino

Gli antibiotici legati alla penicillina hanno una buona efficacia. Sono stati scoperti alla fine del XIX secolo, hanno trovato ampia applicazione in medicina. Nonostante il fatto che i microrganismi patogeni spesso mutino, i farmaci di questa classe sono ancora richiesti.

Antibiotici alla penicillina: una lista di farmaci con istruzioni, indicazioni e prezzi

Le penicilline furono scoperte all'inizio del XX secolo, ma la scienza medica migliorò continuamente le loro proprietà. Pertanto, i farmaci moderni sono diventati resistenti alla disattivazione preventiva della penicillinasi e sono diventati immuni dall'ambiente gastrico acido.

Classificazione delle penicilline

Un gruppo di antibiotici prodotti da muffe del genere Penicillium è chiamato penicilline. Sono attivi contro la maggior parte dei batteri gram-positivi, alcuni gram-negativi, gonococchi, spirochete, meningococchi. Le penicilline sono un grande gruppo di antibiotici beta-lattamici. Sono divisi in naturale e semi-sintetico, hanno proprietà generali di bassa tossicità, una vasta gamma di dosaggi.

1. Naturale (benzilpenicilline, bicilline, fenossimetilpenicillina).
2. Isoxazolpenicilline (oxacillina, flucloxacillina).
3. Amidinopenitsillin (amdinocillina, acidocyllin).
4. Aminopenicilline (ampicillina, amoxicillina, pivampicillina).
5. Carboxypenicillins (carbenicillin, carindacillin, ticarcillin).
6. Ureidopenitsillin (azlotsillin, piperacillin, mezlotsillin).

Secondo la fonte, lo spettro e la combinazione con beta-lattamasi, gli antibiotici si dividono in:

1. Naturale: benzilpenicillina, fenossimetilpenicillina.
2. Antistaphylococcal: oxacillin.
3. Spettro esteso (aminopenicilline): ampicillina, amoxicillina.
4. Attivo contro Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas sutum): carbossipitillina (ticarcillina), ureidopenicillina (azlocillina, piperacillina).
5. In combinazione con inibitori della beta-lattamasi (protetti da inibitori): in combinazione con clavatoato amoxicillina, ticarcillina, ampicillina / sulbactam.

Antibiotici alla penicillina: descrizione, tipi, istruzioni per l'uso, forma di rilascio e meccanismo d'azione

I preparati di penicillina sono diventati i primi antibiotici. Le medicine hanno aiutato a salvare milioni di persone dalle infezioni. I farmaci sono efficaci nel nostro tempo - sono costantemente modificati, migliorati. Molti antimicrobici popolari sono stati sviluppati sulla base di penicilline.

Comprensione degli antibiotici della penicillina

I primi farmaci antimicrobici sviluppati sulla base dei prodotti di scarto dei microrganismi sono le penicilline (Penicillium). Il loro antenato è la benzilpenicillina. Le sostanze appartengono a una vasta gamma di antibiotici β-lattamici. Una caratteristica comune del gruppo beta-lattamico è la presenza nella struttura di un anello beta-lattamico a quattro membri.

Gli antibiotici della penicillina inibiscono la sintesi di un particolare polimero - peptidoglicano. Viene prodotto dalla cellula per costruire una membrana e le penicilline impediscono la formazione di un biopolimero, che porta all'impossibilità della formazione delle cellule, causa la lisi del citoplasma esposto e la morte del microrganismo. Il medicinale non ha un effetto dannoso sulla struttura cellulare dell'uomo o degli animali a causa del fatto che nelle loro cellule non è presente alcun peptidoglicano.

Le penicilline sono ben combinate con altri farmaci. La loro efficacia diminuisce con il trattamento complesso con batteriostatici. La serie di penicillina di antibiotici è efficacemente usata nella medicina moderna. Questo è possibile grazie alle seguenti proprietà:

• Bassa tossicità Tra tutti i farmaci antibatterici, le penicilline hanno la più piccola lista di effetti collaterali, a condizione che siano prescritti correttamente e che le istruzioni siano seguite. I medicinali sono approvati per l'uso nel trattamento di neonati e donne in gravidanza.
• Ampio spettro d'azione. Gli antibiotici moderni a base di penicillina sono attivi contro la maggior parte dei microrganismi gram-positivi, alcuni gram-negativi. Sostanze resistenti all'ambiente alcalino dello stomaco e alla penicillinasi.
• La biodisponibilità. L'alto livello di assorbimento fornisce la capacità dei beta-lattamici di diffondersi rapidamente attraverso i tessuti, penetrando anche nel liquido cerebrospinale.

Classificazione degli antibiotici di penicillina

Gli agenti antimicrobici a base di penicillina sono classificati secondo molti criteri: accessori, compatibilità, meccanismo d'azione. L'incapacità delle sostanze naturali di penicillina di resistere alla penicillinasi ha identificato la necessità di creare farmaci sintetici e semi-sintetici. Su questa base, la classificazione di questo tipo di antibiotici con il metodo di produzione è utile per comprendere le proprietà farmacologiche delle penicilline.

Gruppo farmacologico - Penicilline

I preparativi per sottogruppi sono esclusi. permettere

descrizione

Penicilline (penicillina) - un gruppo di antibiotici prodotti da molte specie di Penicillium stampi genere, più attivo contro batteri Gram-positivi e alcuni batteri gram-negativi (Neisseria gonorrhoeae, meningococco e spirochete). Le penicilline appartengono al cosiddetto. antibiotici beta-lattamici (beta-lattamici).

I beta-lattamici sono un grande gruppo di antibiotici per i quali è comune la presenza di un anello beta-lattamico a quattro membri nella struttura della molecola. I beta lattamici includono penicilline, cefalosporine, carbapenemi, monobactam. I beta-lattamici sono il gruppo più numeroso di farmaci antimicrobici utilizzati nella pratica clinica, che occupa una posizione di leadership nel trattamento della maggior parte delle malattie infettive.

Informazioni storiche Nel 1928, lo scienziato inglese Alexander Fleming, che ha lavorato in St.Mary`s Hospital di Londra, ha trovato la capacità di fungo filamentoso muffa verde (Penicillium notatum) causano la morte di stafilococchi in cellule in coltura. Il principio attivo del fungo, che ha attività antibatterica, A. Fleming chiamato penicillina. Nel 1940 a Oxford un gruppo di ricercatori guidati da Kh.V. Flory e E.B. Cheyna ha isolato in forma pura una quantità significativa della prima penicillina proveniente dalla cultura del Penicillium notatum. Nel 1942, l'eccezionale ricercatore russo Z.V. Yermoleva ricevette penicillina dal fungo del penicillium crustosum. Dal 1949, quantità praticamente illimitate di benzilpenicillina (penicillina G) sono diventate disponibili per uso clinico.

Il gruppo di penicillina comprende composti naturali prodotti da vari tipi di muffa fungo Penicillium e un numero di semi-sintetici. Le penicilline (come altri beta-lattamici) hanno un effetto battericida sui microrganismi.

Le proprietà più comuni delle penicilline comprendono: bassa tossicità, una vasta gamma di dosaggi, allergia crociata tra tutte le penicilline e parzialmente cefalosporine e carbapenemici.

L'effetto antibatterico dei beta-lattamici è associato alla loro specifica capacità di interrompere la sintesi della parete cellulare batterica.

La parete cellulare nei batteri ha una struttura rigida, dà forma ai microrganismi e fornisce la loro protezione contro la distruzione. È a base di eteropolimero - peptidoglicano, costituito da polisaccaridi e polipeptidi. La sua struttura reticolare reticolata conferisce forza alla parete cellulare. La composizione dei polisaccaridi comprende zuccheri amminici come N-acetilglucosamina, nonché acido N-acetilmuramico, che si trova solo nei batteri. Catene peptidiche corte, inclusi alcuni aminoacidi L e D, sono associate agli zuccheri amminici. Nei batteri gram-positivi, la parete cellulare contiene 50-100 strati di peptidoglicano, in batteri gram-negativi, 1-2 strati.

Circa 30 enzimi batterici sono coinvolti nel processo di biosintesi del peptidoglicano, che consiste in 3 fasi. Si ritiene che le penicilline violino le ultime fasi della sintesi della parete cellulare, prevenendo la formazione di legami peptidici inibendo l'enzima transpeptidasi. La transpeptidasi è una delle proteine ​​leganti la penicillina con cui interagiscono gli antibiotici beta-lattamici. Le proteine ​​leganti la penicillina, gli enzimi coinvolti nelle fasi finali della formazione della parete cellulare batterica, oltre alle transpeptidasi, comprendono carbossipeptidasi e endopeptidasi. Tutti i batteri li hanno (per esempio, Staphylococcus aureus ne ha 4, Escherichia coli - 7). Le penicilline si legano a queste proteine ​​a velocità diverse per formare un legame covalente. Quando ciò accade, si verifica l'inattivazione delle proteine ​​leganti la penicillina, la resistenza della parete cellulare batterica viene interrotta e le cellule vengono sottoposte a lisi.

Farmacocinetica. Quando l'ingestione di penicilline viene assorbita e distribuita in tutto il corpo. Le penicilline penetrano bene nei tessuti e nei fluidi corporei (sinoviale, pleurico, pericardico, biliare), dove le concentrazioni terapeutiche vengono rapidamente raggiunte. Le eccezioni sono il liquido cerebrospinale, il media interno dell'occhio e il segreto della ghiandola prostatica - qui le concentrazioni di penicillina sono basse. La concentrazione di penicilline nel liquido cerebrospinale può variare a seconda delle condizioni: in condizioni normali - meno del 1% di siero, con infiammazione può aumentare al 5%. Le concentrazioni terapeutiche nel liquido cerebrospinale sono create con la meningite e la somministrazione di farmaci in dosi elevate. Le penicilline vengono espulse rapidamente dal corpo, principalmente dai reni mediante filtrazione glomerulare e secrezione tubulare. La loro emivita è breve (30-90 min), la concentrazione nell'urina è alta.

Esistono diverse classificazioni di farmaci appartenenti al gruppo delle penicilline: per struttura molecolare, per fonte, per spettro di attività, ecc.

Secondo la classificazione fornita da D.A. Kharkevich (2006), le penicilline sono suddivise come segue (la classificazione è basata su un numero di caratteristiche, incluse le differenze nei modi di ottenere):

I. Preparazioni di penicilline ottenute per sintesi biologica (penicilline biosintetiche):

I.1. Per somministrazione parenterale (distrutta nell'ambiente acido dello stomaco):

benzilpenicillina (sale di sodio),

benzilpenicillina (sale di potassio);

benzilpenicillina (sale di Novocain)

I.2. Per la somministrazione enterale (resistente agli acidi):

fenossimetilpenicillina (penicillina V).

II. Penicilline semisintetiche

II.1. Per la somministrazione parenterale e enterale (resistente agli acidi):

- resistente all'azione della penicillinasi:

oxacillina (sale di sodio),

- ampio spettro:

II.2. Per somministrazione parenterale (distrutta nell'ambiente acido dello stomaco)

- ampio spettro, tra cui Pseudomonas aeruginosa:

carbenicillina (sale disodico),

II.3. Per la somministrazione enterale (resistente agli acidi):

carbenicillina (sodio indanile),

Secondo la classificazione delle penicilline date da I. B. Mikhailov (2001), le penicilline possono essere divise in 6 gruppi:

1. Penicilline naturali (benzilpenicilline, bicilline, fenossimetilpenicillina).

2. Isoxazolpenicilline (oxacillina, cloxacillina, flucloxacillina).

3. Amidinopenitsillin (amdinocillina, pivamdinocillina, bakamdinocillina, acidocillina).

4. Aminopenicilline (ampicillina, amoxicillina, talampicillina, bacampicillina, pivampicillina).

5. Carboxypenicillins (carbenicillin, carbecillin, carindacillin, ticarcillin).

6. Ureidopenitsillin (azlotsillin, mezlocillin, piperacillin).

La fonte di ricevimento, lo spettro di azione, nonché l'associazione con beta-lattamasi sono stati presi in considerazione al momento della creazione della classificazione fornita nel Manuale federale (sistema formulario), numero VIII.

benzilpenicillina (penicillina G),

fenossimetilpenicillina (penicillina V),

3. Spettro esteso (aminopenicilline):

4. Attivo contro Pseudomonas aeruginosa:

5. Combinato con inibitori della beta-lattamasi (protetti da inibitori):

Penicilline naturali (naturali) - Questi sono antibiotici a spettro ristretto che colpiscono i batteri e i cocchi gram-positivi. Le penicilline biosintetiche sono ottenute dal terreno di coltura su cui vengono coltivati ​​alcuni ceppi di funghi muffa (Penicillium). Esistono diverse varietà di penicilline naturali, una delle più attive e resistenti è la benzilpenicillina. Nella pratica medica, la benzilpenicillina viene utilizzata sotto forma di vari sali: sodio, potassio e novocainico.

Tutte le penicilline naturali hanno un'attività antimicrobica simile. penicilline naturali vengono distrutti beta-lattamasi in modo inefficace per il trattamento delle infezioni da stafilococco, come nella maggior parte dei casi, gli stafilococchi producono beta-lattamasi. Sono efficaci soprattutto contro i batteri gram-positivi (compresi Streptococcus spp., Compreso Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, cocchi Gram negativi (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), alcuni anaerobi (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirochete (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). microrganismi gram-negativi resistenti normalmente, eccetto Haemophilus ducreyi e Pasteurella multocida. Per quanto riguarda i virus (agenti patogeni di influenza, poliomielite, il vaiolo, e altri.), Mycobacterium tuberculosis, l'agente eziologico della amebiasis, rickettsiosi, penicilline fungine - sono inefficaci.

La benzilpenicillina è attiva principalmente contro i cocchi gram-positivi. Gli spettri dell'azione antibatterica della benzilpenicillina e della fenossimetilpenicillina sono quasi identici. Tuttavia, la benzilpenicillina è 5-10 volte più attiva della fenossimetilpenicillina per Neisseria spp sensibile. e alcuni anaerobi. Phenoxymethylpenicillin è prescritto per le infezioni di gravità moderata. L'attività dei preparati di penicillina è determinata biologicamente dall'effetto antibatterico su un particolare ceppo di Staphylococcus aureus. Per unità di azione (1 U) assumere un'attività di 0,5988 μg di sale di sodio cristallino chimicamente puro di benzilpenicillina.

svantaggi significativi benzilpenicillina è la sua instabilità di beta-lattamasi (mediante scissione enzimatica dell'anello beta-lattamico della beta-lattamasi (penicillinasi) per formare l'antibiotico acido penicillanico perde la sua attività antimicrobica), piccolo assorbimento nello stomaco (necessita somministrazione di iniezione percorsi) e relativamente bassa attività contro la maggior parte dei microrganismi gram-negativi.

In condizioni normali, le preparazioni di benzilpenicillina penetrano male nel liquido cerebrospinale, tuttavia, con l'infiammazione delle meningi, aumenta la permeabilità attraverso il BBB.

La benzilpenicillina, utilizzata sotto forma di sali di sodio e potassio altamente solubili, ha una breve durata di 3-4 ore, poiché espulso rapidamente dal corpo e ciò richiede frequenti iniezioni. A questo proposito, i sali scarsamente solubili di benzilpenicillina (incluso il sale di novocaina) e la benzilpenicillina della benzatina sono stati proposti per l'uso nella pratica medica.

Forme prolungate ), sono sospensioni che possono essere somministrate solo per via intramuscolare. Vengono lentamente assorbiti dal sito di iniezione, creando un deposito nel tessuto muscolare. Ciò consente di mantenere la concentrazione dell'antibiotico nel sangue per un tempo considerevole e quindi ridurre la frequenza della somministrazione del farmaco.

Tutti i sali di benzilpenicillina sono utilizzati per via parenterale, dal momento che sono distrutti nell'ambiente acido dello stomaco. Delle penicilline naturali, solo la fenossimetilpenicillina (penicillina V) possiede proprietà stabili agli acidi, sebbene in grado debole. La fenossimetilpenicillina differisce nella struttura chimica dalla benzilpenicillina per la presenza di un gruppo fenossimetilico nella molecola anziché di un gruppo benzilico.

Benzilpenicillina è utilizzato per infezioni causate da Streptococcus pneumoniae, tra cui Streptococcus (polmonite acquisita in comunità, la meningite), Streptococcus pyogenes (tonsilliti da streptococco, impetigine, erisipela, scarlattina, endocardite) con l'infezione da meningococco. Benzilpenicillina è l'antibiotico di scelta nel trattamento della difterite, gangrena gassosa, leptospirosi, malattia di Lyme.

Le bicilline sono mostrate, prima di tutto, se necessario, il mantenimento a lungo termine di concentrazioni efficaci nel corpo. Essi sono utilizzati in sifilide e altre malattie causate da Treponema pallidum (framboèsia), infezioni da streptococco (escluse le infezioni causate da Streptococcus gruppo B) - tonsillite acuta, scarlattina, infezioni della ferita, l'erisipela, reumatismi, la leishmaniosi.

Nel 1957, l'acido 6-amminopenicillanico fu isolato dalle penicilline naturali e lo sviluppo di preparazioni semi-sintetiche fu avviato sulla sua base.

acido 6-amminopenicillanico - molecola base della penicillina ( "penicillina nucleo") - un composto eterociclico complesso costituito da due anelli: tiazolidina e Beta-lattame. Con beta-lattamici anello collegato laterale radicale determinare notevoli proprietà farmacologiche delle molecole formate in questa preparazione. Nelle penicilline naturali, la struttura radicale dipende dalla composizione del terreno su cui Penicillium spp.

Le penicilline semisintetiche sono prodotte mediante modificazione chimica, che lega vari radicali alla molecola di acido 6-amminopenicillanico. Così sono stati ottenuti penicilline con determinate proprietà:

- resistente all'azione delle penicillinasi (beta-lattamasi);

- acido-veloce, efficace all'appuntamento all'interno;

- possedere un ampio spettro di azione.

Izoksazolpenitsilliny (penicilline Izoksazolilovye, penitsillinazostabilnye, penicilline anti-stafilococco). La maggior parte stafilococchi producono specifico enzima beta-lattamasi (penicillinasi) e resistente alla benzilpenicillina (penitsillinazoobrazuyuschih sono 80-90% ceppi di Staphylococcus aureus).

Il principale farmaco anti-stafilococco è l'oxacillina. Gruppo penitsillinazoustoychivyh PM include anche cloxacillina, flucloxacillina, meticillina, dicloxacillin e nafcillina, sono a causa della elevata tossicità e / o bassa efficienza non hanno trovato applicazione clinica.

Lo spettro dell'azione antibatterica dell'oxacillina è simile allo spettro d'azione della benzilpenicillina, ma a causa della resistenza dell'oxacillina alla penicillinasi, è attivo contro gli stafilococchi penicillinici resistenti alla benzilpenicillina e alla fenossimetilpenicillina, oltre che resistenti ad altri antibiotici.

Per attività contro i cocchi gram-positivi (compresi gli stafilococchi che non producono beta-lattamasi), le isossazolpenicilline, incluso oxacillina, significativamente inferiore alle penicilline naturali, quindi, per le malattie i cui agenti patogeni sono sensibili ai microorganismi della benzilpenicillina, sono meno efficaci rispetto a quest'ultima. L'oxacillina non è attiva contro batteri gram-negativi (eccetto Neisseria spp.), Anaerobi. A questo proposito, i farmaci di questo gruppo sono mostrati solo nei casi in cui è noto che l'infezione è causata da ceppi di stafilococco formanti penicillina.

Le principali differenze farmacocinetiche tra isoxazolpenicilline e benzilpenicillina:

- assorbimento rapido, ma non completo (30-50%) dal tratto gastrointestinale. È possibile utilizzare questi antibiotici come parenterale (in / m, in / in) e all'interno, ma 1-1,5 ore prima dei pasti, perché hanno bassa resistenza all'acido cloridrico;

- un alto grado di legame all'albumina plasmatica (90-95%) e l'incapacità di rimuovere isoxazolpenicilline dal corpo durante l'emodialisi;

- non solo l'escrezione renale, ma anche epatica, nessuna necessità di correzione del regime posologico con insufficienza renale lieve.

Il principale significato clinico dell'oxacillina è il trattamento delle infezioni da stafilococco causate da ceppi di Staphylococcus aureus resistenti alla penicillina (eccetto per le infezioni causate da Staphylococcus aureus resistente alla meticillina, MRSA). Va tenuto presente che negli ospedali sono comuni ceppi di Staphylococcus aureus resistenti all'oxacillina e alla meticillina (meticillina, la prima penicillina resistente alla penicillina, fuori produzione). I ceppi di Staphylococcus aureus resistenti alla oxosillina / meticillina resistenti alla comunità e acquisiti in comunità sono generalmente multiresistenti: sono resistenti a tutti gli altri beta-lattamici e spesso a macrolidi, aminoglicosidi e fluorochinoloni. I farmaci di scelta per le infezioni causate da MRSA sono vancomicina o linezolid.

La nafcillina è leggermente più attiva dell'oxacillina e di altre penicilline penicillinasi-resistenti (ma meno attive della benzilpenicillina). La nafcillina penetra attraverso il BBB (la sua concentrazione nel liquido cerebrospinale è sufficiente per il trattamento della meningite da stafilococco), è escreta principalmente con la bile (la concentrazione massima nella bile è molto più alta di quella sierica), in misura minore dai reni. Può essere somministrato per via orale e parenterale.

Amidinopenitsilliny - Queste sono penicilline con uno spettro ristretto di azione, ma con un'attività predominante contro gli enterobatteri gram-negativi. I preparati di amidinopenicillina (amidocillina, pivamdinocillina, bakamdinocillina, acidocianllina) non sono registrati in Russia.

Penicilline con un ampio spettro di attività

In conformità con la classificazione presentata da D.A. Kharkevich, gli antibiotici semisintetici ad ampio spettro si dividono nei seguenti gruppi:

I. Farmaci che non influenzano il pus blu:

- Aminopenicilline: ampicillina, amoxicillina.

II. Farmaci attivi contro Pseudomonas aeruginosa:

- Carboxypenicillins: carbenicillin, ticarcillin, carbecillin;

- Ureidopenitsillin: piperacillina, azlotsillin, mezlotsillin.

aminopenicillin - antibiotici ad ampio spettro. Tutti loro sono distrutti dalle beta-lattamasi di entrambi i batteri gram-positivi e gram-negativi.

Nella pratica medica, amoxicillina e ampicillina sono ampiamente utilizzati. L'ampicillina è l'antenato del gruppo delle aminopenicilline. Per quanto riguarda i batteri gram-positivi, l'ampicillina, come tutte le penicilline semisintetiche, è inferiore nell'attività alla benzilpenicillina, ma è superiore all'oxacillina.

L'ampicillina e l'amoxicillina hanno spettri d'azione simili. Rispetto alle penicilline naturali, lo spettro antimicrobico di ampicillina e amoxicillina si estende a ceppi sensibili di enterobatteri, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; Meglio che le penicilline naturali agiscono su Listeria monocytogenes e enterococchi sensibili.

Di tutti i beta-lattamici orali, l'amoxicillina è la più attiva contro lo Streptococcus pneumoniae che è resistente alle penicilline naturali.

L'ampicillina non è efficace contro i ceppi formanti la penicillina di Staphylococcus spp., Tutti i ceppi di Pseudomonas aeruginosa, la maggior parte dei ceppi di Enterobacter spp., Proteus vulgaris (indolo-positivo).

Sono disponibili farmaci combinati, ad esempio, Ampioks (ampicillina + oxacillina). La combinazione di ampicillina o benzilpenicillina con oxacillina è razionale, perché lo spettro di azione con questa combinazione diventa più ampio.

La differenza tra amoxicillina (che è uno dei principali antibiotici orali) e ampicillina è il suo profilo farmacocinetico: quando l'amoxicillina viene somministrata più rapidamente e bene nell'intestino (75-90%) rispetto all'ampicillina (35-50%), la biodisponibilità non dipende dall'assunzione di cibo. L'amoxicillina penetra meglio in alcuni tessuti, incl. nel sistema broncopolmonare, dove la sua concentrazione è 2 volte superiore alla concentrazione nel sangue.

Le differenze più significative nei parametri farmacocinetici delle aminopenicilline da benzilpenicillina:

- la possibilità di appuntamento all'interno;

- lieve legame alle proteine ​​plasmatiche - l'80% delle aminopenicilline rimane nel sangue in forma libera - e una buona penetrazione nei tessuti e nei fluidi corporei (con la meningite, la concentrazione nel liquido cerebrospinale può essere del 70-95% delle concentrazioni nel sangue);

- la frequenza di prescrizione di farmaci combinati - 2-3 volte al giorno.

Le principali indicazioni per la prescrizione di aminopenicilline sono infezioni del tratto respiratorio superiore e organi ENT, infezioni dei reni e infezioni del tratto urinario, infezioni gastrointestinali, eradicazione di Helicobacter pylori (amoxicillina), meningite.

Una caratteristica dell'azione indesiderabile delle aminopenicilline è lo sviluppo di un'eruzione "ampicillina", che è un'eruzione maculopapulare non allergica, che scompare rapidamente quando il farmaco viene cancellato.

Una delle controindicazioni alla nomina di aminopenicilline è la mononucleosi infettiva.

Questi includono carbossipendine (carbenicillina, ticarcillina) e ureidopenicilline (azlocillina, piperacillina).

Karboksipenitsilliny - Questi sono antibiotici con uno spettro antimicrobico simile alle aminopenicilline (ad eccezione dell'azione su Pseudomonas aeruginosa). La carbenicillina è la prima penicillina anti-purulenta, inferiore nell'attività ad altre penicilline anti-pseudomonas. Le carboxipenicilline agiscono sulle specie Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) e indolo-positiva Proteus (Proteus spp.) Resistenti all'ampicillina e ad altre aminopenicilline. Il significato clinico delle carbossipendine è attualmente in diminuzione. Sebbene abbiano un ampio spettro di azione, sono inattivi contro gran parte dei ceppi di Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Quasi non passare attraverso il BBB. La molteplicità di appuntamenti - 4 volte al giorno. La resistenza secondaria dei microrganismi si sviluppa rapidamente.

Ureidopenitsilliny - è anche antibiotico anti-parassiti, il loro spettro d'azione coincide con le carbossipendine. Il farmaco più attivo in questo gruppo è la piperacillina. Delle droghe di questo gruppo, solo azlocillina conserva il suo valore nella pratica medica.

Le ireidopenicilline sono più attive delle carbossipendine per Pseudomonas aeruginosa. Sono usati nel trattamento delle infezioni causate da Klebsiella spp.

Tutte le penicilline antiparassitarie sono distrutte dalle beta-lattamasi.

Caratteristiche farmacocinetiche delle ureidopenicilline:

- inserire solo parenteralmente (in / me / in);

- non solo i reni, ma anche il fegato sono coinvolti nell'escrezione;

- frequenza d'uso - 3 volte al giorno;

- la resistenza secondaria dei batteri si sta sviluppando rapidamente.

A causa dell'emergere di ceppi con alta resistenza alle penicilline antiseve e della mancanza di vantaggi rispetto ad altri antibiotici, le penicilline anteaseali hanno praticamente perso il loro significato.

Le principali indicazioni per questi due gruppi di penicilline antiossidanti sono le infezioni nosocomiali causate da ceppi sensibili di Pseudomonas aeruginosa, in combinazione con aminoglicosidi e fluorochinoloni.

Le penicilline e altri antibiotici beta-lattamici hanno un'elevata attività antimicrobica, ma molti di essi possono sviluppare resistenza dei microrganismi.

Questa resistenza è dovuta alla capacità dei microrganismi di produrre enzimi specifici - la beta-lattamasi (penicillinasi), che distrugge (idrolizza) l'anello beta-lattamico delle penicilline, che le priva dell'attività antibatterica e porta allo sviluppo di ceppi resistenti di microrganismi.

Alcune penicilline semisintetiche sono resistenti alla beta-lattamasi. Inoltre, per superare la resistenza acquisita, sono stati sviluppati composti che possono inibire irreversibilmente l'attività di questi enzimi, i cosiddetti. inibitori della beta-lattamasi. Sono utilizzati nella creazione di penicilline inibitorie.

Gli inibitori della beta-lattamasi, come le penicilline, sono composti beta-lattamici, ma di per sé hanno un'attività antibatterica minima. Queste sostanze legano irreversibilmente le beta-lattamasi e inattivano questi enzimi, proteggendo così gli antibiotici beta-lattamici dall'idrolisi. Gli inibitori della beta-lattamasi sono i più attivi contro la beta-lattamasi codificata dai geni plasmidici.

Penicilline inibitori sono una combinazione di un antibiotico penicillinico con un inibitore specifico della beta-lattamasi (acido clavulanico, sulbactam, tazobactam). Gli inibitori della beta-lattamasi non vengono usati da soli, ma vengono usati in combinazione con i beta-lattamici. Questa combinazione consente di aumentare la stabilità dell'antibiotico e la sua attività contro i microrganismi che producono questi enzimi (beta-lattamasi): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Protect s. h. Bacteroides fragilis. Di conseguenza, i ceppi di microrganismi resistenti alle penicilline diventano sensibili al farmaco combinato. Lo spettro dell'attività antibatterica dei beta-lattamici inibitori corrisponde allo spettro delle penicilline contenute nella loro composizione, solo il livello di resistenza acquisita è diverso. Le penicilline inibitori sono usate per trattare infezioni di varia localizzazione e per la profilassi perioperatoria nella chirurgia addominale.

Le penicilline inibitorie includono amoxicillina / acido clavulanico, ampicillina / sulbactam, amoxicillina / sulbactam, piperacillina / tazobactam, ticarcillina / clavulanato. La ticarcilina / clavulanato ha attività antisettica ed è attiva contro lo stenotrophomonas maltophilia. Sulbactam ha una propria attività antibatterica contro i cocchi gram-negativi della famiglia delle Neisseriaceae e della famiglia Acinetobacter non fermentativa.

Indicazioni per l'uso di penicilline

Le penicilline sono utilizzate per le infezioni causate da agenti patogeni che sono sensibili a loro. Principalmente sono utilizzati nelle infezioni del tratto respiratorio superiore, nel trattamento di angina, scarlattina, otite, sepsi, sifilide, gonorrea, infezioni gastrointestinali, infezioni delle vie urinarie, ecc.

Le penicilline devono essere utilizzate solo come indicato e sotto la supervisione di un medico. Va ricordato che l'uso di dosi insufficienti di penicilline (così come di altri antibiotici) o la cessazione precoce del trattamento può portare allo sviluppo di ceppi resistenti di microrganismi (questo è particolarmente vero per le penicilline naturali). Se si verifica resistenza, continuare la terapia con altri antibiotici.

L'uso di penicilline in oftalmologia. In oftalmologia, le penicilline sono applicate localmente sotto forma di instillazioni, iniezioni sottocongiuntivali e intravitreali. Le penicilline non passano bene attraverso la barriera ematoftalmica. Sullo sfondo del processo infiammatorio, la loro penetrazione nelle strutture interne dell'occhio aumenta e le concentrazioni in esse raggiungono un valore terapeuticamente significativo. Quindi, quando instillato nel sacco congiuntivale, le concentrazioni terapeutiche delle penicilline sono determinate nello stroma della cornea, quando applicato localmente, la camera anteriore praticamente non penetra. Quando la somministrazione sottocongiuntivale dei farmaci viene determinata nella cornea e nell'umidità della camera anteriore dell'occhio, nel corpo vitreo - la concentrazione è inferiore a quella terapeutica.

Le soluzioni per l'amministrazione locale sono preparate ex tempore. I penicilli sono usati per il trattamento di ecc.) e altre malattie dell'occhio. Inoltre, le penicilline sono utilizzate per prevenire le complicazioni infettive delle lesioni delle palpebre e dell'orbita, soprattutto quando un corpo estraneo penetra nei tessuti dell'orbita (ampicillina / acido clavulanico, ampicillina / sulbactam, ecc.).

Uso della penicillina nella pratica urologica. Nella pratica urologica di antibiotici-penicilline, i farmaci protetti dagli inibitori sono ampiamente utilizzati (l'uso di penicilline naturali, come pure l'uso di penicilline semisintetiche come farmaci di scelta è considerato ingiustificato a causa dell'alto livello di resistenza dei ceppi uropatogeni.

Effetti collaterali ed effetti tossici delle penicilline. Le penicilline hanno la più bassa tossicità tra gli antibiotici e una vasta gamma di azioni terapeutiche (soprattutto naturali). Gli effetti indesiderati più gravi sono associati con l'ipersensibilità a loro. Le reazioni allergiche sono osservate in un numero significativo di pazienti (secondo varie fonti, dall'1 al 10%). Le penicilline, più spesso delle droghe di altri gruppi farmacologici, causano allergie ai farmaci. Nei pazienti che hanno avuto reazioni allergiche alle penicilline nella storia, con l'uso successivo di queste reazioni si osserva nel 10-15% dei casi. In meno dell'1% delle persone che non hanno precedentemente avuto reazioni simili, si verifica una reazione allergica alla penicillina dopo somministrazione ripetuta.

Le penicilline possono causare una reazione allergica in qualsiasi dose e qualsiasi forma di dosaggio.

Quando si usano le penicilline, sono possibili entrambe le reazioni allergiche di tipo immediato e ritardate. Si ritiene che la reazione allergica alle penicilline sia associata principalmente a un prodotto intermedio del loro metabolismo - il gruppo della penicillina. Si chiama un grande determinante antigenico e si forma quando l'anello beta-lattamico si rompe. I piccoli determinanti antigenici della penicillina includono, in particolare, molecole inalterate di penicilline, benzilpenicillato. Sono formati in vivo, ma sono anche determinati in soluzioni di penicillina preparate per la somministrazione. Si ritiene che le prime reazioni allergiche alle penicilline siano mediate principalmente da anticorpi IgE verso piccoli determinanti antigenici, ritardati e ritardati (orticaria), solitamente anticorpi IgE verso determinanti antigenici di grandi dimensioni.

Le reazioni di ipersensibilità sono dovute alla formazione di anticorpi nel corpo e di solito si verificano diversi giorni dopo l'inizio dell'uso di penicillina (i periodi possono variare da pochi minuti a diverse settimane). In alcuni casi, le reazioni allergiche si manifestano come eruzioni cutanee, dermatiti, febbre. Nei casi più gravi, queste reazioni si manifestano con gonfiore delle membrane mucose, artrite, artralgia, danno renale e altri disturbi. Sono possibili shock anafilattico, broncospasmo, dolore addominale, gonfiore del cervello e altre manifestazioni.

Grave reazione allergica è una controindicazione assoluta all'introduzione di penicilline in futuro. È necessario che il paziente spieghi che anche una piccola quantità di penicillina, ingerita con il cibo o durante un test cutaneo, può essere mortale per lui.

A volte l'unico sintomo di una reazione allergica alle penicilline è la febbre (per sua natura è costante, remittente o intermittente, a volte accompagnata da brividi). La febbre di solito scompare entro 1-1,5 giorni dopo la sospensione del farmaco, ma a volte può durare per diversi giorni.

Tutte le penicilline sono caratterizzate da reazioni crociate e reazioni allergiche incrociate. Qualsiasi preparato contenente penicillina, inclusi cosmetici e alimenti, può causare sensibilizzazione.

Le penicilline possono causare vari effetti avversi e tossici di natura non allergica. Questi includono: ingestione - irritante, incl. glossite, stomatite, nausea, diarrea; con i / m somministrazione - dolore, infiltrazione, necrosi dei muscoli asettici; con a / nell'introduzione - flebite, tromboflebite.

Forse un aumento di eccitabilità riflessa del sistema nervoso centrale. Quando si usano dosi elevate, possono verificarsi effetti neurotossici: allucinazioni, delusioni, disregolazione della pressione sanguigna, convulsioni. Le convulsioni convulsive sono più probabili nei pazienti che ricevono alte dosi di penicillina e / o in pazienti con funzionalità epatica gravemente compromessa. A causa del rischio di gravi reazioni neurotossiche, le penicilline non possono essere somministrate endolyumbally (ad eccezione del sale di sodio benzilpenicillina, che viene somministrato con molta attenzione, per motivi di vita).

Nel trattamento delle penicilline si possono sviluppare superinfezione, candidosi orale, vagina, disbiosi intestinale. Le penicilline (di solito ampicillina) possono causare diarrea associata agli antibiotici.

L'uso di ampicillina porta ad un'eruzione da "ampicillina" (nel 5-10% dei pazienti), accompagnata da prurito, febbre. Questo effetto collaterale si verifica più spesso il 5-10 ° giorno di utilizzo di dosi elevate di ampicillina nei bambini con linfoadenopatia e infezioni virali o con l'uso concomitante di allopurinolo, così come in quasi tutti i pazienti con mononucleosi infettiva.

Le reazioni avverse specifiche con l'uso di bicillina sono infiltrati locali e complicazioni vascolari sotto forma di Sindromi da una (ischemia e cancrena delle estremità con iniezione casuale nell'arteria) o Nicolau (embolia vascolare polmonare e cerebrale).

Quando si utilizza oxacillina, ematuria, proteinuria e nefrite interstiziale sono possibili. L'uso di penicilline anti-pelagiche (carbossipeptilline, ureidopenicilline) può essere accompagnato dalla comparsa di reazioni allergiche, sintomi di neurotossicità, nefrite interstiziale acuta, disbatteriosi, trombocitopenia, neutropenia, leucopenia, eosinofilia. Con l'uso di carbenicillina, la sindrome emorragica è possibile. I farmaci combinati contenenti acido clavulanico possono causare danni al fegato acuti.

Utilizzare durante la gravidanza. Le penicilline passano attraverso la placenta. Sebbene non vi siano studi di sicurezza adeguati e strettamente controllati sull'uomo, penicilline, incl. inibitore, ampiamente usato nelle donne in gravidanza, senza complicanze registrate.

In studi su animali da laboratorio con penicilline in dosi di 2-25 (per diverse penicilline) che eccedono il trattamento, non sono stati rilevati disturbi della fertilità e effetti sulla funzione riproduttiva. Non sono state identificate proprietà teratogene, mutagene, embriotossiche con l'introduzione di penicilline.

In accordo con le raccomandazioni universalmente accettate dalla FDA (Food and Drug Administration), che determinano la possibilità di usare droghe durante la gravidanza, i farmaci del gruppo della penicillina sull'effetto sul feto rientrano nella categoria FDA (lo studio della riproduzione animale non ha rivelato l'effetto avverso dei farmaci sul feto, e non sono stati effettuati studi rigorosamente controllati in donne in gravidanza).

Quando si prescrivono penicilline durante la gravidanza dovrebbe essere (come per qualsiasi altro mezzo) prendere in considerazione la durata della gravidanza. Nel processo di terapia è necessario controllare rigorosamente la condizione della madre e del feto.

Utilizzare durante l'allattamento. Le penicilline penetrano nel latte materno. Sebbene non siano state registrate significative complicazioni umane, l'uso di penicilline da parte delle madri che allattano può portare a sensibilizzazione dei bambini, cambiamenti della microflora intestinale, diarrea, sviluppo di candidosi e comparsa di eruzioni cutanee nei bambini.

Pediatrics. Quando si usano penicilline nei bambini, non sono registrati specifici problemi pediatrici, tuttavia, si deve tenere presente che la funzionalità renale insufficientemente sviluppata nei neonati e nei bambini piccoli può portare al cumulo di penicilline (quindi, vi è un aumentato rischio di azione neurotossica con lo sviluppo di convulsioni).

Geriatria. Problemi geriatrici specifici nell'applicazione di penicilline non sono registrati. Tuttavia, va ricordato che le persone anziane hanno maggiori probabilità di disfunzione renale correlata all'età e, pertanto, potrebbe richiedere un aggiustamento della dose.

Funzionalità renale compromessa e fegato. In caso di insufficienza renale / epatica è possibile il cumulo. Nei reni e / o insufficienza epatica moderata e grave, è necessario un aggiustamento della dose e un aumento del periodo tra la somministrazione dell'antibiotico.

L'interazione di penicilline con altri farmaci. Gli antibiotici battericidi (incluse cefalosporine, cicloserina, vancomicina, rifampicina, aminoglicosidi) hanno un effetto sinergico, gli antibiotici batteriostatici (compresi macrolidi, cloramfenicolo, linkosamidi, tetracicline) sono antagonisti. Bisogna fare attenzione quando si combinano penicilline che sono attive contro Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) con anticoagulanti e agenti antipiastrinici (rischio potenziale di aumento del sanguinamento). Non è consigliabile combinare penicilline con trombolitici. Quando combinato con sulfonamidi può ridurre l'effetto battericida. Le penicilline orali possono ridurre l'efficacia dei contraccettivi orali a causa della ridotta circolazione enteroepatica degli estrogeni. Le penicilline possono rallentare l'eliminazione del metotrexato dal corpo (inibire la sua secrezione tubulare). La combinazione di ampicillina con allopurinolo aumenta la probabilità di un'eruzione cutanea. L'uso di alte dosi di sale di potassio della benzilpenicillina in combinazione con diuretici risparmiatori di potassio, preparazioni di potassio o ACE inibitori aumenta il rischio di iperkaliemia. Le penicilline sono farmaceuticamente incompatibili con gli aminoglicosidi.

A causa del fatto che con la somministrazione orale prolungata di antibiotici, la microflora intestinale può essere soppressa, producendo vitamine B₁, il₆, il₁₂, PP, pazienti per la prevenzione dell'ipovitaminosi, è consigliabile prescrivere vitamine del gruppo B.

In conclusione, va notato che le penicilline sono un grande gruppo di antibiotici naturali e semi-sintetici che hanno un effetto battericida. L'azione antibatterica è associata a una compromissione della sintesi del peptidoglicano della parete cellulare. L'effetto è dovuto all'inattivazione dell'enzima transpeptidasi, una delle proteine ​​leganti la penicillina che si trova sulla membrana interna della parete cellulare batterica, che è coinvolta negli stadi successivi della sua sintesi. Le differenze tra le penicilline sono associate alle caratteristiche del loro spettro d'azione, alle proprietà farmacocinetiche e allo spettro degli effetti indesiderati.

Per diversi decenni di uso riuscito delle penicilline, sono sorti problemi legati al loro uso scorretto. Pertanto, la somministrazione profilattica di penicilline a rischio di infezione batterica è spesso irragionevole. Il regime di trattamento sbagliato - la selezione della dose sbagliata (troppo alta o troppo bassa) e la frequenza di somministrazione possono portare allo sviluppo di effetti collaterali, riduzione dell'efficienza e sviluppo della resistenza ai farmaci.

Quindi, attualmente, la maggior parte dei ceppi di Staphylococcus spp. resistente alle penicilline naturali. Negli ultimi anni, la frequenza di rilevamento dei ceppi resistenti di Neisseria gonorrhoeae è aumentata.

Il principale meccanismo di resistenza acquisita alle penicilline è associato alla produzione di beta-lattamasi. Per superare la resistenza acquisita comune tra i microrganismi, sono stati sviluppati composti che possono sopprimere irreversibilmente l'attività di questi enzimi, i cosiddetti. inibitori della beta-lattamasi - acido clavulanico (clavulanato), sulbactam e tazobactam. Sono usati per creare penicilline combinate (protette dagli inibitori).

Va ricordato che la scelta di un farmaco antibatterico, tra cui penicillina, dovrebbe essere causata, prima di tutto, dalla sensibilità del patogeno ad esso, che ha causato la malattia, così come l'assenza di controindicazioni al suo scopo.

Le penicilline sono i primi antibiotici che sono stati utilizzati nella pratica clinica. Nonostante la diversità dei moderni agenti antimicrobici, tra cui cefalosporine, macrolidi, fluorochinoloni, penicilline, fino ad oggi rimangono uno dei principali gruppi di agenti antibatterici utilizzati nel trattamento delle malattie infettive.