Antistaminici di nuova generazione

Gli antistaminici sono ora così diffusi che sono disponibili nell'armadietto delle medicine a domicilio in quasi tutte le famiglie. Sia i bambini che gli adulti li prendono spesso senza nemmeno pensare a cosa significhi questo nome.

Tuttavia, almeno una piccola comprensione del meccanismo d'azione di questi farmaci è necessaria per ogni persona che li usa, se si preoccupa del suo stato di salute. Per capire meglio il principio di azione degli antistaminici, è necessario sapere come si sviluppano le allergie.

Il contenuto

Meccanismo di sviluppo dell'allergia

Quando un allergene viene introdotto per la prima volta nel corpo umano (ha il suo valore per ogni persona), di regola non si sviluppano manifestazioni cliniche, ma inizia la sintesi di anticorpi speciali per questo composto, chiamato immunoglobulina E.

A poco a poco, si accumula nel corpo, e in caso di contatto ripetuto con l'allergene interagisce con esso, formando i cosiddetti complessi "anticorpi d'igiene", che sono attaccati alle membrane dei mastociti, causando così la loro degranulazione (distruzione della parete cellulare).

Allo stesso tempo, vengono rilasciate molte sostanze attive, inclusa l'istamina. Quando combinato con i suoi recettori in vari organi, questa sostanza provoca la comparsa di tali effetti biologici come un aumento della permeabilità delle membrane cellulari (gonfiore dei tessuti), arrossamento della pelle, prurito. Alcune persone sviluppano broncospasmo, che provoca un attacco di soffocamento nell'asma bronchiale, mentre altri sviluppano la rinite.

La forma delle manifestazioni allergiche dipende dalla via di ricezione dell'allergene e dalle caratteristiche individuali dell'organismo.

L'effetto dei farmaci antistaminici

Gli antistaminici si legano ai recettori H1 dell'istamina in vari tessuti del corpo. Pertanto, l'istamina stessa non può più contattarli e provocare lo sviluppo di effetti avversi per l'uomo.

Gli esperti non sono d'accordo sul fatto che questi farmaci spostino l'istamina dalle interazioni con i recettori H1 che si sono già verificati prima della loro introduzione. La maggior parte degli scienziati è incline a credere che non ci sia. La droga usata è un recettore "libero". Pertanto, è necessario inserirlo il prima possibile.

Esistono diverse classificazioni di antistaminici. Il più comune di loro è la loro divisione a spese della 1a, 2a e 3a generazione.

Effetti della generazione di farmaci antistaminici I

La prima generazione comprende difenidramina (difenidramina), clemensina (tavegil), cloropiramina (suprastin), quifenadina (fencarolo), diazolina e un certo numero di altri medicinali. Non hanno un'affinità molto pronunciata per i recettori dell'istamina H1. Pertanto, ad alta concentrazione di istamina, può spostare questi farmaci dai composti con i recettori e causare la continuazione dello sviluppo di una reazione allergica.

Questo è il motivo per cui la dose del farmaco necessaria per ottenere un effetto clinico è piuttosto alta. Inoltre, la frequenza dell'introduzione della maggior parte di loro nel corpo dovrebbe essere almeno 2-3 volte al giorno.

Quasi tutti i farmaci di questo gruppo, oltre ai recettori istaminici, possono anche bloccare colinergici e muscarinici, oltre a penetrare la barriera emato-encefalica, provocando in tal modo un effetto sul sistema nervoso centrale (sedativo, in alcuni casi ipnotico), riducendo la secrezione delle ghiandole esocrine e aumentando la viscosità del loro segreto ( per esempio, espettorato). Pertanto, per il trattamento dell'asma bronchiale, questo gruppo di farmaci non è raccomandato.

Inoltre, la prima generazione di antistaminici ha un effetto anestetico locale, e tali farmaci come il chetotifene hanno anche un effetto stabilizzante della membrana (che impedisce la distruzione della membrana cellulare del mantello e il rilascio di istamina).

Nelle persone con malattie cardiache, questi fondi dovrebbero essere usati con cautela, perché, a causa dell'effetto chinidina, possono provocare un'aritmia così terribile come la tachicardia ventricolare.

Effetti della generazione di antistaminico II

La seconda generazione di antistaminici comprende loratadina (claritina), astemizolo (hismanale), dimetinden (fenystyle). Sono caratterizzati da un'affinità più pronunciata per i recettori dell'istamina H1 e dall'assenza di blocco di altri tipi di recettori, oltre che da effetti sul sistema nervoso centrale.

Pertanto, non aumentano la viscosità dell'espettorato e possono essere utilizzati nel trattamento complesso dell'asma bronchiale. L'uso di questi farmaci nei conducenti e in altre persone la cui professione è connessa con la necessità di concentrazione, è anche del tutto possibile, perché non hanno un effetto sedativo e non provocano sonnolenza.

La frequenza di ammissione nella maggior parte dei casi è 1 volta al giorno. Episodi di tachicardia ventricolare in risposta all'introduzione di questo gruppo di farmaci non sono descritti nel caso di conformità con le istruzioni per il loro uso. Tuttavia, con un appuntamento congiunto con farmaci psicotropi e alcuni farmaci antiaritmici (chinidina, soteksal), il verificarsi dell'effetto aritmogeno è del tutto possibile.

Effetti della generazione di antistaminico III

Va notato che la maggior parte dei farmaci di seconda generazione sono profarmaci. Ciò significa che la molecola introdotta nel corpo non può avere un effetto curativo, ma sotto l'influenza di fattori dell'ambiente interno, viene rapidamente convertita in un metabolita attivo.

In alcuni casi, questo processo può essere interrotto, portando ad un accumulo nel corpo di una maggiore quantità di un composto che può causare effetti collaterali (alla sua normale concentrazione, possono praticamente non manifestarsi).

Pertanto, i preparati antistaminici di terza generazione sono stati sintetizzati, che sono metaboliti intrinsecamente attivi della seconda generazione di farmaci. I più famosi di questi sono cetirizina (zyrtec) e fexofenadina (telfast). Va notato che un certo numero di specialisti include la cetirizina come prodotto di seconda generazione, poiché è il prodotto di un cambiamento nella molecola di idrossizina (prima generazione).

Questi farmaci hanno un'alta affinità per i recettori dell'istamina H1, quindi l'istamina stessa non può più rimuoverli da questa interazione. Inoltre, sono caratterizzati da un effetto piuttosto duraturo e non provocano lo sviluppo di aritmia.

I recettori dell'istamina nel SNC del farmaco di terza generazione non influiscono, poiché non sono lipofilici e non possono passare attraverso la barriera emato-encefalica. Ciò significa che è possibile per le persone senza paura guidare un veicolo e impegnarsi in altri tipi di lavoro che richiedono un'elevata concentrazione di attenzione.

Una caratteristica distintiva della terza generazione di farmaci è la loro capacità di inibire il rilascio di una serie di altri fattori di una risposta allergica, come, per esempio, l'interleuchina -8. Inoltre, questi fondi contribuiscono a ridurre la gravità del broncospasmo.

Antistaminici per le allergie

Per la prima volta in questo articolo, dopo aver letto la frase "antistaminici per le allergie", un numero di persone potrebbe chiedersi in quale altro modo questi farmaci possono essere utilizzati.

Il fatto è che ci sono diversi tipi di recettori di istamina. A proposito di H1 è stato detto sopra. I bloccanti del recettore H2, come la famotidina, ranitidina, sono ampiamente usati per trattare le malattie dello stomaco.

I bloccanti del recettore H1 della generazione I sono talvolta usati come farmaci ipnotici, così come per il trattamento sintomatico dell'edema e del prurito con ARVI.

Pertanto, gli antistaminici sono un vasto gruppo di agenti per il trattamento di varie manifestazioni di malattie allergiche. Il principale meccanismo della loro azione è la connessione con i recettori dell'istamina, che impedisce all'istamina di interagire con essi.

Farmaci allergici di nuova generazione

Le malattie allergiche sono tra le condizioni patologiche umane più comuni. Nelle condizioni della vita moderna c'è un costante aumento della frequenza e della gravità di questo tipo di patologi. E sebbene le malattie e le manifestazioni allergiche non rappresentino una minaccia per la vita, esse influenzano significativamente la sua qualità e pertanto richiedono un intervento terapeutico adeguato, efficace e sicuro, una componente importante della quale è la somministrazione di antistaminici.

Il principio di azione dei farmaci antistaminici

La manifestazione dei sintomi allergici è dovuta all'effetto biologico dell'istamina, un composto biogenico sintetizzato nei mastociti e nei basofili durante l'attivazione mediata da immunoglobuline in risposta all'esposizione agli allergeni. L'istamina libera ha un'alta attività e, legandosi ai recettori dell'istamina H1, provoca l'espansione dei capillari, un aumento della permeabilità delle loro pareti, l'irritazione delle terminazioni nervose, la secrezione di muco e una serie di altri effetti. Questo si manifesta sotto forma di mancanza di respiro, naso che cola, prurito, gonfiore, bruciore, arrossamento e altri sintomi di allergie.

L'uso di antistaminici nel trattamento delle allergie si basa sulla loro capacità di bloccare in modo competitivo i recettori dell'istamina H1 in vari tessuti, eliminando così gli effetti biologici dell'istamina. Proteggendo i recettori dell'istamina H1, gli antistaminici per le allergie possono combattere i sintomi delle malattie allergiche. Essendo antagonisti competitivi dei recettori istaminici del primo tipo, gli antistaminici si legano solo ai recettori liberi, motivo per cui la loro ricezione deve essere iniziata nelle prime fasi della malattia, quando la loro azione sarà più efficace.

Attualmente, ci sono 3 generazioni di farmaci usati per alleviare i sintomi di allergia. Gli antistaminici di terza generazione hanno la massima efficacia e minimi effetti collaterali.

Farmaci allergici di nuova generazione: caratteristiche distintive

Il principale vantaggio della terza generazione di farmaci allergici è la mancanza di effetti cardiotossici e sedativi caratteristici dei farmaci di prima e seconda generazione. I farmaci antiallergici di nuova generazione hanno un effetto selettivo sui recettori H1 periferici dell'istamina, non penetrano nella barriera emato-encefalica e pertanto non hanno effetti collaterali negativi dal sistema nervoso centrale. I farmaci in questo gruppo hanno ulteriori effetti clinicamente significativi, quindi possono essere utilizzati per il trattamento a lungo termine di malattie allergiche.

Gli antistaminici moderni hanno un'attività più elevata e un lungo effetto terapeutico (la durata dell'azione fino a 48 ore consente di assumere le compresse 1-2 volte al giorno, evitando il dosaggio ripetuto). L'efficacia dei moderni farmaci antiallergici è stata dimostrata nel trattamento delle seguenti malattie:

• orticaria cronica, dermatite atopica e una serie di altre dermatosi pruriginose;
• rinite allergica stagionale e stagionale;
• congiuntivite allergica stagionale e per tutto l'anno;
• angioedema;
• sindrome atopica precoce nei bambini;
• reazioni pseudoallergiche.

Prodotti per allergie moderne

I farmaci antistaminici più promettenti presi per via orale sono considerati analoghi e derivati ​​della loratadina e della cetirizina.

Claritin (loratadina) è un farmaco a lunga azione la cui attività antistaminica dura per 24 ore. L'effetto terapeutico del farmaco raggiunge il suo massimo 8-12 ore dopo la somministrazione. Il farmaco è prescritto per il trattamento di rinite allergica e congiuntivite, orticaria, angioedema, allergie alimentari, asma lieve.

Il farmaco a base del metabolita primario attivo della loratadina - Erius (desloratadina) blocca efficacemente non solo i recettori H1 dell'istamina, ma anche un certo numero di mediatori responsabili dell'infiammazione allergica sistemica, fornendo un effetto anti-allergico e anti-infiammatorio 30 minuti dopo la sua somministrazione. Lo strumento non ha un effetto sedativo e non influisce sul sistema cardiovascolare.

Zyrtec (cetirizina) - un farmaco antistaminico, ben collaudato come agente antiprurito e antinfiammatorio. Dimostrato l'efficacia del farmaco nel trattamento dell'asma lieve, quindi può essere usato nei bambini piccoli, quando la via di inalazione della somministrazione di farmaci è difficile.

Limita efficacemente il rilascio del farmaco xyzal dei mediatori dell'infiammazione, il cui principio attivo è la levocetirizina, la cui attività farmacologica è quasi il doppio dell'attività della cetirizina.

Telfast (fexofenadina) è un antistaminico di grande efficacia della nuova generazione, che si è dimostrato efficace nel trattamento della rinite allergica stagionale e dell'orticaria idiopatica. Il farmaco non viene metabolizzato nel fegato e non ha un effetto cumulativo.

Insieme agli agenti orali, i farmaci anti-allergia con effetto topico hanno trovato un uso diffuso.

Tali agenti hanno solo azione locale, che riduce significativamente il rischio di effetti collaterali indesiderati.

Poiché, se applicato localmente, la concentrazione della sostanza nel sangue è significativamente inferiore a quella che può causare un effetto sistemico, la frequenza dei corrispondenti effetti collaterali è significativamente ridotta. Da questo gruppo di farmaci, la levocabastina e l'azelastina sotto forma di spray nasali e colliri sono ampiamente utilizzati nella pratica medica.

Le gocce nasali di levokabastina (livostina, tizina) con rinite allergica riducono efficacemente la rinorrea, starnuti, prurito nella cavità nasale, aiutano ad eliminare il gonfiore della mucosa nasale, facilitando così la respirazione nasale. Lo stesso farmaco sotto forma di colliri riduce le manifestazioni di congiuntivite allergica (prurito, arrossamento e gonfiore delle palpebre, lacrimazione, chemosi). Questo moderno agente antiallergico inizia ad agire entro pochi minuti dall'applicazione. Le gocce oculari e lo spray nasale all'azelastina (allergodil) hanno un effetto simile.

I bambini piccoli per il trattamento della rinite allergica vengono prescritti agenti locali quali i farmaci dell'acido cromoglicico (cromoesale, cromoglin) e il vibrocile combinato della droga.

Antistaminici - generazioni, principi d'azione, revisione delle droghe

Secondo le statistiche mediche, il numero di reazioni allergiche è in costante aumento - questo è attribuito al costante deterioramento della situazione ecologica e alla diminuzione dell'immunità nella civiltà.

L'allergia è una reazione della maggiore sensibilità del corpo a una sostanza estranea (allergene). Come tali allergeni può essere qualsiasi irritante esterno e interno - cibo, peli di animali, virus, polvere, vaccini, pollini, sole, batteri, droghe e molto altro. La risposta dell'organismo ad un allergene che entra in esso sarà la produzione intensa di istamina - questa è una sostanza speciale che causa una reazione allergica.

Nota: se rimuovi l'allergene dalla vita di una persona, tutti i sintomi di una reazione allergica scompariranno. Ma il problema è che l'immunità "ricorda" questo allergene e la sua penetrazione secondaria nel corpo può causare una reazione potente, a volte mortale.

Il principio di azione dei farmaci antistaminici

Tutto è abbastanza semplice: questo tipo di farmaci blocca i recettori di istamina, che causano il cedimento delle manifestazioni allergiche - l'eruzione si affievolisce e poi scompare, la respirazione nasale viene ripristinata, il prurito e il bruciore diventano appena visibili, la congiuntivite scompare.

I primissimi farmaci antistaminici (antiallergici) apparvero negli anni '30 del secolo scorso. La scienza e la medicina sono in continua evoluzione, quindi nel tempo sono apparsi questi stessi strumenti della seconda e della terza generazione. Oggi i medici usano tutte e tre le generazioni di farmaci antiallergici, ma ci sono anche i più popolari di tutti disponibili.

La prima generazione di farmaci antistaminici - sedativi

Tali farmaci causano un effetto sedativo, ipnotico e deprimente la mente, ma ogni farmaco in questo gruppo avrà una diversa gravità di effetti simili sul corpo. Va notato in particolare che la prima generazione di antistaminici è un periodo di azione troppo breve - una persona ottiene sollievo solo per 4-8 ore. Inoltre, lo svantaggio di questi farmaci è che il corpo si abitua a loro troppo rapidamente.

Nonostante le ovvie carenze della prima generazione di antistaminici, rimangono popolari, poiché sono considerati testati nel tempo e il loro costo è gradito. I medici considerano i mezzi spesso prescritti non solo per alleviare le manifestazioni allergiche, ma anche con intenso prurito sullo sfondo delle patologie infettive della pelle, per prevenire il rischio di complicanze post-vaccinazione.

Gli antistaminici di prima generazione possono causare una serie di effetti collaterali:

• gravi mucose secche;
• aumento della sete;
• caduta della pressione sanguigna;
• aumento dell'appetito;
• aumento della frequenza cardiaca;
• indigestione - nausea, vomito e fastidio allo stomaco.

Nota: I farmaci di prima generazione in questione non vengono mai prescritti a persone la cui attività lavorativa è associata ad una maggiore attenzione (piloti, conducenti), poiché un effetto collaterale può essere una riduzione del tono muscolare e una scarsa concentrazione di attenzione.

suprastin

Questo farmaco è prodotto in forma di pillola e in fiale, è considerato il farmaco antistaminico più popolare, usato per trattare la rinite stagionale / cronica, l'orticaria, l'eczema, la dermatite allergica e l'angioedema.

La soprastatina allevia perfettamente il prurito, accelera il processo di eliminazione delle eruzioni cutanee. Questo farmaco è approvato per il trattamento dei bambini (dai 30 giorni di età), ma il dosaggio deve essere scelto su base strettamente individuale - il medico terrà conto dell'età e del peso del bambino.

L'antistaminico considerato è usato come componente della terapia complessa contro la varicella (allevia il prurito), fa parte della "triade" - una sostanza usata per ridurre la temperatura corporea.

Nota: La soprastinina è categoricamente controindicata per l'uso da parte di donne in gravidanza e donne che si trovano nel periodo dell'allattamento.

Tavegil

È usato negli stessi casi di suprastin. Ha un lungo effetto antistaminico - l'effetto dura 12 ore. Tavegil non causa una diminuzione della pressione sanguigna e l'effetto ipnotico in lui è meno pronunciato rispetto a Suprastin.

Nell'infanzia, il farmaco in questione viene usato da 1 anno in poi - lo sciroppo è prescritto per i bambini, e i bambini sopra i 6 anni possono anche prendere le pillole. Il dosaggio è selezionato dal medico curante, tenendo conto dell'età e del peso del paziente.

Fai attenzione: Tavegil è severamente vietato l'uso durante la gravidanza.

fenkarol

Da questo farmaco, l'effetto antistaminico è più prolungato, poiché non solo blocca i recettori dell'istamina, ma lancia anche un enzima specifico che è in grado di utilizzare l'istamina. Fencarol non causa un effetto sedativo o sedativo, può essere usato come agente antiaritmico.

Considerato farmaco antiallergico è usato per trattare tutti i tipi di allergie, è particolarmente prezioso nel trattamento delle allergie stagionali. Il Fenkarol fa parte di una complessa terapia per il parkinsonismo, viene anche usato in chirurgia - viene somministrato un farmaco per l'anestesia.

Durante l'infanzia, questo farmaco è prescritto da 12 mesi, è opportuno dare ai bambini una sospensione che abbia un sapore di arancia. Il dosaggio e la durata del farmaco sono determinati dal medico curante.

Nota: Fencarol è rigorosamente controindicato nel primo trimestre di gravidanza e nel secondo e terzo trimestre può essere usato per trattare le allergie solo sotto la supervisione di uno specialista.

Fenistil

Questo farmaco è usato per trattare:

Fenistil provoca sonnolenza solo all'inizio del trattamento, letteralmente in pochi giorni l'effetto sedativo scompare. Fenistil ha diversi effetti collaterali:

• grave secchezza della mucosa orale;
• vertigini;
• spasmi muscolari.

Disponibile questo strumento sotto forma di compresse, gocce per bambini, gel e crema. Le ultime forme farmacologiche di fenistile sono utilizzate per punture di insetti, dermatiti da contatto e scottature solari.

Fenistil è prescritto per i bambini da un mese di età sotto forma di gocce, se il paziente ha più di 12 anni, quindi le pillole sono prescritte per lui.

Nota: durante la gravidanza Fenistil può essere utilizzato sotto forma di gel e gocce, dal secondo trimestre tali appuntamenti possono aver luogo solo se ci sono condizioni che minacciano la vita di una donna - angioedema, un'allergia alimentare acuta.

diazolin

Differisce in bassa attività antistaminica, ma ha molti effetti collaterali:

• vertigini;
• palpitazioni cardiache;
• nausea, vomito;
• minzione frequente.

Diazolin ha un certo vantaggio - non provoca sonnolenza, quindi può essere prescritto per il trattamento di una reazione allergica in piloti e conducenti. La durata dell'azione antiallergica del farmaco considerato è di un massimo di 8 ore.

Diazolin può essere somministrato ai bambini dai 2 anni di età, e fino a 5 anni è meglio somministrare il farmaco in sospensione, ai più grandi possono anche essere offerte pillole.

Nota: La diazolina è assolutamente controindicata per l'uso nel primo trimestre di gravidanza.

Nonostante il fatto che gli antistaminici della prima generazione abbiano molte carenze, vengono utilizzati attivamente nella pratica medica: ogni strumento è ben studiato, nella maggior parte dei casi è consentito l'uso da parte dei bambini.

Antistaminici di seconda generazione

Sono chiamati non sedativi, hanno un effetto antistaminico pronunciato, la cui durata spesso raggiunge le 24 ore. Tali farmaci vengono assunti 1 volta al giorno, non causano sonnolenza e disturbi dell'attenzione.

Più spesso, questi strumenti sono usati per trattare l'eczema, l'orticaria, l'angioedema e la febbre da fieno. Spesso, gli antistaminici di seconda generazione sono usati nel trattamento della varicella - sono eccellenti per alleviare il prurito. Il vantaggio distintivo di questo gruppo di farmaci è che non creano dipendenza. C'è anche una sfumatura nell'uso di farmaci antiallergici di seconda generazione - non sono raccomandati per le persone anziane e quelle con una storia di malattie cardiache.

loratadina

Il farmaco agisce selettivamente sui recettori dell'istamina, il che ci consente di ottenere un effetto rapido. Disponibile sotto forma di compresse e sciroppo, può essere venduto sotto il nome di "Claritin" o "Lomilan". Lo sciroppo è molto facile da dosare e somministrare ai bambini, e l'effetto del farmaco inizia ad apparire entro un'ora dopo l'uso.

A età di bambini Loratadin è nominato a partire da 2 anni, il dosaggio e la durata di ricevimento devono esser scelti solo dal medico generico essente presente.

Nota: questo antistaminico non è raccomandato per le donne incinte nelle fasi iniziali (fino a 12 settimane). In casi estremi, l'uso di Loratadina deve essere necessariamente eseguito sotto la supervisione di uno specialista.

Kestin

Il farmaco ha una serie di vantaggi distinti:

• blocca selettivamente i recettori di istamina;
• non causa sonnolenza;
• l'effetto è evidente dopo un'ora dopo l'uso;
• l'effetto antiallergico persiste per 48 ore.

Nella pratica pediatrica, Kestin viene utilizzato dall'età di 12 anni, ma è in grado di avere un effetto tossico sul fegato e ridurre la frequenza cardiaca.

Kestin è assolutamente controindicato durante la gravidanza.

rupatadina

Il farmaco è più spesso usato per trattare l'orticaria, dopo l'ingestione, viene rapidamente assorbito e la contemporanea assunzione di cibo aumenta notevolmente l'effetto di Rupafin.

Il farmaco in questione non è usato per i bambini sotto i 12 anni e le donne in gravidanza. Se è necessario l'uso del farmaco nei bambini allattati al seno, questo è possibile solo sotto stretto controllo medico.

Gli antistaminici della seconda generazione soddisfano pienamente i moderni requisiti per i farmaci: sono altamente efficaci, hanno un effetto duraturo e sono facili da usare. Va ricordato che questi farmaci dovrebbero essere utilizzati in un dosaggio rigorosamente prescritto, perché il suo eccesso porta a sonnolenza e aumento degli effetti collaterali.

Antistaminici di terza generazione

Dovrebbe essere immediatamente detto che puoi trovare la separazione degli antistaminici nella terza e quarta generazione - è molto condizionale e non porta nulla se non uno slogan di marketing bello ed efficace.

Gli antistaminici di terza generazione sono i più moderni, non hanno effetto sedativo, non influenzano il funzionamento del cuore. Tali fondi vengono utilizzati attivamente per trattare tutti i tipi di allergie, dermatiti, anche nei bambini e nelle persone con problemi cardiaci nella storia.

Allegra, Cetirizina, Xizal e Desloratadina - questi farmaci appartengono alla terza generazione di farmaci antiallergici. Tutti questi strumenti dovrebbero essere usati con molta attenzione per le donne in gravidanza - la maggior parte di queste sono controindicate. Inoltre, è necessario osservare rigorosamente il dosaggio prescritto, poiché il suo eccesso può provocare la comparsa di mal di testa, vertigini e battiti cardiaci troppo frequenti.

Gli antistaminici dovrebbero essere prescritti da un medico, egli selezionerà il dosaggio, fornirà raccomandazioni sulla durata del ciclo di trattamento. Se il paziente viola il regime di trattamento, ciò può provocare non solo la comparsa di effetti collaterali, ma anche un aumento della reazione allergica.

Tsygankova Yana Alexandrovna, commentatrice medica, terapeuta della più alta categoria di qualificazione

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Farmaci antiallergici - revisione analitica. Parte 1

Esistono diversi gruppi di farmaci usati nelle malattie allergiche. Questo è:

• antistaminici;
• preparati stabilizzanti di membrana - preparati di acido cromoglicico (cromoni) e chetotifene;
• glucocorticosteroidi topici e sistemici;
• decongestionanti intranasali.

In questo articolo parleremo solo del primo gruppo: i farmaci antistaminici. Questi sono farmaci che bloccano i recettori dell'istamina H1 e, di conseguenza, riducono la gravità delle reazioni allergiche. Oggi ci sono più di 60 antistaminici per uso sistemico. A seconda della struttura chimica e degli effetti sul corpo umano, questi farmaci sono raggruppati insieme, di cui parleremo in seguito.

Che cosa sono i recettori dell'istamina e dell'istamina, il principio di azione dei farmaci antistaminici

L'istamina è un composto biogenico formato come risultato di una serie di processi biochimici ed è uno dei mediatori coinvolti nella regolazione delle funzioni vitali del corpo e svolge un ruolo guida nello sviluppo di molte malattie.

In condizioni normali, questa sostanza si trova nel corpo in uno stato legato e inattivo, tuttavia, con vari processi patologici (ustioni, congelamento, shock anafilattico, pollinosi, orticaria, ecc.), La quantità di istamina libera aumenta molte volte, il che si manifesta con una serie di sintomi specifici e non specifici.

L'istamina libera ha i seguenti effetti sul corpo umano:

• provoca uno spasmo di muscoli lisci (compresi i muscoli dei bronchi);
• dilata i capillari e abbassa la pressione sanguigna;
• provoca ristagno di sangue nei capillari e un aumento della permeabilità delle loro pareti, che porta ad un ispessimento del sangue e gonfiore dei tessuti circostanti la nave colpita;
• il riflesso stimola le cellule del midollo surrenale - come risultato, viene rilasciata l'adrenalina, che contribuisce al restringimento delle arteriole e ad un aumento della frequenza cardiaca;
• aumenta la secrezione di succo gastrico;
• svolge il ruolo di un neurotrasmettitore nel sistema nervoso centrale.

Esternamente, questi effetti appaiono come segue:

• c'è un broncospasmo;
• la membrana mucosa del naso si gonfia - appare la congestione nasale e il rilascio di muco;
• prurito, arrossamento della pelle appare, tutti i tipi di elementi della forma rash da esso - da punti a vesciche;
• il tratto digestivo ad un aumento del livello ematico di istamina risponde allo spasmo della muscolatura liscia degli organi - marcato dolore cramping in tutto l'addome, così come un aumento della secrezione di enzimi digestivi;
• da parte del sistema cardiovascolare, ci può essere una diminuzione della pressione sanguigna e disturbi del ritmo cardiaco.

Nel corpo ci sono recettori speciali a cui l'istamina ha un'affinità - recettori H1, H2 e H3-istamina. Nello sviluppo di reazioni allergiche principalmente recettori H1-istamina svolgono un ruolo, situato nella muscolatura liscia degli organi interni, in particolare, i bronchi, nella membrana interna - i vasi endotelio, nella pelle, così come nel sistema nervoso centrale.

Gli antistaminici hanno un impatto su questo gruppo di recettori, bloccando l'effetto dell'istamina dal tipo di inibizione competitiva. Cioè, la sostanza medicinale non sposta l'istamina, che è già legata al recettore, ma occupa il recettore libero, impedendo l'istamina di legarsi ad esso.

Se tutti i recettori sono occupati, il corpo lo riconosce e dà un segnale per ridurre la produzione di istamina. Pertanto, gli antistaminici prevengono il rilascio di nuove porzioni di istamina e sono anche mezzi per prevenire il verificarsi di reazioni allergiche.

Classificazione dei farmaci antistaminici

Diverse classificazioni di farmaci di questo gruppo sono state sviluppate, ma nessuna di queste è generalmente accettata.

A seconda delle caratteristiche della struttura chimica degli antistaminici sono suddivisi nei seguenti gruppi:

• etilendiammine;
• etanolammine;
• alchile;
• derivati ​​chinuclidinici;
• derivati ​​alfa di carbolina;
• derivati ​​fenotiazinici;
• derivati ​​piperidinici;
• derivati ​​piperazina.

Nella pratica clinica, la classificazione degli antistaminici da generazioni, che attualmente si distinguono 3, ha ricevuto un uso più ampio:

1. Antistaminici di prima generazione:

• difenidramina (difenidrammina);
• doxilamina (donormil);
• clemastina (tavegil);
• cloropiramina (suprastin);
• mebhydrolin (diazolin);
• promethazine (pipolfen);
• quifenadina (fencarol);
• ciproeptadina (peritolo) e altri.

1. Antistaminici di seconda generazione:

• acrivastina (semprex);
• dimetinden (phenystyle);
• terfenadina (histadina);
• azelastina (allergica);
• loratadina (lorano);
• cetirizina (cephrine);
• bamipina (soventol).

1. Antistaminici di terza generazione:

• fexofenadina (telfast);
• desloratodina (erius);
• levocetirizina.

Farmaci antistaminici di prima generazione

Con l'effetto collaterale prevalente, i farmaci di questo gruppo sono anche chiamati sedativi. Interagiscono non solo con l'istamina, ma anche con un numero di altri recettori, che causa i loro effetti individuali. Agiscono brevemente, a causa di ciò che richiedono una somministrazione ripetuta durante il giorno. L'effetto arriva rapidamente. Disponibile in diverse forme di dosaggio - per somministrazione orale (sotto forma di compresse, gocce) e per somministrazione parenterale (sotto forma di soluzione iniettabile). Disponibile ad un prezzo

Con l'uso a lungo termine di questi farmaci, la loro efficacia antistaminica diminuisce significativamente, il che richiede un periodico - una volta ogni 2-3 settimane - il cambiamento del farmaco.

Alcuni antistaminici di prima generazione sono inclusi nei medicinali combinati per il trattamento del raffreddore, così come i sedativi e i sedativi.

Gli effetti principali dei farmaci antistaminici di prima generazione sono:

• anestetico locale - associato a una diminuzione della permeabilità della membrana al sodio; i più potenti anestetici locali dei farmaci di questo gruppo sono la prometazina e la difenidramina;
• Sedativo - a causa dell'elevato grado di penetrazione dei farmaci di questo gruppo attraverso la barriera emato-encefalica (cioè nel cervello); la gravità di questo effetto in diversi farmaci è diversa, è più pronunciata nella doxilamina (è spesso usata come ipnotica); la sedazione aumenta con l'uso simultaneo di alcool o psicofarmaci; quando si ricevono dosi estremamente elevate del farmaco invece dell'effetto di eccitazione marcata da sedazione;
• l'ansia, l'effetto sedativo è anche associato alla penetrazione della sostanza attiva nel sistema nervoso centrale; più pronunciato in idrossizina;
• protivokachivayuschy e antiemetico - alcuni rappresentanti dei farmaci in questo gruppo inibiscono la funzione del labirinto dell'orecchio interno e riducono la stimolazione dei recettori dell'apparato vestibolare - sono talvolta utilizzati nella malattia di Meniere e nella cinetosi durante il trasporto; questo effetto è più pronunciato in farmaci come la difenidramina, la prometazina;
• azione atropinopodobnoica - causa secchezza delle mucose delle cavità orale e nasale, aumento della frequenza cardiaca, deficit visivo, ritenzione urinaria, stitichezza; può intensificare l'ostruzione bronchiale, portare ad esacerbazione di glaucoma e ostruzione in caso di adenoma prostatico - per queste malattie non si applicano; questi effetti sono più pronunciati nelle etilendiamine e nelle etanolamine;
• protivokashlevy - le preparazioni di questo gruppo, in particolare, difenidramina, hanno un effetto direttamente sul centro di tosse, situato nel midollo allungato;
• effetto anti-Parkinson inibendo gli effetti dell'acetilcolina da parte di un antistaminico;
• effetto antiserotoninovy ​​- il farmaco si lega ai recettori della serotonina, facilitando la condizione dei pazienti affetti da emicrania; particolarmente pronunciato in ciproeptadina;
• espansione dei vasi periferici - porta ad una diminuzione della pressione sanguigna; più pronunciato nella droga fenotiazina.

Poiché i farmaci in questo gruppo hanno un numero di effetti indesiderati, non sono i farmaci di scelta per il trattamento delle allergie, ma sono spesso utilizzati con esso.

I seguenti sono i rappresentanti più comunemente usati dei farmaci in questo gruppo.

Difenidramina (difenidrammina)

Uno dei primi farmaci antistaminici. Ha una pronunciata attività antistaminica, inoltre, ha un effetto anestetico locale e rilassa anche la muscolatura liscia degli organi interni ed è un debole agente antiemetico. Il suo effetto sedativo è simile alla forza degli effetti dei neurolettici. A dosi elevate e ha un effetto ipnotico.

Rapidamente assorbito dall'ingestione, penetra nella barriera emato-encefalica. La sua emivita è di circa 7 ore. Sottoposto a biotrasformazione nel fegato, escreto dai reni.

È usato per tutti i tipi di malattie allergiche, come sedativo e ipnotico, così come nella complessa terapia della malattia da radiazioni. Meno comunemente usato per la corea, vomito di donne in gravidanza, mal di mare.

Dentro prescritto sotto forma di compresse di 0,03-0,05 g 1-3 volte al giorno per 10-14 giorni, o una compressa prima di coricarsi (come un sonnifero).

Iniezione intramuscolare da 1-5 ml di soluzione all'1%, gocciolamento endovenoso - a 0,02-0,05 g del farmaco in 100 ml di soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%.

Può essere usato come collirio, supposte rettali, o creme e unguenti.

Gli effetti collaterali di questo farmaco sono: intorpidimento a breve termine delle mucose, mal di testa, vertigini, nausea, secchezza delle fauci, debolezza, sonnolenza. Gli effetti collaterali passano da soli, dopo la riduzione della dose o il completo ritiro del farmaco.

Controindicazioni sono gravidanza, allattamento, ipertrofia della ghiandola prostatica, glaucoma ad angolo chiuso.

Chloropyramine (Suprastin)

Ha attività antispasmodica antistaminica, anticolinergica, miotropica. Ha anche effetti antiprurito e sedativo.

Rapidamente e completamente assorbito dall'ingestione, la massima concentrazione nel sangue viene rilevata 2 ore dopo l'ingestione. Penetra nella barriera emato-encefalica. Biotrasformato nel fegato, escreto dai reni e con le feci.

È prescritto per tutti i tipi di reazioni allergiche.

È applicato dentro, endovenosamente e intramuscolaremente.

Dentro Lei deve prendere 1 compressa (0,025 g) 2-3 volte al giorno, durante i pasti. La dose giornaliera può essere aumentata a 6 compresse al massimo.

Nei casi più gravi, il farmaco viene somministrato per via parenterale - per via intramuscolare o endovenosa in 1-2 ml di una soluzione al 2%.

Quando assume il farmaco, sono possibili effetti collaterali quali debolezza generale, sonnolenza, reazioni più lente, scarsa coordinazione dei movimenti, nausea, secchezza delle fauci.

Migliora l'effetto di sonniferi e sedativi, così come analgesici narcotici e alcol.

Le controindicazioni sono simili a quelle di Dimedrol.

Clemastine (tavegil)

La struttura e le proprietà farmacologiche sono molto vicine a Dimedrol, ma hanno una durata maggiore (entro 8-12 ore dalla somministrazione) ed è più attiva.

La sedazione è moderata.

È applicato dentro su 1 targa (0,001 g) a cibo, lavandosi giù con una grande quantità d'acqua, 2 volte al giorno. Nei casi più gravi, la dose giornaliera può essere aumentata di 2, massimo - 3 volte. Il corso del trattamento è di 10-14 giorni.

Può essere usato per via intramuscolare o endovenosa (entro 2-3 minuti) - 2 ml di soluzione allo 0,1% per dose, 2 volte al giorno.

Gli effetti collaterali durante l'assunzione di questo farmaco sono rari. Mal di testa, sonnolenza, nausea e vomito e costipazione sono possibili.

Diffidare nominare persone la cui professione richiede un'intensa attività mentale e fisica.

Mebhydroline (diazolin)

Oltre all'antistaminico, ha effetti ancolici locali e anticolinergici. Gli effetti sedativi e ipnotici sono estremamente deboli.

Quando ingerito lentamente assorbito. L'emivita è di sole 4 ore. Biotrasformazione nel fegato, escreta nelle urine.

Viene applicato per via orale, dopo i pasti, in una singola dose di 0,05-0,2 g, 1-2 volte al giorno per 10-14 giorni. La dose singola massima per un adulto è di 0,3 g, al giorno - 0,6 g.

Generalmente ben tollerato. A volte può causare vertigini, irritazione della mucosa gastrica, visione offuscata, ritenzione urinaria. In casi molto rari - quando si prende una grande dose di farmaco - tasso di reazione lenta e sonnolenza.

Le controindicazioni sono malattie infiammatorie del tratto gastrointestinale, ulcera gastrica e ulcera duodenale, glaucoma ad angolo chiuso e ipertrofia prostatica.

Farmaci antistaminici di seconda generazione

Lo scopo dello sviluppo di farmaci in questo gruppo era di minimizzare il sedativo e altri effetti collaterali con attività anti-allergica conservata o ancora più forte. E ci è riuscito! I farmaci antistaminici di seconda generazione hanno un'alta affinità specifica per i recettori dell'istamina H1, con praticamente nessun effetto su colina e serotonina. I vantaggi di questi farmaci sono:

• avvio rapido dell'azione;
• durata d'azione più lunga (il principio attivo si lega alla proteina, che assicura la sua circolazione più lunga nel corpo, inoltre si accumula negli organi e nei tessuti e viene rilasciata lentamente);
• ulteriori meccanismi di effetti antiallergici (sopprimono l'accumulo di eosinofili nelle vie aeree associate agli allergeni e stabilizzano anche le membrane dei mastociti), causando una gamma più ampia di indicazioni per il loro uso (rinite allergica, pollinosi, asma bronchiale);
• con l'uso a lungo termine, l'efficacia di questi farmaci non diminuisce, cioè l'assenza di tachifilassi è assente - non è necessario cambiare periodicamente il farmaco;
• poiché questi farmaci non penetrano o penetrano in quantità estremamente piccole attraverso la barriera emato-encefalica, il loro effetto sedativo è minimo ed è osservato solo in pazienti molto sensibili;
• non interagire con farmaci psicotropi e con alcol etilico.

Uno degli effetti più negativi dei farmaci antistaminici di seconda generazione è la loro capacità di causare aritmie fatali. Il meccanismo della loro insorgenza è associato al blocco dei mezzi antiallergici dei canali del potassio del muscolo cardiaco, che porta a un prolungamento dell'intervallo QT e al verificarsi di aritmie (di solito sfarfallio o flutter dei ventricoli). Questo effetto è più pronunciato in farmaci come terfenadina, astemizolo ed ebastina. Rischio di sviluppo è significativamente aumentata con sovradosaggio di questi farmaci, così come nel caso di una combinazione di riceverli con antidepressivi (paroxetina, fluoxetina), antifungini (itraconazolo e ketoconazolo) e alcuni agenti antibatterici (antibiotici macrolidi - claritromicina, oleandomicina, eritromicina), alcuni antiaritmikami (disopiramide, chinidina), quando il paziente consuma succo di pompelmo e grave insufficienza epatica.

La principale forma di rilascio di antistaminici della 2a generazione è compresse, ma i farmaci parenterali sono assenti. Alcuni farmaci (come levocabastina, azelastina) sono disponibili sotto forma di creme e unguenti e sono destinati all'amministrazione locale.

Considera le principali droghe in questo gruppo in modo più dettagliato.

Acrivastina (semprex)

Ben assorbito dall'ingestione, inizia ad agire entro 20-30 minuti dall'ingestione. L'emivita è di 2-5,5 ore, attraverso la barriera ematoencefalica penetra in piccole quantità, escreta con le urine invariate.

I recettori H1-istamina, in piccola parte ha un'azione sedativa e anticolinergica.

È usato per tutti i tipi di malattie allergiche.

Si consiglia di assumere 8 mg (1 caps). 3 volte al giorno.

Sullo sfondo della ricezione, in alcuni casi, sono possibili sonnolenza e una diminuzione della velocità di reazione.

Il farmaco è controindicato in gravidanza, allattamento, ipertensione grave, grave insufficienza coronarica e renale, così come i bambini sotto i 12 anni di età.

Dimetinden (phenystyle)

Oltre all'antistaminico, ha un debole effetto anticolinergico, antibradichinina e sedativo.

Rapidamente e completamente assorbito dall'ingestione, la biodisponibilità (grado di digeribilità) allo stesso tempo è di circa il 70% (rispetto a, con l'uso di forme cutanee del farmaco, questa cifra è significativamente inferiore - 10%). La massima concentrazione di una sostanza nel sangue viene rilevata 2 ore dopo la somministrazione, l'emivita è di 6 ore per il solito e di 11 ore per la forma di ritardo. Attraverso la barriera ematoencefalica penetra, viene escreto nella bile e nelle urine sotto forma di prodotti metabolici.

Applicare il farmaco all'interno e localmente.

Gli adulti interni assumono 1 capsula ritardata di notte o 20-40 gocce 3 volte al giorno. Il corso del trattamento è di 10-15 giorni.

Il gel viene applicato sulla pelle interessata 3-4 volte al giorno.

Gli effetti collaterali sono rari.

Controindicazione è solo il 1 ° trimestre di gravidanza.

Rafforza l'impatto sul sistema nervoso centrale di alcol, sonniferi e tranquillanti.

Terfenadina (Histadine)

Oltre che antiallergico, ha un debole effetto anticolinergico. Non c'è alcun effetto sedativo pronunciato.

Ben assorbito se assunto per via orale (la biodisponibilità eroga il 70%). La concentrazione massima del principio attivo nel sangue si nota dopo 60 minuti. Attraverso la barriera emato-encefalica non penetra. Biotrasformata nel fegato con formazione di fexofenadina, escreta nelle feci e nelle urine.

L'effetto antistaminico si sviluppa in 1-2 ore, raggiunge un massimo in 4-5 ore, dura 12 ore.

Le indicazioni sono le stesse di quelle di altri farmaci in questo gruppo.

Assegnare 60 mg 2 volte al giorno o 120 mg 1 volta al giorno al mattino. La dose giornaliera massima è di 480 mg.

In alcuni casi, durante l'assunzione di questo farmaco, il paziente sviluppa effetti collaterali quali eritema, affaticamento, cefalea, sonnolenza, vertigini, secchezza delle mucose, galattorrea (fuoriuscita del latte dalle ghiandole mammarie), aumento dell'appetito, nausea, vomito, in caso di sovradosaggio - aritmie ventricolari.

Le controindicazioni sono la gravidanza e l'allattamento.

Azelastine (allergico)

Blocca i recettori dell'istamina H1 e previene anche il rilascio di istamina e altri mediatori di allergia dai mastociti.

Rapidamente assorbito nel tratto digestivo e nelle mucose, l'emivita è di ben 20 ore. Excreted sotto forma di metaboliti nelle urine.

Applicare, di regola, con rinite allergica e congiuntivite.

Si consiglia di assumere per via orale 2 mg per notte, intranasale - 1-2 iniezioni in ogni passaggio nasale 1-2 volte al giorno, instillazione (instillazione oculare) 1 goccia in ciascun occhio 2-4 volte al giorno.

Quando prende il farmaco può avere tali effetti collaterali come secchezza e irritazione della mucosa nasale, sanguinamento da esso e disturbi del gusto con uso intranasale; irritazione congiuntivale e amarezza in bocca - quando si usano gocce oculari.

Controindicazioni: gravidanza, allattamento, bambini sotto i 6 anni.

Loratadina (lorano, claritina, lorizale)

Recettori bloccanti H1-istamina a lunga durata d'azione. L'effetto dopo una singola dose del farmaco dura per un giorno.

Non c'è alcun effetto sedativo pronunciato.

Quando ingerito, viene assorbito rapidamente e completamente, raggiunge la sua massima concentrazione nel sangue dopo 1,3-2,5 ore, è metà espulso dal corpo dopo 8 ore. Biotrasformazione nel fegato.

Le indicazioni sono tutte le malattie allergiche.

Si consiglia agli adulti di assumere 0,01 g (si tratta di 1 compressa o 2 cucchiaini di sciroppo) del farmaco 1 volta al giorno.

È trasferito, di regola, bene. In alcuni casi, può verificarsi secchezza delle fauci, aumento dell'appetito, nausea, vomito, sudorazione, dolore alle articolazioni e ai muscoli, ipercinesia.

Le controindicazioni sono ipersensibilità alla loratadina e allattamento.

La cautela è prescritta per le donne incinte.

Bamipin (soventol)

Recettori H1-istamina Blocker per uso locale. Assegnare con lesioni cutanee allergiche (orticaria), allergie da contatto, nonché congelamento e ustioni.

Il gel viene applicato in uno strato sottile sulla pelle interessata. Dopo mezz'ora puoi riapplicare la droga.

Cetirizina (Cetrina)

Ha la capacità di penetrare facilmente nella pelle e accumularsi rapidamente in esso - questo provoca un rapido inizio di azione e un'elevata attività antistaminica di questo farmaco. L'effetto aritmogenico è assente.

Rapidamente assorbito dall'ingestione, la massima concentrazione nel sangue viene rilevata 1 ora dopo l'ingestione. L'emivita è di 7-10 ore, ma in caso di funzionalità renale compromessa, viene estesa a 20 ore.

La gamma di indicazioni per l'uso è la stessa di quella di altri antistaminici. Tuttavia, a causa delle peculiarità della cetirizina, è il farmaco di scelta nel trattamento di malattie manifestate da rash cutaneo - orticaria e dermatite allergica.

Prendi 0,01 g alla sera o 0,005 g due volte al giorno.

Gli effetti collaterali sono rari. Questi sono sonnolenza, vertigini e mal di testa, secchezza delle fauci, nausea.

Antistaminici di terza generazione

Questi farmaci sono metaboliti attivi (prodotti metabolici) della generazione precedente. Sono privati ​​di un effetto cardiotossico (aritmogenico), ma mantengono i vantaggi dei loro predecessori. Inoltre, gli antistaminici di terza generazione hanno una serie di effetti che migliorano la loro attività anti-allergica, motivo per cui la loro efficacia nel trattare le allergie è spesso superiore alle sostanze da cui sono prodotti.

Fexofenadine (Telfast, Allegra)

È un metabolita della terfenadina.

Blocca i recettori dell'istamina H1, previene il rilascio di mediatori allergici dai mastociti, non interagisce con i recettori colinergici, non inibisce il sistema nervoso centrale. Excreted invariato con le feci.

L'effetto antistaminico si sviluppa entro 60 minuti dopo una singola dose del farmaco, raggiunge un massimo in 2-3 ore, dura 12 ore.

Si consiglia di assumere 60 mg 2 volte al giorno.

Gli effetti collaterali, come vertigini, mal di testa, debolezza, sono rari.

Desloratadina (Erius, Edem)

È un metabolita attivo della loratadina.

Ha un effetto anti-allergico, antiedemico e antiprurito. Quando assunto in dosi terapeutiche, l'effetto sedativo praticamente non ha.

La massima concentrazione del farmaco nel sangue viene raggiunta 2-6 ore dopo l'ingestione. L'emivita è di 20-30 ore. Non penetra la barriera emato-encefalica. Metabolizzato nel fegato, escreto nelle urine e nelle feci.

Si consiglia di assumere 5 mg e una volta al giorno.

Nel 2% dei casi sullo sfondo di assumere il farmaco può causare mal di testa, stanchezza e secchezza delle fauci.

Quando l'insufficienza renale è prescritta con cautela.

Le controindicazioni sono ipersensibilità alla desloratadina. Così come i periodi di gravidanza e allattamento.

Levocetirizina (aleron, L-tset)

L'affinità per i recettori dell'istamina H1 in questo farmaco è 2 volte superiore a quella del suo predecessore.

Facilita il decorso di reazioni allergiche, ha un effetto decongestionante, antinfiammatorio, antiprurito. Praticamente non interagisce con la serotonina e i recettori colinergici, non ha un effetto sedativo.

Quando ingerito rapidamente assorbito, la sua biodisponibilità tende al 100%. L'effetto del farmaco si sviluppa 12 minuti dopo una singola dose. La concentrazione massima in plasma sanguigno è annotata in 50 minuti. Excreted principalmente dai reni. È escreto nel latte materno.

Si consiglia di assumere 5 mg (1 etichetta) 1 volta al giorno, con cibo o a stomaco vuoto, acqua potabile. Le gocce prendono 20 cap. 1 volta al giorno, anche a stomaco vuoto. Sciroppo - 10 ml (2 cucchiaini) 1 volta al giorno.

Controindicato in caso di ipersensibilità alla levocetirizina, insufficienza renale grave, grave intolleranza al galattosio, deficienza dell'enzima lattasi o capovolgimento del glucosio e galattosio, nonché durante la gravidanza e l'allattamento.

Gli effetti collaterali sono rari: mal di testa, sonnolenza, debolezza, affaticamento, nausea, secchezza delle fauci, dolori muscolari, palpitazioni.

Antistaminici e allattamento durante la gravidanza

La terapia delle malattie allergiche nelle donne in gravidanza è limitata, poiché molti farmaci sono pericolosi per il feto, specialmente nelle prime 12-16 settimane di gravidanza.

Nella nomina di antistaminici alle donne in gravidanza dovrebbe prendere in considerazione il grado della loro teratogenicità. Tutte le sostanze medicinali, in particolare e antiallergiche, sono divise in 5 gruppi a seconda di quanto siano pericolosi per il feto:

A - studi speciali hanno dimostrato che non vi è alcun effetto dannoso del farmaco sul feto;

B - quando si effettuano esperimenti su animali, non sono stati trovati effetti negativi sul feto, non sono stati condotti studi speciali sull'uomo;

C - esperimenti su animali hanno rivelato un effetto negativo della medicina sul feto, tuttavia, non è stato dimostrato per gli esseri umani; i farmaci in questo gruppo sono prescritti a una donna incinta solo quando l'effetto atteso supera il rischio dei suoi effetti nocivi;

D - l'impatto negativo di questo farmaco sul feto umano è stato dimostrato, ma il suo scopo è giustificato in alcune madri che mettono in pericolo la vita, situazioni in cui i farmaci più sicuri si sono dimostrati inefficaci;

X - il farmaco è certamente pericoloso per il feto, e il suo danno supera qualsiasi vantaggio teoricamente possibile per il corpo della madre. Questi farmaci sono assolutamente controindicati nelle donne in gravidanza.

Gli antistaminici sistemici durante la gravidanza sono usati solo quando il beneficio atteso supera il possibile rischio per il feto.

Tra i farmaci di questo gruppo, la categoria A non include nessuno. La categoria B include farmaci della 1a generazione - tavegil, difenidramina, peritolo; 2a generazione - loratadina, cetirizina. La categoria C include allergodil, pipolfen.

La cetirizina è il farmaco di scelta per il trattamento di malattie allergiche durante la gravidanza. Anche Loratadina e Fexofenadina sono raccomandate.

L'uso di astemizolo e terfenadina è inaccettabile a causa della loro pronunciata azione aritmogena ed embriotossica.

Desloratadina, suprastin, levocetirizina penetrano attraverso la placenta, quindi è assolutamente controindicata per le donne incinte.

Per quanto riguarda il periodo di allattamento, si può dire quanto segue... Ancora una volta, l'assunzione incontrollata di questi farmaci da parte della madre che allatta è inaccettabile, dal momento che non sono stati condotti studi sull'entità della loro penetrazione nel latte materno. Se necessario, in questi preparativi alla giovane madre è permesso di prendere quello che è permesso di ricevere il suo bambino (a seconda dell'età).

In conclusione, vorrei sottolineare che anche se questo articolo descrive in dettaglio i farmaci più frequentemente utilizzati nella pratica terapeutica e le loro dosi sono indicate, il paziente dovrebbe iniziare la loro ricezione solo dopo aver consultato un medico!

Quale dottore contattare

Se hai sintomi acuti di allergia, puoi contattare un medico generico o un pediatra e poi un allergologo. Se necessario, consultare un oftalmologo, un dermatologo, uno specialista otorinolaringoiatra, un pneumologo.

Il pediatra E. O. Komarovsky parla di farmaci allergici:

L'Unione di Periators of Russia, uno specialista, parla dell'effetto degli antistaminici sull'attività cognitiva dei bambini: