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Tutto sulla classificazione degli antibiotici

Gli antibiotici sono composti chimici usati per uccidere o inibire la crescita di batteri patogeni.

Gli antibiotici sono un gruppo di agenti antibatterici organici derivati ​​da batteri o muffe che sono tossici per altri batteri.

Tuttavia, questo termine è ora usato in senso più ampio e comprende agenti antibatterici composti da composti sintetici e semi-sintetici.

Storia degli antibiotici

La penicillina è stato il primo antibiotico ad essere usato con successo nel trattamento delle infezioni batteriche. Alexander Fleming lo scoprì per la prima volta nel 1928, ma il suo potenziale per il trattamento delle infezioni in quel momento non fu riconosciuto.

Dieci anni dopo, il biochimico britannico Ernst Chain e il patologo australiano Flory chiarirono, raffinando la penicillina e dimostrando l'efficacia del farmaco contro molte infezioni batteriche gravi. Questo ha segnato l'inizio della produzione di antibiotici e dal 1940 i preparati sono stati attivamente utilizzati per il trattamento.

Verso la fine degli anni '50, gli scienziati hanno iniziato a sperimentare l'aggiunta di diversi gruppi chimici al nucleo della molecola della penicillina per generare versioni semi-sintetiche del farmaco. Così, i preparati di penicillina sono diventati disponibili per il trattamento di infezioni causate da varie sottospecie batteriche, come stafilococchi, streptococchi, pneumococchi, gonococchi e spirochete.

Solo il bacillo tubercolare (Mycobacterium tuberculosis) non rispondeva agli effetti dei farmaci a base di penicillina. Questo organismo era molto sensibile alla streptomicina, un antibiotico che era stato isolato nel 1943. Inoltre, la streptomicina ha mostrato attività contro molti altri tipi di batteri, compresi i bacilli tifoidi.

Le prossime due scoperte significative furono gramicidina e tireocide, che sono prodotte da batteri del genere Bacillus. Scoperto nel 1939 da Rene Dubot, un microbiologo americano di origine francese, era prezioso nel trattamento delle infezioni superficiali, ma troppo tossico per uso interno.

Negli anni '50 i ricercatori scoprirono cefalosporine associate alla penicillina, ma furono isolate dalla coltura di Cephalosporium Acremonium.

Il prossimo decennio ha aperto all'umanità una classe di antibiotici noti come chinoloni. I gruppi di chinoloni interrompono la replicazione del DNA, un passo importante nella riproduzione dei batteri. Ciò ha permesso una svolta nel trattamento delle infezioni del tratto urinario, della diarrea infettiva e di altre lesioni batteriche del corpo, comprese le ossa e i globuli bianchi.

Classificazione di farmaci antibatterici

Gli antibiotici possono essere classificati in diversi modi.

Il metodo più comune è la classificazione degli antibiotici mediante il meccanismo di azione e la struttura chimica.

Per struttura chimica e meccanismo d'azione

I gruppi antibiotici che condividono la stessa o simile struttura chimica, di regola, mostrano modelli simili di attività antibatterica, efficacia, tossicità e potenziale allergenico (Tabella 1).

Tabella 1 - Classificazione degli antibiotici per struttura chimica e meccanismo d'azione (compresi i nomi internazionali).

  • la penicillina;
  • amoxicillina;
  • Flucloxacillina.
    • eritromicina;
    • azitromicina;
    • Claritromicina.
    • tetraciclina;
    • minociclina;
    • doxiciclina;
    • Limetsiklin.
    • norfloxacina;
    • ciprofloxacina;
    • enoxacina;
    • Ofloxacin.
    • Cotrimossazolo;
    • Trimetoprim.
    • gentamicina;
    • Amikacina.
    • clindamicina;
    • Lincomicina.
    • Acido fuzidievuyu;
    • Mupirocin.

    Gli antibiotici funzionano attraverso vari meccanismi dei loro effetti. Alcuni di essi mostrano proprietà antibatteriche inibendo la sintesi della parete cellulare batterica. Questi rappresentanti sono chiamati antibiotici β-lattamici. Agiscono specificamente sulle pareti di determinati tipi di batteri, inibendo il meccanismo di legame delle catene laterali dei peptidi della loro parete cellulare. Di conseguenza, la parete cellulare e la forma dei batteri cambiano, il che porta alla loro morte.

    Altri agenti antimicrobici, come gli aminoglicosidi, il cloramfenicolo, l'eritromicina, la clindamicina e le loro varietà, inibiscono la sintesi proteica nei batteri. Il processo principale di sintesi proteica nei batteri e nelle cellule degli esseri viventi è simile, ma le proteine ​​coinvolte nel processo sono diverse. Gli antibiotici, utilizzando queste differenze, legano e inibiscono le proteine ​​batteriche, impedendo così la sintesi di nuove proteine ​​e nuove cellule batteriche.

    Antibiotici come polimixina B e polimixina E (colistina) sono collegati con i fosfolipidi nella membrana cellulare dei batteri e interferiscono con l'implementazione delle funzioni di base, che agisce come una barriera selettiva. La cellula di batteri muore. Poiché altre cellule, incluse le cellule umane, hanno fosfolipidi simili o identici, questi farmaci sono piuttosto tossici.

    Alcuni gruppi di antibiotici, come le sulfonamidi, sono inibitori competitivi della sintesi dell'acido folico (folato), che è un passo preliminare importante nella sintesi degli acidi nucleici.

    I solfonammidi sono in grado di inibire la sintesi dell'acido folico, poiché sono simili al composto intermedio, acido para-aminobenzoico, che viene successivamente convertito dall'enzima in acido folico.

    La somiglianza nella struttura tra questi composti porta alla competizione tra acido para-aminobenzoico e sulfonamide per l'enzima responsabile della conversione del prodotto intermedio in acido folico. Questa reazione è reversibile dopo la rimozione della sostanza chimica che porta all'inibizione e non porta alla morte di microrganismi.

    Un antibiotico come la rifampicina previene la sintesi batterica legando l'enzima batterico responsabile della duplicazione dell'RNA. Le cellule e i batteri umani usano enzimi simili ma non identici, quindi l'uso di farmaci in dosi terapeutiche non influenza le cellule umane.

    Secondo lo spettro d'azione

    Gli antibiotici possono essere classificati in base al loro spettro d'azione:

    • farmaci di uno spettro ristretto di azione;
    • farmaci ad ampio spettro.

    Gli agenti a gamma stretta (ad esempio la penicillina) interessano principalmente i microrganismi gram-positivi. Gli antibiotici ad ampio spettro, come la doxiciclina e il cloramfenicolo, influenzano sia i microrganismi gram-positivi che quelli gram-negativi.

    termini gram-positivi e Gram-negativi sono utilizzati per distinguere tra batteri le cui pareti cellulari sono costituiti da una fitta rete di peptidoglicano (polimero peptide-zucchero) e batteri hanno pareti cellulari solo con sottili strati di peptidoglicano.

    Per origine

    Gli antibiotici possono essere classificati per origine su antibiotici naturali e antibiotici semi-sintetici (farmaci chemioterapici).

    I seguenti gruppi appartengono alla categoria degli antibiotici naturali:

    1. Farmaci beta-lattamici.
    2. Serie di tetracicline.
    3. Aminoglicosidi e farmaci aminoglicosidici.
    4. Macrolidi.
    5. Cloramfenicolo.
    6. Rifamicine.
    7. Preparati di poliene

    Attualmente, ci sono 14 gruppi di antibiotici semi-sintetici. Questi includono:

    1. Sulfamidici.
    2. Gruppo fluorochinolo / chinoloni.
    3. Preparazioni di imidazolo.
    4. Oxyquinoline e suoi derivati.
    5. Derivati ​​nitrofuranici
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    Uso e uso di antibiotici

    Il principio di base di applicazione di agenti antimicrobici si basa sulla garanzia che il paziente riceva il mezzo, che è sensibile microrganismo bersaglio ad una concentrazione sufficientemente elevata per essere efficace, ma non causano effetti collaterali, e per un periodo di tempo sufficiente a garantire che l'infezione è completamente eradicato.

    Gli antibiotici variano nel loro spettro di esposizione temporanea. Alcuni di loro sono molto specifici. Altri, come la tetraciclina, agiscono contro un'ampia gamma di batteri diversi.

    Sono particolarmente utili nella lotta contro le infezioni miste e nel trattamento delle infezioni quando non c'è tempo per condurre test di sensibilità. Mentre alcuni antibiotici, come le penicilline semi-sintetiche e i chinoloni, possono essere assunti per via orale, altri devono essere somministrati come iniezioni intramuscolari o endovenose.

    I metodi per l'uso di agenti antimicrobici sono presentati nella Figura 1.

    Metodi per la somministrazione di antibiotici

    Il problema che accompagna la terapia antibiotica fin dai primi giorni della scoperta degli antibiotici è la resistenza dei batteri ai farmaci antimicrobici.

    Il farmaco può uccidere quasi tutti i batteri che causano malattie in un paziente, ma molti batteri che sono meno geneticamente vulnerabili a questo farmaco possono sopravvivere. Continuano a riprodurre e trasferire la loro resistenza ad altri batteri attraverso processi di scambio genico.

    L'uso indiscriminato e impreciso degli antibiotici contribuisce alla diffusione della resistenza batterica.

    Tabella 2.12.3. Classificazione antibiotica per struttura molecolare

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    Gruppi di antibiotici e loro rappresentanti

    Antibiotico - una sostanza "contro la vita" - un farmaco che viene utilizzato per il trattamento di malattie causate da agenti vivi, di norma, vari batteri patogeni.

    Gli antibiotici sono divisi in molti tipi e gruppi per una serie di motivi.

    La classificazione degli antibiotici consente di determinare in modo più efficace la portata di ciascun tipo di farmaco.

    Classificazione antibiotica moderna

    1. A seconda dell'origine.

    • Naturale (naturale).
    • Semi-sintetico: nella fase iniziale della produzione, la sostanza è ottenuta da materie prime naturali e quindi continua a sintetizzare artificialmente il farmaco.
    • Sintetico.

    A rigor di termini, solo i preparati derivati ​​da materie prime naturali sono antibiotici.

    Tutti gli altri medicinali sono chiamati "farmaci antibatterici". Nel mondo moderno, il concetto di "antibiotico" implica tutti i tipi di farmaci che possono combattere con agenti patogeni vivi.

    Da dove provengono gli antibiotici naturali?

    • da funghi muffa;
    • da actinomiceti;
    • da batteri;
    • dalle piante (phytoncides);
    • dai tessuti di pesci e animali.

    A seconda dell'impatto.

    • Antibatterico.
    • Antineoplastici.
    • Antifungini.

    3. Secondo lo spettro di impatto su un particolare numero di diversi microrganismi.

    • Antibiotici con uno spettro ristretto di azione.
      Questi farmaci sono preferiti per il trattamento, poiché mirano al tipo (o gruppo) specifico di microrganismi e non sopprimono la microflora sana del paziente.
    • Antibiotici con una vasta gamma di effetti.

    Dalla natura dell'impatto sui batteri cellulari.

    • Farmaci battericidi - distruggono gli agenti patogeni.
    • Batteriostatici - sospendono la crescita e la riproduzione delle cellule.

    Successivamente, il sistema immunitario del corpo deve far fronte in modo indipendente con i batteri rimasti all'interno.

    5. Per struttura chimica.
    Per coloro che studiano gli antibiotici, la classificazione per struttura chimica è decisiva, poiché la struttura del farmaco determina il suo ruolo nel trattamento di varie malattie.

    1. Farmaci beta-lattamici

    La penicillina è una sostanza prodotta da colonie di muffe delle specie Penicillinum. I derivati ​​naturali e artificiali della penicillina hanno un effetto battericida. La sostanza distrugge le pareti delle cellule batteriche, che porta alla loro morte.

    I batteri patogeni si adattano ai farmaci e diventano resistenti a loro.

    La nuova generazione di penicilline è integrata con tazobactam, sulbactam e acido clavulanico, che proteggono il farmaco dalla distruzione all'interno delle cellule batteriche.

    Sfortunatamente, le penicilline sono spesso percepite dal corpo come un allergene.

    Gruppi antibiotici di penicillina:

    • Le penicilline naturali non sono protette dalle penicillinasi, un enzima che produce batteri modificati e che distruggono l'antibiotico.
    • Semisintetici - resistenti agli effetti dell'enzima batterico:
      G - benzilpenicillina biosintetica della penicillina;
      aminopenicillina (amoxicillina, ampicillina, bekampitsellin);
      penicillina semisintetica (farmaci meticillina, oxacillina, cloxacillina, dicloxacillina, flucloxacillina).

    Utilizzato nel trattamento di malattie causate da batteri resistenti alle penicilline.

    Oggi sono note 4 generazioni di cefalosporine.

    1. Cefalexina, cefadroxile, catena.
    2. Cefamezina, cefuroxime (acetile), cefazolina, cefaclor.
    3. Cefotaxim, ceftriaxon, ceftizadim, ceftibuten, cefoperazone.
    4. Cefpyr, cefepime.

    Le cefalosporine causano anche reazioni allergiche.

    Le cefalosporine sono utilizzate in interventi chirurgici per prevenire complicazioni nel trattamento delle malattie otorinolaringoiatriche, della gonorrea e della pielonefrite.

    macrolidi
    Hanno un effetto batteriostatico - impediscono la crescita e la divisione dei batteri. I macrolidi agiscono direttamente sul sito dell'infiammazione.
    Tra gli antibiotici moderni, i macrolidi sono considerati i meno tossici e forniscono un minimo di reazioni allergiche.

    I macrolidi si accumulano nel corpo e applicano brevi corsi di 1-3 giorni.

    Utilizzato nel trattamento delle infiammazioni degli organi ENT interni, polmoni e bronchi, infezioni degli organi pelvici.

    Eritromicina, roxithromycin, clarithromycin, azithromycin, azalides e ketolides.

    Un gruppo di farmaci di origine naturale e artificiale. Possiede azione batteriostatica.

    Le tetracicline sono utilizzate nel trattamento di infezioni gravi: brucellosi, antrace, tularemia, organi respiratori e tratto urinario.

    Lo svantaggio principale del farmaco è che i batteri si adattano molto rapidamente ad esso. La tetraciclina è più efficace se applicata localmente come un unguento.

    • Tetracicline naturali: tetraciclina, ossitetraciclina.
    • Tetracicline semisventite: clorotetrina, doxiciclina, metaciclina.

    Gli aminoglicosidi sono farmaci battericidi altamente tossici che sono attivi contro i batteri aerobi gram-negativi.
    Gli aminoglicosidi distruggono rapidamente ed efficacemente i batteri patogeni, anche con un'immunità indebolita. Per avviare il meccanismo per la distruzione dei batteri, sono necessarie condizioni aerobiche, cioè gli antibiotici di questo gruppo non "lavorano" in tessuti e organi morti con scarsa circolazione sanguigna (cavità, ascessi).

    Gli aminoglicosidi sono usati nel trattamento delle seguenti condizioni: sepsi, peritonite, foruncolosi, endocardite, polmonite, danno renale batterico, infezioni del tratto urinario, infiammazione dell'orecchio interno.

    Preparati aminoglicosidici: streptomicina, kanamicina, amikacina, gentamicina, neomicina.

    Un farmaco con un meccanismo d'azione batteriostatico sui patogeni batterici. È usato per il trattamento di gravi infezioni intestinali.

    Uno spiacevole effetto collaterale del trattamento del cloramfenicolo è il danno al midollo osseo, in cui vi è una violazione del processo di produzione delle cellule del sangue.

    Preparati con una vasta gamma di effetti e un potente effetto battericida. Il meccanismo di azione sui batteri è una violazione della sintesi del DNA, che porta alla loro morte.

    I fluorochinoloni sono usati per il trattamento topico di occhi e orecchie, a causa di un forte effetto collaterale.

    I farmaci hanno effetti sulle articolazioni e sulle ossa, sono controindicati nel trattamento di bambini e donne incinte.

    I fluorochinoloni sono usati in relazione ai seguenti patogeni: gonococco, shigella, salmonella, colera, micoplasma, clamidia, bacillo pseudomonas, legionella, meningococco, micobatterio tubercolare.

    Preparati: levofloxacina, emifloxacina, sparfloxacina, moxifloxacina.

    Tipo di antibiotico misto di effetti sui batteri. Ha un effetto battericida sulla maggior parte delle specie e un effetto batteriostatico su streptococchi, enterococchi e stafilococchi.

    Preparati di glicopeptidi: teikoplanin (targocid), daptomicina, vancomicina (vancatsin, diatracina).

    8. Antibiotici tubercolosi
    Preparati: ftivazid, metazid, salyuzid, ethionamide, protionamid, isoniazide.

    Antibiotici con effetto antifungino
    Distruggi la struttura a membrana delle cellule fungine, causandone la morte.

    10. Farmaci anti-lebbra
    Utilizzato per il trattamento della lebbra: solusulfone, diutsifon, diaphenylsulfone.

    11. Farmaci antineoplastici - antracicline
    Doxorubicina, rubomicina, carminomicina, aclarubicina.

    12. lincosamidi
    In termini di proprietà terapeutiche, sono molto vicini ai macrolidi, sebbene la loro composizione chimica sia un gruppo completamente diverso di antibiotici.
    Droga: caseina S.

    Antibiotici usati nella pratica medica, ma che non appartengono a nessuna delle classificazioni conosciute.
    Fosfomicina, fusidina, rifampicina.

    Tabella dei farmaci - antibiotici

    Classificazione di antibiotici in gruppi, la tabella distribuisce alcuni tipi di farmaci antibatterici, a seconda della struttura chimica.

    Gruppi di antibiotici e loro tabella dei rappresentanti

    Controindicato nei bambini e nelle donne in gravidanza.

    La classificazione principale di preparazioni antibatteriche è effettuata secondo la loro struttura chimica.

    SOSTANZE AZOTO - contengono azoto e fanno parte di alimenti, mangimi, soluzioni del suolo e humus, e sono anche preparati artificialmente per uso tecnico...

    Riassunto dei gruppi antibiotici

    SOSTANZE ANABOLICHE - lek. Sintetico. farmaci che stimolano la sintesi delle proteine ​​nella calcificazione del corpo e delle ossa. L'azione di A. manifestato, in particolare, nell'aumentare la massa dei muscoli scheletrici...

    SOSTANZE BATTERIOSTATICHE - agenti batteriostatici, sostanze che hanno la proprietà di sospendere temporaneamente la riproduzione dei batteri.

    Si distinguono per molti microrganismi e alcune piante superiori...

    sostanze alchilanti - sostanze che hanno la capacità di introdurre radicali monovalenti di idrocarburi grassi in molecole di composti organici...

    Grande dizionario medico

    sostanze antiormonali - sostanze medicinali che hanno la proprietà di indebolire o fermare l'azione degli ormoni...

    Grande dizionario medico

    sostanze antiserotoniniche - sostanze medicinali che inibiscono la sintesi di serotonina o bloccano varie manifestazioni della sua azione...

    Grande dizionario medico

    sostanze anti-enzimatiche - sostanze medicinali che inibiscono selettivamente l'attività di determinati enzimi...

    Grande dizionario medico

    sostanze anti-folia - sostanze medicinali che sono anti-metaboliti dell'acido folico; possedere azione antitumorale citostatica...

    Grande dizionario medico

    Battericidi - prodotti chimici che hanno proprietà battericide, usati come disinfettanti o per chemioprofilassi e chemioterapia di malattie infettive...

    Grande dizionario medico

    L'attività di una sostanza è la capacità di una sostanza di cambiare la tensione superficiale, essendo adsorbita nello strato superficiale dell'interfaccia.

    SOSTANZE ANTI-ISOTIPICI - Vedi ANTI-ISOTIPO...

    SALDO DI SOSTANZA - espressione quantitativa della ridistribuzione degli elementi nel processo di sostituzione degli oggetti riciclabili originali

    minatore. neoplasie di re-emergenti rb e minerali, che mostrano un cambiamento nel contenuto di...

    SOSTANZE ALLOPATICHE - sostanze inibitrici secrete dalle foglie e dalle radici delle piante superiori e che sono una reazione protettiva ai vari stimoli negativi...

    Sostanze batteriostatiche - antibiotici, ioni metallici, agenti chemioterapici e altre sostanze che ritardano la riproduzione completa di batteri o altri microrganismi, cioè causano batteriostasi...

    Grande Enciclopedia Sovietica

    Sostanze battericide - sostanze che possono uccidere batteri e altri microrganismi...

    Grande Enciclopedia Sovietica

    SOSTANZE ANESTETICHE: rendere il corpo o parte di esso insensibile al dolore...

    Dizionario di parole straniere della lingua russa

    Secondo il metodo di ottenere antibiotici si dividono in:

    3 semi-sintetico (allo stadio iniziale è ottenuto naturalmente, quindi la sintesi è condotta artificialmente).

    Antibiotici per origine diviso nei seguenti gruppi principali:

    sintetizzato da funghi (benzilpenicillina, griseofulvina, cefalosporine, ecc.);

    Informazioni sui gruppi di antibiotici, i loro tipi e compatibilità

    actinomiceti (streptomicina, eritromicina, neomicina, nistatina, ecc.);

    3. batteri (gramicidina, polimixine, ecc.);

    4. animali (lisozima, ecmolina, ecc.);

    secreto dalle piante superiori (phytoncides, allicin, rafanin, imanin, ecc.);

    6. sintetico e semisintetico (levometsitina, meticillina, sincomicina, ampicillina, ecc.)

    Antibiotici a fuoco (spettro) Le azioni appartengono ai seguenti gruppi principali:

    1) attivo principalmente contro microrganismi gram-positivi, principalmente antistaphylococcal, penicilline naturali e semi-sintetiche, macrolidi, fuzidin, lincomycin, fosfomycin;

    2) attivo contro microrganismi gram-positivi e gram-negativi (ad ampio spettro) - tetracicline, aminoglicosidi, cloramfenicolo, cloramfenicolo, penicilline semisintetiche e cefalosporine;

    3) anti-tubercolosi - streptomicina, kanamicina, rifampicina, biomicina (florimitsina), cicloserina, ecc.;

    4) antimicotico - nistatina, amfotericina B, griseofulvina e altri;

    5) agendo sulla più semplice - doxiciclina, clindamicina e monomitsina;

    6) agendo su elminti - igromicina B, ivermectina;

    7) antitumorali - actinomicine, antracicline, bleomicine, ecc.;

    8) farmaci antivirali - rimantadina, amantadina, azidotimidina, vidarabina, aciclovirina, ecc.

    9) immunomodulatori - antibiotico ciclosporina.

    Secondo lo spettro d'azione - il numero di specie di microrganismi che sono interessati dagli antibiotici:

    • farmaci che interessano principalmente batteri gram-positivi (benzilpenicillina, oxacillina, eritromicina, cefazolina);
    • farmaci che colpiscono principalmente batteri gram-negativi (polimixine, monobactam);
    • farmaci ad ampio spettro, attivo contro i batteri gram-positivi e gram-negativi (cefalosporine di terza generazione macrolidi, tetracicline, streptomicina, neomicina);

    Gli antibiotici appartengono alle seguenti classi principali di composti chimici:

    beta-lattamici molecole base antibiotici sono anello beta-lattamico: (. agiscono su stafilococchi - oxacillina, così come i farmaci ad ampio spettro - ampicillina, azlocillina, carbenicillina, paperatsillin et al) naturale (benzilpenicillina, phenoxymethyl penicillina), penicilline semisintetiche, cefalosporine - un grande gruppo di antibiotici altamente efficaci (cefalexina, cefalotina, cefotaxime, ecc) aventi differente spettro di attività antimicrobica;

    aminoglicosidi contengono zuccheri amminoacidi legati glicosidi legati al resto di (aglicone moiety) molecule - droghe naturali e semisintetici (streptomicina, kanamicina, gentamicina, sisomicina, tobramicina, netilmicina, amikacina et al.);

    3. tetracicline naturali e semisintetici, in base alla loro molecola costituita da quattro anelli a sei membri fusi - (tetraciclina, ossitetraciclina, metaciclina, doxiciclina);

    4. macrolidi contengono nella molecola un anello macrociclico lattone, associata con una o più frazioni di carboidrati - (eritromicina, l'oleandomicina - gruppo principale di antibiotici e loro derivati);

    Le anzamicine hanno una struttura chimica particolare, che include un anello macrociclico (rifampicina - un antibiotico semisintetico è di importanza pratica);

    6. i polipeptidi nella loro molecola contengono diversi doppi legami coniugati - (gramicidina C, polimixine, bacitracina, ecc.);

    7. glicopeptidi (vancomicina, teikoplanina, ecc.);

    8. linkosamides - clindamicina, lincomicina;

    9. antracicline - uno dei principali gruppi di antibiotici antitumorali doxorubicina (adriamicina) o loro derivati, aclarubicina, daunorubicina (rubomicin) e altri.

    Secondo il meccanismo d'azione sulle cellule microbiche gli antibiotici si dividono in battericidi (che portano rapidamente alla morte cellulare) e batteriostatici (inibendo la crescita e la divisione delle cellule) (tabella 1)

    - Tipi di azione di antibiotici su microflora.

    Classificazione di antibiotici per gruppi - una lista per meccanismo di azione, composizione o generazione

    Ogni giorno il corpo umano viene attaccato da una moltitudine di microbi che cercano di vivere e svilupparsi a spese delle risorse interne del corpo. L'immunità, di regola, li affronta, ma a volte la resistenza dei microrganismi è alta e bisogna prendere droghe per combatterli. Ci sono diversi gruppi di antibiotici che hanno una certa gamma di effetti, appartengono a diverse generazioni, ma tutti i tipi di questo farmaco uccidono efficacemente microrganismi patologici. Come tutte le potenti medicine, questo rimedio ha i suoi effetti collaterali.

    Cos'è un antibiotico

    Questo gruppo di farmaci che hanno la capacità di bloccare la sintesi delle proteine ​​e quindi inibire la riproduzione, la crescita delle cellule viventi. Tutti i tipi di antibiotici sono usati per trattare i processi infettivi che sono causati da diversi ceppi di batteri: stafilococco, streptococco, meningococco. Per la prima volta il farmaco fu sviluppato nel 1928 da Alexander Fleming. Gli antibiotici di alcuni gruppi sono prescritti nel trattamento della patologia oncologica come parte della chemioterapia di combinazione. Nella terminologia moderna, questo tipo di medicina è spesso chiamata farmaci antibatterici.

    Classificazione degli antibiotici tramite il meccanismo d'azione

    I primi farmaci di questo tipo erano farmaci a base di penicillina. Esiste una classificazione degli antibiotici da parte dei gruppi e del meccanismo d'azione. Alcuni farmaci hanno un focus ristretto, altri - un ampio spettro di azione. Questo parametro determina quanto il farmaco influenzerà la salute umana (sia positivamente che negativamente). I medicinali aiutano a far fronte o a ridurre la mortalità di tali malattie gravi:

    battericida

    Questo è uno dei tipi dalla classificazione degli agenti antimicrobici mediante azione farmacologica. Gli antibiotici battericidi sono un farmaco che causa la lisi, la morte di microrganismi. Il farmaco inibisce la sintesi della membrana, inibisce la produzione di componenti del DNA. I seguenti gruppi antibiotici hanno queste proprietà:

    • carbapenemi;
    • penicilline;
    • fluorochinoloni;
    • glicopeptidi;
    • monobattami;
    • fosfomycin.

    batteriostatico

    L'azione di questo gruppo di farmaci ha lo scopo di inibire la sintesi delle proteine ​​da parte delle cellule microbiche, impedendo loro di moltiplicarsi e svilupparsi ulteriormente. Il risultato dell'azione farmacologica è limitare l'ulteriore sviluppo del processo patologico. Questo effetto è tipico per i seguenti gruppi di antibiotici:

    Classificazione degli antibiotici mediante composizione chimica

    La principale separazione dei farmaci viene effettuata sulla struttura chimica. Ciascuno di essi è basato su una sostanza attiva diversa. Questa separazione aiuta a combattere intenzionalmente con un certo tipo di microbi o ad avere una vasta gamma di azioni su un gran numero di specie. Ciò non consente ai batteri di sviluppare resistenza (resistenza, immunità) a un tipo specifico di farmaco. I seguenti sono i principali tipi di antibiotici.

    penicilline

    Questo è il primo gruppo che è stato creato dall'uomo. Gli antibiotici del gruppo delle penicilline (penicillium) hanno una vasta gamma di effetti sui microrganismi. All'interno del gruppo c'è una divisione aggiuntiva in:

    • mezzi naturali di penicillina - prodotti da funghi in condizioni normali (fenossimetilpenicillina, benzilpenicillina);
    • le penicilline semisintetiche presentano una maggiore resistenza alle penicillinasi, che espande significativamente lo spettro d'azione dell'antibiotico (meticillina, oxacillina);
    • azione estesa - ampicillina, amoxicillina;
    • farmaci con un ampio spettro di azione - un azoglillina farmaco, mezlotsillina.

    Al fine di ridurre la resistenza dei batteri a questo tipo di antibiotici, vengono aggiunti inibitori di penicillinasi: sulbactam, tazobactam, acido clavulanico. Esempi vividi di tali farmaci sono: Tazotsin, Augmentin, Tazrobida. Assegna fondi per le seguenti patologie:

    • infezioni del sistema respiratorio: polmonite, sinusite, bronchite, laringite, faringite;
    • urogenitale: uretrite, cistite, gonorrea, prostatite;
    • digestivo: dissenteria, colecistite;
    • la sifilide.

    cefalosporine

    La proprietà battericida di questo gruppo ha un ampio spettro di azione. Si distinguono le seguenti generazioni di cefosfosporine:

    • I, preparati di cefradina, cefalexina, cefazolina;
    • II, fondi con cefaclor, cefuroxime, cefoxitin, cefotiam;
    • III, ceftazidima, cefotaxime, cefoperazone, ceftriaxone, cefodizime;
    • IV, fondi con cefpirome, cefepime;
    • V-e, medicine fetobiprol, ceftaroline, fetolosan.

    C'è una gran parte di preparazioni antibatteriche di questo gruppo solo nella forma di iniezioni, così sono spesso usati in cliniche. Le cefalosporine sono il tipo più popolare di antibiotici per il trattamento ospedaliero. Questa classe di agenti antibatterici è prescritta per:

    • pielonefrite;
    • generalizzazione dell'infezione;
    • infiammazione dei tessuti molli, delle ossa;
    • la meningite;
    • la polmonite;
    • linfangite.

    macrolidi

    Questo gruppo di farmaci antibatterici ha come base un anello di lattone macrociclico. Gli antibiotici macrolidi presentano una divisione batteriostatica nei confronti dei batteri gram-positivi, della membrana e dei parassiti intracellulari. Ci sono molti più macrolidi nei tessuti rispetto al plasma sanguigno dei pazienti. Mezzi di questo tipo hanno una bassa tossicità, se necessario, possono essere somministrati a un bambino, una ragazza incinta. I macrolitici sono divisi nei seguenti tipi:

    1. Naturale. Sono stati sintetizzati per la prima volta negli anni '60 del XX secolo, questi includono i mezzi di spiramicina, eritromicina, midecamicina, josamicina.
    2. Prodrugs, la forma attiva viene assunta dopo il metabolismo, ad esempio troleandomicina.
    3. Semisintetico. Questo significa claritromicina, telitromicina, azitromicina, diritromicina.

    tetracicline

    Questa specie è stata creata nella seconda metà del XX secolo. Gli antibiotici tetracicline hanno un effetto antimicrobico contro un gran numero di ceppi di flora microbica. Ad alte concentrazioni si manifesta l'effetto battericida. La particolarità delle tetracicline è la capacità di accumularsi nello smalto dei denti, tessuto osseo. Aiuta nel trattamento dell'osteomielite cronica, ma disturba anche lo sviluppo dello scheletro nei bambini piccoli. Questo gruppo è vietato per l'ammissione a ragazze in gravidanza, bambini sotto i 12 anni. Questi farmaci antibatterici sono rappresentati dai seguenti farmaci:

    • ossitetraciclina;
    • tigeciclina;
    • doxiciclina;
    • Minociclina.

    Le controindicazioni comprendono ipersensibilità ai componenti, epatopatia cronica, porfiria. Le indicazioni per l'uso sono le seguenti patologie:

    • Malattia di Lyme;
    • patologie intestinali;
    • leptospirosi;
    • brucellosi;
    • infezioni gonococciche;
    • la malattia di rickettsiosi;
    • tracoma;
    • actinomicosi;
    • tularemia.

    aminoglicosidi

    L'uso attivo di questa serie di farmaci viene effettuato nel trattamento delle infezioni che hanno causato la flora gram-negativa. Gli antibiotici hanno un effetto battericida. I farmaci mostrano un'elevata efficacia, che non è correlata all'indicatore di attività immunitaria del paziente, rendendo questi farmaci indispensabili per il suo indebolimento e neutropenia. Le seguenti generazioni di questi agenti antibatterici esistono:

    1. I preparati di kanamicina, neomicina, cloramfenicolo, streptomicina appartengono alla prima generazione.
    2. Il secondo include farmaci con gentamicina, tobramicina.
    3. Il terzo include farmaci amikacin.
    4. La quarta generazione è rappresentata da isepamicina.

    Le seguenti patologie diventano indicazioni per l'uso di questo gruppo di farmaci:

    • sepsi;
    • infezioni del tratto respiratorio;
    • cistite;
    • peritonite;
    • endocardite;
    • la meningite;
    • osteomielite.

    fluorochinoloni

    Uno dei più grandi gruppi di agenti antibatterici, ha un ampio effetto battericida su microrganismi patogeni. Tutti i farmaci sono acido nalidixico. I fluorochinoloni hanno iniziato a essere attivamente utilizzati nel settimo anno, c'è una classificazione per generazioni:

    • farmaci ossolinici, acidi nalidixici;
    • agenti con ciprofloxacina, ofloxacina, pefloxacina, norfloxacina;
    • preparazioni di levofloxacina;
    • farmaci con moxifloxacina, gatifloxacina, emifloxacina.

    Quest'ultimo tipo è chiamato "respiratorio", che è associato con l'attività contro la microflora, che serve, di regola, la causa della polmonite. I farmaci di questo gruppo sono usati per la terapia:

    • bronchiti;
    • sinusite;
    • gonorrea;
    • infezioni intestinali;
    • la tubercolosi;
    • sepsi;
    • la meningite;
    • prostatite.

    Riassunto dei gruppi antibiotici

    Gli antibiotici sono un gruppo di farmaci in grado di inibire la crescita e lo sviluppo delle cellule viventi. Il più delle volte sono usati per trattare i processi infettivi causati da vari ceppi di batteri. Il primo farmaco fu scoperto nel 1928 dal batterologo britannico Alexander Fleming. Tuttavia, alcuni antibiotici sono anche prescritti per le patologie tumorali, come componente della chemioterapia di combinazione. Questo gruppo di farmaci non ha praticamente alcun effetto sui virus, ad eccezione di alcune tetracicline. Nella farmacologia moderna, il termine "antibiotici" viene sempre più sostituito da "farmaci antibatterici".

    I primi farmaci sintetizzati dal gruppo di penicilline. Hanno contribuito a ridurre significativamente il tasso di mortalità di malattie come la polmonite, la sepsi, la meningite, la cancrena e la sifilide. Nel tempo, a causa dell'uso attivo di antibiotici, molti microrganismi hanno iniziato a sviluppare resistenza nei loro confronti. Pertanto, un compito importante era la ricerca di nuovi gruppi di farmaci antibatterici.

    Gradualmente, le aziende farmaceutiche sintetizzavano e cominciavano a produrre cefalosporine, macrolidi, fluorochinoloni, tetracicline, levomicetina, nitrofurani, aminoglicosidi, carbapenemi e altri antibiotici.

    Antibiotici e loro classificazione

    La principale classificazione farmacologica dei farmaci antibatterici è la separazione mediante l'azione sui microrganismi. Dietro questa caratteristica ci sono due gruppi di antibiotici:

    • i farmaci battericidi causano la morte e la lisi dei microrganismi. Questa azione è dovuta alla capacità degli antibiotici di inibire la sintesi della membrana o inibire la produzione di componenti del DNA. Penicilline, cefalosporine, fluorochinoloni, carbapenemi, monobactam, glicopeptidi e fosfomicina possiedono questa proprietà.
    • batteriostatico - gli antibiotici sono in grado di inibire la sintesi delle proteine ​​da parte delle cellule microbiche, rendendo impossibile la loro riproduzione. Di conseguenza, l'ulteriore sviluppo del processo patologico è limitato. Questa azione è caratteristica di tetracicline, macrolidi, aminoglicosidi, linkosamine e aminoglicosidi.

    Dietro lo spettro d'azione ci sono anche due gruppi di antibiotici:

    • ampio: il farmaco può essere usato per trattare patologie causate da un gran numero di microrganismi;
    • con stretto - il farmaco colpisce singoli ceppi e tipi di batteri.

    C'è ancora una classificazione dei farmaci antibatterici dalla loro origine:

    • naturale - ottenuto da organismi viventi;
    • gli antibiotici semisintetici sono molecole analogiche naturali modificate;
    • sintetico - sono prodotti completamente artificialmente in laboratori specializzati.

    Descrizione di vari gruppi antibiotici

    Beta lattamici

    penicilline

    Storicamente, il primo gruppo di farmaci antibatterici. Ha un effetto battericida su un'ampia gamma di microrganismi. Le penicilline distinguono i seguenti gruppi:

    • penicilline naturali (sintetizzate in condizioni normali da funghi) - benzilpenicillina, fenossimetilpenicillina;
    • penicilline semi-sintetiche, che hanno una maggiore resistenza contro le penicillinasi, che espande significativamente il loro spettro d'azione - oxacillina e meticillina;
    • con azione estesa - farmaci amoxicillina, ampicillina;
    • penicilline con un effetto largo su microrganismi - mezlocillin di medicine, azlocillin.

    acido clavulanico, sulbactam e tazobactam - per ridurre la resistenza dei batteri e aumentare la probabilità di successo antibiotici, penicillina attiva inibitori sono aggiunti penicillinasi. Quindi c'erano droghe "Augmentin", "Tazotsim", "Tazrobida" e altri.

    Questi farmaci sono utilizzati per le infezioni del tratto respiratorio (bronchite, sinusite, polmonite, faringite, laringite), genitourinario (cistite, uretrite, prostatite, gonorrea), digestivo (colecistite, dissenteria), sifilide e lesioni cutanee. Tra gli effetti collaterali, le reazioni allergiche sono più comuni (orticaria, shock anafilattico, angioedema).

    Le penicilline sono anche i prodotti più sicuri per donne in gravidanza e bambini.

    cefalosporine

    Questo gruppo di antibiotici ha un effetto battericida su un gran numero di microrganismi. Oggi si distinguono le seguenti generazioni di cefalosporine:

    • I - farmaci cefazolina, cefalexina, cefradina;
    • II - medicinali con cefuroxime, cefaclor, cefotiam, cefoxitin;
    • III - preparati di cefotaxime, ceftazidime, ceftriaxone, cefoperazone, cefodizime;
    • IV - medicine con cefepime, cefpirome;
    • V - farmaci ceftorolina, ceftobiprol, ceftholosan.

    La stragrande maggioranza di questi farmaci esiste solo in una forma di iniezione, quindi, vengono utilizzati principalmente nelle cliniche. Le cefalosporine sono gli agenti antibatterici più popolari da utilizzare negli ospedali.

    Questi farmaci sono usati per trattare un numero enorme di malattie: polmonite, meningite, generalizzazione delle infezioni, pielonefrite, cistite, infiammazione delle ossa, tessuti molli, linfangite e altre patologie. Quando si utilizzano cefalosporine, si riscontra spesso un'ipersensibilità. A volte c'è una diminuzione transitoria della clearance della creatinina, dolore muscolare, tosse, aumento del sanguinamento (a causa di una diminuzione della vitamina K).

    carbapenemi

    Sono un gruppo abbastanza nuovo di antibiotici. Come altri beta lattami, i carbapenemi hanno un effetto battericida. Un numero enorme di ceppi diversi di batteri rimane sensibile a questo gruppo di farmaci. I carbapenemi sono anche resistenti agli enzimi che sintetizzano i microrganismi. Queste proprietà hanno portato al fatto che sono considerati farmaci di salvataggio, quando altri agenti antibatterici rimangono inefficaci. Tuttavia, il loro uso è strettamente limitato a causa delle preoccupazioni sullo sviluppo della resistenza batterica. Questo gruppo di farmaci comprende meropenem, doripenem, ertapenem, imipenem.

    I carbapenemi sono usati per trattare sepsi, polmonite, peritonite, patologie chirurgiche addominali acute, meningite, endometrite. Questi farmaci sono anche prescritti a pazienti con immunodeficienza o sullo sfondo di neutropenia.

    Tra gli effetti collaterali vanno segnalati disturbi dispeptici, cefalea, tromboflebite, colite pseudomembranosa, convulsioni e ipopotassiemia.

    monobattami

    I monobactam riguardano principalmente solo la flora gram-negativa. La clinica usa solo una sostanza attiva da questo gruppo - aztreonam. Con i suoi vantaggi, viene evidenziata la resistenza alla maggior parte degli enzimi batterici, che lo rende il farmaco di scelta per il fallimento del trattamento con penicilline, cefalosporine e aminoglicosidi. Nelle linee guida cliniche, aztreonam è raccomandato per l'infezione da enterobacter. È usato solo per via endovenosa o intramuscolare.

    Tra le indicazioni per l'ammissione dovrebbero essere individuate la sepsi, la polmonite acquisita in comunità, la peritonite, le infezioni degli organi pelvici, la pelle e il sistema muscolo-scheletrico. L'uso di aztreonam a volte porta allo sviluppo di sintomi dispeptici, ittero, epatite tossica, cefalea, vertigini e rash allergico.

    macrolidi

    I macrolidi sono un gruppo di farmaci antibatterici che si basano su un anello di lattone macrociclico. Questi farmaci hanno un effetto batteriostatico nei confronti dei batteri gram-positivi, dei parassiti intracellulari e delle membrane. Una caratteristica dei macrolidi è il fatto che la loro quantità nei tessuti è molto più alta rispetto al plasma sanguigno del paziente.

    Le medicine sono inoltre caratterizzate da una bassa tossicità, che consente loro di essere utilizzate durante la gravidanza e in tenera età del bambino. Sono divisi nei seguenti gruppi:

    • naturali, che sono stati sintetizzati negli anni 50-60 del secolo scorso - preparati di eritromicina, spiramicina, josamicina, midecamicina;
    • profarmaci (convertiti in forma attiva dopo il metabolismo) - troleandomicina;
    • semisintetico - medicinali azitromicina, claritromicina, diritromicina, telitromicina.

    I macrolidi sono utilizzati in molte patologie batteriche: ulcera peptica, bronchite, polmonite, infezioni del tratto respiratorio superiore, dermatosi, malattia di Lyme, uretrite, cervicite, erisipela, impentigine. Non è possibile utilizzare questo gruppo di farmaci per aritmie, insufficienza renale.

    tetracicline

    Le tetracicline furono sintetizzate per la prima volta oltre mezzo secolo fa. Questo gruppo ha un effetto batteriostatico contro molti ceppi di flora microbica. In alte concentrazioni, mostrano un effetto battericida. Una caratteristica delle tetracicline è la loro capacità di accumularsi nel tessuto osseo e nello smalto dei denti.

    Da un lato, ciò consente ai medici di utilizzarli attivamente nell'osteomielite cronica e, dall'altro, viola lo sviluppo dello scheletro nei bambini. Pertanto, non possono assolutamente essere utilizzati durante la gravidanza, l'allattamento e sotto i 12 anni di età. Alle tetracicline, oltre al farmaco con lo stesso nome, sono inclusi doxiciclina, ossitetraciclina, minociclina e tigeciclina.

    Sono utilizzati per varie patologie intestinali, brucellosi, leptospirosi, tularemia, actinomicosi, trachoma, malattia di Lyme, infezione gonococcica e rickettsiosi. Porfiria, malattie croniche del fegato e intolleranza individuale si distinguono anche dalle controindicazioni.

    fluorochinoloni

    I fluorochinoloni sono un grande gruppo di agenti antibatterici con un ampio effetto battericida sulla microflora patogena. Tutti i farmaci sono commercializzati con acido nalidixico. L'uso attivo dei fluorochinoloni è iniziato negli anni '70 del secolo scorso. Oggi sono classificati da generazioni:

    • I - preparazioni di acido nalidixico e ossolinico;
    • II - medicinali con ofloxacin, ciprofloxacin, norfloxacin, pefloxacin;
    • III - preparazioni di levofloxacin;
    • IV - farmaci con gatifloxacina, moxifloxacina, emifloxacina.

    Le ultime generazioni di fluorochinoloni sono chiamate "respiratorie", a causa della loro attività contro la microflora, che spesso causa la polmonite. Sono anche usati per trattare sinusiti, bronchiti, infezioni intestinali, prostatiti, gonorrea, sepsi, tubercolosi e meningite.

    Tra i difetti, è necessario sottolineare il fatto che i fluorochinoloni sono in grado di influenzare la formazione del sistema muscolo-scheletrico, pertanto, durante l'infanzia, durante la gravidanza e nel periodo dell'allattamento, possono essere prescritti solo per motivi di salute. La prima generazione di farmaci ha anche un'alta epato-e nefrotossicità.

    aminoglicosidi

    Gli aminoglicosidi hanno trovato un uso attivo nel trattamento delle infezioni batteriche causate dalla flora gram-negativa. Hanno un effetto battericida. La loro elevata efficacia, che non dipende dall'attività funzionale dell'immunità del paziente, li ha resi indispensabili per la sua distruzione e neutropenia. Si distinguono le seguenti generazioni di aminoglicosidi:

    • I - preparati di neomicina, kanamicina, streptomicina;
    • II - medicazione con tobramicina, gentamicina;
    • III - preparazioni di amikacin;
    • IV - medicazione isepamicina

    Gli aminoglicosidi sono prescritti per le infezioni dell'apparato respiratorio, sepsi, endocardite infettiva, peritonite, meningite, cistite, pielonefrite, osteomielite e altre patologie. Tra gli effetti collaterali di grande importanza vi sono gli effetti tossici sui reni e la perdita dell'udito.

    Pertanto, durante il corso della terapia è necessario condurre regolarmente un'analisi biochimica del sangue (creatinina, SCF, urea) e dell'audiometria. Nelle donne in gravidanza, durante l'allattamento, ai pazienti con malattia renale cronica o in emodialisi vengono somministrati aminoglicosidi solo per motivi di vita.

    glicopeptidi

    Gli antibiotici glicopeptidici hanno un effetto battericida ad ampio spettro. Il più noto di questi sono bleomicina e vancomicina. Nella pratica clinica, i glicopeptidi sono farmaci di riserva che sono prescritti per il fallimento di altri agenti antibatterici o per la specifica suscettibilità dell'agente infettivo a loro.

    Sono spesso combinati con aminoglicosidi, che consente di aumentare l'effetto cumulativo su Staphylococcus aureus, enterococco e streptococco. Gli antibiotici glicopeptidici non agiscono su micobatteri e funghi.

    Assegnare questo gruppo di agenti antibatterici in endocarditi, setticemia, osteomielite, cellulite, polmonite (comprese le complicanze), ascessi e colite pseudomembranosa. antibiotici glicopeptidi non possono essere utilizzati in pazienti con insufficienza renale, ipersensibilità a farmaci, allattamento, neurite del nervo uditivo, gravidanza e l'allattamento.

    lincosamidi

    I linkosamidi includono lincomicina e clindamicina. Questi farmaci mostrano un effetto batteriostatico sui batteri gram-positivi. Li uso principalmente in combinazione con aminoglicosidi, come farmaci di seconda linea, per pazienti pesanti.

    Le lincosamidi sono prescritte per la polmonite da aspirazione, l'osteomielite, il piede diabetico, la fascite necrotizzante e altre patologie.

    Abbastanza spesso durante la loro ammissione si sviluppa infezione da candida, mal di testa, reazioni allergiche e oppressione di sangue.

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    Classificazione di antibiotici per gruppi: tabella

    Postato da: admin in Doctor Aibolit 01/06/2019 Comments to Post Classificazione degli antibiotici in gruppi: il tavolo è disabilitato 4 Visualizzazioni

    Scopri la moderna classificazione degli antibiotici per gruppo di parametri

    Sotto il concetto di malattie infettive implica la risposta del corpo alla presenza di microrganismi patogeni o invasione di organi e tessuti, manifestata da una risposta infiammatoria. Per il trattamento, gli agenti antimicrobici che agiscono selettivamente su questi microbi vengono utilizzati allo scopo di estirparli.

    • batteri (batteri veri, rickettsia e clamidia, micoplasma);
    • funghi;
    • i virus;
    • il più semplice

    Pertanto, gli agenti antimicrobici sono suddivisi in:

    • antibatterico;
    • antivirali;
    • antimicotico;
    • antiprotozoico.

    È importante ricordare che un singolo farmaco può avere diversi tipi di attività.

    Ad esempio, Nitroxoline ®, preparazione. con un pronunciato antibatterico e moderato effetto antifungino - chiamato un antibiotico. La differenza tra un tale agente e un antifungino "puro" è che Nitroxoline® ha un'attività limitata in relazione ad alcune specie di Candida, ma ha un effetto pronunciato sui batteri che l'agente antifungino non influisce affatto.

    Negli anni '50 del ventesimo secolo, Fleming, Chain e Flory ricevettero il premio Nobel in medicina e fisiologia per la scoperta della penicillina. Questo evento è diventato una vera rivoluzione in campo farmacologico, rivoluzionando completamente gli approcci di base per il trattamento delle infezioni e aumentando significativamente le possibilità del paziente per un recupero completo e rapido.

    Con l'avvento dei farmaci antibatterici, molte malattie che causarono epidemie che in precedenza avevano devastato interi paesi (peste, tifo, colera) sono passati da una "condanna a morte" a una "malattia che può essere curata efficacemente" e oggi non si verificano quasi mai.

    Gli antibiotici sono sostanze di origine biologica o artificiale in grado di inibire selettivamente l'attività vitale dei microrganismi.

    Cioè, una caratteristica distintiva della loro azione è che influenzano solo la cellula procariotica, senza danneggiare le cellule del corpo. Ciò è dovuto al fatto che nei tessuti umani non esiste alcun recettore bersaglio per la loro azione.

    I farmaci antibatterici sono prescritti per le malattie infettive e infiammatorie causate dall'eziologia batterica del patogeno o per gravi infezioni virali al fine di sopprimere la flora secondaria.

    Quando si sceglie una terapia antimicrobica adeguata, è necessario considerare non solo la patologia di base e la sensibilità dei microrganismi patogeni, ma anche l'età del paziente, la gravidanza, l'intolleranza individuale ai componenti del farmaco, le comorbidità e l'uso del preparato.

    Inoltre, è importante ricordare che, in assenza di un effetto clinico della terapia entro 72 ore, viene effettuato un cambiamento del mezzo medicinale, tenendo conto della possibile resistenza crociata.

    Per le infezioni gravi o ai fini della terapia empirica con un agente patogeno non specificato, si raccomanda una combinazione di diversi tipi di antibiotici, tenendo conto della loro compatibilità.

    Secondo l'effetto sui microrganismi patogeni, ci sono:

    • batteriostatico - attività vitale inibitoria, crescita e riproduzione dei batteri;
    • Gli antibiotici battericidi sono sostanze che distruggono completamente l'agente patogeno, come conseguenza del legame irreversibile con un bersaglio cellulare.

    Tuttavia, tale divisione è piuttosto arbitraria, poiché molti sono antibes. può mostrare attività diverse, a seconda del dosaggio e della durata d'uso prescritti.

    Se un paziente ha recentemente utilizzato un agente antimicrobico, è necessario evitare il suo uso ripetuto per almeno sei mesi per prevenire l'insorgenza di flora resistente agli antibiotici.

    Come si sviluppa la resistenza ai farmaci?

    La resistenza osservata più frequentemente è dovuta alla mutazione del microrganismo, accompagnata da una modifica del bersaglio all'interno delle cellule, che è influenzata dalle varietà di antibiotici.

    Il principio attivo della sostanza prescritta penetra nella cellula batterica, tuttavia, non può comunicare con l'obiettivo richiesto, poiché il principio del legame con il tipo "key-lock" è violato. Di conseguenza, il meccanismo di sopprimere l'attività o la distruzione dell'agente patologico non è attivato.

    Un altro metodo efficace di protezione contro i farmaci è la sintesi di enzimi da parte di batteri che distruggono le principali strutture degli antibes. Questo tipo di resistenza si verifica spesso nei beta-lattamici, a causa della produzione di flora beta-lattamasi.

    Molto meno comune è un aumento della resistenza, a causa di una diminuzione della permeabilità della membrana cellulare, cioè il farmaco penetra in dosi troppo piccole per avere un effetto clinicamente significativo.

    Come misura preventiva per lo sviluppo della flora resistente ai farmaci, è anche necessario tenere conto della concentrazione minima di soppressione, esprimendo una valutazione quantitativa del grado e dello spettro d'azione, nonché della dipendenza dal tempo e dalla concentrazione. nel sangue.

    Per gli agenti dose-dipendenti (aminoglicosidi, metronidazolo), la dipendenza dell'efficacia dell'azione sulla concentrazione è caratteristica. nel sangue e nei fuochi del processo infettivo-infiammatorio.

    I farmaci, a seconda del tempo, richiedono iniezioni ripetute durante il giorno per mantenere un efficace concentrato terapeutico. nel corpo (tutti i beta-lattamici, i macrolidi).

    • farmaci che inibiscono la sintesi della parete cellulare batterica (antibiotici penicillina, tutte le generazioni di cefalosporine, Vancomicina ®);
    • cellule che distruggono la normale organizzazione a livello molecolare e impediscono il normale funzionamento del serbatoio di membrana. cellule (Polimixina ®);
    • Wed-va, contribuendo alla soppressione della sintesi proteica, inibendo la formazione di acidi nucleici e inibendo la sintesi proteica a livello ribosomiale (farmaci cloramfenicolo, un certo numero di tetracicline, macrolidi, lincomicina ®, aminoglicosidi);
    • ingibit. acidi ribonucleici - polimerasi, ecc. (Rifampicin ®, chinol, nitroimidazoli);
    • inibire i processi di sintesi dei folati (sulfonamidi, diamminopiridi).

    Classificazione degli antibiotici per struttura chimica e origine

    1. Naturale: prodotti di scarto di batteri, funghi, actinomiceti:

    2. Semisintetici: derivati ​​dell'antibismo naturale:

    3. Sintetico, cioè ottenuto come risultato della sintesi chimica:

    Classificazione degli antibiotici per spettro e scopo d'uso

    3 ° Pok. cefalosporine.

    polusintetich. penicilline a spettro espanso (Ampicillin ®);

    2 ° Pok. cefalosporine.

    Classificazione moderna di antibiotici per gruppi: tabella

    Con un ampio spettro d'azione.

    La durata media dell'azione

    • Lincosamidi (lincomicina ®, clindamicina ®);
    • nitrofurani;
    • idrossichinolina;
    • Chloramphenicol (questo gruppo antibiotico è rappresentato da Levomitsetinom ®);
    • streptogramine;
    • Rifamicine (Rimactan ®);
    • Spectinomicina (Trobitsin ®);
    • nitroimidazoli;
    • antifolati;
    • Peptidi ciclici;
    • Glicopeptidi (vancomicina ® e teikoplanina ®);
    • ketolidi;
    • dioxidine;
    • Fosfomicina (Monural ®);
    • Fuzidany;
    • Mupirocina (Baktoban ®);
    • oxazolidinoni;
    • Everninomitsiny;
    • Glitsiltsikliny.

    penicilline

    Come tutti i prodotti beta-lattamici, le penicilline hanno un effetto battericida. Influenzano lo stadio finale della sintesi di biopolimeri che formano la parete cellulare. Come risultato del blocco della sintesi dei peptidoglicani, a causa dell'azione sugli enzimi leganti la penicillina, essi causano la morte della cellula microbica patologica.

    Il basso livello di tossicità per gli esseri umani è dovuto all'assenza di cellule bersaglio per gli antibes.

    I meccanismi di resistenza batterica a questi farmaci sono superati dalla creazione di agenti protettivi potenziati con acido clavulanico, sulbactam, ecc. Queste sostanze inibiscono l'azione del serbatoio. enzimi e proteggere il farmaco dalla distruzione.

    I seguenti sono i tipi di antibiotici di questa serie e la loro classificazione nella tabella.

    A causa della bassa tossicità, della buona tollerabilità, della capacità di utilizzare le donne in gravidanza e di un ampio spettro di azione, le cefalosporine sono gli agenti più comunemente utilizzati con azione antibatterica nella pratica terapeutica.

    Il meccanismo d'azione sulla cellula microbica è simile alle penicilline, tuttavia è più resistente agli effetti del serbatoio. enzimi.

    Ven. le serie di cefalosporine hanno un'alta biodisponibilità e una buona digeribilità con qualsiasi via di somministrazione (parenterale, orale). Ben distribuito negli organi interni (ad eccezione della ghiandola prostatica), sangue e tessuti.

    Solo Ceftriaxone ® e Cefoperazone ® sono in grado di creare concentrazioni clinicamente efficaci nella bile.

    Un alto livello di pervietà attraverso la barriera emato-encefalica e l'efficacia nell'infiammazione delle meningi, notato nella terza generazione.

    L'unico sulfactam protetto cefalosporina-cefoperazone / sulbactam ®. Ha una vasta gamma di effetti sulla flora, grazie alla sua elevata resistenza agli effetti della beta-lattamasi.

    La tabella mostra i gruppi di antibiotici e i nomi dei principali farmaci.

    * Avere un modulo di rilascio orale.

    Sono farmaci di riserva e sono usati per il trattamento di gravi infezioni nosocomiali.

    Altamente resistente alla beta-lattamasi, efficace nel trattamento della flora resistente ai farmaci. Quando i processi infettivi potenzialmente letali sono il mezzo principale per uno schema empirico.

    • Doripenema ® (Doripresks ®);
    • Imipenema ® (Thienam ®);
    • Meropenema ® (Meronem ®);
    • Ertapenem ® (Invanz ®).
    • Aztreonam ®.

    Ven. Ha una gamma limitata di applicazioni ed è prescritto per eliminare i processi infiammatori e infettivi associati ai Grambacteria. Efficace nel trattamento dell'infezione. processi delle vie urinarie, malattie infiammatorie degli organi pelvici, pelle, condizioni settiche.

    L'effetto battericida sui microbi dipende dal livello di concentrazione media nei fluidi biologici ed è dovuto al fatto che gli aminoglicosidi interrompono i processi di sintesi proteica sui ribosomi batterici. Hanno un livello abbastanza alto di tossicità e molti effetti collaterali, tuttavia raramente causano reazioni allergiche. Praticamente non efficace se assunto per via orale, a causa della scarsa assorbibilità nel tratto gastrointestinale.

    Rispetto ai beta-lattamici, il livello di passaggio attraverso le barriere tissutali è molto peggiore. Non hanno concentrazioni terapeuticamente significative nelle ossa, nel liquido cerebrospinale e nelle secrezioni bronchiali.

    Fornire l'inibizione della crescita e della riproduzione della flora patogena, a causa della soppressione della sintesi delle proteine ​​sulle cellule dei ribosomi. pareti batteriche. Con dosaggio crescente, può dare un effetto battericida.

    Inoltre, ci sono preparazioni combinate:

    1. Pilobact ® è un terreno complesso per il trattamento di Helicobacter pylori. Contiene claritromicina ®, omeprazolo ® e tinidazolo ®.
    2. Zenerit ® è un terreno esterno per il trattamento dell'acne. Gli ingredienti attivi sono l'eritromicina e l'acetato di zinco.

    I processi di crescita e riproduzione di microrganismi patogeni, dovuti alla somiglianza strutturale con l'acido para-aminobenzoico, partecipano all'attività vitale dei batteri, inibiscono.

    Molti rappresentanti di Gram-, Gram + hanno un alto indice di resistenza alla loro azione. Sono usati come parte della terapia complessa per l'artrite reumatoide, mantengono una buona attività anti-malaria e sono efficaci contro il Toxoplasma.

    L'argento sulfathiazolo (Dermazin ®) è usato per uso locale.

    A causa dell'inibizione delle idrasfere del DNA, hanno un effetto battericida, sono media concentrazione-dipendenti.

    • I chinoloni non fluorurati (acidi nalidixico, ossolinico e pemidinico) appartengono alla prima generazione;
    • Il secondo pok. rappresentato da Gram-mezzi (Ciprofloxacin ®, Levofloxacin ®, ecc.);
    • Il terzo è i cosiddetti sussidi respiratori. (Levo e Sparfloxacin ®);

    Quarto: prep. con attività anti-anaerobica (Moxifloxacina ®).

    La tetraciclina ®, il cui nome è stato dato a un gruppo antibico separato, è stata ottenuta per la prima volta chimicamente nel 1952.

    I principi attivi del gruppo sono metaciclina ®, minociclina ®, tigeciclina ®, tetraciclina ®, doxiciclina ®, ossitetraciclina ®.

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