Oseltamivir: istruzioni per l'uso, analoghi e recensioni, prezzi nelle farmacie in Russia

Oseltamivir è un agente antivirale di azione diretta. È un profarmaco, il principio attivo (oseltamivir carbossilato) che inibisce selettivamente i tipi di neuraminidasi del virus dell'influenza A e B.

Il meccanismo d'azione dell'oseltamivir carbossilato è associato all'inibizione della neuraminidasi dei virus dell'influenza di tipo A e B. La neuraminidasi, una glicoproteina di superficie del virus dell'influenza, è uno degli enzimi chiave coinvolti nella replicazione dei virus dell'influenza A e B.

L'inibizione della neuraminidasi interrompe la capacità delle particelle virali di penetrare nella cellula, così come il rilascio di virioni dalla cellula infetta, che porta alla restrizione della diffusione dell'infezione nel corpo.

Le interazioni di ricerca con il vaccino antinfluenzale non sono state eseguite. Negli studi con infezione influenzale naturale e sperimentale, il trattamento con oseltamivir fosfato non ha influenzato il normale processo di produzione di anticorpi in risposta all'infezione.

Dopo che l'ingestione è quasi completamente assorbita dal tratto gastrointestinale, l'assorbimento non dipende dall'assunzione di cibo. Ha l'effetto di "primo passaggio" attraverso il fegato.

Sotto l'azione delle esterasi intestinali ed epatiche, diventa un metabolita attivo. Il 75% della dose ingerita entra nella circolazione sistemica come metabolita attivo, meno del 5% come sostanza di partenza. Le concentrazioni plasmatiche di entrambi i profarmaci e il metabolita attivo sono proporzionali alla dose.

1 capsula di Oseltamivir comprende:

• principio attivo - oseltamivir fosfato - 98,5 mg (in termini di 100% della sostanza è 75 mg di oseltamivir);
• cariche indifferenti - amido di mais, sodio croscarmelloso, povidone, talco, fumarato di sodio.

Indicazioni per l'uso

Da cosa aiuta Oseltamivir? Prescrivere il farmaco nei seguenti casi:

• trattamento dell'influenza causata da virus di tipo A e B
• trattamento dell'influenza H1N1 in adulti e bambini sopra i 12 anni.

La sicurezza e l'efficacia del farmaco nei bambini di età inferiore ai 12 anni non sono state stabilite.

Istruzioni per l'uso Oseltamivir e il dosaggio

Viene ingerito, indipendentemente dal pasto.

Durante il trattamento, Oseltamivir deve essere iniziato entro e non oltre 2 giorni dopo la comparsa dei sintomi della malattia alla dose di 75 mg 2 volte al giorno per 5 giorni. Aumentare la dose di oltre 150 mg al giorno non aumenta l'effetto.

Per prevenire l'infezione da influenza durante un'epidemia o dopo il contatto con un paziente infetto (si dovrebbe iniziare a prenderlo immediatamente), si consiglia di assumere il farmaco 75 mg 1 volta al giorno per 10 giorni.

A discrezione del medico, la durata di oseltamivir come mezzo per prevenire l'influenza può essere estesa a 6 settimane.

La dose giornaliera massima del farmaco per gli adulti è di 150 mg / giorno. Un'ulteriore sovradosaggio della dose non influisce positivamente sull'effetto terapeutico del farmaco, ma può solo portare a un sovradosaggio.

Nei pazienti con CC inferiore a 30 ml / min, la dose viene ridotta a 75 mg 1 volta al giorno per 5 giorni.

Effetti collaterali

La prescrizione di oseltamivir può essere accompagnata dai seguenti effetti indesiderati:

• Da parte dell'apparato digerente: nausea, vomito (di solito se assunto a dosi elevate o nei primi giorni di trattamento); raramente - diarrea, dolore addominale.
• Dal lato del sistema nervoso centrale: insonnia, vertigini, mal di testa.
• Da parte del sistema respiratorio: congestione nasale, mal di gola, tosse.
• Altro: sentirsi stanco, debole.

Controindicazioni

È controindicato nominare Oseltamivir nei seguenti casi:

• Insufficienza renale cronica (CC inferiore a 10 ml / min),
• Insufficienza epatica
• Ipersensibilità all'oseltamivir.

overdose

Attualmente, i casi di overdose non sono descritti. Singole dosi di fosfato di oseltamivir hanno causato nausea e / o vomito.

Analoghi Lista dei farmaci di Oseltamivir

Se necessario, Oseltamivir può essere sostituito da un analogo per il principio attivo - questi sono farmaci:

1. Tamiflu;
2. Nomides;
3. Fosfato di oseltamivir;
4. Inflyutsein.

Farmaci simili in azione:

Scegliendo gli analoghi è importante capire che le istruzioni per l'uso di Oseltamivir, il prezzo e le recensioni di farmaci di simili azioni non si applicano. È importante consultare un medico e non effettuare una sostituzione indipendente del farmaco.

Il prezzo medio delle compresse di Oseltamivir nelle farmacie (Mosca) è di 1.021 rubli.

Conservare il farmaco deve essere non più di 2 anni dalla data di produzione in un luogo secco, buio, fresco (a una temperatura non superiore a 25 ° C).

oseltamivir

Oseltamivir (oseltamivir) è un farmaco raccomandato dall'Organizzazione Mondiale della Sanità per il trattamento e la prevenzione dell'influenza di tipo A e B. Questo agente antivirale impedisce la riproduzione e la diffusione di virus nel corpo.

In questo articolo, considereremo perché i medici prescrivono Oseltamivir, comprese le istruzioni per l'uso, analoghi e prezzi per questo farmaco nelle farmacie. Le recensioni reali di persone che hanno già usato Oseltamivir possono essere lette nei commenti.

Rilascia forma e composizione

Questo farmaco si presenta sotto forma di capsule di colore bianco-giallo. Oseltamivir è un profarmatore. Quando ingerito, subisce l'idrolisi e viene convertito nel principio attivo - oseltamivir carbossilato.

Cosa aiuta Oseltamivir?

Qual è il farmaco prescritto "Oseltamivir" (fattoria, gruppo - antivirali)? Secondo le istruzioni allegate, questo farmaco è usato per trattare l'influenza A e B. È anche spesso usato per prevenire queste malattie virali.

Azione farmacologica

L'oseltamivir è un profarmaco che, assunto per via orale, subisce l'idrolisi e viene convertito in forma attiva - oseltamivir carbossilato. Il meccanismo d'azione dell'oseltamivir carbossilato è associato all'inibizione della neuraminidasi dei virus dell'influenza di tipo A e B. La neuraminidasi, una glicoproteina di superficie del virus dell'influenza, è uno degli enzimi chiave coinvolti nella replicazione dei virus dell'influenza A e B.

La neuraminidasi catalizza la scissione del legame tra l'acido sialico terminale e lo zucchero, contribuendo così alla diffusione del virus nelle vie respiratorie (il rilascio di virioni da una cellula infetta e la penetrazione delle cellule epiteliali del tratto respiratorio nelle cellule, impedendo al virus di inattivare il muco epiteliale).

Esistono 9 sottotipi antigenici neuraminidasi noti del virus dell'influenza A - N1, N2 e così via, che, insieme a 16 sottotipi di emoagglutinina antigenica - H1, H2 e così via, definiscono ceppi diversi dello stesso tipo di virus. Nella popolazione umana, diversi ceppi di virus dell'influenza A circolano simultaneamente con emoagglutinina 1-5 e neuraminidasi 1 e 2, i principali sono H3N2 e H1N1.

L'inibizione della neuraminidasi interrompe la capacità delle particelle virali di penetrare nella cellula, così come il rilascio di virioni dalla cellula infetta, che limita la diffusione dell'infezione attraverso il tratto respiratorio.

Istruzioni per l'uso

Secondo le istruzioni per l'uso, l'assunzione di Oseltamivir deve essere iniziata entro 2 giorni dall'insorgenza dei sintomi influenzali;

1. Adulti e bambini sopra i 12 anni - alla dose di 75 mg 2 volte al giorno per 5 giorni; un aumento della dose superiore a 150 mg / die non determina un aumento dell'effetto.
2. Bambini da 1 anno a 12 anni - a seconda del peso corporeo.
3. Prevenzione: adulti e bambini sopra i 12 anni - 75 mg 1 volta al giorno per 6 settimane (durante un'epidemia di influenza).

Nei pazienti con creatinina Cl inferiore a 30 ml / min, è necessario un aggiustamento della dose (75 mg 1 volta al giorno per 5 giorni); con creatinina di Cl inferiore a 10 ml / min, non ci sono dati di applicazione

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Controindicazioni

È categoricamente sconsigliato la nomina del farmaco a pazienti di età inferiore ai 13 anni, nonché in presenza di intolleranza individuale al principio attivo o ad altri componenti della composizione.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali più frequenti di Oseltamivir si manifestano sotto forma di debolezza generale, mal di testa e vertigini; sintomi catarrali (rinorrea, gonfiore della mucosa nasale, mal di gola, tosse); nausea, vomito, diarrea, dolore addominale; disturbi del sonno, convulsioni; reazioni allergiche (orticaria, broncospasmo, congiuntivite); sanguinamento dal naso, aritmie cardiache, aumento dell'attività degli enzimi epatici.

Allucinazioni e disturbi mentali sono possibili.

overdose

Ad oggi non vengono presentate relazioni su fondi di dosaggio eccessivi. È stato dimostrato che in caso di sovradosaggio acuto possono verificarsi nausea e vomito, con l'aspetto di cui si raccomanda il trattamento sintomatico.

Istruzioni speciali

1. Durante gli studi post-marketing sono stati segnalati casi di gravi reazioni cutanee, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica, eritema multiforme; comportamento anormale, delirio, allucinazioni. Molto raramente, le reazioni di cui sopra sono state fatali.
2. L'efficacia e la sicurezza dell'uso di oseltamivir in pazienti immunocompromessi, in malattie dell'apparato respiratorio e cardiovascolare, 40 ore dopo i primi sintomi dell'influenza, non sono state stabilite.
3. Con estrema cautela, il farmaco viene utilizzato nella pratica pediatrica.
4. Non ci sono dati sulla sicurezza di assumere la sostanza se la clearance della creatinina è inferiore a 10 ml al minuto.
5. Il rimedio non è efficace nel trattamento di altre malattie virali o infezioni batteriche.

Interazioni con altri farmaci

L'uso simultaneo di oseltamivir con farmaci come metotrexato, fenilbutazone e clorpropamide è indesiderabile a causa del possibile rallentamento nell'eliminazione dei loro metaboliti dal corpo.

Recensioni e valutazione dell'efficacia del farmaco

Secondo i risultati dei test ottenuti negli Stati Uniti d'America e in Messico, i nuovi virus sono sensibili agli inibitori della neuraminidasi (Zanamivir e Oseltamivir), ma sono resistenti a un altro gruppo - adamantani (Rimantadina, Amantadina). Va anche notato che gli esperti non hanno stabilito l'efficacia di questo farmaco nel trattamento dell'influenza in persone con malattie croniche del cuore e respiratorie.

Secondo le valutazioni dei medici, questo farmaco riduce la durata dei sintomi di 1 giorno, ma questo è solo se il trattamento è stato avviato nelle prime ore dopo il contatto con il paziente. Ad oggi, non ci sono informazioni attendibili sul fatto che l'assunzione di questo farmaco influenzi la frequenza delle complicanze delle malattie virali o infettive.

analoghi

Sinonimi di Oseltamivir: Nomides, Oseltamivir Canon, Tamiflu, Oseltamivir phosphate.

Attenzione: l'uso di analoghi deve essere concordato con il medico curante.

Il prezzo medio delle compresse di oseltamivir nelle farmacie (Mosca) è di 1.000 rubli.

Tamiflu (oseltamivir) e suoi analoghi - istruzioni, forme di rilascio (capsule e polvere per sospensione), uso durante la gravidanza e nei bambini, descrizione e base di prove del farmaco. Altri inibitori e recensioni di neuraminidasi

Il farmaco Tamiflu (Oseltamivir o Oseltamivir) nell'epidemia di influenza suina del 2009 è diventato una vera e propria bacchetta per i medici, anche se questo farmaco era noto in precedenza, ma l'estensione dell'influenza pandemica H1N1 ha portato alla rinascita di questo farmaco. Vediamo cosa è successo alla base di prove, effetti collaterali e altre proprietà di Tamiflu oltreoceano dal 2009 ad oggi.

Ho trovato molte informazioni sul farmaco, perché il farmaco è estraneo e le informazioni su di esso sono straniere, e ci sono nomi che è difficile capire con il dizionario medico specialistico inglese, non darò riferimenti a fonti specifiche che confermano questi o altri studi sul Tamiflu, e cercherò di descrivere ciò che è scritto in questi studi in un linguaggio umano chiaro (che in realtà cerco di fare al meglio delle mie capacità su questo sito).

Quindi, il farmaco della società farmaceutica svizzera Roche (Roche) Tamiflu (il principio attivo oseltamivir fosfato o il modo in cui alcune fonti traducono fosfato di oseltamivir). Nel corpo, questo principio attivo viene convertito nella forma attiva - oseltamivir carbossilato, che interagisce con il virus dell'influenza.

Modulo di rilascio di farmaci

Capsule con una dose della sostanza attiva 75 mg, 45 mg e 30 mg. In un guscio di gelatina dura, mezza capsula di colore giallo chiaro, metà blu chiaro, con iscrizione ROCHE sul corpo e un'indicazione di dosaggio (ad esempio, 75 mg). Il contenuto delle capsule è polvere bianca, che contiene il principio attivo oseltamivir fosfato nel dosaggio appropriato (75, 45, 30 mg). Il volume rimanente - eccipienti: amido, povidone, talco. Ogni confezione contiene un blister di 10 caspule.

Polvere per la preparazione di sospensioni per il ricevimento del farmaco all'interno con un contenuto di 30 mg della sostanza attiva in 1 grammo del farmaco in una fiala di vetro scuro con un misurino e una siringa dosatrice. Voglio prestare particolare attenzione al fatto della presenza di Tamiflu idrosolubile, perché guardo la ricerca sul sito, la gente sta cercando Tamiflu, che può essere sciolto in acqua. Questa forma esiste e può essere utilizzata in trattamento, e anche nelle nostre farmacie lì, quindi non ci sono problemi, ci sarebbero soldi. Questa forma del farmaco è particolarmente utile se usata nei bambini che hanno difficoltà a deglutire le capsule.

Ha i certificati di registrazione in Russia dal 2005.

Nell'articolo sul virus dell'influenza stesso, ho già detto che la sua composizione contiene proteine ​​di superficie - l'enzima neuraminidasi. Nel ciclo di riproduzione del virus, questo enzima svolge un ruolo importante - fende legami nelle cellule epiteliali delle vie respiratorie e contribuisce al rilascio di nuove particelle virali e alla loro infezione di nuove cellule epiteliali. Inoltre, vi è evidenza che questo enzima rompe l'acido neuraminico del muco nasale e quindi facilita il passaggio del virus attraverso le vie respiratorie (non a causa di questa funzione dell'enzima del virus, come ho scritto nei sintomi dell'influenza, e quelle mucose molto secche appaiono organi delle vie respiratorie?!).

Cos'altro è stato notato, a differenza della proteina emoagglutinica del virus dell'influenza, l'enzima neuraminidasi ha solo 9 sottotipi da N1 a N9 e si è anche notato che i farmaci sono inibitori della neuraminidasi (e uno dei rappresentanti di questa classe di farmaci è Tamiflu), sono efficaci contro qualsiasi sottotipo di neuraminidasi, che rende i farmaci di questo gruppo efficaci nel trattamento dell'influenza.

Ecco un background storico sugli inibitori della neuraminidasi - la prima sostanza di questo gruppo era acido alfa-sialico diene (Neu5Ac2en), sintetizzata nel 1969, ma non era usata nella lotta contro i virus, ma serviva solo per testare gli inibitori della neuraminidasi. Il secondo farmaco (rispettivamente, si riferisce alla seconda generazione di inibitori) era Zanamivir (marchio Relenza). Ma aveva uno svantaggio così grave come una bassa biodisponibilità, quindi poteva essere usato sotto forma di gocce nasali o spray nasali, cioè nei luoghi della sua azione diretta, in più aveva effetti collaterali (sotto forma di membrane mucose secche, dopo l'applicazione) e complicazioni (per esempio, sotto forma di spasmo nei pazienti con asma). Ecco perché Roche ha iniziato a sviluppare un farmaco inibitore della neuraminidasi, Zanamivir, un effetto efficace e non avverso, e un inibitore della neuraminidasi di terza generazione, il Tamiflu (Oseltamivir), è apparso sul mercato.

Dopo essere entrato nel corpo, il fosfato di oseltamivir sotto l'influenza di enzimi intestinali ed epatici viene convertito nel metabolita attivo carbossilato, che a sua volta viene escreto dai reni.

Pertanto, in caso di disfunzione epatica, non è richiesto alcun aggiustamento della dose del farmaco, in caso di insufficienza renale cronica (QC inferiore a 10 ml / min) l'uso del farmaco è controindicato. Tra le altre controindicazioni all'assunzione del farmaco - si tratta di una reazione allergica ai componenti del farmaco.

Fai attenzione a prendere il farmaco durante la gravidanza e l'allattamento.

Indicazioni per l'uso

• trattamento dell'influenza di tipo A e B negli adulti e nei bambini oltre 1 anno
  
• Prevenzione dell'influenza negli adulti e nei bambini di età superiore ad 1 anno che si trovano in gruppi a maggior rischio di infezione da virus
  

overdose
La soglia degli effetti in caso di sovradosaggio è molto alta, semplicemente non c'è abbastanza denaro e volume dello stomaco per una tale quantità di farmaco :)

Come si può vedere da quanto sopra, il farmaco Tamiflu non è un antibiotico (ho incontrato tali errori sui forum e le persone sul sito stavano cercando). È un farmaco che agisce su uno dei collegamenti di moltiplicazione virale, ma non può essere considerato un antibiotico. Tamiflu è un gruppo separato di farmaci antivirali.

Ora veniamo al più interessante, vale a dire alla base di prove del farmaco antivirale Tamiflu. Dopotutto, tutto ciò che era più alto è ciò che il produttore della droga voleva trasmetterci, e non particolarmente economico, e abbiamo bisogno di sapere cosa stiamo investendo in questo denaro.

Devo dire che, come per qualsiasi farmaco europeo, il produttore Tamiflu in questo senso, l'ordine completo.

Ciò è supportato anche dalla vasta geografia della ricerca sul farmaco - solo una lista di alcuni paesi che hanno partecipato alla ricerca di questo farmaco sulla sua attività antivirale sono i Paesi Bassi, gli Stati Uniti, il Vietnam, Hong Kong, il Regno Unito. Gli studi furono prima condotti su animali, poi migrati a esperimenti umani.

Colpisce una scala di ricerca negli Stati Uniti: sta conducendo uno studio multicentrico in doppio cieco, randomizzato, stratificato, controllato con placebo su un ampio gruppo di soggetti, e questa è di 629 persone, condotte in 60 centri medici statunitensi. Lo studio ha preso in considerazione un gran numero di diversi, ma importanti fattori: l'assenza di gravidanza nelle donne, l'età da 18 a 65 anni, la vaccinazione antinfluenzale dei soggetti (più precisamente, la sua assenza), la presenza di malattie croniche, l'infezione da HIV. I pazienti sono stati valutati due volte al giorno per 21 giorni. Lo studio stesso è durato 3 mesi.

Nei paesi asiatici, il farmaco è stato testato per l'efficacia contro l'influenza aviaria, ma solo sugli uccelli, perché l'influenza aviaria non si è mai sviluppata realmente in una popolazione di persone.

Pertanto, ripeto, a differenza della droga Arbidol e altri, che possono e sono attivamente pubblicizzati, ma non hanno una base sostanziale di prove (anche nel paese in cui sono stati prodotti, per non parlare di studi stranieri), il Tamiflu è stato seriamente testato in cliniche serie e ha una pila intera di varie pubblicazioni e monografie, riferimenti in fonti straniere.

L'effetto benefico di Tamiflu

Cosa è stato stabilito in questi vari studi:

1. Diminuzione del 37% della durata media della malattia
   
2. i sintomi influenzali sono ridotti del 38%
   
3. la frequenza delle complicanze secondarie dell'influenza diminuisce del 67%
   
4. la probabilità di morte per influenza nell'anziano è ridotta del 71%
   

L'uso di Oseltamivir ha determinato una diminuzione della concentrazione dell'enzima neuraminidasi del virus dell'influenza nella coltura cellulare e ha soppresso la sua riproduzione.

Del nuovo arrivato, i ricercatori cinesi sono stati particolarmente contenti, che hanno confrontato Oseltamivir con una serie di alcune miscele di erbe cinesi e l'effetto di questo sulla cura dell'influenza. Un campione di 410 volontari è stato trovato, 11 ospedali hanno preso parte allo studio, cioè tutto era come dovrebbe essere secondo le regole, con i gruppi di controllo. Di conseguenza, si è scoperto che Oseltamivir ha superato un decotto di 12 erbe cinesi (con un nome difficile) quasi 4 volte. Perché non possiamo condurre studi comparativi su Tamiflu e lo stesso Arbidol, Ingavirin e altri farmaci non è chiaro, allora tutti avrebbero mostrato in percentuale quanto vale questo o quel farmaco.

Un altro piano di ricerca interessante e ancora inedito è lo studio degli scienziati canadesi sull'effetto di Oseltamivir su pazienti obesi nel 2011. Si è scoperto che Tamiflu non ha causato alcun effetto collaterale (come suggerito dall'idea) nelle persone con obesità.

Inoltre, i medici francesi hanno cercato di combinare Oseltamivir e Zanamivir (questo inibitore della neuraminidasi di seconda generazione sopra descritto) hanno scoperto che l'uso di questi due inibitori della neuraminidasi in combinazione non ha aumentato l'effetto antivirale, ma aumentato il rischio di complicazioni ed effetti collaterali (nausea, vomito).

Penso che nel 2012 e negli anni seguenti si svilupperà la base di prove del Tamiflu e le caratteristiche individuali dell'effetto di questo farmaco sul corpo.

Esiste, naturalmente, un problema promosso attivamente dall'azienda farmaceutica-produttore del farmaco, che non toglie nulla all'effetto terapeutico del farmaco stesso, ma rimette in discussione quanto affermato - questa è la somministrazione profilattica di Oseltamivir, che presumibilmente porta ad una diminuzione dell'incidenza dell'influenza dell'80-90%. Io, in quanto specialista, che ha a disposizione il meccanismo dell'effetto del farmaco sul virus, non vedo le possibilità per l'effetto preventivo di Tamiflu.

Posso presumere che ti permetta di combattere il virus nella fase del periodo di incubazione, quando una particella si replica (si moltiplica) nella cellula, ma non può uscire a causa del blocco dell'enzima neuraminidasi e quindi il virus viene eliminato dal corpo, ma questo non è più prevenzione e trattamento della malattia ultraleggere.

Se non ti ammali, è meglio non prendere Tamiflu, un extra "sintetico" per un corpo sano non arriva a nulla. Quindi, nell'uso profilattico del farmaco Tamiflu, vedo più di un bisogno commerciale per la società manifatturiera Roche di espandere il mercato per il suo farmaco anche per le persone sane che comunque non si ammalano del virus. Ma questo punto, ripeto, non toglie nulla all'effetto terapeutico di questo farmaco.

Oseltamivir è ben combinato con vari farmaci. Non interagisce con loro e non porta alla competizione nel corpo dei portatori di proteine. Può essere combinato in trattamento con antibiotici, contraccettivi orali e farmaci per ridurre la pressione. A questo proposito, puoi essere calmo, l'interazione con il sopra e molti altri farmaci non è stata clinicamente dimostrata.

Dosaggio e regime

Il farmaco è grave, ha i suoi effetti collaterali e controindicazioni, non può essere adatto per assolutamente tutte le persone, soprattutto quelle gravate da varie malattie croniche. Pertanto, per un particolare regime di assunzione di questo farmaco, è meglio rivolgersi al proprio medico, piuttosto che cercare la verità sulle risorse, dove sarete informati su schemi e dosaggi che possono portare alla morte. Quindi Tamiflu è prescritto solo dal medico e dagli schemi, e di nuovo solo il medico curante prescrive il dosaggio.

Per informazione, posso indicare i regimi standard del farmaco descritti nelle istruzioni per l'uso, ma solo per informazione.

La dose standard per gli adulti è di 75 mg 2 volte al giorno per 5 giorni. Per la prevenzione dell'influenza A e B viene utilizzato a un dosaggio di 75 mg 1 volta per knock per 6 settimane. L'effetto preventivo dura fino a quando il farmaco viene assunto. Ma ho già espresso il mio scetticismo riguardo alla prevenzione dell'influenza con il Tamiflu di cui sopra, è meglio usare le tradizionali misure preventive antidroga che non danneggiano.

Non è richiesto un aggiustamento della dose in età avanzata.

Per il trattamento e la prevenzione dell'influenza nei bambini, è meglio usare la polvere di Tamiflu per sospensione. Il medico prescriverà il dosaggio in base all'età e al peso del bambino.

L'unica cosa che vorrei menzionare nel regime di somministrazione del farmaco è il momento di inizio della somministrazione durante i primi 2 giorni dopo l'inizio della malattia (dopo che compaiono i primi sintomi di influenza). Ma, come dimostra l'esperienza di assumere il farmaco in condizioni di terapia intensiva, un consumo tardivo (dopo 4-5 giorni dall'esordio della malattia) aiuta ad alleviare le condizioni del paziente e ad accelerarne la guarigione. Tuttavia, in 2 giorni la forma grave dell'influenza è improbabile che si sviluppi (ma non escludo questo, e ci sono abbastanza casi), e per il trattamento di forme lievi di influenza, il trattamento standard di influenza e il supporto del corpo sarà sufficiente.

Questi sono i sintomi che dovrebbero impedire a qualsiasi persona ragionevole di automedicazione con Tamiflu:

• nausea, vomito, diarrea, dolore addominale;
  
• vertigini, mal di testa, debolezza, disturbi del sonno
  
• tosse, mal di gola, congestione nasale
  
• dolore in varie parti del corpo, sensazione di stanchezza, debolezza
  

D'accordo, l'elenco è impressionante, nei bambini è molto più lungo (ad esempio, recentemente le annotazioni hanno permesso di causare un disturbo, convulsioni e automutilazione nei bambini dopo l'assunzione di Tamiflu, che richiede un controllo speciale sul bambino durante l'assunzione del farmaco), ma se si inizia a prendere Oseltamivir, e quindi presenta questi sintomi al medico, lui, non sapendo cosa stai assumendo ora (il medico non te lo ha prescritto), può iniziare a trattare in modo completamente diverso e per nulla ciò che è necessario.

I media spesso apparivano messaggi sulla comparsa di analoghi Tamiflu. In particolare, il gruppo farmaceutico di Kharkiv "Health" è stato notato per la sua controparte sotto il nome Oseltamivir. In Bielorussia hanno pubblicato il loro analogo, il farmaco Flustop prodotto da "Academpharm".

Il brevetto per il principio attivo Oseltamivir del farmaco Tamiflu appartiene alle società Gilead Sciences e Roche ed è valido fino al 2016. Cioè, prima di questo periodo, nessuna delle aziende può produrre legalmente prodotti contenenti Oseltamivir. Si ipotizza che l'OMS possa fare un passo avanti e consentire la produzione di analoghi di farmaci efficaci ma costosi per prevenire l'epidemia in paesi dove la popolazione non può permettersi un costoso Tamiflu per motivi finanziari, ma questo è tutto a livello di voci.

Almeno, dal 2009 e dall'epidemia di influenza suina, non c'è più nulla degli analoghi Tamiflu bielorusso Flustop e ucraino Oseltamivir. Forse era un'anatra banale, così come ogni sorta di recensioni su questi farmaci, analoghi, inondati di Internet, ora molti scrivono quello che vogliono.

Inoltre, non vi è stata alcuna reazione ufficiale e la società Roche, che produce il marchio Tamiflu. I rappresentanti ufficiali di questa azienda hanno dichiarato che avrebbero reagito ai loro diritti di brevetto violati solo se avessero visto la formula dei nuovi farmaci generici. Quindi sembra più come voci o teorie cospirative come quella che i pazienti bielorussi o ucraini sono avvelenati in ospedali con farmaci sconosciuti basati su Oseltamivir. Sebbene anche i medici nei loro kit di pronto soccorso di emergenza abbiano ricevuto e continuano a ricevere Tamiflu, non Flostop o Oseltamivir.

Cos'altro voglio dire. Qualsiasi allarmista che affermi che questo farmaco sia puramente di arricchimento, e gli americani (e in particolare Donald Rumsfeld, l'ex Segretario alla Difesa degli Stati Uniti, proprietario di una parte delle azioni della società Rosh), mandano queste persone lontano all'indirizzo, per fuflomicine come Arbidol, senza prove e da cui traggono profitto molte più persone, ma "loro" non è un argomento per me. Se stai cercando di entrare nel mercato farmaceutico con i tuoi prodotti medici, se ti adatti a questo mercato e adempi almeno le condizioni e i requisiti minimi necessari per i farmaci promossi, specialmente dopo l'isteria del 2009, molte aziende farmaceutiche sono riuscite a elevare i loro budget ad incredibili altezze. Potrebbe parte dell'investimento nella ricerca normale dei loro farmaci, come ha fatto il produttore Tamiflu. A meno che, naturalmente, non abbiano fiducia nei loro preparativi, che personalmente dubito.

Ecco un articolo sulla droga d'oltremare Tamiflu, lui è Oseltamivir, per favore ama e usa, non ha ancora trovato un'alternativa decente. Spero che il virus dell'influenza non sarà in grado di adattarsi a questo farmaco troppo rapidamente e saremo tutti sani e felici.

Tamiflu (Oseltamivir, Oseltamivir)

Ci sono controindicazioni Consultare un medico

Per diversi anni al picco della stagione influenzale (febbraio-marzo), Mosca è rimasta senza Tamiflu. Questo non è sorprendente, dal momento che il produttore di Arbidol è coinvolto (improvvisamente). La distribuzione del farmaco in Russia (forte applauso). Secondo le esperienze passate, il farmaco riappare nelle farmacie quando non c'è praticamente influenza. Prenota in anticipo!

Preparazioni contenenti Oseltamivir o Oseltamivir (Oseltamivir, codice ATX (ATC) J05AH02):

Nomi commerciali all'estero (estero) - Agucort, Antiflu, Fluvir, Fluhalt, GPO-A-Flu, Omiflu, Rimivat, Virobin.

Nomides: revisione del dottore

Il primo Tamiflu generico in Russia. Digitiamo la ricerca per "recensioni su pharmamasintez".

Sito Antijob (http://antijob.net/black_list/oao_lauo_farmasintezrauo_/):

"La produzione è solo imballaggio, l'equipaggiamento è indiano, non può funzionare stabilmente, costantemente fallisce, si rompe, è sconvolto e, di conseguenza, viene sostituito dal lavoro manuale." L'atteggiamento nei confronti dei lavoratori è disgustoso.Potrebbe solo intuire la qualità del prodotto.Il regista è indiano. parlando, non molto adeguato (alcolizzati, persone mentalmente inadeguate, ecc.). "

Interessato, ho guardato allo stesso sito recensioni di Antijob sulla società in cui lavoro (una rete federale di cliniche con centinaia di dipendenti): il feedback negativo è UNO. E su una piccola compagnia di Irkutsk - dozzine di recensioni negative.

In generale, credo che le pillole siano fatte da sostanze indiane (sostanze) a Irkutsk sotto la guida saggia di un indù con equipaggiamento scadente. A mio modesto parere, la droga è "indù", solo peggio, a causa del solito pasticcio russo.

Tamiflu e farmaci antinfluenzali russi - feedback medico

In America esiste un'organizzazione chiamata FDA (Food and Drug Administration - Food and Drug Administration). Per crearlo ha portato un alto livello di alfabetizzazione legale della popolazione americana. Le frequenti corti dei consumatori con produttori di prodotti e droghe e ingenti somme di multe e indennizzi costrinsero la leadership del paese a creare un organismo che regolasse la vendita di prodotti e droghe negli Stati Uniti.

Se il produttore ha ricevuto l'approvazione FDA per la vendita negli Stati Uniti, al momento della validità dell'approvazione, è praticamente assicurato contro le azioni legali in relazione ai suoi prodotti.

Per ottenere il permesso, è necessario spendere un sacco di soldi per la ricerca di prodotti su pazienti reali per un lungo periodo, i cosiddetti studi randomizzati in doppio cieco, controllati con placebo. Anche per questo motivo, il costo per lo sviluppo e la registrazione di un nuovo farmaco negli Stati Uniti è molto alto - circa un miliardo di dollari.

Non idealizzo la FDA, solo chi non fa nulla non si sbaglia e il volume di lavoro di questo dipartimento è molto ampio. Tuttavia, questa organizzazione, ad esempio, ha bloccato la vendita di oltre una dozzina di farmaci negli Stati Uniti, che dopo l'inizio della commercializzazione hanno rivelato proprietà pericolose.

Sfortunatamente, non esiste un corpo simile in Russia. E non ci sono soldi per i produttori di droga russi. E la ricerca di farmaci nelle cliniche russe, molte aziende farmaceutiche internazionali si sono fermate a causa dell'alto costo e dell'inattendibilità (in altre parole, a causa della corruzione, della mancanza di obbligo di soddisfare i requisiti dello studio e della manipolazione dei risultati).

Pertanto, in Russia è possibile registrare il farmaco senza alcuno studio randomizzato controllato con placebo (cioè senza prove rigorose di efficacia e sicurezza).

E - ecco ed ecco - vedi già questo farmaco sugli scaffali delle farmacie.

E dallo schermo della TV cento volte al giorno trasmettono le sue meravigliose proprietà.

Ed eccoti qui: compratore già maturato di una cura miracolosa.

Questo conclude l'entrata e si rivolge agli effettivi preparativi per il trattamento delle infezioni virali respiratorie.

La maggior parte di essi sono di fabbricazione russa (vedi il produttore nella corrispondente colonna del tavolo), non sono stati registrati da alcuna FDA, nessuno ha condotto studi a lungo termine su migliaia di pazienti. Tuttavia, costano centinaia di rubli per pacchetto.

Onestamente, iniziando il trattamento con questi farmaci, ti prendi tutte le responsabilità per te stesso e conduci effettivamente degli esperimenti su te stesso. Non sono stati rilevati gravi effetti collaterali dei farmaci russi, tuttavia la loro efficacia non è stata dimostrata e, come afferma la pubblicità di Arbidol, "il farmaco può aiutare". Chiedo - e forse non aiuta.

Esiste una cosa del genere: un effetto placebo (pacificatore). Cioè, prendendo qualsiasi pillola che non contiene alcuna sostanza benefica può, in una certa percentuale di casi, portare a un miglioramento delle condizioni. Qui ci sono solo un placebo per centinaia di rubli che nessuna famiglia russa può permettersi. Scegli un placebo più economico, signori.

Dirò in particolare sui preparativi omeopatici. Nell'annotazione di Anaferon si afferma che contiene "anticorpi contro l'interferone umano con un contenuto non superiore a 10 in meno 15 gradi Ng". Mi dispiace, ma, in primo luogo, è molto meno del peso di una molecola, in secondo luogo, l'interferone è una sostanza protettiva e gli anticorpi sono un prodotto della lotta del corpo contro molecole estranee dannose. Pertanto, "anticorpi contro l'interferone" sono il prodotto del corpo che uccide le sue molecole protettive. Scuotiamo le tagliatelle dalle orecchie, signori.

Anaferon adulto e anaferon per bambini hanno esattamente lo stesso dosaggio (leggi le istruzioni). E nelle istruzioni "per adulti" è scritto che un farmaco per adulti è controindicato per i bambini. Questo si chiama pluralismo in una sola testa e un chiaro desiderio di tagliare la pasta sull'amore dei bambini.

E nelle istruzioni ad Anaferon, la durata del corso di trattamento è felice - fino a 6 mesi. Cioè, un comune cittadino "per la prevenzione dell'influenza" dovrebbe acquistare 9 confezioni di un prodotto meraviglioso con un prezzo medio di 150 rubli. Tamiflu è già più economico.

Ecco una meravigliosa droga Anaferon.

Un piccolo tocco alle droghe russe. Se leggi l'annotazione su Tamiflu, proprio nelle istruzioni vedrai una descrizione degli studi su migliaia di pazienti, un regime di dosaggio dettagliato per tutte le categorie di pazienti.

Non ho trovato alcuna descrizione di studi su migliaia di pazienti in nessun abstract russo.

E, per esempio, nelle istruzioni per la rimantadina russa viene scritto quanto segue:

Individuo, a seconda delle prove, dell'età del paziente e del regime di trattamento utilizzato.

PUNTO. TUTTO, NON PIU 'DI DOSI. Cioè, io, il dottore, non posso scoprire dalle istruzioni ufficiali sopra come usare questa cura miracolosa. Questo è probabilmente un segno di grande rispetto per l'azienda russa per medici e pazienti e prova dell'elevata efficacia del farmaco.

Pertanto, quando io oi miei parenti iniziamo a ammalarci, compriamo ancora Tamiflu, registrato nell'organizzazione "borghese" della FDA.

Tamiflu (Oseltamivir) - istruzioni per l'uso. Il farmaco è una prescrizione, le informazioni sono destinate solo agli operatori sanitari!

Gruppo clinico-farmacologico:

Azione farmacologica

Farmaco antivirale. Oseltamivir fosfato è un profarmaco, il suo metabolita attivo, oseltamivir carbossilato (OK) inibitore efficace e selettivo di virus dell'influenza tipo neuraminidasi A e B - l'enzima che catalizza il processo di rilascio di particelle virali neoformate da cellule infette e la loro penetrazione nelle cellule dell'epitelio delle vie aeree e l'ulteriore diffusione in il corpo.

Inibisce la crescita del virus dell'influenza in vitro e inibisce la replicazione del virus e la sua patogenicità in vivo, riduce il rilascio di virus influenzali A e B dal corpo. Studi di isolati clinici del virus influenzale hanno mostrato che la concentrazione di OK richiesta per inibire la neuraminidasi del 50% (IC50) è 0,1-1,3 nM per il virus dell'influenza A e 2,6 nM per il virus dell'influenza B. Secondo studi pubblicati sui valori mediani IC50 per il virus dell'influenza B leggermente più alto e 8,5 nM.

Efficacia clinica

L'efficacia clinica di Tamiflu® è stata dimostrata in studi di influenza sperimentale nell'uomo e in studi di fase III su infezioni influenzali avvenute in condizioni naturali. Negli studi condotti, Tamiflu® non ha influenzato la formazione di anticorpi anti-influenza, compresa la produzione di anticorpi in risposta alla somministrazione di un vaccino influenzale inattivato.

Studi sull'infezione da influenza naturale

Negli studi clinici di fase III condotti nell'emisfero settentrionale nel 1997-1998 durante l'infezione stagionale dell'influenza, i pazienti hanno iniziato a ricevere Tamiflu® non più tardi di 40 ore dopo la comparsa dei primi sintomi dell'infezione influenzale. Il 97% dei pazienti è stato infettato dal virus dell'influenza A e il 3% dei pazienti con il virus dell'influenza B. Tamiflu® ha ridotto significativamente il periodo delle manifestazioni cliniche dell'infezione influenzale (per 32 ore). Nei pazienti con una diagnosi confermata di influenza che ha assunto Tamiflu®, la gravità della malattia, espressa come area sotto la curva dell'indice dei sintomi cumulativi, è stata del 38% inferiore rispetto ai pazienti che hanno ricevuto il placebo. Inoltre, in pazienti giovani senza comorbilità, il Tamiflu® ha ridotto di circa il 50% l'incidenza delle complicazioni dell'influenza che richiede l'uso di antibiotici (bronchite, polmonite, sinusite, otite media). In questi studi clinici di fase III è stata ottenuta una chiara evidenza dell'efficacia del farmaco in relazione ai criteri di efficacia secondari correlati all'attività antivirale: il Tamiflu® ha causato sia una riduzione del tempo di escrezione del virus che una riduzione dell'area sotto la curva del "titolo temporale virale".

I dati ottenuti in uno studio sul trattamento di Tamiflu® in pazienti anziani e anziani mostrano che l'assunzione di Tamiflu® alla dose di 75 mg 2 volte al giorno per 5 giorni è stata accompagnata da una diminuzione clinicamente significativa della mediana del periodo di manifestazioni cliniche dell'influenza, simile a quella nei pazienti adulti più giovane, tuttavia, le differenze non hanno raggiunto la significatività statistica. In un altro studio, i pazienti con influenza di età superiore ai 13 anni che presentavano concomitanti patologie croniche dei sistemi cardiovascolare e / o respiratorio hanno ricevuto Tamiflu® nello stesso regime posologico o placebo. Non ci sono state differenze nella mediana del periodo prima della riduzione delle manifestazioni cliniche dell'infezione influenzale nei gruppi Tamiflu® e placebo, tuttavia, il periodo di aumento della temperatura durante l'assunzione di Tamiflu® è stato ridotto di circa 1 giorno. La percentuale di pazienti che hanno rilasciato il virus nei giorni 2 e 4 è diventata significativamente inferiore. Il profilo di sicurezza di Tamiflu® nei pazienti a rischio non differiva da quello nella popolazione generale dei pazienti adulti.

Trattamento dell'influenza nei bambini

I bambini di età compresa tra 1 e 12 anni (età media 5,3 anni) che presentavano febbre (più di 37,8 ° C) e uno dei sintomi dell'apparato respiratorio (tosse o rinite) durante la circolazione del virus dell'influenza nella popolazione, avevano un placebo in doppio cieco studio controllato. Il 67% dei pazienti era infetto dal virus dell'influenza A e il 33% dei pazienti con il virus dell'influenza B. Il farmaco Tamiflu® (assunto non oltre 48 ore dopo la comparsa dei primi sintomi dell'infezione influenzale) ha ridotto significativamente la durata della malattia (di 35,8 ore) rispetto al placebo. La durata della malattia è stata definita come il momento di interrompere la tosse, la congestione nasale, la scomparsa della febbre e il ritorno alla normale attività. Nel gruppo di bambini trattati con Tamiflu®, l'incidenza di otite media acuta è stata ridotta del 40% rispetto al gruppo placebo. Il recupero e il ritorno alla normale attività si sono verificati quasi 2 giorni prima nei bambini che hanno ricevuto Tamiflu®, rispetto al gruppo placebo.

Un altro studio ha coinvolto bambini di età compresa tra 6 e 12 anni affetti da asma bronchiale; Il 53,6% dei pazienti ha avuto un'infezione influenzale confermata sierologicamente e / o in coltura. La durata mediana della malattia nel gruppo di pazienti trattati con Tamiflu® non diminuiva significativamente. Ma negli ultimi 6 giorni di terapia con Tamiflu®, il volume espiratorio forzato per 1 secondo (FEV1) è aumentato del 10,8% rispetto al 4,7% nei pazienti che hanno ricevuto placebo (p = 0,0148).

Prevenzione dell'influenza negli adulti e negli adolescenti

L'efficacia profilattica di Tamiflu® nelle infezioni da influenza naturale A e B è stata dimostrata in 3 studi clinici di fase III separati.

In uno studio di fase III, gli adulti e gli adolescenti che erano in contatto con un membro della famiglia malata hanno iniziato a prendere Tamiflu® per due giorni dopo l'insorgenza dei sintomi influenzali nei membri della famiglia e hanno continuato per 7 giorni, riducendo significativamente l'incidenza dell'influenza nei contatti. 92%.

In uno studio in doppio cieco, controllato con placebo, in adulti non vaccinati e generalmente sani di età compresa tra 18 e 65 anni, l'assunzione di Tamiflu® durante un'epidemia influenzale ha ridotto significativamente l'incidenza dell'influenza (del 76%). I partecipanti a questo studio hanno assunto il farmaco per 42 giorni.

In uno studio in doppio cieco controllato verso placebo su pazienti anziani e senili in case di cura, l'80% dei quali è stato vaccinato prima della stagione in cui è stato condotto lo studio, il Tamiflu® ha ridotto significativamente l'incidenza dell'influenza del 92%. Nello stesso studio, Tamiflu® significativamente (86%) ha ridotto la frequenza delle complicanze influenzali: bronchite, polmonite, sinusite. I partecipanti a questo studio hanno assunto il farmaco per 42 giorni.

In tutti e tre gli studi clinici con Tamiflu®, circa l'1% dei pazienti si è ammalato con l'influenza.

In questi studi clinici, Tamiflu® ha anche ridotto significativamente la frequenza di rilascio del virus e ha impedito la trasmissione del virus da un membro della famiglia a un altro.

Prevenzione dell'influenza nei bambini

L'efficacia profilattica di Tamiflu® nell'infezione da influenza naturale è stata dimostrata in uno studio su bambini da 1 a 12 anni dopo il contatto con un membro della famiglia malata o qualcuno in un ambiente permanente. Il parametro principale di efficacia in questo studio era la frequenza dell'infezione influenzale confermata in laboratorio. In uno studio su bambini che hanno ricevuto Tamiflu® (polvere per sospensione per somministrazione orale) alla dose di 30-75 mg 1 volta al giorno per 10 giorni e non ha rilasciato inizialmente il virus, la frequenza di influenza confermata in laboratorio è diminuita al 4% (2/47 ) rispetto al 21% (15/70) nel gruppo placebo.

Assumendo Tamiflu® ai fini della profilassi post-esposizione (7 giorni), prevenzione dei contatti in famiglia (10 giorni) e profilassi stagionale (42 giorni), non sono stati osservati casi di resistenza ai farmaci.

Il rischio di resistenza ai farmaci se usato per il trattamento dell'influenza è stato ampiamente studiato. Secondo tutti gli studi clinici sponsorizzati da Roche sul trattamento dell'infezione influenzale durante l'assunzione di Tamiflu® in pazienti adulti / adolescenti, la resistenza all'oseltamivir è stata riscontrata nello 0,32% dei casi (4/1245) usando fenotipizzazione e 0,4% dei casi (5/1245) utilizzando la fenotipizzazione e genotipizzazione, e nei bambini da 1 anno a 12 anni nel 4,1% (19/464) e 5,4% (25/464) di casi, rispettivamente. Tutti i pazienti avevano un trasporto temporaneo di un virus resistente all'ostruzione. Ciò non ha influito sull'eliminazione del virus e non ha causato un deterioramento delle condizioni cliniche.

Diverse mutazioni sottotipiche specifiche dei virus della neuraminidasi sono state trovate in studi in vitro o in letteratura. Il grado di desensibilizzazione dipendeva dal tipo di mutazione, quindi con la mutazione di I222V in N1, la sensibilità diminuiva di 2 volte e con R292K in N2 di 30.000 volte. Non sono state rilevate mutazioni che riducono la sensibilità del virus dell'influenza neuraminidasi B in vitro.

I pazienti trattati con la terapia di oseltamivir, mutazioni registrate in neuraminidasi N1 (compresi i virus H5N1), che porta alla diminuzione di resistenza / sensibilità alla UC erano H274Y, N294S (1 caso), E119V (1 caso), R292K (1 caso), e le mutazioni nella neuraminidasi N2 - N294S (1 caso) e SASG245-248del (1 caso). In un caso, è stata rilevata la mutazione G402S del virus dell'influenza B, con conseguente diminuzione di 4 volte della sensibilità e, in un caso, la mutazione D198N con una diminuzione di 10 volte della sensibilità in un bambino con immunodeficienza.

I virus con un genotipo neuraminidasi resistente differiscono in vari gradi nella resistenza dal ceppo naturale. I virus con mutazioni R292K negli animali N2 (topi e furetti) e infettività, patogenicità e trasmissibilità molto virus inferiori con mutazioni E119V in N2 e D198N in B e significativamente diverso dal ceppo "selvaggio". I virus con la mutazione H274Y in N1 e N294S in N2 occupano una posizione intermedia.

Nei pazienti che non hanno ricevuto oseltamivir, sono state trovate mutazioni del virus influenzale A / H1N1 che si verificano in condizioni naturali, con una ridotta sensibilità al farmaco in vitro. Il grado di diminuzione della sensibilità all'oseltamivir e la frequenza di insorgenza di tali virus possono variare a seconda della stagione e della regione.

I risultati degli studi preclinici

I dati preclinici ottenuti sulla base di studi standard sullo studio della sicurezza farmacologica, della genotossicità e della tossicità cronica non hanno rivelato alcun pericolo particolare per l'uomo.

Cancerogeni: risultati di tre studi sulla individuazione di potenziali cancerogeni (due studi di 2 anni in ratti e topi a oseltamivir e uno studio di 6 mesi in topi transgenici Tg: CA per metabolita attivo) sono risultati negativi.

Mutagenicità: i test genotossici standard per oseltamivir e il metabolita attivo sono risultati negativi.

Impatto sulla fertilità: oseltamivir alla dose di 1500 mg / kg / die non ha influenzato la funzione generativa nei maschi e nelle femmine dei ratti.

Teratogenicità: negli studi sulla teratogenicità di oseltamivir ad una dose fino a 1500 mg / kg / die (nei ratti) e fino a 500 mg / kg / die (nei conigli), non è stato rilevato alcun effetto sullo sviluppo embrio-fetale. Negli studi sui periodi di sviluppo prenatale e postnatale nei ratti con l'introduzione di oseltamivir alla dose di 1500 mg / kg / die, è stato osservato un aumento del periodo di travaglio: il limite di sicurezza tra l'esposizione per l'uomo e la dose massima di non effetto nei ratti (500 mg / kg / die) per l'oseltamivir è 480 volte più alto, e per il suo metabolita attivo - 44 volte. L'esposizione al feto era del 15-20% rispetto a quella della madre.

Altro: l'oseltamivir e il metabolita attivo penetrano nel latte dei ratti in allattamento.

In circa il 50% delle cavie testate, quando il principio attivo oseltamivir è stato somministrato a dosi massime, è stata osservata sensibilizzazione cutanea sotto forma di eritema. Inoltre ha rivelato un'irritazione reversibile agli occhi nei conigli.

Mentre il fosfato di oseltamivir in dosi orali singole molto alte (657 mg / kg e oltre) non ha influenzato i ratti adulti, queste dosi hanno avuto un effetto tossico sui cuccioli di ratto di 7 giorni immaturi, tra cui ha portato alla morte di animali. Non sono stati osservati effetti avversi con la somministrazione cronica alla dose di 500 mg / kg / die da 7 a 21 giorni del periodo postnatale.

farmacocinetica

Il fosfato di Oseltamivir è facilmente assorbito dal tratto gastrointestinale ed è altamente convertito in un metabolita attivo dall'azione delle esterasi epatiche e intestinali. La concentrazione del metabolita attivo nel plasma viene determinata entro 30 minuti, il tempo per raggiungere la Cmax è di 2-3 ore e più di 20 volte la concentrazione del profarmaco. Almeno il 75% della dose ingerita entra nella circolazione sistemica nella forma del metabolita attivo, meno del 5% nella forma del farmaco originale. Le concentrazioni plasmatiche di entrambi i profarmaci e il metabolita attivo sono proporzionali alla dose e non dipendono dall'assunzione di cibo.

Metabolite attivo Vss - 23 l.

Secondo studi su animali, dopo l'ingestione di oseltamivir fosfato, il suo metabolita attivo è stato trovato in tutti i principali focolai di infezione (polmoni, lavaggi bronchiali, mucosa nasale, orecchio medio e trachea) in concentrazioni che forniscono un effetto antivirale.

Il metabolita che si lega alle proteine ​​plasmatiche è del 3%. Il legame dei profarmaci alle proteine ​​plasmatiche è del 42%, il che non è sufficiente a causare significative interazioni farmacologiche.

Il fosfato di oseltamivir è altamente convertito in un metabolita attivo dall'azione delle esterasi, che sono principalmente nel fegato. Né oseltamivir fosfato né il metabolita attivo sono substrati o inibitori degli isoenzimi del citocromo P450.

Excreted (> 90%) come metabolita attivo prevalentemente dai reni. Il metabolita attivo non viene ulteriormente trasformato ed è escreto dai reni (> 99%) mediante filtrazione glomerulare e secrezione tubulare. La clearance renale (18,8 l / h) supera la velocità di filtrazione glomerulare (7,5 l / h), che indica che il farmaco viene escreto anche dalla secrezione tubulare. Meno del 20% del farmaco somministrato viene escreto attraverso l'intestino. Il metabolita attivo T1 / 2 è di 6-10 ore.

Farmacocinetica in situazioni cliniche speciali

Pazienti con danno renale

Quando si usa Tamiflu® (100 mg 2 volte al giorno per 5 giorni) in pazienti con diversi gradi di danno renale, l'AUC è inversamente proporzionale alla diminuzione della funzionalità renale.

Trattamento. I pazienti con controllo di qualità superiore a 30 ml / min non sono richiesti. Nei pazienti con CK da 10 a 30 ml / min, la dose di Tamiflu® deve essere ridotta a 75 mg una volta al giorno per 5 giorni. Raccomandazioni per il dosaggio in pazienti in emodialisi permanente o dialisi peritoneale cronica riguardo a insufficienza renale cronica allo stadio terminale e per pazienti con meno di 10 ml / min. Di CC.

Prevenzione. I pazienti con controllo di qualità superiore a 30 ml / min non sono richiesti. Nei pazienti con CC da 10 a 30 ml / min, si raccomanda di ridurre la dose di Tamiflu® a 75 mg a giorni alterni; o capsule 30 mg al giorno o 30 mg sospensione al giorno. Raccomandazioni per il dosaggio in pazienti in emodialisi permanente o dialisi peritoneale cronica riguardo a insufficienza renale cronica allo stadio terminale e per pazienti con meno di 10 ml / min. Di CC.

Pazienti con danni al fegato

I dati ottenuti in vitro e in studi su animali sull'assenza di un aumento significativo dell'AUC di oseltamivir fosfato in funzione epatica lieve e moderata sono stati confermati negli studi clinici. La sicurezza e la farmacocinetica dell'oseltamivir fosfato in pazienti con funzionalità epatica gravemente compromessa non sono state studiate.

Pazienti anziani e senili

Nei pazienti di età avanzata e senile (65-78 anni), l'esposizione del metabolita attivo allo stato di equilibrio è del 25-35% superiore rispetto ai pazienti più giovani quando prescrive dosi simili di Tamiflu®. T1 / 2 del farmaco nei pazienti anziani e senili non era significativamente diverso da quello nei pazienti più giovani. Dati i dati sull'esposizione del farmaco e la sua tollerabilità nei pazienti anziani e senili, non è richiesto un aggiustamento della dose per il trattamento e la prevenzione dell'influenza.

La farmacocinetica di Tamiflu® è stata studiata nei bambini di età compresa tra 1 e 16 anni in uno studio di farmacocinetica con una singola dose del farmaco e in uno studio clinico per studiare l'uso ripetuto del farmaco in un piccolo numero di bambini di età compresa tra 3 e 12 anni. Nei bambini piccoli, l'eliminazione del profarmaco e del metabolita attivo si verifica più rapidamente rispetto agli adulti, il che porta ad una AUC inferiore rispetto a una dose specifica. L'assunzione del farmaco alla dose di 2 mg / kg fornisce la stessa AUC di oseltamivir carbossilato, che si ottiene negli adulti dopo una singola dose di una capsula con 75 mg di farmaco (che equivale a circa 1 mg / kg). La farmacocinetica di oseltamivir nei bambini di età superiore ai 12 anni è la stessa degli adulti.

Indicazioni per l'uso del farmaco TAMIFLU®

• trattamento dell'influenza negli adulti e nei bambini di età superiore a 1 anno;
• prevenzione dell'influenza negli adulti e negli adolescenti di età superiore ai 12 anni che si trovano in gruppi a maggior rischio di infezione da virus (in unità militari e grandi gruppi di produzione, in pazienti debilitati);
• prevenzione dell'influenza nei bambini di età superiore a 1 anno

Regime di dosaggio

Il farmaco viene assunto per via orale, con i pasti o indipendentemente dal pasto. La tollerabilità del farmaco può essere migliorata se assunta durante i pasti.

Adulti, adolescenti o bambini che non possono ingerire una capsula possono anche ricevere il trattamento con Tamiflu® sotto forma di polvere per preparare una sospensione orale.

Nei casi in cui il Tamiflu® sotto forma di polvere per la preparazione di una sospensione per somministrazione orale è assente, o se vi sono segni di "invecchiamento" delle capsule, è necessario aprire la capsula e versare il suo contenuto in una piccola quantità (massimo 1 cucchiaino) di un prodotto alimentare dolcificato adatto (sciroppo di cioccolato con zucchero normale o senza zucchero, miele, zucchero di canna o zucchero da tavola, sciolto in acqua, dessert dolce, latte condensato zuccherato, salsa di mele o yogurt) per nascondere il gusto amaro. La miscela deve essere accuratamente miscelata e somministrata al paziente nel suo complesso. Ingerisca la miscela immediatamente dopo la preparazione.

Regime di dosaggio standard

Il farmaco deve essere iniziato entro e non oltre 2 giorni dall'insorgenza dei sintomi influenzali.

Adulti e adolescenti di età pari o superiore ai 12 anni vengono prescritti 75 mg (1 capsula da 75 mg o 1 capsula da 30 mg + 1 capsula da 45 mg o sospensione) 2 volte al giorno per 5 giorni. Aumentare la dose di oltre 150 mg al giorno non aumenta l'effetto.

I bambini di 8 e più o più di 40 kg che possono ingerire le capsule possono anche ricevere Tamiflu® sotto forma di capsule da 75 mg (1 capsula da 75 mg o 1 capsula da 30 mg + 1 capsula da 45 mg) 2 volte al giorno

Bambini di età pari o superiore a 1 raccomandata in polvere per sospensione per somministrazione orale o capsule da 30 mg e 45 mg (per bambini sopra i 2 anni).

Il regime di dosaggio raccomandato di Tamiflu® sotto forma di capsule da 30 mg e 35 mg o da una sospensione preparata in condizioni estreme è presentato nella tabella.